MODULADORES HETEROCÍCLICOS DE RECEPTORES NUCLEARES.

Compuesto que tiene las fórmulas IV: **Fórmula** sustituido o no sustituido,

cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, guanidino sustituido o no sustituido, isotioureido sustituido o no sustituido, halógeno, pseudohalógeno, OR10, SR10, S(=O)R13, S(=O)2R13, NR11R12 o C(=J)R13; x es un número entero desde 0 hasta 4; los restos amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilio, aralquilo, heteroaralquilo y heteroarilioalquilo de R4 no están sustituidos o lo están con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de Q2; X1 es O, S, S(=O), S(=O)2, Se, NR5, CR6R7 O CR8=CR9 R1 es alquilo no sustituido o R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, heteroarilio sustituido o no sustituido, heteroarilioalquilo sustituido o no sustituido, OR10, SR10, S(=O)R13, S(=O)2R13, NR11R12 o C(=J)R13; R3 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heteroarilio sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, heteroarilioalquilo sustituido o no sustituido, OR10, SR10, S(=O)R13, S(=O)2R13, NR11R12 o C(=J)R13; R10, R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido o C(=J)R13; J es O, S o NR14; R13 se selecciona de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, pseudohalógeno, OR16 y NR14R15; R14, R15 y R16 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo y heteroaralquilo; en los que los restos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilio, aralquilo, heteroaralquilo y heteroarilioalquilo de R1, R2, R3, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 y R13 distintos de los de en R4 no están sustituido o lo están con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de Q1, en el que Q1 es halógeno, pseudohalógeno, hidroxilo, oxo, tia, nitrilo, nitro, formilo, mercapto, hidroxicarbonilo, hidroxicarbonilalquilo, alquilo, haloalquilo, polihaloalquilo, aminoalquilo, diaminoalquilo, o una sal, éster, éter de enol, éster de enol, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: cada R4 es independientemente alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo alquenilo que contiene de 1 a 2 dobles enlaces, alquinilo que contiene de 1 a 2 triples enlaces, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, heteroarilalquilo, trialquilsililo, dialquilarilsililo, alquildiarilsililo, triarilsililo, alquilideno, arilalquilideno, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, ariloxicarbonilo, ariloxicarbonilalquilo, aralcoxicarbonilo, aralcoxicarbonilalquilo, arilcarbonilalquilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, diarilaminocarbonilo, arilalquilaminocarbonilo, alcoxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, heteroaralcoxilo, heterocicliloxilo, cicloalcoxilo, perfluoroalcoxilo, alqueniloxilo, alquiniloxilo, aralcoxilo, alquilcarboniloxilo, arilcarboniloxilo, aralquilcarboniloxilo, alcoxicarboniloxilo, ariloxicarboniloxilo, aralcoxicarboniloxilo, aminocarboniloxilo, alquilaminocarboniloxilo, dialquilaminocarboniloxilo, alquilarilaminocarboniloxilo, diarilaminocarboniloxilo, guanidino, isotioureido, ureido, N-alquilureido, N-arilureido, N'-alquilureido, N',N'dialquilureido, N'-alquil-N'-arilureido, N',N'-diarilureido, N'-arilureido, N,N'-dialquilureido, N-alquil-N'-arilureido, N-arilN'- alquilureido, N,N'-diarilureido, N,N',N'-trialquilureido, N,N'-dialquil-N'-arilureido, N-alquil-N',N'-diarilureido, N-arilN', N'-dialquilureido, N,N'-diaril-N'-alquilureido, N,N',N'-triarilureido, amidino, alquilamidino, arilamidino, imino, hidroxiimino, alcoxiimino, ariloxiimino, aralcoxiimino, alquilazo, arilazo, aralquilazo, haloalquilcarbonilamino, aminotiocarbonilo, alquilaminotiocarbonilo, arilaminotiocarbonilo, amino, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, arilaminoalquilo, diarilaminoalquilo, alquilarilaminoalquilo, alquilamino, dialquilamino, haloalquilamino, arilamino, diarilamino, alquilarilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, aralcoxicarbonilamino, arilcarbonilamino, arilcarbonilaminoalquilo, ariloxicarbonilaminoalquilo, ariloxiarilcarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, heteroarilsulfonilamino, heterociclilsulfonilamino, heteroariltio, azido, -N+R51R52R53, P(R50)2, P(=O)(R50)2, OP(=O)(R50)2, -NR60C(=O)R63, dialquilfosfonilo, alquilarilfosfonilo, diarilfosfonilo, hidroxifosfonilo, alquiltio, ariltio, perfluoroalquiltio, hidroxicarbonilalquiltio, tiociano, isotiociano, alquilsulfiniloxilo, alquilsulfoniloxilo, arilsulfiniloxilo, arilsulfoniloxilo, hidroxisulfoniloxilo, alcoxisulfoniloxilo, aminosulfoniloxilo, alquilaminosulfoniloxilo, dialquilaminosulfoniloxilo, arilaminosulfoniloxilo, diarilaminosulfoniloxilo, alquilarilaminosulfoniloxilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, hidroxisulfonilo, alcoxisulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, dialquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, diarilaminosulfonilo o alquilarilaminosulfonilo; o dos grupos Q1, que sustituyen átomos en una disposición 1,2 ó 1,3, forman juntos alquilendioxilo, tioalquilenoxilo o alquilenditioxilo en los que y es 1 ó 2; o dos grupos Q1, que sustituyen el mismo átomo, forman juntos alquileno; y cada Q1 está independientemente no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de Q2; cada Q2 es independientemente halógeno, pseudohalógeno, hidroxilo, oxo, tia, nitrilo, nitro, formilo, mercapto, hidroxicarbonilo, hidroxicarbonilalquilo, alquilo, haloalquilo, polihaloalquilo, aminoalquilo, diaminoalquilo, alquenilo que contiene de 1 a 2 dobles enlaces, alquinilo que contiene de 1 a 2 triples enlaces, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, heteroarilalquilo, trialquilsililo, dialquilarilsililo, alquildiarilsililo, triarilsililo, alquilideno, arilalquilideno, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, ariloxicarbonilo, ariloxicarbonilalquilo, aralcoxicarbonilo, aralcoxicarbonilalquilo, arilcarbonilalquilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, diarilaminocarbonilo, arilalquilaminocarbonilo, alcoxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, heteroaralcoxilo, heterocicliloxilo, cicloalcoxilo, perfluoroalcoxilo, alqueniloxilo, alquiniloxilo, aralcoxilo, alquilcarboniloxilo, arilcarboniloxilo, aralquilcarboniloxilo, alcoxicarboniloxilo, ariloxicarboniloxilo, aralcoxicarboniloxilo, aminocarboniloxilo, alquilaminocarboniloxilo, dialquilaminocarboniloxilo, alquilarilaminocarboniloxilo, diarilaminocarboniloxilo, guanidino, isotioureido, ureido, N-alquilureido, N-arilureido, N'-alquilureido, N'.N'dialquilureido, N'-alquil-N'-arilureido, N',N'-diarilureido, N'-arilureido, N,N'-dialquilureido, N-alquil-N'-arilureido, N-arilN'- alquilureido, N,N'-diarilureido, N,N',N'-trialquilureido, N,N'-dialquil-N'-arilureido, N-alquil-N',N'-diarilureido, N-arilN', N'-dialquilureido, N,N'-diaril-N'-alquilureido, N,N',N'-triarilureido, amidino, alquilamidino, arilamidino, aminotiocarbonilo, alquilaminotiocarbonilo, arilaminotiocarbonilo, amino, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, arilaminoalquilo, diarilaminoalquilo, alquilarilaminoalquilo, alquilamino, dialquilamino, haloalquilamino, arilamino, diarilamino, alquilarilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, aralcoxicarbonilamino, arilcarbonilamino, arilcarbonilaminoalquilo, ariloxicarbonilaminoalquilo, ariloxiarilcarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, heteroarilsulfonilamino, heterociclilsulfonilamino, heteroariltio, azido, -N+R51R52R53, P(R50)2, P(=O)(R50)2, OP(=O)(R50)2, -NR60C(=O)R63, dialquilfosfonilo, alquilarilfosfonilo, diarilfosfonilo, hidroxifosfonilo, alquiltio, ariltio, perfluoroalquiltio, hidroxicarbonilalquiltio, tiociano, isotiociano, alquilsulfiniloxilo, alquilsulfoniloxilo, arilsulfiniloxilo, arilsulfoniloxilo, hidroxisulfoniloxilo, alcoxisulfoniloxilo, aminosulfoniloxilo, alquilaminosulfoniloxilo, dialquilaminosulfoniloxilo, arilaminosulfoniloxilo, diarilaminosulfoniloxilo, alquilarilaminosulfoniloxilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, hidroxisulfonilo, alcoxisulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, dialquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, diarilaminosulfonilo o alquilarilaminosulfonilo; o dos grupos Q2, que sustituyen átomos en una disposición 1,2 ó 1,3, forman juntos alquilendioxilo, tioalquilenoxilo o alquilenditioxilo en los que y es 1 ó 2; o dos grupos Q2, que sustituyen el mismo átomo, forman juntos alquileno; cada Q2 está independientemente no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de alquilo, halógeno y pseudohalógeno; R50 es hidroxilo, alcoxilo, aralcoxilo, alquilo, heteroarilo, heterociclilo, arilo o -NR70R71, en el que R70 y R71 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo, o R70 y R71 forman juntos alquileno, azaalquileno, oxaalquileno o tiaalquileno; R51, R52 y R53 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R60 es hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; y R63 es alcoxilo, aralcoxilo, alquilo, heteroarilo, heterociclilo, arilo o -NR70R71-, en los que alquilo, alquenilo y alquinilo contienen desde 1 hasta 20 átomos de carbono, cicloalquilo contiene de 3 a 10 átomos de carbono, heterociclilo contiene de 3 a 10 miembros que tienen de 1 a 3 heteroátomos, arilo contiene de 6 a 19 átomos de carbono y heteroarilo contiene de 5 a 15 miembros que tienen de 1 a 3 heteroátomos

