CIP-2021 : C07D 413/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Isoxazolinas insecticidas.

(01/01/2014) Un compuesto isoxazolino de la fórmula siguiente **Fórmula**

Derivados de fenilpirazol.

(27/12/2013) Un derivado de fenilpirazol representado por la fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **Fórmula** {en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, o R1 y R2 están unidos entre sí junto con su átomo de nitrógeno adyacente para formar un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros (en donde dicho anillo heterocíclico saturado puede estar sustituido con halógeno o alquilo C1- C6), n representa un número entero de 0 a 2, T representa un átomo de hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6, y R representa una cualquiera de las fórmulas (I) a (VIII):**Fórmula**

Derivados de 2-piridona como inhibidores de elastasa de neutrófilos y su uso.

(25/12/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde: Y representa CR3 o N; R1 representa H o alquilo C1 a 6; R2 representa fenilo o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomosseleccionados independientemente de O, S y N; estando dicho anillo aromático opcionalmente sustituido con 1 a 3sustituyentes seleccionados independientemente de OH, halógeno, alquilo C 1 a 6, alcoxi C1 a 6, NR58COR50,COOR51, COR52, CONR53R54 y NR47R4810 , estando dicho alquilo sustituido opcionalmente además con OH, alcoxi C1 a6, CN o CO2R49; R47 y R48 representan independientemente H, alquilo C1 a 6 o alcanoilo C2…

Nuevos inhibidores de quinasa.

(18/12/2013) Un compuesto de la fórmula I, en la que:**Fórmula** en la que X1 es CH o N; R1 es C(≥O)NHR6, en donde R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, piridinil-alquilo C1-3, fenilo ofenil-alquilo C1-3, dicho fenilo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalcoxi C1-6,halógeno, CONRaRb o CO2Rg; Ra y Rb (i) se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, (alcoxi C1-3)-alquiloC1-3, carboxi-alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 o heterociclilo; (ii) juntos son (CH2)mX2(CH2)2, en el que m es elnúmero 2 ó 3 y X2 es O, S(O)n o NR8 y n es un número de cero a dos y R8 es hidrógeno,…

Derivados de piridazinona.

(18/12/2013) Compuestos seleccionados del grupo **Fórmula**

Derivados de benzoxazol, bencimidazol, oxazolopiridina e imidazopiridina sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.

(18/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR5 o N; R5 es hidrógeno o halo; A1 es CR6 o N; R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Y1 es CH o N; Y2 es CR4 o N; Y3 es CH o N; siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N; R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Compuestos de nicotinamida útiles como moduladores de quinasas.

(18/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula Fórmula (I): o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X es N e Y es CR2; G es: i) -NRb(CRbRb)q(fenilo); o ii) un grupo cíclico seleccionado entre carbociclilo de 1 a 2 anillos, arilo de 1 a 2 anillos, heterociclilo de 1 a 2anillos y heteroarilo de 1 a 2 anillos, cada uno sustituido con de cero a 3 Rf; R1 es H o -ORa; R2 es H, -OCH3, halo, -CH3, -CF3, -OCF3 o -CN; R3 es H o -CH3; R6 es H, alcoxi, halo, -CH3, -CF3, -OCF3 o -CN; uno de R4 y R5 es H, halo, -CH3, -CF3, -CN, -NH2, -OH, alcoxi, -OCF3, -NRdRd, ≥NRbS(O)2(alquilo), -NRbS(O)2(arilo),-NRbC(O)(fenilo), -NRbC(O)NRb(fenilo), -S(O)2(alquilo C1-4), -NRbS(O)2(heterociclilo), -NRb(S(O)2(haloalquilo C1-4),-NRbS(O)2(fluorofenilo), -NRbS(O)2(bifenilo), - NRbS(O)2(heteroaril),-NRbS(O)2(bencilo), -N(S(O)2(haloalquiloC1-4)2,…

Compuestos de [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina y [1,2,4]triazolo[1,5-c]pirimidina y su uso.

