Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2.

Un compuesto seleccionado de

2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;



2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;

[1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;

2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo;

(1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

(1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

(1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

fenilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

piridin-2-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

(tetrahidro-piran-4-il)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

[1-metil-1-(3-metil-[1,2,4]tiadiazol-5-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

(1-dimetilcarbamoil-1-etil-propil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

(2-metil-tetrahidro-piran-4-il)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

[1-metil-1-(3-metil-isoxazol-5-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

(1-etil-1-hidroximetil-propil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

(tetrahidro-piran-3-il)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

[(S)-2-ciclopropil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

[1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

piperidin-1-ilamida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

[6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-il]-(1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-metanona;

(1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metil-piridin-2-carboxílico;

(1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metil-piridin-2-carboxílico;

[1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metil-piridin-2-carboxílico;

piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metil-piridin-2-carboxílico;

((S)-3-metil-1-tiazol-2-il-butil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

(1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

((S)-2-ciclopropil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

piperidin-1-ilamida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

(1-metil-1-metilcarbamoil-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico;

(1-etil-1-metilcarbamoil-propil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metil-piridin-2-carboxílico;

(1-etil-1-metilcarbamoil-propil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico;

(1-metil-1-[1,2,4]oxadiazol-3-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

(1-etil-1-metilcarbamoil-propil)-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

(1-etil-1-metilcarbamoil-propil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metoxi-piridin-2-carboxílico;

(1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metoxi-piridin-2-carboxílico;

(1-metil-1-[1,2,4]oxadiazol-3-il-etil)-amida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

[1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metoxi-piridin-2-carboxílico;

20 (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metoxi-piridin-2-carboxílico;

(1-etil-1-metilcarbamoil-propil)-amida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

(1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico;

[1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico;

((S)-1-carbamoil-2-ciclopropil-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico;

(1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(tetrahidro-furan-3-il)-piridin-2-carboxílico;

(1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

((S)-1-carbamoil-3-metil-butil)-amida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico;

[1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopentil-piridin-2-carboxílico;

(1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico;

[1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(tetrahidro-furan-2-il)-piridin-2- carboxílico;

(1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(tetrahidro-furan-2-il)-piridin-2-carboxílico;

(1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(tetrahidro-furan-2-il)-piridin-2-carboxílico;

(1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopentil-piridin-2-carboxílico;

((S)-1-carbamoil-3-metil-butil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(3,3-difluoro-azetidin-1-il)-piridin-2-carboxílico;

[1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(tetrahidro-furan-3-il)-piridin-2- carboxílico;

[2-(2-metoxi-etoxi)-1,1-dimetil-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(3,3-difluoro-azetidin-1-il)-piridin-2- carboxílico;

(1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(3,3-difluoro-azetidin-1-il)-piridin-2-carboxílico;

[(S)-2-ciclopropil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(3,3-difluoro-azetidin-1- il)-piridin-2-carboxílico;

(S)-6-(3-clorofenil)-N-(3,3-dimetil-1-(metilamino)-1-oxobutan-2-il)picolinamida;

(S)-6-(3-clorofenil)-N-(4,4-dimetil-1-(metilamino)-1-oxopentan-2-il)picolinamida;

(S)-N-(3,3-dimetil-1-(metilamino)-1-oxobutan-2-il)-6-fenilpicolinamida;

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16165017.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: GRETHER, UWE, HEBEISEN, PAUL, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, ULLMER, CHRISTOPH, BISSANTZ,CATERINA, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, KIMBARA,ATSUSHI, WANG,ZHIWEI, LIU,QINGPING, PRUNOTTO,MARCO, YANG,WULUN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D213/81 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas; Imidas.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D491/107 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.

PDF original: ES-2673614_T3.pdf

 

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