CIP-2021 : C07D 249/08 : Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 249/08 · · Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Método no terapéutico de supresión del estro en animales mamíferos no humanos.

(02/05/2012) Método no terapéutico de supresión del estro en un animal mamífero no humano, que comprende administrar unacantidad eficaz de un inhibidor de la aromatasa de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, metilo, metoxi, nitro, amino, ciano, trifluorometilo, difluorometilo, monofluorometilo ohalógeno; R2 es un radical heterocíclico seleccionado de 1-imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, pirazolilo, pirimidinilo,oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo e isotiazolilo; R3 es hidrógeno o hidroxi; R4 es hidrógeno; R5 es hidrógeno o hidroxi; oR4 es hidrógeno y R3 y R5 combinados forman un enlace; o R3 es hidrógeno y R4 y R5 combinados forman ≥O; R6 esmetileno, etileno, -CHOH-, -CH2CHOH-, -CHOH-CH2-, -CH≥CH- o -C(≥O)-; o R4 es hidrógeno y R5 y R6 combinadosson ≥CH- o ≥CH-CH2-; o un estereoisómero, o una sal…

Derivados de naftaleno.

(18/04/2012) Un compuesto de la fórmula en forma de base libre o en forma de sal de adición ácida, en el que R1, R2, R3 y X tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos a) naftalen-1-il-(4-pentiloxi-naftalen-1-il)-metanona, b) compuestos de la fórmula I, en la que R2 es -O-(CH2)-CH3, y X, R1 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla c) Los compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), y R1, R2 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla d) y compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), R3 es hidrógeno, y R1 y R2 son como se enumera en la siguiente tabla

Heterociclos de bencilaminoalquileno sustituidos.

(11/04/2012) Compuestos de fórmula general I: en la que X es oxígeno o azufre o un grupo NR7; R1 es alquilo C3-C8 o alquilo C1-C8 substituido por fenilo o fenoxi, tanto el fenoxi como el fenilo estando sustituidos, opcionalmente, por uno o más de entre flúor, cloro, trifluorometilo, alquilo C1-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6; R2, R3 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo hidroxi, o alcoxi C1-C6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C8; R5, R6 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido por hidroxi o fenilo; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C3, lineal o ramificado; Het es un grupo heteromonocíclico, saturado o insaturado, de cinco a siete miembros, o un grupo heterobicíclico,…

Inhibidores heterocíclicos de CETP.

(28/03/2012) Un compuesto de formula Ia o Ib o estereoisomeros o profarmacos seleccionados entre acetatos, pivalatos, metilcarbonatos o benzoatos del mismo o formas salinas farmaceuticamente aceptables del mismo, en las que: A es: (a) piridilo, que esta sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: 1) halo, 2) alquilo (C1-C6), que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 3) -OR6, 4) alquiltio (C1-C6), 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente sustituido conuno o mas de R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 11) heteroarilalquilo, que puede…

Inhibidores de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1 útiles para el tratamiento de diabetes, obesidad y dislipidemia.

(23/03/2012) Un compuesto representado por la Fórmula I: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A y B conjuntamente representa (a) alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, y 1-2 grupos Ra en la que Ra representa alquilo C1-3, Oalquilo C1-3, arC6-10alquileno C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, o (b) C2-5alcanodiílo de manera que se forma un anillo de 3 - 6 miembros con el átomo de carbono al que están unidos, conteniendo opcionalmente dicho anillo 1 doble enlace o 1-2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, estando opcionalmente sustituido dicho anillo de 3-6 miembros con alquileno C1-4, oxo, etilendioxi o propilendioxi, y estando además opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre halo, alquilo C1-4, haloalquilo…

COMPUESTOS, SUS COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS METABÓLICOS.

(07/03/2012) Compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal, solvato o profármacos de éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que Q es un fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, trifluorometilo, halógeno, metoxilo, etoxilo, butoxilo o hidroxilo; L es un enlace u O; P es benceno o un tiazol opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C4); y R1 es un imidazolilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C4) o un triazolilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo (C1-C4).

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE EPOXITRIAZOL Y COMPUESTO INTERMEDIO PARA EL MISMO.

