34 patentes, modelos y diseños de Theravance Biopharma R&D IP, LLC

Procedimiento de preparación de un intermediario para antagonistas de receptores opioides mu.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(21/02/2019). Inventor/es: COLSON, PIERRE-JEAN, STERGIADES,IOANNA, LONG,DANIEL, YU,YING. Clasificación: C07D451/02.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula 1, que tiene el nombre químico 3-endo-(8- azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)benzamida, o una sal del mismo:**Fórmula** el procedimiento comprende hidrogenar un compuesto de fórmula 2, que tiene el nombre químico 3-(8- azabiciclo[3.2.1]oct-2-en-3-il)benzamida:**Fórmula** o una sal ácida del mismo, en presencia de un catalizador metálico de paladio y, cuando el compuesto de fórmula 2 está en la forma de una base libre, en presencia de un ácido, para proporcionar un compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo, en el que el compuesto de fórmula 2 o sal ácida del mismo se ha preparado desprotegiendo un compuesto de fórmula 3:**Fórmula** en la que P1 es terc-butoxicarbonilo o p-metoxibenciloxicarbonilo.

PDF original: ES-2701251_T3.pdf

Inhibidores de neprilisina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/02/2019). Inventor/es: HUGHES,ADAM, FLEURY,Melissa. Clasificación: A61K31/4439, C07D405/12, A61K31/415, A61P13/12, C07D401/04, A61P9/12, A61K31/42, C07D231/18, C07D261/18, C07C229/34, C07D249/04, A61K31/4192, C07D253/08.

Éster etílico del acido (2R,4R)-4-amino-5-(5'-cloro-2'-fluorobifenil-4-il)-2-hidroxipentanoico que tiene la estructura: **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2700152_T3.pdf

Inhibidores de neprilisina.

(12/02/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 es -OR10; R10 es H o alquilo C1-6; y (i) R2 es -OH; R3 se elige entre H, Cl y -CF3; X se elige entre furano, tiofeno, imidazol, triazol, oxazol, isoxazol, piridina, pirazina, pirimidina, piridazina, benzimidazol, benzotriazol, piridilimidazol, piridiltriazol, imidazopiridina, pirrolopirimidina, 5-oxa-3,3a-diazaciclopenta[a]naftaleno, dihidrotriazol, dihidroisoxazol, tetrahidropiridazina, hexahidropirroloquinoxalina y dihidrooxadiazabenzo[e]azuleno; R4 se elige entre H; halógeno; -alquilen C0-5- OH; -alquilo C1-6; -alquilen C0-1-C(O)OR41; =O; fenilo sustituido opcionalmente con un halógeno; y fenilo sustituido con -C(O)OR41 cuando X es piridazina, pirazina o piridina; R41 es H o -alquilo C1-6; R5 está ausente o se elige…

Compuesto 3-fenoximetilpirrolidina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(11/04/2018). Inventor/es: SCHMIDT, JANE, HUGHES,ADAM, SAITO,DAISUKE,ROLAND, VAN DYKE,Priscilla, PATTERSON,LORI JEAN, STANGELAND,ERIC L. Clasificación: A61K31/40, A61P25/00, A61P29/00, C07D207/08.

Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de entre alquilo C2-6, cicloalquilo C3-8 sustituido opcionalmente con 1 o 2 átomos de flúor, alquenilo C2-6 y alquinilo C3-6, R2 a R6 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, halo, alquilo C1-6, -CF3, -O-alquilo C1-6, - CN, -C(O)-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y -NO2; o R4 y R5 juntos forman -CH≥CH-CH≥CH-, con la condición de que, en el caso de que R1 sea etilo, R2 sea flúor, R4 sea cloro, R5 sea hidrógeno y R6 sea hidrógeno, R3 no es flúor o cloro, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2675791_T3.pdf

Proceso para preparar compuestos de bifenilimidazol.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(15/11/2017). Inventor/es: ZHANG, WEIJIANG, COLSON, PIERRE-JEAN, FASS,TIMOTHY. Clasificación: A61P29/00, A61K31/4164, C07D233/70, C07D233/68.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula** En el que R2 es -O-alquilo-C1-5 y P es un grupo protector de ácido carboxílico seleccionado de metilo, etilo, t-butilo, bencilo, p-metoxibencilo, 9-fluorenilmetilo, trimetilsililo, t-butildimetilsililo y difenilmetilo; el proceso comprende la etapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula 1:**Fórmula** con un compuesto de fórmula 2:**Fórmula** en un diluyente orgánico y un diluyente acuoso básico en presencia de un catalizador de transferencia de fase, donde los diluyentes no se mezclan para formar una solución, para formar un compuesto de fórmula I.

