(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, MUTEL, VINCENT, VIEIRA, ERIC, WICHMANN, JUERGEN.
Compuestos de la fórmula general en donde R1 significa hidrógeno, alquilo C1-7, -(CH2)n-CF3, -(CH2)n- -CHF2, -(CH2)n-CN, -(CH2)n-cicloalquilo , -(CH2)n-O-alquilo C1-7, -(CH2)n-O-cicloalquilo o -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-7, R2 significa hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, halógeno, -C(O)-alquilo C1-7, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo C1-7, -NR3R4 o -C(O)-NR3R4 y en donde R3 y R4 pueden ser independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-7; X significa -O-, -S-, -CH2, -OCH2- o dos átomos de hidrógeno que no forman un puente; y n significa 0, 1, 2, 3 o 4; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
COMPUESTOS DE AMIDA Y SU USO.
(01/03/2007) Un compuesto de amida de la fórmula (Ver fórmula) en la que R1 es hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, halógeno, hidroxilo, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, aralquilo seleccionado del grupo que consiste en bencilo, 1-feniletilo y 2-feniletilo, acilo seleccionado del grupo que consiste en alcanoílo que tiene 2 a 6 átomos de carbono, benzoílo y fenilalcanoílo en el que el resto alcanoílo tiene 2 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo en el que el resto…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CLORHIDRATO DE BENAZEPRIL.
(01/03/2007). Solicitante/s: DIPHARMA S.P.A.. Inventor/es: CASTALDI, GRAZIANO, RAZZETTI, GABRIELE, MANTEGAZZA, SIMONE.
Procedimiento para la preparación de clorhidrato de benazepril.
COMPUESTOS DE Y-LACTONA SUSTITUIDOS.
(01/03/2007) Compuestos de -lactona sustituidos de **fórmula** R1 representa un grupo arilo o heteroarilo que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, CF3, CN, NO2, OR5, SR5, NR6R7 y alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), alquenilo(C2-8), alquinilo(C2-8), fenilo, fenoxi o benciloxi, no sustituidos o al menos monosustituidos con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, CF3, CN o NO2; R2 representa un grupo C1-10 alifático, ramificado o lineal, saturado, el cual puede estar al menos monosustituido con un sustituyente seleccionado de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, NH2, SH y OH o representa un grupo C2-10 alifático, ramificado o lineal al menos parcialmente insaturado, el cual puede estar al menos monosustituido con un sustituyente seleccionado de entre el grupo…
DERIVADOS DE ACETILENO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA MGLUR5.
(16/12/2006) Un compuesto de fórmula (I) en la cual m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; A es hidroxilo y X es hidrógeno y Y es hidrógeno, o A forma un enlace sencillo con X o con Y; R0 es hidrógeno, alquilo de (C1-4), alcoxi de (C1- 4), trifluorometilo, halógeno, ciano, nitro, -COOR1 en donde R1 es alquilo de (C1-4) o -COR2 donde R2 es hidrógeno o alquilo de (C1-4), y R es -COR3, -COOR3, - CONR4R5 o -SO2R6, donde R3 es alquilo (C1-4), cicloalquilo de (C3-7) o fenilo, 2-piridilo o 2-tienilo, substituidos opcionalmente, R4 y R6, independientemente, son hidrógeno o alquilo de (C1-4) y R6 es alquilo de (C1- 4), cicloalquilo de (C3-7) o fenilo…
COMPUESTOS BICICLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS EN LOS RECEPTORES DE INTEGRINAS.
(16/12/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 representa arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R3 es una cadena alquileno, una cadena alquenileno o una cadena alquinileno; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R13 se selecciona entre acilo, acilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilenodioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, aroílo, aroilamino, arilo, arilalquiloxi, arilalquiloxicarbonilo , arilalquiltio, ariloxi, ariloxicarbonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, carboxi, ciano, halo, heteroaroílo, heteroarilo, heteroarilalquiloxi, heteroaroilamino, heteroariloxi, hidrógeno, hidroxi, nitro, trifluorometilo,…
DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXI-PIPECOLATO HIDROXAMICO COMO INHIBIDORES MMP.