(17/01/2012) Un método de producción de un compuesto de fórmula (II) en la que Ar es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno o un grupo trifluorometilo, y R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (I) en la que cada símbolo es como se ha definido antes, con una sal de trimetiloxosulfonio o una sal de trimetilsulfonio en presencia de una base.

1,2-DIARILBENCIMIDAZOLES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON UNA ACTIVACIÓN DE LOS MICROGLIOCITOS.

(13/01/2012) Bencimidazoles de la fórmula general (I), en la que R1 significa un grupo arilo C6-12 mono- o bicíclico o un grupo heteroarilo mono- o bicíclico de 5-10 miembros con 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo compuesto por N, S u O, en donde el grupo arilo o heteroarilo mencionado puede estar sustituido de modo independiente entre sí con hasta tres de los siguientes sustituyentes: F, CI, Br, I, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4', C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4', C(NR4)NR4R4', XOH, XOR4, XOCOR4, XOCONHR4, XOCOOR4, XCOR4, XC(NOH)R4, XC(NOR4)R4', XC(NO(COR4))R4' XCN, XCOOH, XCOOR4, XCONH2, XCONR4R4', XCONHR4, XCONHOH, XCONHOR4, XCOSR4 XSR4, XSOR4 XSO2R4, SO2NH2, SO2NHR4,…

MODULADORES HETEROCÍCLICOS DE RECEPTORES NUCLEARES.

(04/11/2011) Compuesto que tiene las fórmulas IV: **Fórmula** sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, guanidino sustituido o no sustituido, isotioureido sustituido o no sustituido, halógeno, pseudohalógeno, OR10, SR10, S(=O)R13, S(=O)2R13, NR11R12 o C(=J)R13; x es un número entero desde 0 hasta 4; los restos amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilio, aralquilo, heteroaralquilo y heteroarilioalquilo de R4 no están sustituidos…

DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

(03/11/2011) Un compuesto de fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que R1 es cicloalquilo (C3-C8), no sustituido o sustituido; R2 es arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido; Y es C(O); y Z1 y Z2 se combinan para formar un anillo aromático de 6 miembros condensado adicional, no sustituido o sustituido

DERIVADOS DEL ÁCIDO BUTANOICO, PROCESOS PARA SU PREPARACIÓN, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y SUS APLICACIONES TERAPÉUTICAS.

(25/08/2011) Compuesto de la formula (I): **Fórmula** en el cual: R se elige de un atomo de hidrogeno y un radical alquilo C1-C10; R1 y R2, que pueden ser identicos o diferentes, se eligen de modo tal que: A.- o bien: R1 se elige a partir de: * un radical (C6-C18)arilo que presenta entre dos y cinco sustituyentes G identicos o diferentes, en donde G se selecciona del grupo de trifluorometilo; estirilo; un atomo de halogeno; un radical heterociclico aromatico monociclico, biciclico o triciclico que comprende uno o mas heteroatomos elegidos de O, N y S, en donde los heteroarilos monociclicos se eligen a partir de piridina, imidazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, furazona, piridazina, pirimidina, pirazina, tiazina, oxazol, pirazol, oxadiazol, triazol y tiadiazol,…

INDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCIÓN DE 5HT Y COMO LIGANDOS 5-HT.

(14/07/2011) Compuestos de fórmula Ia **Fórmula** donde R1 representa H, A o SO2A, A representa un alquilo de cadena lineal de 1 a 4 átomos de C, o un alquilo de cadena ramificada de 3 a 6 átomos de C, y D-E representa R2C=CR4, donde R2 se ha seleccionado entre H, A, y cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, y R4 representa Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nCOOR6, (CH2)nCON(R6)2, (CH2)nNR6COR6, (CH2)nNR6CON(R6)2, (CH2)nNR6SO2A, (CH2)nSO2N(R6)2, (CH2)nS(O)wA, (CH2)nOOCR6, (CH2)nCOR6, (CH2)nCO(CH2)mAr, (CH2)nCO(CH2)mHet, (CH2)nCOO(CH2)mAr, (CH2)nCOO(CH2)mHet, (CH2)nOR6, (CH2)nO(CH2)mAr, (CH2)nO(CH2)mHet, (CH2)nSR6, (CH2)nS(CH2)mAr, (CH2)nS(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)(CH2)mHet, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mAr, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mHet,…

COMPUESTOS DE SULFAMOÍLO Y BACTERICIDA AGRÍCOLA U HORTÍCOLA.

