Compuestos de piperidina 3,5-sustituido como inhibidores de renina.
Compuesto de la fórmula I':**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno,
alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido osustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido osustituido;
R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilono sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo;
R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido;
R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilono sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo;
o R3 y R4 pueden formar juntos un anillo de hidrocarburo saturado de 3 a 7 miembros, que contiene nitrógeno, quepuede estar no sustituido o sustituido;
R6 es OH;
R7 y R8 son, independientemente uno del otro, hidrógeno o halógeno; y
T es metileno o carbonilo;
en donde heterociclilo es un resto heterocíclico mono o bicíclico;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E11185536.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: IRIE, OSAMU, MOGI, MUNETO, EHARA,TAKERU, KANAZAWA,TAKANORI, YOKOKAWA,FUMIAKI, GROSCHE,PHILIPP, IWAKI,Yuki, SUZUKI,MASAKI, KAWAKAMI,SHIMPEI, KONISHI,KAZUHIDE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61K31/4525 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
- A61K31/453 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
- A61K31/4535 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. pizotifeno.
- A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
- A61P9/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antihipertensivos.
- C07D211/60 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
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Fragmento de la descripción:
Compuestos de piperidina 3, 5-sustituido como inhibidores de renina La invención se refiere a compuestos de piperidina 3, 5-sustituido, a estos compuestos para utilizarse en el diagnóstico y en el tratamiento terapéutico de un animal de sangre caliente, especialmente para el tratamiento de una enfermedad (= trastorno) que dependa de la actividad de la renina; al uso de un compuesto de esta clase para la preparación de una formulación farmacéutica para el tratamiento de una enfermedad que dependa de la actividad de la renina; al uso de un compuesto de esta clase en el tratamiento de una enfermedad que dependa de la actividad de la renina; a formulaciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de piperidina 3, 5-sustituido y/o a un método de tratamiento, que comprende administrar un compuesto de piperidina 3, 5-sustituido, a un método para la fabricación de un compuesto de piperidina 3, 5-sustituido y a productos intermedios novedosos y etapas parciales para su síntesis.
La presente invención se refiere a un compuesto de la fórmula I’:
R1
(I’) en donde: R1 es hidrógeno, alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido o sustituido; R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo;
R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido; R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo;
T es metileno o carbonilo; en donde heterociclilo es un resto heterocíclico mono o bicíclico
sustituido; R3 es hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; R4 es alquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo;
T es carbonilo (C (=O) ) ; 5
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Las realizaciones preferidas de la fórmula I’ son en las que los restos T-NR1R2 y NR3R4 están unidos en configuración cis con respecto a la piperidina central o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
Las realizaciones particularmente preferidas de la fórmula I’ son en las que los restos T-NR1R2 y NR3R4 están unidos en configuración trans con respecto a la piperidina central o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma En particular se proporcionan realizaciones de la fórmula I’ que tienen la configuración que se muestra en la siguiente fórmula I’A,
R1
R6 O
(I’A)
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde R1, R2, T, R3, R4, R6, R7 y R8 son tal como se definen en las realizaciones anteriores.
En particular se proporcionan realizaciones de la fórmula I’ que tienen la configuración que se muestra en la siguiente fórmula I’B,
R1
R2
(I’B)
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde R1, R2, T, R3, R4, R6, R7 y R8 son tal como se definen en las realizaciones anteriores.
En particular se proporcionan realizaciones de la fórmula I’ que tienen la configuración que se muestra en la siguiente fórmula I’C,
R1
R2 55
(I’C)
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde R1, R2, T, R3, R4, R6, R7 y R8 son tal como se definen en las realizaciones anteriores.
En particular se proporcionan realizaciones de la fórmula I’ que tienen la configuración que se muestra en la 65 siguiente fórmula I’D,
R1
R2
(I’D) 10
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde R1, R2, T, R3, R4, R6, R7 y R8 son tal como se definen en las realizaciones anteriores.
