Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.

Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

Y es -N(R5) -;

R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo;

R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo;

cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida con OH o F; cada R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C4; cualquier arilo, heteroarilo o heterociclilo de R1a o R1b está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -G-LM, halo, -NO2, alquilo C1-C6, -C-N, ≥O, -CF3 y OCF3; -G-L-M se selecciona de:**Fórmula**

alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alcoxi C1-C4, tetrazolilo, morfolino, piperazinilo, pirrolidinona, pirazolilo, bencilo, -(CH2)1- 4-SH, -(CH2)1-4-NH2, -NH2, -(CH2)1-4-OH, -N(H)C(O)OCH(CH3)3, -(CH2)1-4-OCH3, -NH-(CH2)1-4-OH, -C(O)-(alquilo C1- C4), -C(O)-(alquenilo C1-C4), -O-(CH2)1-4-C(O)-O-(alquilo C1-C4), -C(O)NH2, -(CH2)1-4C(O)CH3, -N(CH3)(CH3), - NHC(O)(alquenilo C2-C4), -NHC(O)(alquilo C2-C4), -(CH2)1-4-NHSO2Me, -O-SO2CF3, -SO2NH-(alquilo C1-C4), -SO2NH- (alquenilo C2-C4), SO2-NH2 o -NHSO2Me;

R2 es fenilo, un cicloalquilo de 3-7 miembros, o alquilo C2-C4;

cada R3 es -fluoroalquilo C1-C4, -fenilo, cicloalquilo C3-C7 o alquilo - C1-C4;

R4 se selecciona del grupo que consiste en -CN y -C(O)-O-(alquilo C1-C4);

R5 es -C(O)-(alquilo C1-C5), -C(O)-(alquenilo C2-C6), -C(O)-(alquileno C0-C2)-Q, -C(O)-(alquenileno C1-C4)-Q, -C(O)-O- (alquileno C0-C2)-Q, -C(O)-(alquileno C1-C2)-O-(alquileno C0-C2)-Q, -C(O)-(alquileno C1-C4)-OC(O)-(alquilo C1-C4), - C(O)- (alquileno C1-C4) -C(O)-O-(alquilo C1-C4), o -C(O)-(alquileno C1-C2)-O-(alquilo C1-C4); cualquier unidad estructural alquileno presente en R5 está opcionalmente sustituida con OCH3, OH o F; cualquier unidad estructural metilo terminal presente en R5 se reemplaza opcionalmente con CF3, C(O)CH3, CN, -OCH3, -C(O)H, -OP(O)(OH)2, - OP(O)(alcoxi C1-C4)2 o CO2H;

Q se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, carbociclilo y heterociclilo;

Q está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C4, -C(O)O-(alquilo C1-C4), y -(alquileno C1-C4)-(alcoxi C1-C4); R9 es heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes -G-L-M;

m es 0, 1 o 2;

"arilo" se refiere a fenilo, naftilo o antracenilo;

"heteroarilo" se refiere a un sistema de anillo tricíclico monocíclico de 5 a 8 miembros, bicíclico de 8 a 12 miembros o de 11 a 14 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos si es monocíclico, 1 a 6 heteroátomos si es bicíclico o 1 a 9 heteroátomos si es tricíclico, siendo dichos heteroátomos O, N o S o sus formas oxidadas; "heterociclilo" se refiere a tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, morfolino, pirrolinilo o pirrolidinilo; y "carbociclilo" se refiere a un sistema de anillo de hidrocarburo no aromático, monocíclico, bicíclico o tricíclico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2012/000841.

Solicitante: Agios Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 88 Sidney Street Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: YE, ZHIXIONG, SAUNDERS, JEFFREY, O., SALITURO, FRANCESCO G., POPOVICI-MULLER,JANETA, YAN,SHUNQI, TAN,Xuefei, CAO,SHELDON, TRAVINS,JEREMY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D213/85 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2694160_T3.pdf

 

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