CIP-2021 : C07D 413/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de pirimidina bicíclicos condensados como inhibidores de las aurora cinasas.

(23/11/2016) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en donde uno de los dos enlaces es un enlace sencillo y el otro es un enlace doble; X1 es O y X2 es CR2; cada uno de Y y Z, independientemente, es O, S, o NRb, en donde Rb es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, ciano, o NO2; cada uno de R1 y R2, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, halo, ciano, nitro, ORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)ORc, C(O)NRcRd, NRcRd, NHC(O)Rc, NHC(O)NRcRd, NHC(S)Rc, NHC(O)ORc, SO3Rc, o SO2NRcRd,…

Método para amplificar células madre hematopoyéticas utilizando un compuesto heterocíclico.

(16/11/2016) Un método para expandir células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas, en donde las células madre hematopoyéticas y/o las células progenitoras hematopoyéticas que se van a expandir se seleccionan entre células CD34+CD38-, células formadoras de colonias de HPP-CFU o células repobladoras de SCID (SRC), cuyo método implica la adición de al menos factor estimulador a una célula de la sangre seleccionada del grupo que consiste en factor de células madre (SCF), interleuquina 3 (IL-3), interleuquina 6 (IL-6), interleuquina 11 (IL-11), ligando flk2/flt3 (FL), factor estimulador de colonias de granulocitos (G-CSF), factor estimulador de colonias de granulocitos y macrófagos…

Nuevos derivados de pirazina.

(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 es halofenilo o cicloalquilalcoxi; R2 es cicloalquilo, azetidinilo o difluorazetidinilo; uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es -(CR5R6)-R7 o -A-R7; o R2 es cicloalquilo y R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo o piperidinilamina; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, fenilalquilo y halofenilo; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo u oxetanilo; R7 es ciano, carboxi, 5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-amino-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-alcoxi-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, tiazolilo, alquiltiazolilo, piridinilo,…

Derivados de pirrolidinilsulfona y su uso como moduladores de ROR gamma.

(16/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la siguiente fórmula **Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es halo, fenilo sustituido con 0-3 R1a o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, CF3, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-ORb y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra R2 es hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, CO2R2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11; o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra (Me, Et, tBu), cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-heterociclo…

Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.

(02/11/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en; 6-terc-Butil-8-fluoro-2-(2-hidroximetil-3-{1-metil-5-[5-(4-metil-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6- dihidro-piridin-3-il}-fenil)-2H-ftalazin-1-ona, 6-terc-Butil-2-(3-{5-[5-(4-etil-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-1-metil-6-oxo-1,6-dihidro-piridin-3-il}-2-hidroximetilfenil)- 8-fluoro-2H-ftalazin-1-ona, 6-terc-Butil-8-fluoro-2-(2-hidroximetil-3-{1-metil-5-[5-(morfolin-4-carbonil)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro piridin-3-il}-fenil)-2H-ftalazin-1-ona, éster terc-butílico del ácido 4-(6-{5-[3-(6-terc-butil-8-fluoro-1-oxo-1H-ftalazin-2-il)-2-hidroximetilfenil]-1-metil-2- oxo-1,2-dihidro-piridin-3-ilamino}-piridin-3-il)-piperazin-1-carboxílico, …

Derivados de N1-(3,3,3-trifluoro-2-hidroxo-2-metilpropionil)-piperidina como inhibidores de la piruvato deshidrogenasa quinasa.

(26/10/2016) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** donde R indica pirazol-diilo, imidazol-diilo, isoxazol-diilo o triazol-diilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está monosustituido por R2, R1 indica (CH2)nAr, (CH2)nHet, A o Cic, R2 indica A', metoxi, hidroximetilo, COOA', CN, COOH, CONH2 u OH, R3 indica H, A', COOA' o CN, Ar indica fenilo, que no está sustituido o está mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, A, CN, OA, [C(R5)2]pOH, [C(R5)2]pN(R5)2, NO2, [C(R5)2]pCOOR5, NR5COA, NR5SO2A, [C(R5)2]pSO2N(R5)2, S(O)nA, O[C(R5)2]mN(R5)2, NR5COOA, NR5CON(R5)2 y/o COA, Het indica un heterociclo mono o bicíclico…

(Aralquilamino sustituido en alfa y heteroarilalquilamino)pirimidinil y 1,3,5-triazinil benzimidazoles, composiciones farmacéuticas que los contienen, y estos compuestos para usar en el tratamiento de enfermedades proliferativas.

