36 inventos, patentes y modelos de GARST, MICHAEL, E.

Profármacos de éster de [3-(1-(1H-imidazol-4-il)etil)-2-metilfenil]-metanol para tratar enfermedades y afecciones de la piel.

(25/10/2018) Composición para su uso en el tratamiento de enfermedades de la piel y afecciones de la piel en un paciente humano que necesita tal tratamiento por aplicación dermatológica tópica de una cantidad terapéuticamente eficaz de dicha composición que comprende un compuesto según la fórmula I, sus enantiómeros individuales, sus diastereómeros individuales, sus hidratos, sus solvatos, sus formas cristalinas, sus tautómeros individuales o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos;**Fórmula** en la que R1 es H o alquilo C1-3; R2 es H o alquilo C1-3; R3 es H, alquilo C1-10, heterociclo o arilo; y R es alquilo C1-10, heterociclo o arilo, en la que "alquilo" significa un resto alcano monovalente saturado que tiene restos alcano lineales o ramificados o combinaciones de los mismos, que pueden estar opcionalmente sustituidos con grupos…

Profármacos de éster de [3-(1-(1H-imidazol-4-il)etil)-2-metilfenil]-metanol para reducir la presión intraocular.

(01/10/2018) Composición que comprende un compuesto que tiene la fórmula I, sus enantiómeros individuales, sus diastereoisómeros individuales, sus hidratos, sus solvatos, sus formas cristalinas, sus tautómeros individuales o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para su uso en la reducción de la presión intraocular en un ojo afectado de un paciente humano que necesita este tratamiento, mediante administración de una cantidad terapéuticamente eficaz de dicha composición;**Fórmula** en la que R1 es H o alquilo C1-3; R2 es H o alquilo C1-3; R3 es H, alquilo C1-10, heterociclo o arilo; y R es alquilo C1-10, heterociclo o arilo, en la que "alquilo" significa un resto alcano monovalente saturado que tiene restos alcano lineales o ramificados o combinaciones de los mismos, que pueden…

Derivados de benzofuran-2-sulfonamida como moduladores del receptor de quimiocinas.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(24/09/2018). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: C07D405/14, C07D405/12, A61P29/00, A61K31/443.

Un compuesto que tiene la siguiente fórmula, sus hidratos, solvatos, formas cristalinas, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos: **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2683046_T3.pdf

Métodos de tratamiento de estados con mediación alfa-adrenérgica.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(04/04/2018). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61P9/12, A61K31/4168.

Compuesto representado por la siguiente fórmula, o sal o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método de tratamiento del dolor en un mamífero:**Fórmula** en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, OH, halógeno, NR'2, CN, CO2R', C(O)NR'R", alcohol, alquilo halogenado C1-4, alcoxilo halogenado C1-4, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; R' se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo halogenado C1-4, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; y R" se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-4, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido.

PDF original: ES-2672777_T3.pdf

Compuesto para tratar estados con mediación alfa-adrenérgica.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(17/01/2018). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61P9/12, A61K31/4168.

Compuesto representado por la siguiente fórmula, o sal o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método de tratamiento de un estado o enfermedad en un mamífero seleccionado de hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva, asma, depresión, glaucoma, presión intraocular elevada, neuropatía isquémica, neuropatía óptica, dolor, un estado degenerativo retiniano, accidente cerebrovascular, un déficit cognitivo, un estado neuropsiquiátrico, farmacodependencia, adicción a fármacos, síntomas de abstinencia, trastorno obsesivo compulsivo, obesidad, resistencia a la insulina, un estado relacionado con el estrés, diarrea, diuresis, congestión nasal, trastorno por déficit de atención, psicosis, ansiedad, enfermedad autoinmunitaria, enfermedad de Crohn, gastritis y una enfermedad neurodegenerativa: **(Ver fórmula)** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de halógeno y alquilo halogenado C1-4.

PDF original: ES-2665293_T3.pdf

Derivados de 1,2-bis-sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.

