CIP-2021 : C07D 413/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Agentes terapéuticos 976.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables donde R1 representa H, fluoro, cloro, bromo, ciano, un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro, un grupo alcoxi C1-2 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro o un grupo alquiltio C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro; R2 representa H o fluoro; R4 representa un grupo de fórmula -NRaRb en el que a) Ra y Rb representan independientemente: 1) H; 2) un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, un grupo alcoxi C1-4 o un grupo cicloalquilo C3-6, donde el grupo cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes: hidroxi, un grupo alcoxi C1-4 o fluoro; 3) un grupo cicloalquilo…

Compuestos de biciclilaril-aril-amina y su uso.

(15/10/2014) Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos: en la que: cada uno de, -RC1, -RC2, -RC3, y, -RC4 es independientemente -H o -QC; - RA3 es independientemente -H; - RA6 es independientemente -H; - RB3 es independientemente -H; - RB5 es independientemente -QB5; - RB6 es independientemente -QB6; - QB5 es independientemente -CN; - QB6 es independientemente -O-RQB6; y en donde: - RQB6 es independientemente: - R4A1, - L4A-OH, -L4A-OR4A1, - L4A-NH2, -L4A-NHR4A1, -L4A-NR4A1 2, o -L4A-NR4A2R4A3; en donde: cada -L4A- es independientemente alquileno C2-6 alifático saturado; -NR4A2R4A3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino,…

Nuevos compuestos que tienen un grupo 4-piridilalquiltio como sustituyente.

(08/10/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general [I] o una sal del mismo,**Fórmula** en la que el anillo "A" es un anillo de benceno, o un heterociclo aromático de cinco miembros que puede estar condensado con un anillo de cicloalcano; cuando el anillo A es un anillo de benceno, la estructura parcial [C]**Fórmula** y la estructura parcial [D]**Fórmula** están enlazadas a átomos de carbono adyacentes en el anillo de benceno; "B" es alquileno; R1 y R2, iguales o diferentes, son hidrógeno, hidroxi, alcoxi que tiene uno o varios grupos como sustituyente o sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido con arilo, ariloxi, cicloalquilo, arilo, arilo sustituido con alcoxi, heterociclos, amino, alquilamino, arilamino, mercapto, alquiltio, ariltio, carboxilo o éster del mismo…

Compuestos heterocíclicos como agonistas del S1P1 para el tratamiento de enfermedades autoinmunes y vasculares.

(01/10/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula** W es CH2 u O; Q es R1 es: (i) alquilo C3-6; (ii) cicloalquilo C3-7 sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de entre halo, - CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxi C1-2; (iii) fenilo sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de entre halo, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxi C1-2; o (iv) piridinilo sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(01/10/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: s es 0 o 1; L es -L1-L2-, en el que L1 y L2 son seleccionados independientemente de:**Fórmula** con la condición de que al menos uno de L1 y L2 sea distinto de**Fórmula** Y e Y- son independientemente oxígeno (O) o NH; R1 es hidrógeno o -C(O)Rx; R2 es hidrógeno o -C(O)Ry; Rx y Ry son seleccionados independientemente de cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi y alquilo sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, alquenilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -OR3, -C(O)OR4, -NRaRb y -C(O)NRcRd, en los que arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos…

Nuevos péptidos de 4-amino-4-oxobutanoílo como inhibidores de la replicación viral.

(01/10/2014) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto es: (2S,4R)-1-((S)-2-terc-butil-4-oxo-4-(piperidin-1-5 il)butanoil)-N-((1R,2S)-1-(ciclopropilsulfonilcarbamoil)-2- vinilciclopropil)-4-(2-(piridin-2-il)-8,9-dihidrofuro[2,3-h]quinolin-4-iloxi)pirrolidin-2-carboxamida; (2S,4R)-1-((S)-2-terc-butil-4-morfolino-4-oxobutanoil)-N-((1R,2S)-1-(ciclopropilsulfonilcarbamoil)-2- vinilciclopropil)-4-(2-(piridin-2-il)-8,9-dihidrofuro[2,3-h]quinolin-4-iloxi)pirrolidin-2-carboxamida; (2S,4R)-1-((S)-2-terc-butil-4-oxo-4-(piperidin-1-il)butanoil)-N-((1R,2S)-1-(ciclopropilsulfonilcarbamoil)-2- vinilciclopropil)-4-(7-metoxi-2-(piridin-2-il)quinolin-4-iloxi)pirrolidin-2-carboxamida;…

Derivados triazol y utilización de los mismos para trastornos neurológicos.