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2002/041224.

Solicitante: X-CEPTOR THERAPEUTICS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 4757 NEXUS CENTRE DRIVE SUITE 200 SAN DIEGO, CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MARTIN, RICHARD, FLATT,Brenton,Todd, WANG,Tie-Lin, KAHL,Jeffery,Dean.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 20 de Diciembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D231/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D233/56 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D249/08 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
  • C07D277/20 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D277/64 C07D 277/00 […] › con solamente radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos en posición 2.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

Clasificación PCT:

  • A61K31/425 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.
  • A61P3/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la homeostasia del calcio (vitamina D A61P 3/02; hormonas paratiroideas A61P 5/18; calcitonina A61P 5/22; osteoporosis A61P 19/10; metástasis oseas A61P 35/04).
  • C07D277/04 C07D 277/00 […] › que no tienen enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D277/20 C07D 277/00 […] › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D277/60 C07D 277/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D277/62 C07D 277/00 […] › Benzotiazoles.

Clasificación antigua:

  • A61K31/425 A61K 31/00 […] › Tiazoles.
  • C07D277/04 C07D 277/00 […] › que no tienen enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D277/60 C07D 277/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D277/62 C07D 277/00 […] › Benzotiazoles.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2367539_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Se reivindica beneficio de prioridad según la ley 35 U.S.C. 119(e) en el presente documento con respecto a la solicitud de patente provisional estadounidense n.º 60/342.720, presentada el 21 de diciembre de 2001, a nombre de Martin et al., titulada MODULADORES HETEROCÍCLICOS DE RECEPTORES NUCLEARES. La descripción de la solicitud anteriormente mencionada se incorpora por referencia en el presente documento en su totalidad. Campo Se proporcionan compuestos, composiciones y métodos para modular la actividad de receptores nucleares. En particular, se proporcionan compuestos heterocíclicos para modular la actividad de receptores nucleares huérfanos. Antecedentes Receptores nucleares Los receptores nucleares son una superfamilia de proteínas reguladoras que están estructural y funcionalmente relacionadas y son receptores para, por ejemplo, esteroides, retinoides, vitamina D y hormonas tiroideas (véase, por ejemplo, Evans (1988) Science 240:889-895). Estas proteínas se unen a elementos de actuación en cis en los promotores de sus genes diana y modulan la expresión génica en respuesta a ligandos para los receptores. Los receptores nucleares pueden clasificarse basándose en sus propiedades de unión a ADN (véase, por ejemplo, Evans, citado anteriormente y Glass (1994) Endocr. Rev. 15:391-407). Por ejemplo, una clase de receptores nucleares incluye los receptores de glucocorticoides, estrógenos, andrógenos, progestina y mineralocorticoides que se unen como homodímeros a elementos de respuesta a hormonas (HRE) organizados como repeticiones invertidas (véase, por ejemplo, Glass, citado anteriormente). Una segunda clase de receptores, incluyendo los activados por ácido retinoico, hormona tiroidea, vitamina D3, proliferadores de peroxisomas/ácidos grasos (es decir, receptor activado por proliferadores de peroxisomas (PPAR)) y ecdisona, se unen a HRE como heterodímeros con una pareja común, los receptores de retinoides X (es decir, RXR, también conocidos como los receptores de ácido 9-cisretinoico; véase, por ejemplo, Levin et al. (1992) Nature 355:359-361 y Heyman et al. (1992) Cell 68:397-406). Los RXR son únicos entre los receptores nucleares porque se unen al ADN como un homodímero y se requieren como una pareja heterodimérica para que varios receptores nucleares adicionales se unan al ADN (véase, por ejemplo, Mangelsdorf et al. (1995) Cell 83:841-850). Estos últimos receptores, denominados la subfamilia de receptores nucleares de clase II, incluyen muchos que se establecen o están implicados como reguladores importantes de la expresión génica. Hay tres genes de RXR (véase, por ejemplo, Mangelsdorf et al. (1992) Genes Dev. 6:329-344), que codifican para RXR, - y -, todos de los cuales pueden heterodimerizarse con cualquiera de los receptores de clase II, aunque parece haber preferencias por subtipos de RXR distintos por receptores de parejas in vivo (véase, por ejemplo, Chiba et al. (1997) Mol. Cell. Biol. 17:3013-3020). En el hígado adulto, RXR es el más abundante de los tres RXR (véase, por ejemplo, Mangelsdorf et al. (1992) Genes Dev. 6:329-344), lo que sugiere que podría tener un papel relevante en funciones hepáticas que implican regulación por receptores nucleares de clase II. Véase también, Wan et al. (2000) Mol. Cell. Biol. 20:4436-4444. Receptores nucleares huérfanos Se incluyen en la superfamilia de receptores nucleares de proteínas reguladoras receptores nucleares para los que se conoce el ligando y aquellos que carecen de ligandos conocidos. Los receptores nucleares que se encuentran en esta última categoría se denominan receptores nucleares huérfanos. La búsqueda de activadores para receptores huérfanos ha conducido al descubrimiento de rutas de señalización anteriormente desconocidas (véase, por ejemplo, Levin et al., (1992), citado anteriormente y Heyman et al., (1992), citado anteriormente). Por ejemplo, se ha notificado que los ácidos biliares, que están implicados en procesos fisiológicos tales como el catabolismo del colesterol, son ligandos para FXR (citado a continuación). Puesto que se sabe que productos del metabolismo intermediario actúan como reguladores transcripcionales en bacterias y levaduras, tales moléculas pueden servir para funciones similares en organismos superiores (véase, por ejemplo, Tomkins (1975) Science 189:760-763 y OMalley (1989) Endocrinology 125:1119-1120). Por ejemplo, una ruta biosintética en eucariotas superiores es la ruta del mevalonato, que conduce a la síntesis de colesterol, ácidos biliares, porfirina, dolicol, ubiquinona, carotenoides, retinoides, vitamina D, hormonas esteroideas y proteínas farnesiladas. FXR ES 2 367 539 T3 FXR (originalmente aislado como RIP14 (receptor X retinoide de interacción de proteína-14), véase, por ejemplo, Seol et al. (1995) Mol. Endocrinol. 