(26/10/2016) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, o una varianteisotópica del mismo; o una sal, solvato o hidrato del mismo farmacéuticamente aceptable; en el que: X, Y, y Z son cada uno de modo independiente N o CRx, con la condición de que al menos dos de X, Y, y Z son átomos de nitrógeno; donde Rx es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 y R2 son cada uno de modo independiente (a) hidrógeno, ciano, halo, o nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, o heterociclilo; o (c) -C(O)R1a, - C(O)OR1a, -(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c,…

Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.

(26/10/2016) Un compuesto de fórmula (Ib) o (Ic) **Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal del mismo, en las que: X es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Y es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Z es H, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros o -NR11R12; R11 y R12, en cada aparición, se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros y un heterociclilo de 4 a 12 miembros, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos…

Moduladores GPR40 de dihidropirazol.

(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un esteroisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: X se selecciona independientemente de: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O; el anillo A es independientemente**Fórmula** el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomos adicionales seleccionados de N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2; R1 es independientemente CO2R9, SO2R9, **Fórmula** fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados…

Nuevos derivados de piridiminas, su preparación y su utilización farmacéutica como inhibidores de fosforilación de AKT (PKB).

(26/10/2016) Compuestos de la fórmula (la): **Fórmula** en la que: Ra representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo; R1 a representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo; R2a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor; R3a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; R4a representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un radical hidroxilo, alquilo o alcoxi, estando los radicales alquilo eventualmente sustituidos por uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halógeno y el radical hidroxilo, estando los radicales alcoxi eventualmente sustituidos por uno o varios átomos de halógeno; R5a y R5'a, idénticos o diferentes, representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo; R6a representa…

Piperidinas sustituidas como antagonistas de CCR3.

(26/10/2016) Un compuesto de fórmula 1,**Fórmula** en la que A es CH2, O o N-alquilo C1-6; R1 se selecciona entre • NHR1.1 o NMeR1.1; • NHR1.2 o NMeR1.2; • NHCH2-R1.3; • NH-cicloalquilo C3-6, mientras que, opcionalmente, un átomo de carbono está reemplazado por un átomo de nitrógeno, mientras que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, NHSO2-fenilo, NHCONH-fenilo, halógeno, CN, SO2-alquilo C1-6 y COO-alquilo C1-6; • un anillo bicíclico C9 ó 10, mientras que uno o dos átomos de carbono está reemplazadon por átomos de nitrógeno y el sistema anular se une mediante un átomo de nitrógeno a la estructura básica de fórmula 1 y mientras que el sistema anular está opcionalmente sustituido…

Derivados de heteroarilo para el tratamiento de enfermedades respiratorias.

(12/10/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en donde cada R1 es hidrógeno o se selecciona independientemente en el grupo que consiste en: halógeno, (C1-C4) alquilo, (C1-C4) alcoxi, (C1-C4) haloalquilo, hidroxi, -SO2NR6R7, -CN, -NR8SO2R9, -NR6R7, -CONR6R7 y -NR8COR9 y en donde dicho (C1-C4) alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de (C3-C7) cicloalquilo, hidroxi y -NR6R7 y en donde dicho (C1-C4) alcoxi está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o grupos (C3-C7) cicloalquilo en donde, R6 es hidrógeno o (C1-C6) alquilo; R7 es hidrógeno o (C1-C6) alquilo; …

Derivados de pirazol oxadiazol como agonistas de S1P1.

(05/10/2016) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde R1 se selecciona entre los siguientes grupos: **Fórmula** R2 se selecciona entre los siguientes grupos: **Fórmula** R3 indica Ar2, Het1, Cic o A; A es un alquilo ramificado o lineal que tiene de 2 a 12 átomos de C, donde uno o más, preferiblemente 1 a 7 átomos de H están sustituidos por Hal, OR4, CN, CO2R4, CF3, cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono del anillo, Ar2 o N(R4)2 y donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, NR4, -CO-, NR4CO2-, -CO2-, -NR4CONR4-, CH≥CH-, -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno que tiene de 3-7 átomos de C del anillo, o indica Het1; Z es un alquilo ramificado o lineal que tiene de 2 a 12 átomos de C, donde…

Triazoles N3-heteroaril sustituidos y triazoles N5-heteroaril sustituidos útiles como inhibidores de axl.

