(05/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, R1 se selecciona del grupo que consiste en (a) alquilo C3-C4, cicloalquilo C3-C5 y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-2 Ra; o (b) fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 Ra; R2 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con 1-5 Rb; R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4 y heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros en donde cada R3 está opcionalmente sustituido con 1-2 Rc; R4 es H; X es un miembro seleccionado del grupo que…

(05/02/2020) Uso de un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que M representa un resto seleccionado de las fórmulas (IIa-IIf): **(Ver fórmula)** donde R1, R2, R3 son en cada caso independientemente entre sí H o un resto alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, donde R2 en el caso de (IIc) y (IIe) adicionalmente puede ser un resto halógeno o un resto alcoxi, y R3 adicionalmente en el caso de (IIa), (IId) y (IIe) puede ser un resto halógeno; Q es un resto arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, pero en el caso de (IIe) no es 2-piridimidinilo; D es un resto alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo, cicloalquilo dado el caso parcialmente insaturado, cicloheteroalquilo,…

(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** o una sal del mismo en la que: R1 es -alquilo C1-3 o ciclopropilo; R2 es -alquil C0-3-cicloalquilo, en el que el grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos R5 que pueden ser iguales o diferentes; R2 es -alquil C0-4-heterociclilo o -(CH2)pO-heterociclilo en el que cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R9 que pueden ser iguales o diferentes; o R2 es H, -CH3, alquilo C2-6 opcionalmente sustituido con hasta cinco flúor, -alquil C2-6-OR13, -alquil C2-6-NR11R12, - (CH2)mSO2alquilo C1-3, -(CH2)mSO2NR11R12, -(CH2)mC(O)NR11R12, -(CH2)mCN, -(CH2)mCO2R13, - (CH2)mNHCO2alquilo C1-4 -(CH2)mNHC(O)alquilo C1-4 o -(CH2)nheteroarilo en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido…

(15/01/2020) Un compuesto de fórmula (Ia) **(Ver fórmula)** en la que: R1 es hidrógeno, CH2 C(O)N(R7)2, CH2-(4-metil-1,3 dioxol-2-ona), alquil C1-3-OH, alquilo C1-3, alquil C1-5-N(R7)2, (CH2)n-morfolinilo, (CH2)n-furilo, CH2-O-C(O)-alquilo C1-5, (CH2)n-imidazolilo, (CH2)n-pirrolidinilo, (CH2)n-piperidilo o 2-oxotetrahidrofura-3-nilo; En la que el morfolinilo y el piperidilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-3; y el pirrolidinilo, imidazolilo y furilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos seleccionados independientemente entre alquilo C1- 3, halo,] y O-alquilo C1-3; R2 es fenilo, el cual está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre CN, F, C(O)NH2, C(O)CH3), O-alquilo C1-3, alquilo C1-3, CF3, [] y O-CF3; o Benzotriazolilo, el cual está sin sustituir o sustituido…

(15/01/2020) Un compuesto farmacéutico modificado, que se selecciona entre el grupo que consiste en: - Compuesto n.º 295: yoduro de 1-(acetoximetil)-4-((4-etoxi-3-(1-metil-7-oxo-3-propil-4,7-dihidro-1H-pirazolo[4,3- d]pirimidin-5-il)fenil)sulfonil)-1-metilpiperazin-1-io; - Compuesto n.º 9500: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9505: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9510: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 8530: (R)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8520: (S)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8509: 1-(((isopropilcarbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8508: 1-(((isopropoxicarbonil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; …

(15/01/2020) Un método in vitro para detectar o identificar una sustancia de prueba que es un inhibidor o activador de una proteína endógena que alberga una mutación que hace que dicha proteína (teramuteína) sea resistente a un fármaco que se sabe que inhibe o activa de manera terapéuticamente efectiva su contraparte no mutada (prototeramuteína), que es capaz de provocar una fenorrespuesta detectable, que comprende: a) incubar una primera célula que expresa la teramuteína a un nivel sustancialmente constante con sustancias de prueba; b) incubar una segunda célula que expresa la prototeramuteína correspondiente a un nivel sustancialmente…