9:72-85) es un miembro de la superfamilia de receptores de hormonas nucleares 2 y se expresa principalmente en el hígado, el riñón y el intestino (véase, por ejemplo, Seol et al., citado anteriormente y Forman et al. (1995) Cell 81:687-693). Funciona como un heterodímero con el receptor X retinoide (RXR) y se une a elementos de respuesta en los promotores de genes diana para regular la transcripción génica. El heterodímero FXR-RXR se une con la mayor afinidad a un elemento de respuesta de repetición invertida-1 (IR-1), en el que los hexámeros de unión a receptor consenso están separados por un nucleótido. FXR es parte de un proceso interrelacionado, en el que FXR se activa por ácidos biliares (el producto final del metabolismo del colesterol) (véase, por ejemplo, Makishima et al. (1999) Science 284:1362-1365, Parks et al. (1999) Science 284:1365-1368, Wang et al. (1999) Mol. Cell. 3:543-553), lo que sirve para inhibir el catabolismo del colesterol. Véase también, Urizar et al. (2000) J. Biol. Chem. 275:39313-39317. LXR y LXR LXR se encuentra predominantemente en el hígado, encontrándose niveles inferiores en el riñón, intestino, bazo y tejido suprarrenal (véase, por ejemplo, Willy, et al. (1995) Gene Dev. 9(9):1033-1045). LXR, también conocido como UR (receptor ubicuo), es ubicuo en mamíferos y se encontró en casi todos los tejidos examinados. Los LXR se activan mediante ciertos derivados oxidados que se producen de manera natural del colesterol (véase, por ejemplo, Lehmann, et al. (1997) J Biol. Chem. 272(6):3137-3140). LXR se activa mediante oxicolesterol y promueve el metabolismo del colesterol (Peet et al. (1998) Cell 93:693-704). Por tanto, los LXR parecen desempeñar un papel en, por ejemplo, el metabolismo del colesterol (véase, por ejemplo, Janowski, et al. (1996) Nature 383:728-731). Receptores nucleares y enfermedad Se ha implicado la actividad de receptores nucleares en una variedad de enfermedades y trastornos, incluyendo, pero sin limitarse a, hipercolesterolemia (véase, por ejemplo, la publicación de solicitud de patente internacional n.º WO 00/57915), osteoporosis y deficiencia de vitaminas (véase, por ejemplo, la patente estadounidense n.º 6.316.5103), hiperlipoproteinemia (véase, por ejemplo, la publicación de solicitud de patente internacional n.º WO 01/60818), hipertrigliceridemia, lipodistrofia, enfermedad oclusiva periférica, accidente cerebrovascular isquémico, hiperglucemia y diabetes mellitus (véase, por ejemplo, la publicación de solicitud de patente internacional n.º WO 01/82917), aterosclerosis y cálculos biliares (véase, por ejemplo, la publicación de solicitud de patente internacional n.º WO 00/37077), trastornos de la piel y membranas mucosas (véanse, por ejemplo, las patentes estadounidenses n. os 6.184.215 y 6.187.814, y la publicación de solicitud de patente internacional n.º WO 98/32444), acné (véase, por ejemplo, la publicación de solicitud de patente internacional n.º WO 00/49992), y cáncer, enfermedad de Parkinson y enfermedad de Alzheimer (véase, por ejemplo, la publicación de solicitud de patente internacional n.º WO 00/17334). La actividad de receptores nucleares, incluyendo FXR, LXR y/o receptores nucleares huérfanos, se ha implicado en procesos fisiológicos incluyendo, pero sin limitarse a, la biosíntesis de ácidos biliares, el metabolismo o catabolismo del colesterol y la modulación de la transcripción del gen de colesterol 7-hidroxilasa (CYP7A1) (véase, por ejemplo, Chiang et al. (2000) J. Biol. Chem. 275:10918-10924), el metabolismo de HDL (véase, por ejemplo, Urizar et al. (2000) J. Biol. Chem. 275:39313-39317), hiperlipidemia, colestasis, y aumento del eflujo de colesterol y aumento de la expresión de la proteína transportadora de casete de unión a ATP (ABC1) (véase, por ejemplo, la publicación de solicitud de patente internacional n.º WO 00/78972). Referencias adicionales que podrían citarse son: US 5476945, US 5670530, US 5618831, JP 06234639, US 6541486 y US 6586453. Por tanto, hay una necesidad de compuestos, composiciones y métodos... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, guanidino sustituido o no sustituido, isotioureido sustituido o no sustituido, halógeno, pseudohalógeno, OR 10 , SR 10 , S(=O)R 13 , S(=O)2R 13 , NR 11 R 12 o C(=J)R 13 cada R ; 4 es independientemente alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo x es un número entero desde 0 hasta 4; los restos amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilio, aralquilo, heteroaralquilo y heteroarilioalquilo de R 4 no están sustituidos o lo están con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de Q 2 ; X 1 es O, S, S(=O), S(=O)2, Se, NR 5 , CR 6 R 7 O CR 8 =CR 9 R 1 es alquilo no sustituido o R 1 y R 2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, heteroarilio sustituido o no sustituido, heteroarilioalquilo sustituido o no sustituido, OR 10 , SR 10 , S(=O)R 13 , S(=O)2R 13 , NR 11 R 12 o C(=J)R 13 ; R 3 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heteroarilio sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, heteroarilioalquilo sustituido o no sustituido, OR 10 , SR 10 , S(=O)R 13 , S(=O)2R 13 , NR 11 R 12 o C(=J)R 13 ; R 10 , R 11 y R 12 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido o C(=J)R 13 ; J es O, S o NR 14 ; ES 2 367 539 T3 o una sal, éster, éter de enol, éster de enol, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: R 13 se selecciona de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, pseudohalógeno, OR 16 y NR 14 R 15 ; R 14 , R 15 y R 16 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo y heteroaralquilo; en los que los restos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilio, aralquilo, heteroaralquilo y heteroarilioalquilo de R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 y R 13 distintos de los de en R 4 no están sustituido o lo están con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de Q 1 , en el que Q 1 es halógeno, pseudohalógeno, hidroxilo, oxo, tia, nitrilo, nitro, formilo, mercapto, hidroxicarbonilo, hidroxicarbonilalquilo, alquilo, haloalquilo, polihaloalquilo, aminoalquilo, diaminoalquilo, 168 ES 2 367 539 T3 alquenilo que contiene de 1 a 2 dobles enlaces, alquinilo que contiene de 1 a 2 triples enlaces, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, heteroarilalquilo, trialquilsililo, dialquilarilsililo, alquildiarilsililo, triarilsililo, alquilideno, arilalquilideno, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, ariloxicarbonilo, ariloxicarbonilalquilo, aralcoxicarbonilo, aralcoxicarbonilalquilo, arilcarbonilalquilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, diarilaminocarbonilo, arilalquilaminocarbonilo, alcoxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, heteroaralcoxilo, heterocicliloxilo, cicloalcoxilo, perfluoroalcoxilo, alqueniloxilo, alquiniloxilo, aralcoxilo, alquilcarboniloxilo, arilcarboniloxilo, aralquilcarboniloxilo, alcoxicarboniloxilo, ariloxicarboniloxilo, aralcoxicarboniloxilo, aminocarboniloxilo, alquilaminocarboniloxilo, dialquilaminocarboniloxilo, alquilarilaminocarboniloxilo, diarilaminocarboniloxilo, guanidino, isotioureido, ureido, N-alquilureido, N-arilureido, N-alquilureido, N,Ndialquilureido, N-alquil-N-arilureido, N,N-diarilureido, N-arilureido, N,N-dialquilureido, N-alquil-N-arilureido, N-aril­ N-alquilureido, N,N-diarilureido, N,N,N-trialquilureido, N,N-dialquil-N-arilureido, N-alquil-N,N-diarilureido, N-aril­ N,N-dialquilureido, N,N-diaril-N-alquilureido, N,N,N-triarilureido, amidino, alquilamidino, arilamidino, imino, hidroxiimino, alcoxiimino, ariloxiimino, aralcoxiimino, alquilazo, arilazo, aralquilazo, haloalquilcarbonilamino, aminotiocarbonilo, alquilaminotiocarbonilo, arilaminotiocarbonilo, amino, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, arilaminoalquilo, diarilaminoalquilo, alquilarilaminoalquilo, alquilamino, dialquilamino, haloalquilamino, arilamino, diarilamino, alquilarilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, aralcoxicarbonilamino, arilcarbonilamino, arilcarbonilaminoalquilo, ariloxicarbonilaminoalquilo, ariloxiarilcarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, heteroarilsulfonilamino, heterociclilsulfonilamino, heteroariltio, azido, -N + R 