(06/07/2011) Un compuesto de sulfamoilo de fórmula general: R1 y R2 son Me, Y es H, W es un enlace químico, D, E, F y G son CR7, CR8, CR9 y CR10, R3 es H, alquilo de C1-8, halógeno, haloalquilo de C1-8 o CN, R4 es H, alquilo de C1-8, halógeno, o alcoxi de C1-6-carbonilo, en el que cuando R3 es H, entonces R4 es halógeno o alcoxi de C1-6-carbonilo, cuando R3 es alquilo de C1-8, entonces R4 es H, alquilo de C1-8, halógeno o alcoxi de C1-6-carbonilo, cuando R3 es halógeno, entonces R4 es halógeno, cuando R3 es haloalquilo de C1-8, entonces R4 es H, alquilo de C1-8 o halógeno, cuando R3 es CN, entonces R4 es H o alquilo de C1-8, y uno de R7, R8, R9…

AGONISTAS DEL RECEPTOR DE NIACINA, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO.

(08/06/2011) Se desvela un compuesto representado por la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo en la que: X representa CH2, O, S, S(O), SO2 o NH, de tal forma que cuando X representa NH, el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con R 6 , C(O)R 6 o SO2R 6 , en los que: R 6 representa alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos, 0-3 de los cuales son halo, y 0-1 de los cuales se seleccionan entre el grupo que consiste en: Oalquilo C1-3, OH, NH2, NHalquilo C1-3, N(alquilo C1­ 3)2, CN, Hetci, Arilo y HAR, estando además dichos Arilo y HAR opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos, 1-3 de los cuales son halo, y 0-1 de los cuales se seleccionan entre el grupo que consiste en: grupos OH, NH2, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3 y haloalcoxi C1-3; cada uno de a y b es un número entero 1, 2 ó 3, de tal…

DERIVADOS DE BENZAMIDA ÚTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACIÓN CELULAR.

(24/05/2011) Un compuesto representado por la fórmula : en la que A es un grupo heterocíclico, o un grupo heterocíclico que tiene de 1 a 4 sustituyentes, en el que el o los sustituyentes para el grupo heterocíclico se seleccionan del grupo constituido por un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo aminoalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquiloxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo carboxilo,…

SULFONAS QUE MODULAN LA ACCIÓN DE GAMMA SECRETASA.

(23/05/2011) Una composicion farmaceutica que comprende, en un vehiculo farmaceuticamente aceptable, un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: A representa los atomos necesarios para completar un anillo saturado o insaturado que contiene 4, 5, 6 o 7 atomos en el anillo, de los que como maximo 2 se seleccionan entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y el resto son carbono, y las posiciones del anillo adyacentes al carbono unido al grupo Ar1SO2 estan ocupadas por grupos metileno sin sustituir, y dicho anillo tiene, ademas de Ar2 y Ar1SO2, 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre =X, halogeno, CN, NO2, N3, R2, CF3, N(R1)2, OR1, COR1, CO2R1, CON(R1)2, OCOR1,…

DERIVADO DE 1,2,4-TRIAZOL, PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DEL MISMO Y COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE CONTIENE EL MISMO.

(03/05/2011) Un derivado de 1,2,4-triazol representado por la fórmula 1: **Fórmula** en la que Ar representa naftilo; 3,4-metilendioxifenilo; fenilo; o fenilo sustituido con el grupo seleccionado de alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o halógeno; o una sal no tóxica del mismo

DERIVADOS DE MENTANOCARBOXAMIDA QUE TIENEN PROPIEDADES DE ENFRIAMIENTO.

(21/02/2011) Compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que X e Y se seleccionan como sigue : (i) X es H e Y se selecciona del grupo que comprende**Fórmula** y ó (ii) X e Y forman en conjunto un radical bivalente seleccionado del grupo que comprende -N=CHO- y -N=CH-S- y que forman así junto con los átomos de carbono a los cuales se une el radical un anillo de 5 miembros

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGÉNESIS E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.

(09/02/2011) Un compuesto 4-fluoro-5-hidroxi-2-metilindol o una de sus sales

NUEVOS COMPUESTOS.

(04/02/2011) Un compuesto de la fórmula (I) R 1 representa NH2 o R 1 representa un grupo metilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C4, S(O)vCH3 y NR 4 R 5 ; X representa O o S; R 2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, -NR 6 R 7 , -CONR 6 R 7 , -COOR 6 , -NR 6 COR 7 , -S(O)mR 6 , -SO2NR 6 R 7 , -NR 6 SO2 R 7 , alquilo C1-C2, trifluorometilo, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, trifluorometoxi, alcoxi C1-C2 o alcanoílo C1-C2; A representa un anillo fenilo o un anillo heteroaromático de 5 a 7 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; estando dicho anillo fenilo o heteroaromático opcionalmente sustituido por uno…

DERIVADOS INTERMEDIOS DE HALOFENILO Y SU EMPLEO EN UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE DERIVADOS AZÓLICOS.

(13/01/2011) Un derivado de halofenilo de fórmula general en donde R 1 es halógeno, un grupo lábil, ó 1H-1,2,4-tr 10 en y para iazol-1-ilo, X 1 es halógeno y X 2 y X 3 son cada uno independientemente entre sí, hidrógeno o halógeno

PROCESO PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE EPOXITRIAZOL E INTERMEDIO A ESTE EFECTO.

(13/01/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que Ar representa un grupo difluorofenilo

NUEVOS BETA-2-AGONISTAS DE ACCIÓN DE LARGA DURACIÓN Y SU UTILIZACIÓN COMO MEDICAMENTOS.

(03/01/2011) - Uso de compuestos de la fórmula 1 **Fórmula** en donde, R 1 , significa hidrógeno, -alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-6, halógeno ó un residuo seleccionado de entre el grupo arilo o heterociclo, en donde, arilo ó heterociclo, en caso posible, pueden encontrarse, respectivamente, opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 residuos R 5 , iguales o distintos; R 2 , significa metilo; R 3 , significa -alquilo C1-6; R 4 , significa -OH; R 5 significa halógeno, -CN, -NO2, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -haloalquilo C1-6, -COR 6 , -COOR 6 , -CONR 6 R 7 , -OR 6 , -NR 6 R 7 ; -NR 6 COR 7 , -NR 6 SO2R 7 , -SR 6 , -SOR 6 , -SO2R 6 , ó -SO2NR 6 R 7 , ó dos R 5 , unidos el uno con el otro, significan un grupo seleccionado entre -alquileno C2-6, -alquenileno…

2,4-DI(HETERO-)ARILAMINO(-OXI)-5-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS.

(14/10/2010) Un derivado de pirimidina de fórmula (I):

PROCESO PARA LA PREPARACION DE AMINAS PRIMARIAS.

(19/08/2010) Proceso para la preparación de aminas primarias de fórmula (I):

DERIVADOS DE QUINOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE MICOBACTERIAS.

(02/08/2010) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (Ia) o la Fórmula general (Ib)

DERIVADOS DE PIRIDINA INHIBIDORES DE LA COX-2.

(28/07/2010) Un compuesto de fórmula (I)

ANTAGONISTAS DE NPY-Y5.

(05/07/2010) Un compuesto de la fórmula:

PROCEDIMIENTOS DE SINTESIS E INTERMEDIOS PARA LA FABRICACION DE RIZATRIPTAN.

(10/06/2010) Procedimiento de fabricación de un compuesto 1,2,4-triazol-1-il de la fórmula [A],

DERIVADOS DE UN 1-FENILTRIAZOL COMO AGENTES ANTIPARASITARIOS.

(10/06/2010) Compuestos de fórmula (I)

DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO ARILSULFONAMIDO-SUSTITUIDO.

(12/05/2010) Un derivado del ácido hidroxámico a-amino de la fórmula I,

DERIVADOS DE PEPTIDOS O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SU METODO DE PRODUCCION, USO DE DICHOS DERIVADOS Y COMPOSICION FARMACEUTICA.

(30/04/2010) Un compuesto que es ciclohexilcarbonilhistamina o N-(imidazolil-4-acetil)-heptilamina o un péptido de fórmula general I:

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