15 inventos, patentes y modelos de BEARD, RICHARD, L.

Derivados de (2-ureidoacetamido)alquilo como moduladores del receptor 2 de péptidos formilados.

(03/05/2019) Un compuesto representado por la Fórmula I, enantiómeros individuales, diastereoisómeros individuales, tautómeros individuales, iones dipolares individuales o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: n es 0 o 1; R1 es hidrógeno; R2 es hidrógeno; R3 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, halógeno, -SR11, -CF3 o S(O)2R16; R4 es hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir o -CH2R19;**Fórmula** C(O)N(H)(CN), -S(O)2NHS(O)2R25, -C(O)N(H)S(O)2R19, -S(O)2R16 o -P(O)R17R18; R8 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, heterociclo sustituido o sin sustituir, o arilo C6-10 sustituido o sin sustituir; R9 es hidrógeno, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir,…

Derivados de amida de aminoácidos N-Urea sustituidos como moduladores del receptor análogo al receptor 1 de péptido formilado (FPRL-1).

(12/04/2019) Un compuesto seleccionado de: ácido {[2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-3-(1H-indol-3-il)propanoil]amino}acético; ácido 2-{[(2R)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-metilpentanoil]amino}-2-metilpropanoico; ácido {[2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-3-(1H-imidazol-4-il)propanoil]amino}acético; ácido {[(2S)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-(metilsulfonil)butanoil]amino}acético; ácido {[(2S)-2-{[(4-bromofenil)carbamoil]amino}-4-(metilsulfanil)butanoil]amino}acético; ácido 2-metil-2-{[(2S)-4-metil-2-({[4-(trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}propanoico; ácido {[(2S)-4-metil-2-({[4-(metilsulfonil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}acético; ácido {[(2S)-4-metil-2-({[4-(metilsulfinil)fenil]carbamoil}amino)pentanoil]amino}acético;…

Derivados de aminoácidos sustituidos con N-urea como moduladores del receptor de péptido formilado.

(10/04/2019) Un compuesto representado por la Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros, hidratos, solvatos o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: R1 es halógeno, -CF3 o -S(O)nR8; R2 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8 opcionalmente sustituido; R3 es H, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8…

Derivados de 2,5-dioxoimidazolidin-1-il-3-fenilurea como moduladores del receptor de tipo 1 de formilpéptidos (FPRL-1).

(10/04/2019) Compuesto representado por la siguiente fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o una composición farmacéutica que comprende como principio activo una cantidad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto o dicha sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un adyuvante, diluyentes o portador farmacéuticamente aceptable; para su uso en el tratamiento de un trastorno asociado con la modulación del receptor de tipo 1 del receptor de N-formilpéptido:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es halógeno, alquilo C1-8 no sustituido, CF3, OR9, CN o SR15; R3 es hidrógeno, arilo C6-10 no sustituido, o junto con R5 forma…

Derivados de benzofuran-2-sulfonamida como moduladores del receptor de quimiocinas.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(24/09/2018). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: C07D405/14, C07D405/12, A61P29/00, A61K31/443.

Un compuesto que tiene la siguiente fórmula, sus hidratos, solvatos, formas cristalinas, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos: **(Ver fórmula)**.

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Derivados de 1,2-bis-sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.

(04/10/2017) Un compuesto que tiene Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde R1 es H; R2 es H; R3 es C-R7; R4 es C-R8; R5 es 2-tienilo, fenilo, fenil-4-acetamida, 4-cloro-3-trifluorometilfenilo, -1-metil-1H-imidazol, 3-piridina, 2 aminofenilo, 1,3-dimetil-1H-pirazol, 1-metil-1H-pirazol, 1-metil-1H-imidazol, 4-(1H-pirazol-1-il)fenilo, 1,3-tiazol-4-il)fenilo, 4-(1,3- oxazol-5-il)fenilo, 2-(metilamino)benzoato, 1-metil-1H-indol, 2-oxoindolina, 1-metil-2,3-dioxoindolina, 1-metil-2- oxoindolina, 2-furano, 4-bifenilo, 3,5-difluorofenilo, 3,5-diclorofenilo, -3,5-dimetilisoxazol,…

Nuevos derivados de 1,2-bis-sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.