51 R 52 R 53 , P(R 50 )2, P(=O)(R 50 )2, OP(=O)(R 50 )2, -NR 60 C(=O)R 63 , dialquilfosfonilo, alquilarilfosfonilo, diarilfosfonilo, hidroxifosfonilo, alquiltio, ariltio, perfluoroalquiltio, hidroxicarbonilalquiltio, tiociano, isotiociano, alquilsulfiniloxilo, alquilsulfoniloxilo, arilsulfiniloxilo, arilsulfoniloxilo, hidroxisulfoniloxilo, alcoxisulfoniloxilo, aminosulfoniloxilo, alquilaminosulfoniloxilo, dialquilaminosulfoniloxilo, arilaminosulfoniloxilo, diarilaminosulfoniloxilo, alquilarilaminosulfoniloxilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, hidroxisulfonilo, alcoxisulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, dialquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, diarilaminosulfonilo o alquilarilaminosulfonilo; o dos grupos Q 1 , que sustituyen átomos en una disposición 1,2 ó 1,3, forman juntos alquilendioxilo, tioalquilenoxilo o alquilenditioxilo en los que y es 1 ó 2; o dos grupos Q 1 , que sustituyen el mismo átomo, forman juntos alquileno; y cada Q 1 está independientemente no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de Q 2 ; cada Q 2 es independientemente halógeno, pseudohalógeno, hidroxilo, oxo, tia, nitrilo, nitro, formilo, mercapto, hidroxicarbonilo, hidroxicarbonilalquilo, alquilo, haloalquilo, polihaloalquilo, aminoalquilo, diaminoalquilo, alquenilo que contiene de 1 a 2 dobles enlaces, alquinilo que contiene de 1 a 2 triples enlaces, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, heteroarilalquilo, trialquilsililo, dialquilarilsililo, alquildiarilsililo, triarilsililo, alquilideno, arilalquilideno, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, ariloxicarbonilo, ariloxicarbonilalquilo, aralcoxicarbonilo, aralcoxicarbonilalquilo, arilcarbonilalquilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, diarilaminocarbonilo, arilalquilaminocarbonilo, alcoxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, heteroaralcoxilo, heterocicliloxilo, cicloalcoxilo, perfluoroalcoxilo, alqueniloxilo, alquiniloxilo, aralcoxilo, alquilcarboniloxilo, arilcarboniloxilo, aralquilcarboniloxilo, alcoxicarboniloxilo, ariloxicarboniloxilo, aralcoxicarboniloxilo, aminocarboniloxilo, alquilaminocarboniloxilo, dialquilaminocarboniloxilo, alquilarilaminocarboniloxilo, diarilaminocarboniloxilo, guanidino, isotioureido, ureido, N-alquilureido, N-arilureido, N-alquilureido, N.Ndialquilureido, N-alquil-N-arilureido, N,N-diarilureido, N-arilureido, N,N-dialquilureido, N-alquil-N-arilureido, N-aril­ N-alquilureido, N,N-diarilureido, N,N,N-trialquilureido, N,N-dialquil-N-arilureido, N-alquil-N,N-diarilureido, N-aril­ N,N-dialquilureido, N,N-diaril-N-alquilureido, N,N,N-triarilureido, amidino, alquilamidino, arilamidino, aminotiocarbonilo, alquilaminotiocarbonilo, arilaminotiocarbonilo, amino, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, arilaminoalquilo, diarilaminoalquilo, alquilarilaminoalquilo, alquilamino, dialquilamino, haloalquilamino, arilamino, diarilamino, alquilarilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, aralcoxicarbonilamino, arilcarbonilamino, arilcarbonilaminoalquilo, ariloxicarbonilaminoalquilo, ariloxiarilcarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, heteroarilsulfonilamino, heterociclilsulfonilamino, heteroariltio, azido, -N + R 51 R 52 R 53 , P(R 50 )2, P(=O)(R 50 )2, OP(=O)(R 50 )2, -NR 60 C(=O)R 63 , dialquilfosfonilo, alquilarilfosfonilo, diarilfosfonilo, hidroxifosfonilo, alquiltio, ariltio, perfluoroalquiltio, hidroxicarbonilalquiltio, tiociano, isotiociano, alquilsulfiniloxilo, alquilsulfoniloxilo, arilsulfiniloxilo, arilsulfoniloxilo, hidroxisulfoniloxilo, alcoxisulfoniloxilo, aminosulfoniloxilo, alquilaminosulfoniloxilo, dialquilaminosulfoniloxilo, arilaminosulfoniloxilo, diarilaminosulfoniloxilo, alquilarilaminosulfoniloxilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, hidroxisulfonilo, alcoxisulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, dialquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, diarilaminosulfonilo o alquilarilaminosulfonilo; o dos grupos Q 2 , que sustituyen átomos en una disposición 1,2 ó 1,3, forman juntos alquilendioxilo, tioalquilenoxilo o alquilenditioxilo en los que y es 1 ó 2; o dos grupos Q 2 , que sustituyen el mismo átomo, forman juntos alquileno; cada Q 2 está independientemente no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de alquilo, halógeno y pseudohalógeno; 169 ES 2 367 539 T3 R 50 es hidroxilo, alcoxilo, aralcoxilo, alquilo, heteroarilo, heterociclilo, arilo o -NR 70 R 71 , en el que R 70 y R 71 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo, o R 70 y R 71 forman juntos alquileno, azaalquileno, oxaalquileno o tiaalquileno; R 51 , R 52 y R 53 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R 60 es hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; y R 63 es alcoxilo, aralcoxilo, alquilo, heteroarilo, heterociclilo, arilo o -NR 70 R 71 -, en los que alquilo, alquenilo y alquinilo contienen desde 1 hasta 20 átomos de carbono, cicloalquilo contiene de 3 a 10 átomos de carbono, heterociclilo contiene de 3 a 10 miembros que tienen de 1 a 3 heteroátomos, arilo contiene de 6 a 19 átomos de carbono y heteroarilo contiene de 5 a 15 miembros que tienen de 1 a 3 heteroátomos. 2. El compuesto según la reivindicación 1, en el que X 1 es O, S o NR 5 . 3. El compuesto según las reivindicaciones 1 ó 2, en el que X 1 es S. 4. El compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que R 1 es alquilo sustituido o no sustituido. 5. El compuesto según la reivindicación 4, en el que R 1 es metilo. 6. El compuesto según la reivindicación 5, en el que R 2 es alquilo sustituido o aralquilo sustituido o no sustituido. 7. El compuesto según la reivindicación 6, en el que R 2 es bencilo. 8. Compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en el que R 3 es arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido. 9. El compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en el que R 3 es fenilo sustituido o no sustituido. 10. El compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en el que Q 1 se selecciona de halógeno, hidroxilo, nitrilo, nitro, hidroxicarbonilo, alquilo, haloalquilo, polihaloalquilo, heteroarilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alcoxilo, perfluoroalcoxilo, aralcoxilo, hidroxiimino, alcoxiimino, aralcoxiimino, arilazo, haloalquilcarbonilamino, amino, alquilamino, dialquilamino, haloalquilamino, alquilcarbonilamino, dialquilcarboniloxilo o heterociclilo; o dos grupos Q 1 , que sustituyen átomos en una disposición 1,2, forman alquilendioxilo. 11. El compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en el que Q 1 se selecciona de halógeno, hidroxilo, nitrilo, nitro, hidroxicarbonilo, alquilo, haloalquilo, polihaloalquilo, heteroarilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alcoxilo, perfluoroalcoxilo, aralcoxilo, amino, alquilamino, dialquilamino, haloalquilamino, alquilcarbonilamino, dialquilcarboniloxilo o heterociclilo; o dos grupos Q 1 , que sustituyen átomos en una disposición 1,2, forman alquilendioxilo. 12. El compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en el que Q 1 se selecciona de metoxilo, dimetilamino, NH2, benciloxilo, hidroxilo, CN, isopropilo, metilo, nitro, etilamino, trifluorometilo, acetilo, cloro, npropilo, etoxilo, metilcarbonilamino, CONH2, metoxicarbonilo, metilamino, trifluorometoxilo, imidazolilo, hidroxicarbonilo, isopropilamino, terc-butilamino, 2,2,2-trifluoroetilamino, piperidinilo, dimetilaminocarboniloxilo, 2hidroxietoxilo, 2-(N-morfolinil)etoxilo o morfolinilo, o dos grupos Q 1 , que sustituyen átomos en una disposición 1,2, forman metilendioxilo. 