Iminoazúcares N-(5-((aril o heteroril)metiloxi)pentil)-sustituidos como inhibidores de glucosilceramida sintasa.

Un compuesto de estructura general I:

en donde:

cada uno de R19-R26 se seleccionan independientemente entre H, F, Me o Et;

• R27 y R28 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, F, CF3 y alquilo C1-C8 lineal o ramificado;

• X es en donde

• Y1-Y5 se seleccionan independientemente del grupo de átomos de C y N con la condición de que no más de dos de Y1-Y5 sean un átomo de N, y con la condición de que si uno o dos de Y1-Y5 son un átomo de N, el grupo R anclado a ese átomo de N esté vacío;

• Y6-Y9 se seleccionan independientemente del grupo de átomos de C, S, N y O y comprenden al menos uno de los átomos de S, N u O, con la condición de que Y6-Y9 comprendan como máximo un átomo de S, como máximo un átomo de N y/o como máximo un átomo de O, y con la condición de que si uno de Y6-Y9 es un átomo de S u O, el grupo R anclado a cualquier átomo de S, N y/u O esté vacío, y con la condición de que si ninguno de Y6-Y9 es un átomo de S u O, el grupo R anclado a cualquier átomo de N se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, IV y V, y con la condición de que los átomos de O y S no estén presentes simultáneamente;

uno de R1-R9 es **Fórmula**

y el resto de R1-R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, CF3, alquilo C1-C8 lineal y ramificado y oxialquilo C1-C8 lineal o ramificado;

en donde

• Y10-Y14 se seleccionan independientemente del grupo de átomos de C y N con la condición de que no más de dos de Y10-Y14 sean un átomo de N, y con la condición de que si uno o dos de Y10-Y14 son un átomo de N, el grupo R anclado a ese átomo de N esté vacío;

• Y15-Y18 se seleccionan independientemente del grupo de átomos de C, S, N y O e Y19 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de C y un átomo de N, con la condición de que Y15-Y19 comprendan como máximo un átomo de S, como máximo un átomo de N y/o como máximo un átomo de O, con la condición de que si uno de Y15-Y19 es un átomo de S u O, el grupo anclado a cualquier átomo de S, N y/u O esté vacío, y con la condición de que si ninguno de Y15-Y19 es un átomo de S u O, el grupo anclado a cualquier átomo de N se seleccione del grupo que consiste en H o alquilo C1-C8 lineal o ramificado, y con la condición de que los átomos de O y S no estén presentes simultáneamente;

• R10-R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, CF3, alquilo C1-C8 lineal o ramificado u oxialquilo C1-C8 lineal o ramificado, y/o en donde dos de R10-R18 forman un anillo de alquileno o alquilendioxi fusionado lineal o ramificado en dos átomos adyacentes de Y10-Y18;

o una sal, éster, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/NL2015/050188.

Solicitante: Academisch Medisch Centrum.

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: Meibergdreef 9 1105 AZ Amsterdam Zuidoost PAISES BAJOS.

Inventor/es: OVERKLEEFT, HERMAN STEVEN, AERTS,Johannes,Maria,Franciscus,Gerardus, VAN BOECKEL,STAN, GHISAIDOOBE,AMAR, VAN DEN BERG,RICHARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/445 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61P25/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D211/46 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2687843_T3.pdf

 

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