(24/09/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es -CH2-O-, -CH≥CH- o -C≡C-; X es N o CH; Y es N o CR9; Z es N o CR10; R1, R2 son alquilos, arilo sustituido opcionalmente con un halo o heteroarilo sustituido opcionalmente con un halo, en los que uno de entre R1 y R2 es alquilo; R3 es halo, ciano, haloalquilo, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6; R4 es H, hidroxi, alcoxi o ariloxi; R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, halohidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2) heterocicloalquilo, o -(CH2)n-NR7R8, en los que cicloalquilo y heterocicloalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o más de entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi u oxo; R6 es H, alquilo o es alquileno conjuntamente con R9 o R10; o R5 y R6 conjuntamente con…

Isoquinolinonas y quinazolinonas sustituidas.

(24/09/2014) Compuesto de fórmula (I), o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que Z es CH2 o N-R4; X es halógeno; R4 se selecciona del grupo que consiste en Halquil C1-C7-; R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en HR'O- (R')2N-; R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en R'O- (R')2N-; cada R' se selecciona independientemente del grupo que consiste en Halquil C1-C7- alquenil C1-C7- halo-alquil C1-C7- halo-alquenil C1-C7- cicloalquil C3-C12- heterocicli aril- hidroxi-alquil C1-C7- alcoxi C1-C7-alquil C1-C7- amino-alquil C1-C7- N-alquil C1-C7-amino-alquil…

Derivados de 2-(heterociclilbencil)-piridazinona.

(24/09/2014) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa Ar o Het, R2 representa un heterociclo saturado, insaturado o aromático de cinco miembros con 1 a 4 átomos de N, O y/o de S, el cual puede ser no sustituido o mono- o di- sustituido por Hal, A, (CH2)nOR3, N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3,CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, Het1, -[C(R3)2]nN(R3)2, -[C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet1, -NR3[C(R3)2]nN(R3)2, -NR3[C(R3)2]nHet1, -NR3Het1, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, CON(R3)2, ONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nHet1, COHet110 , COA y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), R3 representa H o A, R4, R5, respectivamente de forma independiente el…

Derivados de indol y de bencimidazol sustituidos con oxadiazol y oxazol como inhibidores de DGAT1.

(10/09/2014) Un compuesto que tiene la siguiente estructura A-Q-B-C-D en donde A es un alquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, amino opcionalmente sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o un heterociclilo sustituido o no sustituido; Q es un heterociclo o heteroarilo divalente o trivalente de cinco miembros, en donde el grupo Q es;**Fórmula** y B es un grupo heteroarilo divalente sustituido o no sustituido seleccionado a partir de uno de los siguientes grupos: y**Fórmula** C es **Fórmula** en donde - R1 se selecciona a partir de hidrógeno, ciano, alquilsulfonilamino inferior, alcanoilamino, halógeno,…

Derivados de piridina sustituidos heterocíclicos y agentes anti-fúngicos que los contienen.

(03/09/2014) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionándose el compuesto del grupo que consiste en 3-(3-(4-(piridin 5 -2-iloximetil)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridin-2-ilamina; 3-(3-(4-(piridin-2-ilmetoxi)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridin-2-ilamina; 3-(3-(4-(piridin-2-iloximetil)-bencil)-isoxazol-5-il)-piridina-2,6-diamina; 3-(3-(6-benciloxi-piridin-3-ilmetil)-isoxazol-5-il)-piridin-2,6-diamina; y 3-(1-(4-(piridin-2-iloximetil)-bencil)-1H-pìrazol-4-il)-piridina-2-ilamina.

Derivados de benzisoxazol.