13. El compuesto según la reivindicación 1 seleccionado de: 3-bencil-2-(4-metoxifenilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-2-(4-dimetilaminofenilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 2-(4-aminofenilimino)-3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(quinolin-6-ilimino)-tiazolidin-4-ona; 2-(2-aminofenilimino)-3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-2-(4-benciloxifenilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-2-(2-hidroxi-1-naftilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; ES 2 367 539 T3 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 3-bencil-2-(4-hidroxi-5-isopropil-2-metilfenilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-2-(2-etilamino-5-nitrofenilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-[3-(trifluorometil)-fenilimino]tiazolidin-4-ona; 2-(3-acetilfenilimino)-3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-2-(3-clorofenilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(2-propil-fenilimino)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(quinolin-5-ilimino)-tiazolidin-4-ona; 3-benciI-2-(2-etoxifenilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; N-{3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}acetamida; 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzamida; éster metílico del ácido 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzoico; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(piridin-3-ilimino)-tiazolidin-4-ona; N-{3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etoxifenil}acetamida; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(piridin-4-ilimino)-tiazolidin-4-ona; éster metílico del ácido 4-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzoico; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-[4-(trifluoro-metoxi)fenilimino]tiazolidin-4-ona; 3-bencil-2-(1H-indazol-5-ilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-2-(4-imidazol-1-ilfenilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 2-(benzo[1,3]dioxol-5-ilimino)-3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; ácido 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzoico; 3-bencil-2-[2-(etilamino)fenilimino]-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-(metilamino)benzonitrilo; 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-(isopropilamino)benzonitrilo; 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-(dimetilamino)benzonitrilo; 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-(terc-butilamino)benzonitrilo; 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-(2,2,2-trifluoroetilamino)benzonitrilo; 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-piperidin-1-ilbenzonitrilo; 2-[5-acetil-2-(etilamino)fenilimino]-3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-etil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(4-morfolin-4-il-fenilimino)tiazolidin-4-ona; 3-[3-etil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-(metilamino)benzonitrilo; 4-dimetilamino-3-[3-etil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 3-[3-etil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-(isopropilamino)benzonitrilo; 3-[3-butil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzoxazol-2-iliden)-2-(quinolin-5-ilimino)-tiazolidin-4-ona; 3-fenil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-bencilimino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(8-quinolil)imino-tiazolidin-4-ona; 171 ES 2 367 539 T3 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(8-hidroxi-5-quinolil)imino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(5-isoquinolil)imino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(1-isoquinolil)imino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(4-metilcarbonilamino)fenilimino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(4-metiIcarbonil)fenilimino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(4-aminocarbonil)fenilimino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(1-naftil)imino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(2-naftil)imino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(2-piridil)imino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(4-aminosulfonil)fenilimino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(4-metilcarbonilaminosulfonil)fenilimino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(3-metilcarbonil)fenilimino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(2-metilcarbonilamino-5-piridil)imino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(4-ciano-5-metilcarbonilaminofenil)imino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(2-etilamino-5-metilcarbonilfenil)imino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(2-metilamino-5-metilcarbonilfenil)imino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(4-trifluorometil-carbonilaminofenil)imino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(2-etilamino-5-metoxicarbonilfenil)imino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(2-hidroxicarbonilfenil)imino-tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(2-etilamino-5-terc-butoxicarbonilfenil)imino-tiazolidin-4-ona; 4-butilamino-3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-bencilamino-3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-ciclopentilamino-3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-pirrolidinilamino-3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-pirrolidinil-3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-ciclohexil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 3-alil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(4-hidroxi-2-metil-5-isopropilfenil)imino-tiazolidin-4-ona; 3-ciclohexil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(2-hidroxi-1-naftil)imino-tiazolidin-4-ona; 4-etilamino-3-[3-bencil-5-(6-fluoro-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-bencil-5-(6-etoxi-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-bencil-5-(6-nitro-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-bencil-5-(5-trifluorometil-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-bencil-5-(6-metilcarbonilamino-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-bencil-5-(5-hidroxi-3-metil-3-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-bencil-5-(6-hidroxi-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 172 4-etilamino-3-[3-bencil-5-(5-etilaminocarboniloxi-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2­ ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-bencil-5-(5-metoxicarbonilmetoxi-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2­ ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-bencil-5-(5-aminocarbonilmetoxi-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2­ ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-bencil-5-(5-(2-hidroxietoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2­ ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-bencil-5-(4-metoxi-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-bencil-5-(4-metil-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-bencil-5-(4-cloro-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-bencil-5-(5-(2-cloroetilaminocarboniloxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2­ ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-bencil-5-(5-(2-metilaminoetoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2­ ilidenamino]benzonitrilo; 3-(3-piridilmetil)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(3-acetilfenil)imino-tiazolidin-4-ona; 3-(3-piridilmetil)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(2-etilamino-5-acetilfenil)imino-tiazolidin-4-ona; 4-etilamino-3-[3-(3-piridilmetil)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-(2-furilmetil)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 3-(4-metoxicarbonilbencil)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(2-etilamino-5-acetilfenil)imino-tiazolidin-4-ona; 3-(4-hidroxicarbonilbencil)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(2-etilamino-5-acetilfenil)imino-tiazolidin-4-ona; 4-etilamino-3-[3-(2-feniletil)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-(2-(4-morfolinil)-1-etil)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2(quinolin-8-ilimino)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-2-(8-hidroxiquinolin-5-ilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-butilaminobenzonitrilo; 4-bencilamino-3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-ciclopentilaminobenzonitrilo; 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-(pirrolidin-1-ilamino)benzonitrilo; 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-pirrolidin-1-ilbenzonitrilo; 3-bencil-2-(isoquinolin-5-ilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-2-(isoquinolin-1-ilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; N-{4-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazoI-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}acetamida; 2-(4-acetilfenilimino)-3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 4-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzamida; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(naftalen-1-ilimino)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(naftalen-2-ilimino)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(piridin-2-ilimino)tiazolidin-4-ona; 4-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]bencenosulfonamida; 173 ES 2 367 539 T3 ES 2 367 539 T3 N-acetil-4-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]bencenosulfonamida; 2-(3-acetilfenilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-3-piridin-3-ilmetiltiazolidin-4-ona; N-{5-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]piridin-2-il}acetamida; N-{5-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazoI-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-2-cianofenil}acetamida; 2-(5-acetil-2-etilaminofenilimino)-5-(3-metiI-3H-benzotiazol-2-iliden)-3-piridin-3-ilmetiltiazolidin-4-ona; 4-etilamino-3-[5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-3-piridin-3-ilmetiltiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-furan-2-ilmetil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 2-(5-acetil-2-metilaminofenilimino)-3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; N-{4-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}-2,2,2-trifluoroacetamida; éster metílico del ácido 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4etilaminobenzoico; 4-etilamino-3-[5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-3-fenetiltiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; ácido 2-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzoico; éster terc-butílico del ácido 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4etilaminobenzoico; ácido 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminobenzoico; 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-(2-hidroxietilamino)benzonitrilo; éster metílico del ácido {2-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4cianofenilamino}acético; 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-N-etil-4-etilaminobenzamida; ácido {2-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-cianofenilamino}acético; 3-bencil-2-(4-etilaminopiridin-3-ilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; N-{4-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-3-etilaminofenil}acetamida; 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-(2-dimetilaminoetilamino)benzonitrilo; 4-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-N-etil-3-etilaminobenzamida; 3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-N-(2-dimetilaminoetil)-4etilaminobenzamida; 3-bencil-2-[5-(4,5-dihidrooxazol-2-il)-2-etilamino-fenilimino]-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-2-bencilimino-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 2-(3-acetilfenilimino)-3-furan-2-ilmetil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; N-{4-[3-furan-2-ilmetil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}acetamida; éster metílico del ácido [2-(5-acetil-2-etilaminofenilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-3il]acético; N-{4-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-2-cianofenil}acetamida; 2-(5-acetil-2-etoxifenilimino)-3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 2-(5-acetil-2-hidroxifenilimino)-3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 2-(5-acetil-2-etilaminofenilimino)-3-bencil-1-metil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)imidazolidin-4-ona; 4-etilamino-3-[5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-3-(2-morfolin-4-iletil)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-(4-metoxibencil)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 174 ES 2 367 539 T3 4-etilamino-3-[3-(3-metoxibencil)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-(2-metoxibencil)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; ácido N-{3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}succinámico; N-{3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}bencenosulfonamida; {3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}amida del ácido tiofeno-2-sulfónico; N-{3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}-3-metoxibenzamida; N-{3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}metanosulfonamida; éster etílico del ácido {3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}carbámico; 3-{3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}-1,1-dimetilurea; N-{3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}-2-morfolin-4-ilacetamida; N-{4-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}-2-morfolin-4-ilacetamida; N-{3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}-2-dimetilaminoacetamida; éster etílico del ácido {4-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}carbámico; N-{4-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}-2-dimetilaminoacetamida; N-{4-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}metanosulfonamida; 4-etilamino-3-[3-(3-hidroxibencil)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-(3-fluorobencil)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[3-(3-fluorobencil)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-3-(3-trifluorometilbencil)tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-3-(2-trifluorometilbencil)tiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 4-etilamino-3-[5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-3-(3-metilbencil)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; N-{3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminofenil}-2-morfolin-4ilacetamida; 3-[3-(3-clorobencil)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminobenzonitrilo; 