Nuevo derivado de indol que tiene actividad inhibidora de cinasa I B.
(06/03/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal
[donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, que puede tenerun sustituyente, un grupo arilo que puede tener un sustituyente, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi que tiene 1 a 8átomos de carbono, que puede tener un sustituyente;
R2 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono que puede tener unsustituyente, un grupo alquenilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, un grupoalquinilo que tiene 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, -X1-COR3, -X1-COOR3, -X1-CONRaRb,-X1-SR3, -X1-NRaRb, -X1-NHCO-R3,…
Nuevo derivado de 1,2,3,4-tetrahidroquinoxalina que tiene actividad de unión al receptor de glucocorticoides.
(25/02/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales:
en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C8 que puede tener al menos un sustituyente, ungrupo cicloalquilo C3-C8 que puede tener al menos un sustituyente, un grupo arilo que puede tener al menos unsustituyente, un grupo heterocíclico que puede tener al menos un sustituyente, un grupo hidroxi, un éster de ungrupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C8 que puede tener al menos un sustituyente, un grupo cicloalquiloxi C3-C8 quepuede tener al menos un sustituyente, un grupo ariloxi que puede tener al menos un sustituyente, un grupoheterocicliloxi que puede tener…
Derivados de aminopirimidina 4,6- disustituidos farmacéuticamente activos como moduladores de las proteínas quinasas.
(31/01/2013) Compuestos que tienen la fórmula general (I)
en donde
R1, R2 y R4 son cada uno -H
R3 es un fenilo sustituido
R5 es un fenilo sustituido o no sustituido
R6 es seleccionado del grupo consistente en:
-H, C1-C8 alquilo lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilosustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, pirrolidinilo sustituido, C3-C8 cicloalquilosustituido o no sustituido, ciclohexilo disustituido, ciclopentilo, C5-C12 bicicloalquilo sustituido o no sustituido,adamantilo del grupo -(CH2)q- sustituido o no sustituido, siendo q un entero del 1 al 3 bajo la salvedad de quesi R6 es seleccionado…
(31/01/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido;
R3 es H; -CF3; -C2F5; alquilo C1-C4; alquenilo C1-C4; alquinilo C1-C4; -CH2-Z o R2 y R3 junto con el nitrógeno formanun anillo het;
Z es H; -OH; F; Cl; -H3; -CF3; -CH2Cl; -CH2F o -CH2CH;
R4 es alquilo C1-C16 recto o ramificado, o cicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo o cicloalquilo puede ser sustituido ono sustituido;
R5 es H; alquilo C1-C10; alquilo C1-C10-arilo; -C(O)-(CH2)0-6-fenilo; -(CH2)0-6-C(O)- fenilo; arilo; indanilo; naftilo o R5 es
un residuo de un aminoácido, en donde los sustituyentes alquilo o arilo se sustituyen…
Nuevo derivado del ácido antranílico o una sal del mismo.
(14/11/2012) Derivado de ácido antranílico, o la sal del mismo, representado por la fórmula general
en la que R1 se refiere a un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo; R2 se refiere a un átomo dehidrógeno o un grupo protector imino; R3 se refiere a un grupo heterocíclico monocíclico que está sustituidocon un grupo fenilo sustituido o sin sustituir; o un grupo fenilo, cicloalquilo o bicíclico heterocíclico quepuede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes ; R4se refiere a un grupo fenilo, tienilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o bicíclico heterocíclico que puede estarsustituido con uno o más grupos…
Derivado de N-fenil-(2R,5S)dimetilpiperazina.
(17/10/2012). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: OKADA, MINORU, TANIGUCHI, NOBUAKI, HAYAKAWA, MASAHIKO, FURUTANI,TAKASHI, KAIZAWA,Hiroyuki, Imamura,Masakazu, KINOYAMA,ISAO, KAWAGUCHI,KENICHI, KIMURA,TAKENORI.