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1-R8 se seleccionan del grupo constituido por hidroxi, hidrógeno, halógeno, -CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, (aril C6-C10)(alquenilo C2-C6), (heteroaril C6-C10)(alquenilo C2-C6), alquinilo C2-C6, (aril C6-C10)(alquinilo C2-C6), (heteroaril C2- C9)(alquinilo C2-C6), (alquil C1-C6)amino, (alquil C1- C6)tio, alcoxi C1-C6, perfluoro(alquilo C1-C6), arilo C6- C10, heteroarilo C2-C9, (aril C6-C10)amino, (aril C6- C10)tio, ariloxi C6-C10, (heteroaril C2-C9)amino, (heteroaril C2-C9)tio, heteroariloxi C2-C9, cicloalquilo C3- C6, (alquil C1-C6)hidroximetileno , piperidilo, (alquil C1- C6)piperidilo, (acil C1-C6)amino, (acil C1-C6)tio, aciloxi C1-C6, (alcoxi C1-C6)-(C=O)-,…
NUEVO USO DE LOS AMINOMETIL CROMANOS SUBSTITUIDOS.
(01/12/2006). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, RUSS, HERMANN, SEYFRIED, CHRISTOPH, BITTCHER, HENNING, DEVANT, RALF, WEBER, FRANK.
Uso del (2R, 4R/S)-2-({[5-(4-flúorfenil)-piridin- 3ilmetil]-amino)-metil)-croman-4-ol o del (2R, 4R)-2-({[5- (4-flúorfenil)-piridin-3ilmetil]-amino)-metil)-croman-4- ol y de las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de los movimientos anormales extrapiramidales.
DERIVADOS DE PIRROLIDINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE BAX.
(01/12/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diasterómeros y sus formas de racemato, así como también sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CR6R7; A se selecciona del grupo que consiste en -(C=O)-, -(C=O)-O-, -(C=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-; B es o bien un grupo amido de la fórmula -(C=O)-NR8R9 o bien representa un residuo heterocíclico que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la cual Q es NR10, O o S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3; Y, Z y E forman conjuntamente con los 2 carbonos…
PIRROLCARBOXAMIDAS CONEDESADAS; UNA NUEVA CLASE DE LIGANDOS DE RECEPTORES GABA DEL CEREBRO.
(01/12/2006) Compuesto de fórmula: o sus sales no tóxicas farmacéuticamente aceptables, en la que: G representa en la que Ra y Rb representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; y e es un número entero de 2-3; o en la que Ra, representa hidrógeno, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-7; Rb representa hidrógeno, alquilo C1-6, o acilo; Y e Y representan independientemente hidrógeno o halógeno; y e es un número entero de 1-3; T es halógeno, hidrógeno, hidroxilo, amino o alcoxi C1-6; X es hidrógeno, hidroxilo, o alquilo C1-6; { }n representa una cadena de carbono opcionalmente sustituida con hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6; en el que n es 0, 1, 2, ó 3; R3, R4, R5, y R6 son iguales o diferentes, y se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-6, -COR11 o -CO2R11, en los que R11 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7;…
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
AGONISTAS BETA-3 OXINDOL 3-SUSTITUIDOS.