(20/08/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal y éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: A es -C(R2)(R3)-, o cicloalquileno C3-C6; estando dicho cicloalquileno C3-C6 no sustituido o sustituido con de 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; en la que R2 y R3 están independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-C4, estando dicho alquilo C1-C4 no sustituido o sustituido con de 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi y alcoxi C1-C4; o R2 y R3, junto con el átomo al que están unidos, forman un anillo de 3-6 miembros; estando dicho anillo no sustituido o sustituido…

Derivado de azol.

(20/08/2014) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** donde R1 representa la siguiente fórmula **Fórmula** el anillo A representa o bien uno de los anillos representados por la siguiente fórmula **Fórmula** X representa -(CH2)m-X1-(CH2)n-; X1 representa un enlace, -O-, -NRaC(≥O)-, -C(≥O)NRb-, -NRcS(≥O)2-, o -S(≥O)2NRd-; Ra, Rb, Rc y Rd que pueden ser iguales o diferentes representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; m y n, que pueden ser iguales o diferentes representan cada uno un número entero de 0-3; R2 representa un grupo arilo, un grupo heteroarilo (dichos grupos arilo o heteroarilo pueden…

Derivados de 2-oxo-piperidinilo.

(20/08/2014) Derivados de 2-oxo-piperidinilo según la fórmula I, sus isómeros geométricos, enantiómeros, diasterómeros y mezclas, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.**Fórmula** en donde X es o bien CH o N; Y es o bien -NR4- o -CH≥CH-; con la condición que X es N cuando Y es -NR4-; n es un número entero seleccionado de 1, 2 o 3; m es 1 o 2; R1 es un alquilo C1-6, sustituido o no sustituido, un arilo sustituido o no sustituido, un heterociclo sustituido o no sustituido, un cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido; o R1 es un resto -O-R2; R2 es un alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo…

Morfolinopirimidinas y su uso en terapia.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 se selecciona entre morfolin-4-ilo y 3-metilmorfolin-4-ilo;**Fórmula** R2 es n es 0 ó 1; R2A, R2C, R2E y R2F son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; R2B y R2D son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; R2G se selecciona entre -NHR7 y -NHCOR8; R2H es fluoro; R3 es metilo; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo, o R4 y R5, junto con el átomo al cual están unidos forman un Anillo A; El Anillo A es un cicloalquilo C3-6 o un anillo heterocíclico de 4-6 miembros saturado que contiene un heteroátomo seleccionado entre O y N; R6 es hidrógeno; R7 es hidrógeno…

N-(2-(hetaril)aril)arilsulfonamidas y N-(2-(hetaril)hetaril)arilsulfonamidas.

(06/08/2014) Compuesto, sal, o N-óxido de fórmula (I):**Fórmula** en donde Ar1 es un arilo C6-10 sustituido o no sustituido o un heteroarilo de entre 5 y 10 miembros sustituido o no sustituido; presentando cada uno de ellos entre 0 y 5 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por halógeno, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituido o no sustituido, -CN, -NO2, ≥O, -C(O)R3, -CO2R3, -C(O)NR3R4, -OR3, -OC(O)R3, -OC(O)NR3R4, -NR5C(O)R3, - NR5C(O)NR3R4, -NR3R4, -NR5CO2R3, -NR5S(O)2R3, -SR3, -S(O)R3, -S(O)2R3, -S(O)2NR3R4, arilo C6-10 sustituido o no sustituido, heteroarilo de entre 5 y 10 miembros sustituido o no sustituido, y heterociclilo de entre 3 y 10 miembros sustituido o no sustituido; A…

Nuevos inhibidores de quinasa.

(30/07/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que X1 es N; R1 es C(≥O)NHR6, fenilo o heteroarilo, dicho heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo; pirrolilo, furanilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, 2-(alquilo C1-6)-piridazin-3-on-6-ilo, 2-bencil-piridazin-3-on-6-ilo, 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilo y 4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilo; dichos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con independencia de una a tres veces por restos elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalquilo…

Compuestos heteroarilo como ligandos del receptor de 5-HT4.

(30/07/2014) Un compuesto de la fórmula general (I):**Fórmula** en donde,**Fórmula** es**Fórmula** es**Fórmula** es punto de unión; R1 es alquilo, R3-O-R3 o**Fórmula** R2 es cicloalquilo o heterociclilo, y opcionalmente sustituido con hidrógeno, alquilo o -CO-OR3; R3 es alquilo; "Y" es C u O; "m" es un entero que varía de 0 a 1; con la condición de cuando m es 0 entonces R1 es cicloalquilo o heterociclilo; "n" es un entero que varía de 0 a 2; "p" es un entero que varía de 0 a 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo..

Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.

(23/07/2014) Compuesto de fórmula A: en la que: Z* se selecciona de entre el grupo que consiste de: y en el que: Q1 es NH o O, Q2 es N o C(Y6), R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o-R2-R3, R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y se sustituye opcionalmente con uno o más alquilos C1-6, hidroxi, hidroxialquilos C1-6, alcoxi C1-6, halo, nitro, amino, amido, ciano, oxo o haloalquilo C1-6,R2 es - C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(≥NH)NR2' o -S(≥O)2, R2' es H o alquilo C1-6, R3 es H o R4, R4 es alquilo C1-6, amino, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, alquilheterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo, y se sustituye opcionalmente con uno o más de entre alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6,…

Compuestos insecticidas.

(23/07/2014) Un compuesto de fórmula (I) en que A1, A2, A3 y A4 son, independientemente uno de otro, C-H, C-R5 o nitrógeno; G es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-, alquil C1-C8-carbonil- o alcoxi C1-C8-carbonil-; R2 es un grupo de fórmula (II) en que L es un enlace sencillo o alquileno C1-C6; e Y1, Y2 e Y3 son, independientemente de otro, CR8R9, C≥O, C≥N-OR10, N-R10, S, SO, SO2, S≥N-R10 o SO≥N-R10, con la condición de que al menos uno de Y1, Y2 o Y3 no sea CR8R9, C≥O o C≥N-OR10; R3 es haloalquilo C1-C8; R4 es arilo o arilo sustituido con uno a cinco R7, o heteroarilo o heteroarilo sustituido con uno a cinco R7; cada uno de R5 es independientemente…

Derivados de oxadiazol piridina.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** Z donde R1 indica -CO2R3, -CON(H)2-p(A)p, -N(H)(CH2)nCO2R3, -N(R 3)(CH2)nCO2R3, -NH-CO-A, Hal, -CF3, -OCF3, -OH, - OA, -CN, o -NO2, -(CH2)nHet, -(CH2)sN(H)2-p(A)p, -CH(CH3)(CH2)nN(H)2-p(A)p, -CH(R3)(CH2)nN(H)2-p(A)p, - (CH2)sN(R3)(CH2)nCO2R3, -(CH2)sNH-CO-A, -(CH2)nN(R3)2, -CH(CH3)(CH2)nN(R3)CH(CH3)(CH2)nCO2R3, - CH(R3)(CH2)nN(R3)CH(R3)(CH2)nCO2R3, o cuando está en posición meta o para con respecto al anillo oxadiazol, R1 también indica -N(H)2-p(A)p o A, R2 es H, Hal, -CN, -NO2, -OH, OA, -CO2R3, -CON(H)2-p(A)p, -N(H)(CH2)nCO2R3, -NH-CO-A, -CF3, -OCF3, o cuando está en posición meta o para con respecto al anillo oxadiazol, R2 también indica -N(H)2-p(A)p o A, Ra se selecciona a partir de -CH2-OR3, -(CH2)sO(CH2)sOMe o CH(CH3)OCH3, Rb se selecciona a partir de los siguientes grupos: -CH3,…

Derivados de fenoxipiridinilamida y su uso en el tratamiento de estados patológicos mediados por PDE4.

(16/07/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es NR7C(O)R8, NR5 7S(O)2R8 o NR9R10; R2 es hidrógeno o C1-6 alquil; R3 es hidrógeno, halógeno, C1-4 alquil o C1-4 alcoxi; R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, C1-4 alquil, C1-4 alcoxi, CF3, OCF3, C1-4 alquiltio, S(O)(C1-4 alquil), S(O)2(C1-4 alquil), CO2H o CO2(C1-4 alquil); R5 es metil, etil o propil sustituido por piperidinil, piperazinil, morfolinil, homomorfolinil u homopiperazinil; R6 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, SH, CF3, OCF3, C(O)H, C1-6 alquiltio, S(O)(C1-6 alquil), S(O)2(C1-6 alquil), CO2H, CO2(C1-6 alquil), NR13R14, C1-6 alquil (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16, NHC(O)O(C1-6 alquil), OS(O)2(C1-6 alquil) o heterociclil), C1-6 alcoxi (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16 o heterociclil),…

Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de GPR119.

(16/07/2014) Un compuesto de la Fórmula Ia:**Fórmula** en la que: Q es un radical seleccionado entre fenilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, 1,2,4-oxadiazolilo y tiazolilo; donde dicho fenilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo y tiazolilo de Q está opcionalmente sustituido con hasta 3 radicales seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, -C(O)OR20 y -C(O)R20 halo-sustituidos; donde R20 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; en donde un carbono adyacente a W2 está conectado a través de un CR31 u O con un carbono de Q para formar un anillo de 5 miembros condensado con los anillos A y Q; donde R31 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; W1 y W2 se seleccionan independientemente entre CR21 y N; donde R21 se selecciona entre hidrógeno, ciano, alquilo C1-6,…

Moduladores duales de los receptores 5-HT2a y D3.

(09/07/2014) Un compuesto de fórmula (I): en el que: X es independientemente halógeno, ciano; alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 o haloalquilo-C1-6; n es 0, 1, 2 o 3; R1 es H o alquilo-C1-6; R2 es o ; R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6, alquenilo-C2-6, alquinilo-C2-6, alcoxi-C1-6, cicloalquilo-C3-10, arilo, heterociclo15 alquilo de 4 a 10 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, que están opcionalmente sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halo, ciano, -SO2-alquilo-C1-6, hidroxilo, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, -CO(O)-alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, cicloalquilo-C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido…

Derivados heterocíclicos nitrogenados como moduladores de proteína cinasas y su uso para el tratamiento de angiogénesis y cáncer.

(02/07/2014) Compuesto de fórmula I: y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que A es N o CR13; B es N o CR11; D es CR12; E es N; G es NR13, 0, S, C , S , SO2, CR13R13 o CR 13R14; H1 es N o CR5; H2 es N o CR6; H3 es CR7; H4 es CR8; H5 es N o CR9; R1 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN, NR13R13, 0rl'-`13, SR13, (CHR13)nR13 o R15; alternativamente R1 tornado junto con R13 forma un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye opcionalmente 1-3 heteroatomos seleccionados de 0, N y S, y estando el anillo opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 sustituyentes de R13, halo, haloalquilo, oxo, NO2, CN, SR13, OR13, OC R13, C00R13, C R13, C NR13R13, NR13R13, NR13R14 0 NR14R14; R2 es H, halo, NO2, CN, alquilo…

Inhibidores de la tirosina quinasa.

(25/06/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables, donde a es independientemente 0 o 1; b es independientemente 0 o 1; m es independientemente 0, 1, o 2; R1 se selecciona entre arilo, heterociclilo y NR8R910 ; sustituyéndose opcionalmente dicho grupo arilo y heterociclilo con uno a tres sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente entre R6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre: hidrógeno, halo y alquilo C1-C10; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), arilo, heterociclilo, OH, -O-alquilo C1-6, perfluoroalquilo (C1-C3),…

Derivado de amida y composición farmacéutica que contiene el mismo.

(25/06/2014) Un compuesto de fórmula : donde Ar es un grupo de fórmula (Ar-1) o (Ar-2): donde R1 es hidrógeno o halógeno, R2 es hidrógeno o alquilo, R3 es hidrógeno, alquilo o alcanoílo, R4 es hidrógeno, alquilo, alquenilo o alquinilo, X es nitrógeno o CH, R5 y R6 son iguales o diferentes y cada hidrógeno o alquilo, y h es 1, 2 ó 3; 1 es 1, 2 ó 3; m es 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; o es un número entero de 0 a 3, con la condición de que n y o no sean simultáneamente 0; A es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en a :

Moduladores de la cinasa Aurora y método de uso.

