CIP-2021 : C07D 413/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados heterocíclicos como receptores asociados de trazas de amina (TAARs).

(23/12/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** R2 es hidrógeno o halógeno; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono, a los que están unidos, pueden formar los anillos siguientes**Fórmula** NH R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7; n es el número 1 o 2; R4 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno o ciano, o es piridinilo opcionalmente sustituido con halógeno, o es tetrahidropirano, o es -NH-C(O)-fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R5 es hidrógeno o halógeno; R6 - R13 son fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R14 es -NH-C(O)-fenilo sustituido con halógeno; R15 es hidrógeno, alquilo C1-7 sustituido con halógeno o es halógeno; …

Derivados dihidrooxazol-2-amina.

(22/12/2015). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: NETTEKOVEN,MATTHIAS, NORCROSS,ROGER, POLARA,ALESSANDRA.

Compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o alquilo C1-7, R2 es hidrógeno o es heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o más de entre halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi, alcoxi sustituido con halógeno, ciano, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, S(O)2-alquilo C1-7, C(O)-alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-6, R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, ciano, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, S(O)2-alquilo C1-7, C(O)-alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-6, R4 es hidrógeno o alquilo C1-7,**Fórmula** es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N puede encontrarse en posiciones diferentes, X es un enlace o -CH(CF3)-, Ar es arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o más R3, o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de los mismos.

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Compuestos para la reducción de producción de beta-amiloide.

(18/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6; B se selecciona de fenilo y piridinilo, en donde el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi-C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo,…

Derivados de piridilbenzoxazina, composición farmacéutica que comprende los mismos y uso de los mismos.

(16/12/2015). Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: LEE,SANG HO, KIM,JI DUCK, YOON,HONG-CHUL, KIM,IN WOO, PARK,EUN KYUNG, CHO,MIN JAE, LEE,IN YOUNG, LIM,KWON JO, NAM,SANG HYUN.

Un compuesto, representado por la siguiente fórmula química 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o hidroxialquilo C1-3; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-3 o haloalcoxi C1-3; y R5 es alquilo C1-4.

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Derivados 2-amino-4-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-4H-1,3-oxazina y su uso como inhibidores de BACE-1 y/o BACE-2.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se definen así para proporcionar un compuesto seleccionado de: [6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4-metil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 5-ciano-3- metil-piridina-2-carboxílico, que tiene la fórmula**Fórmula** [6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4-metil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 3-cloro-5- ciano-piridina-2-carboxílico, que tiene la fórmula**Fórmula** [6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4,6,6-trimetil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 3-cloro-…

Derivados de isoquinolina, quinolina y quinazolina como inhibidores de la señalización de Hedgehog.

(16/12/2015). Solicitante/s: NantBioScience, Inc. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, HAN,Hongna, SUN,Xiaowen, DESAI,Neil, KORONIAK,LUKASZ.

Un compuesto como se muestra en la Fórmula (B):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo C1-C6; 10 R7 se selecciona entre heterociclilo, haloalquilo, NR3C(O)R4, NR3C(O)NR4R5, NR3C(O)[C(R3)(R4)]nO[C(O)]pR4, (CH2)nSO2R3, NR3SO2R4, NR3C(O)-Q-R4, y N(OR3)C(O)R4; n es 1-2; p es 0 ó 1 ; Q es heterociclilo; U se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6, -NR4R5, -OR4 y ciano; V se selecciona entre CH y N; W es CH; Z se selecciona entre H, halo y alquilo C1-C6.

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Antagonistas del receptor P2X3 para el tratamiento del dolor.

(09/12/2015) Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables, y enantiómeros individuales y diastereómeros del mismo, en la que: X e Y representan, de manera independiente, N o CR1; A representa un heterociclilo de cinco miembros seleccionado del grupo que consiste en (CH2)noxazolilo, (CH2)nisoxazolilo y (CH2)ndihidro-10 isoxazolilo; R1 representa H, alquilo C1-6, halógeno, (CH2)nCF3, cicloalquilo C3-10, CN, (CH2)nOR2, (CH2)nheterociclilo C5-10, (CH2)narilo C6-10 o alcoxi C1-6; estando dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos de alquilo C1-6, halógeno, hidroxilo, (CH2)nCF3 o CN; R2 representa H, alquilo C1-6; R3 representa CR2R4R5; o R2 y R3 pueden combinarse con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo C5-10…

Compuestos para el tratamiento de VIH.

(09/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: A es un heteroarilo de 6 miembros que comprende uno o dos nitrógenos, en donde el heteroarilo de 6 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2; B está ausente; o B es -O- y el nitrógeno al que el grupo -O- está unido es N+; W es -CR3aR3b-, -O-, -10 NR4- o -OCR3aR3b-; R1 es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo o heterociclo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3; R2 es un arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4;…

Compuestos de quinazolina como inhibidores de la cinasa de serina / treonina.

(03/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es heterociclilo o heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazolilo, triazolilo oxadiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógeno, hidroxilo y oxo; Ar es fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C1-6, halógeno, haloalcoxi…

Derivados de piridilo como moduladores del CFTR.

(03/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: RN es H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; A es un anillo monocíclico de 3 miembros; B está opcionalmente condensado a un anillo de 5-7 miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalifático, arilo, heterocíclico y heteroarilo; R1 es halo, alquilo, OH, alcoxi, tioalquilo, trifluorometoxi; o dos R1 en átomos adyacentes que, tomados conjuntamente, forman:**Fórmula** en el que J se selecciona del grupo que consiste en CH2, CF2 o C(CH3)2; W es, de manera independiente, un enlace o una cadena alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de W están reemplazadas, de manera independiente, por -O-, -S-, -SO2- o -NR'-; R' es, de…

Compuestos de carboxamida para el tratamiento de trastornos metabólicos.

(30/11/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que R1 es H, -(alquilo C1 - C4), -C(O)-(alquilo C1 - C4) o -C(O)O-(alquilo C1 - C4), y R2 es**Fórmula** en la que G es un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2-, L o -S(O)2-, v es 0, 1, 2, 3 o 4, cada R15 se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-LR7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN y dos R15 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un…

Nuevas piridín-2-onas y piridazín-3-onas sustituidas.

(27/11/2015) Compuesto según la fórmula III o IV:**Fórmula** en las que: R es H, -R1, -R1-R2-R3 , -R1-R3 o -R2-R3; en el que R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y se sustituye opcionalmente con R1', en el que R1' es alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ciano o haloalquilo C1-6, R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)N(R2'), -(CH2)q o -S(≥O)2; en el que R2' es H o alquilo C1-6; y q es 1, 2 o 3, R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo, ariloalquilo, alquiloarilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, heteroaril-alquilo, cicloalquilo, alquil-cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilo, alquil-heterocicloalquilo o heterocicloalquil-alquilo, y se sustituye opcionalmente con uno o más de entre alquilo C1-6, hidroxi,…

Nuevos derivados de 1,2-bis-sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.

(25/11/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de trastornos inflamatorios oculares o enfermedades inflamatorias de la piel que tiene la Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**fórmula** en donde R1 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R2 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R3 es N o C-R7; R4 es N o C-R8; R5 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, o es arilo C6-10 sustituido o no sustituido; R6 es 2-benzofurano,…

Agentes nuevos contra la malaria.

(24/11/2015) Una aminopiridina de acuerdo con la Fórmula (I),**Fórmula** En donde X e Y están seleccionadas independientemente de opcionalmente sustituido aril y opcionalmente sustituido heteroaril, así como sus tautómeros, isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas, sus sales y complejos farmacéuticamente aceptables, derivado activo farmacéuticamente de los mismos para su utilización en el tratamiento o profilaxis de la malaria.

Pirimidin-4-carboxamidas cíclicas como antagonistas del receptor CCR2 para el tratamiento de inflamaciones, asma y EPOC.

(19/11/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 es -L1-R7, y en la que L1 es un enlace o un grupo seleccionado entre metileno, etileno y etenileno, y en la que R7 es un anillo seleccionado entre ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, oxepanilo, fenilo, piridilo y furanilo, en la que L1, si es diferente de un enlace, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre metilo y etilo, en la que el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -t-butilo, -CF3, -O-CF3, -CN, -O-metilo, -furanilo y -fenilo, en donde dicho furanilo y dicho fenilo están sustituidos,…

Inhibidores de quinasas de pirazol tricíclicos.

(17/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X1 se selecciona entre el grupo que consiste en C y N; X2 se selecciona entre el grupo que consiste en CH2. C≥O. y O; RA, RB y RC se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heteroariloxi, heterociclo, heterocicloalcoxi, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterocicloxi, RaRbN-, (RaRbN)alcoxi, (RaRbN)alquilo, (RaRbN)carbonilo y (NRaRbN)carbonilalcoxi, y (RaRbN)carbonilalquilo; RD está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo,…

Nuevos agonistas de GPR 119.

(16/11/2015) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** sus formas tautoméricas, sus esteroisómeros, sus sales farmacéuticamente aceptables, y composiciones farmacéuticas que las contienen en que "R1" representa H, grupos opcionalmente sustituidos seleccionados entre grupos (C1-C6), alquilo, haloalquilo, (C1-C6) alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo lineales o ramificados, o los grupos representados por (CH2)mCO2R4, (CH2)mCOR4 o (CH2)mCONH2 en la que R4 en cada caso independientemente representa H, grupos seleccionados entre (C1-C6) alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo lineales o ramificados…

Derivados de isoxazol-piridina.

(13/11/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3 y R6 son H, halógeno, CN o alquilo C1-7; R4 es -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto heterociclilo, opcionalmente sustituido por uno o más A; R5 es H, CF3, benciloxi, tetrahidropiridinilo opcionalmente sustituido por un metilo, -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre sí son H o morfolinilo; A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halógeno o CN; en el que el término "resto heterociclilo" indica un sistema de anillo saturado o parcialmente insaturado, monovalente, monocíclico de 3 a 7 eslabones o…

Compuestos di-sustituidos de diamino-3,4-ciclobuteno-3-diona-1,2 útiles en el tratamiento de patologías mediadas por quimiocinas.

(13/11/2015) Compuestos novedosos disustituidos de diamino-3,4-ciclobuteno-3-diona-1,2, que tienen la siguiente fórmula general , o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que, R1 representa un átomo de hidrógeno o un metilo, R2 representa un ciclo de cuatro átomos seleccionados entre las estructuras y siguientes:**Fórmula** en la que R5 y X tienen el significado indicado a continuación, R3 representa un ciclo aromático o heteroaromático seleccionado del grupo constituido por los ciclos que tienen las fórmulas (a) a (o) siguientes:**Fórmula** en las que R7, R7a, Y y Z tienen el significado indicado a continuación, precisándose que los ciclos (a) a (o) pueden, en su caso,…

Derivados de oxazolina para el tratamiento de trastornos del SNC.

(13/11/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-7; R1 es**Fórmula** o puede elegirse entre el grupo formado por**Fórmula** R8 es hidrógeno, halógeno o arilo opcionalmente sustituido por halógeno; X es un enlace, -(CH2)n-, -CHRCH2, -CHR(CH2)2-, -O-CHRCH2-**Fórmula** o ; y R es alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R2 es a) alquilo C1-7; b) hidrógeno; c) NH-arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno; d) NH-heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno; e) (CR'R'')m-cicloalquilo opcionalmente sustituido…

Derivados de fenilheteroarilo y métodos de uso de los mismos.

(11/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que W es C-R6, y X e Y son N, y R6 es -H; R1, R2, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H, -halógeno, -ciano, -NO2, -OR9, -SR9, -S(O)sR9, -S(O)2OR9, -S(O)sNR9R10, -NR9S(O)2R10, -NHC(O)NHR9, - NR9C(O)R10, -(CR11R12)tNR9R10, -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)O(CR11R12)tCONR9R10, -C(O)NR9R10, -alquilo (C1-C10), - alquenilo (C2-C10), -alquinilo (C2-C10), -fenilo, -cicloalquilo (C3-C10), -pirazolilo, -isoxazolilo, -tetrazolilo, -oxazolilo, - dihidro-oxazolilo, en la que los grupos alquilo, alquenilo, fenilo, cicloalquilo, pirazolilo, isoxazolilo, tetrazolilo, oxazolilo y dihidro-oxazolilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados independientemente entre…

Derivados de azetidina.

(16/09/2015) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que Ar1 es fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo monocíclico con 5 ó 6 átomos de anillo, opcionalmente sustituido; Ar2 es fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo monocíclico con 5 ó 6 átomos de anillo, opcionalmente sustituido, o heteroarilo bicíclico fusionado, con 5 ó 6 átomos de anillo, opcionalmente sustituido; y Ar3 es un radical divalente seleccionado del grupo que consiste en fenileno opcionalmente sustituido y radicales de heteroarileno monocíclico, con 5 ó 6 átomos de anillo en cada anillo fusionado, opcionalmente sustituidos; y en donde…

Derivados de benzoxazinona.

(26/08/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que R1 representa alquilo C1-6 halogenado o cicloalquilo C3-8 halogenado; R2 representa un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en los siguientes grupos: **Fórmula** en la que W representa alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6 o cicloalquileno C3-6, en donde los alquileno, alquenileno, alquinileno o cicloalquileno pueden estar sustituidos con alquilo C1-3 opcionalmente halogenado, alquiloxi C1-3 opcionalmente halogenado, hidroxilo o halógeno; R representa alquilo C1-6 cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, en donde los alquilo C1-6 cicloalquilo…

Nuevos moduladores de los receptores de esfingosina fosfato.

(19/08/2015) Un compuesto de fórmula 265**Fórmula** o una sal, estereoisómero, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

2-Aril-3,5-diciano-4-indazolil-6-metil-1,4-dihidropiridinas sustituidas con fluoro y usos de las mismas.

(19/08/2015) compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que Ar es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo, ciano, nitro, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino y mono-alquil (C1-C4)amino, en el que dichos sustituyentes alquilo (C1-C4) y alcoxi (C1-C4) pueden estar sustituidos adicionalmente con hasta tres átomos de fluoro, R1 es hidrógeno o fluoro, R2 es hidrógeno o metilo, R3 es hidrógeno o fluoro, y R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Moduladores de la PDE10.

(19/08/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que: X y X1 son con independencia CR4 o N; Y e Y1 son con independencia C o N; Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S; R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo…

Amidas del ácido 4-(5-isoxazolil o 5-pirrazolil-1,2,4-oxadiazol-3-il)-mandélico como agonistas de receptor de esfingosina-1-fosfato 1.

(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es**Fórmula** R1 es: (i) alquilo C3-6; (ii) cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, - CN, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; (iii) fenilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; o (iv) piridinilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; R2 es…

Oxazepinas como moduladores de canales de iones.

(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmulas** en la que: -Y-Z- es -C(≥NR4)-NR2 - o -C(NR5R6)≥N-; R1 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo; en donde dichos arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -NO2, -CN, -SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)- C(O)-OR22, -N(R20)-S(≥O)2-R26, -S(≥O)2-R20, -O-S(-O)2-R20, -S(≥O)2-N(R20)(R22), alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo…

Derivados de benzamida sustituida.

(12/08/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno o C(O)NH2, o es fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, o es 2,2- difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, o es 6-(trifluormetil)-pirazin-2-ilo o 5-(trifluormetil)pirazin-2-ilo o es 6- (trifluormetil)pirimidin-4-ilo, o es 6-(trifluormetil)-piridin-3-ilo, o es 5-cianopirazin-2-ilo o es 2-(trifluormetil) pirimidin-4-ilo; n es el número 1 ó 2 R2 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano y R3 es hidrógeno, o R2 es hidrógeno y R3 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano; X es un enlace, -NR'-, -CH2NH- o -CHR'-; R' es hidrógeno o alquilo C1-7; Z es un enlace, -CH2- u -O-; Ar es fenilo o es heteroarilo elegido…

Derivados de piperidina 3,4-sustituida como inhibidores de renina.

(05/08/2015) Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es seleccionado entre el grupo que consiste en: alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquenilo C3-C6 y alquinilo C2-C6, en la que cada uno de los grupos mencionados anteriormente está opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos y/o alcoxi C1-C5; R2 y R3 son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C8, alquenilo C2-C5, cicloalquenilo C3-C8, alquinilo C2-C5, ciano, alcoxi C1-C5, arilo y heteroarilo, en el que dicho heteroarilo contiene de 1 a 3 heteroátomos, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: N, O y S, en el que cada N está opcionalmente en forma de un óxido y cada S está opcionalmente en forma de un…

Antagonistas ciclohexil-azetidinilo de CCR2.

(22/07/2015) Compuesto de Fórmula I**Fórmula** en el que: A es**Fórmula** X es CH o N; Z es CH o N, siempre que X y Z no sean ambos CH; J es N o CH; Q es C-R5, siempre que J sea N, o Q sea N, siempre que J sea CH; R1 es H, fenilo, heteroarilo, CF3, -CH≥CH2, CO2alquilo C , NHBOC, NHalquilo C , N(alquilo C )CO2CH2Ph, NRbC(O)Rbb, NRbSO2Rbb, C(O)N(CH3)OCH3, C(O)NRbalquilo C , C(O)NHCH2Ph(OCH3)2, -C(OH)(CH2CH≥CH2)2, 3,6-dihidropiran-2-ilo, 2,5-dihidrofuran-2-ilo, tetrahidropiranilo, ciclopentenilo, ciclopentanilo, ciclohexenilo, ciclohexanilo, tetrahidrofuran-2-ilo, cicloheptanilo,**Fórmula** o alquilo C no sustituido o sustituido en el que dicho alquilo puede estar sustituido con hasta dos…

Derivados de diamidas de ácido antranílico con sustituyentes heteroaromáticos y heterocíclicos.

(22/07/2015) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, metilo, ciclopropilo, cianometilo, metoximetilo, metiltiometilo, metilsulfinilmetilo o metilsulfonilmetilo, R2 representa hidrógeno o metilo, R3 representa hidrógeno o representa alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, en cada caso, dado el caso, monosustituidos o polisustituidos, de manera igual o diferente, pudiendo seleccionarse los sustituyentes independientemente entre sí de halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquil C1-C4-tio, alquil C1-C4-sulfinilo, alquil C1-C4-sulfonilo, alquil C1-C4-sulfimino, alquil C1-C4-sulfimino-alquilo C1-C4, alquil C1-C4-sulfiminoalquil C2-C5-carbonilo, alquil C1-C4-sulfoximino, alquil C1-C4-sulfoximino-alquilo C1-C4, alquil C1-C4-sulfoximino-alquil…

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