Inhibidores pirimidínicos de FGFR4.

Un compuesto de Fórmula I:

**(Ver fórmula)**

en la que:



R3 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo de C1-6, alcoxi C1-6-alquilo de C1-6, NR10R11alquilo de C1-6, R10heterociclilalquilo de C1-6, R10arilalquilo de C1-6, y R10heteroarilalquilo de C1-6, en los que R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno y alquilo de C1-6;

E se selecciona del grupo que consiste en:

-NR13C(O)CR14≥CHR15,

y

-NR13C(O)C≡CR14,

en las que R13 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno y metilo, y R14 y R15 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, metilo, fluoro y cloro;

R12 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, halo, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, hidroxialquilo de C1-6, hidroxi-alcoxi C1-6-alcoxi C1-6-alcoxi de C1-6, alcoxi C1-6-alquilo de C1-6, R5R6heterociclilo, -C(O)heterociclilR5R6, R5R6heterociclilalquilo de C1-6, NR5R6, NR5R6alquilo de C1-6, -C(O)NR5R6, y NR5R6-alcoxi de C1-6, en los que R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-6, hidroxialquilo de C1-6, aminoalquilo de C1-6, -C(O)alquilo de C1-6 y alquil C1-6-sulfonilo; y

R1 es fenilo, en el que dicho fenilo está sustituido 2, 3, o 4 veces con halo o alcoxi de C1-6 seleccionado independientemente,

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/060857.

Solicitante: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 6-10, KOISHIKAWA 4-CHOME, BUNKYO-KU TOKYO 112-8088 JAPON.

Inventor/es: HAO,MING-HONG, WANG,JOHN, SATOH,TAKASHI, REYNOLDS,DOMINIC, PRAJAPATI,SUDEEP, SELVARAJ,ANAND.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D239/48 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2679521_T3.pdf

 

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