CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevos compuestos de alquino con efecto antagónico de la MCH y medicamentos que contienen estos compuestos.

(16/07/2013) Compuestos de alquino de fórmula general I**Fórmula** en la cual R1, R2 independientemente entre sí, significan H, un grupo alquilo C1-8 ocicloalquilo C3-7 eventualmente sustituido con el radical R11, en donde un grupo-CH2- puede estar sustituido en la posición 3 ó 4 de un grupo cicloalquilo de 5,6 ó 7 miembros con -O-, -S- o -NR13-, o un radical fenilo o piridiniloeventualmente mono- o poli-sustituido con el radical R12 y/o monosustituido connitro, o R1 y R2 forman un puente alquileno C2-8, en el que - uno o dos grupos -CH2-, independientemente entre sí, pueden estarreemplazados por -CH≥N- o -CH≥CH- y/o - uno o dos grupos -CH2-, independientemente…

Derivados de indolilmaleimida como inhibidores de la quinasa.

(04/07/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde Ra es hidrógeno u alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; Rb es hidrógeno; halógeno; CN; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por un OH, halógeno, alcoxi C1-6, NH2, NHalquiloC1-6, o N(alquilo C1-6)2; alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido; o cadena de alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido;en donde dicho sustituyente opcional en dicho alcoxi C1-6 y/o dicha cadena de alcoxi C1-6 se selecciona de OH,halógeno, NH2, NH-alquilo C1-6, N(alquilo C1-6)2, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8/ y residuo heterocíclico;Rc es hidrógeno; halógeno; CN; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido; siendodicho…

Derivados de dibencil¿amina como inhibidores de CETP.

(03/07/2013) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; en la que A es -COO-alquilo (C1-C4), ciano, -CHO, -CONH2, -CO-alquilo (C1-C4) o Q, en el que Q es un anillo totalmente saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de cinco o seis miembros en el que cada átomo del anillo, con la excepción del átomo conectado con N de la Fórmula I, puede estar sustituido por un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, y en el que cada átomo del anillo puede estar opcionalmente sustituido por ciano, una cadena ramificada o lineal totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente insaturada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, o un anillo totalmente saturado, parcialmente insaturado…

Compuestos heterocíclicos de fenoximetilo.

(26/06/2013) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: HET es un anillo heterocíclico que tiene la fórmula A29 o A31 en donde el radical más a la izquierda está conectado al grupo X en la Fórmula (I); **Fórmula** X es arilo sustituido opcionalmente o heteroarilo sustituido opcionalmente, en donde los sustituyentes seseleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)oxi, alcoxi C1-C4, CF3,carboxi, alcoxialquilo, cicloalquilalcoxi C1-C4, amino, alquilamino, dialquilamino, amido, alquilamido, dialquilamido, tioalquilo, halógeno, ciano, alquilsulfonilo y nitro; Z es imidazo[1,2-a]piridin-2-ilo, imidazo[1,2-b]piridazin-2-ilo o imidazo[1,2-b]piridazin-6-ilo,…

Antagonistas de TRPA1 de 3,4-dihidropirimidina.

(26/06/2013) Compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A1 y A2 son ambos CR5, o uno de A1 o A2 es N y el otro es CR5, en el que cada R5 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6 o polihaloalquiloxilo C1-6; B1, B2 B3 y B4 son todos CH o uno de B1, B2, B3 y B4 es N y los otros son CH; X es O o S; R1 es halo, hidroxilo, ciano, amino, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquiloxilo C1-6, arilo, ariloxilo u OR6 en el que R6 es alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, alquiloxilo C1-4, arilo, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-4, alquilcarboniloxilo C1-4 o NR7R8 en el que R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; R2…

Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de los receptores mGluR2.

