CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Péptidos terapéuticos derivados de UspA1.

(14/03/2012) Un ligando que es una parte de la molécula entera de UspA1 que incluye el dominio de unión al receptor CEACAM, consistiendo dicho ligando en una secuencia de aminoácidos SEQ ID NO: 3 o un fragmento de la misma requerido para la unión al receptor CEACAM.

Compuestos de quinazolina.

(14/03/2012) Un compuesto 7- (3- (4-acetilpiperazin-1-il) propoxi) -4- (4-fluoro-2-metilindol-5-iloxi) -6-metoxiquinazolina y una de sus sales.

Compuestos de heteroarilo, sus composiciones y uso de los mismos como inhibidores de proteína quinasa.

(14/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula: y sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R1 es alquiloC1-8 sustituido o no sustituido, arilo s ustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido. -X-A-B-Y- juntos forman -N(R2)CH2C(O)NH-, -N(R2)C(O)CH2NH-, -N(R2)C(O)NH-,-N(R2)CH≥N-, o -C(R2)≥CHNH-; L es un enlace directo, NH u O; R2 es alquiloC1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; yR3 y R4 son independientemente H o alquiloC1-8; donde…

INHIBIDORES DE TIROSINA CINASA DE BRUTON.

(13/03/2012) Un compuesto de fórmula (D) que tiene la estructura: en la que: La es CH2, O, NH o S; Ar es un arilo sustituido o no sustituido, o un heteroarilo sustituido o no sustituido; Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; Z es C(=O), OC(=O), NHC(=O), C(=S), S(=O)x, OS(=O)x, NHS(=O)x, donde x es 1 o 2; R es H o alquilo C1-C6; y R7 y R8 son H o tomados conjuntamente forman un enlace; R6 es H, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

HETEROCICLOS COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.

(13/03/2012) Compuesto de fórmula I o II enantiómeros, diastereómeros y sales del mismo en el que J es N o CR3; W es O, S o NH; X es CR\text{2b*}R2c o NR2b+; Z es CRaRb o S(O)\text{v*}; Ra y Rb son independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno o más grupos R10 según permite la valencia; Rc y Rd en cada caso son independientemente H, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo,…

NUEVOS DERIVADOS DE 1-ALCOXI-(2-ACILAMINO-ETIL)-NAFTALENOS Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN.

(13/03/2012) COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: EN LA QUE R, R SUB 1 Y R SUB 2 ESTAN DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

COMPUESTOS DE PIPERAZINONA COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTICANCERÍGENOS.

(13/03/2012) Compuesto según la fórmula: **Fórmula** o caracterizado porque R3 es un grupo alquenilo o alquilo C5-C15, un grupo arilo, heterociclo, alquilenarilo, alquenilenarilo, alquilen heterociclo o alquenilen-heterociclo, en los que dicho grupo alquileno, alquenileno, arilo o heterociclo puede estar sustituido o no sustituido, un grupo tioéter o éter C2-C10, un grupo COR, CO2R, COSR, (CH2)nCOR, (CH2)nCO2R o (CH2)nCOSR, en los que R es H, un grupo alquenilo o alquilo C1-C10, un arilo sustituido o no sustituido, un grupo heterociclo, un grupo alquilenarilo, alquenilenarilo, alquilen-heterociclo o alquenilenheterociclo, en los que dicho grupo alquileno, alquenileno, arilo o heterociclo…

USO DEL ÁCIDO CAFEICO Y DERVADOS COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.

(12/03/2012) Un derivado de ácido cafeico representado por la fórmula general en la que X es O, NH o heterociclilo; R es un alquilo de cadena lineal o ramificado que está opcionalmente sustituido, arilo que está opcionalmente sustituido, heterociclilo que está opcionalmente sustituido o está ausente; en todas sus formas tautoméricas y estereoisoméricas, y mezclas de las mismas en todas las proporciones o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para uso en el tratamiento de leucemia mieloide crónica (LMC) que es resistente al tratamiento con Gleevec (mesilato de Imatinib).

