(2H)-2-Oxopiridinas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades trombóticas.
Compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa un grupo de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi o metilamino,
R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi, 1,1-difluoroetoxi, 2,2-difluoroetoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, metilcarbonilo o ciclopropilo,
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 1,1,2,2,2- pentadeuteroetilo, 3,3,3-trifluoro-2-hidroxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluoro-2-metoxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluoro-2-etoxiprop- 1-ilo, prop-2-in-1-ilo, ciclopropiloxi o ciclobutiloxi,
en el que alquilo puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que está constituido por flúor, ciano, hidroxi, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, cicloalquilo C3-C6, oxoheterociclilo de 4 a 6 miembros, 1,4-dioxanilo, oxazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, dihidro-oxazolilo, fenilo y piridilo,
en el que cicloalquilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo que está constituido por flúor, hidroxi, metilo, etilo, metoxi, etoxi, difluorometilo, trifluorometilo, difluorometoxi y trifluorometoxi,
y
en el que oxo-heterociclilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo que está constituido por oxo, flúor, metilo, etilo, difluorometilo y trifluorometilo,
y
en el que oxazolilo, pirazolilo y oxadiazolilo pueden estar sustituidos con 1 a 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo que está constituido por metilo y etilo,
R4 representa hidrógeno,
R5 representa un grupo de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
es el sitio de enlace al átomo de nitrógeno,
R12 representa hidrógeno o flúor,
R13 representa hidroxi o -NHR14,
en el que
R14 representa hidrógeno o alquilo C1-C4,
o una de sus sales, sus solvatos o de los solvatos de sus sales.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/071660.
Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.
Inventor/es: SCHLEMMER, KARL-HEINZ, HILLISCH, ALEXANDER, ROHRIG, SUSANNE, TERSTEEGEN, ADRIAN, HEITMEIER,STEFAN, ACKERSTAFF,JENS, SCHMIDT,MARTINA VICTORIA, TELLER,HENRIK, JIMENEZ NUNEZ,ELOISA, STAMPFUSS,JAN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4418 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
- A61K31/4433 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
- C07D213/79 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Acidos; Esteres.
- C07D213/81 C07D 213/00 […] › Amidas; Imidas.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2722425_T3.pdf
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