(04/10/2017) Un compuesto que tiene Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde R1 es H; R2 es H; R3 es C-R7; R4 es C-R8; R5 es 2-tienilo, fenilo, fenil-4-acetamida, 4-cloro-3-trifluorometilfenilo, -1-metil-1H-imidazol, 3-piridina, 2 aminofenilo, 1,3-dimetil-1H-pirazol, 1-metil-1H-pirazol, 1-metil-1H-imidazol, 4-(1H-pirazol-1-il)fenilo, 1,3-tiazol-4-il)fenilo, 4-(1,3- oxazol-5-il)fenilo, 2-(metilamino)benzoato, 1-metil-1H-indol, 2-oxoindolina, 1-metil-2,3-dioxoindolina, 1-metil-2- oxoindolina, 2-furano, 4-bifenilo, 3,5-difluorofenilo, 3,5-diclorofenilo, -3,5-dimetilisoxazol,…

Profármacos de ésteres de [3-(1-(1H-imidazol-4-il)etil)-2-metilfenil]metanol.

(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre los siguientes compuestos o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: 3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido iso-butírico; 3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido 2,2-dimetil-propiónico; 3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido acético; 3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido benzoico; 3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido 3-metil-butírico; 3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido 3-fenil-propiónico; 3-[(S)-1-(1H-imidazol-4-il)-etil]-2-metil-bencil éster del ácido 2-amino-3-metil-butírico;…

Pro-fármacos éster de [3-(1-(1H-imidazol-4-il)etil)-2-metilfenil]metanol para tratar enfermedades retinianas.

(13/07/2016) Una composición que comprende un compuesto de Fórmula I para usar en un método de tratamiento de enfermedades retinianas en un paciente humano que necesita dicho tratamiento, que comprende administrar una cantidad terapéuticamente efectiva de la composición que comprende un compuesto de Fórmula I, sus enantiómeros individuales, sus diastereoisómeros individuales, sus hidratos, sus solvatos, sus formas cristalinas, sus tautómeros individuales o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es H o alquilo C1-3; R2 es H o alquilo C1-3; R3 es H, alquilo C1-10, heterociclo o arilo; y R es alquilo C1-10, heterociclo o arilo, en donde "alquilo" significa un resto alcano monovalente saturado que tiene restos alcano lineales…

Profármacos de éster de [3-(1-(1H-imidazol-4-il)etil)-2-metilfenil]-metanol para rebajar la presión intraocular.

(13/07/2016) Una composición que comprende un compuesto que tiene la Fórmula I, sus enantiómeros individuales, sus diastereoisómeros individuales, sus hidratos, sus solvatos, sus formas cristalinas, sus tautómeros individuales o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para ser usados para rebajar la presión intraocular en un ojo afectado de un paciente humano que necesita este tratamiento, administrando una cantidad terapéuticamente eficaz de dicha composición;**Fórmula** en la cual R1 es H o alquilo C1-3; R2 es H o alquilo C1-3; R3 es H; alquilo C1-10; un heterociclo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros aromático o no aromático que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O o N o S o sus combinaciones; o un grupo arilo monocíclico o…

Nuevos derivados de 1,2-bis-sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.

(25/11/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de trastornos inflamatorios oculares o enfermedades inflamatorias de la piel que tiene la Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**fórmula** en donde R1 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R2 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R3 es N o C-R7; R4 es N o C-R8; R5 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, o es arilo C6-10 sustituido o no sustituido; R6 es 2-benzofurano,…

Compuestos de N-(1-fenil-2-ariletil)-4,5-dihidro-3H-pirrol-2-amina como moduladores selectivos de subtipo de los adrenoceptores alfa2B o alfa2B y alfa2C.

(04/06/2014) Un modulador selectivo del subtipo de los adrenoceptores alfa2B o alfa2B y alfa2C que se representa por la siguiente fórmula, para su uso en un método para tratar el dolor crónico, dolor visceral, dolor corneal, dolor neuropático, glaucoma, neuropatías isquémicas y otras enfermedades neurodegenerativas: donde R se selecciona entre el grupo que consiste en H, flúor, cloro, y metilo; Ar es un grupo arilo seleccionado entre benceno y piridina, donde dicho grupo arilo puede unirse al resto anterior en cualquier posición y donde dicho grupo arilo puede estar no sustituido o sustituido con cualquier grupo funcional seleccionado entre grupos alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alquiloxi C1-7, hidroxilo, halógeno, nitro, nitrilo, trifluorometilo, amino, tiol y carboxi,…

Compuestos adrenérgicos.