(04/12/2013) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamenteaceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: -X≥ es independientemente -CR6≥; -R5 es independientemente -R-5A; -R6 es independientemente -R6A; -R7 es independientemente -R7A; -R8 es independientemente -R8A; -W es independientemente -WA; y -WA es independientemente -RWA1; en los que: -R5A es independientemente -Q5A; -Q5A es independientemente -R2A7 o -R2A8; -R6A es independientemente -H; -R7A es independientemente -H; -R8A es independientemente -H; -RWA1 es independientemente -R1A7 o -R1A8; en los que: -R1A7 es…

Derivados de indazol y aza-indazol sustituidos como moduladores de gamma-secretasa.

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisómera del mismo, en la cual R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-4, cicloalquilo C3-7, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo y fenilo; cicloalquilo C3-7; tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, 1,3-benzodioxolilo o fenilo; en que cada fenilo independiente está opcionalmente sustituido con uno o más sustitituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R2 es hidrógeno, ciano o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido…

Derivados de amino-piperidina como inhibidores de CETP.

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula*+ en donde R1 es cicloalquilo, heterociclilo, arilo, alquilo-O-C(O)-, alcanoilo, o alquilo, en donde cada cicloalquilo,heterociclilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, arilo,haloalquilo, hidroxilo, halógeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxi, cicloalcoxi,alqueniloxi, alquil-O-C(O)-, alcanoilo, carbamoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, mono o di-sustituido(alquil, cicloalquil, aril, y / o aril-alquil-)amino, H2N-SO2-, o heterociclilo, y en donde cada alcanoilo, alquil-O-C(O)-,alquilo, alcoxi, o heterociclilo está opcionalmente…

Inhibidores de polimerasa vírica.

(26/11/2013) Un compuesto, seleccionado entre **Fórmula**

Derivados de piridilo como moduladores del CFTR.

(20/11/2013) El compuesto:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Antibióticos híbridos a base de oxazolidinona-quinolona.

(20/11/2013) Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A es un grupo alquileno, un grupo alquenileno, un grupo alquinileno, un grupo heteroalquileno, un grupo cicloalquileno, un grupo heterocicloalquileno, un grupo arileno o un grupo heteroarileno, todos los cuales pueden estar sustituidos; Q es CR 4 ; X es CR 7 o N; Y es CR 6 o N; n es 1, 2 ó 3; m es 1, 2 ó 3; R 1 es H, F, Cl, Br, I, OH, NH2, un grupo alquilo o un grupo heteroalquilo; R 2 es H, F o Cl; R 3 es H, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo heteroalquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo alquilarilo o un grupo heteroarilalquilo; todos estos…

Tiazolil dihidropirimidinas sustituidas con bromo-fenilo.

(20/11/2013) Una sal metanosulfonato de un compuesto que tiene la siguiente estructura, o un enantiómero, un levo isómero oun tautómero del mismo:**Fórmula**

Derivados de pirrolidina como antagonistas del receptor de NK3.

(20/11/2013) Compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o alquilo-C1-8, R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o es halógeno o CN, e independientemente, en caso de que o sea 2, Ar1 es arilo o heteroarilo, Ar2 es arilo o heteroarilo, R'/R'' son, independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8, halógeno, C(O)-alquilo-C1-8, ciano o alquilo- C1-8 sustituido con halógeno, m es 0, 1 ó 2, en caso de que n sea 0, m es 0 ó 1, en caso de que n sea 1, n es 0 ó 1, o es 1 ó 2, en la que arilo es un radical hidrocarburo aromático cíclico que consiste de uno o más anillos fusionados que contienen 6 a 14 átomos de carbono, en los que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática,…

Compuestos hetererocíclicos y su uso como inhibidores de la glucógeno sintasa cinasa 3.