(28/09/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, - C(O)N(R6)R7 y-C(≥NR6)N(R6)R7; R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, isoquinolinilo, pirimidinilo, 4,5- dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6- naftiridinilo, 5,6,7,8-tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'Hespiro[[ 1,3]dioxolano-2,6'-quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo y 6,7,8,9- tetrahidrociclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, y piridinilo, sustituido con uno o más…

Compuestos químicos.

(21/09/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARLAAM, BERNARD CHRISTOPHE, BERRY, DAVID, LAMBERT-VAN DER BREMPT,CHRISTINE MARIE PAUL, REID,GARY PATRICK, DELOUVRIE,BENEDICTE, HARRIS,CRAIG STEVEN, OUVRY,GILLES, TOMKINSON,GARY PETER.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es metilo o etilo; y R2 es alquilo(C2-3) sustituido por hidroxi; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2608395_T3.pdf

Derivados de aminotriazol hidroxilados como agonistas del receptor ALX.

(21/09/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: LEROY, XAVIER, BUR, DANIEL, CORMINBOEUF,OLIVIER, GRISOSTOMI,CORINNA, CREN,Sylvaine, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 representa fenilo, el cual está no sustituido o mono sustituido con halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C2) o fluoroalcoxi (C1-C2); R2 representa hidrógeno, metilo o ciclopropilo, R3 y R4 representan ambos metilo; o R3 y R4 forman, conjuntamente con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo ciclopropilo; y Q representa O, o S; o una sal de dicho compuesto.

PDF original: ES-2604135_T3.pdf

Derivados de trifluorometil-oxadiazol novedosos y su uso en el tratamiento de enfermedad.

(07/09/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que X1 representa N o CR1; X2 representa N o CR2; X3 representa N o CH; X4 representa N o CH; y en la que por lo menos uno de X1, X2, X3 y X4 es N y no más de dos de X1, X2, X3 y X4 son N; R1 y R2 independientemente representan hidrógeno, cloro o alquilo C1-3; L1 y L2 independientemente representan un enlace o -C(≥O)-; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-3; n representa 0, 1, 2 o 3; R4 y R5 independientemente en cada ocurrencia representan hidrógeno, fluoro o alquilo C1-3; R6 representa hidrógeno,…

Compuestos y métodos de uso.

(31/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, 5 un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q1 es de fórmula (IIa) o (IIb):**Fórmula** Q2 es de fórmula (III):**Fórmula** R1 se selecciona entre:**Fórmula** en las que cada uno de X4 y X4' es independientemente (CR4R4a)m, NR5, O, S, S≥O o SO2; cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2; y t es 1, 2 o 3; R2 es H, halo, ciano(CN), R5aR5N-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, aminoalcoxi sustituido con hidroxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamin C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, heterocicliloxi C4-10- alcoxi C1-6, biciclilo C5-12 condensado, biciclilo C5-12 condensado…

Compuestos de pirazin-2-il-piridin-2-il-amina y pirazin-2-il-pirimidin-4-il-amina y su uso.

(31/08/2016) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente formula, y sales farmaceuticamente aceptables y solvatos del mismo: en la que: -RA4 es independientemente -QA4N o -O-QA4O; y -RB6 es -H o -QB6; y en donde: -QA4N es independientemente -QA4N1 o -QA4N2; -QA4N1 es independientemente -NHRQN1 o -NRQN1 2; -QA4N2 es -NRQN2RQN3; cada -RQN1 es independientemente: -RI1, -RI4, -RI6, -RI7, -RI8, -LI-RI4, -LI-RI6, -LI-RI7 o -LI-RI8; en donde: cada -RI1 es alquilo C1-6 alifatico saturado; cada -RI4 es cicloalquilo C3-6 saturado; cada -RI6 es heterociclilo C3-8 no aromatico; cada -RI7 es fenilo; cada -RI8 es heteroarilo C5-6; …

Derivados de quinolina selectivamente sustituidos.