(03/10/2012) Un compuesto que tiene una estructura (I) o una sal farmacéuticamente aceptable, o un tautómero o un complejo no covalente del mismo; en el que X es O, S, o NH; y A es un sistema de anillos bicíclicos condensados que comprende: un resto de anillo alquilo C3-5 condensado con un anillo heteroaromático de seis miembros que tiene 1 o 2heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de N, O, o S; en el que el resto de anillo alquilo forma el enlace representado como A-N en la estructura, teniendo dicho resto deanillo alquilo 0 o 1 sustituyentes alquilo C1-4; y el anillo heteroaromático tiene de 0 a 3 sustituyentes que consisten independientemente…

Compuestos terapéuticos de ((fenil)imidazolil)metilquinolinilo.

(11/07/2012) Un compuesto de la fórmula en donde A es fenilo que tiene 0, 1, 2 o 3 sustituyentes; y B es quinolinilo que tiene un anillo fenilo que se une al resto de la molécula, y 0, 1, 2 o 3 sustituyentes; en donde cada sustituyente consiste independientemente de 0 a 8 átomos de carbono, de 0 a 3 átomos de oxígeno,de 0 a 3 átomos de halógeno, de 0 a 2 átomos de nitrógeno, de 0 a 2 átomos de azufre y de 0 a 24 átomos dehidrógeno.

CICLOPENTANONAS 2, 3, 4-SUSTITUIDAS COMO AGENTES TERAPÉUTICOS.

(27/04/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en la que una línea de trazos representa la presencia o ausencia de un enlace; Y es un grupo funcional de ácido carboxílico, ácido sulfónico, o ácido fosfónico; o una amida o éster del mismo que comprende desde 1 hasta 12 átomos de carbono; o Y es hidroximetilo o un éter del mismo que comprende desde 1 hasta 12 átomos de carbono; o Y es un grupo funcional tetrazolilo; A es -(CH2)6-, cis-CH2-CH=CH-(CH2)3-, o -CH2-C≡C-(CH2)3-, en la que 1 ó 2 carbonos pueden estar substituidos con S o O; B es hidrógeno, hidrocarbilo de C1-6, CN, CO2H, o -(CH2)mX(CH2)pH, en la que m es al menos 1 y la suma de m y p es desde 1 hasta 5; X es S o O; J es H, CH3, o CF3; D es un enlace covalente, CH2, O, o S;…

CICLOPENTANONAS 2,3,4-SUSTITUIDAS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(04/11/2010) Un compuesto que tiene la fórmula general: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;Y es un ácido carboxílico o un éster del mismo que comprende de 0 a 12 átomos de carbono; A es -S(CH2)3SCH2-; B es hidrógeno o -CH2OH; J es H o CH3; y E es -CH2R o -R en la que R es naftilo, benzotienilo o fenilo

INHIBIDORES DE QUINASA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/403, C07D209/34.

La presente invención se refiere a moléculas orgánicas capaces de modular la transducción de señales de tirosina-quinasa para regular, modular y/o inhibir la proliferación celular anormal.

TRATAMIENTO OCULAR USANDO DERIVADOS DE CICLOSPORINA-A.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(14/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Clasificación: A61K38/13, A61P27/04.

Uso de un derivado de ciclosporina A seleccionado entre el grupo constituido por los compuestos representados por las fórmulas generales:** ver fórmula** en las que Me es metilo; Alq es alquileno C2-6 o cicloalquileno C3-6; R es OH, COOH, alcoxicarbonilo, -NR1R2 o -N(R 3)-(CH 2) n - NR 1R 2; en la que R 1, R 2 es H, alquilo, cicloalquilo C3-6, fenilo (opcionalmente sustituido con halo, alcoxi, alcoxicarbonilo, amino, alquilamino o dialquilamino), bencilo o heterociclilo saturado o insaturado que tiene 5 o 6 miembros y 1-3 heteroátomos; o NR1R2 es un heterociclo de 5 o 6 miembros que puede contener otro heteroátomo de N, O o S y puede estar alquilado; R3 es H o alquilo y n es 2-4; y los restos alquilo contienen 1-4C; para la fabricación de un medicamento de administración tópica para el tratamiento de un estado de ojo seco acuoso deficiente, uveítis o endoftalmitis facoanafiláctica en el ojo.