(25/06/2014) Compuesto de formula I:**Fórmula** O un estereoisomero, tautórnero, solvato o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 y A2, independientemente, es N o CR9, siempre que al menos uno de A1 y A2 sea N; C1 es CR16; C2 es N o CH; D es **Fórmula** en los que D4 es NR, 0, S o CR12; D5 es N o CR2; R1 es H, OR 14 , SR 14 , OR 15 , SR 15 , NR 14 R 15 , NR 15 R 15 , (CHR15)nR14, (CHR15)nR15 0 R15, en los que n es 0, 1, 2, 3 0 4; Ria es H, CN o alquilo C1-10; alternativamente R1, tornado junto con Rla y los atomos de carbono o nitrogeno a los que estan unidos, forman un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye…

Compuesto de amina cíclica y agente de control de plagas.

(25/06/2014) Un compuesto químico representado por la fórmula [I]:**Fórmula** en la que R1 representa un grupo hidroxilo, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo formilo, un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con G1, 5 un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquinilo C2-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo haloalquenilo C1-6, un grupo alquilcarbonilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 que puede estar sustituido con G2, un grupo haloalcoxi C1-6, un grupo alqueniloxi C2-6, un grupo haloalqueniloxi C2-6, un grupo alquiniloxi C2-6, un grupo alquilcarboniloxi C1-6, un grupo alcoxicarboniloxi C1-6, un grupo alquiltiocarboniloxi C1-6, un grupo amino que puede estar sustituido…

Derivados de azabiciclo[3.1.0]hexilo como moduladores de receptores de dopamina D3.

(20/06/2014) Una compuesto de fórmula (I)' o una sal del mismo: en la que el resaltado en negrita de los enlaces quiere significar la configuración "cis", y en la que R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros, opcionalmente condensado con un hetero o carbociclo de 6 miembros; dicho sistema de 5 u 11 miembros, puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halógeno, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcanoílo C1-4, haloalcoxi C1-4 y SF5; y n es 1 o 2; con la condición de que el compuesto de fórmula (I)' no sea: 5-(2-tienil)-1-(3-{(1S,5R)-1-[4-(trifluorometil)fenil]-3-azabiciclo[3.1.0]hex-3-il}propil)-2,4(1H,3H)-pirimidindiona; clorhidrato de 5-(2-tienil)-1-(3-{(1S,5R)-1-[4-(trifluorometil)fenil]-3-azabiciclo[3.1.0]hex-3-il}propil)-2,4(1H,3H)…

Compuestos amido heterocíclicos condensados con fenilo para la prevención y el tratamiento de enfermedades mediadas por la glucoquinasa.

(11/06/2014) Un compuesto de fórmula (VIa):**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A es pirazinilo; L1 es-O-, -NR5, o -S-; R1, R1a, y R4 se seleccionan independientemente de H, halo, ciano, nitro, -CF3, -CHF2, -CH2F, trifluorometoxi, azido, hidroxi, alcoxi (C1-C6), alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), -(C≥O)-R5, -(C≥O)-O-R5, -O-(C≥O)-R5, -NR5(C≥O)-R7, -(C≥O)-NR5R6, -NR5R6, -NR5OR6, -S(O)kNR5R6, -S(O)jalquilo (C1-C6), -O-SO2-R5, -NR5-S(O)k, -(CR5R6)vcicloalquilo de miembros, -(CR5R6)varilo (C6-C10), -(CR5R6)vheterociclilo de miembros, -(CR5R6)q(C≥O)(CR5R6)varilo (C6-C10, -(CR5R6)q(C≥O)(CR5R610 )vheterociclilo de miembros, -(CR5R6)vO(CR5R6)qarilo (C6-C10), -(CR5R6)vO(CR5R6)qheterociclilo…

Compuesto de benzodiacepina y composición farmacéutica.

(04/06/2014) Compuesto de benzodiacepina representado por la fórmula general : o una sal del mismo, en el que R1, R2, R3 y R4 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-6; R2 y R3 puede encontrarse unidos para formar un alquileno-C1-6; A1 es alquileno C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más hidroxi; y R5 es un grupo representado por: en el que R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo-C3-6, arilo o grupo heterocíclico; XA y XB, son cada uno independientemente, un enlace, alquileno C1-6, alquenileno inferior, -CO-, - SO2-, -SO2-alquileno-C1-6, -CO-alquileno-C1-6, -CO-alquenileno inferior, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-COalquileno- C1-6, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-CO- o alquileno-C1-6-O-.

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