Péptido CDCA1 y agente farmacéutico que lo comprende.
(01/04/2015) Un péptido aislado de menos de 15 aminoácidos seleccionado del grupo que consiste en:
(A) un péptido que comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID NO: 2;
(B) un péptido que comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID NO: 2, en la que uno o dos aminoácidos están sustituidos, suprimidos, insertados, y/o añadidos, y en el que el péptido muestra actividad inductora de linfocitos T citotóxicos (asesinos); y
(C) un péptido que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEC ID NO: 2.
Péptidos de alfa timosina como potenciadores de vacunas.
(01/04/2015) Un péptido de timosina para su uso en un método para vacunar a un sujeto, comprendiendo el método la administración de una vacuna al sujeto y la administración del péptido de timosina al sujeto a una dosis y un régimen eficaces para proporcionar títulos de anticuerpos más altos, acelerar el desarrollo de los títulos de anticuerpos y/o potenciar la duración de los títulos de anticuerpos, con respecto a la administración de la vacuna sola, en donde en el método, el péptido de timosina se administra de dos a cuatro veces, con al menos una dosis del péptido de timosina administrada antes de la administración de la vacuna primaria y de nuevo el día de la vacunación primaria.
Métodos para preparar inhibidores de la aurora cinasa.
(01/04/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula**
en las que:
el anillo A está sustituido con 0-2 Rb elegidos independientemente;
el anillo B está sustituido con 0-2 Rc elegidos independientemente;
cada Rb se elige independientemente del grupo que consiste en C1-6 alifático, R2b, R7b, -T1-R2b y -T1-R7b;
cada R2b es independientemente -halo, -NO2, -CN, -C(R5)≥C(R5)2, -C≡-C-R5, -OR5, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, - SO2N(R4)2, -N(R4)2, -NR4C(O)R5, -NR4C(O)N(R4)2, -NR4CO2R6, -O-CO2R5, -OC(O)N(R4)2, -O-C(O)R5, - CO2R5, -C(O)-C(O)R5, -C(O)R5, -C(O)N(R4)2, -C(≥NR4)-N(R4)2, -C(≥NR4)-OR5, -N(R4)-N(R4)2, - N(R4)C(≥NR4)-N(R4)2,…
(25/03/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo fenilo o piridilo
- el cual está sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:
R6-(alcoxi de C1-C6)-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6; y
- el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:
halo-, hidroxi-, nitro-, alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6-, -N(H)C(≥O)R8,
-N(H)C(≥O)NR8R7,…
Compuesto para la deleción local de tumores.
(25/03/2015) Compuesto de cera para usar en el tratamiento local de los tejidos tumorales internos por inyección del mismo en un espacio intratumoral, caracterizado porque dicho compuesto de cera comprende como componente principal la cera de candelilla en mezcla con el aceite de argán, dicho compuesto es líquido a una temperatura por encima de la temperatura corporal que es compatible con la vida de las células sanas, exhibe un aumento de la viscosidad con la disminución de la temperatura y se convierte en un sólido cerca de la temperatura corporal, este proceso de solidificación es reversible por aplicación de calor, la transición entre el estado sólido y líquido de dicho compuesto ocurre en el intervalo de 40-45 °C, el compuesto se metaboliza por un cuerpo humano.
Tratamiento de cáncer de próstata en estadio metastásico con degarelix.
(25/03/2015) Una composición que comprende degarelix para su uso en el tratamiento de metástasis esquelética o metástasis ósea, en donde la metástasis esquelética o metástasis ósea resulta de cáncer de próstata.
Agente inductor de inmunidad.
(25/03/2015) Un agente para su uso como agente inductor de inmunidad en un método de tratamiento médico o veterinario, comprendiendo el agente, como principio activo, al menos un polipéptido que tiene actividad inductora de inmunidad y seleccionado de los siguientes polipéptidos (a), (b) y (c), o un vector recombinante que comprende un polinucleótido que codifica dicho polipéptido y capaz de expresar dicho polipéptido in vivo:
(a) un polipéptido que tiene la secuencia de aminoácidos mostrada por cualquiera de las SEC ID Nº: 43 a 76 en el listado de secuencias;
(b) un polipéptido que tiene el 85 % o más de identidad de secuencia con el polipéptido (a); y
(c) un polipéptido de hasta 12 aminoácidos que comprende el polipéptido (a) como secuencia parcial del mismo.
Formulaciones farmacéuticas de inhibidores de la HDAC.
(25/03/2015) Composición farmacéutica, que comprende:
(a) un inhibidor de la HDAC; y,
(b) meglumina;
en la que dicho inhibidor de la HDAC es un compuesto de la fórmula siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
Métodos y composiciones para modular la activación por hepsina del activador de plasminógeno de tipo urocinasa.
(25/03/2015) Una molécula antagonista que inhibe la activación por hepsina del activador de plasminógeno de tipo prourocinasa (pro-uPA) para su uso en un método para tratar cáncer en un sujeto, en donde la molécula antagonista comprende:
(i) un polipéptido que comprende una secuencia del dominio de Kunitz (KD);
(ii) al menos una porción del inhibidor-1, -1B o -2 del activador del factor de crecimiento de hepatocitos humanos (HAI-1, HAI-1B o HAI-2);
(iii) una secuencia de aminoácidos que tiene al menos el 60 %, 70 %, 80 %, 90 %, 95 % o 99 % de identidad de secuencias con pro-uPA y que puede unirse a hepsina y que carece de un sitio de escisión de hepsina.