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL Y SU USO COMO PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE BOMBA DE PROTON.

(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o isómeros de los compuestos de fórmulas 2 y 3 en las que los grupos OCH3 y HF2CO están unidos respectivamente a la posición 6 del anillo de bencimidazol, y en las que R representa los grupos seleccionados de fórmulas (i) a (viii); la línea de puntos representa en enlace que conecta el grupo R con el grupo SO2, Y es un grupo alquilo disustituido de cadena lineal o cadena ramificada de 1 a 8 carbonos, o Y es N; R1 y R2 son independientemente H, un grupo alquilo di- o trisustituido de cadena lineal o cadena ramificada de 1 a 12 carbonos, incluyendo 1 ó 2 grupos R5, o un esqueleto hidrocarburo saturado de cadena lineal o cadena ramificada que no tiene más…

PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES PARA LA MODULACION DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR ADRENERGICO ALFA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/17, A61P29/02.

Una composición que comprende un compuesto representado por la fórmula: en la que R1 y R5 se seleccionan de forma independiente entre el grupo constituido por Cl, F, I, Br, alquilo C1- 3, alcoxi C1-3, trifluorometilo, hidroxilo o H, R2 y R4 se seleccionan de forma independiente entre el grupo constituido por Cl, F, I, Br, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, hidroxilo, trifluorometilo o H, y R3 se selecciona entre el grupo constituido por F o H; ésteres de alquilo de los mismos, y sales farmacéuticamente aceptables de estos compuestos, y un excipiente farmacéuticamente aceptable.

METODOSO Y COMPOSICIONES PARA MODULAR LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR ADRENERGICO ALFA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/17, A61P25/00.

Una composición que comprende un compuesto representado por la fórmula: en la que R1 es F o H, R2 es Cl o H, y R3 es F o H; y en la que si R1 es F entonces R2 y R3 son ambos H; y si R1 es H entonces R2 es Cl y R3 es F, y los ésteres de alquilo de éstos, y las sales de estos compuestos aceptables desde un punto de vista farmacéutico.

TERAPIA INYECTABLE PARA EL CONTROL DE LOS ESPASMOS MUSCULARES Y EL DOLOR RELACIONADO CON LOS ESPASMOS MUSCULARES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Clasificación: A61K38/16.

LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO DE ADMINISTRACION DE TOXINA BOTULINICA, QUE INCLUYE LAS SIGUIENTES FASES: (A) SELECCIONAR AL MENOS UN AGENTE BLOQUEANTE NEUROMUSCULAR CON UNA DURACION DE ACTIVIDAD MENOR QUE LA ACTIVIDAD BLOQUEANTE NEUROMUSCULAR DE LA TOXINA BOTULINICA; (B) SELECCIONAR AL MENOS UN MUSCULO O UN GRUPO DE MUSCULOS; (C) INYECTAR INTRAMUSCULARMENTE EL AGENTE SELECCIONADO EN EL MUSCULO SELECCIONADO; (D) OBSERVAR LA RELAJACION MUSCULAR, TANTO EN EL MUSCULO SELECCIONADO, COMO EN LOS MUSCULOS NO SELECCIONADOS DEL MISMO GRUPO MUSCULAR, PARA DETERMINAR EL DESBORDAMIENTO, EL TONO MUSCULAR Y EL EQUILIBRIO; (E) REPETIR LAS FASES (B)-(D), HASTA HALLAR UNA SELECCION DE MUSCULOS FINAL; Y (F) INYECTAR INTRAMUSCULARMENTE LA TOXINA BOTULINICA EN LA SELECCION DE MUSCULOS FINAL.

COMPUESTOS COMO AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2B O 2B/2C.

