ANTAGONISTAS DE NPY-Y5.
Un compuesto de la fórmula:
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E08014713.
Solicitante: SHIONOGI & CO., LTD..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 1-8, DOSHOMACHI 3-CHOME CHUO-KU,OSAKA-SHI, OSAKA 5410045.
Inventor/es: HANASAKI,KOHJI,SHIONOGI & CO.,LTD, KAWANISHI,YASUYUKI SHIONOGI & CO.,LTD, TAKENAKA,HIDEYUKI SHIONOGI & CO.,LTD, OKADA,TETSUO SHIONOGI & CO.,LTD.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 21 de Noviembre de 2000.
Fecha Concesión Europea: 5 de Mayo de 2010.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
- A61K31/18 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
- A61K31/341 A61K 31/00 […] › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
- A61K31/351 A61K 31/00 […] › no condensados con otro ciclo.
- A61K31/357 A61K 31/00 […] › teniendo dos o más átomos de oxígeno en el mismo ciclo, p. ej. eteres en corona, guanadrel.
- A61K31/37 A61K 31/00 […] › Cumarinas, p. ej. psoralenos.
- A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
- A61K31/4015 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
- A61K31/402 A61K 31/00 […] › substituidos por un grupo arilo en posición 1, p. ej. piretanida.
- A61K31/4035 A61K 31/00 […] › Isoindoles, p. ej. ftalimida.
- A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
- A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
- A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
- A61K31/421 A61K 31/00 […] › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
- A61K31/423 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
- A61K31/425 A61K 31/00 […] › Tiazoles.
- A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
- A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61K31/4409 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
- A61K31/4453 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 1, p. ej. propipocaína, diperodona.
- A61K31/451 A61K 31/00 […] › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. glutetimida, meperidina, loperamida, fenciclidina, piminodina.
- A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61K31/4965 A61K 31/00 […] › Pirazinas no condensadas.
- A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
- A61K31/63 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen grupos para N-benceno-sulfonil-N, p. ej. sulfanilamida, p-nitrobencenosulfonhidrazida.
- A61K31/635 A61K 31/00 […] › que contienen un heterociclo, p. ej. sulfadiazina.
- C07C311/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono acíclicos de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
- C07C311/07 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo que no es un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C311/08 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C311/14 C07C 311/00 […] › Sulfonamidas que tienen átomos de azufre de grupos sulfonamida unidos a átomos de carbono de ciclos que no son ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07C311/20 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo que no es un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C311/21 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C311/46 C07C 311/00 […] › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono.
- C07C323/40 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono.
- C07D207/09 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.
- C07D207/12 C07D 207/00 […] › Atomos de oxígeno o azufre.
- C07D207/16 C07D 207/00 […] › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D209/08 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D209/48 C07D 209/00 […] › con átomos de oxígeno en posición 1 y 3, p. ej. ftalimida.
- C07D209/88 C07D 209/00 […] › con heteroátomos o átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del sistema cíclico.
- C07D211/58 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
- C07D211/62 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
- C07D213/75 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
- C07D213/82 C07D 213/00 […] › en posición 3.
- C07D215/36 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de azufre (C07D 215/24 tiene prioridad).
- C07D215/38 C07D 215/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 215/18).
- C07D217/04 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
- C07D219/10 C07D […] › C07D 219/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de acridina o acridina hidrogenada. › unidos en posición 9.
- C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D231/16 C07D 231/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
- C07D231/56 C07D 231/00 […] › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
- C07D233/56 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D233/68 C07D 233/00 […] › Atomos de halógenos.
- C07D239/42 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
- C07D249/08 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
- C07D277/56 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
- C07D277/70 C07D 277/00 […] › Atomos de azufre.
- C07D285/06 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,2,3; Tiadiazoles-1,2,3 hidrogenados.
- C07D295/135 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
- C07D307/68 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
- C07D307/91 C07D 307/00 […] › Dibenzofuranos; Dibenzofuranos hidrogenados.
- C07D311/16 C07D […] › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › sustituidos en posición 7.
- C07D317/66 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
- C07D333/38 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D333/72 C07D 333/00 […] › Benzo [c] tiofenos; Benzo [c] tiofenos hidrogenados.
Clasificación PCT:
- A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
- A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
- C07C311/06 C07C 311/00 […] › a átomos de carbono acíclicos de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
- C07C311/20 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo que no es un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C311/46 C07C 311/00 […] › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono.
- C07C323/40 C07C 323/00 […] › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono.
- C07D207/12 C07D 207/00 […] › Atomos de oxígeno o azufre.
- C07D209/08 C07D 209/00 […] › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D209/48 C07D 209/00 […] › con átomos de oxígeno en posición 1 y 3, p. ej. ftalimida.
- C07D209/88 C07D 209/00 […] › con heteroátomos o átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del sistema cíclico.
- C07D211/58 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
- C07D213/75 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
- C07D215/36 C07D 215/00 […] › Atomos de azufre (C07D 215/24 tiene prioridad).
- C07D217/04 C07D 217/00 […] › con radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
- C07D219/10 C07D 219/00 […] › unidos en posición 9.
- C07D231/16 C07D 231/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
- C07D231/56 C07D 231/00 […] › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
- C07D233/68 C07D 233/00 […] › Atomos de halógenos.
- C07D239/42 C07D 239/00 […] › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
- C07D277/56 C07D 277/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
- C07D285/06 C07D 285/00 […] › Tiadiazoles-1,2,3; Tiadiazoles-1,2,3 hidrogenados.
- C07D295/12 C07D 295/00 […] › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
- C07D307/68 C07D 307/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
- C07D307/91 C07D 307/00 […] › Dibenzofuranos; Dibenzofuranos hidrogenados.
- C07D311/16 C07D 311/00 […] › sustituidos en posición 7.
- C07D317/66 C07D 317/00 […] › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
- C07D333/38 C07D 333/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D333/72 C07D 333/00 […] › Benzo [c] tiofenos; Benzo [c] tiofenos hidrogenados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
Fragmento de la descripción:
Antagonistas de NPY-Y5.
Ámbito técnico
La presente invención se refiere a una composición farmacéutica para utilizar como antagonista del receptor de NPY-Y5, en especial, como agente contra la obesidad y a nuevos compuestos que tengan actividad contra la obesidad.
Antecedentes de la invención
El neuropéptido Y (llamada a continuación NPY) es un péptido formado por 36 restos aminoácido y en 1982 se aisló del cerebro porcino. El NPY está ampliamente distribuido en el sistema nervioso central y tejidos periféricos de seres humanos y de animales.
Se ha publicado que el NPY posee actividad estimulante de la ingestión de comida, actividad anti-apoplejía, actividad de facilitar el aprendizaje, actividad antiansiedad, actividad antiestrés, etc. en el sistema nervioso central, y puede intervenir de modo crucial en enfermedades del sistema nervioso central, tales como la depresión, la enfermedad de Alzheimer y la enfermedad de Parkinson. Se cree que el NPY está asociado con las enfermedades cardiovasculares, porque induce la contracción de los músculos lisos, tales como los vasos sanguíneos o los músculos cardíacos de tejidos periféricos. Además, se sabe también que el NPY interviene en las enfermedades metabólicas, tales como la obesidad, la diabetes y las anomalías hormonales (Trends in Pharmacological Sciences, vol. 15, 153, 1994). Se espera, pues, que el antagonista de receptor de NPY sea un fármaco eficaz para prevenir o tratar diversas enfermedades, en las que interviene el receptor de NPY.
Ahora se han identificado los subtipos Y1, Y2, Y3, Y4, Y5 e Y6 de receptores de NPY (Trends in Pharmacological Sciences, vol. 18, 372, 1997). Se ha sugerido que el receptor Y5 interviene por lo menos en el comportamiento de alimentación y se espera que su antagonista sea un agente contra la obesidad (Peptides, vol. 18, 445, 1997).
Los compuestos de quinazolina que tienen estructuras similares a las de los compuestos de la presente invención y despliegan actividad antagonista contra el receptor del NPY se han descrito en los documentos WO 97/20820, WO 97/20821, WO 97/20823 y similares. Se ha descrito además que los derivados de urea que tienen un grupo sulfonamida y los derivados de amida que tienen un grupo sulfonilo en WO 99/64349 y los derivados de bencil-sulfonamida en EP-1010691-A, tienen actividad antagonista del NPY.
Los compuestos que tienen estructuras similares a las de los compuestos de la presente invención se describen en los documentos JP 59-16871-A y WO 97/15567. Sus actividades son completamente diferentes de las de la presente invención y estos documentos no sugieren la finalidad que es objeto de la presente invención.
Descripción de la invención
Es objeto de la presente invención proporcionar una composición farmacéutica superior para el uso como antagonista de receptor de NPY Y5 y nuevos compuestos que tengan dicha actividad.
La presente invención proporciona un compuesto de la fórmula
![](/img/2010/07-descripcion/antagonistas-de-npy-y5.1.1.png)
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
una composición farmacéutica que contiene un compuesto de la fórmula:
![](/img/2010/07-descripcion/antagonistas-de-npy-y5.1.2.png)
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
un compuesto de la fórmula:
![](/img/2010/07-descripcion/antagonistas-de-npy-y5.1.3.png)
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para usar en el tratamiento de la obesidad.
El mejor modo de poner en práctica la invención
Los compuestos de la presente invención incluyen a todas las sales que puedan formarse a partir de los mismos y sean farmacéuticamente aceptables. Los ejemplos de "sales farmacéuticamente aceptables" son las sales de ácidos inorgánicos, tales como el ácido clorhídrico, ácido sulfúrico, ácido nítrico y ácido fosfórico; las sales de ácidos orgánicos, tales como el ácido para-toluenosulfónico, ácido metanosulfónico, ácido oxálico y ácido cítrico; las sales de bases orgánicas, tales como las sales de amonio, de trimetilamonio y de trietilamonio; las sales de metales alcalinos, tales como el sodio y el potasio; y las sales de metales alcalinotérreos, tales como el calcio y el magnesio.
Los compuestos de la presente invención incluyen a sus solvatos. Son preferidos los hidratos y son arbitrarios los números de moléculas de agua que pueden coordinarse con el compuesto de la presente invención.
Si el compuesto (I) de la presente invención tiene un átomo de carbono asimétrico, entonces incluirá a los racematos, a todos los enantiómeros y a todos los estereoisómeros, por ejemplo los diastereoisómeros, los epímeros y los enantiómeros de los mismos.
Si el compuesto (I) de la presente invención tiene uno o más dobles enlaces, entonces formará isómeros E (trans) o Z (cis) y el compuesto (I) incluye a ambos isómeros. Si X es un cicloalquileno, el compuesto (I) incluye tanto al isómero cis como al isómero trans.
Por ejemplo, el compuesto (I) de la presente invención puede sintetizarse con arreglo al siguiente método (esquemas ilustrativos).
(Compuestos en los que Y = CONR7)
![](/img/2010/07-descripcion/antagonistas-de-npy-y5.1.4.png)
en el que Hal es halógeno, Q es un grupo protector de amino y los demás símbolos tienen el significado definido anteriormente.
Paso A
Se hace reaccionar el compuesto 1 con el compuesto amino 2 que tiene el sustituyente deseado Z y R7, en un disolvente adecuado de 0ºC a 50ºC durante un período de tiempo, de varios minutos a varias horas. Como disolvente puede utilizarse el tetrahidrofurano, dimetilformamida, éter de dietilo, diclorometano, tolueno, benceno, xileno, ciclohexano, hexano, cloroformo, acetato de etilo, acetato de butilo, pentano, heptano, dioxano, acetona, acetonitrilo, agua, las mezclas de los mismos, etc. Si fuera necesario puede utilizarse un activador, por ejemplo el cloruro de tionilo, un haluro de ácido, un anhídrido de ácido o un éster activado.
Paso B
Se desprotege el compuesto 3 por el método habitual y se hace reaccionar con un haluro de sulfonilo 4 que tiene el sustituyente deseado R1, en un disolvente adecuado, de 0ºC a 50ºC, durante un período de tiempo entre varios minutos y varias horas, obteniéndose el compuesto (I-A), en el que n es el número 2. Como disolvente puede utilizarse el tetrahidrofurano, dimetilformamida, éter de dietilo, diclorometano, tolueno, benceno, xileno, ciclohexano, hexano, cloroformo, acetato de etilo, acetato de butilo, pentano, heptano, dioxano, acetona, acetonitrilo, agua, o las mezclas de los mismos.
Paso C
Puede sintetizarse el compuesto (I-B), en el que n es el número 1, haciendo reaccionar el compuesto 3 con un haluro de sulfinilo 5 que tenga un sustituyente R1. Las condiciones para esta reacción son las mismas que las indicadas antes para el paso B.
Paso D
Se oxida el compuesto (I-B) obtenido en el paso C por el método habitual, obteniéndose el compuesto (I-A), en el que n es el número 2. Como oxidante puede utilizarse el ácido m-cloroperbenzoico, ácido peracético, peróxido de hidrógeno, ácido trifluorperacético, peryodato sódico, hipoclorito sódico, permanganato potásico, etc. y puede llevarse a cabo la reacción entre 0ºC y 50ºC. Son ejemplos de disolventes el tetrahidrofurano, dimetilformamida, éter de dietilo, diclorometano, tolueno, benceno, xileno, ciclohexano, hexano, cloroformo, acetato de etilo, acetato de butilo, pentano, heptano, dioxano, acetona, acetonitrilo, agua, metanol, etanol, isopropanol y las mezclas de los mismos.
En el caso de que X sea heterociclodiilo que contiene por lo menos un átomo de N y el átomo de N está unido a CONR7-Z del compuesto (I), puede efectuarse la siguiente reacción para obtener el compuesto (I-A') o (I-B'). El paso D puede efectuarse inmediatamente después del paso C o del paso E.
![](/img/2010/07-descripcion/antagonistas-de-npy-y5.1.5.png)
en la que R es alquilo inferior o arilo y L es un grupo saliente.
Paso C
Se hace reaccionar el compuesto...
Reivindicaciones:
1. Un compuesto de la fórmula:
![](/img/2010/07-reivindicaciones/antagonistas-de-npy-y5.1.1.png)
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
2. Una composición farmacéutica que contiene un compuesto de la fórmula:
![](/img/2010/07-reivindicaciones/antagonistas-de-npy-y5.1.2.png)
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
3. Un compuesto de la fórmula:
![](/img/2010/07-reivindicaciones/antagonistas-de-npy-y5.1.3.png)
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para utilizar en el tratamiento de la obesidad.
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