CIP-2021 : C07D 405/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 405/00C07D 405/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

AGENTES DE CONTROL DE PLAGAS DE INVERTEBRADOS DE DIAMIDAS HETEROCÍCLICAS.

(06/09/2011) Un compuesto de Fórmula I, un N-óxido del mismo o una sal adecuada del mismo en la que A y B son los dos O; J se selecciona entre el grupo que consiste en J-6, J-7, J-8, J-9, J-10, J-11, J-12 y J-13 K selecciona entre el grupo que consiste en K-1, K-14, K-15, K-18, K-23, K-28, K-29, K30, K-31 y K-33, donde el enlace superior derecho está unido a través del átomo de carbono de unión disponible con el átomo de nitrógeno de la parte NR 1 C(=A)J de Fórmula I y el enlace inferior derecho está unido a través del átomo de carbono de unión disponible con el átomo de carbono de la parte C(=B)NR 2 R 3 de fórmula I. n es de 1 a 3; R 1 es H; o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C6, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, CN, NO2, hidroxi, alcoxi C1-C4,…

COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR DE DOPAMINA.

(05/09/2011) Un compuesto de la formula (I) donde n es 0, 1 o 2; G es CH2 o CHR3; R1 es H, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo sustituido por C3-C6-cicloalquilo, C1-C6- hidroxialquilo, C1-C6-alquilo fluorado, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6- cicloalquilo fluorado, C3-C6-alquenilo, C3-C6-alquenilo fluorado, formilo, acetilo o propionilo; R2, R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, metilo, fluorometilo, di- fluorometilo, o trifluorometilo; A es 1,4-fenileno, 1,2-fenileno, 2,5-piridileno, 3,6-piridileno o 2,5- pirimidileno, que puede estar sustituido por uno o mas sustituyentes seleccionados de halogeno, metilo, metoxi y CF3; E es…

DERIVADOS 2-AZA-BICICLO[3.1.0]HEXANO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA.

(30/08/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa arilo o heterociclilo, donde el arilo o heterociclilo es no sustituido o independientemente mono- o disustituido, donde los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-4, NR2R3, halógeno y fenilo o piridilo no sustituido o independientemente mono- o di-sustituido, donde los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxi, flúor y cloro; B representa un grupo arilo- o heterociclilo, donde el arilo o heterociclilo es no sustituido…

DERIVADOS HETEROCÍCLICOS DE LA AMINOALQUILPIRIDINA COMO PSICOFÁRMACOS.

(11/08/2011) Compuesto de la fórmula general I **(Ver fórmula)**en donde R1 es el radical de un heterociclo con 1 a 3 estructuras cíclicas, en donde cada estructura cíclica es saturada, insaturada o aromática y, eventualmente, está concentrado con otras estructuras cíclicas que forman de ese modo un sistema cíclico condensado y el heterociclo presenta en total 1 a 4 átomos de N, O y/o átomos de S en las estructuras cíclicas y, eventualmente, está sustituido de manera simple, dobole o triple por uno o múltiples grupos A, -OR4, -N(R4)2, -NO2, -CN, Hal, -COOR4, -CON(R4)2, -COR4, =O; R2 es un grupo fenilo, eventualmente mono, di tri tetra o pentasustituido a través de uno o múltiples grupos Hal, A, O-A, -NO2 o -CN, o un grupo tienilo, o un grupo tienilo eventualmente mono o disustituido a través de uno o múltiples grupos Hal, A, -O-A, -NO2,…

AGENTE TERAPÉUTICO O PROFILÁCTICO PARA LA DERMATITIS ALÉRGICA.