(16/04/2005) Los compuestos que se utilizan en las composiciones farmacéuticas y en los métodos de tratamiento del presente invento son agonistas selectivos o específicos de los subtipos de receptores adrenérgicos 2B o 2B/2C, más que del subtipo de receptores 2A. De acuerdo con el presente invento, se considera que un compuesto es un agonista selectivo de 2B o 2B/2C si la diferencia en eficacia del compuesto como agonista del subtipo(s) de receptores 2B o 2B/2C comparada con la del subtipo de receptores 2A es mayor que 0, 3 y su eficacia sobre el subtipo de receptores 2A es 0, 4 y/o es al menos aproximadamente 10 veces más potente. Preferiblemente, los compuestos utilizados de acuerdo con el presente invento son agonistas específicos de…

METODO PARA PREPARAR ESTERES DE ACIDOS HALONICOTINICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/2004). Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Clasificación: C07D409/06, C07D213/79, C07D213/80.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN METODO DE PREPARACION DE 6-HALONICOTINATO, DONDE DICHO GRUPO HALO ES CLORO O YODO. DICHO METODO CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO 6-HALONICOTINICO CON TRIETIL ORTOACETATO, PARA PRODUCIR EL ETIL-6-HALONICOTINATO.

USO DE 2-(2-ALQUILFENILAMINO)OXAZOLINAS Y -TIAZOLINAS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO CON EFECTO ALFA 2 ADRENERGICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2003). Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Clasificación: A61K31/415, A61K31/425, A61K31/42.

UNA COMPOSICION FARMACEUTICA, UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ANIMALES DE LAS ESPECIES MAMIFERAS, INCLUYENDO HUMANOS, PARA TRATAR ENFERMEDADES Y CONDICIONES QUE NORMALMENTE RESPONDEN AL TRATAMIENTO CON AGENTES ADRENERGICOS ALFA{SUB,2}, CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO DE AGENTE ADRENERGICO ALFA{SUB,2} UNO O MAS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE X ES O, S O NH; N ES UN ENTERO CON LOS VALORES DE 0, 1 O 2; CUANDO N ES 0 ENTONCES R{SUB,1} ES ALQUILO BAJO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO Y R{SUB,2} ES H O ALQUILO BAJO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO;; CUANDO N ES 1 O 2, ENTONCES R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON METILENO (CH{SUB,2}) O METILENO SUSTITUIDO CON UN GRUPO R{SUB,5} DONDE R{SUB,5} ES ALQUILO BAJO DE 1 A 6 CARBONOS; R{SUB,3} Y R{SUB,4} INDEPENDIENTEMENTE SON H O ALQUILO BAJO CON 1 A 6 CARBONOS; R{SUB,6} ES H O ALQUILO BAJO DE 1 A 6 CARBONOS.

PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES.

(01/10/2003) Un compuesto de la fórmula Het1 - X - S(O)- Het2 en donde Het1 se selecciona a partir del grupo que consta de las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** X se selecciona a partir del grupo que consta de las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** y Het2 se selecciona a partir del grupo consistente en las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** en donde N en el resto bencimidazol representa que uno de los carbonos del anillo se puede intercambiar por un átomo de N no sustituido; **(Fórmula)** R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente…

USDO DE DERIVADOS DE (2-IMIDAZOLIN-2-ILAMINO)QUINOXALINA.

(16/06/2003) METODO PARA EL TRATAMIENTO DE UN MAMIFERO QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO DE UNA CANTIDAD EFECTIVA PARA PROPORCIONAR EL EFECTO TERAPEUTICO DESEADO EN EL MAMIFERO, DE UN COMPUESTO SELECCIONADO DEL GRUPO QUE SE COMPONE DE AQUELLOS QUE TIENEN LA FORMULA (I), Y SALES ACIDAS DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO Y MEZCLAS DEL MISMO, EN DONDE R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON SELECCIONADOS DEL GRUPO COMPUESTO POR RADICALES ALQUILO QUE CONTIENEN DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO Y RADICALES ALCOXI QUE CONTIENEN DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, EL GRUPO 2-IMIDAZOLIN-2-ILAMINO PUEDE ESTAR EN CUALQUIERA DE LAS POSICIONES 5-,6-,7 U 8 DEL NUCLEO DE QUINOXALINA,…

DERIVADOS 2-ALQUENILICOS DE ACIDO CICLOPENTAN(EN)OICO COMO AGENTES TERAPEUTICOS EN EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION OCULAR.