Un compuesto seleccionado entre los siguientes derivados de N-fenil-(2R,5S)dimetilpiperazina, o una sal, hidratoo solvato de los mismos:
(2R,5S)-4-(3-cloro-4-cianofenil)-N-(2-ciclopropilpirimidin-5-il)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida;
(2R,5S)-4-(3-cloro-4-cianofenil)-N-(6-ciano-3-piridil)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida;
(2R,5S)-4-(4-ciano-3-metoxifenil)-2,5-dimetil-N-(6-trifluorometil-3-piridil)piperazin-1-carboxamida;
(2R,5S)-4-(3-bromo-4-cianofenil)-2,5-dimetil-N-(6-trifluorometil-3-piridil)piperazin-1-carboxamida; y
(2R,5S)-4-(4-ciano-3-10 trifluorometilfenil)-N-(2-ciclopropilpirimidin-5-il)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida.
PDF original: ES-2393333_T3.pdf
ANTAGONISTAS DE TRPV1 Y SUS USOS.
(11/10/2012). Solicitante/s: UNIVERSIDAD MIGUEL HERNANDEZ DE ELCHE. Inventor/es: FERRER MONTIEL, ANTONIO, PLANELLS CASES, ROSA, MESSEGUER PEYPOCH, ANGEL, BELMONTE MARTINEZ,CARLOS, FERNANDEZ CARVAJAL,ASIA, GONZALEZ ROS,JOSE MANUEL, VIANA DE LA IGLESIA,Félix, GOMIS GARCÍA,Ana, BUJONS VILAS,Jordi, VIDAL MOSQUERA,Miquel.
La invención se relaciona con compuestos derivados de la triazina, que presentan la capacidad de bloquear la actividad de TRPV1 y sus usos terapéuticos. Más concretamente, los autores de la invención han sintetizado triazinas trisustituidas que son capaces de inhibir específicamente al termoreceptor TRPV1 en su estado activado.
Compuesto de uracilo que tiene actividad inhibidora sobre la desoxiuridina trifosfatasa humana o una sal del mismo.
(26/09/2012) Un compuesto de uracilo representado por la formula general (I) o una sal del mismo:
en la que n representa un numero entero de 1 a 3;
X representa un enlace, un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo alquenileno que tiene de 2 a 6 atomos decarbono, un grupo hidrocarburo aromatico divalente que esta opcionalmente sustituido o un grupo heterociclicodivalente saturado o insaturado que esta opcionalmente sustituido;
Y representa un enlace o un grupo alquileno lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 atomos de carbono, que tieneopcionalmente una estructura de cicloalquilideno en un atomo de carbono; y
Z representa -SO2NR1R2 o -NR3SO2-R4, en las que
R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6atomos de carbono o un grupo aralquilo que esta opcionalmente…
Derivado de 1,2-dihidroquinolina que tiene un grupo (fenil sustituido o heterociclil sustituido)carboniloxi-alquilo inferior y un grupo fenilo introducido por éster como sustituyentes.
(26/09/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal:
en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior;
R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior;
R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior;
R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior;
R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un gruponitro o un grupo ciano;
X representa -CO-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-;
R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puedetener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior quepuede tener un sustituyente, un grupo…
Derivado de cumarina novedoso que tiene actividad antitumoral.
(26/09/2012) Un compuesto representado por la fórmula general a continuación o sal farmacéuticamente aceptabledel mismo.**Fórmula**
en la que:
X es un grupo heteroarilo o R3R4NCO-;
Y1 y Y2 son cada uno independientemente -N ≥ o -CR11 ≥ ;
Y3 y Y4 pueden ser iguales o diferentes, y son cada uno -CR12 ≥ ;
A es un grupo representado por la fórmula general a continuación o un grupo representado por lafórmula general a continuación.
(19/09/2012) Un compuesto de fórmula (IV)
en donde U es:
y en donde
(a) R1 y R3 son metilo o etilo;
R2 es H, metilo, etilo, clorometilo, diclorometilo o trifluorometilo;
R4 es alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C7; cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7; fenil-alquilo C1-C7 o arilo, R5 es H;
U tiene la estructura de fórmula II, en donde
X es N.