(24/06/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una de sus formas estereoquímicamente isómeras, en donde el enlace dibujado hacia dentro del anillo indica que el enlace puede estar unido a cualquier átomo de carbono delanillo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3; [(alquiloxi C1-3)-alquiloxi C1-3]alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente;bencilo no sustituido; bencilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente delgrupo que consiste en halo, alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, hidroxi-alquilo C1-3, ciano, hidroxilo,amino, C(≥O)R', C(≥O)OR', C(≥O)NR'R'', mono- o di-(alquil C1-3)amino, morfolinilo, (cicloalquil C3-7)alquiloxi C1-3,trifluorometilo y trifluorometoxi,…

Derivado de (aza)indol sustituido en la posición 5, composición farmacéutica que lo comprende, compuestos intermedios y procedimiento de preparación del mismo.

(24/06/2013) Derivado de (aza)indol sustituido en la posición 5, de fórmula (I): **Fórmula** en la que: X es un átomo de halógeno o un grupo alquilo (C1-C3), trifluorometilo, nitro, amino, ciano, di(alquil (C1-C3))amino,hidroxilo, alcoxilo (C1-C3), fenilo o alquilfenilo (C1-C3); Y y Z, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo alquilo (C1-C3),trifluorometilo, nitro, amino, di(alquil (C1-C3))amino, hidroxilo, alcoxilo (C1-C3), fenilo, COOH, alquil (C1-C3)-COOH,alquenil (C2-C3)-COOH, COOR, en el que R es un grupo hidroxialquilo o alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, CONH2,SO2CH3, SO2NHCH3…

Nuevos activadores de glucoquinasa y procedimientos de uso de los mismos.

(20/06/2013) Un compuesto que tiene la estructura **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y todos los estereoisómeros del mismo, incluyendo enantiómeros y diastereómeros del mismo; en la que Q es R' opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes adicionales elegidos independientementeentre R4 y R5 que pueden ser iguales o diferentes; R1 es un anillo de heteroarilo monocíclico o bicíclico, que contiene un átomo de nitrógeno adyacente al carbono delanillo unido al carbonilo y que posee un átomo de nitrógeno adicional, y cuando los sustituyentes están unidos a unátomo de N del anillo, no se forma un centro de nitrógeno cuaternario; R4 y R5 son iguales o diferentes y están seleccionados independientemente entre alquilo, arilalquilo, alcoxicarbonilo,o carboxilo; R6 es H; R7 y R8 (independientemente del grupo del…

Pirido[4,3 d]pirimidinas 2,5-diamino sustituidas como inhibidores de autotaxina frente al cáncer.

(14/06/2013) Derivado de piridopirimidina según la fórmula (I) **Fórmula** donde: Ar es independientemente arilo o heteroarilo, que puede opcionalmente estar sustituido con uno o más sustituyentesZ idénticos o diferentes; R1, R2 se seleccionan independientemente entre sí a partir del grupo compuesto por: (i) "hidrógeno, alquilo, alquilo (C9-C30), cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo,arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, halógeno, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -CF3, -N3, -NH2, -NHX1, -NX2X3,-NO2, -OH, -OCF3, -SH, -O-SO3H, -OP(O)(OH)2, -CHO, -COOH, -C(O)NH2, -SO3H, -P(O)(OH)2,-C(O)-X4, -C(O)O-X5, -C(O)NH-X6, -C(O)NX7X8, -O-X9, -O(-X10-O)a-H (a…

Derivados de tiazolilo 2-amino-4,5-trisustituidos y su uso frente a enfermedades autoinmunitarias.

(14/06/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento deenfermedades autoinmunitarias mediadas por TNF-a (factor de necrosis tumoral alfa) y/o IL-12 (interleucina 12), enel que el compuesto es un compuesto de fórmula **Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una formaestereoquímicamente isomérica del mismo, en la que Z es halo; alquilo C1-6; alquilcarbonilo C1-6; aminocarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, ciano,amino, amino sustituido con piperidinilo, amino sustituido con piperidinilo sustituido con alquilo C1-4, mono o di(alquilC1-6)amino, aminocarbonilo, mono o di(alquil C1-6)aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo…

Derivados de pirazol con actividad de tirosina quinasa.