(16/08/2002) LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE PROSTAGLANDINAS MODIFICADAS POR UNA CADENA OMEGA COMO HIPOTENSIVOS OCULARES. LOS DERIVADOS UTILIZADOS SEGUN LA INVENCION QUEDAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I): EN LA QUE LOS SEGMENTOS DE RAYADO SENCILLO REPRESENTAN ENLACES AL ; LOS SEGMENTOS ONDULADOS REPRESENTAN UN ENLACE AL O BE ; LAS LINEAS DE RAYAS REPRESENTAN UN ENLACE DOBLE O UN ENLACE SENCILLO; X SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN - OR Y N(R 2 ); Y ES = O O REPRESENTA 2 RADICALES HIDROGENO, CON LA CONDICION DE QUE Y REPRESENTE 2 RADICALES HIDROGENO CUANDO X SEA OH; R ES HIDROGENO O UN RADICAL INFERIOR QUE TIENE HASTA SEIS ATOMOS DE CARBONO; R ES = O O HIDROXI; M ES = 0, 2, 4 O 6 CON LA CONDICION DE QUE M NO SEA 4 CUANDO…

NUEVOS ALCOHOLES 7-(CICLOPENTILO SUSTITUIDO EN 5) Y (CICLOPENTENILO SUSTITUIDO EN 5)-HEPTILICOS, HEPTILAMINAS Y AMIDAS DE ACIDO HEPTANOICO, Y METODO DE DISMINUIR LA PRESION INTRAOCULAR EN EL OJO DE UN MAMIFERO POR ADMINISTRACION DE ESTOS NUEVOS COMPUESTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/2002). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/557, C07C405/00.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA EN LA QUE LA LINEA PUNTEADA REPRESENTA UN ENLACE O LA AUSENCIA DE UN ENLACE, LAS LINEAS ONDULADAS REPRESENTAN ENLACES QUE TIENEN CONFIGURACION CIS O TRANS; R1 REPRESENTA H, O CO-R2 EN DONDE R2 ES ALQUIL INFERIOR C1-C16, ARILO CARBOCICLICO O ARILO HEROCICLICO; O UN GRUPO DE ALQUILO INFERIOR SUBSTITUIDO CON ARILO CARBOCICLICO O HETEROARILO; X REPRESENTA CONR3R4, CH2OH,CH2OR5, CH2O-COR6 Y CH2-NR3R4, EN DONDE R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO INFERIOR, R5 ES ALQUILO INFERIOR C1C6, Y R6 ES ALQUILO INFERIOR C1-C6, ARILO CARBOCICLICO O ARILO HETEROCICLICO; O UN GRUPO DE ALQUILO INFERIOR SUBSTITUIDO CON ARILO CARBOCICLICO O ARILO HETEROCICLICO, Y N ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 8; LOS COMPUESTOS SON CAPACES DE HACER DESCENDER LA PRESION INTRAOCULAR EN EL OJO DE UN MAMIFERO.

DERIVADOS BICICLICOS CON CONFORMACION RIGIDA Y DE ADAMANTANO UTILES COMO AGENTES BLOQUEADORES ALFA-2-ADRENERGICOS.

(16/06/2002) UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE: EL ANILLO A ES UNO DE LOS CINCO ANILLOS MULTICICLICOS ALTERNATIVOS MOSTRADOS, EN DONDE LA LINEA DISCONTINUA ADYACENTE A UN ENLACE DOBLE, INDICA QUE EN ESA POSICION PUEDE ESTAR PRESENTE UN ENLACE DOBLE O SIMPLE; R1 ES 2-OXAZOLINA, 2-IMIDAZOLINA O 2-TIAZOLINA; R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, LINEAL O RAMIFICADO, O ALQUENILO INFERIOR DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO, LINEAL O RAMIDICADO, UN ANILLO CICLOALIFATICO DE 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO, FENILO OPCIONALMENTE MONO O DISUSTITUIDO CON HIDROXI, HALOGENO, ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O ALCOXI DE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO, O METILENDIOXIFENILO; O UN ESTEREOISOMERO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD BLOQUEANTE DE RECEPTORES AL2 ADRENERGICOS, Y POR TANTO SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO O PALIACION…