(01/12/2006) Un compuesto de fórmula I: en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o un doble enlace; m es 0, 1 ó 2; D es NR9, O o S; R1 es H, CN, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, CO2R10, CONR10R10, NR10COR10, NR10R10, OR10, SR10, SOR10, SO2R10 o SO2NR10R10; R2 es H, alquilo C1-C6 o bencilo; R3 es alquilo C1-C6 o bencilo; o R2 y R3 se combinan con el carbono al cual está unido cada uno para formar un anillo carbocíclico C3-C7; con la condición de que si R3 es alquilo C2-C6 o bencilo, entonces R2 debe ser hidrógeno; R4 es H o alquilo C1-C6; R5 forma un enlace con X2 o es H, ciano, alquilo C1-C6, CONR11R11…
DERIVADOS DE CIANOANTRANILAMIDA Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
(16/11/2006) Compuestos de la fórmula general I (Ver fórmula) en la cual tienen los significados siguientes A representa el grupo -N(R 7 )-, W representa oxígeno, azufre, dos átomos de hidrógeno o el grupo -N(R 8 )-, Z significa un enlace, el grupo -N(R 10 )- o =N-, alquilo C1-C12 ramificado o no ramificado o el grupo (Ver fórmula) m, n y o representan 0-3, Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf , independientemente unos de otros representan hidrógeno, flúor, alquilo C1-C4 o el grupo -N (R 11 )- y/o Ra y/o Rb con Rc y/o Rd o Rc con Re y/o Rf pueden formar un enlace, o hasta dos de los restos Ra-Rf pueden cerrar un puente que tiene en cada caso hasta 3 átomos C con R 1 o con R 7 , X representa alquilo C1-C6, R 1 representa…
DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.
(16/11/2006) Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) en donde R1 es hidrógeno, alquilcarbonilo o arilcarbonilo; R2 es alquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo , cicloalquilo, haloalquilo, carboxialquilo, aminoalquilo, (mono y dialquil)aminoalquilo , alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo , alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquil(alcoxicarbonil)alquilo , arilcarbonilalquilo, ariloxialquilo, arilalquenilo, aril(alcoxicarbonil)alquilo , heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, arilo, alquilo o arilalquilo, aril-sulfonilo, heteroarilsulfonilo; R4 es hidrógeno, arilalquilo, alquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, carboxialquilo,…
DERIVADOS DE ACIDO DE TRIARILO COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR PPAR.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: ZHANG, LITAO, JAYYOSI, ZAID, MCGEEHAN, GERARD, M., KELLEY, MICHAEL, F., LABAUDINIERE, RICHARD, F., CAULFIELD, THOMAS, J., MINNICH, ANNE, BOBKO, MARK, MORRIS, ROBERT, GRONEBERG, ROBERT, D., MCGARRY, DANIEL, G..
Un compuesto seleccionado del grupo (Ver fórmulas) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE PROPANO-1,3-DIONA.
(16/11/2006) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de propano-1, 3-diona representado por a la fórmula general (I): (Ver fórmula) (R1, R2, R3 y R4: son iguales o diferentes, H, NO2, CN, Halo, un grupo hidrocarbonado C1-C15 que puede estar sustituido con un grupo a, un heterociclo que puede estar sustituido con un grupo b, un hidroxi que puede estar sustituido con un grupo b, un carboxi que puede estar sustituido con un grupo b, un acil-O- que puede estar sustituido con un grupo b, un acilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sustituyente del grupo b -S(O)n101- (n101: un entero de 0 a 2, lo mismo se aplicará más adelante), H-S(O)n101-, un carbamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sulfamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, o un amino que puede estar sustituido con un grupo c, y dos grupos adyacentes…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE BAX.
(16/11/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la **fórmula** así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X se selecciona del grupo consistente en NOR6, NNR6R7; A se selecciona del grupo consistente en -(C=O)-, - (C=O)-O-, -C(=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH, -SO2-, -SO2NH-, - CH2-, B es bien un grupo -(C=O)-NR8R9 o representa un resto heterocíclico que tiene la fórmula en la que Q es NR10, O u S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3, Y, Z y E…
DERIVADOS DE ACIDO ALCOXICARBONILAMINO-HETEROARIL-CARBOXILICO COMO ANTAGONISTAS IP.
(01/11/2006) Un compuesto que comprende la fórmula general: en donde G1 es seleccionado entre los grupos a y b: A es seleccionado entre el grupo fenilo, piridinilo, pirimidinilo y tienilo, todos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6, halógeno, halógenoalquilo, alcoxi, ciano, nitro, -SO2R, -NSO2R, -SO2NRR, -NRR o COR; R y R son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C6; G2 es seleccionado entre el grupo representado por las fórmulas c, d, e, f, g, h, i y j: R1 y R2 son seleccionado, independientemente en cada caso, entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1- C6, halógeno, halogenoalquilo, nitro, -NRR, -OR, -SO2R, -NSO2R, -COR, ciano, nitro, fenilo opcional- mente sustituido con halógeno, alquilo, ciano o alcoxi; o heteroarilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo, ciano, o alcoxi; o R1 y R2 si son adyacentes,…
DERIVADOS DE FENOL SUSTITUIDOS O SALES DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE COAGULACION X.