(07/06/2013) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R significa **Fórmula** X está ausente o significa CH2, NH, O o S, R1 significa fenilo no sustituido o mono-, bi- o trisustituido con A y/o Hal, R2 significa A, R1 o Het1, R3, R4 significan respectivamente, independientemente entre sí, H, A, Hal, OH, OA o CN, R5, R6 significan respectivamente, independientemente entre sí, H o A, R7 significa H o A, R8 significa H o CONH2, Het1 significa un heterociclo monocíclico, aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual puede estar mono- obisustituido con Hal y/o A, A significa alquilo con 1 a 10 átomos de C, en cuyo caso 1-7 átomos…

Imidazoquinolinas sustituidas con ariloxi y arilalquilenoxi.

(07/06/2013) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** en la que: R3 se selecciona entre el grupo que consiste en: -Z-Ar, -Z-Ar'- Y-R4,-Z-Ar'-X-Y-R4, -Z-Ar'-R5 y -Z-Ar'-X-R5; Z se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace, alquileno, alquenileno y alquinileno, en el que elalquileno, alquenileno y alquinileno están opcionalmente interrumpidos con -O-; Ar se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, pudiendo estar ambos sin sustituir o sustituidoscon uno más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo,alcoxi, metilendioxi, haloalquilo, haloalcoxi, halógeno, nitro,…

Nuevos compuestos útiles para el tratamiento de enfermedades degenerativas e inflamatorias.

(07/06/2013) Un compuesto según la Fórmula VIa:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Proceso para preparar ácido 7-cloro-1-ciclopropil-6-fluor-4-oxo-1,4-dihidro-1,8-naftiridin-3-carboxílico.

(06/06/2013) Proceso para preparar un derivado de ácido 1,8-naftiridin-3-carboxílico que comprende: el primer paso a), el compuesto de fórmula **Fórmula** se somete a reacción con dimetilformamida dialquilacetal de fórmula Me2NCH(OR)2 (donde R representa un 5 alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica de 1 a 9 átomos de carbono o bencilo), en un disolvente, en presencia de un catalizador ácido, para preparar el compuesto de la siguiente fórmula **Fórmula** en el segundo paso b), el compuesto resultante de la fórmula **Fórmula** se somete a reacción con una amina de fórmula YNH2, oscilando la temperatura de reacción entre 0ºC y 50ºC, para preparar el compuesto de la siguiente fórmula **Fórmula** donde…

Derivados de alquinilo como moduladores de receptores metabotrópicos de glutamato.

(23/05/2013) Un compuesto que tiene la formula **Fórmula** o una sal, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptable de dicho compuesto. donde W es un anillo heterociclico de 5 a 6 miembros que contiene un N adyacente al enlace de etinilo, en elque el anillo puede estar opcionalmente condensado con un anillo de 5 o 6 miembtos que contiene uno omas atomos seleccionados de forma independiente de un grupo que consiste en C, N, O y S, siempreque W sea un heteroarilo seleccionado del grupo de la formula: **Fórmula**

Compuestos de imidazopiridina.

(20/05/2013) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal, solvato, hidrato, isómero geométrico, tautómero, isómero óptico o N-óxido de este farmacéuticamente aceptable, en donde: E es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros; A es alquileno C1-3, que está opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; cada R1 se selecciona de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-4, fluoro-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, -alquilen C0-4-OR3, -alquileno C0-4-SR3, - alquilen C0-4-NR4AR4B, N(R5)-alquilen C2-4-NR4AR4B,-C(O)R3, C(O)OR3, -C(O)NR4AR4B, -N(R5)C(O)R5, - N(R5)C(O)NR4AR4B, -N(R5)C(O)OR5, -N(R5)S(O)2R5, -S(O)2NR4AR4B y -S(O)2R6, y donde cualquier residuo anular está opcionalmente…

Compuestos bicíclicos de heteroarilo.