INDOLES SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACIÓN COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINAS.

(09/03/2012) Compuesto que tiene la fórmula IV en la que: R1, R2, R3, R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, carboxialquilo, arilo o aralquilo; o R6 y R7 están combinados para formar -(CH2)p-, donde p es 2-8, mientras que R8 y R9 se definen como antes; o R8 y R9 están combinados para formar -(CH2)q-, donde q es 2-8, mientras que R6 y R7 se definen como antes; o R6 y R8 están combinados para formar -(CH2)r-, donde r es cero (un enlace), 1 ó 2, mientras que R7 y R9 se definen como antes; X representa oxígeno, azufre, -CH2-, -NH-, -(C=O)NH- o -NH(C=O)-; n es de 0 a 4; m es de 0 a 4; a…

DIRECCIONAMIENTO A CÉLULAS DE CÁNCER USANDO NANOPARTÍCULAS.

(09/03/2012) Una nanopartícula furtiva, que comprende: una matriz polimérica que comprende un copolímero de PLA [ácido poli(láctico)] y PEG [poli(etilen)glicol] o PLGA [poli(ácido láctico-co-ácido glicólico)] y PEG [poli(etilen)glicol], en la que una porción de la matriz polimérica se une covalentemente a un ligando de PSMA de bajo peso molecular mediante el extremo terminal libre del PEG; y un agente terapéutico; en la que el ligando de PSMA de bajo peso molecular es; y, en la que el grupo NH2 sirve como punto de unión covalente al PEG.

SIMMONDSIN PARA USO COMO UN INHIBIDOR ANGIOGENESIS.

(08/03/2012) Utilización de un compuesto de simmondsinas seleccionada en el grupo que incluye: la 4desméthylsimmondsina, la 5-desméthylsimmondsina, la 4,5-didesméthylsimmondsina, la 4,5 diméthylsimmondsina, el 4-desméthylsimmondsina-2'- ferulato, el 5-desméthylsimmondsina-2'-ferulato, el 4,5-didesméthylsimmondsina-2'-ferulato, el 4,5 diméthylsimmondsina-2'-ferulato, y todas sus mezclas, sus formas estereoisoméricas, sus mezclas racímicas, sus esteres o sus sales, para la fabricación de un fármaco destinado al tratamiento de las enfermedades relacionadas con el angiogénesis, seleccionadas en el grupo que incluye el cáncer, los hemangiomas, la formación de placas de aterosclerosis, las enfermedades inflamatorias, artritis, psoriasis, preclampsia, fibrosis del hígado y de los riñones, retinopatía proliferativa, maculopatía diabética…

USO DE CRASSULA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

(08/03/2012). Solicitante/s: SERVICIO ANDALUZ DE SALUD. Inventor/es: RUIZ CHINCHILLA,José Manuel.

Uso de plantas del género Crassula, de sus extractos, o de un principio activo obtenido a partir del material vegetal de las plantas, o de sus extractos, para el tratamiento de enfermedades proliferativas, tanto benignas como malignas, y principalmente frente a enfermedades proliferativas de la piel, incluyendo las verrugas producidas por infecciones de virus del papiloma humano, y especialmente las verrugas plantares. Composiciones y formulaciones farmacéuticas que comprenden dicho material vegetal, extractos o principios activos.

LÍNEAS CELULARES Y SU USO PARA LA IDENTIFICACIÓN DE FÁRMACOS PARA EL CARCINOMA TIROIDEO.

(08/03/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDADE DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: ALVAREZ VILLAMARIN,CLARA, BRAVO LÓPEZ,Susana Belén, RODRIGUEZ GARCIA-RENDUELES,Maria Elena, CAMESELLE TEIJEIRO,Jose Manuel.

La presente invención se refiere al uso de una línea celular de carcinoma tiroideo modificada para expresar p27Kip1 exógeno en niveles estables, y al animal no humano que comprende dicha línea. Además, la presente invención se refiere al uso de dicha línea y dicho animal para el cribado de fármacos para el carcinoma tiroideo, así como al un kit que comprende dicha línea.

TERAPÉUTICOS BASADOS EN ANTICUERPOS CON ACTIVIDAD ADCC MEJORADA.

(08/03/2012) Un método para producir un anticuerpo monoclonal glicosilado o proteína de fusión Fc que tiene al menos un 70% de N-glicanos Man5-9(GlcNAc)2, y un 10% o menos de N-glicanos complejos, por proporción molar, en relación a todos los N-glicanos, que comprende: (a) proporcionar un anticuerpo monoclonal que produce una célula mamífera o una proteína de fusión Fc que produce una célula mamífera; (b) cultivar la célula en presencia de kifunensina; y (c) recuperar el anticuerpo glicosilado o proteína de fusión Fc.

DERIVADOS DE INDAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INDUCIDAS POR HSP90.

(08/03/2012) Set consistente en empaques separados de (a) una cantidad eficaz de un compuesto según la reivindicación 1 y/o sus sales, solvatos y estéreoisómeros, incluyendo sus mezclas en todas las relaciones, y (b) una cantidad efectiva de otro principio activo de medicamento.

Proteína quimérica inhibidora de la angiogénesis y el uso.

(07/03/2012) Una proteína quimérica que comprende diferentes fragmentos de los receptores de VEGF, FLT-1 y KDR, caracterizada porque la proteína quimérica consiste en el 2º dominio de tipo Ig de FLT-1, los dominios 3º y 4º de tipo Ig de KDR y Fc de inmunoglobulina humana, designándose la proteína quimérica como FLTd2KDRd3, 4-Fc.

2''-fluoro-2''-desoxitetrahidrouridinas como inhibidores de la citidina desaminasa.

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula I, o su sal farmacéuticamente aceptable: en la que el carbono marcado con un asterisco puede tener una configuración (R) o (S), y en la que R1 y R2 son flúor.

Tratamiento de tumores resistentes a fármacos.

(07/03/2012) Uso de un compuesto de Fórmula I, en el que R es hidrógeno o alquilo C1-C4, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de tumores resistentes a fármacos y/o para la administración a pacientes que padecen un cáncer asociado con un polimorfismo en el gen que codifica la ADN topoisomerasa I.

Interferón alfa 2b modificado con polietilenglicol y método de preparación y aplicaciones de este.

(07/03/2012) Interferón-α2b pegilado (IFN-α2b) de la estructura de debajo, obtenido por unión de IFN-α2b con un polietilenglicol ramificado con forma de Y (YPEG):**Fórmula** donde, Pa y Pb son iguales o diferentes polietilenglicoles (PEG); j es un número entero entre 1-12; Ri es H, grupo alquilo Ci-C12 no sustituido o sustituido, arilo sustituido, aralquilo, o heteroalquileno; y X1 y X2 son independientemente un grupo de unión, donde X1 es (CH2)n, y X2 se selecciona del grupo que consiste en (CH2)n, (CH2)nOCO, (CH2)nNHCO y (CH2)nCO, donde n es un número entero entre 1-10, donde el YPEG se une a IFN- αb vía un enlace…

SOLUCIÓN PARA INFUSIÓN DE DIHIDROPTERIDINONAS ESTABILIZADA PARA EL ALMACENAMIENTO.

(07/03/2012) Soluciones acuosas para infusión, o bien, inyección estabilizadas para el almacenamiento que contienen un principio activo de Fórmula general (I)**Fórmula** en la cual **Fórmula** en donde las abreviaturas X1, X2, X3, X4 y X5 utilizadas en la Tabla en cada caso equivalen a un enlace con una posición en la Fórmula general indicada debajo de la Tabla, en lugar de los radicales R1, R2, R3, R4 y L-R5 correspondientes, o sus tautómeros, racematos, enantiómeros, diaesterómeros, así como eventualmente sus sales por adición de ácidos farmacológicamente inocuas y una cantidad suficiente de un ácido o una mezcla de ácidos fisiológicamente compatibles para la disolución…

PROCEDIMIENTO PARA AUMENTAR LA PRESENTACIÓN DE CLASE I DE ANTÍGENOS EXÓGENOS POR CÉLULAS DENDRÍTICAS HUMANAS.

(07/03/2012) Un procedimiento para promover el procesamiento de un antígeno por el Complejo Mayor de Histocompatibilidad (CMH) de clase I por medio de células dendríticas (CD) humanas, en el que dichas CD se exponen in vitro a un antígeno asociado con una célula tumoral en presencia del bacilo de Calmette Guerin (BCG) o BCG con lipopolisacárido (LPS) como factor o agente que promueve el procesamiento del antígeno por el CMH de clase I.

Diagnóstico y tratamiento de cánceres y otras afecciones.

(07/03/2012) Un receptor P2X7 aislado, que comprende una secuencia de aminoácidos como se muestra en la Figura 1, a condición de que la secuencia de aminoácidos del receptor P2X7 aislado contiene una prolina correspondiente a la prolina 210 mostrada en la Figura 1, estando dicha prolina en una conformación cis.

Inhibidores peptídicos con permeabilidad celular de la ruta de transducción de la señal JNK.

(07/03/2012) Péptido quimérico que comprende un primer dominio y un segundo dominio enlazados por un enlace covalente, comprendiendo el primer dominio una secuencia de tráfico que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID nº 8 o 10 y que dirige el péptido quimérico a través de la membrana plasmática y/o hacia una localización celular deseada, y comprendiendo el segundo dominio una secuencia inhibidora de JNK, donde el péptido inhibidor de JNK tiene una longitud inferior a 280 aminoácidos.

Compuestos y procedimientos para inhibir la interacción de proteínas Bcl con componentes de unión.

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula 1:**Fórmula** o sales, solvatos o hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que Y es -C(O)-; X es -N(R11)-; X' representa independientemente para cada caso O, N(R10), o S; tanto m como n son 1; R1 es alquilo, aralquilo, heteroaralquilo, tiene la fórmula 1a o 1b: en las que n' representa independientemente para cada caso 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; R12 representa independientemente para cada caso H, alquilo, arilo, heteroarilo o aralquilo; en las que cualesquiera dos casos de R12 pueden estar conectados por un enlace covalente; 15 Ar1 es un arilo monocíclico o bicíclico con 6-14 átomos en el anillo; o es un heteroarilo monocíclico o bicíclico con 5- 14 átomos en el anillo, de los cuales uno, dos o tres átomos en el anillo son independientemente S, O…

Anticuerpos que se unen al receptor de interleucina 4.

(07/03/2012) Un anticuerpo aislado que se une al receptor de IL-4, que comprende un dominio variable de cadena ligera, donde a. la cadena ligera CDR1 comprende los residuos 24-35 de la SEC ID NO:6 y b. la cadena ligera CDR2 comprende los residuos 51-57 de la SEC ID NO:6, y c. la cadena ligera CDR3 comprende los residuos 90-99 de la SEC ID NO:6.; y un dominio variable de cadena pesada, donde las secuencias de la cadena pesada CDR1, CDR2 y CDR3 comprenden los residuos 30 a 35, 49 a 65 y 97 a 104 de la SEC ID NO:16, respectivamente, los residuos 30 a 35, 49 a 65 y 97 a 104 de la SEC ID NO:18, respectivamente, los residuos 30 a 35, 49 a 65 y 97 a 104 de la SEC ID NO: 20, respectivamente, los residuos 30 a 35, 49 a 65 y 97 a 104 de la SEC ID NO:22, respectivamente,…

Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de ganodotropina y métodos relacionados con ellos.

(07/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente estructura: o uno de sus estereoisómeros, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Q es un enlace directo; A es O, S o NR7; n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C (R1a) (≥NR1b) o -C (NR1aR1c) (≥NR1b); o R1 y R2, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo…

Métodos terapéuticos y de diagnóstico y composiciones para determinar 4IG-B7-H3 y su receptor homólogo en las células NK.

(07/03/2012) Un anticuerpo que se une de manera específica a un polipéptido 4Ig-B7-H3 y que bloquea una interacción entre un polipéptido 4Ig-B7-H3 y una célula NK para el uso en el tratamiento de un paciente con un tumor.

Combinación de una proteína de fusión de un anticuerpo dirigido contra el EDB de la fibronectina-IL-2, y una molécula de unión a los linfocitos B, progenitores de los linfocitos B y/o sus homólogos cancerosos.

(07/03/2012) Una combinación que comprende al menos (i) una proteína de fusión que comprende un anticuerpo - la parte que reconoce específicamente el EDb- fibronectina y una parte de la interleuquina 2 y (ii) una molécula de unión a los linfocitos B, progenitores de linfocitos B y/o sus homólogos cancerosos.

AGENTE DE UNIÓN A RECEPTOR OX-40 PARA SU USO EN MÉTODOS DE MEJORA DE LA RESPUESTA INMUNE ESPECÍFICA DE ANTÍGENO TUMORAL.

(06/03/2012) Uso de un agente de unión que se une específicamente a un receptor OX40, siendo dicho agente de unión un OX-40L, un dominio funcional de OX40L, una proteína de fusión que comprende OX40L o un dominio funcional de OX40L, un anticuerpo anti-OX-40, o una porción inmunológicamente efectiva de un anticuerpo anti-OX-40, en la fabricación de una composición farmacéutica destinada al tratamiento de un mamífero para mejorar mediante la administración la respuesta inmune frente un antígeno específico elegido en el mamífero de tal manera que dicho agente de unión se presenta a células T del mamífero durante o poco después de la sensibilización de las células T por dicho antígeno o mientras dicho antígeno se está presentando a células T.

COMBINACIONES Y MODOS DE ADMINISTRACIÓN DE AGENTES TERAPÉUTICOS Y TERAPIA COMBINADA.

(06/03/2012) Una composición que comprende nanopartículas que contienen un taxano y una albúmina para usar en combinación con al menos un agente quimioterapéutico adicional, en el tratamiento del cáncer, en donde dicho agente quimioterapéutico se selecciona de antimetabolitos, agentes basados en platino, agentes alquilantes, inhibidores de la tirosina quinasa, antibióticos antraciclínicos, alcaloides de la vinca, inhibidores del proteasoma, macrólidos, anticuerpos terapéuticos, agentes antiangiogénicos, e inhibidores de la topoisomerasa.

DERIVADOS DE ÁCIDO AZABIFENILAMINOBENZOICO COMO INHIBIDORES DE DHODH.

(05/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) para uso en el tratamiento o prevención de un estado patológico o enfermedad susceptible de aliviarse mediante inhibición de dihidroorotato deshidrogenasa en la que: R2 R4 R 1 se selecciona del grupo consistente en átomos de hidrógeno, átomos de halógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4, - CF3 y -OCF3, R 2 se selecciona del grupo consistente en átomos de hidrógeno, átomos de halógeno y grupo alquilo C1-4, R 3 se selecciona del grupo consistente en grupos -COOR 5 , -CONHR 5 , tetrazolilo, -SO2NHR 5 y -CONHSO2R 5 , donde R 5 se selecciona del grupo consistente en un átomo de hidrógeno y grupos alquilo C1-4 lineales o ramificados, R 4 se…

DERIVADOS DE PIRAZOLILAMINOPIRIDINA ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.

(05/03/2012) Un compuesto de fórmula (I): donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, acoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6-S(O)a, donde a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N- (alquil C1-6)2sulfamoílo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclilo o heterociclilo; donde R1 y R2, independientemente entre sí, pueden estar opcionalmente sustituidos en el carbono por uno o más R6; y donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado…

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