CIP-2021 : C07D 405/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidores de neprilisina.
(28/06/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en donde,
R1, es H, -alquilo-C1-8, -CH(CH3)OC(O)-O-ciclohexilo, -(CH2)2-morfolinilo, ó -CH2-5-metil-[1,3]dioxol-2-ona;
R2 es -CH2-O-R20, en donde, R20 es -alquilo-C1-6, -CH2NR27CHR28-, -alquileno-C2-3-OH, ó -alquileno-C2-3-NR29R30; R27 es H, -alquilo-C1-6, -alquilo-C1-6 sustituido por 1 a 6 átomos de flúor ,-(CH2)2OH,ó -(CH2)2OC-alquilo-1-6; R28 es H, -alquilo-C1-6, -alquileno-C1-2-OH, ó -alquileno-C1-2-O-alquilo-C1-6; R29 y R30 son, de una forma independiente, H, -alquilo-C1-6, -alquilo-C1-6 sustituido por 1 a 6 átomos de flúor, (CH2)2OH, ó -(CH2)2O-alquilo C1-6; ó R29 y R30, se toman conjuntamente, para formar -CH2-CH2-CH2-;
R3, R4 y R5, son, de una forma…
Bromhidrato de N-((4,6-dimetil-2-oxo-L,2-dihidropiridin-3-il)metil)-5-(etil(tetrahidro-2H-piran-4-il)amino)-4-metil-4'-(morfolinometil)-[L,1'-bifenil]-3-carboxamida para su uso en el tratamiento de un trastorno proliferativo celular del sistema hematológico.
(19/06/2019). Solicitante/s: Epizyme, Inc. Inventor/es: KUNTZ,KEVIN,WAYNE, CHOI,HYEONG WOOK, HUANG,KUAN-CHUN, SANDERS,KRISTEN, MATHIEU,STEVEN, CHANDA,ARANI, FANG,FRANK.
Bromhidrato de N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-5-(etil(tetrahidro-2H-piran-4-il)amino)-4-metil-4'- (morfolinometil)-[1,1'-bifenil]-3-carboxamida para su uso en el tratamiento de un trastorno proliferativo celular del sistema hematológico.
PDF original: ES-2745016_T3.pdf
Derivados de triazoles que tienen utilidad plaguicida, e intermedios, composiciones y procedimientos relacionados con ellos.
(12/06/2019) Una molécula que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
donde:
(A) R1, R2, R3, R4, 5 R5, R6, R7, R9 y R10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6),
donde cada alquilo, alquenilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, alquilo (C1- C4), alquenilo (C2-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6);
(B) R8 es H;
(C) L se selecciona del grupo que consiste en
un enlace que conecta…
Compuestos de heteroarilo para la inhibición de la quinasa.
(04/06/2019). Solicitante/s: ARIAD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: ZHANG, YUN, ZHU,XIAOTIAN, LI,FENG, KOHLMANN,ANNA, HUANG,WEI-SHENG, SHAKESPEARE,WILLIAM C, DALGARNO,DAVID C, GONG,YONGJIN, BENCIVENGA,NICHOLAS E, THOMAS,RANNY M, WEST,ANGELA V, YOUNGSAYE,WILLMEN, ZHOU,TIANJUN.
Un compuesto seleccionado de: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2715500_T3.pdf
Derivados de indanona, sales farmacéuticamente aceptables o isómeros ópticos de los mismos, método de preparación para los mismos y composiciones farmacéuticas que los contienen como ingrediente activo para prevenir o tratar enfermedades virales.
(29/05/2019) Un compuesto de Fórmula química 1, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un enantiómero del mismo:**Fórmula**
en la que,
A1, A2, A3 y A4 se seleccionan, independientemente u opcionalmente del grupo que consiste en -H, halógeno, -OH, -CN, -N3, alcoxi de C1∼ C10, alquilo lineal o ramificado de C1~C10, heterocicloalquilo de 5-7 miembros no sustituido o sustituido con -OH o metoxifenilalquilo, arilo de C6~C12, -O(C=O)R1, -(C=O)R1, -(C=O)OR1, -O(C=O)OR1, -O(C=O)NR1R2, -NO2, -NR1R2, -NR1(C=O)R2, -NR1(C=S)R2, -NR1(C=O)OR2, -NR1(C=O)-NR2R3, -NR1(SO2)R2, y - NR1(C=S)-NR2R3, o dos o más sustituyentes vecinos de A1, A2, A3 y A4 pueden forman…
Activadores de histona desacetilasas de clase I (HDACS), y usos de los mismos.