DERIVADOS NO ACIDOS 2-CICLOALQUILICOS O ARILALQUILICOS DEL ACIDO CICLOPENTANOHEPTANOICO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2002). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/557.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA DERIVADOS 2-CICLOALQUILO O ARILALQUILO DE ACIDO CICLOPENTANO HEPTANOICO SUSTITUIDO EN LA POSICION 1 CON GRUPOS HALO, METILO, HIDROXILO, NITRO, AMINO, AMIDO, AZIDO, OXIMA, CIANO, TIOL, ETER O TIOETER, P. EJ., UN ACIDO CICLOPENTANO HEPTANOICO 1-OH, DERIVADO DE 2-(CICLOALQUILO O ARILALQUILO). LOS DERIVADOS (2-CICLOALQUILO O ARILALQUILO) DE ACIDO CICLOPENTANO HEPTANOICO DE LA PRESENTE INVENCION SON POTENTES HIPOTENSORES OCULARES, Y SON PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE GLAUCOMA. ADEMAS, LOS DERIVADOS (2-CICLOALQUILO O ARILALQUILO) DE CICLOPENTANO HEPTANOICO DE ESTA INVENCION SON RELAJANTES DE MUSCULOS LISOS CON AMPLIA APLICACION EN SISTEMICA HIPERTENSIVA Y ENFERMEDADES PULMONARES; RELAJANTES DE MUSCULO LISO CON APLICACION EN ENFERMEDAD GASTROINTESTINAL, REPRODUCCION, FERTILIDAD, INCONTINENCIA, SHOCK, ETC.

DERIVADOS AROMATICOS DE 2-AMINO-IMIDAZOL COMO AGONISTAS DEL ADRENORRECEPTOR ALFA-2A.

(16/11/2001) COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE SON AGONISTAS SELECTIVOS DE {AL}{SUB,2A} Y METODOS PARA ESTIMULAR DE FORMA SELECTIVA ADRENOCEPTORES DE {AL}{SUB,2A} PARA EFECTOS TERAPEUTICOS EN UN MAMIFERO MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R{SUB,1} ES ALQUILO O ALQUENILO DE 1 A 4 CARBONOS, CICLOPROPILO, CL, BR, I, -OR{SUB,4}, -SR{SUB,4}, NR{SUB,4}R{SUB,4} O -SI(R{SUB,4}){SUB,3} EN DONDE R{SUB,4} REPRESENTA ALQUILO O ALQUENILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O ES HIDROGENO, R{SUB,2} Y R{SUB,3} SON SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO QUE CONSTA DE R{SUB,1} E HIDROGENO; O R{SUB,1} Y R{SUB,2} TOMADOS JUNTOS A PARTIR DE UN ANILLO FUNDIDO CON…

METODOS DE UTILIZACION DE DERIVADOS DE (2-IMIDAZOLIN-2-ILAMINO) QUINOXALINA.

(16/08/2001) UN METODO DE TRATAMIENTO DE UN MAMIFERO COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO DE UNA CANTIDAD EFECTIVA PARA PROPORCIONAR LOS EFECTOS TERAPEUTICOS DESEADOS EN EL MAMIFERO DE UN COMPUESTO SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN AQUELLOS QUE TIENEN LA FORMULA , ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE EN ADICION A SALES Y MEZCLAS CONSIGUIENTES, EN LA QUE R1 Y R4 SON SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DEL GRUPO CONSISTENTE EN H Y RADICALES ALQUILOS QUE TIENEN DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; LOS R2S SON SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DESDE H O RADICALES ALQUILOS QUE TIENEN DE 1 A 4 ATONOS DE CARBONO O SON, JUNTOS, OXO; EL GRUPO 2 Y R7 ESTAN SITUADOS CADA UNO EN UNA DE LAS POSICIONES…

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