PDF original: ES-2656820_T3.pdf

Combinaciones de agonistas del receptor 5-HT4 y de inhibidores de la acetilcolinesterasa para el tratamiento de los trastornos cognitivos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(08/11/2017). Inventor/es: BEATTIE, DAVID, MCKINNELL,Robert Murray, SHEN,FEI, SMITH,JACQUELINE A.M, CHANG,RAY. Clasificación: A61K31/445, A61K45/06, A61K31/4545, A61P25/28, A61K31/454, A61K31/4709, A61K31/46.

Ácido 1-isopropil-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-3-carboxílico {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hidroxi-3-(metanosulfonil-metilamino) propil]-8-azabiciclo[3.2.1]oct-3-il}amida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación con un inhibidor de acetilcolinesterasa, para emplearlo en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer o de un trastorno cognitivo.

PDF original: ES-2654930_T3.pdf

Inhibidores de neprilisina.

(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es -OR10 o -NR60R70, R2 es H o -OR20, R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3, R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo, **(Ver fórmula)** R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…

Inhibidores de neprilisina.

(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** donde: R1 es -OR10 o -NR60R70; R2 es H o -OR20; R3 se elige entre Cl, F, -CH3, y -CF3; ()a representa (CH2)a y a es 0 o un número entero de 1 a 3; R4 se elige entre -alquilo C1-6; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-COOR40; -NR41R42; -NHC(O)O-alquilo C1-6; -NHC(O)R43; -NHC(O)NH-R44; fenilo sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -O-alquilo C1-6, -alquilen C0-1-COOR40; -SO2NH2, -C(O)NR41R42 y tetrazol; y -alquilen C0-2-heteroarilo C1-9 o un -alquilen C0-2-heterociclo C3-5 parcialmente insaturado, ambos sustituidos opcionalmente con 1-3 grupos elegidos independientemente entre halo, -OH, ≥O, -CHO, -alquilo C1-6, -CF3, y -COOR40; …

Formas cristalinas de un compuesto de 3-carboxipropil-aminotetralina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(02/08/2017). Inventor/es: RAPTA,Miroslav, DALZIEL,SEAN. Clasificación: C07C237/48, C07C231/24.

Una forma sólida cristalina de ácido (S)-4-((2S,3S)-7-carbamoil-1, 1-dietil-3-metoxi-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2- ilamino)-2-ciclohexilmetil-butírico o una sal clorhidrato cristalina de ácido (S)-4-((2S,3S)-7-carbamoil-1,1-dietil-3- metoxi-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2-ilamino)-2-ciclohexilmetil-butírico.

PDF original: ES-2645087_T3.pdf

Inhibidores de neprilisina.

(12/04/2017) Un compuesto de fórmula XII:**Fórmula** donde: (i) Ra es H; Rb es Cl; X es:**Fórmula** y R2 es H, R4 es -OH, y R7 se selecciona de -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, - CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH 15 2)2OCH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -alquileno C2-4-N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, - CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, bencilo, y:**Fórmula** o R2 es H, R4 se selecciona de -O-bencilo, -OCHRcOC(O)-alquilo C1-4, -OCH2OC(O)CHRd-NH2, y - OCH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, y R7 se selecciona de H y -CH2OC(O)CH3; o R2 se selecciona de -C(O)- alquilo C1-6,…

Amidas de ácido oxálico como inhibidores de neprilisina, composición farmacéutica basada en ellas y su preparación.