(01/11/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo (cada uno de los símbolos de la fórmula anterior tiene el significado siguiente. X1: -C(=O)-NR5-, -NR5-C(=O)-, -CH2-NR5- o -NR5-CH2-; X2: -C(=O)-NR6-, -NR6-C(=O)-, -CH2-NR6- o -NR6-CH2-; R1: átomo de halógeno, un alquilo inferior que puede sustituirse por un átomo de halógeno o un alcoxi inferior que puede sustituirse por un átomo de halógeno; R2 y R3: iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, CN, -NH-SO2-(alquilo inferior), -NH-CO-(alquilo inferior), -CO-(alquilo inferior), -CO-(alcoxi inferior), -CO-NH2,…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, AUVIN, SERGE.
La presente invención se refiere a nuevos derivados heterocíclicos que presentan una actividad inhibidora de calpaínas y/o una actividad de entrampamiento de formas reactivas del oxígeno (ROS por "reactive oxygen species"). La invención se refiere igualmente a sus métodos de preparación, a preparaciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización con fines terapéuticos, en particular como inhibidores de calpaínas y trampas de formas reactivas del oxígeno de manera selectiva o no.
AZETIDINIL DIAMINAS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.
(16/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BURNETT, DUANE, A., CAPLEN, MARY, ANN, CZARNIECKI, MICHAEL, F., DOMALSKI, MARTIN, S., HO, GINNY, D., TULSHIAN, DEEN, WU, WEN-LIAN.
la invención se refiere al uso de un compuesto de acuerdo con la invención en combinación con uno o más agentes adicionales para tratar tos, alergia o síntomas de asma, seleccionados del grupo que consiste en: antihistaminas, inhibidores de 5-lipooxigenasa, inhibidores de leucotrienos, inhibidores de los receptores H3 de histamina, agonistas de los receptores beta-adrenérgicos, derivados de xantina, agonistas de los receptores alfa-adrenérgicos, estabilizantes de mastocitos, antitusivos, expectorantes, antagonistas de los receptores de taquiquinina NK1, NK2 y NK3 y agonistas de GABAB para la fabricación de un medicamento para tratar la tos, el dolor, la ansiedad, el asma, el abuso de alcohol o la depresión.
DIHIDROBENZODIAZEPINAS Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE DISLIPIDEMIAS.
(16/09/2006) Derivado de benzodiazepina de **fórmula**, en la que la línea en trazos discontinuos indica la presencia, eventual, de un doble enlace; R1 representa alquilo (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado, alcoxi (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado, halógeno, nitro, hidroxi, o arilo (con 6 a 18 átomos de carbono) (eventualmente substituido por alquilo (con 1 a 10 átomos de carbono) eventualmente halogenado, alcoxi (con 1 a 12 átomos de carbono) eventualmente halogenado, halógeno, nitro o hidroxi); n representa 0, 1, 2, 3 o 4; R2 y R3 representan, independientemente entre sí, hidrógeno; alquilo (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado; alcoxi (con 1 a 18 átomos de carbono); arilo (con 6 a…
(01/09/2006). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ADAMS, ALAN, D., VON LANGEN, DEREK, TOLMAN, RICHARD, L., KOYAMA, HIROO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS DE TIPO ACIDO ARILO Y HETEROARILO OXIACETICO QUE SON ANTIDIABETICOS UTILES. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNAS COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS DESTINADOS AL USO DE ESTOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES Y ENFERMEDADES RELACIONADAS, ASI COMO EN REBAJAR LA TASA DE TRIGLICERIDOS.
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS MEK.
(01/09/2006) Un compuesto de **fórmula**o una sal farmacéuticamente aceptable en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo C1-3, -NR11R12 (en el que R11 y R12, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno o alquilo C1-3), o un grupo R13-X1-(CH2)x, en el que x es 0 a 3, X1 representa -O-, -CH2-, -OCO-, carbonilo, -S-, -SO-, -SO2-, -NR14CO-, -CONR15-, -SO2NR16-, -NR17SO2- o -NR18- (en los que R14, R15, R16, R17 y R18 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-3 o alcoxi (C1- 3)-alquilo C2-3), y R13 se selecciona…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN OXIGENO.
(01/09/2006) UN COMPUESTO HETEROCICLICO QUE CONTIENE OXIGENO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I): EN DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO BAJO, CIANO, -(()CH{SUB,2}()){SUB ,N}-E-CO-F (EN DONDE E REPRESENTA UNA UNION, O, O NH; F REPRESENTA OR{SUP,6} O NR{SUP,7}R{SUP,8}; Y N REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 4), O SIMILARES; R{SUP,1} Y R{SUP,2} SE COMBINAN PARA REPRESENTAR UN ANILLO DE CARBONO SATURADO JUNTO CON UN ATOMO DE CARBONO ADYACENTE AL MISMO; O R{SUP,2} Y R{SUP,11} O R{SUP,13} DESCRITOS ABAJO SE COMBINAN PARA FORMAR UNA UNION SIMPLE; R{SUP,3} REPRESENTA HIDROGENO, FENILO, O HALOGENO; R{SUP,4} REPRESENTA HIDROXIDO, ALCOXI BAJO, O SIMILARES; A REPRESENTA C(()R{SUP,9}())(()R{SUP ,10}())- U O; B REPRESENTA…
PROCEDIMIENTO Y DERIVADOS ESTERES UTILES PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS.
(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: COLBERG, J. C., PFIZER GLOBAL RES. AND DEVELOPMT., TUCKER, J. L., PFIZER GLOBAL RES. AND DEVLPOMT., ZENONI, M., ACS DOBFAR S.P.A., FOGLIATO, GIOVANNI, ACS DOBFAR S.P.A., DONADELLI, ALESSANDRO, ACS DOBFAR S.P.A.
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I) en la que R1 es para-nitrobencilo o alilo y X es halo, comprendiendo las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (IIIc): en la que R1 es para-nitrobencilo o alilo y dicho R2 se selecciona del grupo que consta de alquilo(C1-C6), arilo(C6- C10), aril(C6-C10)alquilo(C6-C10) y ditianilo, con un agente halogenante, en un disolvente y en presencia de una base; b) hacer reaccionar el compuesto resultante de fórmula (IIIb) en la que R1 y R2 son como se describen anteriormente y X es halo, con trimetilfosfina, en un disolvente y en presencia de una base; c) ciclar el compuesto trimetilfosfínico resultante de fórmula (IIIa): en la que R1 y R2 son como se describen anteriormente, en un disolvente; y d) hacer reaccionar el compuesto resultante de fórmula (II) en la que R1 y R2 son como se describen anteriormente, con un ácido.
2,5-DIAMIDOINDOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA ECE PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
(16/07/2006) Compuestos de **fórmula**, en la que R1 representa alquilo (C5-C15), alquenilo (C5-C15) o (CH2)nG, en los que G representa cicloalquilo o un heterociclo de 5 ó 6 miembros con uno o dos átomos de oxígeno, n representa 0 a 4 y alquilo, alquenilo y G están sustituidos dado el caso con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halógeno, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquiltío, carboxilo, alcoxicarbonilo, amino, alquilamino, alquilcarbonilamino y alquilaminocarbonilo , R2 representa alquilo (C1-C8), (CH2)mcicloalquilo, (CH2)mheterociclilo, (CH2)marilo o (CH2)mheteroarilo, en los que m representa 0 a 4 y alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están sustituidos dado el caso con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
DERIVADOS DE PIRIDONA Y HERBICIDAS.