(20/11/2013) Un compuesto heterocíclico de fórmula general (I) los estereoisómeros y/o sales de adición de ácidos fisiológicamente aceptables de los mismos, dondeA se selecciona entre el grupo que consiste en NH, N-alquil C1-C4 y alquilo C1-C4 N-halogenado (preferiblementefluorado); X1 es N; X2 se selecciona entre el grupo que consiste en CH, CR2 y N; X3 se selecciona entre el grupo que consiste en CH, CR2 y N; X4, X5, X6 y X7 se seleccionan independientemente los unos de los otros entre el grupo que consiste en CH, CR1 yN, Y3, Y4, Y5 e Y6 se seleccionan independientemente los unos de los otros entre el grupo que consiste en un C, CH,CR3 y N, dando como resultado un anillo C de 6 miembros; o uno de Y3, Y4, Y5 e Y6 es parte del enlace de puenteentre sus dos átomos colindantes que da como resultado un anillo C de 5 miembros; o con Y5 ≥ Y6 ≥ C,…

Acetamidas con sustitución N-(hetero)aril, 2-(hetero)arilo para utilizar como moduladores de señalización de Wnt.

(20/11/2013) Compuesto que tiene la fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: en el que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan entre N y CR7; uno de X5, X6, X7 y X8 es N y los otros son CH; X9 se selecciona entre N y CH; Z se selecciona entre fenilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo y piperazinilo; en el que cada uno de fenilo, pirazinilo, piridinilo, piridazinilo o piperazinilo de Z está opcionalmente sustituido con un grupo R6; R1, R2 y R3 son hidrógeno; m es 1; R4 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, difluorometilo, trifluorometilo y metilo; R6 se selecciona…

Derivados de isoxazol-piridina como moduladores de GABA.

(19/11/2013) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que X es O o NH ; R1 es a)-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7, o b) cicloalquilo C3-7 oheterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-7 y alcoxi C1-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7 que opcionalmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano y alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7 que puede opcionalmente estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente…

Compuestos de piperidina 3,5-sustituido como inhibidores de renina.

(19/11/2013) Compuesto de la fórmula I':**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido osustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido osustituido; R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilono sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo; R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido; R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilono sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo…

Dihidro-3-halo-1H-pirazol-5-carboxilatos sustituidos, su preparación y uso.

(12/11/2013) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es halógeno cada R2 es independientemente alquilo(C1-C4), alquenilo(C2-C4), alquinilo(C2-C4), cicloalquilo(C3-C6), halo-alquilo(C1-C4), halo-alquenilo(C2-C4), halo-alquinilo(C2-C4), halo-cicloalquilo(C3-C6), halógeno, CN, NO2, alcoxilo(C1-C4), haloalcoxilo(C1-C4), alquil(C1-C4)-tio, alquil(C1-C4)-sulfinilo, alquil(C1-C4)-sulfonilo, alquil(C1-C4)-amino, dialquil(C2-C8)-amino, cicloalquil(C3-C6)-amino, (alquil)cicloalquil(C3-C6)-amino, alquilcarbonilo(C2-C4), alcoxicarbonilo(C2-C6),alquilaminocarbonilo(C2-C6), dialquilaminocarbonilo(C3-C8) o trialquil(C3-C6)-sililo; R3 es H o alquilo(C1-C4); X es N o CR4; R4 es H o R2; y n…

Moduladores de beta-amiloide.

(11/11/2013) Un compuesto de general fórmula I-A-1 en la que R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, ciano o halógeno; R3 es alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, alquilo C1-C7 sustituido por flúor, (CH2)2O-alquilo C1-C7, (CH2)2NR82, o es 4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona, cicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi, o es heterocicloalquilo, dichoheterocicloalquilo está opcionalmente sustituido por hidroxi o S(O)2-alquilo C1-C7, o es (CH2)0,1-arilo o esoxazol-5-ilo, [1,2,4]triazol-1-ilo, 1,2,4]triazol-3-ilo, [1,2,3]triazol-1-ilo, imidazol-1-ilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo,pirazol-4-ilo, pirazol-3-ilo, pirazol-1-ilo, [1,2,4]-oxadiazol-5-ilo, [1,3,4]-oxadiazol-2-ilo, o [1,2,4]tiadiazol-5-ilocuyos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o…

Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para uso en métodos para tratar o prevenir enfermedades autoinmunitarias.