(22/07/2011) Un compuesto de fórmula (I) para su uso en la profilaxis o en la terapia de la dermatitis alérgica [en la que (en la que R 1 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; Los X independientemente representan flúor, cloro, bromo, yodo o alquilo C1-C3; V representa -CH=CH- o -C≡C-; Y representa fórmula (II) o fórmula (III): R 2 representa alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C3; R 3 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; m representa un número entero de 0 a 3; n representa 0 ó 1; p representa un número entero de 0 a 2; W representa -O- o -N(R 4 )- (en la que R 4 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C3-C6, fenilo, bencilo, bencilo sustituido con uno o dos R 5 , tetrahidropiranilo, -(CH2)q-O-CH3, piridilmetil, -(CH2)q- CN, cicloalquil C4-C7metilo o tiazol-4-ilmetilo; R 5 representa hidroxi o…

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS Y SU USO COMO PESTICIDAS.

(15/07/2011) Un compuesto de formula (I): **Fórmula** en la que: R1, R2, R3, R4, R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, halo, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 y S(O)nR10; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, -alquileno C0-2R7, -alquileno C1-2OR7, -alquileno C1- 2OC(O) R7, -alquileno C1-2OC(O)OR7, -alquileno C0-2C(O)OR7, -alquileno C1-2OC(O)NHR7, -alquileno C1- 2OC(O)NR15R16 y -alquileno C0-2S(O)nR10; en los que cada R7, R15 y R16, cuando sea quimicamente posible, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6 y alquileno C1-4 (cicloalquilo C3-6); R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo…

INDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCIÓN DE 5HT Y COMO LIGANDOS 5-HT.

(14/07/2011) Compuestos de fórmula Ia **Fórmula** donde R1 representa H, A o SO2A, A representa un alquilo de cadena lineal de 1 a 4 átomos de C, o un alquilo de cadena ramificada de 3 a 6 átomos de C, y D-E representa R2C=CR4, donde R2 se ha seleccionado entre H, A, y cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, y R4 representa Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nCOOR6, (CH2)nCON(R6)2, (CH2)nNR6COR6, (CH2)nNR6CON(R6)2, (CH2)nNR6SO2A, (CH2)nSO2N(R6)2, (CH2)nS(O)wA, (CH2)nOOCR6, (CH2)nCOR6, (CH2)nCO(CH2)mAr, (CH2)nCO(CH2)mHet, (CH2)nCOO(CH2)mAr, (CH2)nCOO(CH2)mHet, (CH2)nOR6, (CH2)nO(CH2)mAr, (CH2)nO(CH2)mHet, (CH2)nSR6, (CH2)nS(CH2)mAr, (CH2)nS(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)(CH2)mHet, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mAr, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mHet,…

COMPUESTOS DE ISOINDOLINA Y SUS USOS.

(28/06/2011) Compuesto, o un estereoisómero, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto es:

COMPUESTOS [(QUINAZOLIN-4-IL)PIPERAZIN-4-IL]TIOCARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFORILACIÓN DE UN RECEPTOR DE PDGF.

(20/06/2011) Un compuesto que tiene la fórmula I(g) siguiente: en la que R es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por (a) fenilo que está sustituido independientemente con 0-2 sustituyentes R1, (b) naftilo que está sustituido independientemente con 0-2 sustituyentes R1, (c) un sistema anular heterocíclico monocíclico o bicíclico condensado que tiene de 5 a 10 átomos de anillo, seleccionándose 1-4 átomos de anillo del sistema anular entre el grupo constituido por N, O y S, pudiendo estar sustituido el sistema anular con 0-2 sustituyentes R1, y (d) R1 es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por halo,…

DERIVADOS DE 2,4 DI (HETERO)-ARILAMINO-PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE ZAP-70 Y/O SYK.

(16/06/2011) Un compuesto de la formula I en donde Z es = CR2; R0 es hidrogeno; R1 y R2 forman junto con los atomos de C a los cuales ellos se adhieren un residuo carbociclico o heterociclico no aromatico de 5 a 15 miembros, en donde el residuo heterociclico comprende 1 a 5 heteroatomos seleccionados de N, O y S; o R1 es hidrogeno; y R2 es alcoxi C1-4; R3 es -SO2NH2; R4 y R8 son hidrogeno; R5 es hidrogeno; halogeno; alquilo C1-4; o CF3; uno de R7, R8 y R9 es NR10R11 y uno de los otros dos es hidrogeno, halogeno, COOH, CF3 o alquilo C1-4 y el tercero es hidrogeno; R10 y R11, independientemente, es hidrogeno o alquilo C1-4 y…

MIMÉTICOS DE UREA LINEAL ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2Y, ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES TROMBÓTICAS.