En particular se proporcionan compuestos de la fórmula I’ en los que 15 R1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C8 o fenil-alquilo C1-C7;
R2 es pirimidilo, piridilo, fenil-alquilo C1-C7, naftil-alquilo C1-C7, piridil-alquilo C1-C7, indolil-alquilo C1-C7, 1Hpirrolo[2, 3-b]piridil-alquilo C1-C7, quinolinil-alquilo C1-C7, 1H-piridin-2-onil-alquilo C1-C7, tiofenil-alquilo C1-C7, 20 cromanil-alquilo C1-C7, 2, 3-dihidro-benzofuranil-alquilo C1-C7, fenilo, 4H-benzo[1, 4]oxazin-3-onilo, 3, 4-dihidro-2Hbenzo[1, 4]oxazilo, 3, 4-dihidro-1H-quinolin-2-onilo o es acilo, tal como fenilcarbonilo o indolilcarbonilo, donde cada fenilo, naftilo, piridilo, pirimidilo, indolilo, pirrolo[2, 3-b]piridilo, quinolinilo, 1H-piridin-2-onilo, tiofenilo, cromanilo, 2, 3dihidro-benzo-furanilo, 3, 4-dihidro-1H-quinolin-2-onilo, 3, 4-dihidro-2H-benzo[1, 4]oxazilo o 4H-benzo-[1, 4]oxazin-3ºn-ilo mencionados para R2 siempre que un sustituyente o una parte de un sustituyente esté no sustituido o 25 sustituido con uno o más restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, fenilo, fenilo que está mono, di o trisustituido con halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C7 y/o alquilo C1-C7; halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C7, ciano, alcoxi C1-C7-alcoxi C1C7-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7-alquilamino-C1-C7-alquilo C1-C7, alcanoil C1-C7-amino, N-monoalcoxi C1-C7alquilaminocarbonilo C1-C7, alcanoílo C1-C7, alcoxi C1-C7-alcanoílo C1-C7, amino-alquilo C1-C7 y alcoxi C1-C7-alcoxilo C1-C7;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C7;
R4 se selecciona del grupo que consiste en: 35
- alquilo C4-C10 ramificado, que puede estar no sustituido o sustituido con uno o más grupos que consisten en:
heterociclilo no sustituido o sustituido, que no está sustituido o está sustituido tal como se describe en el presente documento, arilo no sustituido o sustituido; halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, hidroxi-alcoxilo 40 C1-C7 y N-mono o N, N-di (alquil C1-C7) -aminocarbonilo; N-mono o N, N-di (alquil C1-C7) -amino, amino-carbonilo o ciano;
- alquilo C1-C7 de cadena lineal, que puede estar unido al carbono terminal o no terminal y que puede estar no sustituido o sustituido con uno o más, tal como uno o dos del grupo que consiste en:
heterociclilo no sustituido o sustituido, que no está sustituido o está sustituido tal como se describe en el presente documento; arilo no sustituido o sustituido; cicloalquilo C3-C8 no sustituido o sustituido, que no está sustituido o está sustituido tal como se describe en el presente documento; halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, hidroxi-alcoxilo C1-C7, N-mono o N, N-di (alquil C1-C7) -amino y N-mono o N, N-di (alquil C1-C7) -amino-carbonilo;
- cicloalquilo C3-C8 no sustituido o sustituido, que no está sustituido o está sustituido tal como se describe en el presente documento,
- arilo no sustituido o sustituido, que no está sustituido o está sustituido tal como se describe en el presente 55 documento,
- heterociclilo no sustituido o sustituido, que no está sustituido o está sustituido tal como se describe en el presente documento, o
- acilo;
o R3 y R4 forman juntos un anillo de pirrolidina o piperidina, que no está sustituido o está sustituido con hasta cuatro restos seleccionados de alquilo C1-C7, hidroxilo, halógeno, hidroxi-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7 y ciano; y
T es carbonilo o metileno;
en donde heterociclilo es un resto heterocíclico mono o bicíclico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo Los compuestos de la presente invención exhiben una actividad inhibidora sobre la enzima natural renina. Por consiguiente, los compuestos de la fórmula I’ o I se pueden emplear para el... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Compuesto de la fórmula I’:
R1
(I’) en la que:
R1 es hidrógeno, alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido o sustituido;
R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo;
R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido;
R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo;
T es metileno o carbonilo; en donde heterociclilo es un resto heterocíclico mono o bicíclico;
2. Compuesto según la reivindicación 1, en donde R1 es hidrógeno, alquilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido o sustituido; R2 es alquilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo mono o bicíclico no sustituido o
sustituido; R3 es hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; R4 es alquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo;
T es carbonilo (C (=O) ) ;
3. Compuesto según la reivindicación 1 ó 2, en el que:
los restos T-NR1 R2 y NR3R4 están unidos en configuración cis con respecto a la piperidina central o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
4. Compuesto según la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en donde los restos T-NR1 R2 y NR3R4 están unidos
en configuración trans con respecto al anillo de piperidina central o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
5. Compuesto según la reivindicación 3 que tiene la configuración mostrada en la siguiente fórmula I’A:
10 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1, R2, T, R3, R4, R6, R7 y R8 son tal como se definen en la reivindicación 1 o la reivindicación 2.
15 6. Compuesto según la reivindicación 3 que tiene la configuración mostrada en la siguiente fórmula I’B:
20 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1, R2, T, R3, R4, R6, R7 y R8 son tal como se definen en la reivindicación 1 o la reivindicación 2.
25 7. Compuesto según la reivindicación 4 que tiene la configuración mostrada en la siguiente fórmula I’C:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1, R2, T, R3, R4, R6, R7 y R8 son tal como se 30 definen en la reivindicación 1 o la reivindicación 2.
8. Compuesto según la reivindicación 4 que tiene la configuración mostrada en la siguiente fórmula I’D: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1, R2, T, R3, R4, R6, R7 y R8 son tal como se definen en la reivindicación 1 o la reivindicación 2.
9. Compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en el que:
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C8 o fenil-alquilo C1-C7;
R2 es pirimidilo, piridilo, fenil-alquilo C1-C7, naftil-alquilo C1-C7, piridil-alquilo C1-C7, indolil-alquilo C1-C7, 1Hpirrolo[2, 3-b]piridil-alquilo C1-C7, quinolinil-alquilo C1-C7, 1H-piridin-2-onil-alquilo C1-C7, tiofenil-alquilo C1-C7, cromanil-alquilo C1-C7, 2, 3-dihidro-benzofuranil-alquilo C1-C7, fenilo.
4. benzo[1, 4]oxazin-3-onilo, 3, 4-dihidro-2Hbenzo[1, 4]oxazilo, 3, 4-dihidro-1H-quinolin-2-onilo o es acilo, tal como fenilcarbonilo o indolilcarbonilo, donde cada fenilo, naftilo, piridilo, pirimidilo, indolilo, pirrolo[2, 3-b]piridilo, quinolinilo, 1H-piridin-2-onilo, tiofenilo, cromanilo, 2, 3dihidro-benzo-furanilo, 3, 4-dihidro-1H-quinolin-2-onilo, 3, 4-dihidro-2H-benzo[1, 4]oxazilo .
4. benzo-[1, 4]oxazin-3ºn-ilo mencionados para R2 siempre que un sustituyente o una parte de un sustituyente esté no sustituido o sustituido con uno o más restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, fenilo, fenilo que está mono, di o trisustituido con halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C7 y/o alquilo C1-C7; halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C7, ciano, alcoxi C1-C7-alcoxi C1C7-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7-alquilamino-C1-C7-alquilo C1-C7, alcanoilamino C1-C7, N-monoalcoxi C1-C7alquilaminocarbonilo C1-C7, alcanoílo C1-C7, alcoxi C1-C7-alcanoílo C1-C7, amino-alquilo C1-C7 y alcoxi C1-C7-alcoxilo C1-C7;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C7;
R4 se selecciona del grupo que consiste en:
-alquilo C4-C10 ramificado, que puede estar no sustituido o sustituido con uno o más grupos que consisten en:
heterociclilo no sustituido o sustituido, que no está sustituido o está sustituido tal como se describe en el presente documento, arilo no sustituido o sustituido; halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, hidroxi-alcoxilo C1-C7 y N-mono o N, N-di (alquil C1-C7) -aminocarbonilo; N-mono o N, N-di (alquil C1-C7) -amino, amino-carbonilo o ciano;
-alquilo C1-C7 de cadena lineal, que puede estar unido al carbono terminal o no terminal y que puede estar no sustituido o sustituido con uno o más, tal como uno o dos del grupo que consiste en:
heterociclilo no sustituido o sustituido, que no está sustituido o está sustituido tal como se describe en el presente documento; arilo no sustituido o sustituido; cicloalquilo C3-C8 no sustituido o sustituido, que no está sustituido o está sustituido tal como se describe en el presente documento; halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, hidroxi-alcoxilo C1-C7, N-mono o N, N-di (alquil C1-C7) -amino y N-mono o N, N-di (alquil C1-C7) -amino-carbonilo;
- cicloalquilo C3-C8 no sustituido o sustituido, que no está sustituido o está sustituido tal como se describe en el presente documento,
- arilo no sustituido o sustituido, que no está sustituido o está sustituido tal como se describe en el presente documento,
- heterociclilo no sustituido o sustituido, que no está sustituido o está sustituido tal como se describe en el presente documento, o
- acilo;
o R3 y R4 forman juntos un anillo de pirrolidina o piperidina, que no está sustituido o está sustituido con hasta cuatro restos seleccionados de alquilo C1-C7, hidroxilo, halógeno, hidroxi-alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7 y ciano; y
T es carbonilo o metileno;
en donde heterociclilo es un resto heterocíclico mono o bicíclico 5
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
10. Compuesto de la fórmula I’ según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, seleccionado de los compuestos de la fórmula: 10
O OHO
Ejemplo R1 R2 R3 R4
O *
362 H
N
*
*
O *
363 O H
*
*
O
O
364 O H * O
*
*
O
Ejemplo R1 R2 R3 R4
O
365 O H * O
*
*
O
O
366 H * O
* O N *
O
O
367 H *
* O N *
O
Ejemplo R1 R2 R3 R4
368 * O O N O * H * O
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, respectivamente.
11. Compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, para su uso en el tratamiento diagnóstico o terapéutico de un animal de sangre caliente.
12. Compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, para su uso en el tratamiento de una enfermedad que dependa de la actividad de la renina. 10
13. Compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, para su uso en el tratamiento de hipertensión.
14. Formulación farmacéutica que comprende un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 y al menos un material de vehículo farmacéuticamente aceptable.
15. Combinación farmacéutica que comprende un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 y uno o más agentes terapéuticamente activos.
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