(25/11/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de trastornos inflamatorios oculares o enfermedades inflamatorias de la piel que tiene la Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**fórmula** en donde R1 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R2 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R3 es N o C-R7; R4 es N o C-R8; R5 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, o es arilo C6-10 sustituido o no sustituido; R6 es 2-benzofurano,…

Compuestos de amida, éster, tioamida y tioléster de ácido indol-3-carboxílico que portan grupos arilo o heteroarilo que tienen actividad biológica antagonista del receptor de esfingosina-1-fosfato (S1P).

(09/04/2014) Compuestos representados por tener actividad biológica agonista y/o antagonista del receptor de esfingosina-1- fosfato representados por la fórmula general:**Fórmula** en donde: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene 1 a 12 carbonos, alquenilo que tiene 2 a 6 carbonos y 1 ó 2 dobles enlaces, alquinilo que tiene 2 a 6 carbonos y 1 o 2 triples enlaces, grupos de hidrocarburo carbocíclico que tienen de 3 a 20 átomos de carbono, grupos heterocíclicos que tienen hasta 20 átomos de carbono y al menos uno de oxígeno, nitrógeno y/o azufre en el anillo,…

Aza-indoles y compuestos relacionados que tienen actividad biológica antagonista del receptor de esfingosina-1-fosfato (S1P).

(04/11/2013) Un compuesto que tiene la fórmula: o en las que n es 1 o 2 e indica el número de átomos de nitrógeno encadenados en el anillo condensado de 6miembros; m es 0 o 1; p es 0, 1 o 2; R1 es arilo, heteroarilo o alquilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en isopropilo, ciclobutilo y ciclopentilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo o alquilo; R4 es H, OH, -O-(alquilo C1-6), -NH-(alquilo C1-6) y óxido; R5 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-6, O-(alquilo C1-6), arilo, heteroarilo, -C(≥O)(alquiloC1-6), oxazolin-2-ilo sustituido y no sustituido; X se selecciona del grupo que consiste en O, NH, -C(≥O)- y -N≥CH-; y L se selecciona del grupo que consiste en alquileno y carbonilo.

TRATAMIENTO DE TUMORES CON COMPUESTOS RETINOIDES SELECTIVOS DEL RAR ALFA EN COMBINACION CON OTROS AGENTES ANTITUMORALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/165, C07C233/81.

Cuerpo moldeado de agentes de lavado o de limpieza, caracterizado porque presenta, al menos, dos superficies limítrofes laterales, una de las cuales al menos no es vertical a través de al menos la mitad de su altura.

TRATAMIENTO DE TUMORES CON ACETILENOS DISUSTITUIDOS CON UN GRUPO HETEROAROMATICO Y UN GRUPO TIOCROMANILO SUSTITUIDO EN COMBINACION CON OTROS AGENTES ANTITUMORALES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K38/21, A61K45/06, A61K31/4436.

Una composición farmacéutica que comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable y una dosis terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula en la que R8 es H o alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, estando dicha composición adaptada para usarse en combinación con interferón para el tratamiento de cáncer de mama y/o leucemia mieloide humana aguda.

LIGANDOS TETRAHIDROQUINOLINAS SUSTITUIDOS CON N-ARILO PARA RECEPTORES RETINOIDES, QUE TIENEN ACTIVIDAD DE TIPO AGONISTA, ANTAGONISTA O AGONISTA INVERSA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, C07D215/48, C07D215/22, C07D215/14.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA EN LA QUE LOS SIMBOLOS REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, POSEEN UNA ACTIVIDAD BIOLOGICA TIPO AGONISTA, ANTAGONISTA O AGONISTA INVERSA DE RETINOIDES.

SINTESIS Y SU DE COMPUESTOS RETINOIDES QUE TIENEN ACTIVIDADES NEGATIVAS HORMONALES Y/O ANTAGONISTAS.

(01/05/2004) LA INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA: DONDE X ES S, O, NR', DONDE R' ES H O ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, O X ES [C(R 1 ) 2 ] N , DONDE R 1 ES INDE PENDIENTEMENTE H O ALQUILO DE 1 A 6 CARBONOS, Y N ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 2; R 2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 CARBONOS, F, CL, BR, I, CF 3 , ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO SUSTITUIDO POR FLUOR, OH, SH, ALCOXI DE 1 A 6 CARBONOS, O ALQUILTIO DE 1 A 6 CARBONOS; R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 CARBONOS, O FLUOR; M ES UN ENTERO DE VALOR 0-3; O ES UN ENTERO DE VALOR 0-3; Y ES UN GRUPO FENILO O NAFTILO, O HETEROARILO SELECCIONADO A PARTIR DE UN GRUPO FORMADO POR PIRIDILO, TIENILO, FURILO, PIRIDAZINILO, PIRIMIDINILO,…

DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA QUE TIENEN ACTIVIDAD SELECTIVA HACIA LOS RECEPTORES DE RETINOIDE X.

(16/03/2004) Un compuesto de fórmula en la que R1 es independientemente H, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos o fluoroalquilo inferior de 1 a 6 carbonos; R1* es hidrógeno o alquilo C1-6; R2* es independientemente H, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos o fluoroalquilo inferior de 1 a 6 carbonos; R3* es hidrógeno, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos sustituido con flúor, o halógeno; X1* es un grupo oxo (=O) o tiona (=S); A* es hidrógeno, COOH o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, COOR8 o CONR9R10, en que R8 es un grupo alquilo de 1 a 10 carbonos o (trimetilsilil)-alquilo cuyo grupo alquilo tiene de 1 a 10 carbonos, o un grupo cicloalquilo de 5 a 10 carbonos, o R8 es fenilo o alquil inferior-fenilo, y R9 y R10 son…

SINTESIS Y USO DE COMPUESTOS RETINOIDES CON ACTIVIDADES DE HORMONAS NEGATIVAS Y/O ANTAGONISTAS.

(01/12/2003) DERIVADOS ARIL-SUSTITUIDOS Y (3 OXO 1- PROPENIL) SUSTITUIDOS DE BENZOPIRANOS, BENZOTIOPIRANOS, 1,2 DIHIDROQUINOLINAS Y 5,6 DIHIDRONAFTALENOS TIENEN ACTIVIDADES HORMONALES RETINOIDES NEGATIVAS Y/O ACTIVIDADES BIOLOGICAS DE TIPO ANTAGONISTA. LOS ANTAGONISTAS RAR INVENTADOS PUEDEN ADMINISTRARSE A MAMIFEROS, INCLUYENDO HUMANOS, PARA EL PROPOSITO DE PREVENIR O DISMINUIR LA ACCION DE LOS AGONISTAS RAR EN LOS SITIOS DE RECEPTORES UNIDOS. ESPECIFICAMENTE, LOS AGONISTAS RAR SE ADMINISTRAN O COADMINISTRAN CON LOS FARMACOS RETINOIDES PARA PREVENIR O MEJORAR LA TOXICIDAD O LOS EFECTOS SECUNDARIOS CAUSADOS POR LOS RETINOIDES O LA VITAMINA A O LOS PRECURSORES DE LA VITAMINA A. LAS HORMONAS RETINOIDES NEGATIVAS PUEDEN USARSE PARA POTENCIAR LAS ACTIVIDADES DE OTROS RETINOIDES Y AGONISTAS DE RECEPTORES NUCLEARES. POR EJEMPLO, LA HORMONA RETINOIDE…

 

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