CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Procedimiento de tratamiento de cáncer pancreático.

(13/08/2014) Uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de una sal farmacéuticamente aceptable de trans[tetraclorobis(1Hindazol) rutenato(III)] para la fabricación de un medicamento para tratar cáncer pancreático.

Compuestos, composiciones y métodos de uso de ftalazina.

(13/08/2014) Compuesto de formula I o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que Cyl es un sistema de anillos parcial o completamente saturado o insaturado monociclico de 3-8 miembros o biciclico de 6-12 miembros, incluyendo opcionalmente el sistema de anillos formado por atomos de carbono 1-3 heteroatomos si es monociclico o 1-6 heteroatomos si es biciclico, y en el que cada anillo del sistema de anillos esta opcionalmente sustituido independientemente con 1-5 sustituyentes, en el que los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C1-8, alquinilo C1-6, haloalquilo Ci_6, halogeno, ciano, hidroxilo, oxo, ORc, -NRaRb, NRaC(≥0)Rb,…

Método para extracción de virus de un cultivo celular.

(13/08/2014) Un método para producir reovirus a partir de un cultivo de células, que comprende las etapas de: (a) proporcionar un cultivo de células que ha sido infectado por el reovirus; (b) extraer el reovirus de las células mediante la adición de un detergente al cultivo de células e incubando durante un período de tiempo en el que se selecciona el detergente del grupo que consiste en Triton X-100, Tween 20, NP- 40 y desoxicolato de sodio; (c) recoger el reovirus; y (d) formar el reovirus en una composición que sea adecuada para la administración clínica, que comprende un excipiente y/o portador farmacéuticamente aceptable; en donde un cultivo de células significa una población de células cultivadas como se encuentra en sus condiciones…

6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-3-(2-metil-2H-indazol-5-iltio)-[1,2,4] triazolo[4,3-b]piridazina como inhibidor de c-Met.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Constructos multivalentes para aplicaciones terapéuticas y de diagnóstico.

(13/08/2014) Compuesto multivalente que comprende dos polipéptidos que tienen especificidad por epítopos diferentes en un receptor proteína-tirosina cinasa seleccionado del grupo que consiste en KDR y cMet, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula**

Remodelación y glicoconjugación de la hormona del crecimiento humano (hGH).

(13/08/2014) Un procedimiento in vitro sin células para formar un conjugado entre un péptido de la hormona del crecimiento humano (HGH) y un grupo modificador, en el que el grupo modificador no es un azúcar de el grupo modificador está unido covalentemente con el glicopéptido mediante un grupo de enlace de glicosilo intacto, comprendiendo el glicopéptido un resto de glicosilo que tiene una fórmula que es un miembro seleccionado de:**Fórmula** y en las que 10 a, b, c, d, i, j, k, l, m, r, s, t, u, z, aa, bb, cc,y ee son miembros independientemente seleccionados de 0 y 1; e, f, g y h son miembros independientemente seleccionados delos números enteros entre 0 y 4; n,…

Derivados de piperidina/piperazina.

(13/08/2014) Compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso en el que A representa un átomo de carbono; X representa -O-C(≥O)-; -C(≥O)-C(≥O)-; -NRxC(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRx-C(≥O)-; -C(≥O)-Z-; -NRx-C(≥O)-Z-; -C(≥S)-; -NRx-C(≥S)-; -Z-C(≥S)-; -Z-NRx-C(≥S)-; -C(≥S)-Z-; -NRx-C(≥S)-Z-; Z representa un radical bivalente seleccionado de alcanodiilo C1-6, alquenodiilo C2-6 o alquinodiilo C2-6; en el que cada uno de dicho alcanodiilo C1-6, alquenodiilo C2-6 o alquinodiilo C2-6 puede estar opcionalmente sustituido con hidroxilo o amino; y en el que dos átomos de hidrógeno unidos al mismo átomo de carbono en alcanodiilo C1-6 pueden estar…

NUEVOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA ISOPRENILCISTEINA CARBOXIMETILTRANSFERASA (ICMT).

(07/08/2014). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: LOPEZ RODRIGUEZ,MARIA LUZ, ORTEGA GUTIERREZ,SILVIA, ORTEGA NOGALES,FRANCISCO JESUS, MARTÍN-FONTECHA CORRALES,MARÍA DEL MAR, BALABASQUER PEÑA,Moisés, MARÍN RAMOS,Nagore Isabel.

La presente invención se refiere a nuevos inhibidores de la enzima isoprenilcisteína carboximetiltransferasa, sus procedimientos de síntesisy el uso como agentes antitumorales. Dichos inhibidores son derivados de aminas alifáticasy son útiles en la prevención y/o tratamiento de patologías mediadas por la enzima ICMT.

PÉPTIDO SINTÉTICO POLICATIÓNICO CON PROPIEDADES IONOFÓRICAS, ANTIMICROBIANAS, ANTITUMORALES E INSECTICIDAS.

(07/08/2014). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD NACIONAL DE COLOMBIA. Inventor/es: LEMESHKO,Victor, ORDUZ PERALTA,Sergio.

La presente invención se refiere a una nueva clase de péptidos sintéticos cuya secuencia de aminoácidos es la secuencia IAPALIAVAPIAKYLATALAKWALKQGFAKLKS (SEQ ID N°. 1) que presenta una homología de al menos 90% a la SEQ ID N°. 1. Los péptidos de la invención presentan actividad antimicrobiana, ionofórica, antitumoral e insecticida. La presente invención también se refiere a composiciones farmacéuticas y agrícolas que los contienen y que son útiles en la inhibición del crecimiento microbiano y tumoral.

Bloqueo de la señalización de CCL18 a través de CCR6 como una opción terapéutica en enfermedades fibróticas y cáncer.

(06/08/2014) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto capaz de inhibir la actividad y/o la expresión del receptor CCR6 para uso como medicamento, en la que el compuesto capaz de inhibir la actividad y/o la expresión del receptor CCR6 se selecciona del grupo que consiste en el polipéptido aislado según 1) ó 2) y el vector de expresión según 3) ó 4), en la que 1) es un polipéptido aislado que consiste en una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en: (a) una secuencia de aminoácidos que presenta al menos 80% de identidad con la secuencia según SEQ ID NO.: 1; y (b) un fragmento de la secuencia de aminoácidos según (a); en la que dicho polipéptido aislado es capaz de unirse a e inhibir la actividad del receptor CCR6; 2)…

Inhibidores macrocíclicos de JAK.

(06/08/2014) Un compuesto de Fórmula I en el que: Q es fenilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más Q'; Q' es halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, amino, alcoxi C1-6, o haloalcoxi C1-6; Q1 es O o C(Q1')2; cada Q1' es independientemente H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, amino, alcoxi C1-6, o haloalcoxi C1-6; Q2 es (C(Q2')2)n, N(Q2"), o C(Q2')2C(Q2')2; cada Q2' es independientemente H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, amino, alcoxi C1-6, o haloalcoxi C1-6, o Q2"y Q3' juntos forman un anillo heterocíclico; n es 2, 3 ó 4; Q3 es O, N (Q3'), C(Q3')2, carbociclilo o heterociclilo; cada Q3'es independientemente H, halógeno, hidroxi, alquilo…

Anticuerpo monoclonal humano específico para cada tumor.

(06/08/2014) Anticuerpo humano-murino quimérico, xenogénico, humanizado o humano, o fragmento de unión del mismo, que tiene la capacidad de reconocer el antígeno NY-ESO-1 asociado a tumor, que comprende en su región de cadena pesada variable las regiones determinantes de complementariedad CDR1 de ID SEC. n.º: 5, CDR2 de ID SEC n.º: 6, y CDR3 de ID SEC n.º: 7, y en su región de cadena ligera variable las regiones determinantes de complementariedad CDR1 de ID SEC n.º: 8, CDR2 de ID SEC n.º: 9 y CDR3 de ID SEC n.º: 10.

Procedimientos para predecir la respuesta al tratamiento del cáncer de mama triple negativo.

(06/08/2014) Un procedimiento para predecir la respuesta de un tumor de mama triple negativo al tratamiento con un fármaco antineoplásico, comprendiendo el procedimiento : (a) lisar una célula tumoral obtenida del tumor de mama triple negativo para producir un extracto celular; (b) determinar el nivel de expresión de VEGFR2 en el extracto celular; y (c) comparar el nivel de expresión de VEGFR2 en el extracto celular determinado en la etapa (b) con un nivel de expresión de VEGFR2 de referencia, en el que la presencia de un nivel de expresión de VEGFR2 bajo en comparación con la referencia es un factor pronóstico de la respuesta al tratamiento con el fármaco antineoplásico, en el que el fármaco antineoplásico es una combinación de bevacizumab (Avastin®), carboplatino y paclitaxel.

Agonistas de guanilato ciclasa útiles para el tratamiento de trastornos gastrointestinales, inflamación, cáncer y otros trastornos.

(06/08/2014) Péptido que consiste de la secuencia de aminoácidos de cualquiera de entre SEC ID nº 2 a SEC ID nº 4, para la utilización en el tratamiento o la prevención de la colitis ulcerosa.

Inhibidores de la actividad Akt.

(06/08/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 y R2se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, arilo, alquilo C1-C10, CN, CHO, CO2H, CONH2, CONHR3, CONR3aR3b, COR3, CO2R3, NH2, NHR3, NR3aR3b, NHCOR3, NHSO2R3, NR3aCOR3b, NR3aSO2R3b, OH, OR3, SH, SR3, SOR3, SO2R3, SO2NHR3, SO2NR3aR3b, F, Cl, Br y I, donde cada R3, R3ay R3b se selecciona independientemente de alquilo C1-C10, incluyendo cuando R3 ay R3 bestán unidos entre sí para formar un heterociclo que incluye el nitrógeno al que están unidos. donde R1 y R2 separados pueden estar unidos entre sí para formar un heterociclo o carbociclo opcionalmente sustituido y opcionalmente saturado que incluye el átomo de C al que están unidos; o R1 y R2 juntos son oxo u opcionalmente oxima sustituida con O-alquilo C1-C10; W…

Terapia específica usando ligandos de integrinas para el tratamiento del cáncer.

(06/08/2014) Uso de al menos un ligando específico de integrinas, que comprende ciclo-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal), los solvatos y/o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento del cáncer, en donde el medicamento se usa en combinación con radiación de haz externo, en donde al menos el ligando de integrinas específico ciclo-(Arg-Gly-Asp-DPhe-NMeVal), los solvatos y/o sales farmacéuticamente aceptables del mismo se administra de 1 a 10 horas (h) antes de la aplicación de la radiación de haz externo.

Nanopartículas basadas en celulosa para suministro de fármacos.

(06/08/2014) Un compuesto que comprende una carboximetilcelulosa acetilada (CMC-Ac) unida covalentemente a: al menos un poli(etilenglicol) (PEG), y al menos un fármaco hidrófobo.

Sal de derivado heterocíclico condensado y cristal del mismo.

(06/08/2014) Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula**

Derivados de 1H-pirazolo[4,3-c]isoquinoleínas, su preparación y su aplicación en terapéutica.

(06/08/2014) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: • R1 representa un grupo fenilo eventualmente sustituido con uno o varios átomo(s) de halógeno; • R2 representa: - un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo ciano; - un grupo -C(≥O)Y en el que Y representa un átomo de hidrógeno, un grupo -NH2 o -ORa; - un grupo -C(≥S)NH2; - un grupo -C(≥NH)NH-OH; - un grupo -CH2OH o -CH2F; - un grupo -CH≥N-OH; - un grupo -CH≥CH2 o -C≡C-Ra; - un grupo representando Ra un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4); * R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4); * R4 representa un grupo -NH2, alquilo(C1-C4), fluoroalquilo(C1-C4), o cicloalquilo(C3-C7).

Anticuerpos de esfingosina-1-fosfato para el tratamiento de enfermedades asociadas con elevadas concentraciones de esfingolípidos.

(06/08/2014) El uso de un anticuerpo que se une a esfingosina-1-fosfato (S-1-P) en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad o trastorno seleccionado del grupo que consiste en enfermedad cardiovascular o cerebrovascular isquémica o hipóxica, cáncer, un trastorno angiogénico, un trastorno inflamatorio y un trastorno de fibrogénesis.

Derivados de la piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa.

(06/08/2014) Un derivado de la piridina pirazolo de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** donde G1 es H; G2 es opcionalmente sustituido fenilo; G3 se selecciona de H, opcionalmente sustituido C1- C6 alquilo, opcionalmente sustituido C2-C6 alquenilo, opcionalmente sustituido C2-C6 alquinil, opcionalmente sustituido arilo, opcionalmente sustituido C1-C6 alquil arilo, opcionalmente sustituido alquil arilo, opcionalmente sustituido heteroarilo, opcionalmente sustituido C1-C6 alquil heteroarilo, opcionalmente sustituido heteroaril alquilo, opcionalmente sustituido C2-C6 alquenil arilo, opcionalmente sustituido aril alquenilo, opcionalmente sustituido…

Derivados de cromano sustituidos, medicamentos y utilización en terapia.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula (I-a):**Fórmula** en la que: R1 es hidroxi, halo, NR10R11, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, fluoroalquilo C1-6 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más grupos hidroxi, cloro, bromo, yodo o NR10R11; el dibujo "---" representa un enlace sencillo y R2 es un hidrógeno o hidroxi; R3 es hidrógeno, hidroxi, halo, NR10R11, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, fluoroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, COOR12, COR13, (O)nalquilenoC1-4 NR14R15 o alquilo C1-6; R4, R5, R6, R8 y R9 son independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, NR10R11, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, fluoroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, COOR12, COR13 o alquilo C1-6; R7 es alcoxi C1-6; R10, R11 y R12 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o trialquilsililo; R13 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6…

Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de CDK.

(30/07/2014) El compuesto que es la dimetilamida del ácido 7-ciclopentil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-7H-pirrolo[2,3- d]pirimidina-6- carboxílico que tiene la siguiente fórmula**Fórmula** o una sal de esta farmacéuticamente aceptable.

Derivados de etoxi-difeniletano, procesos de preparación y usos del mismo.

(30/07/2014) Un derivado de etoxi-difeniletano que se caracteriza porque su estructura se muestra como la fórmula (KI): donde R es hidroxi, amino, fosfato, sulfato, fosfato de colina o una cadena lateral de aminoácidos y sales de amonio solubles en agua de los mismos.

Endoprótesis vascular liberadora de fármaco.

(30/07/2014) Una endoprótesis vascular para colocar en un lugar de lesión vascular para que desprenda un fármaco trieno macrocíclico a lo largo de un período largo tras colocar allí la endoprótesis; y la endoprótesis comprende un cuerpo formado de filamentos metálicos con regiones superior, lateral e interna en su superficie y una cubierta biodegradable liberadora de fármaco que cubre los filamentos formados de un polímero que contiene el fármaco trieno macrocíclico para su liberación de la cubierta; caracterizada en que la endoprótesis comprende una capa de imprimación con un espesor entre 1 y 5 μm y una cubierta formada sobre ella solo en las regiones superior y lateral de la superficie de la endoprótesis con un espesor entre 3 y 20 μm y compuesta de entre un…

Propiedades antitumorales de inhibidores de proteasa modificados con NO.

(30/07/2014) Ésteres nítricos de los inhibidores de la proteasa del VIH en los que los inhibidores de la proteasa del VIH son seleccionados de saquinavir, ritonavir, nelfinavir.

Inhibidores de pirimidina de la actividad cinasa.

(30/07/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una sal, solvato, farmacéuticamente aceptable, o una combinación de los mismos, donde G1 es de la fórmula (i), (ii), (iii) o (iv)**Fórmula** m es 0, 1, 2, 3 o 4; m' es 0, 1, 2 o 3; m" es 0, 1 o 2; n es 0, 1 o 2; p es 0, 1, 2, 3 o 4; R1, R2 y R3 son sustituyentes opcionales y, si están presentes, cada uno es de manera independiente alquilo, halógeno, -O(alquilo), -O(haloalquilo) o haloalquilo; a y b designan los puntos de unión en los que las fórmulas (i), (ii), (iii), (iv) se enlazan con la fórmula (I); R4 y R5, en cada aparición, son, cada uno, de manera independiente hidrógeno, alquilo, halógeno o haloalquilo; q es 1, 2, 3 o 4; Ar1 es arilo o heteroarilo; cada uno de los cuales está, de manera independiente, no sustituido…

Derivados de quinolina y quinoxalina en calidad de inhibidores de quinasa.

(30/07/2014) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:**Fórmula** en donde E representa una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada, opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de trifluorometilo, heterocicloalquilo C3-7, arilo, oxo, hidroxi, alcoxi C1-6, alcoxi C2-6-carbonil-alcoxi(C1-6), aminocarbonil-alcoxi(C1-6), trifluorometoxi, amino, alquil C1- 6-amino, dialquil(C1-6)amino, aminocarbonilo, alquil C1-6-aminocarbonilo y dialquil(C1-6)aminocarbonilo; Q representa oxígeno, azufre, N-R4 o un enlace covalente; Z representa un resto heteroarilo bicíclico que consiste en dos anillos aromáticos condensados de seis miembros, conteniendo el resto heteroarilo Z al menos un átomo de nitrógeno…

Derivados de furoxano solubles en agua que tienen actividad antitumoral.

(30/07/2014) Compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Terapia contra el cáncer con un parvovirus combinado con un inhibidor de HDAC.

(30/07/2014) Composición farmacéutica que contiene (a) un parvovirus H-1 (H-1 PV) y (b) un inhibidor de la histonadesacetilasa (HDACI) para su uso en un método para tratar el carcinoma cervicouterino o carcinoma pancreático.

Nuevas formas polimórficas de la sal clorhidrato de 3-(1-{3-[5-(1-metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo y procesos de producción de las mismas.

(30/07/2014) Solvato de clorhidrato de 3-(1-{3-[5-(1-metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3- il)-benzonitrilo excluyendo la modificación cristalina H2 del monohidrato de clorhidrato de 3-(5 1-{3-[5-(1-metilpiperidin- 4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo: Forma H2:**Fórmula**

Composición emulsionada para dilución y composición de vacuna contra el cáncer.

(23/07/2014) Uso de una composición emulsionada para dilución de un péptido de antígeno tumoral que tiene 8 a 12 aminoácidos o un dímero del mismo, en donde la composición emulsionada comprende: A) un éster de un ácido graso que tiene 8 a 22 átomos de carbono y un alcohol que tiene 2 a 24 átomos de carbono, teniendo el éster un punto de solidificación no mayor que 10ºC, en 50 a 90% en peso; B) un tensioactivo no iónico constituido por un aducto de triglicérido de hidroxiácido graso con 20 moles de óxido de etileno, en 0,5 a 20% en peso; C) un emulsificante que es un éster parcial de un alcohol polihidroxílico y un ácido graso, siendo el éster parcial líquido a 40ºC, en 0 a 20% en peso; y D) agua en 5 a 20% en peso.

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