4-METIL-1H-PIRROL-2-CARBOXAMIDAS 1,3-DISUSTITUIDAS Y SU UTILIZACIÓN PARA LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS.
4-metil-1H-pirrol-2-carboxamidas 1,3-disustituidas de fórmula general I,
donde R1 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)-(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo de 2 a 6 miembros que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH y -NH2 y que puede poseer como miembro(s) de cadena en cada caso 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH); cicloalquilo(C3-7), cicloalquenilo(C5-6), heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros, heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, (1,2,3,4)-tetrahidroquinolinilo, (1,2,3,4)-tetrahidroisoquinolinilo, (2,3)-dihidro-1H-isoindolilo, indolinilo, indanilo, (1,2,3,4)-tetrahidronaftilo, (2,3)-dihidro-benzo[1.4]dioxinilo o benzo[1.3]dioxolilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, oxo, tioxo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -CH2-naftilo, bencilo y fenilo y/o que puede estar unido en cada caso mediante un grupo no sustituido alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o poseer como miembro(s) del anillo en cada caso 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionado(s), independientemente, del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH); fenilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3), en cada caso no sustituido o sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, C, Br, -C(O)-O-CH3 y -C(=O)-O-C2H5 o que puede estar unido a través de un grupo -CH2-CH2-O-, -CH2-O- o -CH2-CH2-CH2-O y/o que puede estar no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, pirazolilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -CH2-O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)2-CH3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-fenilo, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, -S(=O)-NH2, [1.2.3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, fenilo, furilo (furanilo), tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2 y -O-CH2F; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -C(O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, pirazolilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -CH2-O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)2-CH3, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-fenilo, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-(CH2)3-CH3, -C(=O)-O-fenilo, -O-C(=O)-CH3, -O-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, -C(=O)-NH-fenilo, -C(=O)-N(CH3)-fenilo, -C(=O)-N(C2H5)-fenilo, -S(=O)-NH2, [1.2.3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, fenilo, furilo (furanilo), tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F, o -NH-C(=O)-R5; R2 representa H o alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, pirazolilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -CH2-O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)2-CH3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-fenilo, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, -S(=O)-NH2, [1.2.3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, fenilo, furilo (furanilo), tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes a su vez estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2 y -O-CH2F; o R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno que los une, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en imidazolidinilo, [1,3,4,9]-tetrahidro-b-carbolinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, pirrolidinilo, piperazinilo, azepanilo, diazepanilo y (1,4)-dioxo-8-azaspiro[4.5]decilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1 ó 2 grupos R6; R3 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)-(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3 y -C(=O)-N(CH3)2; R4 representa fenilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2-NH-fenilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo y fenetilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo y piridazinilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -CH2-CN, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -S-CH3, -S-C2H5, -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3) -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -S(=O)2-NH2, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F; R5 representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3 y -C(=O)-N(CH3)2; R6 representa -OH; F; Cl; Br; I; -SH; -NO2; -NH2; -NH-C(=O)-O-R7; -C(=O)-O-R8; -C(=O)-R9; alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -C(=O)-pirrolidinilo, -C(=O)-N(CH3)-fenilo y -C(=O)-NH-CH(CH3)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5 y -C(=O)-O-C(CH3)3; cicloalquilo(C3-7), cicloalquenilo(C5-6), heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros o heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, oxo, tioxo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -CH2-naftilo, bencilo y fenilo y/o que puede estar unido en cada caso mediante un grupo no sustituido alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o poseer como miembro(s) del anillo en cada caso 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH); o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo, tieno[2,3-d]pirimidinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-(CH2)3-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, furilo (furanilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez en cada caso con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F; y R7, R8 y R9 representan en cada caso, independientemente uno de otro, alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5 y -C(=O)-O-C(CH3)3; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en indolinilo, indanilo, (1,2,3,4)-tetrahidronaftilo, (2,3)-dihidrobenzo-[1.4]dioxinilo y benzo[1.3]dioxolilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, oxo, tioxo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -CH2-naftilo, bencilo y fenilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo y piridazinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-(CH2)3-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, furilo (furanilo) y bencilo; en cada caso en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de sus enantiómeros o diastereómeros, de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/005098.
Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6 52078 AACHEN ALEMANIA.