(08/03/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 se escoge entre H, -alquilo C1-8, -alquilen C1-3-arilo C6-10, -alquilen C1-3-heteroarilo C1-9, -cicloalquilo C3-7, -[(CH2)2O]1-3CH3, -alquilen C1-6-OC(O)R10, -alquilen C1-6-NR11R12, 10 -alquilen C1-6-C(O)R13, -alquilen C0-6-morfolinilo, -alquilen C1-6-SO2-alquilo C1-6,**Fórmula** R10 se escoge entre -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR11R12, -CH(R15)-NH2, -CH(R15)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3; y R11 y R12 están independientemente elegidos entre H, -alquilo C1-6 y bencilo; o R11 y R12 están tomados conjuntamente como…

Compuestos de piperazina-piperidina como inhibidores del virus de la hepatitis C.

(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 se selecciona entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo y heteroarilo, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, amino -SRe, heterociclo o heteroarilo, alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, y heterociclo está opcionalmente sustituido con -ORa, amino o -C(O)Oalquilo C1-6, o con uno o dos alquilo C1-3; R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NRmRn, -C(O)cicloalquilo C3-6 y - S(O)2alquilo C1-3; R4, R5, y R6 son cada uno hidrógeno; …

Inhibidores de neprilisina.

(07/12/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde (i) X es**Fórmula** y (a) Ra y Rb son H; R2 es H; y R7 se selecciona entre -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -(CH2)5CH3, -(CH2)6CH3, y**Fórmula** o R2 es -alquilo C1-6 o -C(O)-alquilo C1-6, y R7 es H; o (b) R3 se selecciona entre -CH3, -OCH3, y Cl y Rb es H; o R3 se selecciona entre H, -CH3, Cl, y F, y Rb es Cl; o Ra es H y Rb se selecciona entre -CH3 y -CN; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2- 3NReRe; y R7 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, -CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)Ociclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4-N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula** o (c) R3 es H y Rb…

Agentes antihipertensivos de pirazol, de doble acción.

(09/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde, Z, es un pirazol, seleccionado de entre:**Fórmula** Ar, se selecciona de entre**Fórmula** R1, se selecciona de entre -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, -C(O)OR1b,**Fórmula** en donde, R1a, es -alquilo C1-6, -alquilen C0-6-OR, -cicloalquilo C3-7, -alquilen C0-5-NR1bR1c, piridilo, isoxazolilo, metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido mediante halo; en donde, cada R1b, se selecciona, de una forma independiente, de entre H y -alquilo C1-6; a, es 0, 1, ó 2; R 2, es F; R3, se selecciona de entre -alquilo C2-5 y -O- alquilo C1-5; R4, se selecciona de entre -CH2-SR4, -CH2-N(OH)C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH(OR4d), y -CH(R4b)C(O)OR4c; en donde, R4a, es H ó -C(O)-alquilo C1-6; R4b, es H ó -OH; R4c, es H, -alquilo C1-6, -alquilen…

Proceso para preparar compuestos del ácido 4-amino-5-bifenil-4-il-2-hidroximetil-2-metil-pentanoico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(02/11/2016). Inventor/es: RAPTA,Miroslav. Clasificación: C07D319/06, C07D249/10, C07D317/34, C07D207/263, C07D207/277, C07C233/46.

Proceso para preparar un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, donde a es 0 o 1; R4 se elige entre halo, -CH3, -CF3 y -CN; b es 0 o un número entero de 1 a 3, y cada R5 se escoge independientemente entre halo, -OH, -CH3, -OCH3 y -CF3; el proceso comprende las etapas de resuspender un compuesto de la fórmula :**Fórmula** en 2-metiltetrahidrofurano y ciclopentil metiléter como disolvente, para formar un compuesto de la fórmula I o una sal del mismo.

PDF original: ES-2608496_T3.pdf

Inhibidores de neprilisina donadores de óxido nítrico.