(09/06/2011) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que: 5 el anillo A está sustituido con 0-4 R1 y se selecciona entre: sustituido con 0-3 R7; 10 W es -NHCOCH=CH-, -NHCO-, -NHCO2-, -NHCO2CH2-, -NHCON(Me)-, -NHCOCH2NH-, -NHCOCH(Me)-, NHCOCH2CH2-, -NHCOCH2CONH-, -NHCH2-, -NHCH2CH2CH2-, -NHSO2-, -NHSO2NH-, -NHSO2CH2-, y el anillo B es NHSO2CH=CH-, -NHCONHNHCO-, -CH2CONH-, R1 es, independientemente cada vez que esta presente, F, Cl, Br, I, CF3, -CF2CF3, OCF3, -OCF2CF2H, OCF2CF3, SiMe3, (CRfRf)r-ORc, SRc, CN, NO2, -(CRfRf)r-NR12R13, -(CRfRf)r-C(O)Rc, -(CRfRf)r-CO2Rc, -(CRfRf)rC( O)NR12R13, -OP(O)(OEt)2, 4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolanilo, alquilo…

INMUNOENSAYO BASADO EN LA INHIBICIÓN ENZIMÁTICA.

(08/06/2011) Un conjugado ligando-inhibidor con una estructura **Fórmula** en la que n = 1-2 y x es -NH-CO-(CH2)3-fenitoína

DERIVADOS DE PIRIDINA COMO COMPUESTOS FUNGICIDAS.

(07/06/2011) Compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)**en la que: 5 -X puede ser un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; - Y pueden ser iguales o diferentes y pueden ser un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un hidroxilo, un grupo carboxilo, un alquilo C1-C8, un halogenoalquilo C1-C6 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquilamino C1-C8, un di-(alquil C1-C8)amino, un alcoxi C1-C8, un halogenoalcoxi C1-C6 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alquiltio C1-C8, un halogenoalquiltio C1-C6 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un alqueniloxi C2-C8, un halogenoalqueniloxi C2-C8 que tiene de 1 a 5 átomos de halógeno, un…

COMPUESTOS DE AZETIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA.

(03/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) Fórmula (I) en la que: X representa C(O) o SO2; R1 representa arilo, en el que el arilo no está sustituido, o está mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, NR3R4, N(R3)C(O)R4, C(O)NR3R4 y fenilo no sustituido, o mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, trifluorometilo y trifluorometoxi; o R1 representa heteroarilo, en el que el heteroarilo no está sustituido, o está mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo…

DERIVADOS DE 1,2,3-TRIAZOL AMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCIÓN DE CITOQUINAS.

(02/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el que: Ar1 se escoge de entre los siguientes anillos (i), (ii) o (iii): **Fórmula** en los que uno de A o B es nitrógeno y el otro es carbono, R1 está covalentemente unido a cualquiera de A o B, y cuando el nitrógeno es N-R1 el doble enlace entre A y B no está presente; R1 es hidrógeno, NO2, -N(Rc)2, J-C(O)- N(Rc)- o J-S(O)m-N(Rc)-; o R1 se escoge entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alcoxilo C1-5 o cicloalcoxilo C3-7, alquiltiol C1-5 o cicloalquiltiol C3-7, acilo C1-5, alcoxicarbonilo C1-5, aciloxi C1-5, acilamino C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, heterociclo, heteroarilo, ornitrilo, cada uno de los anteriores cuando sea posible está opcionalmente, parcialmente o completamente halogenado o está opcionalmente sustituido además con alquilsulfonilamino, alcoxilo, amino, alquilamino,…

COMPUESTOS MODULADORES DE CB1.

(01/06/2011) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) hidrógeno, (b) alquil (C1-C6) carbonilo, opcionalmente sustituido con heterociclilo, (c) heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido con alquilo (C1-C6) o acetilo, (d) metilo, propilo, n-butil o trifluorometilo, (e) cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido con oxo, hidroxi, metoxi, difluoro o metilo, (f) heterociclilo seleccionado entre el grupo que consiste en: (g) fenilo opcionalmente sustituido con halo, metilo, metoxi, ciano o dimetilamino, y (h) heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en: X es -NR13R3 o R3…

DERIVADOS DE LA BENZAMIDA Y DEL HETEROARENO COMO INHIBIDORES DE LA CETP.

(26/05/2011) Un compuesto de fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxilo o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 al 6 átomos de carbono, heterociclilo, arilo sin substituir o arilo substituido con uno o más substituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono y halógeno alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -OR6, en donde R6 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, -NR7R8, en donde R7 y R8 independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, ó -C(O)-OR9, en donde R9 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de…

DERIVADOS DE BENZAMIDA ÚTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACIÓN CELULAR.

(24/05/2011) Un compuesto representado por la fórmula : en la que A es un grupo heterocíclico, o un grupo heterocíclico que tiene de 1 a 4 sustituyentes, en el que el o los sustituyentes para el grupo heterocíclico se seleccionan del grupo constituido por un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo aminoalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquiloxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo carboxilo,…

DERIVADOS DE AMIDA.

(23/05/2011) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en la que m es 0, 1 ó 2; 5 R1 halógenos halógeno, hidroxi, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C2-6), alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1-6)sulfonilo, hidroxi-alcoxi(C2-6), amino-alcoxi(C2-6), ciano-alcoxi(C2-6), alquil(C1-6)amino-alcoxi(C2-6), di-[alquil(C1-6)]amino-alcoxi(C2-6), alcoxi(C1-6)-alcoxi(C2-6), carbamoil-alcoxi(C1-6), 10 N-alquil(C1-6)carbamoil-alcoxi(C1-6), amino-alquilo(C1-6), alquil(C1-6)aminoalquilo( C1-6), di[alquil(C1-6)]amino-alquilo(C1-6), carbamoil-alquilo(C1-6), N-alquil(C1-6)carbamoil-alquilo(C1-6), hidroxi-alquil(C2-6)amino, ciano-alquil(C2-6)amino,…

BENZAMIDA Y HETEROARILAMIDA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2X7.

(17/05/2011) Un compuesto de formula **Fórmula** en la que A es -(C=O)NH- o-NH(C=O)-; X, Y y Z son =(CR6)-, =(CR7)- y =(CR8)-; R1 es **Fórmula** en la que R10 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, grupo alquilo (C1-C6), HO-alquil (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C8); n es un numero entero de cero a dos; q es el numero entero uno o dos; s es un numero entero de uno a tres; R2 es cloro-, bromo-, alquilo (C1-C4), -CF3 o -CN; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C4-C10), cicloalquil (C3-C12)-(CR11R12)8-, aril (C6-C10)-(CR11R12)q- (CH2)-; heterociclil (C1-C10)-(CR11R12)8- y heteroaril (C1-C10)-(CR11R12)8-; estando opcionalmente sustituido el citado alquilo (C4-C10) con uno…

PESTICIDAS SULFONILAMINOPIRAZOLES.

