CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

ANTIBIÓTICOS ÚTILES DE MONOBACTAMA.

(03/02/2012) Compuesto de la siguiente fórmula Ia: en la que Rz es SO3H y cada uno de R2 y R3 son metilo; R4 es CH2Z, con Z un grupo de la fórmula R5 significa hidrógeno; R6 significa fenilo que puede ser sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre alquilo (C1-C7), hidroxilo, alcoxi (C1-C7), amino, alquilamino (C1-C7), dialquilamino (C1-C7) y halógeno; o un anillo heteroaromático de 5-6 miembros que puede ser sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre alquilo (C1-C7), hidroxilo, alcoxi (C1-C7), amino, alquilamino (C1-C7), carbonilamino y halógeno; o un compuesto de fórmula Ia' en la que R4' es CH2Z, con Z un grupo de la fórmula R5' es hidrógeno y Rz', R2', R3' y R6' son según una de las filas de la siguiente tabla:…

INHIBIDORES VIRALES.

(17/01/2012) Utilización de un derivado de imidazo[4,5-c]piridina de fórmula (Z), o de una de sus sales farmacéuticamente aceptable, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento o prevención de una infección vírica en la que: - las líneas de puntos representan un doble enlace opcional, con la condición de que ninguno de los dos dobles enlaces estén adyacentes entre si, y que las líneas de puntos representan al menos 3, opcionalmente 4, dobles enlaces; - R 1 se selecciona de hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido con uno o más R 6 ; anillo heterocíclico no sustituido o sustituido con uno o más R 6 ; cicloalquilo C3-10 no sustituido o sustituido con uno o más R 6 ; y cicloalquenilo C4-10 no sustituido o sustituido con uno o más R 6 ; -…

COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEASA DEL VIH.

(16/01/2012) Un compuesto de fórmula (II) o una forma de sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero de éste, en el que: RA es N(H)C(O)R8, -O(Ra), -OC(O)ORa, -NRaRb, -N(Rb)S(O)2Ra, -N(Rb)alquiloN(Rb)S(O)2Ra, - N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)ORa, -N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)NRaRb, -alquiloSRa, -alquiloS(O)Ra o - alquiloS(O)2Ra; R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R1 está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi. alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), - SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo,…

NUEVO COMPUESTO DE 8H-PIRIDO[2,3-D]PIRIMIDIN-7-ONA TRISUSTITUIDA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CSBP/P38 QUINASA.

(13/01/2012) El compuesto 8-(2,6-difluoro-fenil)-4-(4-fluoro-2-metil-fenil)-2-(2-hidroxi-1-hidroximetil-etilamino)-8H-pirido[2,3d]pirimidin-7-ona, que tiene la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

NUEVOS AZA-HETEROCICLOS QUE ACTÚAN COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA.

(11/01/2012) Compuestos de la fómula I en donde R1 es H, A, Ar, Ar-A o A-Ar, A es alquilo no ramificado o de cadena ramificada, con 1-14 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser sustituidos por átomos de O o S y/o por un grupo NH, NA, CONH, NHCO o -CH=CH- y/o también 1-7 átomos de H pueden ser sustituidos por Hal, y en donde uno o dos grupos CH3 pueden estar sustituidos por NH2, NAH, NA2, NHCOOA, NHCONHA, NHCONHAr, o CN, Ar es un homo o heterociclo de mono o binuclear, aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S y 5 a 10 átomos estructurales, que puede estar insustituido o mono, bi, o trisustituido por oxígeno carbonilo, Hal, A, OH, OA, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NHCONH2, NHSO2A,…

NUEVO COMPUESTO QUE TIENE AFINIDAD POR AMILOIDE.

(09/01/2012) Un compuesto representado por la fórmula siguiente, o una sal del mismo: en la que todos de A1, A2, A3 y A4 representan un carbono, R 1 es un sustituyente de halógeno radioactivo, R 2 es un grupo seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, grupo hidroxilo, grupo metoxi, grupo carboxilo, grupo amino, grupo N-metilamino, grupo N,N-dimetilamino y grupo ciano, y p es un número entero de 0 a 2.

