Quinazolinas sustituidas con sulfoximina para composiciones farmacéuticas.

Un compuesto de Fórmula **Fórmula**

en la que

Ar es**Fórmula** en la que X es CH o N;



R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y

R4 es **Fórmula**

en la que

---- es un enlace sencillo o doble;

n es 0 o 1;

Y es O o NRN1;

RN1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3,

-C(O)-alquilo C1-3, -C(O)-O-(CH2)1-3-fenilo y -SO2-alquilo C1-3; R7 se selecciona entre el grupo que consiste en F, CN, OH, -O-(alquilo C1-3), -O-(CH2)1-3-(cicloalquilo C3-7), -O-(CH2)1-3-fenilo, -O-oxetanilo y -O-C(O)-alquilo C1-4; y

R9 es H o R9 junto con R7 forman -CH2- o -(CH2)2-;

en el que cada grupo alquilo mencionado en la definición de RN1 y

R7 está opcionalmente sustituido con uno o más de F u-O-(alquilo C1-3);

R1 es **Fórmula**

en la que

R5 se selecciona entre un grupo que consiste en alquilo C1-5, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, heteroarilo y arilo,

en el que cada grupo alquilo de R5 está opcionalmente sustituido con uno o más de F o con un -O-(alquilo C1- 3), -O-cicloalquilo C3-7, -O-heterociclilo, cicloalquilo C3-7, heterociclilo o fenilo; y

R6 es alquilo C1-3 que está opcionalmente sustituido con uno o más de F, o en el que R5 y R6, junto con el átomo de azufre al que están unidos, forman un heterociclo saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 elementos que, además del átomo de azufre, puede contener un heteroátomo adicional seleccionado entre el grupo que consiste en O, S y NRN2, en el que RN2 es H, alquilo C1-3, -C(≥O)-(alquilo C1-3), -C(≥O)-O-(alquilo C1-4), -C(≥O)-(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-4), -C(≥O)-NH2, -C(≥O)-NH(alquilo C1-3), -C(≥O)-N(alquilo C1-3)2 o -SO2(alquilo C1-4); y

en el que R5, R6 y los heterociclos formados por R5 y R6, junto con el átomo de azufre al que están unidos, puede estar cada uno independientemente sustituido con halógeno, CN, OH, alquilo C1-3 o -O-(alquilo C1-3); y

R2 se selecciona entre un grupo que consiste en halógeno, CN, OH, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-5 y -O-(alquilo C1- 3), en el que cada grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más de F; y

Rx es H o halógeno; y

en el que, si no se especifica de otro modo, cada grupo alquilo en las definiciones anteriores es lineal o ramificado y puede estar sustituido con uno a tres de F;

o un estereoisómero o sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/075890.

Solicitante: Evotec International GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Essener Bogan 7 22419 Hamburg ALEMANIA.

Inventor/es: BLUM, ANDREAS, WIEDENMAYER,DIETER, KLEY,JOERG, GOTTSCHLING,DIRK, HEHN,JOERG P.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2693520_T3.pdf

 

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