(16/05/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en el que: W es N, C-CH3 o C-halógeno; R2 es H, CH3 o halógeno; R4 es H, alquenilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), haloalquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7), -CO2- (C1-C6)-alquilo, -CO2-(C3-C7)-cicloalquilo, -CO2-(C1-C4)-alquil-(C3-C7)-cicloalquilo, -CO2-(C3-C6)-alquenilo, -CO2-(C3- C6)-alquinilo, -CO2-(CH2)qR7, CONR8R9, -CO2-(CH2)qR10, -(CH2)qR7, -(CH2)qR10, COR9, COCH2NR8R9, -CO-(CH2)qR7 o -CO-(CH2)qR10; o alquilo (C1-C6) no sustituido o sustituido por uno o más radicales seleccionados entre el grupo constituido por halógeno, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), S(O)pR11, CO2-(C1-C6)-alquilo, - O(C=O)-(C1-C6)-alquilo, NR8R9, CONR8R9,…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CRTH2.

(10/05/2011) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en ácido [2-(4-{[(benciloxi)carbonil]amino}bencil)-4-(dimetilamino)pirimidin-5-il]acético; ácido {4-(dimetilamino)-2-[4-({[(4-fluorobencil)oxi]carbonil}amino)bencil]pirimidin-5-il}acético; ácido [2-(4-{[(benciloxi)carbonil]amino}bencil)-4-cloro-6-(dimetilamino)pirimidin-5-il]acético; ácido {4-(dimetilamino)-2-[4-({[(4-nitrobencil)oxi]carbonil}amino)bencil]pirimidin-5-il}acético; ácido [2-(4-{[(benciloxi)carbonil]amino}bencil)-4-(dimetilamino)-6-(metoximetil)-pirimidin-5-il]acético; ácido [2-(4-{[(benciloxi)carbonil]amino}bencil)-4-(dimetilamino)-6-etil-pirimidin-5-il]acético;…

AGENTE TERAPÉUTICO O PROFILÁCTICO PARA LA LEUCEMIA.

(09/05/2011) Un compuesto para su uso como un medicamento en el tratamiento o la profilaxis de la leucemia, compuesto que tiene la fórmula (I): [en la que R 1 representa hidrógeno o alquilo(C 1-C 5); Las X representan independientemente flúor, cloro, bromo, yodo o alquilo(C 1-C 3); V representa -CH=CH- o -C-C-; Y representa la fórmula (II) o la fórmula (III): (en la que R 2 representa alquilo(C 1-C 5) o alcoxilo(C 1-C 3); R 3 representa hidrógeno o alquilo(C 1-C 5); m representa un número entero de 0 a 3; n representa 0 ó 1; p representa un número entero de 0 a 2; W representa -O- o -N(R 4 )- (en la que R4 representa hidrógeno, alquilo(C 1-C 5), alquenilo(C 3-C 6), fenilo, bencilo, bencilo sustituido…

DERIVADOS DE HIDANTOÍNA COMO INHIBIDORES DE MMP.

(19/04/2011) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula IIb o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo en la que G1 es una estructura anular monocíclica que comprende cada una hasta 7 átomos en el anillo, seleccionada independientemente de cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, estando cada estructura anular opcionalmente sustituida de manera independiente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, haloalcoxi, amino, N-alquilamino, N,N-dialquilamino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquilsulfona, haloalquilsulfona, alquilcarbamato, alquilamida, en los que cualquier radical alquilo en cualquier sustituyente puede él mismo estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, amino,…

COMPUESTOS INDÓLICOS SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE NOS.

(19/04/2011) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 es H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alc(C1-4)-arilo opcionalmente sustituido o alc(C1-4)-heterociclilo opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R3 es, independientemente, H, Hal, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, alc(C1-4)-arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo puenteado C2-9 opcionalmente sustituido, alcheterociclilo puenteado C1-4 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-9 opcionalmente sustituido o alc(C1-4)- heterociclilo opcionalmente sustituido; y en el que dicho profármaco del compuesto de fórmula es un éster fenílico, éster alifático (C8-24), éster aciloximetílico, carbamato o un éster de aminoácido; cada uno de R4 y R7 es, independientemente,…

COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS NITROGENADOS.

(14/04/2011) Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno, representado por la fórmula en la que: W representa 1,4-piperazindiilo, en el que los átomos de carbono en el anillo pueden estar sustituidos con entre 1 y 4 grupos alquilo, que son iguales o diferentes; R 1 representa un átomo de hidrógeno, y R 2 representa un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heteroarilo sustituido o no sustituido, o un grupo heteroarilalquilo sustituido o no sustituido; V representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; 1). D 1 y D 2 se combinan para representar un átomo de nitrógeno; D 3 representa C-R C , en el…

4-(AMINOMETIL)-PIPERIDINA-BENZAMIDAS SUSTITUIDAS CON HIDROXICARBONILFENILO COMO ANTAGONISTAS 5HT4.

(31/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma de N-óxido del mismo, o una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-8), en el cual, en dichos radicales bivalentes, opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno en el mismo átomo o un átomo de carbono diferente pueden estar reemplazados por C1-6alquilo o hidroxi, R3 es hidrógeno, halo,…

DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA 3,4-SUSTITUIDA PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSIÓN.

(30/03/2011) Un compuesto de la fórmula I en donde R1 es acilo seleccionado de fenilcarbonilo, fenilacetilo, naftilcarbonilo, naftilacetilo, heterociclilcarbonilo mono- 5 - o bicíclico o heterociclilacetilo mono o bicíclico, fenilsulfonilo, naftilsulfonilo o heterociclilsulfonilo mono- o bicíclico; en donde el heterociclilo mono- o bicíclico es pirrolilo, furanilo, tienilo tiazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxetidinilo, 3-(alquilo C1-C7)-oxetidinilo, piridilo, pirimidinilo, morfolino, tiomorfolino, piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuran-onilo, tetrahidro-piranilo, 1H-indazolilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, isoquinolilo,…

4-METIL-1H-PIRROL-2-CARBOXAMIDAS 1,3-DISUSTITUIDAS Y SU UTILIZACIÓN PARA LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS.

(30/03/2011) 4-metil-1H-pirrol-2-carboxamidas 1,3-disustituidas de fórmula general I, donde R1 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)-(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo de 2 a 6 miembros que puede estar en cada caso…

INHIBIDORES DE AMIDA BETA-SECRETASA SUSTITUIDOS.

(30/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula estructural: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R 1 es: R 2 es alquilo; R 3 es arileno, heteroarileno, heterociclileno o cicloalquileno; R 4 es -C(O)-alquilo, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, alcoxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroaralquilo o heteroarilo; R 5 y R 7 son de 1 a 4 restos, siendo cada uno de los restos independientemente seleccionado entre hidrógeno, -OH, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, aralcoxilo, heteroaralcoxilo y alcoxilo, con la condición de que cuando R 5 y R 7 sean -OH, aralcoxilo, heteroaralcoxilo…

DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA PARA SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR VANILOIDE PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(28/03/2011) Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

FUNGICIDAS.

(10/03/2011) El uso de un compuesto de fórmula general I o sales del mismo como fungicidas fitopatógenos en la que A 1 es 2-piridilo o su N-óxido, estando cada uno de los cuales sustituido en la posición 3 y/o 5, siendo al menos uno de los sustituyentes un grupo haloalquilo; A 2 se escoge entre fenilo, furilo, tienilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridilo, pirimidinilo o pirazinilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido; L es un enlazador de 3 átomos seleccionado entre la lista: -CH(R 1 )N(R 3 )CH(R 2 )-, - C(=X)N(R 3 )CH(R 1 )-, -CH(R 1 )OC(=X)-, -CH(R 1 )OCH(R 2 )-, -N(R 3 )C(=X)N(R 4 )-, - C(R 1 )=C(R 2 )C(=X)-, -C(R 1 )=N-N(R 3 )-, -CH(R 1 )N=C(R 2 )-, -O-N=C(R 1 )-, -O-N(R 3 )C(=X)-, - N(R 3 )N(R 4 )CH(R 1 ), -N(R 3 )C(Y)=N-, -N=C(Y)-N(R 3 )-, -N(R 3 )N=C(Y)-,…

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