(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula** donde R8 es H o metilo; R9 es -H, metilo o hidroxilo; R10 es metilo, hidroxilo o NR11R12; y donde R11 y R12 se eligen independientemente, y donde R11 es -H, metilo o -CH2-C(O)CH2CH3; y R12 es -H, oxopirrolidinilo, dioxidotiopiranilo, isopropilsulfonilo, tetrahidropiranilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, hidroxilo, dimetilaminoetanosulfonilo, aminoetanosulfonilo, dimetilaminopropanosulfonilo,C1-C6 alquilo lineal, ramificado o cíclico, opcionalmente sustituido con metoxi, -F, -N, metiloxetanilo, etoxi, oxo-, metil imidazolilo, metiltio piperazinilo opcionalmente sustituido con metilo o -CF3,acetamidilo opcionalmente sustituido con metilo o etilo, oxazolilo opcionalmente sustituido con metilo, pirazolilo opcionalmente…

Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.

(17/08/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que Cyc A representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros; Cyc B representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros; Cyc C representa heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros; cada R1 puede ser igual o diferente y representa -C(≥NH)NH2, heteroarilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -alquileno C1-4-alcoxi C1-4, CN, -COOH,…

Inhibidores de quinasa y su uso en el tratamiento del cáncer.

(17/08/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY HEALTH NETWORK. Inventor/es: PAULS, HEINZ, W., LAUFER,RADOSLAW, SAMPSON,PETER BRENT, LIU,YONG, EDWARDS,LOUISE G, FORREST,BRYAN T, FEHER,MIKLOS, PATEL,NARENDRA KUMAR B, PAN,GUOHUA, LI,SZE-WAN.

Un compuesto representado por la fórmula estructural siguiente:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ra es -F, metoxi, metilo o etilo; R4 es -H o metilo; y R6 es -CH≥CH-(fenilo sustituido opcionalmente), en donde el fenilo en -CH≥CH-(fenilo) está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, (aminoalquilo C1-6), (alquilamino C1-6)alquilo C1-6, (fenil)alquilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, -(CH2)0-3-N-piperidinilo, -(CH2)0-3-N-morfolinilo, -(CH2)0-3-N-pirrolidinilo, -(CH2)0-3-Npiperazinilo y -(CH2)0-3-N-oxazepanilo, en donde el N-piperazinilo está sustituido opcionalmente en N' con alquilo C1-6 o acilo C1-6.

PDF original: ES-2603613_T3.pdf

Nuevos compuestos como moduladores de GPR-119.

(10/08/2016) Un compuesto de fórmula (A-I), (A-II), (A-III), (A-IV) (B-I), (B-II), (B-III) y (B-IV):**Fórmula** o uno de sus tautómeros, estereoisómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos, en donde Ar se selecciona de arilo sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o Cy1; X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N y X4 es CR4 o N; X es N; Z es CO, O o S(O)q; Cy1 se selecciona de grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocíclico sustituido o no sustituido; cada vez que aparecen R, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido…

Derivados de sulfonil amida para el tratamiento del crecimiento celular anómalo.

(10/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es un resto de anillo seleccionado del grupo que consiste en un: (a) carbociclilo de 4 a 7 miembros, (b) heterociclilo de 4 a 7 miembros, (c) fenilo, y (d) anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros, en la que cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterociclilo de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede contener opcionalmente uno o dos enlaces olefínicos; y en la que uno o dos átomos de carbono en el anillo en cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterocíclico de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede estar independientemente reemplazado opcionalmente con uno o dos restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en -C(O)-, -C(S)- y -C(≥NR4)-; B es fenilo o un heteroarilo…

Nuevas arilamidas sustituidas por benzoxazolona.

(10/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHEN, LI, FENG,Lichun, YANG,Minmin, DILLON,MICHAEL P.

Un compuesto de fórmula III:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es: metilo; R2 es: ciclopropilo; 2-metoxi-1-metil-etilo; 2-hidroxi-1-metil-etilo; 5-metilpirazin-2-il-metilo; 1-pirazin-2-il-etilo; pirimidin-5-il-metilo; 6-metil-piridazin-3-il-metilo; piridazin-3-il-metilo; 5-metil-pirimidin-2-il-metilo; o 2-metilpirimidin- 5-il-metilo; X es: -N-; n es de 0 a 2; Y es: -O-; R8 es: alquilo C1-6; alcoxi C1-6; alquil C1-6-sulfonilo; halo-alquilo C1-6; o halo.

PDF original: ES-2593405_T3.pdf

Uracilos sustituidos bicíclicamente y su uso.

(20/07/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R2 representa un grupo de la fórmula**Fórmula** en las que * representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo, A representa -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2- u oxígeno, en donde representa el sitio de unión al anillo de fenilo, m representa un número 0, 1 o 2, R4 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, triflurometoxi o alcoxi-(C1- C4), R5A representa hidrógeno o deuterio, R5B representa hidrógeno, deuterio o alquilo (C1-C4), R6 representa hidrógeno o flúor, R7 representa hidrógeno o flúor, R8 representa halógeno, difluorometilo,…

Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y su uso terapéutico.

(20/07/2016) Un compuesto seleccionado de entre compuestos de la siguiente fórmula, y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo: en donde: W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ; o W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ; o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N; o W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ; o W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ; o W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ; en donde: -RW es, de forma independiente, -H o -F; -RX es, de forma independiente, -H o -F; -RY es, de forma independiente, -H o -F; y -RZ es, de forma independiente, -H o -F; y en donde: -L3P- es, de forma independiente, un enlace simple covalente o -L3PL-; en donde: -L3PL- es, de forma independiente, -L3PR1-, -C(≥O)-,…

5-Alquinil-pirimidinas.

(20/07/2016) Compuestos de fórmula general ,**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-10 y heteroarilo de 5-12 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más grupos iguales o diferentes seleccionados entre Ra, un grupo seleccionado independientemente uno de otros entre ≥O, -ORc, haloalquil C1-3 oxi, -OCF3, ≥S, - SRc, ≥NRc, ≥NORc, ≥NNRcRc, ≥NN(Rg)C(O)NRcRc, -NRcRc -ONRcRc, -N(ORc)Rc, -N(Rg)NRcRc, halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, ≥N2, -N3, -S(O)Rc, -S(O)ORc, -S(O)2ORc, -S(O)NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, - OS(O)2ORc, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)N(Rg)NRcRc, -C(O)N(Rg)ORc, -C(NRg)NRcRc, -C(NOH)Rc, - C(NOH)NRcRc, -OC(O)ORc, -OC(O)SRc, -OC(NRg)NRcRc, -SC(O)Rc, -SC(O)ORc, -SC(O)NRcRc, -SC(NRg)NRcRc, - N[C(O)Rc]2, -N(ORg)C(O)Rc, -N(Rg)C(NRg)Rc,…

5-Alquinil-pirimidinas.

(20/07/2016) Compuestos de fórmula general **Fórmula** en la que R3 representa piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos metilo, etilo, amino, metilamino, etilamino iguales o diferentes; y R1 representa fenilo o piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más R5 iguales o diferentes y R2 representa alquilo C1-4, y cada R5 representa un grupo seleccionado entre Rm y Rn; y cada Rm independientemente uno de otro representa hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 miembros, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroarilo de 5-12 miembros, heteroarilalquilo de 6-18 miembros, heterocicloalquilo de 3-14 miembros y heterocicloalquilalquilo de 4-14 miembros,…

Derivados piperidína.

(13/07/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: hetarilo I es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos, seleccionados de entre O, S o N y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula** es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos tal como se ha definido para hetarilo I, anteriormente, o es un sistema bicíclico de anillos que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre S, O o N, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula** R1 es alquilo-C1-7, alcoxi C1-7, alquilo-C1-7 sustituido…

Derivado de oxazina.

(13/07/2016) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** en donde el anillo A es un carbociclo sustituido o un heterociclo sustituido o no sustituido, R1 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido o carbamoílo sustituido o no sustituido, tiocarbamoilo sustituido o no sustituido, un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, R2a y R2b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido o carbamoílo sustituido…

‹‹ · 5 · 7 · 8 · · 10 · · 13 · 16 · 23 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .