17 inventos, patentes y modelos de FLEURY,Melissa

Inhibidores de neprilisina.

(29/04/2019) Un compuesto de fórmula X:**Fórmula** (i) Ra es F; Rb es Cl; X es**Fórmula** y cuando X es:**Fórmula** R2 es H y R7 se selecciona de -CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, - C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, -CHRcOC(O)- alquilo C1-4, -CHRcOC(O)O- alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -alquileno C2-4-N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2,- CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, bencilo, y**Fórmula** o R2 se selecciona entre -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, y -P(O)(ORe)2, y R7 es H; y cuando…

Inhibidores de neprilisina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/02/2019). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Clasificación: A61K31/4439, C07D405/12, A61K31/415, A61P13/12, C07D401/04, A61P9/12, A61K31/42, C07D231/18, C07D261/18, C07C229/34, C07D249/04, A61K31/4192, C07D253/08.

Éster etílico del acido (2R,4R)-4-amino-5-(5'-cloro-2'-fluorobifenil-4-il)-2-hidroxipentanoico que tiene la estructura: **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2700152_T3.pdf

Inhibidores de neprilisina.

(12/02/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 es -OR10; R10 es H o alquilo C1-6; y (i) R2 es -OH; R3 se elige entre H, Cl y -CF3; X se elige entre furano, tiofeno, imidazol, triazol, oxazol, isoxazol, piridina, pirazina, pirimidina, piridazina, benzimidazol, benzotriazol, piridilimidazol, piridiltriazol, imidazopiridina, pirrolopirimidina, 5-oxa-3,3a-diazaciclopenta[a]naftaleno, dihidrotriazol, dihidroisoxazol, tetrahidropiridazina, hexahidropirroloquinoxalina y dihidrooxadiazabenzo[e]azuleno; R4 se elige entre H; halógeno; -alquilen C0-5- OH; -alquilo C1-6; -alquilen C0-1-C(O)OR41; =O; fenilo sustituido opcionalmente con un halógeno; y fenilo sustituido con -C(O)OR41 cuando X es piridazina, pirazina o piridina; R41 es H o -alquilo C1-6; R5 está ausente o se elige…

Inhibidores de neprilisina.

(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** donde: R1 es -OR10 o -NR60R70; R2 es H o -OR20; R3 se elige entre Cl, F, -CH3, y -CF3; ()a representa (CH2)a y a es 0 o un número entero de 1 a 3; R4 se elige entre -alquilo C1-6; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-COOR40; -NR41R42; -NHC(O)O-alquilo C1-6; -NHC(O)R43; -NHC(O)NH-R44; fenilo sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -O-alquilo C1-6, -alquilen C0-1-COOR40; -SO2NH2, -C(O)NR41R42 y tetrazol; y -alquilen C0-2-heteroarilo C1-9 o un -alquilen C0-2-heterociclo C3-5 parcialmente insaturado, ambos sustituidos opcionalmente con 1-3 grupos elegidos independientemente entre halo, -OH, ≥O, -CHO, -alquilo C1-6, -CF3, y -COOR40; …

Compuestos de diamina que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y agonista del receptor beta2 adrenérgico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/04/2017). Solicitante/s: Theravance Respiratory Company, LLC. Clasificación: A61P11/00, A61P11/08, C07D401/12, A61K31/444.

Un compuesto de fórmula Ia **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2635358_T3.pdf

Inhibidores de neprilisina.

(12/04/2017) Un compuesto de fórmula XII:**Fórmula** donde: (i) Ra es H; Rb es Cl; X es:**Fórmula** y R2 es H, R4 es -OH, y R7 se selecciona de -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, - CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH 15 2)2OCH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -alquileno C2-4-N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, - CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, bencilo, y:**Fórmula** o R2 es H, R4 se selecciona de -O-bencilo, -OCHRcOC(O)-alquilo C1-4, -OCH2OC(O)CHRd-NH2, y - OCH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, y R7 se selecciona de H y -CH2OC(O)CH3; o R2 se selecciona de -C(O)- alquilo C1-6,…

Amidas de ácido oxálico como inhibidores de neprilisina, composición farmacéutica basada en ellas y su preparación.