(16/07/2006) LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE PIRIDONA REPRESENTADO MEDIANTE LA FORMULA GENERAL: DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO O HALOALQUILO, R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, HALOALQUILO, ACETILO, AMINO, ALQUILCARBONILAMINO O SIMILARES; R 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, CA RBOXILO O ALCOXICARBONILO; R 19 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO CIANO O SIMILARES; Q ES UN GRUPO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O UN HEREROCICLO CONDENSADO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO . SE PROPORCIONA ASIMISMO UN HERBICIDA QUE CONTIENE DICHO DERIVADO Y UN INTERMEDIARIO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO. DICHO HERBICIDA PRESENTA EXCELENTES EFECTOS HERBICIDAS FRENTE A VARIAS MALAS HIERBAS QUE PUEDEN PRODUCIR DAÑOS EN CAMPOS DE LA MESETA, POR EJEMPLO, MALAS HIERBAS…
ANTAGONISTAS DE LA FUNCION DE MCP-1 Y METODO DE USO DE LOS MISMOS.
(16/06/2006) Compuesto de **fórmula** en la que: m es un número entero de 0 a 4; n es un número entero de 0 a 4; X e Y son independientemente O, S, CH-R8, o N-R7 en la fórmula; Z es N o C-R8; siempre que al menos uno de X, Y y Z sea un átomo de anillo distinto a carbono; cada R1 es independientemente, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil(alquilo inferior), heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aril(alquilo inferior) opcionalmente sustituido, halo(alquilo inferior), -CF3, halógeno, nitro, -CN, -OR9, -SR9, -NR9R10, -NR9 (carboxi(alquilo inferior)), -C(=O)R9, -C(=O)OR9, -C(=O)NR9R10, - OC(=O)R9, -SO2R9, -OSO2R9, -SO2NR9R10, -NR9SO2R10 o - NR9C(=O)R10, en donde R9 y R10 son independientemente, hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido,…
INHIBIDORES DE LA PEPTIDO DESFORMILASA.
(16/06/2006) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o una sal suya farmacéuticamente aceptable en la que: R1 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar y Ar; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)mOH, -(CH2)nAr', -(CH2)nHet, -Ar', - SO2R3, -C(O)R3, -C(O)NHR3, -C(O)OR3, -CH(R4)CONR5R6 y - CH(R4)CO2R7; R3 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar' y Ar'; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar' y Ar'; o R5 y R6 forman juntos un anillo cicloalquílico de cinco o seis miembros que opcionalmente está monosustituido con - CH2OR7; R7 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-3; Ar se selecciona del grupo formado por fenilo, furilo y tienilo, que pueden estar sustituidos todos ellos opcionalmente…
DERIVADOS DE PIRIDILMETILPIPERAZINA Y PIPERIDINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO PARA TRATAR TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC).
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: FEENSTRA, R.W., DEN HARTOG, J.A.J., KRUSE, C.G., TULP, M.T.M., LONG, S.K.
PROCEDIMIENTO DE (CO)POLIMERIZACION DE UNA OLEFINA SEGUN EL CUAL SE PREPARA UNA MEZCLA DE UN METALOCENO NEUTRO Y DE UN SOLIDO CATALITICO, SE PONE LA MEZCLA ASI OBTENIDA EN CONTACTO CON UN DERIVADO DE ALUMINIO Y LA OLEFINA, Y SE AÑADE EL AGENTE IONIZANTE.
DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZAZEPINA UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA (AGENTES ANTI-PSICOTICOS).
(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 representa un sustituyente seleccionado entre: un átomo de hidrógeno o de halógeno; un grupo hidroxi, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometanosul foniloxi, pentafluoroetilo, alquilo de C1-4, alcoxi de C1- 4, aril-alcoxi de C1-4, alquil(C1-4)tio, alcoxi de C1-4- alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-6-alcoxi de C1-4, alcanoilo de C1-4, alcoxi de C1-4-carbonilo, alquil(C1- 4)sulfonilo, alquil(C1-4)sulfoniloxi , alquil(C1-4)sulfonilo- alquilo de C1-4, arílsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil-alquilo de C1-4, alquilsulfonamido, alquil(C1-4)amido, alquil(C1-4)sulfonamido-alquilo…