Inventor/es: HENNIES, HAGEN-HEINRICH, SUNDERMANN, CORINNA, OBERBORSCH, STEFAN, DR.SUNDERMANN,BERND, Dr. BIJSTERVELD,Edward.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 8 de Junio de 2007.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D207/416 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces o heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Clasificación PCT:
- C07D207/40 C07D 207/00 […] › Pirrolidinas-2,5 dionas.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
Fragmento de la descripción:
4-metil-1H-pirrol-2-carboxamidas 1,3-disustituidas y su utilización para la producción de medicamentos.
La presente invención se refiere a 4-metil-1H-pirrol-2-carboxamidas 1,3-disustituidas, a métodos para su producción, a medicamentos que contienen estos compuestos y a su utilización para la producción de medicamentos.
El dolor es uno de los síntomas clínicos fundamentales. Existe una necesidad a nivel mundial de terapias efectivas contra el dolor. La urgencia de actuar en pos de un tratamiento adecuado y bien enfocado para los pacientes de estados de dolor crónicos y no crónicos -debiendo entenderse con ello un tratamiento del dolor exitoso y satisfactorio para el paciente- se pone de manifiesto en el gran número de trabajos científicos que se han publicado recientemente en el campo de la analgésica aplicada o de la investigación de los fundamentos de la nocicepción.
Los opioides clásicos, por ejemplo la morfina, muestran una buena actividad en la terapia de dolores fuertes a muy fuertes, pero con frecuencia provocan efectos secundarios no deseables, por ejemplo depresión respiratoria, vómito, sedación, estreñimiento y desarrollo de tolerancia. Además, frecuentemente son menos efectivos en casos de dolor neuropático, que afectan en particular a pacientes tumorales.
Los documentos WO2005/113497 y EP-A-957099 describen 5-aminometil-1H-pirrol-2-carboxamidas sustituidas y su utilización como medicamentos para el tratamiento del dolor. El documento WO2004/018455 da a conocer derivados de pirrol-3-carboxamida y su utilización en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
Un objeto de la presente invención consiste, por tanto, en ofrecer nuevos compuestos que sean apropiados en particular como principios activos farmacéuticos en medicamentos, preferentemente en medicamentos para la prevención y/o el tratamiento del dolor, en particular del dolor agudo, del dolor crónico y del dolor neuropático.
Se ha detectado ahora sorprendentemente que las 4-metil-1H-pirrol-2-carboxamidas disustituidas de fórmula general I, mostrada más adelante, son apropiadas para la regulación del receptor de noradrenalina, en particular para inhibir la reabsorción de noradrenalina (Noradrenalin-Uptake) y/o para la regulación del receptor 5-HT, en particular para la inhibición de la reabsorción de 5-hidroxitriptofano (5-HT-Uptake) y/o para la regulación del receptor opioide y/o para la regulación del receptor de batracotoxina (BTX), y que, en particular, pueden emplearse, por tanto, como principios activos farmacéuticos en medicamentos para la prevención y/o el tratamiento de disfunciones o enfermedades relacionados con estos procesos en los que intervienen tales receptores.