NUEVOS INHIBIDORES DE DESACETILASA DE HISTONA.

(05/01/2012) Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables 5 y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en el que : n es 0, 1, 2 ó 3, y cuando n es 0, entonces se busca un enlace directo; t es 0, 1, 2, 3 ó 4, y cuando t es 0, entonces se busca un enlace directo; R1 es -C(O)NH(OH); R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6 alquil, C1-6 alquiloxi, trifluorometil, di(C1-6 alquil) amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinil; -L- es un enlace directo; cada R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, y un átomo de hidrógeno puede ser sustituido por un sustituyente elegido a partir de aril; R4 es…

COMPUESTOS DE 3-AZA-BICICLO[3.3.0]OCTANO.

(04/01/2012) Uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para la prevención o tratamiento de enfermedades seleccionadas del grupo que consiste en todos los tipos de trastornos de sueño, síndromes relacionados con el estrés, de uso, abuso, búsqueda o reinstauración de sustancias psicoactivas, de las disfunciones cognitivas en la población saludable y en trastornos psiquiátricos y neurológicos, de trastornos de la alimentación o de la bebida.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE DERIVADOS PIRDO[2,1-A]ISOQUINOLINA, QUE COMPRENDE LA RESOLUCIÓN ÓPTICA DE UNA ENAMINA.

(30/12/2011) Procedimiento para la preparación de derivados pirido[2,1-a]isoquinolina de fórmula: en la que R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan, cada uno independientemente, de entre el grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y alquenilo C1-C6, en el que alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y alquenilo C1- C6 pueden sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado de entre alcoxicarbonilo C1-C6, arilo y heterociclilo, comprendiendo una o más de las etapas a), b), c) o d), en el que a) comprende la resolución óptica de una enamina de fórmula: en la que R 2 , R 3 y R 4 son tal como se ha definido anteriormente, y R 1 es alquilo C1-C6 o bencilo, en presencia de un agente ópticamente activo de resolución óptica, formando…

DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCÍCLICOS SUSTITUIDOS.

(28/12/2011) Compuesto de fórmula general , donde A1 representa -N= o -CR7=, A2 representa -N= o -CR8=, A3 representa -N= o -CR9=, A4 representa -N= o -CR10=; con la condición de que como máximo dos de los grupos A1, A2, A3 y A4, representen -N=; W representa -NR4-, -O- o -S-; X representa -NR17-, -O-, -S(=O)0-2- ó -CR18R19-; Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso con independencia de entre el grupo consistente en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(=O)R0, -C(=O)-H, -C(=O)-OH, -C(=O)OR0, -C(=O)NH2, -C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0, -OC(=O)NHR0, -OC(=O)N(R0)2, - SH, -SR0, -SO3H, -S(=O)1-2-R0, -S(=O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, - NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)-NHR0, -NHC(=O)-N(R0)2;…

DERIVADO DE ACILGUANIDINA O SAL DEL MISMO.

(27/12/2011) Un derivado de acilguanidina representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo [los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados R 1 y R 2 : iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa alquilo C1-6 que puede estar sustituido, alquenilo C2-6, halógeno, -CN, -NO2, -OR 0 , -O-halógeno-alquilo C1-6, -OC(O)R 0 , -NR 0 R 0a , -NR 0 -C(O)R 0a , -NR 0 -S(O)2R 0a , -SH, - S(O)p-alquilo C1-6, -S(O)2-NR 0 R 0a , -C(O)R 0 , -CO2R 0 , -C(O)NR 0 R 0a , cicloalquilo, arilo o un grupo heterocíclico, en los que el arilo y un grupo heterocíclico en R 1 y R 2 pueden estar respectivamente sustituidos, R 0 y R 0a : iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa -H o alquilo C1-6, m, n…

DERIVADOS DE PIRROLIDINILO Y USOS DE LOS MISMOS.