(06/11/2013) Un compuesto de formula (Ia) o una sal del mismo, en la que: R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, halógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxi (C1-C3), perhaloalquiloxi (C1- C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, - S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, - C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd, -OC(O)ORd, -SC(O)ORd, -OC(O) NRcRc, -SC(O)NRcRc, - OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc y -[NHC(NH)]nNRcRc, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, heteroarilo de 5-10 miembros…

N-(1,2,5-oxadiazol-3-il)benzamidas y su uso como herbicidas.

(05/11/2013) Compuestos de la fórmula (I) o sus sales **Fórmula** en la que R significa hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), halogenoalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6),halogenoalcoxi (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alqueniloxi (C2-C6), halogenoalquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquiniloxi(C2-C6), halogenoalquinilo (C2-C6), ciano, nitro, metilsulfenilo, metilsulfinilo, metilsulfonilo, acetilamino, benzoilamino,metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, metoxicarbonilmetilo, etoxicarbonilmetilo, benzoílo, metilcarbonilo,piperidinilcarbonilo, trifluorometilcarbonilo, halógeno, amino, aminocarbonilo, metilaminocarbonilo,dimetilaminocarbonilo, metoximetilo,…

Derivados de piridazina como inhibidores de SMO.

(05/11/2013) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde R1 es: **Fórmula** o cada uno de los cuales puede estar sustituido o no sustituido por uno o más de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, NH2, CN, OCF3, OH, C(O)NR6R8, C(O)R6, NR6R8, NHC(O)R6, SO2R6, o SO2NR6R8; R2 y R3 son independientemente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-OH, o R2 y R3 forman un grupo cicloalquilo fusionado de 3 a 14 átomos de carbono; L es un enlace,…

Nuevo derivado de amida y su uso como medicina.

(30/10/2013) Un derivado de amida representado por la siguiente fórmula (I)**Fórmula** en donde A es un grupo representado por la siguiente fórmula**Fórmula** en donde el benceno y la piridina tienen en forma opcional uno o los mismos o diferentes 2 o 3 sustituyentesseleccionados de alquilo que tiene una cantidad de carbonos de 1 - 6 y que tiene sustituyente(s) en forma opcional,alquenilo que tiene una cantidad de carbonos de 2 - 6 y que tiene sustituyente(s) en forma opcional, alquinilo quetiene una cantidad de carbonos de 2 - 6 y que tiene sustituyente(s) en forma opcional, cicloalquilo que tiene unacantidad de 10 carbonos de 3 - 6 y que tiene sustituyente(s) en forma opcional, arilo que tiene una cantidad decarbonos de 6 - 10 y que tiene sustituyente(s)…

Derivado de sulfona.

(30/10/2013) Compuesto representado por la fórmula general (I): en la que R1 representa un grupo alquilo C1-C6; R2 y R3 representa cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; R4 representa un grupo alquilo C1-C6; R5 y R6 representa cada uno independientemente un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C6; m y n representa cada uno independientemente un número entero de 0 a 4; y V, W, X, Y y Z representa cada uno independientemente CH o N, o una sal farmacéuticamente aceptable del mism.

Regulador del VDAC.

(30/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula^^ en donde R1 es un grupo imidazolilo que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-10; A es un grupo fenoxisustituido con un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; B es un grupo fenilo que puede estarsustituido con un átomo de halógeno; X es un átomo de oxígeno; e Y es un grupo alquileno C1-4, o una de sus sales,para la utilización en la profilaxis o el tratamiento de la retinitis pigmentosa, el sida, la hepatitis fulminante, unaenfermedad mielodisplástica o una enfermedad hepática.

Carboxamidas fungicidas.

(29/10/2013) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1, un N- óxido o una sal apropiada para el uso agrícola del mismo,**Fórmula** en la que la línea punteada indica que el enlace puede ser un enlace simple o un enlace doble; R1 es un fenilo o anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros, opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentesindependientemente seleccionados de R4; cada R4 es independientemente alquilo C 1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilalquilo C4-C1Q,alquilcicloalquilo C4-C1Q, alquilcicloalquilalquilo C5-C1Q, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6,halocicloalquilo C3-C6, halógeno, hidroxi, ami no, ciano, nitro, alcoxi C1-C4, haloallcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, alquilsulfiniloC1-C4, alquilsulfonilo…

Compuestos de isoindolina sustituidos en 5.

(22/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una de sus sales, solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptable, en donde: n es 0 ó 1; X es CH2, C≥O o C≥S; R1 es: a) -(CH2)mR3 o -CO(CH2)mR3, en donde m es 0, 1, 2 ó 3; y R3 es arilo o heteroarilo de 5-10 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; b) -C≥YR4, en donde Y es O o S; y R4 es: alquil(C0-C10)-(heteroarilo o heterociclo de 5 a 10 miembros), dicho heteroarilo o heterociclo opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo (C1-C6), halógeno, oxo, alcoxi (C1-C6), o -Z-alquilo(C1-C6), en donde Z es S o SO2, y en donde dicho alquilo (C1-C6) puede estar opcionalmente sustituido…

Derivados 1,2-disustituidos de 4-bencilamino-pirrolidina como inhibidores CETP útiles para el tratamiento de enfermedades tales como hiperlipidemia o arteriosclerosis.

(17/10/2013) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de: (4-carboximetil-ciclohexilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ex. 4-9); 3-metil-oxetan-3-ilmetil éster del áÁcido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ej 9); 4-etoxicarbonilmetil-ciclohexilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ej 7-12); 3-etil-oxetan-3-ilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico…

Derivados de piperazina para el tratamiento de la incontinencia urinaria y el dolor.

(16/10/2013) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de piridil 1-carboxilato heterocíclico que contienenitrógeno no aromático de fórmula general (I), o su sal farmacéuticamente aceptable, para su uso en un método paratratar frecuencia urinaria, incontinencia urinaria, vejiga hiperactiva y/o dolor: [los símbolos en la fórmula (I) tienen los siguientes significados: HET1 representa un hetero anillo que contiene nitrógeno no aromático de 5 a 7 miembros, R1, R2 y R3 son iguales odiferentes, representando cada uno H, OH , HO-CO-, alquilo inferior-O-CO-, aril-alquilo inferior-O-CO-, o H2N-CO-aril-alquilo inferior-O-CO-, ciano, alquilo inferior-CO-, oxo (≥O), una fórmula [R101-(O) m1] m2-[ALK1 opcionalmente sustituido con OH]-(O) n1-,…

Agentes antihipertensivos de doble acción basados en oxazol.

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula I: en el que: Z es un oxazol seleccionado de: Ar se selecciona a partir de: R1 se selecciona de-COOR, -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, en el que R1a es alquilo C1-6, alquileno-C0-6-OR, cicloalquilo C3-7, alquileno C0-5-NRR, piridilo, isoxazolilo,metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido con halo; en el que cada R se seleccionaindependientemente de H y -alquilo C1-6; a es 0, 1, o 2; R2 es F, R3 se selecciona de alquilo C2-5 y-O-alquilo C1-5; R4 se selecciona de CH2-SR4a, -CH2-N (OH) C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH (OH), y-CH (R4b)COOR4c; en el que R4a es H o-C(O)-alquilo C1-6; R4b es H o -OH; y R4c es H o alquilo C1-6, y R5 se selecciona entre -alquilo C1-6, -CH2-furanilo, -CH2-tiofenilo, bencilo, y bencilo sustituido con uno o más gruposhalo, -CH3, o -CF3; en el que cada anillo en…

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