Así, un objeto de la presente invención consisten en 4-metil-1H-pirrol-2-carboxamidas 1,3-disustituidas de fórmula general I,
donde
R1 representa alquilo, alquenilo o alquinilo no sustituido o sustituido al menos una vez; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo no sustituido o al menos sustituido una vez; cicloalquilo o cicloalquenilo no sustituido o al menos sustituido una vez; heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo no sustituido o al menos sustituido una vez; (alquilen)cicloalquilo, (alquenilen)cicloalquilo, (alquinilen)cicloalquilo, (alquilen)cicloalquenilo, (alquenilen)cicloalquenilo o (alquinilen)cicloalquenilo no sustituido o al menos sustituido una vez; (heteroalquilen)cicloalquilo, (heteroalquenilen)cicloalquilo, (heteroalquilen)-cicloalquenilo o (heteroalquenilen)cicloalquenilo no sustituido o al menos sustituido una vez; (alquilen)heterocicloalquilo, (alquenilen)heterocicloalquilo, (alquinilen)heterocicloalquilo, (alquilen)heterocicloalquenilo, (alquenilen)-heterocicloalquenilo o (alquinilen)heterocicloalquenilo no sustituido o al menos sustituido una vez; (heteroalquilen)heterocicloalquilo, (heteroalquenilen)-heterocicloalquilo, (heteroalquilen)heterocicloalquenilo o (heteroalquenilen)-heterocicloalquenilo no sustituido o al menos sustituido una vez;
fenilo, no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, seleccionados independientemente uno de otro, del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, alquilo(C1-5), -(CH2)-O-alquilo(C1-5), alquenilo(C2-5), alquinilo(C2-5), -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -S-alquilo(C1-5), -S-Fenilo, -S-CH2-Fenilo, -O-alquilo(C1-5), -O-Fenilo, -O-CH2-Fenilo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, -S(=O)2-alquilo(C1-5), -S(=O)-alquilo(C1-5), -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -CH2-O-C(=O)-fenilo, -O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)2-alquilo(C1-5), -NH-C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo(C1-5), -C(=O)-N(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2-NH-alquilo(C1-5), -S(=O)2-N(alquilo(C1-5))2, -S(=O)2-NH-fenilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, pirazolilo, fenilo, furilo (furanilo), tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo), bencilo y fenetilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar en cada caso no sustituidos o sustituidos opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, independientemente uno de otro, del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, -alquilo(C1-5), -(CH2)-O-alquilo(C1-5), alquenilo(C2-5), alquinilo(C2-5), -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -S-alquilo(C1-5), -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -O-alquilo(C1-5), -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 Y -S-CH2F; un grupo no sustituido o al menos sustituido una vez seleccionado de entre el grupo consistente en naftilo, indolicinilo, bencimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo e isoquinolinilo; (alquilen)arilo, (alquenilen)arilo, (alquinilen)arilo, (heteroalquilen)-arilo o (heteroalquenilen)arilo no sustituido o al menos sustituido una vez; (alquilen)heteroarilo, (alquenilen)heteroarilo, (alquinilen)heteroarilo, (heteroalquilen)heteroarilo o (heteroalquenilen)heteroarilo no sustituido o al menos sustituido una vez, o -NH-C(=O)-R5;
R2 representa H; alquilo, alquenilo o alquinilo no sustituido o al menos sustituido una vez; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo no sustituido o al menos sustituido una vez; arilo no sustituido o al menos sustituido una vez; o (alquilen)arilo, (alquenilen)arilo, (alquinilen)arilo no sustituido o al menos sustituido una vez; o
R1 y R2 representan, junto con el átomo de nitrógeno que los une, heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo no sustituido o sustituido con al menos un grupo R6;
R3 representa alquilo, alquenilo o alquinilo no sustituido o al menos sustituido una vez; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo no sustituido o al menos sustituido una vez; (alquilen)arilo, (alquenilen)arilo, (alquinilen)arilo, (heteroalquilen)arilo o (heteroalquenilen)arilo no sustituido o al menos sustituido una vez; o (alquilen)heteroarilo, (alquenilen)heteroarilo, (alquinilen)heteroarilo, (heteroalquilen)heteroarilo, (heteroalquenilen)heteroarilo no sustituido o al menos sustituido una...