(20/12/2011) Un compuesto de la fórmula I: Z 1 Z 2 X Y N Q R a'' R 2a R 2b R b n R m R 3 r 5 I o un enantiómero, diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: uno Z1 y Z2 es N(Ra) y el otro es CH2; 10 X es CH o N; Y es CH o N; m es el número 0 ó 1; R es hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; Q es CH, C(Rb) o N; Ra es H, alquilo C1-C6 o bencilo; Ra'' es H, alquilo C1-C6, cicloalquil-alquilo, -S(=O)2Rc, -C(=O)N(Rc)2 o S(=O)2N(Rc)2; n es el número 0 ó 1; cada Rb es con independencia Rb'' o Rb''''; Rb'' es hidroxi, halógeno, -C(=O)(Rc), -C(=O)O(Rc), -OC(=O)(Rc), -N(Rc)2, -C(=O)N(Rc)2, -NHC(=O)(Rc), -CN, - S(=O)2Rc o -S(=O)2N(Rc )2; Rb'''' es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6,…

AGENTE PARA EL CONTROL DE PLAGAS QUE CONTIENE UN DERIVADO DE PIRIDIL-METANAMINA NOVEDOSO O UNA DE SUS SALES.

(19/12/2011) Un derivado de piridil-metanamina representado por la fórmula (I) o una de sus sales: donde R 1 es hidrógeno, alquilo que puede estar sustituido con R b , alquenilo que puede estar sustituido con R b , alquinilo que puede estar sustituido con R b , arilo, ciano, N=CHR c , OR c , S(O)pR c =, COSR c , COOR c , COR c , o un grupo heterocíclico que puede estar sustituido con alquilo o haloalquilo; cada uno de R 2 y R 3 que son independientes entre sí, es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo que puede estar sustituido con R 8 , cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, un grupo heterocíclico, NR a R c , OR a , SR a , COR a , COOR a , CONR a R c , CH=NOR a , SO2R a o SOR a ; R 4 es trifluorometilo o clorodifluorometilo; R 5 es hidrógeno, halógeno, ciano,…

DERIVADOS DE 3-AMINO-6-(1-AMINOETIL)-TETRAHIDROPIRANO.

(12/12/2011) Un compuesto de fórmula I, V U W R1 CH2 CH NH2 O NH CH2 R2 A (I) 5 en la que R1 representa halógeno o alcoxilo o un grupo alquilo de cadena recta o ramificada, que contiene de uno a seis átomos de carbono; U y W cada uno representa N, V representa CH y R2 representa H o F, o U y V cada uno representa CH, W representa N y R2 representa H o F, o U representa N, V representa CH, W representa CH o CRa y R2 10 representa H, o también, cuando W representa CH, puede representar F; Ra representa CH2OH o alcoxicarbonilo en el que el grupo alcoxilo es un gurpo alcoxilo saturado de cadena recta o ramificada, que contiene de uno a cuatro átomos de carbono; A representa el grupo CH=CH-B, un sistema heterocíclico binuclear D, un grupo fenilo que está monosustituido en la posición 4 por un grupo alquilo(C1-C4), o un grupo fenilo que está di-sustituido en las posiciones…

NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOLONAS, SU PREPARACIÓN COMO MEDICAMENTOS, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS, UTILIZACIÓN COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS QUINASAS, EN PARTICULAR CDC7.

(12/12/2011) Productos de fórmula (I) : en la que: X-Y representa NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R o N=C-OR ; R1 representa el átomo de hidrógeno, un radical cicloalquilo o un radical alquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, estando todos estos radicales sustituidos opcionalmente; R idéntico o diferente de R1 se elige entre los valores de R1 ; R2 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un radical alquilo ; R3 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, el radical hidroxilo o un radical alquilo o alcoxi; R4 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un radical ciano, CF3 o alquilo; R5 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un radical hidroxilo, ciano, NR7R8, CONR7R8, NR11COR12 o un radical cicloalquilo, alquilo, alcoxi, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, estando todos estos últimos radicales…

COMPUESTOS TRIHETEROCÍCLICOS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR CFR.

