CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Método para el tratamiento de pacientes con una vacuna de glicoproteína mucinosa (MUC-1).

(15/10/2014) Una formulación vacunal basada en MUC-1 que comprende un liposoma BLP25 que comprende una repetición del núcleo de MUC-1 que tiene una secuencia de amino ácidos que es al menos 80 % idéntica a la sec. con núm. de ident.:2 para usar en un método de tratar el cáncer de pulmón de células no pequeñas en un sujeto, dicho tratamiento que comprende: (a) tipificar HLA de un sujeto que tiene cáncer de pulmón de células no pequeñas; (b) seleccionar para tratamiento un sujeto que tiene un alelo de HLA seleccionado de A02, DRB1-04 y DQB1- 05, o seleccionar para tratamiento un sujeto que no tiene el alelo de HLA DQB1-02 o un sujeto que no tiene el alelo de HLA CW07; y (c) administrar a aquel sujeto, por un período de tiempo, la formulación basada en MUC-1.

Eicosanoides trihidroxi poliinsaturados.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que A es hidroxi, alcoxi, ariloxi, amino, alquilamino o dialquilamino; y Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, acilo, sililo, alcoxiacilo y aminoacilo, en donde alquilo se refiere a un radical alquilo saturado o insaturado de cadena lineal, ramificada y cíclico que contiene hasta aproximadamente 20 carbonos, incluyendo opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, heterociclo C3-C6, arilo, halo, hidroxi, amino, alcoxi y sulfonilo y/o que contiene opcionalmente hasta 10 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno, azufre y fósforo; y arilo se refiere a un radical arilo que puede contener…

Maleato de 6-amino-2-{[(1s)-1-metilbutil]-oxi}-9-[5-(1-piperidinil)pentil]-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona.

(15/10/2014) Un compuesto que es la 6-amino-2-{[(1S)-1-metilbutil]-oxi}-9-[5-(1-piperidinil)-pentil]-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona:**Fórmula** en la forma de una sal de maleato.

Derivados de la imidazolidin-2,4-diona y su utilización como medicamento.

(15/10/2014) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un radical ciano, nitro, amino, -NHCOOR4 o -NHCOR4; R2 representa un radical halo, alquilo, haloalquilo o alcoxi; R3 representa un radical alquilo o un átomo de hidrógeno; o bien los dos radicales R3 forman juntos con el átomo de carbono al que están unidos un cicloalquilo que comprende de 3 a 4 eslabones; X representa: - bien una cadena alquileno de 3 a 7 átomos de carbono, lineal o ramificada, pudiendo contener esta cadena uno o varios eslabones suplementarios idénticos o diferentes elegidos entre -O-, -N(R5)-, -S-, -SO- o -SO2- ; o - bien un grupo: en el que n1 y p1 son dos números enteros cuya suma n1+p1 es un número entero elegido entre 2, 3, 4 ó 5; R6 y…

Composiciones y métodos que emplean polipéptidos de marco de lectura alternativa para el tratamiento de cáncer y enfermedades infecciosas.

(15/10/2014) Un polipéptido con marco de lectura alternativa aislado (ARF) para cebar células APC ex vivo para provocar una respuesta inmunitaria, en donde el polipéptido ARF se selecciona del grupo que consiste de polipéptidos hHER-2 de las SEQ ID NOs. 71 a 95, y fragmentos de los mismos que comprenden por lo menos 9 aminoácidos.

Derivados de piridina di-sustituida como agentes anticancerosos.

(15/10/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo;**Fórmula** donde R1 y R2 son cada uno independientemente arilo o anillo heterocíclico insaturado, cada uno de los mismos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, A es alquileno inferior, El anillo X es arileno opcionalmente sustituido, E es un enlace o alquenileno inferior, la fórmula estructural parcial:**Fórmula** es heterocicloalquileno opcionalmente sustituido que contiene uno o más átomos de nitrógeno, uno de los mismos está unido al grupo carbonilo adyacente, G es -NH-G2-, -N(alquilo inferior)-G2-, -NH-CH2-G2-, -N(alquilo inferior)-CH2-G2- o -CH2-G2-, donde…

Inhibidor de la enzima de elongación de ácidos grasos de cadena larga que comprende un derivado de arilsulfonilo como principio activo.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+ o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2); cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno; el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…

Nuevas carboxamidas amino-azaheterocíclicas.

(15/10/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: X es N o C-R3, Y es NH, O o ausente, R1 es L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 o L1-R4, R2 es H, A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA o NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O- L1-Ar, L1-R4, L1 y L3 cada uno, independientemente el uno del otro, son un enlace único, alquileno ramificado o no ramificado con 1, 2,3 4 o 5 átomos, que pueden ser sustituidos o mono- o di-sustituidos con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N2, etenilo o etinilo, y/o mono-sustituidos con R4, y en los que uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por un átomo…

Inhibidores de la actividad de Akt.

(15/10/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula A:**Fórmula** donde: E, F, G, H, I, J, K, L y M se seleccionan independientemente entre: C o N, donde cada E, F, G, H, I, J, K, L y M están opcionalmente sustituidos con R1; a es 0 o 1; b es 0 o 1; m es 0, 1 o 2; p es independientemente 0, 1,2, 3, 4 o 5; El anillo Y es cicloalquilo (C4-C7), dicho cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre: alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), CO2H, halo, CN, OH y NH2; El anillo Z se selecciona entre: cicloalquilo (C3-C8), arilo, heteroarilo y heterociclilo; R1 se selecciona entre: H, oxo, (C≥O)aOb alquilo (C1-C)10, arilo (C≥O)aOb, (C≥O)aOb alquenilo (C2-C10), (C≥O)aOb alquinilo (C2-C10), CO2H, halo, OH, Ob perfluoroalquilo (Cr-C6),…

Heparinasa III y sus usos.

(15/10/2014) Una heparinasa III modificada, sustancialmente pura, que comprende: un polipéptido que tiene la secuencia de aminoácidos del péptido maduro de SEQ ID NO: 2, en donde al menos un residuo histidina seleccionado del grupo consistente en His36, His105, His110, His139, His152, His225, His234, His241, His424, His469 e His539 ha sido sustituido con un residuo seleccionado del grupo que consiste en alanina, serina, tirosina, treonina y lisina.

Derivados 39-desmetoxi de rapamicina.

(15/10/2014) Un compuesto según la Formula (I) siguiente:**Fórmula** en la que: X representa un enlace o CH2; R1 representa un grupo ceto o (H,H); R2 representa OH u OMe; R3 representa H, OH u OMe; R4 y R5 representa cada uno independientemente H u OH; R6 representa -R7, -C(O)R7, -(CH2)2-O-[CR21R22-O]a-C(O)-R23; -CR21R22-O-C(O)-R23; -POR19R20, -PO(OR19)(OR20) o Y-R15; R7 representa -(CR8R9)m(CR10R11)pCR12R13R14; R8 y R9 representa cada uno independientemente alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4o alquinilo C2-C4, pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente substituido con -PO(OH)2, -CF2PO(OH)2, -OH, -COOH o -NH2; o R8 y R9 representan cada uno independientemente H, trifluorometilo o F; R10, R11, R12, R13 y R14 representa cada uno independientemente alquilo…

Derivados de tetrahidroindolona y tetrahidroindazolona.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula XXV, **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en donde R3 y R4 son independientemente (a) H, (b) halo o (c) un grupo alquilo C1-C15 en donde hasta seis de los átomos de carbono en dicho grupo alquilo están opcionalmente reemplazados independientemente por R22, carbonilo, etenilo, etinilo o un resto seleccionado entre N, O, S, SO2 o SO, con la condición de que dos átomos de O, dos átomos de S, o un átomo de O y S 10 no sean inmediatamente adyacentes entre sí, en donde R22 es (i) heteroarilo, (ii) arilo, (iii) cicloalquilo C3-C10 saturado o insaturado, o (iv) heterocicloalquilo C2-C10 saturado o insaturado, en donde cada arilo, heteroarilo, cicloalquil saturado…

Inhibidores de IAP.

(08/10/2014) Un compuesto seleccionado entre compuestos de fórmula I y sales y solvatos de los mismos: en la que: X1, X2 y X3 son independientemente O o S; Y es (CHR7)n, O o S; en donde n es 1 o 2 y R7 es H, halógeno, alquilo, arilo, aralquilo, amino, arilamino, alquilamino, aralquilamino, alcoxi, ariloxi o aralquiloxi; A es un heterociclo de 5 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos opcionalmente sustituidos con amino, hidroxilo, mercapto, halógeno, carboxilo, amidino, guanidino, alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, acilo, aciloxi, acilamino, alcoxicarbonilamino, cicloalquilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, alquilsulfonilamino…

Composición de anticuerpos con alta ADCC.

(08/10/2014) Composición que comprende un anticuerpo monoclonal, caracterizada por que el anticuerpo posee en su sitio de glicosilación (Asn 297) del Fcγ unas estructuras glicánicas seleccionadas de entre las formas:**Fórmula** en la que el contenido en formas G0+G1+G0F+G1F es superior a 60% y el contenido en formas G0F+G1F es inferior a 50%.

Análogos de griseofulvina para el tratamiento del cáncer mediante la inhibición de la agregación centrosómica.

(08/10/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso en un método para tratar el cáncer en un paciente.

El uso de derivados del péptido Wnt5-a para el tratamiento de melanoma y cáncer gástrico.

(08/10/2014) Un derivado de carbamato no ramificado del péptido Wnt5-α que consiste en SEC ID NO: 1.

Vacunas peptídicas derivadas de EphA4.

(08/10/2014) Un péptido de menos de 15 aminoácidos que tiene inducibilidad de células T citotóxicas, en donde dicho péptido comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 376 o 379.

Método para aumentar la respuesta de los linfocitos T.

(08/10/2014) Una pluralidad de dosis secuenciales de una composición inmunogénica para uso en la estimulación de una respuesta de linfocitos T restringida por MHC de clase I en el tratamiento o la prevención de una enfermedad infecciosa o neoplásica en la que cada dosis posterior a una dosis inicial es mayor que la dosis inmediatamente precedente, en la que las dosis secuenciales aumentan como una función exponencial de la dosis inicial.

Nuevos compuestos que tienen un grupo 4-piridilalquiltio como sustituyente.

(08/10/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general [I] o una sal del mismo,**Fórmula** en la que el anillo "A" es un anillo de benceno, o un heterociclo aromático de cinco miembros que puede estar condensado con un anillo de cicloalcano; cuando el anillo A es un anillo de benceno, la estructura parcial [C]**Fórmula** y la estructura parcial [D]**Fórmula** están enlazadas a átomos de carbono adyacentes en el anillo de benceno; "B" es alquileno; R1 y R2, iguales o diferentes, son hidrógeno, hidroxi, alcoxi que tiene uno o varios grupos como sustituyente o sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido con arilo, ariloxi, cicloalquilo, arilo, arilo sustituido con alcoxi, heterociclos, amino, alquilamino, arilamino, mercapto, alquiltio, ariltio, carboxilo o éster del mismo…

Peptidomiméticos fijados a patrón con actividad antimicrobiana.

(08/10/2014) Compuestos de fórmula general**Fórmula** en el que**Fórmula** es un grupo de una de las fórmulas**Fórmula** en el que**Fórmula** es el residuo de un L-a-aminoácido siendo B un resto de fórmula -NR20CH(R71)- o el enantiómero de uno de los grupos A5, A8, A22, A25, A38, A42, A47, y A50 tal como se definen más adelante;**Fórmula** es un grupo de una de las fórmulas**Fórmula** R1 es H; alquilo inferior; o arilalquilo inferior; R5 es alquilo; alquenilo; -(CH2)o(CHR61)sOR55; -(CH2)o(CHR61)sSR56; -(CH2)o(CHR61)sNR33R34; -(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75; -(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82; -(CH2)o(CHR61)sCOOR57; -(CH2)o(CHR61)sCONR58R59; -(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2; -(CH2)o(CHR61)s SO2R62; o -(CH2)o(CHR61)sC6H4R8; R8 es H; Cl; F; CF3; NO2; alquilo inferior; alquenilo inferior; arilo; arilalquilo…

Péptidos y moléculas relacionadas que se unen a TALL-1.

(08/10/2014) Una composición objeto del presente que comprende una secuencia de aminoácidos de la fórmula b1b2b3Cb5b6Db8Lb10b11b12b13b14Cb16b17b18 (SEC. ID. N.º: 104) donde: b1 y b2, cada uno de ellos independientemente, es un residuo de aminoácido o está ausente; b3 es D, Q o E; b5 es un residuo de aminoácido; b6 es W o Y; b8 es un residuo de aminoácido; b10 es T; b11 es K o R; b12 y b13, cada uno de ellos independientemente, es un residuo de aminoácido; b14 es V o L; y b16, b17 y b18, cada uno de ellos independientemente, es un residuo de aminoácido o está ausente.

Terapia de combinación contra el cáncer con compuestos inhibidores de HSP90.

(08/10/2014) Un compuesto seleccionado entre: (a) 3-(2,4-dihidroxi-5-isopropil-fenil)-4-(1-metil-indol-5-il)-5-hidroxi-[1,2,4]triazol, o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo; o (b) dihidrógeno fosfato de 5-hidroxi-4-(5-hidroxi-4-(1-metil-1H-indol-5-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il)-2-isopropilfenilo, o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo; para su uso en el tratamiento del cáncer de pulmón, del carcinoma de colon o de la eritroleucemia en un paciente a quien también se administra paclitaxel o docetaxel.

Anticuerpos frente a variante truncada CTF-611 de HER2.

(08/10/2014) Anticuerpo o fragmento del mismo que reconoce un epítopo de una forma truncada del receptor HER2, estando dicho epítopo definido por una secuencia incluida en SEQ ID NO: 2, que se produce por la línea celular de hibridoma depositada en la "Deutsche Sammlung von Mikroorganismen und Zellen - DSMZ" con el número de registro DSM ACC3016 o la línea celular de hibridoma depositada en la "Deutsche Sammlung von Mikroorganismen und Zellen - DSMZ" con el número de registro DSM ACC3017, y en el que dicho anticuerpo o fragmento del mismo puede discriminar entre la variante truncada CTF611 representada por SEQ ID NO: 1 y CTF-616 representada por SEQ ID NO: 7, de HER2

Complejos de tricarbonilo de renio que comprenden aminoácidos como ligandos bidentados y su uso como agentes quimiotóxicos radioterápicos.

(07/10/2014) Compuesto de tricarbonilo de metal seleccionado de los compuestos tal como se representan a continuación:**Fórmula**

PROCEDIMIENTO DE SÍNTESIS DE COMPUESTOS HOMÓLOGOS DE AZANUCLEÓSIDOS.

(02/10/2014). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ALICANTE. Inventor/es: NAJERA DOMINGO,CARMEN, SANSANO GIL,JOSE MIGUEL, MANCEBO ARACIL,Juan, CASTELLÓ MONCAYO,Luis Miguel.

La presente invención se refiere al procedimiento de síntesis de compuestos homólogos de azanucleósidos, a los compuestos obtenidos por dicho procedimiento y al uso de los mismos para la elaboración de medicamento para el tratamiento de enfermedades virales, bacterianas y cáncer.

Compuestos y composiciones como inhibidores de proteína quinasa.

(01/10/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 es (i) alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido con ciano, -C(O)NH2, o hidroxi, o (ii) -X1NHC(O)OR1a, donde X1 es alquileno (C1-C4) opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos, seleccionado cada uno independientemente de entre halo, alquilo (C1-C4), o alquilo (C1-C4) sustituido con halógeno y R1a es H, alquilo (C1-C4), o alquilo (C1-C4) sustituido con halógeno; R2 es H o halógeno; R3 es H, halógeno, alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) sustituido con halógeno, o alquilo (C1-C4) sustituido con halógeno; R4 es halógeno, H, o alquilo (C1-C4); R5…

Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

Nuevo derivado de indazol o una sal del mismo, producto intermedio en la producción del mismo, antioxidante que usa el mismo, y uso en un derivado de indazol o una sal del mismo.

(01/10/2014) Un antioxidante que contiene al menos un compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo como un ingrediente activo**Fórmula**

Formulación líquida de G-CSF.

(01/10/2014) Medicamento para usar en el tratamiento de cáncer, neutropenia crónica severa (SCN), infección por VIH, daño del sistema nervioso central o de los efectos secundarios adversos debido a quimioterapia citotóxica que comprende una formulación líquida acuosa de G-CSF, que consiste sustancialmente en G-CSF y un alcohol de azúcar, polisorbato 80 a una concentración de 0,05-0,06 mg/ml, acetato a una concentración de 5-20 mM como sustancia tampón a pH de 4,15- 4,3, y opcionalmente, aminoácidos y/o glicerol y/o carbohidratos y/o conservantes, en la que se añade acetato en forma de su ácido acético y el pH se ajusta con NaOH.

Anticuerpo anti-ILT7.

(01/10/2014) Anticuerpo monoclonal que se une a ILT7 humano, no se une a ninguno de ILT1 humano, ILT2 humano e ILT3 humano, y suprime la producción de interferón-a (IFNa) desde células que expresan ILT7, o un fragmento que comprende su región de unión a antígeno.

Composiciones farmacéuticas para tratar enfermedades asociadas con la actividad de NF-kappaB.

(01/10/2014) Un anticuerpo o fragmento de anticuerpo capaz de evitar la formación de un complejo NIK-HC8, en donde un dominio de reconocimiento de antígenos del anticuerpo o su fragmento reconoce los aminoácidos 1-180 de la secuencia de aminoácidos representada en la SEQ ID NO: 5.

N-óxido de 3-(2,6-dicloro-3,5-dimetoxi-fenil)-1-{6-[4-(4-etil-piperacin-1-il)-fenilamino]-pirimidin-4-il}-1-metil-urea.

(01/10/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

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