(26/10/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde: R1 se selecciona de entre -alquilo C1-10 sustituido con 1 o 2 grupos -ONO2, -CH2O-R10, -alquileno C1-6-OCH2- CH(ONO2)-10 alquilo C1-6, -fenileno-R10, -alquileno C1-6-SO2NH(OH),**Fórmula** y R10 es -alquilo C2-10 sustituido con 1 o 2 grupos -ONO2; y a es un número entero de 2 - 5; R2 se selecciona de entre -OH, -CH2OH, -OP(O)(OH)2 y -CH2OP(O)(OH)2; y R3 se selecciona de entre H y -CH3; o R2 se toma junto con R3 para formar -CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-; o R2 y R3 son ambos -CH3; Z es -CH- o -N-; X es -COOR4 o -heteroarilo C1-9 sustituido con R5 y R6; R5 está ausente o se selecciona de entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)H; -C(O)-alquilo C1-6; -alquileno…

Procedimiento de preparación de un intermediario para antagonistas de receptores opioides mu.

(28/09/2016) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula 1, que tiene el nombre químico 3-endo-(8- azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)benzamida, o una sal del mismo:**Fórmula** en el que el procedimiento comprende: (a) purgar un recipiente de reacción que comprende un compuesto de fórmula 3:**Fórmula** y un ácido con un gas no reactivo, en el que P1 es un grupo protector de amino extraíble mediante hidrogenación catalítica, seleccionado de entre bencilo, 4-metoxibencilo, trifenilmetilo, benciloxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo, 2,4-diclorobenciloxicarbonilo y 5-benzisoxazolilmetoxicarbonilo, (b) añadir un catalizador metálico de paladio al recipiente de reacción; (c) purgar el recipiente de reacción con hidrógeno; y (d) suministrar gas hidrógeno al recipiente de reacción a una presión inferior a aproximadamente media…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(31/08/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o de fórmula (II):**Fórmula** en las que el enlace discontinuo de la fórmula (II) puede estar presente o ausente; W se selecciona entre**Fórmula** y G es R1 se selecciona entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo y heteroarilo, en los que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, amino, -SRe, heterociclo o heteroarilo, alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa y heterociclo está opcionalmente sustituido con -ORa, amino o -C(O)O alquilo C1-6, o con uno o dos alquilo C1-3; R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C-6, -C(O)O alquilo C1-6, -C(O)NRbRc, -C(O) cicloalquilo…

Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(20/04/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 se selecciona de entre -OR7 y -NR8R9; R2a se selecciona de entre -CH2OH, -10 CH2OP(O)(OH)2 y -CH2OC(O)CH(R37)NH2; o R2a se toma conjuntamente con R7 para formar -CH2O-CR18R19-; R2b se selecciona de entre H y -CH3; Z se selecciona de entre -CH- y -N-; X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona de entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquileno C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…

Formas de base libre cristalina de un compuesto de bifenilo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(24/02/2016). Inventor/es: WOOLLAM,GRAHAME. Clasificación: A61K31/445, A61P11/00, C07D401/12.

Una base libre cristalina del éster 1-(2-{[4-(4-carbamoilpiperidin-1-ilmetil)benzoil]metilamino}etil)piperidin-4-ílico del ácido bifenil-2-ilcarbámico caracterizada por una difracción de rayos X de polvo que comprende picos de difracción a valores 2θ de 6,6 ± 0,1, 13,1 5 ± 0,1, 18,6 ± 0,1, 19,7 ± 0,1 y 20,2 ± 0,1, y que tiene cinco o más picos de difracción adicionales a valores 2θ seleccionados entre 10,6 ± 0,1, 15,0 ± 0,1, 16,0 ± 0,1, 17,3 ± 0,1, 17,7 ± 0,1, 20,9 ± 0,1, 21,4 ± 0,1, 22,6 ± 0,1, 24,6 ± 0,1 y 27,8 ± 0,1.

PDF original: ES-2639642_T3.pdf

Forma de base libre cristalina de un compuesto de bifenilo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/01/2016). Inventor/es: WOOLLAM,GRAHAME. Clasificación: A61K31/445, A61P11/00, C07D401/12.

Una base libre cristalina del éster 1-(2-{[4-(4-carbamoilpiperidin-1-ilmetil)benzoil]metilamino}etil)piperidin-4-ílico del ácido bifenil-2-ilcarbámico caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende picos de difracción a valores 2θ de 6,6 ± 0,1, 13,1 ± 0,1, 18,6 ± 0,1, 19,7 ± 0,1 y 20,2 ± 0,1 y que tiene cinco o más picos de difracción adicionales a valores 2θ seleccionados de 8,8 ± 0,1, 10,1 ± 0,1, 11,4 ± 0,1, 11,6 ± 0,1, 14,8 ± 0,1, 15,2 ± 0,1, 16,1 ± 0,1, 16,4 ± 0,1, 16,9 ± 0,1, 17,5 ± 0,1, 18,2 ± 0,1, 19,3 ± 0,1, 19,9 ± 0,1, 20,8 ± 0,1, 21,1 ± 0,1, 21,7 ± 0,1 y 22,3 ± 0,1.

PDF original: ES-2557553_T3.pdf

Formas cristalinas de un ácido alcoxi-imidazol-1-ilmetil bifenil carboxílico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/01/2016). Ver ilustración. Inventor/es: FATHEREE, PAUL, R., THALLADI,VENKAT R. Clasificación: A61P9/00, C07D233/70, A61K31/4174.

Una sal cristalina de hemiedisilato del ácido 4'-{2-etoxi-4-etil-5-[((S)-2-mercapto-4-metilpentanoílamino)metil]- imidazol-1-ilmetil}-3'-fluorobifenil-2-carboxílico, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende picos de difracción a valores 2θ de 9,74 ± 0,20, 12,89 ± 0,20, 12,89 ± 0,20, 12,89 ± 0,20, 12,89 ± 0,20, 18,62 ± 0,20 y 23,78 ± 0,20.

PDF original: ES-2567721_T3.pdf

Inhibidores de neprilisina.

(13/01/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de flúor, alquilén C1-3-arilo C6-10, alquilén C1-3-heteroarilo C1-9, cicloalquilo C3-7, alquilén C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-6-OC(O)R20, alquilén C1-6-NR21R22, -CH2CH(NH2)-COOCH3, alquilén C1-6-C(O)R23, alquilén C0-6-morfolina, alquilén C1-6-SO2-alquilo C1-6, **Fórmula** en la que R20 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR21R22, -CH(R25)-NH2, -CH(R25)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3, y R21 y R22 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-6 y bencilo, o R21 y R22 conjuntamente…

Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(06/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2a es -OH y R2b es -CH3; o R2a y R2b son ambos -CH3; o R2a y R2b se toman conjuntamente para formar -CH2- CH2-; Z se selecciona entre -CH- y -N-; X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquileno C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente…

Compuestos de difenilmetilo de amonio cuaternario, de utilidad como antagonistas de receptores muscarínicos.

(22/12/2015) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en forma de sal, o de un ión híbrido (zwitterion), en donde: a y b son, de una forma independiente, 0 ó un número entero de 1 a 5; cada R1 y R2, se seleccionan, de una forma independiente, de entre -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -alquinilo C2-4, - cicloalquilo C3-6, ciano, halo, -ORa, -CH2OH, -COOH, - alquilo C(O)O-C1-4, -C(O)NRbRc, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, y -NRbRc; en donde, cada Ra, se selecciona, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo C1-4, - alquenilo C2-4, - alquinilo C2-4 y - cicloalquilo C3-6; cada Rb y Rc, se selecciona, de una forma independiente, de entre hidrógeno, -alquilo C1-4, - alquenilo C2-4, - alquinilo C2-4 ó - cicloalquilo C3-6; ó Rb y…

Inhibidores de neprilisina.

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es -OR7; R2 es H; X es seleccionado entre pirazol, triazol, benzotriazol, tetrazol, oxazol, isoxazol, tiazol, piridazina, pirimidina y piridiltriazol; R3 está ausente o es seleccionado entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; - alquileno C0-2 O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; - C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazol opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido con metilo o…

Inhibidores de neprilisina.

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2 es H o -P(O)(OH)2 o R2 se toma junto con R7 para formar -CR18R19- o se toma junto con R8 para formar -C(O)- X es un -heteroarilo C1-9; R3 está ausente o se selecciona entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; -C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3, y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…

Nuevos inhibidores del virus de la hepatitis C.

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es seleccionado entre alquilo C1-6, fenilo y cicloalquilo C3-6, en la que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORq, en la que Rq es hidrógeno o alquilo C1-3; R2 es seleccionado entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3 es seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NRaRb, -C(O)cicloalquilo C3-6 y - S(O)2alquilo C1-3; en la que Ra y Rb son de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es seleccionado entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, -C(RkRd)NReRf, -NRgRh, heteroarilo, heterociclo y -CH2-heteroarilo; en la que: cualquier heteroarilo o heterociclo tiene 5 o 6 átomos de anillo; alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados…

Procedimiento de preparación de ácido bifenil 2-ilcarbámico.

(03/06/2015) Un procedimiento de preparación de una base libre cristalina (Forma III) del compuesto de fórmula I: **Fórmula** procedimiento que comprende las etapas de (a) acoplamiento de un compuesto de fórmula 8: **Fórmula** con un compuesto de fórmula 9: **Fórmula** en presencia de un reactivo de acoplamiento para obtener el compuesto de fórmula 10: **Fórmula** (b) aminación reductora del compuesto de fórmula 10 y un compuesto de fórmula 11: **Fórmula** en presencia de un agente reductor para dar el compuesto de fórmula I, en la que la destilación azeotrópica de agua se realiza a una temperatura elevada antes de la adición del agente reductor, y la aminación reductora se realiza a temperatura ambiente; (c) poner en contacto el producto de la etapa (b) con acetato…

Compuestos de 1-(2-fenoximetilheteroaril)piperidina y piperazina.

(06/05/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: X es -CH- o -N-; HAr es seleccionado de 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 5-piridilo, 2-furilo, 4-furilo, 2- tienilo, 3-tienilo, y 4-tienilo; a es 0 o 1; R1 es halo o trifluorometilo; y R2-6 son independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-6, -CF3, alquinilo C2-6, -O-alquilo C1-6, -OCF3, alquileno C1-4-O-alquilo C1-4, alquilen C0-1-fenilo, -Oalquilen C0-3-fenilo -alquilen C0-6-OH, -CN, -COOH, -CHO, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-4, -CH2SH, -Salquilo C1-6, alquilen C1-4-S-alquilo C1-4 o -NO2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Inhibidores de la captación de la serotonina.

(31/12/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** X e Y son -CH-, o X es -CH- e Y es -N-, o X es -N- e Y es -CH-; R1 se selecciona entre -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados entre halo, -NHC(O)CH3 y -C(O)NHCH3; -cicloalquilo C3-6; -alquilen C1-2-OR; -alquilen C1-2-COOR; -alquilen C0-3-fenilo opcionalmente sustituido con -NHC(O)CH3 o -C(O)NHCH3; y -alquilen C0-3-piridilo; donde R se selecciona entre hidrógeno y -alquilo C1-3; R2 se selecciona entre hidrógeno, -alquilo C1-6 y -O-alquilo C1-6; R3 se selecciona entre hidrógeno, halo y ciano; R4 se selecciona entre halo; -alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de flúor; -O-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de flúor; -alquilen C0-1-fenilo; -O-alquilen C0-3-fenilo; -SO2-alquilo C1-6; -C(O)NH2; y -NO2;…

Agentes antihipertensivos de doble acción.

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: r es 1; Ar se selecciona entre:**Fórmula** R1 se selecciona entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH- SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH( R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo,**Fórmula** R1a es H, -alquilo C1-6, -alquilenoarilo C1-3, -alquilenoheteroarilo C1-3, -cicloalquilo C3-7, -CH(alquil C1-4)OC(O)R1aa, -alquilenomorfolina C0-6,**Fórmula** R1aa es -O-alquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-7, -NR1abR1ac o -CH(NH2)CH2COOCH3; R1ab y R1ac se seleccionan independientemente entre H, -alquilo C1-6 y bencilo, o se toman juntos como -(CH2)3-6-; R1b es R1c o -NHC(O)R1c; R1c es -alquilo C1-6, -alquileno C0-6-O-R1ca, -alquileno C1-5-NR1cbR1cc, -alquilenoarilo C0-4 o -alquilenoheteroarilo…

1 · ››

 

Patentes más consultadas

 

Clasificación Internacional de Patentes 2015