(07/12/2011) Compuesto de fórmulas (I-i), (I-ii) o (I-x) en las que R2 es (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-8, (iii) alquenilo C2-8, (iv) alquinilo C2-8, (v) átomo de halógeno, (vi) CF3, (vii) ciano, (viii) nitro, (ix) NR9R10 en el que R9 y R10 son cada uno independientemente, (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-4, (iii) anillo mono o bicarbocíclico C3-10, (iv) anillo mono o biheterocíclico de 3-10 miembros que contiene 1-4 nitrógeno(s), 1-2 oxígeno(s) y/o 1-2 azufre(s) o (v) alquilo C1-4 sustituido con anillo mono o bicarbocíclico C3-10 o anillo mono o biheterocíclico de 3-10 miembros que contiene 1-4 nitrógeno(s), 1-2 oxígeno(s) y/o 1-2 azufre(s), (x) OR11 en el que R11 es (i) hidrógeno, (ii) alquilo C1-4, (iii) anillo carbocíclico…

INHIBIDORES BICÍCLICOS DE MEK Y MÉTODOS DE SÍNTESIS DE LOS MISMOS.

(07/12/2011) Compuesto que incluye diastereómeros, enantiómeros resueltos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, teniendo dicho compuesto la fórmula I: en la que: R 1 , R 2 , R 8 , R 9 , R 20 y R 21 son independientemente hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxilo, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, azido, -SR 11 , -OR 3 , -C(O)R 3 ,- C(O)OR 3 ,-NR 4 C(O)OR 6 ,-OC(O)R 3 , -NR 4 SO2R 6 , -SO2NR 3 R 4 , -NR 4 C(O)R 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(O)NR 3 R 4 , - NR 5 C(NCN)NR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR 4 R 5 )m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -O(CR 4 R 5 )m-arilo, -NR 4…

ANTAGONISTAS TIAZOLILO DE MGLUR5 Y PROCEDIMIENTOS PARA SU USO.

(05/12/2011) 1. Un compuesto de fórmula (I): o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico, que no contiene ningún isótopo radiactivo y que es para usar en terapia medicinal que comprenden la administración oral a un paciente

NUEVOS DERIVADOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VIRONECTINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN, SU APLICACIÓN COMO MEDICAMENTO Y LAS COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2011) Compuesto de la fórmula (I) en todas las formas isómeras, solas o en mezcla, así como sus sales de adición fisiológicamente aceptables y así como sus solvatos, en la que G representa 1,2,3,4-tetrahidro-1,8-naftiridin-7-ilo. R1 representa metilo R2 representa metilo R3 representa benciloxicarbonilo, y R4 representa OH o t.butoxi

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIPERAZINA AZAINDOLOXOACETICA SUSTITUIDOS CON TRIAZOL Y NUEVAS FORMAS SALINAS PRODUCIDAS EN EL MISMO.

(22/11/2011) Un procedimiento para preparar el compuesto L, que tiene la estructura que comprende someter el compuesto H de la estructura a una reacción de acilación de Grignard cuando el cloruro de ácido 1 se hace reaccionar con el compuesto H para formar el compuesto L. en el que la reacción de acilación de Grignard se realiza en presencia de C2H5MgCl en un disolvente orgánico, 2- CH3THF y una base orgánica, en el que la reacción de acilación de Grignard se realiza a una temperatura en el intervalo de aproximadamente -50 a aproximadamente 25 ºC y en el que en los compuestos L y H, R 2 es F, R 3 es H y R 18 es H o alquilo

DERIVADOS DE BETA-CARBOLINA Y USO FARMACÉUTICO CONTRA LA DEPRESIÓN Y LA ANSIEDAD.

(16/11/2011) Compuesto que es (R)-1,1-bis-etoximetil-3-(4-fenil-1H-imidazol-2-il)-2,3,4,9-tetrahidro-1H-ß-carbolina, en forma de sal de adición de ácido o base libre

ANÁLOGOS DE AMINOPIRAZINA PARA EL TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA Y OTRAS ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA RHO CINASA.

(16/11/2011) Una composición farmacéutica oftálmica para su uso en el tratamiento del glaucoma y/o para controlar la presión intraocular, que comprende una cantidad eficaz de un compuesto (I) de la siguiente fórmula: en la que Y se selecciona de los siguientes grupos: en la que: X = OR 1 , NR 2 R 3 ; z = H, OR 6 , halógeno, CF3, o alquilo C1-C4; R es OH, OR 4 , o S(O)nR 6 ; n es 0, 1 o 2; R 1 , R 2 , R 3 independientemente = H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por NR 4 R 5 , OH, OR 6 , arilo, heterociclilo o heteroarilo, alquilo C3-8 cíclico opcionalmente sustituido por NR 4 R 5 , OH, OR 6 , arilo, heterociclilo, o heteroarilo, y heterociclilo; R 2 y R 3 juntos pueden formar un anillo heterocíclico; R 4 , R 5 independientemente = H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por OH, OR 6 , arilo, heterociclilo,…

DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

(03/11/2011) Un compuesto de fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que R1 es cicloalquilo (C3-C8), no sustituido o sustituido; R2 es arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido; Y es C(O); y Z1 y Z2 se combinan para formar un anillo aromático de 6 miembros condensado adicional, no sustituido o sustituido

DERIVADOS HETEROCÍCLICOS NITROGENADOS Y MEDICAMENTOS DE LOS MISMOS.

(03/11/2011) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la siguiente fórmula, su sal o hidratos del mismo. ** (Ver fórmula) ** en la que el anillo A es un anillo hidrocarburo aromático que puede tener un heteroátomo, el anillo B representa: 1) un anillo hidrocarburo saturado que puede tener un grupo sustituyente, 2) un anillo hidrocarburo insaturado que puede tener un grupo sustituyente, 3) un anillo heterocíclico saturado que puede tener un grupo sustituyente o 4) un anillo heterocíclico insaturado que puede tener un grupo sustituyente, R1 representa: 1) un átomo de hidrógeno, 2) un átomo de halógeno, 3) un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, 4) un grupo alcoxi C1-6 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno o 5) un grupo amino que puede estar sustituido con un grupo alquilo…

DERIVADOS DE PIRROLO [3,2-c] PIRIDINA Y PROCESOS PARA LA PREPARACIÓN DE LOS MISMOS.

(02/11/2011) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R1 es hidrógeno; un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alcoxi C1-C5, hidroxi, cicloalquilo C3-C7, alquil-tiazolilo C1-C3 y 1,3-dioxolanilo; un grupo alquenilo C2-C6 lineal o ramificado; un grupo alquinilo C2-C6 lineal o ramificado; un grupo cicloalquilo C3-C7; o un grupo bencilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3, R2 es…

INHIBIDORES DE ENZIMAS.

(02/11/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: en donde [Conector] R1 es un grupo éster de que es hidrolizable por una o varias de las enzimas carboxilesterasa intracelulares hCE1, hCE-2 y hCE-3 en un grupo ácido carboxílico; R2 es ciclohexilmetilo, ciclohexilo, piridin-3-ilmetilo, sec-butilo, terc-butilo, 1-benciltio-1-metiletilo, 1-etiltio-1metiletilo y 1-mercapto-1-metiletilo, fenilo, bencilo, feniletilo, terc-butoximetilo o iso-butilo. Y es un enlace, -C(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 o -S(=O)2NR3- en donde R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; L 1 es un radical divalente de fórmula -(Alk 1…

DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRANOQUINOLINA.

(22/09/2011) Compuestos de la formula IA4 en la que R1 significa A, CF3, OCF3, SA, SCN, CH2CN, -OCOA, Hal o SCF3, R2 significa F o H, R3 significa F o H, Ra significa OR, NHR2, NR2, OR, NHR2, NR2, NR(CH2),-arilo, NR(CH2)nOR. COOR, resto de N-pirrolidona, OCOR, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nNHCOOR]COAryl. R1, N[CH2(CH2)nOR]2, NR(CH2)nNCOOR, X(CH2)nX(CH2)nXR, NR(CH2)nX(CH2)nOH, NR(CH2)nO(CH2)nOH, (CH2)nCOOR, O(CO)NR(CH2) nOR, O(CO)(CH2)nNR2, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nR1, N(R)(CH2)nN(R)COOR, A XCOO(CH2)nNR2,…

DERIVADOS DE 7-ALQUINIL-1,8-NAFTIRIDONAS, SU PREPARACIÓN Y SU APLICACIÓN EN TERAPÉUTICA.

(21/09/2011) Compuesto que responde a la fórmula (I) **Fórmula** en la que: R1 y R2 representan independientemente el uno del otro: . bien un átomo de hidrógeno, . bien un grupo alquilo de C1-C7, un grupo -CO-alquilo de C1-C7 o un grupo cicloalquilo de C3-C8, en los que dichos grupos alquilo y cicloalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o varios grupos elegidos entre los átomos de halógeno y los grupos hidroxi y alcoxi, . bien un grupo fenilo sustituido opcionalmente con uno o varios grupos elegidos entre los átomos de halógeno, los grupos alquilos en C1-C4, alcoxi de C1-C4, hidroxi, halogenoalcoxi, halógenoalquilo, -CN, -NRR', en los que R y R' son tales como se definen a continuación, . bien un grupo heteroarilo sustituido opcionalmente…

COMPOSICIÓN PARA LA TINCIÓN DE LAS FIBRAS QUERATÍNICAS QUE CONTIENE AL MENOS UN DERIVADO DE 3-AMINOPIRAZOLOPIRIDINA.

(21/09/2011) Composición de tinción de las fibras queratínicas que contiene, en un medio apropiado para la tinción, como base de coloración de oxidación, un derivado 3-aminopirazolo[1,5-a]piridina de fórmula (I), así como sus sales y solvatos: en la cual: - Z1representa un átomo de oxígeno o un grupo NR6; cuando Z1 representa NR6, entonces R1 y R6 pueden formar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo saturado, insaturado o aromático de 5 a 8 eslabones, eventualmente substituido; Z1 puede también representar un radical divalente S, SO o SO2 cuando R1 representa CH3; - R1es seleccionado entre un radical alquilo, un radical alquilo substituido por un hidroxi, un radical…

DERIVADO DE 2,4,6-TRIAMINO-1,3,5-TRIAZINA.

(08/09/2011) Un compuesto de 2,4,6-triamino-1,3,5-triazina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en: N,N'-difenil-N"-(4-piridilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-difenil-N''-piridin-3-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-difenil-N"-(piridin-2-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N-[(2-fluoropiridin-4-il)metil]-N',N"-difenil-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina. N-[(2-cloropiridin-4-il)metil]-N',N"-difenil-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N-[(2-isopropilpiridin-4-il)metil]-N',N"-difenil-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-bis(4-fluorofenil)-N"-(piridin-4-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N'-bis(4-fluorofenil)-N"-(piridin-3-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-bis(4-fluorofenil)-N"-(piridin-2-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-bis(4-fluorofenil)-N"-[(2-fluoropiridin-4-il)metil]-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina,…

SINTESIS Y USOS DE 4-CIANOPENTANOATOS Y 4-CIANOPENTENOATOS SUSTITUIDOS.

(08/09/2011) La presente invención se refiere a 4-clanopentanoatos sustituidos de fórmula general 1 y 4-cianopentenoatos sustituidos de fórmula general 2 y a un procedimiento para su obtención

DERIVADOS DEL ÁCIDO BUTANOICO, PROCESOS PARA SU PREPARACIÓN, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y SUS APLICACIONES TERAPÉUTICAS.

(25/08/2011) Compuesto de la formula (I): **Fórmula** en el cual: R se elige de un atomo de hidrogeno y un radical alquilo C1-C10; R1 y R2, que pueden ser identicos o diferentes, se eligen de modo tal que: A.- o bien: R1 se elige a partir de: * un radical (C6-C18)arilo que presenta entre dos y cinco sustituyentes G identicos o diferentes, en donde G se selecciona del grupo de trifluorometilo; estirilo; un atomo de halogeno; un radical heterociclico aromatico monociclico, biciclico o triciclico que comprende uno o mas heteroatomos elegidos de O, N y S, en donde los heteroarilos monociclicos se eligen a partir de piridina, imidazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, furazona, piridazina, pirimidina, pirazina, tiazina, oxazol, pirazol, oxadiazol, triazol y tiadiazol,…

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