(29/05/2019) Un compuesto de Fórmula (C-VII):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, polimorfo, tautómero, estereoisómero, o derivado isotópicamente marcado del mismo,
cada caso de RC1 y RC2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORC2a, -N(RC2b)2, -SRC2a, -C(=O)RC2a, -C(=O)ORC2a, -C(=O)SRC2a,…
Derivado de hidroximetilfurfural.
(22/05/2019). Solicitante/s: Amino Up Co., Ltd. Inventor/es: ITO,TOMOHIRO, NISHIOKA,HIROSHI, MAEDA,TAKAHIRO.
Un derivado de hidroximetilfurfural representado por la fórmula general: **Fórmula**
en la que R posee la siguiente fórmula general **Fórmula**.
PDF original: ES-2743716_T3.pdf
Mezclas fungicidas sinérgicas de epoxiconazol para reprimir hongos en cereales.
(22/05/2019). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: YAO,CHENGLIN, OWEN,JOHN W.
Una mezcla fungicida sinérgica que comprende una cantidad eficaz fungicidamente de un compuesto de fórmula I, IV o V y epoxiconazol**Fórmula**.
PDF original: ES-2735798_T3.pdf
Compuestos de piridilo sustituidos con alquilamida útiles como moduladores de respuestas de IL-12, IL-23 y/o IFNalfa.
(22/05/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WROBLESKI, STEPHEN, T., LIU, CHUNJIAN, WEINSTEIN, DAVID, S., TOKARSKI,JOHN,S, ZHANG,YANLEI, MOSLIN,RYAN M, MERTZMAN,MICHAEL E.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2738826_T3.pdf
Compuestos de amida como agonistas del receptor 5-HT4.
(15/05/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, JAYARAJAN,PRADEEP, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, SARAF,SANGRAM KESHARI, BOGARAJU,NARSIMHA, SUBRAMANIAN,RAMKUMAR.
Un compuesto de la fórmula general (I),**Fórmula**
o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que,**Fórmula**
X es halógeno o hidrógeno;**Fórmula**
" " es el punto de unión;
"--------" es enlace o no es un enlace;
R1 es hidrógeno, flúor o hidroxilo;
R2 es hidrógeno o flúor; siempre que R2 sea flúor cuando "--------" no es un enlace; y
"n" es 1 o 2.
PDF original: ES-2734734_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo) ciclopropano carboxamido)-3metilpiridin-2-ilo)benzoico y su administración.
(15/05/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: VERWIJIS,MARINUS JACOBUS.
Un proceso continuo para preparar una tableta que comprende el Compuesto 1 que comprende los pasos de:
a) mezclar el Compuesto 1, un relleno y un desintegrante en una licuadora para formar una mezcla;
b) preparar una solución de granulación con agua, un aglutinante y un surfactante;
c) alimentar la mezcla del paso a) en un granulador continuo de doble tornillo mientras se agrega la solución de granulación del paso b) para producir gránulos;
d) secar los gránulos de la etapa c) y fresarlos;
e) mezclar los gránulos molidos de la etapa d) con un relleno, desintegrante y lubricante para formar una mezcla; y
f) comprimir la mezcla de la etapa e) en una tableta;
en donde el Compuesto 1 es ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo)ciclopropanocarboxamido)-3- metilpiridin-2-il)benzoico.
PDF original: ES-2742277_T3.pdf
Mezclas fungicidas sinérgicas para reprimir hongos en cereales.
(13/05/2019). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: YAO,CHENGLIN, OWEN,JOHN W.
Una mezcla fungicida sinérgica que comprende una cantidad fungicidamente eficaz de un compuesto de fórmula I-V y al menos un fungicida seleccionado entre el grupo que consiste en pentiopirad, y boscalida, o un compuesto de fórmula I y al menos un fungicida seleccionado de un grupo que consiste en isopirazam y bixafeno,**Fórmula**.
PDF original: ES-2712448_T3.pdf
Mezclas fungicidas sinérgicas para reprimir hongos en cereales.
(09/05/2019). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: YAO,CHENGLIN, OWEN,JOHN W.
Una mezcla fungicida sinérgica que comprende una cantidad eficaz fungicidamente de un compuesto de fórmula I-V y clorotalonil.**Fórmula**.
PDF original: ES-2712081_T3.pdf
Un derivado de indolinona como inhibidor de tirosina quinasa.
