Derivados de bencimidazol y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula**

en la que,



R1 es H, o Me;

L1 es -NR2-; -O-, o -CH2-;

Cy es fenilo, o heteroarilo monocíclico o bicíclico fusionado de 5-9 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O, y S;

R2 es H, o alquilo C1-4;

R3 es H, halo, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más halo, o alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más halo;

R4 es H o halo;

R5 es -CN, halo o es -L2-R6

-L2 está ausente, o es -C(≥O)-, -C(≥O)NR7, -NR7C(≥O)-, -SO2-, -SO2NR7, o -NR7SO2-;

R6 es H, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8 independientemente seleccionados; R7 es H, o alquilo C1-4;

R8 es OH, CN, halo, o alcoxi C1-4,

La está ausente, o es -C(≥O)-, -C(≥O)O- o -C(≥O)NH-;

Ra es:

* H,

* alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más Rb independientemente seleccionados,

* cicloalquilo C3-7 monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más Rc independientemente seleccionados, o * heterocicloalquilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende uno o más heteroátomos independientemente seleccionados de O, N, y S, o

* heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que comprende uno o más heteroátomos independientemente seleccionados entre O, N, y S;

Rb es

* halo,

* CN,

* OH,

* alcoxi C1-4,

* cicloalquilo C3-7,

* heterocicloalquilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende uno o más heteroátomos independientemente seleccionados entre O, N, y S (heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más independientemente seleccionados entre halo, u oxo),

* -SO2-alquilo C1-4, o

* -C(≥O)NRb1Rb2

Rc es

* halo,

* CN,

* OH,

* alquilo C1-4,

* -C(≥O)OH, o

* -C(≥O)NRc1Rc2

; y

cada Rb1, Rb2, Rc1 y Rc2 se selecciona independientemente entre H, y alquilo C1-4, o una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato, o un solvato de la sal farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/050850.

Solicitante: Galapagos NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Generaal De Wittelaan L11/A3 2800 Mechelen BELGICA.

Inventor/es: MENET,CHRISTEL JEANNE MARIE, BLANC,JAVIER, MAMMOLITI,OSCAR, ORSULIC,MISLAV, ROSCIC,MAJA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • C07D235/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2693019_T3.pdf

 

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