Reivindicaciones:
1. 4-metil-1H-pirrol-2-carboxamidas 1,3-disustituidas de fórmula general I,
donde
R1 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)-(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3;
heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo de 2 a 6 miembros que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH y -NH2 y que puede poseer como miembro(s) de cadena en cada caso 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH);
cicloalquilo(C3-7), cicloalquenilo(C5-6), heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros, heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, (1,2,3,4)-tetrahidroquinolinilo, (1,2,3,4)-tetrahidroisoquinolinilo, (2,3)-dihidro-1H-isoindolilo, indolinilo, indanilo, (1,2,3,4)-tetrahidronaftilo, (2,3)-dihidro-benzo[1.4]dioxinilo o benzo[1.3]dioxolilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, oxo, tioxo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -CH2-naftilo, bencilo y fenilo y/o que puede estar unido en cada caso mediante un grupo no sustituido alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o poseer como miembro(s) del anillo en cada caso 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionado(s), independientemente, del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH);
fenilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3), en cada caso no sustituido o sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, C, Br, -C(O)-O-CH3 y -C(=O)-O-C2H5 o que puede estar unido a través de un grupo -CH2-CH2-O-, -CH2-O- o -CH2-CH2-CH2-O y/o que puede estar no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, pirazolilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -CH2-O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)2-CH3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-fenilo, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, -S(=O)-NH2, [1.2.3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, fenilo, furilo (furanilo), tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2 y -O-CH2F;
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -C(O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, pirazolilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -CH2-O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)2-CH3, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-fenilo, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-(CH2)3-CH3, -C(=O)-O-fenilo, -O-C(=O)-CH3, -O-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, -C(=O)-NH-fenilo, -C(=O)-N(CH3)-fenilo, -C(=O)-N(C2H5)-fenilo, -S(=O)-NH2, [1.2.3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, fenilo, furilo (furanilo), tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F,
o -NH-C(=O)-R5;
R2 representa H o alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3;
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, pirazolilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -CH2-O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)2-CH3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-fenilo, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, -S(=O)-NH2, [1.2.3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, fenilo, furilo (furanilo), tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes a su vez estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2 y -O-CH2F; o
R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno que los une, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en imidazolidinilo, [1,3,4,9]-tetrahidro-b-carbolinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, pirrolidinilo, piperazinilo, azepanilo, diazepanilo y (1,4)-dioxo-8-azaspiro[4.5]decilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1 ó 2 grupos R6;
R3 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)-(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3 y -C(=O)-N(CH3)2;
R4 representa fenilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2-NH-fenilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo y fenetilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo y piridazinilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -CH2-CN, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -S-CH3, -S-C2H5, -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3) -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -S(=O)2-NH2, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F;
R5 representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3 y -C(=O)-N(CH3)2;
R6 representa -OH; F; Cl; Br; I; -SH; -NO2; -NH2; -NH-C(=O)-O-R7; -C(=O)-O-R8; -C(=O)-R9;
alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -C(=O)-pirrolidinilo, -C(=O)-N(CH3)-fenilo y -C(=O)-NH-CH(CH3)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5 y -C(=O)-O-C(CH3)3;
cicloalquilo(C3-7), cicloalquenilo(C5-6), heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros o heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, oxo, tioxo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -CH2-naftilo, bencilo y fenilo y/o que puede estar unido en cada caso mediante un grupo no sustituido alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o poseer como miembro(s) del anillo en cada caso 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH); o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo, tieno[2,3-d]pirimidinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-(CH2)3-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, furilo (furanilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez en cada caso con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F; y
R7, R8 y R9 representan en cada caso, independientemente uno de otro, alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5 y -C(=O)-O-C(CH3)3;
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en indolinilo, indanilo, (1,2,3,4)-tetrahidronaftilo, (2,3)-dihidrobenzo-[1.4]dioxinilo y benzo[1.3]dioxolilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, oxo, tioxo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -CH2-naftilo, bencilo y fenilo; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo y piridazinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-(CH2)3-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, furilo (furanilo) y bencilo;
en cada caso en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de sus enantiómeros o diastereómeros, de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
2. Compuestos según la reivindicación 1, caracterizados porque
R1 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)-(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3;
heteroalquilo de 2 a 6 miembros que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH y -NH2 y que puede poseer como miembro(s) de la cadena en cada caso 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH);
cicloalquilo(C3-7), cicloalquenilo(C5-6), heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros, heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, (1,2,3,4)-tetrahidroquinolinilo, (1,2,3,4)-tetrahidroisoquinolinilo, (2,3)-dihidro-1H-isoindolilo, indolinilo, indanilo, (1,2,3,4)-tetrahidronaftilo, (2,3)-dihidro-benzo[1.4]dioxinilo o benzo[1.3]dioxolilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, oxo, tioxo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -CH2-naftilo, bencilo y fenilo, y/o puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o poseer como miembro(s) de anillo en cada caso 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente uno de otro del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH);
fenilo, que puede estar unido a través de un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo consistente en F, Cl, Br, -C(=O)-O-CH3 y -C(=O)-O-C2H5, o que puede estar unido mediante un grupo -CH2-CH2-O-, -CH2-O- o -CH2-CH2-CH2-O y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, pirazolilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -CH2-O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)2-CH3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-fenilo, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, -S(=O)-NH2, [1.2.3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, fenilo, furilo (furanilo), tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes a su vez estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2 y -O-CH2F;
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso a través de un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, pirazolilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -CH2-O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)2-CH3, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-fenilo, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-(CH2)3-CH3, -C(=O)-O-fenilo, -O-C(=O)-CH3, -O-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, -C(=O)-NH-fenilo, -C(=O)-N(CH3)-fenilo, -C(=O)-N(C2H5)-fenilo, -S(=O)-NH2, [1.2.3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, fenilo, furilo (furanilo), tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez en cada caso con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F;
o representa -NH-C(=O)-R5;
R2 representa H o alquilo(C1-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H3)2, -NH-CH3 y -NH-C2H5;
o R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno que los une, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en
R3 representa alquilo(C1-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5 y -C(=O)-O-C(CH3)3; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, isoxazolilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, piridazinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3 y -C(=O)-N(CH3)2;
R4 representa fenilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2-NH-fenilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo y fenetilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo y piridazinilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -CH2-CN, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -S-CH3, -S-C2H5, -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -S(=O)2-NH2, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar a su vez no sustituidos o sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F;
R5 representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo y piridazinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3 y -NH-C2H5;
R6 representa -OH; F; Cl; Br; I; -SH; -NO2; -NH2; -NH-C(=O)-O-R7; -C(=O)-O-R8; -C(=O)-R9;
alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -C(=O)-pirrolidinilo, -C(=O)-N(CH3)-fenilo y -C(=O)-NH-CH(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5 y -C(=O)-O-C(CH3)3;
cicloalquilo(C3-7), cicloalquenilo(C5-6), heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros o heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, oxo, tioxo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -CH2-naftilo, bencilo y fenilo y/o que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) no sustituido y/o poseer como miembro(s) del anillo en cada caso 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente uno de otro del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH); o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo, tieno[2,3-d]pirimidinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-(CH2)3-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, furilo (furanilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F;
y R7, R8 y R9 representan, independientemente uno de otro,
alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5 y -C(=O)-O-C(CH3)3;
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en indolinilo, indanilo, (1,2,3,4)-tetrahidronaftilo, (2,3)-dihidro-benzo[1.4]dioxinilo y benzo[1.3]dioxolilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, oxo, tioxo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -CH2-naftilo, bencilo y fenilo; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo y piridazinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-(CH2)3-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, furilo (furanilo) y bencilo.
3. Compuestos según la reivindicación 1 ó 2, caracterizados porque
R1 representa
denota un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, (3,3)-dimetilbutilo, 4-metil-2-pentilo y n-hexilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)-(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3;
un grupo heteroalquilo seleccionado de entre el grupo consistente en -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-O-C2H5, -CH2-CH2-CH2-O-CH3 y -CH2-CH2-CH2-O-C2H5, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl y Br;
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclohexenilo, ciclopentenilo, pirrolidinilo, tetrahidrotiofenilo, tetrahidrofuranilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, azepanilo, diazepanilo, (1,2,3,4)-tetrahidroquinolinilo, (1,2,3,4)-tetrahidroisoquinolinilo, (2,3)-dihidro-1H-isoindolilo, indolinilo, indanilo, (1,2,3,4)-tetrahidronaftilo, (2,3)-dihidrobenzo[1.4]dioxinilo y benzo[1.3]dioxolilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, oxo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -C(O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -CH2-naftilo, bencilo y fenilo y/o que puede estar unido en cada caso a través de un grupo -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2-;
fenilo, que puede estar unido en cada caso a través de un grupo -CH2-CH2-O-, -CH2-O-, -CH2-CH2-CH2-O-, -CH[C(=O)-O-CH3]-CH2-, -CH[C(=O)-O-C2H5]-CH2-, -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2- y/o que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -S-CH3, -S-C2H5 -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-S(=O)2-CH3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -S(=O)-NH2, [1.2.3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, furilo (furanilo), tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7 y -O-C(CH3)3;
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso a través de un grupo de CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2- y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-O-CH(CH3)2 y -C(=O)-O-(CH2)3-CH3,
o -NH-C(=O)-R5;
R2 representa
H o un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, (3,3)-dimetilbutilo, 4-metil-2-pentilo y n-hexilo, que puede estar no sustituido en cada caso; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, que puede estar unido en cada caso a través de un grupo CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2- y/o que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2 y -CH2F;
o R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno que los une, un grupo seleccionado de entre
R3 representa
un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, (3,3)-dimetilbutilo, 4-metil-2-pentilo y n-hexilo, en cada caso está no sustituido; o
un grupo fenilo, que está unido mediante un grupo de -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2- y/o que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2 y -O-CH2F;
R4 representa
fenilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2 y -NH-CH3; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo y piridazinilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -CH2-CN, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2 y -NH-CH3;
R5 representa
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3 y -NH-C2H5;
R6 representa
-OH; F; Cl; Br; I; -SH; -NO2; -NH2; -NH-C(=O)-O-R7; -C(=O)-O-R8; -C(=O)-R9;
un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, (3,3)-dimetilbutilo, 4-metil-2-pentilo y n-hexilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-pirrolidinilo, -C(=O)-N(CH3)-fenilo y -C(=O)-NH-CH(CH3)2, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5 y -C(=O)-O-C(CH3)3;
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclohexenilo, ciclopentenilo, pirrolidinilo, tetrahidrotiofenilo, tetrahidrofuranilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, azepanilo y diazepanilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-CF3, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3 y -C(=O)-NH-C2H5 y/o puede estar unido en cada caso mediante un grupo -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2-; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, tieno[2,3-d]pirimidinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2- y/o que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3 y -C(=O)-C2H5;
y R7, R8 y R9 representan, independientemente uno de, otro en cada caso,
un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, (3,3)-dimetilbutilo, 4-metil-2-pentilo y n-hexilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2 y -N(CH3)(C2H5);
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en indolinilo, indanilo, (1,2,3,4)-tetrahidronaftilo, (2,3)-dihidrobenzo[1.4]-dioxinilo y benzo[1.3]dioxolilo, que en cada caso está no sustituido; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, isoxazolilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo y piridazinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo de -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2- y/o que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2 y -O-CH2F.
4. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizados porque
R1 representa
un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, (3,3)-dimetilbutilo, 4-metil-2-pentilo y n-hexilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en -CN, -OH, -N(CH3)2, -N(C2H5)2 -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo) y -N(C2H5)-(p-toluilo);
un grupo heteroalquilo seleccionado de entre el grupo consistente en -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -CH2-CH2-O-CH3, -CH2-CH2-O-C2H5, -CH2-CH2-CH2-O-CH3 y -CH2-CH2-CH2-O-C2H5;
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, azepanilo, dihidrofuran-2(3H)-onilo, indanilo y (1,2,3,4)-tetrahidronaftilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -CH2-naftilo, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, bencilo y fenilo y/o que puede estar unido mediante un grupo -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2-;
fenilo, que puede estar unido mediante un grupo -CH2-CH2-O-, -CH2-O-, -CH2-CH2-CH2-O-, -CH[C(=O)-O-CH3]-CH2-, -CH[C(=O)-O-C2H5]-CH2-, -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2- y/o que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CH2-CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-fenilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -S(=O)-NH2 y [1.2.3]-tiadiazolilo;
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo e isoindolilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2- y/o que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en -NO2, -OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo y neopentilo o
-NH-C(=O)-R5;
R2 representa
H o un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, (3,3)-dimetilbutilo, 4-metil-2-pentilo y n-hexilo, que puede estar no sustituido en cada caso; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2- y/o que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7 y -O-C(CH3)3; o
R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno que los une, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en
R3 representa
un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, (3,3)-dimetilbutilo, 4-metil-2-pentilo y n-hexilo, que puede estar no sustituido en cada caso; o
un grupo fenilo, que está unido en cada caso mediante un grupo -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2- y/o que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2 y -O-CH2F;
R4 representa
fenilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -O-CF3, -O-CHF2 y -O-CH2F; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en tienilo, furilo y pirrolilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7 y -O-C(CH3)3;
R5 representa
un radical seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, -NH2, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3 y -NH-C2H5;
R6 representa
-OH; -NH-C(=O)-O-R7; -C(=O)-O-R8; -C(=O)-R9;
un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, (3,3)-dimetilbutilo, 4-metil-2-pentilo y n-hexilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en -OH, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -C(=O)-pirrolidinilo, -C(=O)-N(CH3)-fenilo y -C(=O)-NH-CH(CH3)2;
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo y azepanilo, que en cada caso está no sustituido y/o que puede estar unido en cada caso mediante un grupo -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2-; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, tienilo, furilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo y tieno[2,3-d]pirimidinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2- y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -CF3, -C(=O)-CH3 y -C(=O)-C2H5;
y R7, R8 y R9 representan, independientemente uno de otro, en cada caso
un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo y n-pentilo, que puede estar no sustituido en cada caso;
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en (2,3)-dihidrobenzo[1.4]dioxinilo y benzo[1.3]dioxolilo, que puede estar no sustituido en cada caso; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, tienilo, furilo y pirazinilo, que puede estar ligado en cada caso mediante un grupo -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2- y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7 y -O-C(CH3)3.
5. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizados porque
R1 representa
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en -CH2-CH2-N(C2H5)-(m-toluilo), -CH2-CH2-N(C2H5)-(p-toluilo), -CH2-CH2-CH2-N(CH3)-fenilo, -CH2-CH2-CH2-N(CH3)2, -CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2, -CH(CH3)-CH2-CH2-CH(CH3)2, -CH2-CH2-CN, -CH2-CH2-OH, -CH2-CH2-N(CH3)2, -CH2-CH2-N(C2H5)2, -CH2-CH2-C(CH3)3, n-pentilo, n-butilo, metilo, etilo, n-propilo, -CH(CH3)-C(=O)-O-CH2-fenilo, -CH[CH(CH3)2]-C(=O)-O-C(CH3)3, -CH2-C(=O)-O-CH2-fenilo, -CH2-CH2-C(=O)-O-C(CH3)3, -CH2-CH2-C(=O)-O-C2H5, -CH2-C(=O)-NH-naftilo y -CH2-CH2-CH2-O-CH3;
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, azepanilo, dihidrofuran-2(3H)-onilo, indanilo y (1,2,3,4)-tetrahidronaftilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en metilo, etilo, -CH2-naftilo, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo y bencilo y/o que puede estar unido en cada caso mediante un grupo -CH2-, -CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2-;
fenilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo -CH2-CH2-O-, -CH[C(=O)-O-CH3]-CH2-, -CH[C(=O)-O-C2H5]-CH2-, -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2-CH2-, -CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CH3)- o -CH2-CH2-CH2- y/o que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CH2-CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, -O-fenilo, -O-CH3, -O-C2H5, -CF3, -O-CF3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -S(=O)-NH2 y [1.2.3]-tiadiazolilo;
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en tienilo, furilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo e isoindolilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo -CH2-, -CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2- y/o que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en -NO2, -OH, metilo, etilo y n-propilo;
o -NH-C(O)-R5;
R2 representa
H o un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo y n-propilo, que en cada caso está no sustituido; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo -CH2 y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7 y -O-C(CH3)3; o
R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno que los une, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en
R3 representa
un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo y terc-butilo, que puede estar no sustituido en cada caso; o
un grupo fenilo, que está unido en cada caso mediante un grupo -CH2- y/o que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, etilo, n-propilo, -O-CH3, -O-C2H5, y -CF3;
R4 representa
fenilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, etilo, n-propilo, -O-CH3 y -O-C2H5;
o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en tienilo, furilo y pirrolilo, que puede estar no sustituido en cada caso;
R5 representa
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, etilo, -O-CH3, -O-C2H5, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3 y -NH-C2H5;
R6 representa
-OH; -NH-C(=O)-O-R7; -C(=O)-O-R8; -C(=O)-R9;
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, -CH3-CH(CH3)2, -CH2-CH2-OH, -CH2-CH2-N(CH3)2, -CH2-CH2-N(C2H5), -CH2-C(=O)-pirrolidinilo, -CH2-C(=O)-NH-CH(CH3)2 y -CH2-C(=O)-N(CH3)-fenilo;
un grupo seleccionado de el grupo consistente en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo y azepanilo, que en cada caso está no sustituido y/o que puede estar unido en cada caso mediante un grupo -CH2-; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, tienilo, pirazinilo, piridinilo y tieno[2,3-d]pirimidinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo -CH2-, -CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2- y/o que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, -CN, metilo, terc-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -CF3, -C(=O)-CH3 y -C(=O)-C2H5;
R7 representa
un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo y n-pentilo, que en cada caso está no sustituido;
R8 representa
un grupo alquilo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo y n-pentilo, que en cada caso está no sustituido; o
un grupo fenilo o bencilo; y
R9 representa
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en (2,3)-dihidrobenzo[1.4]dioxinilo y benzo[1.3]dioxolilo, que en cada caso está no sustituido; o
un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, tienilo, furilo y pirazinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo -CH2-, -CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2- y/o que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, metilo, etilo, -O-CH3 y -O-C2H5.