(03/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula**
en la que X representa O o S;
R1 representa H;
R2, R4 y R5 representan cada uno independientemente H
R3 representa carboxilo o alquil C1-3-OC(O)-, cicloalquil monocíclico de 3-8 miembros-OC(O)-, carbamoilo o bencil- OC(O)-, que está sin sustituir o sustituido con 1-3 grupos representados por Q1, Q1 representa halógeno, hidroxi, amino, fenilo, cicloalquilo de 3-6 miembros, alquiloxi C1-3, alquilamino C1-3 o di(alquil C1-3)amino;
R6 representa los siguientes grupos, que están sin sustituir o sustituidos con 1-3 grupos representados por Q2:
alquilo C1-3, cicloalquilo monocíclico de 3-8 miembros, arilo, el átomo de carbono…
Inhibidores de neprilisina.
(29/04/2019) Un compuesto de fórmula X:**Fórmula**
(i) Ra es F; Rb es Cl; X es**Fórmula**
y cuando X es:**Fórmula**
R2 es H y R7 se selecciona de -CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, - C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, -CHRcOC(O)- alquilo C1-4, -CHRcOC(O)O- alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -alquileno C2-4-N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2,- CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, bencilo, y**Fórmula**
o R2 se selecciona entre -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, y -P(O)(ORe)2, y R7 es H; y
cuando…
Derivados de benzamida como moduladores de la hormona folículo estimulante.
(24/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: FOGLESONG, ROBERT, J., RICHARDSON,THOMAS E, YU,HENRY, HEASLEY,BRIAN H, BHARATHI,PANDI, JENKS,MATTHEW G.
Un compuesto seleccionado entre**Fórmula**
y sales farmaceuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2738600_T3.pdf
Quinazolin-THF-aminas como inhibidores de PDE1.
(24/04/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: KEHLER, JAN, LANGGÅRD,MORTEN, RASMUSSEN,LARS KYHN.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
En donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C3;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C3
En donde el alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituida con fenilo o cicloalquilo C3-C6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, metilo y etilo
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, metoxi y etoxi y;
R5, R6 y R7 son H
R8 se selecciona del grupo que consiste en H, metilo, etilo y ciclopropilo
R9 se selecciona del grupo que consiste en H, metilo y etilo
Y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto I, mezclas racémicas del Compuesto I, o el enantiómero y/o isómero óptico correspondiente de Compuesto I, y las formas polimórficas del Compuesto I además de formas tautoméricas del compuesto I.
PDF original: ES-2728079_T3.pdf
Derivados de pirrolidinona como inhibidores de MetAP-2.
(12/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, HAHN, DIANE, ZENKE,FRANK, FRIESE-HAMIM,MANJA, ROHDICH,FELIX.
Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula**
y sales farmacéuticamente utilizables, tautómeros y estereoisómeros de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2708981_T3.pdf
(10/04/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
el Anillo A es**Fórmula**
el anillo B es**Fórmula**
en donde el Anillo B está opcionalmente sustituido con hasta 4 átomos de flúor, hasta dos OH o hasta dos alquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con hasta 3 átomos de flúor, hasta dos OH, o hasta dos grupos Oalquilo C1-2;
el Anillo C es un ciclohexano o un anillo de ciclobutano;
X es -NH-, -O-, o -Oalquil C1-4-;
cada uno de R1 y R2 es, independientemente, hidrógeno, -C(O)NHR4, -C(O)OR4, -NHC(O)R4, -NHC(O)OR4, - NHC(O)NHR4, -NHS(O)2R4, -alquil C0-4-NHR4, o -OR4, en donde R1 y R2 no pueden ser simultáneamente hidrógeno,…
Inhibidores de Rho cinasa.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se elige de ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo, pirrolidinilo, -CH2Sfenilo y - CH(R3)N(R4)(R5);
R2 se elige de H, Br y CI;
R3 se elige de H, fenilo, alquilo C1-6, bencilo y feniletilo;
R4 se elige de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-7metilo, bencilo, tieniletilo y tetrahidropiran-4-ilmetilo;
y R5 se elige de H y metilo;
o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados pueden formar un grupo piperidina;
R10 es H;
X es CH;
Y es -NHC(O)-;
donde cada grupo ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo y pirrolidinilo…
Derivados de sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.
(10/04/2019). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: CHOW, KEN, IM,WHA,BIN, LI,Ling, TAKEUCHI,JANET A.