(08/03/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 se escoge entre H, -alquilo C1-8, -alquilen C1-3-arilo C6-10, -alquilen C1-3-heteroarilo C1-9, -cicloalquilo C3-7, -[(CH2)2O]1-3CH3, -alquilen C1-6-OC(O)R10, -alquilen C1-6-NR11R12, 10 -alquilen C1-6-C(O)R13, -alquilen C0-6-morfolinilo, -alquilen C1-6-SO2-alquilo C1-6,**Fórmula** R10 se escoge entre -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR11R12, -CH(R15)-NH2, -CH(R15)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3; y R11 y R12 están independientemente elegidos entre H, -alquilo C1-6 y bencilo; o R11 y R12 están tomados conjuntamente como…

Inhibidores de neprilisina.

(07/12/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde (i) X es**Fórmula** y (a) Ra y Rb son H; R2 es H; y R7 se selecciona entre -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -(CH2)5CH3, -(CH2)6CH3, y**Fórmula** o R2 es -alquilo C1-6 o -C(O)-alquilo C1-6, y R7 es H; o (b) R3 se selecciona entre -CH3, -OCH3, y Cl y Rb es H; o R3 se selecciona entre H, -CH3, Cl, y F, y Rb es Cl; o Ra es H y Rb se selecciona entre -CH3 y -CN; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2- 3NReRe; y R7 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, -CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)Ociclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4-N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula** o (c) R3 es H y Rb…

Agentes antihipertensivos de pirazol, de doble acción.

(09/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde, Z, es un pirazol, seleccionado de entre:**Fórmula** Ar, se selecciona de entre**Fórmula** R1, se selecciona de entre -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, -C(O)OR1b,**Fórmula** en donde, R1a, es -alquilo C1-6, -alquilen C0-6-OR, -cicloalquilo C3-7, -alquilen C0-5-NR1bR1c, piridilo, isoxazolilo, metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido mediante halo; en donde, cada R1b, se selecciona, de una forma independiente, de entre H y -alquilo C1-6; a, es 0, 1, ó 2; R 2, es F; R3, se selecciona de entre -alquilo C2-5 y -O- alquilo C1-5; R4, se selecciona de entre -CH2-SR4, -CH2-N(OH)C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH(OR4d), y -CH(R4b)C(O)OR4c; en donde, R4a, es H ó -C(O)-alquilo C1-6; R4b, es H ó -OH; R4c, es H, -alquilo C1-6, -alquilen…

Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(20/04/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 se selecciona de entre -OR7 y -NR8R9; R2a se selecciona de entre -CH2OH, -10 CH2OP(O)(OH)2 y -CH2OC(O)CH(R37)NH2; o R2a se toma conjuntamente con R7 para formar -CH2O-CR18R19-; R2b se selecciona de entre H y -CH3; Z se selecciona de entre -CH- y -N-; X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona de entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquileno C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…

Inhibidores de neprilisina.

(13/01/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de flúor, alquilén C1-3-arilo C6-10, alquilén C1-3-heteroarilo C1-9, cicloalquilo C3-7, alquilén C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-6-OC(O)R20, alquilén C1-6-NR21R22, -CH2CH(NH2)-COOCH3, alquilén C1-6-C(O)R23, alquilén C0-6-morfolina, alquilén C1-6-SO2-alquilo C1-6, **Fórmula** en la que R20 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR21R22, -CH(R25)-NH2, -CH(R25)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3, y R21 y R22 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-6 y bencilo, o R21 y R22 conjuntamente…

Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(06/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2a es -OH y R2b es -CH3; o R2a y R2b son ambos -CH3; o R2a y R2b se toman conjuntamente para formar -CH2- CH2-; Z se selecciona entre -CH- y -N-; X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquileno C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente…

Inhibidores de neprilisina.

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es -OR7; R2 es H; X es seleccionado entre pirazol, triazol, benzotriazol, tetrazol, oxazol, isoxazol, tiazol, piridazina, pirimidina y piridiltriazol; R3 está ausente o es seleccionado entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; - alquileno C0-2 O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; - C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazol opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido con metilo o…

Inhibidores de neprilisina.

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2 es H o -P(O)(OH)2 o R2 se toma junto con R7 para formar -CR18R19- o se toma junto con R8 para formar -C(O)- X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3, y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…

Compuestos heterocíclicos antivirales que tienen grupos fosfonato.

(12/03/2014) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula**

Compuestos de diamina que tienen actividad antagonista del receptor muscarinico y agonista del receptor beta2-adrenergico.

(07/08/2013) Un compuesto de la fórmula **Fórmula**

COMPUESTOS ANTIVIRALES.

(05/12/2011) Un compuesto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 para su uso en un procedimiento para tratar la hepatitis C o un trastorno asociado con la hepatitis C

 

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