6. Compuestos según una de las reivindicaciones 1 a 5, seleccionados del grupo consistente en
en cada caso en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de sus enantiómeros o diastereómeros, de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes.
7. Procedimiento para la producción de 4-metil-1H-pirrol-2-carboxamidas 1,3-disustituidas de fórmula general I según una de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque al menos un compuesto de fórmula general II,
en que R3 y R4 tienen el significado indicado en las reivindicaciones 1 a 6, se transforma, en al menos un medio de reacción, en presencia de al menos un agente de acoplamiento apropiado, en presencia de al menos una base, preferentemente a una temperatura de -70ºC a 100ºC, mediante transformación con al menos un compuesto de fórmula general HNR1R2, en que R1 y R2 tienen el significado indicado en las reivindicaciones 1 a 6, en un compuesto correspondiente de fórmula general I, en forma de una sal correspondiente,
donde R1, R2, R3 y R4 tienen el significado precedentemente referido, y éste opcionalmente se purifica y/o aísla.
8. Medicamento que contiene al menos un compuesto según una de las reivindicaciones 1 a 6 y uno o varios coadyuvantes farmacéuticos.
9. Medicamento según la reivindicación 8 para la prevención y/o el tratamiento del dolor, preferentemente del dolor seleccionado del grupo consistente en dolor agudo, dolor crónico y dolor neuropático.
10. Medicamento según la reivindicación 8 ó 9 para la prevención y/o el tratamiento de migrañas, depresiones; incontinencia urinaria; tos; enfermedades neurodegenerativas, preferentemente seleccionadas del grupo consistente en la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, la enfermedad de Alzheimer y esclerosis múltiple; disfunciones de la ingesta alimenticia, preferentemente seleccionadas del grupo consistente en bulimia, anorexia, obesidad y caquexia; disfunciones cognitivas, preferentemente disfunciones de la memoria; epilepsia; diarrea; prurito; abuso de alcohol y/o de drogas y/o de medicamentos; dependencia de alcohol y/o de drogas y/o de medicamentos, preferentemente para la prevención y/o el alivio de síntomas de abstinencia en la dependencia de alcohol y/o de drogas y/o de fármacos; para la prevención y/o la disminución del desarrollo de tolerancia frente a medicamentos, en particular de fármacos basados en opioides; para la regulación de la ingesta alimenticia; para la modulación de la actividad motora; para la regulación del sistema cardiovascular; para la anestesia local; para la ansiolisis; para aumentar la vigilancia; para aumentar la libido; para la diuresis y/o para la antinatriuresis.
11. Utilización de al menos un compuesto según una de las reivindicaciones 1 a 6 para la producción de un medicamento para la prevención y/o el tratamiento del dolor, preferentemente del dolor seleccionado del grupo consistente en dolor agudo, dolor crónico y dolor neuropático.
12. Utilización de al menos un compuesto según una de las reivindicaciones 1 a 6 para la producción de un medicamento para la prevención y/o el tratamiento de migrañas, depresiones; incontinencia urinaria; tos; enfermedades neurodegenerativas, preferentemente seleccionadas del grupo consistente en la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington, la enfermedad de Alzheimer y esclerosis múltiple; disfunciones de la ingesta alimenticia, preferentemente seleccionadas del grupo consistente en bulimia, anorexia, obesidad y caquexia; disfunciones cognitivas, preferentemente disfunciones de la memoria; epilepsia; diarrea; prurito; abuso de alcohol y/o de drogas y/o de medicamentos; dependencia de alcohol y/o de drogas y/o de medicamentos, preferentemente para la prevención y/o el alivio de síntomas de abstinencia en la dependencia de alcohol y/o de drogas y/o de fármacos; para la prevención y/o la disminución del desarrollo de tolerancia frente a medicamentos, en particular de fármacos basados en opioides; para la regulación de la ingesta alimenticia; para la modulación de la actividad motora; para la regulación del sistema cardiovascular; para la anestesia local; para la ansiolisis; para aumentar la vigilancia; para aumentar la libido; para la diuresis y/o para la antinatriuresis.
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