(15/01/2020) Un compuesto de fórmula (II), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** donde A, B, D y E se seleccionan independientemente de C, N, O, S y Se, pero al menos uno de los mismos es C y al menos uno de los mismos es N; cada línea discontinua puede representar un enlace; cada aparición de R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, haluro, ciano, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilhidroxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilfenilo, fenilo, bencilo, éster C1-C6, alquenilo C2- C6, trifluoroalquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido, según…

(08/01/2020) Un derivado de sulfonamida representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Ver fórmula)** en donde A representa un grupo representado por la siguiente fórmula general , , o : **(Ver fórmula)** en donde Arm es un grupo alquilo cíclico o un anillo aromático que contiene 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno, R1, R11, R21, R51 y R52 representa cada uno independientemente uno cualquiera de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alquiltio inferior, un grupo hidroxialquilo inferior, un grupo hidroxialquenilo inferior, un grupo hidroxialcoxi…

(08/01/2020) Un compuesto de Fórmula V-A: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: T es una cadena alifática C1-C2 opcionalmente sustituida , en donde cada una de las unidades de carbono se reemplaza opcional e independientemente por -CO-, -CS-, -COCO-, -SO2-, -B(OH)-, o -B(O(alquilo C1-C6)) -; R1' es independientemente un alifático C1-C6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un cicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido , carboxi, amido, amino, halo o hidroxi; R1" se selecciona del grupo que consiste de H, alifático C1-6 , halo, CF3 , CHF2 y -O(alifático C1-6 ); RD1 está unido al carbono 3 "o 4"; cada RD1 y RD2 es…

(25/12/2019) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde: Z1 es O, S, S(=O) o SO2; Z2 es N, S o CRa, donde Ra es H, halo, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R1 es CN, halo, OH, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que esta sustituido opcionalmente con de uno a tres grupos seleccionados de halo, alcoxi C1-4, CN e hidroxilo; el Anillo B se selecciona de fenilo, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina, piridona, pirimidona, pirazinona, piridazinona y tiazol, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con hasta dos grupos seleccionados de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, -O-(alquilo C1-4), NH2, NH-(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -SO2R2,…

(18/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en donde R1 es H o alquilo C1-C3; X es la fórmula (a) o la fórmula (b) **(Ver fórmula)** en donde cada uno de R2A, R2B, R2C y R2D es independientemente hidrógeno o halógeno; cada uno de R3, R4, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3 o halógeno; R5, cada vez que aparece, es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C4 o haloalquilo C1- C3; X1A es O o CH2; X1B es O o CH2; Y es -G1 o Y es la fórmula (c), (d), (e), (f) o (g) o **(Ver fórmula)** en donde G1 es fenilo o heteroarilo monocíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rp seleccionados independientemente; en donde cada Rp es independientemente…

(18/12/2019) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es -N= o -CH=; X1 es -N= o -C(R5)=; **(Ver fórmula)** R1a es **(Ver fórmula)** o C1-6 alifático de cadena lineal opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -OH o heteroarilo de miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; cada R1b es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, o dos grupos R1b se toman opcionalmente de forma conjunta para formar un grupo oxo; cada uno de R1c y R1d es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es -O-CH2-Anillo A,…

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que, R2 se selecciona entre CH3, CH2CH3, CH2CF3, CH2F, CHF2, CF3, CH2D, CHD2 o CD3; X5 es C-R5 o N; X6 es C-R6 o N; X7 es C-R7 o N; X8 es C-R8 o N; en la que no más de dos de X5, X6, X7 o X8 pueden ser N; R5 es hidrógeno, halógeno, -CN, -OR61, -NHR61, -N(R61)2, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, en las que cada R61 se selecciona independientemente entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo…

(04/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo alquilcarbonilo C1-C6, un grupo alquelino C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquenilo C3-C6, un grupo fenilo, un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros que tiene, en el anillo, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, 10 un átomo…

(20/11/2019) Un compuesto de fórmula I, un estereoisómero del mismo, un isómero cis-trans del mismo, un tautómero del mismo o una mezcla del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo para su uso en el tratamiento y/o prevención de un tumor en un mamífero, **(Ver fórmula)** en donde: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilacilamino C1-C6, alquenilacilamino C2-C6, alquinilacilamino C2-C6, arilacilamino C6-C18 y amino sustituido con alquilo C1-C6; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, aralquilo C7-C24, arilo C6-C18 sustituido o sin sustituir y heteroarilo C5-C18 sustituido o sin sustituir, en donde un sustituyente en el arilo se selecciona entre el grupo que consiste en alquinilo…

(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona entre**Fórmula** en donde representa el punto de unión a B; B se selecciona entre**Fórmula** y **Fórmula** en donde "*" indica el punto de unión a R5 y "**" indica el punto de unión al anillo A; R1 se selecciona entre hidrógeno, amino, -CO2H, ciclopropilo, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, 5 metoximetilo, metilo, -NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi, trifluorometilo, **Fórmula** en donde Ra se selecciona entre hidrógeno, halo y metilo; R2 se selecciona entre hidrógeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo; R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo, fluorometilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, metilsulfonilo,…

(12/11/2019) Conjugado de la fórmula P(OSO3 -M+)n(L-G-E)m, donde P es una macromolécula de poliol en la que un número n de grupos hidroxilo está sustituido por grupos sulfato OSO3 -M+, siendo n un número > 10, M es un contraion catiónico inorgánico u orgánico para el grupo sulfato aniónico, E es una molécula efectora terapéutica o de diagnóstico, L es un enlazador o espaciador entre P y E, G es un grupo reactivo para la unión covalente entre L y E, y m es un número de 1-100, donde la macromolécula de poliol sulfatado es un poliglicerol sulfatado que está conjugado covalentemente con una molécula efectora terapéutica o de…

(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula** en donde R1 es H o halo; R6 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1-5 haloalcoxi, y -CN; Z1 y Z2 son independientemente C o N; en donde sólo uno de Z1 o Z2 pueden ser N; (A) cuando Z1 y Z2 son C; entonces R2 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: halo, -C1-5 haloalcoxi, -C1-5 haloalquilo, -CN, y -CH2CN; R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -CN y -CH2CN;…

(16/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para usar en un método para tratar un accidente cerebrovascular en un mamífero, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: ácido 1-((6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-quinazolin-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-(1-(6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)-2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-isopropilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(cis-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-trifluorometil)ciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-etilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; ácido 1-((6-(4-butilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico; …

(16/10/2019) Conjugado de fármaco que comprende un resto de fármaco unido covalentemente al resto del conjugado de fármaco, teniendo el compuesto la fórmula [D-(X)b-(AA)w-(L)-]n-Ab, en la que D es un resto de fármaco seleccionado de las fórmulas (Ia) y (Ib), o una sal farmacéuticamente aceptable, un éster, un solvato, un tautómero o un estereoisómero del mismo, **(Ver fórmula)** en las que las líneas onduladas de (Ia) y (Ib) indican el punto de unión covalente a (X)b si es que lo hay, o a (AA)w si es que lo hay, o al grupo de unión L; A se selecciona de **(Ver fórmula)** en las que las líneas onduladas del resto A indican el punto de unión covalente al resto del resto de fármaco; cada uno de R1,…

(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionado de hidroxilo, halo, -CN, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y en donde cada C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -CN, - N(R20)(R22) y C3-6 cicloalquilo; X es N o CR2c; R2a, R2b, y R2c son independientemente hidrógeno, hidroxilo,…

(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; X es -CH2- o -CH2-CH2-; X es -CH2- o -CH2-CH2-; en donde cada R2 está sustituido en cualquier átomo de carbono que forma el anillo del anillo en la Fórmula II que contiene X e Y excepto el átomo de carbono que forma el anillo al que está unido RZ; el anillo C es heterocicloalquilo de 4-7 miembros monocíclico que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados…

(14/08/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que Ar se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y en las que X es CH o N; R5 es H, halógeno o CN; y R4 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(CH2)1-3-C(=O)-NH- (alquilo C1-5) y -(CH2)1-3-C(=O)-N(CH3)-(alquilo C1-5); en el que cada grupo alquilo o cicloalquilo de R4 está opcionalmente sustituido con uno o más F o un CN, OH o CF3; en el que cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más F y/o un OH o -O- (alquilo C1-3); o R4 se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** y **Fórmula** R1 es halógeno, alquilo C1-3 o -O-(alquilo…

(07/08/2019) Compuestos de la formula I**Fórmula** donde X1 es S u O; A es un grupo A1 o A2; en donde A1 es un grupo de la siguiente formula:**Fórmula** en donde denota el enlace al anillo aromatico de formula (I); y W se selecciona de O y S; y A2 es un grupo -C(R7a)(R7b)-N(R52)-C(=O)-R62 B1, B2, B3, B4 y B5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N y CR2, con la condicion de que, como maximo, uno de B1, B2, B3, B4 y B5 sea N; Rg1 y Rg2 forman juntos un grupo puente seleccionado de -CH2CH2CH2-, -CH2CH2CH2CH2-, -CH2CH2O-, -OCH2CH2-, -CH2OCH2-, -OCH2O-, -CH2CH2S(O)p-, -S(O)pCH2CH2-, -CH2S(O)pCH2-, -S(O)pCH2S(O)p-, -OCH2S(O)p-, -S(O)pCH2O- , -OCH2CH2CH2-, -CH2CH2CH2O-, -CH2OCH2CH2-, -CH2CH2OCH2-, -OCH2CH2O-, -OCH2OCH2-, -CH2OCH2O-, - S(O)pCH2CH2CH2-,…

(07/08/2019) Un compuesto de fórmulas (Ib) o (Ic)**Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal de los mismos, para su uso en terapia en combinación con al menos otro agente terapéutico seleccionado de agentes antiarrítmicos; bloqueadores de los canales de calcio; inhibidores de la ciclooxigenasa; agentes antiplaquetarios; diuréticos agentes antihipertensivos; agentes antitrombóticos/trombolíticos; anticoagulantes; inhibidores de la HMG-CoA reductasa; agentes reductores de colesterol/lípidos; agentes antipoliferativos; agentes antitumorales; agentes antidiabéticos; antagonistas de los receptores de mineralocorticoides; agentes antiosteoporosis; agentes de terapia de reemplazo hormonal; antidepresivos, agentes contra la ansiedad;…

(07/08/2019) Un compuesto de la fórmula (B);**Fórmula** en donde**Fórmula** indica el punto de unión al carbonilo de la fórmula principal (B); en donde la porción se sustituye con uno o dos Z1; - el ciclo B se selecciona de**Fórmula** en donde la línea ondulada indica el punto de unión al átomo de carbono de la fórmula principal (B), y en donde los ciclos representados se sustituyen con uno, dos o tres Z1a; - R1 se selecciona entre cicloalquilo de C3-7, arilo y heterociclo; y en donde dicho cicloalquilo C3-7, arilo y heterociclo, se sustituyen con uno, dos o tres Z1b; - R2 es hidrógeno; - cada Z1, Z1a y Z1b, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, -OZ2, -O-C(=O)Z3, =O, -S(=O)2Z3, -S(=O)2NZ4Z5, trifluorometilo,…