(16/05/2013) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable de las mismas, en las que: cada aparición de Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(≥S)YR2, -OC(≥S)YR2, -C(≥S)YR2, -YC(≥NR3)YR2, -YP(≥O)(YR4)(YR4), -Si(R2)3, -NR2SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3 y -NR2SO2NR2R ; cada aparición de Rc y Re se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, ≥O, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2O(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(≥S)YR2, -OC(≥S)YR2, -C(≥S)YR2, -YC(≥NR3)YR2, -YP(≥O)(YR4)(YR4), -Si(R2)3, -NR2SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3 y -NR2SO2NR2R3; Rd se selecciona del grupo que consiste en H, halo, ≥O,…

Compuestos como moduladores de receptores de PGD2 y/o CRTH2 y su uso para tratar asma e inflamación alérgica.

(13/05/2013) Compuesto que tiene la fórmula II: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el queB es un anillo de 5 miembros condensado que contiene 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O yS; opcionalmente, B está sustituido con halógeno, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C5),cicloalquenilo (C3-C5), aminoalquilo (C1-C3), hidroxilo, oxo, -OR', -CONR'R", -N(R")C(O)R', -CO2R', -CN,arilo o heteroarilo; X es un enlace divalente seleccionado de -O-, -S(O)k-, -CRaRb-, -C(O)-, -NR8- y -C(NR9)-; Y es un enlace divalente seleccionado de -SO2NH-, -SO2NMe-, -C(O)NH-, -NH-, -NHCO2- y -NHC(O)-NMe; Z es -CO2R12, -C(O)NR12R13 o heteroarilo; L es un enlace divalente seleccionado de metileno, etileno, clorometileno, hidroximetileno y metilmetileno; R2 es un anillo de benceno que no…

Derivados de hidroxibenzamida y sus usos como inhibidores de la Hsp90.

(06/05/2013) Un compuesto de la Fórmula (VI):**Fórmula** o una sal, solvato, tautómero o N-óxido del mismo; en donde el grupo bicíclico:**Fórmula** es seleccionado de las estructuras C1, C5 y C6:**Fórmula** en donde n es 0, 1, 2 ó 3;**Fórmula** R1 y R2a son ambos hidroxi;R3 es seleccionado de isopropilo, sec-butilo, terc-butilo, 1,2-dimetilalilo, 1,2-dimetilpropilo y ciclopropilo;R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi; R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y R10 es seleccionado de: halógeno; hidroxi; trifluorometilo; ciano; nitro; carboxi; amino; mono- o di-C1-4 hidrocarbilamino; grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros anulares; y un grupo Ra-Rb;…

Compuestos de 3-isobutil-9,10-dimetoxi-1,3,4,6,7,11b-hexahidro-2H-pirido[2,1-a]isoquinolin-2-ol sustituidos y métodos relacionados con los mismos.

(29/04/2013) Un compuesto que tiene la siguiente estructura: y estereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables y solvatos del mismo, en la que R1 es -C(≥O)-O-alquilo.

Inhibidores de la pirazolopiridina quinasa.

(26/04/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es -H, halógeno, -OR', -N(R')2, -C(O)OR', -C(O)N(R')2, - NR'C(O)R', -NR'C(O)OR', -CN, -NO2, alifático C1-C10 opcional e independientemente sustituido con uno o más Ja, o cicloalifático C3-C8 opcional eindependientemente sustituido con uno o más Jb; R2 es -H, halógeno, -OR', -N(R')2, -C(O)OR', -C(O)N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'C(O)OR', -CN, -NO2, alifático C1-C10 opcional e independientemente sustituido con uno o más Ja, o cicloalifático C3-C8 opcional eindependientemente sustituido con uno o más Jb; Q es -N-, -O- o -S-; el anillo B es un anillo heteroaromático monocíclico de 6 elementos opcionalmente condensado con un anilloaromático…

Derivados de indol y de benzoxacina como moduladores de los receptores metabotrópicos de glutamato.

(23/04/2013) Un compuesto de Fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la que R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7; trifluorometilo; alquilo C1-3 sustituido con trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetoxi,cicloalquilo C3-7, fenilo o fenilo sustituido con halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi; fenilo; fenilo sustituidocon 1 ó 2 sustituyentes elegidos del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo y trifluorometoxi, o 4-tetrahidropiranilo; R2 es ciano, halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, fenilo sustituido con 1 ó 2sustituyentes elegidos del grupo que…

Inhibidores de proteína cinasa y uso de los mismos.

(22/04/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I en donde W se selecciona de Hal, Ar-alq, Het-alq, O, OH, SH, S(O)mZ, S(O)mAr, S(O)mHet, Z, OZ, OAr, OHet, OAlq o NRR'; Q es N o NH para satisfacer la valencia adecuada X se selecciona de N o [N+-O-]; ---------- indica un enlace sencillo o doble; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, Hal, Z, OZ, OAr, OHet, OH, NRR', Ar, Aralq, Het, Het-alq, S(O)mZ, S(O)mAr, S(O)mHet, C(O)mOR, NRC(O)mR', NRSO2R', NRC(O)mNR', (CH2)nOZ oC(O)NRR'; R y R' se seleccionan independientemente de hidrógeno, Z, Ar, Ar-alq, Het, Het-alq, OZ, OAr, S(O)mZ, S(O)mAr oS(O)mHet; Z indica alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en la cual 1-7 átomos de H se puedenreemplazar por F, Cl y/o Br, y/o en la cual uno o dos grupos CH2 no adyacentes se pueden…

Derivados de carbolina útiles en la inhibición de la angiogénesis.

(18/04/2013) Un compuesto de Formula (IV), o una sal farmacéuticamente aceptable, racemato o estereoisómero del mismo; en la que, X es hidrógeno; un alquilo C1 a C6, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; un grupo hidroxilo; un halógeno; o un alcoxi C1 a C5, opcionalmente sustituido con un grupo arilo C6 a C10; Ro es un halógeno; un ciano; un nitro; un sulfonilo, en el que el sulfonilo está opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C6 o un heterociclo de 3 a 10 miembros; un grupo amino, en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C6, -C(O)-Rb, -C(O)O-Rb, un sulfonilo, un alquilsulfonilo,…

Derivados de quinazolina y piridopirimidina como inhibidores de la cinasa p38.

(11/04/2013) Compuesto de fórmula I: o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la ques es un doble enlace cuando T está ausente o s es un enlace sencillo cuando T es R1 o H; cada uno de A1 y A2, independientemente, es CR5 o N; B es un enlace directo o -N(R6)-; T está ausente, es R1 o H; R1 es -C(R7R7)nX o -C(R7R8)nX, en las que n es 0, 1 ó 2 y X es NR7R7, NR7R8, OR7, SR7, OR8, SR8,OC(O)R7, COOR7, OC(O)R8, COOR8, C(O)NR7R7, C(S)NR7R7, NR7C(O)R7, NR7C(S)R7,NR7C(O)NR7R7, NR7C(S)NR7R7, NR7(COOR7), OC(O)NR7R7, C(O)NR7R8, C(S)NR7R8, NR7C(O)R8,NR7C(S)R8, NR7C(O)NR7R8, NR7C(S)NR7R8, NR7(COOR8), OC(O)NR7R8, S(O)2R7, S(O)2NR7R7,NR7S(O)2NR7R7, NR7S(O)2R7, S(O)2R8, S(O)2NR7R8, NR7S(O)2NR7R8, NR7S(O)2R8 o un sistema deanillo monocíclico de 3-8 miembros o bicíclico de 6-12 miembros,…

Compuestos de tiadiazol y métodos de uso.

(11/04/2013) Compuesto de fórmula I en la que: Y es -N(R4)R5; X es -N(R6); R1 es heteroarilo; R2, R4, R5 y R6 son cada uno H; R3 es -(CR7R8)t(arilo) o -(CR7R8)t(heteroarilo); R7 y R8 se seleccionan independientemente de -H y alquilo C1-C3; en la que n es 1; m es 1; y t es 1; en la que cada uno del arilo y heteroarilo anteriores está sustituido opcional e independientemente con 1-3sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo, alquilo C1-C6,haloalquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo o hidroxilo; o una sal, hidrato oestereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que el término "arilo" significa un anillo carbocíclico o sistema de anillos que contiene de 5 a 14átomos de anillo en el que al menos 1 anillo…

Inhibidores de imidazopiridina quinasa.

(11/04/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X1 es H o halo; R1 es H, halo o haloalquilo; R2 es H o O-alquilo; cada R3 es igual o diferente y está seleccionado independientemente entre H, halo, alquilo, haloalquilo y Oalquilo;uno de R4 y R5 está seleccionado entre H, halo, alquilo y O-alquilo, y el otro es un resto seleccionado entre:**Fórmula** -O-(CHR7)a-R8 (i) y en los que: (i) cada R7 es igual o diferente y está seleccionado independientemente entre H, alquilo y OH; a es 0, 1, 2 o 3; R8 está seleccionado entre NH2, N(H)alquilo, N(alquilo)2 y un grupo de fórmula (iv):**Fórmula**

Heterociclos como moduladores del canal de potasio.

(11/04/2013) Un compuesto de Fórmula (IX): o una de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables, R11 y R12están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -H, halógeno, haloalquilo C1-8, -CN, alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, ariloxilo y arilalcoxilo C1-8; R13está seleccionadoentre el grupo que consiste en alquenilo C2-8, cicloalquilo C3-8, arilalquilo C1-6, cicloalquil C3-8alquilo C1-8, heteroarilo y heteroarilalquilo C1-6, en el que la porción aromática del grupo R13 está opcionalmentesustituida por 1-3 sustituyentes Ra, cada Raestá seleccionado de forma independiente entre el grupo que consiste…

Cianopiridinas condensadas y su uso.

(11/04/2013) Compuesto de fórmula (I), en la que el anillo Q representa un grupo de fórmula en la que * significa respectivamente el sitio de unión al átomo C2, significa respectivamente el sitio de unión al átomo C3, R3 representa hidrógeno o metilo, R4 representa hidrógeno o metilo, R5 representa hidrógeno o metilo, X representa S u O, R1 representa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros.

Inhibidores de RAF de pirazol[3,4-B]piridina.

(08/04/2013) Un compuesto seleccionado de la fórmula I: y estereoisómeros, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 y R2 están seleccionados independientemente de hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C3; R4 es cicloalquilo C3-C5, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6, fenilo, un heteroarilo de 5-6 miembros o NRgRh, en el que el cicloalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con ORc, halógeno, fenilo, cicloalquilo C3-C4, o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con halógeno; R5 es: hidrógeno, halógeno, CN, NRcRd, ORe, SRf, fenilo…

Derivados de 7-azaindol como inhibidores selectivos de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1.

(05/04/2013) Compuesto de fórmula I, **Fórmula** donde R1 y R2 son independientemente entre sí H, A, cicloalquilo, haloalquilo, Ar, heteroarilo o heterocicloalquilo,R3 y R4 son independientemente entre sí H, A, Hal u OH, R5 y R6 son independientemente entre sí H, A, haloalquilo o Hal, X es -(C)m-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-, Y es A, alcoxialquilo, cicloalquilo, ariloxilo, heteroariloxilo, fenilo o heteroarilo opcionalmente mono, dio trisustituidos por Hal, A, alquiloxilo C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alquiloxicarbonilo C1-4, alquilcarbonilo C1-4, o alquiloxilo R7R8NC1-4, R7 y R8 son independientemente entre sí alquilo C1-4 o cicloalquilo C4-7, n…

Proceso para preparación de 5-fluoro-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-amina y derivados de la misma.

(05/04/2013) Un proceso para preparación de un compuesto de fórmula 5: **Fórmula** que comprende el paso de someter selectivamente a des-cloración un compuesto de fórmula 1: 5 **Fórmula** en condiciones de des-cloración adecuada para formar un compuesto de fórmula 2: **Fórmula**

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