3-[3-(3-bromobencil)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminobenzonitrilo; N-{3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminofenil}-2,2,2trifluoroacetamida; N-{3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminofenil}-2dimetilaminoacetamida; {3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminofenil]amida del ácido 4metilpiperazin-1-carboxílico; 2-(5-amino-2-etilaminofenilimino)-3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; N-{3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminofenil}-2-(4-metilpiperazin­ 1-il)acetamida; N-{3-[3-bencil-5-(5-metoxi-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminofenil}-2dimetilaminoacetamida; N-{3-[3-bencil-5-(5-hidroxi-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminofenil}-2dimetilaminoacetamida; N-(3-{3-bencil-5-[5-(2-cloroetoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4-etilamino-fenil)-2dimetilaminoacetamida; ES 2 367 539 T3 N-(3-{3-bencil-5-[5-(2-metoxietoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4-etilamino-fenil)-2dimetilaminoacetamida; N-{3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminofenil}-2-metoxiacetamida; N-(3-{3-bencil-5-[5-(2-dimetilaminoetoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4etilaminofenil)-2-dimetilaminoacetamida; N-(3-{3-bencil-5-[5-(2-hidroxietoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4-etilaminofenil)-2dimetilamino-acetamida; 2-(5-acetil-2-etilaminofenilimino)-5-[5-(2-cloroetoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-3-furan-2-ilmetiltiazolidin-4-ona; 2-(5-acetil-2-etilaminofenilimino)-3-furan-2-ilmetil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; N-(3-{3-bencil-5-[5-(2-cloroetoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4-etilaminofenil)-2metoxiacetamida; N-{4-etilamino-3-[3-furan-2-ilmetil-5-(3-metiI-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}-2metoxiacetamida; N-(3-{3-bencil-5-[5-(2-dimetilaminoetoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4etilaminofenil)-2-metoxiacetamida; 2-(5-acetil-2-etilaminofenilimino)-5-[5-(2-dimetilamino-etoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-3-furan-2-ilmetiltiazolidin­ 4-ona; N-(3-{5-[5-(2-dimetilaminoetoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iIidene]-3-furan-2-ilmetil-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4etilaminofenil)-2-metoxiacetamida; éster {3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminofenilcarbamoil}metílico del ácido acético; N-{3-[3-bencil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminofenil}-2-hidroxiacetamida; N-(3-{3-bencil-5-[5-(2-metoxietoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4-etilaminofenil)-2hidroxiacetamida; 2-(3-acetilfenilimino)-3-bencil-5-[5-(2-metoxietoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]tiazolidin-4-ona; 2-(5-acetil-2-etilaminofenilimino)-3-furan-2-ilmetil-5-[5-(2-metoxietoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]tiazolidin-4-ona; N-(4-etilamino-3-{3-furan-2-ilmetil-5-[5-(2-metoxietoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2ilidenamino}fenil)-2-metoxiacetamida; 2-(5-acetil-2-etilaminofenilimino)-3-bencil-5-[5-(2-metoxietoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]tiazolidin-4-ona; N-(3-{3-bencil-5-[5-(2-metoxietoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4-etilaminofenil)-2metoxiacetamida; N-(3-{5-[5-(2-aminoetoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-3-bencil-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4-etilaminofenil)-2dimetilaminoacetamida; 2-dimetilamino-N-{3-[3-furan-2-ilmetil-5-(5-metoxi-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]fenil}acetamida; 3-[3-bencil-5-(3-metil-4,5,6,7-tetrahidro-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4etilaminobenzonitrilo; 4-etilamino-3-[5-(3-metil-4,5,6,7-tetrahidro-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-3-piridin-3-ilmetiltiazolidin-2ilidenamino]benzonitrilo; 4-[2-(5-acetil-2-etilaminofenilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-3-ilmetil]benzoato; 4-[2-(5-acetil-2-etilamino-fenilimino)-5-(3-metil-4,5,6,7-tetrahidro-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-3ilmetil]benzoato; ácido 4-[2-(5-acetil-2-etilaminofenilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-3-ilmetil]benzoico; 3-[2-(5-acetil-2-etilaminofenilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-3-ilmetil]benzoato; 176 ES 2 367 539 T3 ácido 3-[2-(5-acetil-2-etilaminofenilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-3-ilmetil]benzoico; 2-(5-acetil-2-etilaminofenilimino)-3-bencil-5-(3-metil-4,5,6,7-tetrahidro-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 2-(5-acetil-2-etilaminofenilimino)-5-(3-metil-4,5,6,7-tetrahidro-3H-benzotiazol-2-iliden)-3-piridin-3-ilmetiltiazolidin-4ona; 3-bencil-2-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hidroxiisopropil)-fenilimino]-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-2-[2-etilamino-5-(1-hidroxietil)fenilimino]-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-2-[2-etilamino-5-(1-hidroxiiminoetil)fenilimino]-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-2-[2-etilamino-5-(1-metoxiiminoetil)fenilimino]-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-2-[5-(1-benciloxiiminoetil)-2-etilaminofenilimino]-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-bencil-2-{2-etilamino-5-[1-(fenilhidrazono)etil]-fenilimino}-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-[3-ciclohexilmetil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminobenzonitrilo; N-(3-{3-bencil-5-[5-(2-acetoxietoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4-etilaminofenil)-2dimetilamino-acetamida; 3-[3-ciclohexil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminobenzonitrilo; 3-[3-alil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminobenzonitrilo; 3-alil-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-2-(quinolin-5-ilimino)tiazolidin-4-ona; 3-alil-2-(4-hidroxi-5-isopropil-2-metilfenilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 4-etilamino-3-[5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-3-feniltiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 3-ciclohexil-2-(2-hidroxinaftalen-1-ilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 3-alil-2-(2-hidroxinaftalen-1-iIimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)tiazolidin-4-ona; 2-(4-ciclohexilfenilimino)-5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-3-feniltiazolidin-4-ona; 3-[3-bencil-5-(6-fluoro-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminobenzonitrilo; 3-[3-bencil-5-(5-cloro-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminobenzonitrilo; 3-[3-bencil-5-(6-etoxi-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminobenzonitrilo; 4-etilamino-3-[5-(3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxo-3-propiltiazolidin-2-ilidenamino]benzonitrilo; 3-[3-bencil-5-(3-metil-6-nitro-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminobenzonitrilo; N-{2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazolidin-5-iliden]-3-metil-2,3-dihidrobenzotiazol-6-il}acetamida; 3-[3-bencil-5-(6-hidroxi-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminobenzonitrilo; éster 2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazolidin-5-iliden]-3-metil-2,3-dihidrobenzotiazol-5-ílico del ácido etilcarbámico; éster metílico del ácido {2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazolidin-5-iliden]-3-metil-2,3dihidrobenzotiazol-5-iloxi}acético; 2-{2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazolidin-5-iliden]-3-metil-2,3-dihidrobenzotiazol-5iloxi}acetamida; éster 2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazolidin-5-iliden]-3-metil-2,3-dihidrobenzotiazol-5-ílico del ácido (2-cloroetil)carbámico; 3-{3-bencil-5-[3-metil-5-(2-metilaminoetoxi)-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4etilaminobenzonitrilo; 3-{3-bencil-5-[5-(3-hidroxipropoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4etilaminobenzonitrilo; 177 ES 2 367 539 T3 éster 2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazolidin-5-iliden]-3-metil-2,3-dihidrobenzotiazol-5-ílico del ácido (3-cloropropil)carbámico; 3-(3-bencil-5-{3-metil-5-[2-(4-metilpiperazin-1-il)-etoxi]-3H-benzotiazol-2-iliden}-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino)-4etilaminobenzonitrilo; 3-{3-bencil-5-[3-metil-5-(2-piperidin-4-iletoxi)-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4etilaminobenzonitrilo; 3-{3-bencil-5-[5-(2-dimetilaminoetoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4etilaminobenzonitrilo; ácido {2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazolidin-5-iliden]-3-metil-2,3-dihidrobenzotiazol-5iloxi}acético; 3-{3-bencil-5-[6-(2-hidroxietoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4-etilaminobenzonitrilo; 3-{3-bencil-5-[6-(2-metoxietoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4-etilaminobenzonitrilo; 3-{3-bencil-5-[3-metil-6-(2-morfolin-4-iletoxi)-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4etilaminobenzonitrilo; 3-{3-bencil-5-[5-(2-metoxietoxi)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4-etilaminobenzonitrilo; 3-{3-bencil-5-[3-metil-4-metoxi-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4-etilaminobenzonitrilo; 3-{3-bencil-5-[3-metil-4-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4-etilaminobenzonitrilo; 3-{3-bencil-5-[3-metil-4-cloro-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4-etilaminobenzonitrilo; 3-{3-bencil-5-[3-metil-6-trifluorometoxi-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4-etilaminobenzonitrilo; 3-[3-bencil-5-(3,5,6-trimetil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminobenzonitrilo; 3-[3-bencil-5-(3-metil-5-acetamido-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminobenzonitrilo; N-{2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazilidin-6-iliden]-3-metil-2,3-dihidrobenzotiazol-5-il}-2,2,2trifluoroacetamida; 3-[5-(6-amino-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminobenzonitrilo; N-{2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazolidin-5-iliden]-3-metil-2,3-dihidrobenzotiazol-6-il}-N,Ndi(terc-butoxicarbonil)guanidina; 2-{2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazilidin-5-iliden]-3-metil-2,3-dihidrobenzotiazol-6-il}-1,1dimetilurea; N-{2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazilidin-5-iliden]-3-metil-2,3-dihidrobenzotiazol-5-il}-2,2,2trifluoroacetamida; 3-[5-(5-amino-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden)-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino]-4-etilaminobenzonitrilo; éster etílico del ácido {2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazilidin-5-iliden]-3-metil-2,3dihidrobenzotiazol-6-il}carbámico; N-[2-(3-bencil-2-{5-ciano-2-[etil-(2-morfolin-iletil)amino]fenilimino}-4-oxotiazilidin-5-iliden)-3-metil-2,3dihidrobenzotiazol-6-il]-2,2,2-trifluoroacetamida; N-{2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazilidin-5-iliden]-3-metil-2,3-dihidrobenzotiazol-6-il}-2,2,2trifluoro-N-(2-morfolin-4-iletil)acetamida; 3-{3-bencil-5-[3-metil-6-(2-morfolin-4-il-etilamino)-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4etilaminobenzonitrilo; 3-{3-bencil-5-[3-metil-6-(2-piperidin-1-il-etilamino)-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4etilaminobenzonitrilo; N-{2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazilidin-5-iliden]-3-metil-2,3-dihidrobenzotiazol-5-il}-2,2,2trifluoro-N-(2-morfolin-4-iletil)acetamida; 178 ES 2 367 539 T3 3-{3-bencil-5-[3-metil-5-(2-morfolin-4-il-etilamino)-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4etilaminobenzonitrilo; N-{2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazolidin-5-iliden]-3-metil-2,3-dihidrobenzotiazol-6-il}guanidina; 3-{3-bencil-5-[3-metil-6-(4-trifluorometilbencilamino)-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4etilaminobenzonitrilo; N-{2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazilidin-5-iliden]-3-metil-2,3-dihidrobenzotiazol-6-il}-N-(3fluoropropil)-2,2,2-trifluoroacetamida; N-{2-[3-bencil-2-(5-ciano-2-etilaminofenilimino)-4-oxotiazilidin-5-iliden]-3-metil-2,3-dihidrobenzotiazol-6-il}-N-(3cianopropil)-2,2,2-trifluoroacetamida; 3-{3-bencil-5-[6-(3-cianopropilamino)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4­ (etilamino)benzonitrilo; 3-{3-bencil-5-[6-(3-hidroxipropilamino)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4­ (etilamino)benzonitrilo; y 3-{3-bencil-5-[6-(2-metoxietilamino)-3-metil-3H-benzotiazol-2-iliden]-4-oxotiazolidin-2-ilidenamino}-4­ (etilamino)benzonitrilo. 14. La composición farmacéutica que comprende un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13. 15. El compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13 para su uso en el tratamiento, la prevención o la mejora de los síntomas de una enfermedad o un trastorno que se modula o se ve afectado de otra manera por la actividad de receptores nucleares o en el que está implicada la actividad de receptores nucleares, en el que la enfermedad o el trastorno es hipercolesterolemia, osteoporosis y deficiencia de vitaminas, hiperlipoproteinemia, hipertrigliceridemia, lipodistrofia, enfermedad oclusiva periférica, accidente cerebrovascular isquémico, hiperglucemia y diabetes mellitus, aterosclerosis y cálculos biliares, trastornos de la piel y las membranas mucosas, acné, cáncer, enfermedad de Parkinson o enfermedad de Alzheimer. 179 ES 2 367 539 T3 ES 2 367 539 T3 181 ES 2 367 539 T3 182 ES 2 367 539 T3 183 ES 2 367 539 T3 184 ES 2 367 539 T3 ES 2 367 539 T3 186 ES 2 367 539 T3 187 ES 2 367 539 T3 188 ES 2 367 539 T3 189 ES 2 367 539 T3

 

Patentes similares o relacionadas:

Bloqueador de canales de sodio, del 29 de Julio de 2020, de DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un compuesto representado por la Fórmula Química 1 más abajo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la Fórmula […]

Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2, del 29 de Julio de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; […]

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]

Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple, del 22 de Julio de 2020, de Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, […]

Composiciones y métodos anti-HCMV, del 22 de Julio de 2020, de Evrys Bio, LLC: Una composición que comprende un compuesto de la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde: Ar es **(Ver fórmula)** en donde cada anillo cíclico de 5 o 6 miembros […]

Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]

Antagonistas del receptor p2x7 derivados de N-[2-(4-fenoxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida y N-[2-(4-benciloxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida sustituidas, del 15 de Julio de 2020, de AXXAM S.P.A: Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .