6-Amino-nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.

Compuesto sustituido de fórmula general (I-c)

**(Ver fórmula)**

donde

R1 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido;

un grupo cicloalifático(C3-10) o un grupo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido;

R2 representa CH3, C2H5, CH2-O-CH3 o OCH3;

R4 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido; un grupo cicloalifático(C3-10) o un grupo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un puente, preferentemente en cada caso unido mediante puente, de un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede estar no sustituido o mono- o polisustituido; con la condición de que si R4 denota un grupo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros o un heteroarilo, el grupo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros o el heteroarilo se enlaza vía un átomo de carbono;

R5 denota H o un grupo alifático(C1-10), preferentemente un grupo alifático(C1-4), no sustituido o mono- o polisustituido;

o

R4 y R5 forman, junto con el átomo de nitrógeno que los conecta, un grupo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros no sustituido o mono- o polisustituido,

R6 representa un grupo alifático(C2-6) no sustituido o mono- o polisustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo consistente en F, Cl, OH, ≥O, un grupo O-alifático(C1), OCF3, donde el grupo alifático(C1) no está sustituido; o representa un grupo cicloalifático(C3-6) o un grupo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido, con al menos un sustituyente seleccionado de entre el grupo consistente en F, Cl, OH, ≥O, un grupo O-alifático(C1), OCF3, CF3, un grupo alifático(C1), donde el grupo alifático(C1) en cada caso no está sustituido, y donde el grupo cicloalifático(C3-6) o el grupo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros puede estar en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1) no sustituido; con la condición de que si R6 denota un grupo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, el grupo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros está enlazado vía un átomo de carbono, donde el "grupo alifático" y el "residuo alifático" en cada caso puede ser lineal o ramificado, saturado o insaturado; donde el "grupo cicloalifático" y el "grupo heterocicloalifático" en cada caso puede ser saturado o insaturado,

donde "mono- o polisustituido" con respecto a "grupo alifático" y "residuo alifático" se refiere, con respecto a los grupos o residuos correspondientes, a la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, en cada caso independientemente, por al menos un sustituyente seleccionado del grupo consistente en F, Cl, Br, I, NO2, NH2, NH(alifático(C1-4)), N(alifático (C1-4))2, un grupo NH-C(≥O)-alifático(C1-4), NH-S(≥O)2-alifático(C1-4), ≥O, OH, OCF3, un grupo O-alifático(C1-4), O-C(≥O)-alifático(C1-4), SH, SCF3, un grupo S-alifático(C1-4), S(≥O)2OH, S(≥O)2- alifático(C1-4), S(≥O)2-O-alifático(C1-4), S(≥O)2-NH-alifático(C1-4), CN, CF3, CHO, COOH, un grupo alifático(C1-4), un grupo C(≥O)-alifático(C1-4), C(≥O)-O-alifático(C1-4), un grupo cicloalifático(C3-6), un grupo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(≥O)-NH2, C(≥O)-NH(alifático(C1-4)) y C(≥O)-N(alifático(C1-4))2;

donde "mono- o polisustituido" con respecto a "grupo cicloalifático" y "grupo heterocicloalifático" se refiere, con respecto a los grupos correspondientes, a la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, en cada caso independientemente, por al menos un sustituyente seleccionado del grupo consistente en F, Cl, Br, I, NO2, NH2, un NH(alifático(C1-4)), N(alifático(C1-4))2, un grupo NH-C(≥O)-alifático(C1-4), un grupo NH-S(≥O)2-alifático(C1-4), ≥O, OH, OCF3, un grupo O-alifático(C1-4), un grupo O-C(≥O)-alifático(C1-4), SH, SCF3, un grupo S-alifático(C1-4), S(≥O)2OH, un grupo S(≥O)2-alifático(C1-4), un grupo S(≥O)2-O-alifático(C1-4), un grupo S(≥O)2-NH-alifático(C1-4), CN, CF3, CHO, COOH, un grupo alifático(C1-4), un grupo C(≥O)-alifático(C1-4), un grupo C(≥O)-O-alifático(C1-4), un grupo cicloalifático(C3-6), un grupo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, C(≥O)-NH2, un C(≥O)-NH(grupo alifático(C1-4)) y C(≥O)-N(grupo alifático(C1-4))2;

donde "mono- o polisustituido" con respecto a "arilo" y "heteroarilo" se refiere, con respecto a los grupos correspondientes, a la sustitución de uno o más átomos de hidrógeno, en cada caso independientemente, por al menos un sustituyente seleccionado del grupo consistente en F, Cl, Br, I, NO2, NH2,

**(Ver fórmula)**

NH(alifático(C1-4)), N(alifático(C1-4))2, un grupo NH-C(≥O)-alifático(C1-4), un grupo NH-S(≥O)2-alifático(C1-4), OH, OCF3, un grupo O-alifático(C1-4), un grupo O-C(≥O)-alifático(C1-4), SH, SCF3, un grupo S-alifático(C1-4), S(≥O)2OH, un grupo S(≥O)2-alifático(C1-4), un grupo S(≥O)2-O-alifático(C1-4), un grupo S(≥O)2-NH-alifático(C1-4), CN, CF3, C(≥O)H, C(≥O)OH, un grupo alifático(C1-4), un grupo C(≥O)-alifático(C1-4), un grupo C(≥O)-O-alifático(C1-4), un grupo cicloalifático(C3-6), un grupo heterocicloalifático de 3 a 6 miembros, bencilo, arilo, heteroarilo, C(≥O)-NH2, un grupo C(≥O)-NH(alifático(C1-4)) y un grupo C(≥O)-N(alifático(C1-4))2;

en forma de compuestos libres, de racematos, enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de enantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o de un enantiómero o diastereoisómero individual, o en forma de sales de ácidos o bases fisiológicamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/005265.

Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6 52078 AACHEN ALEMANIA.

Inventor/es: SCHRODER, WOLFGANG, BAHRENBERG,GREGOR, KLESS,ACHIM, KUHNERT,SVEN, LUCAS,SIMON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4427 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/553 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D213/82 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2678899_T3.pdf

 

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