Compuesto representado por la siguiente fórmula I, o un tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad inflamatoria ocular en un mamífero:**Fórmula**
en la que
R1 es heterociclo de 3 a 10 miembros, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8 o arilo C6-10, estando sustituidos opcionalmente estos grupos con uno o más halógenos;
R2 es -S-, -S(O)- o -S(O)2-;
R3 es CR7, N o N-óxido;
R4 es CR7, N o N-óxido;
R5 es CR7, N o N-óxido;
R6 es arilo C6-10 no sustituido;
R7 es H o halógeno; y
R12 es H o halógeno;
con la condición de que
al menos uno de R3, R4 y R5 sea N o N-óxido, y
R1 no sea benzofuran-2-ilo cuando R3 es CR7, R4 es CR7 y R5 es N.
PDF original: ES-2708563_T3.pdf
(08/04/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BALOG, JAMES, AARON, MARKWALDER, JAY, A., SEITZ, STEVEN, P., HUANG,AUDRIS.
Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en donde:
R1 es tetrazol-5-ilo o COOH;
R2 es H o halo;
R3 es H;
R4 es H o halo;
R5 es H o halo;
R6 es H o halo;
R7 y R8 son independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, arilalquilo C1-C6, alquilo C1-C6arilalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-arilalquilo C1-C6, heteroarilo de 5 a 6 miembros-alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8;
o R7 y R8 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico, monocíclico o bicíclico, de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos que son halo, fenil-alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 o un anillo heteroarilo, monocíclico de 5 a 7 miembros;
R9 es**Fórmula**
R16 es CH3CO- o H;
y/o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2707961_T3.pdf
Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.
(01/04/2019) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno proliferativo de células del sistema hematológico:**Fórmula**
en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13;
Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2;
cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo…
Derivados de 1,4-dihidrodioxina fusionados como inhibidores del factor de transcripción de choque térmico 1.
(27/03/2019) Un compuesto de Fórmula I que se muestra a continuación:**Fórmula**
en donde:
A1 se selecciona de N o CR1, A2 se selecciona de N o CR2, con la condición de que sólo uno de A1 o A2 puede ser N;
R1 y R2 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, (1-2C)alquilo, (1- 2C)alcoxi, (1-2C)haloalquilo o (1-2C)haloalcoxi;
R4 se selecciona de fluoro, cloro, bromo, yodo, CF3, OCF3, ciano, NO2, (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, o un grupo de la Fórmula:
W-X-Y-Z
en donde
W está ausente o es (1-3C)alquileno;
X es -O- o -N(Ra)-, en donde Ra se selecciona de hidrógeno o (1-2C)alquilo;
Y está ausente…
Compuesto de triazina y uso del mismo con fines médicos.
(20/03/2019) Un compuesto representado por la fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
donde
X es CH o N,
el anillo Cy es
la fórmula: **Fórmula**
o
la fórmula:**Fórmula**
{donde R1 es**Fórmula**
halógeno,
alquilo C1-6,
ciano o
haloalquilo C1-4,
R2 es
halógeno,
hidroxi,
carboxi,
alquilo C1-6,
alcoxi C1-6
haloalcoxi C1-4,
haloalquilo C1-4,
alquil C1-6-carbonilo,
-C(O)NRa1Ra2 (cada uno de Ra1 y Ra2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6) o
-(CnH2n)-Rb 1
(n es 1, 2, 3 o 4, -(CnH2n) - puede ser una cadena lineal o ramificada…
Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK.
(06/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros;
X1 es CR1 o N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-25 6, haloalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -CN y -ORa;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, - NRaS(O)2Rb,
arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros y -O-R5, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo…
Derivado de tetrahidrociclopentapirrol y un método para prepararlo.
(04/03/2019) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula química 1 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
**(Ver fórmula)**
en la Fórmula química 1,
X es -CH2-, -CO- o -SO2-,
Y es alquileno C1-3 o -NH-,
R1 es alquilo C1-4, benzodioxolilo, benzofuranilo, bencilo, furanilo, fenilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo o tienilo, en donde R1 no está sustituido; o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados respectivamente del grupo que consiste en alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalquenilo C3-6, hidroxi, halógeno, ciano, - COO(alquilo C1-4), morfolino, fenilo y pirrolidinilo,
R2 es imidazolilo, fenilo,…
Compuestos a base de tiopirimidina y usos de los mismos.
(28/02/2019) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula**
o sales, y/o profármacos de los mismos, en donde:
X e Y se seleccionan independientemente de N y CR3;
cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, hidroxilo, halógeno, amino sustituido o no sustituido, ciano, nitro, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, arilo y heterociclilo sustituido o no sustituido de 5 o 6 miembros que contiene 1 a 2 átomos de N;
R1 es arilo; heterociclilo; C1-6alquilo; o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de NR5R6, NR5COR7, CN, C1-6alquilo, OH, CO2R7, CONR5R7, CONR5R6, NR5CO2R7, C1-6alquilo sustituido o no sustituido, SR7, CHO y heterociclilo sustituido…
Compuesto de pirazol y uso farmacéutico del mismo.
(27/02/2019) Un compuesto o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo representado por la formula general [lb]:**Fórmula**
en la que
el anillo Cy es
arilo C6-10,
cicloalquilo C3-8 o
cicloalquenilo C3-8,
n1 es 0, 1, 2, 3 o 4,
R1a es
un atomo de halogeno,
hidroxi,
carboxi,
un grupo alquilo C1-6,
un grupo alquenilo C2-8,
un grupo alquinilo C2-8,
un grupo alcoxi C1-6,
un grupo cicloalquilo C3-6,
un grupo haloalquilo C1-6,
un grupo hidroxialquilo C1-6,
un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
un grupo haloalcoxi C1-6-alquilo C1-6,
un grupo alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6,
un grupo haloalquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6,
un grupo haloalquilamino C1-6-alquilo C1-6,
un grupo cicloalquil C3-6-alquinilo C2-6,
…
Compuestos de heteroarilo o arilo bicíclicos fusionados y su uso como inhibidores de IRAK4.
(27/02/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: STROHBACH, JOSEPH, WALTER, HEPWORTH, DAVID, HUANG, HORNG-CHIH, CURRAN, KEVIN JOSEPH, BUNNAGE, MARK, EDWARD, MATHIAS, JOHN PAUL, WRIGHT, STEPHEN WAYNE, LEE,KATHERINE,LIN, VARGAS,Richard , HAN,SEUNGIL, TRZUPEK,JOHN DAVID, PATNY,AKSHAY, SAIAH,EDDINE, ZAPF,CHRISTOPH WOLFGANG, WANG,XIAOLUN, ANDERSON,DAVID RANDOLPH, DEHNHARDT,CHRISTOPH MARTIN, GAVRIN,LORI KRIM, GOLDBERG,JOEL ADAM, LEE,ARTHUR, LOVERING,FRANK ELDRIDGE, LOWE,MICHAEL DENNIS, PAPAIOANNOU,NIKOLAOS, PIERCE,BETSY SUSAN.
El compuesto 1-{[(2S,3S,4S)-3-etil-4-fluoro-5-oxopirrolidin-2-il]metoxi}-7-metoxiisoquinolin-6-carboxamida; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o un tautómero de dicho compuesto o sal.
PDF original: ES-2718552_T3.pdf
Inhibidores de la histona desmetilasa.
(27/02/2019) Un compuesto de fórmula (XI), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde:
Q es -CO2R;
R es hidrógeno o alquilo C1-C8;
G es -X-Y;
X es alquileno -C1;
Y es indanilo opcionalmente sustituido, tetralinilo opcionalmente sustituido, tetrahidroquinolinilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, indolilo opcionalmente sustituido, benzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzo[b][1,4] dioxinilo opcionalmente sustituido, o adamantilo opcionalmente sustituido,
en donde cada uno de indanilo, tetralinilo, tetrahidroquinolinilo, naftilo, indolilo,…
Compuestos inhibidores de Apaf-1.
(27/02/2019). Solicitante/s: Spiral Therapeutics, Inc. Inventor/es: PEREZ PAYA, ENRIQUE, MESSEGUER PEYPOCH, ANGEL, MASIP MASIP,ISABEL, MOURE FERNANDEZ,ALEJANDRA, GONZALEZ PINACHO,DANIEL, MONLLEO MAS,ESTER, GARCIA VILLAR,NATIVIDAD, CATENA RUIZ,JUANLO.
Los derivados de 2,5-piperazinadiona de fórmula (I) son inhibidores del factor 1 activador de Ia peptidasa apoptótica (Apaf-1, Apoptotic Peptidase Activating Factor 1), por Io que resultan útiles como principios activos farmacéuticos para Ia profilaxis y/o tratamiento de una condición patológica y/o fisiológica asociada a un incremento de Ia apoptosis.
PDF original: ES-2727711_T3.pdf