Compuestos terapéuticamente activos y métodos de uso de los mismos.

Un compuesto que presenta la Fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo:

en donde: el anillo A es un heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente seleccionado entre oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo -C1-C4, haloalquilo -C1-C4, hidroxialquilo-C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1-C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4), -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, -CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1- C4)2, y ciclopropilo sustituido opcionalmente con OH; el anillo B es un arilo monocíclico o heteroarilo monocíclico de 6 miembros sustituido opcionalmente; R1 y R3 se seleccionan cada uno de forma independiente entre hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, - O-alquilo C1-C4 y CN, en donde cualquier porción alquilo de R1 está sustituida opcionalmente con -OH, NH2, NH(alquilo C1-C4) o N(alquilo C1-C4)2; R2 se selecciona entre: -(alquilo C1-C6), -(alquenilo o alquinilo C2-C6), -(alquileno C1-C6)-N(R6)-(alquileno C1- C6)-O-(alquilo C1-C6), -(alquileno C1-C6)-N(R6)-(alquileno C0-C6)-Q, -(alquileno C1-C6)-N(R6)(R6), -(alquileno C1-C6)-N(R6)-S(O)1-2-(alquilo C1-C6), -(alquileno C1-C6)-N(R6)-S(O)1-2-(alquilo C0-C6)-Q, -(alquileno C1-C6)- S(O)1-2-N(R6)(R6), -(alquileno C1-C4)-S(O)1-2-N(R6)-(alquileno C1-C6)-Q, -C(O)N(R6)-(alquileno C1-C6)-C(O)- (alquileno C0-C6)-O-(alquilo C1-C6), -C(O)N(R6)-(alquileno C1-C6)-C(O)-(alquileno C0-C6)-O-(alquileno C0- C6)-Q, -(alquileno C1-C6)-O-C(O)-(alquilo C1-C6), -(alquileno C1-C6)-O-C(O)-(alquilo C0-C6)-Q, -(alquileno C1- 20 C6)-O-(alquilo C1-C6), -(alquileno C1-C6)-O-(alquileno C1-C6)-Q, -(alquileno C0-C6)-C(O)-(alquileno C0-C6)-O- (alquilo C1-C6), -(alquileno C0-C6)-C(O)-(alquileno C0-C6)-O-(alquileno C1-C6)-Q, -(alquileno C1-C6)-O-C(O)- (alquilo C1-C6), -(alquileno C1-C6)-O-C(O)-(alquileno C0-C6)-Q, -(alquileno C0-C6)-C(O)N(R6)-(alquilo C1-C6), -(alquileno C0-C6)-C(O)N(R6)-(alquileno C0-C6)-Q, -(alquileno C1-C6)-N(R6)C(O)-(alquilo C1-C6), -(alquileno C1-C6)-N(R6)C(O)-(alquileno C0-C6)-Q, -(alquileno C0-C6)-S(O)0-2-(alquilo C1-C6), -(alquileno C0-C6)-S(O)0-2- (alquileno C0-C6)-Q, -(alquileno C1-C6)-N(R6)-C(O)-N(R6)-(alquilo C1-C6), -(alquileno C0-C6)-Q, -(alquileno C0-C6)-C(O)-(alquilo C1-C6), -(alquileno C0-C6)-C(O)-(alquileno C0-C6)-Q, en donde: cualquier resto alquilo o alquileno presente en R2 está sustituido opcionalmente con uno o más de -OH, - O(alquilo C1-C4) o halógeno; cualquier resto metilo terminal presente en R2 es reemplazado opcionalmente por -CH2OH, CF3, -CH2F, - CH2Cl, C(O)CH3, C(O)CF3, CN o CO2H; cada R6 es seleccionado de forma independiente entre hidrógeno y alquilo C1-C6; e Q es seleccionado entre arilo, heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo, cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente; o R1 y R3 opcionalmente se consideran junto con el átomo de carbono al cual están unidos para formar C(≥O), o R1 y R2 opcionalmente se consideran juntos para formar un carbociclilo sustituido, o un heterociclilo sustituido opcionalmente;

a. cuando el anillo A es piridilo sustituido opcionalmente y el anillo B es fenilo sustituido opcionalmente; entonces la porción del compuesto representado por -NH-C(R1)(R2)(R3) no es - NH(CH2)-arilo;

b. cuando el anillo A es piridin-3-ilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, metilo o CF3, y el anillo B es fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, metilo, CF3; metoxi, o CH≥C(fenil)CN; entonces la porción del compuesto representada por -NH-C(R1)(R2)(R3) es diferente a - NH(alquileno C1-C8)-N(Ra)(Ra), -NH-1-(aminometil)ciclopentilmetilo, -NH-4- (aminometil)ciclohexilmetilo, en donde cada Ra es hidrógeno, alquilo C1-C4 o dos Ras se consideran conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos en común para formar morfolin-4- ilo o piperidin-1-ilo; c. el compuesto es diferente a: 4-((4-((furan-2-ilmetil)amino)-6-(piridin-4-il)-1,3,5-triazin-2-il)amino)fenol, y2-cloro-4-(metilsulfonil)-N-[4-(fenilamino)-6-(2-piridinil)-1,3,5-triazin-2-il]-benzamida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2013/000009.

Solicitante: Agios Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 88 Sidney Street Cambridge, Massachusetts 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GUO, TAO, ZHANG, LI, SAUNDERS, JEFFREY, O., SALITURO, FRANCESCO G., POPOVICI-MULLER,JANETA, YAN,SHUNQI, CIANCHETTA,GIOVANNI, TRAVINS,JEREMY M, DELABARRE,BYRON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/53 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D251/18 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 251/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de triazina-1,3,5. › con átomos de nitrógeno unidos directamente a otros dos átomos de carbono del ciclo, p. ej. guanaminas.
  • C07D251/26 C07D 251/00 […] › con solamente heteroátomos unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D493/08 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2675760_T3.pdf

 

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