Diaminopirimidinas como antagonistas de P2X3 y P2X2/3.
(12/09/2012) Un compuesto de la fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es -O-;
Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que uno de Rd y Re es hidrógeno y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo;
cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo; aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxialquiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo;
arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo;
D es un oxígeno opcional;
R1 es isopropilo;
R2, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno; alquilo;…
Derivados de pirimidilsulfonamida como moduladores del receptor de quimiocina.
(12/09/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BONNERT, ROGER VICTOR, MEGHANI, PREMJI, EBDEN,MARK RICHARD, BENNION,COLIN, COOK,ANTONY RONALD.
Un compuesto de fórmula , una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: **Fórmuña**
en la que R1 es un grupo seleccionado de carbociclilo de C3-7 [en el que un grupo -CH2- puede opcionalmente estarsustituido por un -C(O)-], alquilo de C1-8, aquenilo de C2-6 y alquinilo de C2-6; en el que el grupo está opcionalmentesustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, nitrilo, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6,-COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, fenilo o heteroarilo; en el que fenilo y heteroariloestán opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ciano, nitro,-OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, alquilo de C1-6 ytrifluorometilo.
PDF original: ES-2392965_T3.pdf
Compuesto de amida heterocíclica y uso del mismo como un inhibidor de MMP-13.
(12/09/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula**
en la que el anillo A es un heterociclo que contiene nitrógeno de 6 miembros que contiene además de un átomo de carbono 2 átomos de nitrógeno, el anillo B es un homociclo monocíclico opcionalmente sustituido o un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido, Z es N o NR1 (R1 es un átomo de hidrógeno), - - - es un enlace sencillo o un doble enlace, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido, X es un grupo alquileno opcionalmente sustituido, el anillo C es un homociclo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido distinto de un anillo representado por la fórmula**Fórmula**
(X'…
Inhibidores heterocíclicos de CETP.
(05/09/2012) Un compuesto de fórmula Ia o Ib
o
o estereoisómeros o formas de sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que:
A es heteroarilo, que está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consisteen: 1) halo, 2) alquilo (C1-C6), que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 3) -OR6, 4)alquiltio (C1-C6), 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno omás R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 10) heteroarilo, quepuede estar opcionalmente sustituido con uno o más R20, 11) heteroarilalquilo, que puede estaropcionalmente sustituido con uno o más R20, 12) heterociclilo, que puede estar opcionalmente sustituido conuno o más R20, 13) heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con…
Nuevos derivados de 1,2-dihidroquinolina que tienen un grupo fenilamino alquilo inferior y un grupo fenilo introducido por éster como sustituyentes.
(05/09/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior;
R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior;
R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un grupo nitro o un grupo ciano;
X representa -CO-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-;
R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo cicloalquilo…
Ésteres de diarilo como antagonistas del receptor opiáceo.
(29/08/2012) 6-(2-Fluoro-4-{[2-(tetrahidro-piran-4-il)-etilamino]-metil}-fenoxi)-nicotinamida o su sal farmacéuticamente aceptablepara el tratamiento del alcoholismo.
Derivado de glicina y uso del mismo.
(29/08/2012) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
[en la queR1 representa hidrógeno o alquilo C1-C5;
X independientemente representan flúor, cloro, bromo, yodo o alquilo C1-C3;
V representa -CH≥CH- o -C≡C-;
Y representa Fórmula (II) o la Fórmula (III):
(en las que
R2 representa alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C3;
R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C5;
m representa un número entero de 0 a 3;
n representa un número entero de 0 ó 1;
p representa un número entero de 0 a 2;
W representa -O- o -N(R4)-
(en la que
R4 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C3-C6, fenilo, bencilo, bencilo sustituido con uno o dos R5,tetrahidropiranilo, -(CH2)q-O-CH3, piridilmetilo, -(CH2)q-CN, cicloalquilmetilo C4-C7 o tiazol-4-ilmetilo;R5 representa hidroxi…
Compuesto de anillo de 7 miembros, procedimiento para su producción, y uso medicinal del mismo.
(22/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula**
en donde Ar indica un grupo hidrocarburo aromático C6 a C14, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 8miembros que incluye 1 a 4 heteroátomos que se seleccionan de un átomo de nitrógeno, átomo de azufre y átomo deoxígeno, que no sea un átomo de carbono o un grupo aromático bicíclico o tricíclico formado por condensación delgrupo heterocíclico aromático anterior y un anillo de hidrocarburo aromático C6 a C14,
en donde los grupos a del Ar anterior pueden estar opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos que se seleccionandel grupo que consiste en (i) un átomo de halógeno, (ii) nitro, (iii) ciano, (iv) alquilo C1 a C6 que puede estaropcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, (v) alquenilo C2 a C6 que puede estar opcionalmente sustituidocon…
Derivados de azol y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(15/08/2012) Uso de un compuesto de la siguiente Fórmula II:
en donde cada uno de A1, A2, A3 y A4 es independientemente carbono o nitrógeno, siendo al menos uno de A1, A2, A3 yA4 carbono;
cada R es independientemente halo, nitro, alquilo opcionalmente sustituido; alquenilo opcionalmente sustituido; alquiniloopcionalmente sustituido; heteroalquilo opcionalmente sustituido; heteroalquenilo opcionalmente sustituido;
heteroalquinilo opcionalmente sustituido; alcanol opcionalmente sustituido; arilo carbocíclico opcionalmente sustituido,heteroalicíclico opcionalmente sustituido, heteroaromático opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido;
heteroarilalquilo…
Derivados de morfolino pirimidina útiles en el tratamiento de trastornos proliferativos.
(08/08/2012) Un compuesto de fórmula (I)
fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
m es 0, 1, 2, 3 ó 4;
1Y e Y2 son independientemente N o CR8 con la condición de que uno de 1Y e Y2 es N y el otro es CR8;
X es un grupo enlazador seleccionado de -CR4≥CR5-, -CR4≥CR5CR6R7-, -CR6R7CR5≥CR4-, -C≡C-, -C≡CCR6R7-
, -CR6R7C≡C-, -NR4CR6R7-, -OCR6R7-, -SCR6R7-, -S(O)CR6R7-, -S(O)2CR6R7-, -C(O)NR4CR6R7-, -NR4C(O)CR6R7-, -NR4C(O)NR5CR6R7-, -NR4S(O)2CR6R7-, -S(O)2NR4CR6R7-, -C(O)NR4-, -NR4C(O)-, -NR4C(O)NR5-, -S(O)2NR4- y -NR4S(O)2-;
R1 es un grupo seleccionado de hidrógeno, alquilo…
Agente preventivo/curativo para enfermedades del nervio retiniano que contiene derivados de éter alquílico o sus sales.
(08/08/2012) Una substancia o composición para uso en el tratamiento y/o la prevención de enfermedades del nervio retinianoseleccionadas entre el glaucoma, la retinopatía diabética, la obstrucción de la arteria retiniana, la obstrucción venosaretiniana, la degeneración macular y la retinopatía de la prematuridad, caracterizada por incluir un derivado de éteralquílico representado por la siguiente fórmula general [1]:
donde R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno; R3 representa un grupo hidroxilo; la porciónrepresentada por la siguiente fórmula:
del derivado de éter alquílico representado por la fórmula general [1] es la siguiente;
m es 2; n es 3; y p es 1; o una sal del mismo.
3-BENZACEPIN-ZONAS SUSTITUIDAS POR UN GRUPO BENZOCICLOBUTILO O INDANIL-ALQUIL-AMINO-ALQUILO, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES CARDIOVASCULARES.
(30/07/2012) COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE P Y Q, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN 0, 1 O 2 SIEMPRE QUE LA SUMA P + Q SEA IGUAL A 1 O 2. ESTOS COMPUESTO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES CARDIOVASCULARES.
N-fenil-pirrolidinilmetilpirrolidin amidas sustituidas y uso terapéutico de las mismas.
(25/07/2012) Un compuesto de fórmula (I):
en la que
R, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro se seleccionan entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) o CF3;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en el grupo que consiste en fenilo, ciclohexilo, piridinilo, furanilo,isoxazolilo, quinolinilo, naftiridinilo, indolilo, benzoimidazolilo, benzofuranilo, cromanilo, 4-oxo-4H-cromenilo, 2,3-dihidrobenzofuranilo,
benzo[1,3]dioxolilo y 2,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[e][1,4]diazepinilo; donde dicho R4 estáopcionalmente sustituido una o más veces con un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C4),alcoxi (C1-C4), CF3, hidroximetilo, 2-hidroxietilamino, metoxietilamida, benciloximetilo, piperidinilo, N-acetil-piperidinilo,pirrolilo, imidazolilo y 5-oxo-4,5-dihidro-pirazolilo;…
Derivados de quinoleína como inhibidores de la cinasa AXL.
(18/07/2012) Compuestos de la fórmula (I):
caracterizados porque:
R1, R2, R3 y R4, pueden ser iguales o diferentes, representan hidrógeno, hidroxilo, nitro, halógeno, ciano, NR12R13C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, o C1-6alcoxi,
en donde los grupos C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, y C1-6alcoxi están opcionalmente mono o polisustituidospor hidroxilo; halógeno, C1-6alcoxi; C1-6alquilcarbonilo; carboxilo; C1-6alcoxicarbonilo; -(C≥0)- NR12R13 y/o -NR12R13 endonde R12 yR13, que pueden ser iguales, o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o C1-4alquilo sustituidoopcionalmente por hidroxilo, o alternativamente R12 y R13, se pueden combinar con el átomo de nitrógeno unido a losmismos para formar un grupo heterociclico de cinco o seis miembros saturado o insaturado;…
Derivados de bencimidazol utilizados como agonistas del FXR.
(27/06/2012) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula**
en la que
X es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -C(R11R12)- o -C(R11R12)-C(O)O-;
R1 es alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos alquiloinferior, cicloalquilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxiinferior;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos cicloalquilo oheterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupoformado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior,…
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos, su preparación y su uso en medicamentos.
(27/06/2012) Un compuesto de tetrahidroisoquinolina sustituido de fórmula general Ih, **Fórmula**
en la que
B representa un radical seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula**
Ah representa un átomo de hidrógeno o un radical seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo,isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo y terc-butilo;
Dh representa un anión seleccionado del grupo que consiste en cloruro, bromuro, yoduro, fluoruro,hidrogenosulfato, nitrato, dihidrogenofosfato, tiocianato, cianato, acrilato, metansulfonato, etanosulfonato,toluensulfonato y bencensulfonato;
R1h representa un radical seleccionado del grupo que consiste en H, metilo, etilo, -C(≥O)-ciclopropilo, -C(≥O)-Oterc-butilo…
Inhibidores de quinoxalina de la vía de señalización hedgehog.
(20/06/2012) (A) un compuesto de fórmula I:
donde
A es un carbociclo de
X es NR4C(O), donde R4 es H o alquilo;
Y es N, CH o CR3;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo o un heterociclo cada uno de los cuales estáopcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino, nitro, alquilo, acilo, alquilsulfonilo, haloalquilo o alcoxi; ydicho cicloalquilo, arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con -(CH2)s-(Q)u-(CH2)t-Z donde Q es C(O),S(O), SO2, C(O)O, OC(O), NR4C(O), NR4C(S), NR4SO, NR4SO2, NR4C(O)NH, NR4C(S)NH, C(O)NR4 o C(S)NR4; y Z
es hidroxilo, amino, halógeno, alquilsulfonilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, haloalquilo, un carbociclo, un heterociclo, o uncarbociclo…
Derivados de (FENIL)-AMIDA del ácido 7-(PIPERAZIN-1-ILMETIL)-1H-INDOL-2-CARBOXÍLICO y compuestos relacionados en calidad de inhibidores de MAP-QUINASA P38 para el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias.
(20/06/2012) Compuestos de la fórmula general I **Fórmula**
Ar significa un sustituyente de la fórmula (II), (III) o (IV)
en donde R3 significa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, perfluoroalquilo C1-2, 3-metil-oxetan-3-ilo,
- perfluoroalcoxi C1-2, morfolinilo,
en donde el radical cicloalquilo puede estar eventualmente sustituido con alquilo C1-3,
en donde R4 significa H, alquilo C1-4, alcoxi C1-4,
en donde R5 significa H, alquil C1-5-sulfonil-amino, cicloalquil C3-6-sulfonil-amino, (alquil C1-5-sulfonil)-(metil)-amino, (cicloalquil C3-6-sulfonil)-(metil)-amino, alquil C1-5-carbonil-amino, cicloalquil C3-6-carbonil-amino,
- (alquil C1-5-carbonil)-(metil)-amino,…
Derivados ésteres y amidas de indazolilo para el tratamiento de trastornos mediados por el receptor de glucocorticoides.
(20/06/2012) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
A es alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1- 6, ciano, nitroalquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)n, alcoxi C1-6,cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6,alquil C1-6-tioalquilo C1-6, tioalquilo C1-6, alquil C1-6-O-alquilo C1-6, alquil C1-6-O-alquil C1-6-O-alquilo C1-6, alquil C1-6-Oalquil
C1-6-O, alquil C1-6-C(O)-alquilo C1-6, alquil C1-6-C(O), alquil C1-6-C(O)O-alquilo C1-6, alquil C1-6-C(O)O, alquil C1-6-OC(O)-alquilo C1-6, alquil C1-6-OC(O), HOC(O), NR5R6-alquilo C1-6, NR5R6, NR5R6C(O)-alquilo C1-6, NR5R6C(O),NR5R6OC(O)-alquilo C1-6, NR5R6OC(O), R7NH, aril C5-10-alquilo…
Composición de unión a FKBP y su uso farmacéutico.
(18/06/2012) Compuestos, incluyendo enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros y tautómeros de dichos compuestos y sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, teniendo dichos compuestos la estructura general mostrada en la fórmula I:**Fórmula**
donde: R es fluoroalquilo de la fórmula CnHxFy en la que n es un entero entre 1 y 6, x es un entero entre 0 y 12, y es un entero entre 1 y 13, y la suma de x y y es 2n+1, arilo, aril-alquilo C1-6, aril-alquenilo C2-4, donde arilo se selecciona entre fenilo, bifenilo y naftilo, heteroarilo o heteroaril-alquilo C1-4, donde heteroarilo se selecciona entre piridilo, tiofenilo y benzotiofenilo, y heterociclilo se selecciona entre piperidinilo y piperazinilo,
R1 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R2 es CONHR4, bencimidazol-2-ilo, CR5R6OH o CR7R8NHR9;
R3 es arilo, aril-alquilo C1-4 o aril-alquenilo C2, donde…
DERIVADOS DE 1-BIFENILIMIDAZOL, SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICO.
(14/06/2012) COMPUESTOS DE LA FORMULA *FIG*: EN QUE: R1 ES ALKILO O ALQUENILO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALKILO, ALQUENILO, CICLOALKILO, ARALKILO, ARILO O ARILO UNIDO A UN CICLOALKILO; R4 ES HIDROGENO, ALKILO, ALKANOILO, ALQUENOILO, ARILCARBONILO, ALCOXICARBONILO, TETRAHIDROPIRANILO, TETRAHIDROTIOPIRANILO, TETRAHIDROTIENILO, TETRAHIDROFURILO, UN GRUPO DE LA FORMULA -SIRARBRC, EN QUE RA, RB Y RC SON ALKILO O ARILO, ALCOXIMETILO, (ALCOXIALCOXI)METILO, HALOALCOXIMETILO, ARALKILO, ARILO O ALKANOILOXIMETOXICARBONILO; R5 ES CARBOXI O UN GRUPO DE LA FORMULA -CONR8R9, EN QUE R8 Y R9 SON ATOMOS DE HIDROGENO O ALKILO, O R8 Y R9 JUNTOS FORMAN UN…