Virus del sarampión oncolítico.
(25/03/2015) Virus del sarampión recombinante basado en la cepa Schwartz de la vacuna contra el sarampión que codifica para un gen suicida que comprende una fusión de una citosina desaminasa, particularmente citosina desaminasa de levadura, y una uracilo fosforribosiltransferasa, particularmente uracilo fosforribosiltransferasa de levadura, particularmente en el que dicho gen suicida comprende una secuencia mostrada en la figura 2, particularmente en el que dicho virus del sarampión recombinante comprende una secuencia de ARN mostrada en la figura 4, 28 ó 29, particularmente mostrada en la figura 4.
Derivados de la piridina y la pirazina como moduladores de la proteína quinasa.
(25/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde:
A1 es CR6, A2 es CR7, y A3 es CR8 o
A1 es CR6, A2 es N, y A3 es CR8;
A4 se selecciona entre un enlace, SO2, NR9, u O;
L se selecciona entre un enlace, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo C3-6, o alquenilo C2-4;
R1 es X-R16;
X es un enlace, o alquilo C1-2;
R16 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-2, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidina, piperazina, morfolina, piridina, pirrolidina, ciclohexenilo, y tetrahidro-2H-pirano;
en donde R16 se sustituye con uno a tres grupos seleccionados entre amino, hidroxilo, NHCH2-fenilo, CH2-amino, COO-t-butilo, H, metoxi,…
Compuestos heterocíclicos bicíclicos como inhibidores de los FGFR.
(25/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X1 es carbono;
X2 y X3 se seleccionan cada uno independientemente entre carbono o nitrógeno, de manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno;
X4 representa CR3 o nitrógeno;
X5 representa CR6, nitrógeno o C≥O;
con la condición de que no más de tres de X1-X5 representen nitrógeno;
representa un enlace sencillo o doble, de manera que al menos un enlace dentro del sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace;
R3 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, ciano, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 u ≥O;
A representa un grupo carbocíclico o heterocíclico, aromático o no aromático que puede estar opcionalmente sustituido con…
PD-1, receptor para la B7-4 y su utilización.
(18/03/2015) Procedimiento para modular una respuesta inmunitaria que comprende poner en contacto in vitro una célula que expresa B7-4, que es un ligando proteico para PD-1 que comprende la secuencia de aminoácidos representada en las figuras 3 o 4, o una proteína que presenta por lo menos un 50 % de identidad de aminoácidos con la secuencia de aminoácidos de B7-4 de longitud completa representada en las figuras 3 o 4, o un inmunocito que expresa PD-1, que es el receptor para B7-4, con una sustancia seleccionada de entre el grupo que comprende B7-4, una proteína que comprende un dominio extracelular de B7-4, PD-1 y anticuerpos anti-B7-4, que modula la interacción de B7-4 con PD-1 para, de este modo, modular la respuesta inmunitaria.
Agonistas del receptor de guanilato ciclasa para el tratamiento de inflamación tisular y carcinogénesis.
(18/03/2015) Un péptido en el que dicho péptido es un péptido bicíclico que consiste en la secuencia de SEC ID Nº: 20 para su uso en un método de prevención o de tratamiento de inflamación del tracto gastrointestinal en un paciente.
Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa humana y métodos de uso.
(18/03/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que R es una unidad tiazolilo sustituida o sin sustituir de fórmula:**Fórmula**
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre:**Fórmula**
i) hidrógeno;
ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir;
iii) fenilo sustituido o sin sustituir; o
iv) anillo heteroarilo de 5 miembros o 6 miembros sustituido o sin sustituir, donde al menos un átomo del anillo es un heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre;
o
R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado que tiene de 5 a 7 átomos;
R4…
Compuesto de diarilhidantoína como antagonistas de los receptores de andrógenos para el tratamiento de cáncer.
(18/03/2015) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un metodo de tratamiento de un trastorno hiperproliferativo en donde el trastorno hiperproliferativo esta seleccionado entre el grupo que comprende hiperplasia benigna de próstata, cáncer de mama, y cáncer de ovarios.
Composiciones para el tratamiento de cáncer.
(18/03/2015) Un producto farmacéutico que comprende: (A) un primer componente que comprende, a modo de agente activo, {3-[5-(4-clorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridín-3-carbonil]-2,4-difluorofenil}-amida de ácido propán-1-sulfónico (compuesto I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y (B) un segundo componente que comprende, a modo de agente activo, un inhibidor de EGFR, en forma de una preparación combinada para la utilización simultánea o secuencial en el tratamiento de cáncer que comprende b-Raf que presenta una mutación V600, en donde el inhibidor de EGFR se elige entre erlotinib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o cetuximab
Derivados de aminoindazol urea.
(18/03/2015) Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**
así como sus sales, solvatos y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.
Uso de análogos de somatostatina en meningioma.
(18/03/2015) Pasireotida o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para su uso en el tratamiento de meningioma.
Composición farmacéutica para el tratamiento del cáncer.
(18/03/2015) Mycobacterium w para su uso en el tratamiento de un cáncer que expresa desmocolina-3.
Compuestos de purina selectivos para I3 p110 delta, y métodos de uso.
(18/03/2015) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I: **Fórmula**
y estereoisómeros, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que 5 R1 se selecciona entre**Fórmula**
donde la línea ondulada indica el sitio de unión;
R2 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, -(alquilen C1-C12)-(carbociclilo C3-C12), -(alquilen C1-C12)-(heterociclilo con de 3 a 20 átomos de anillo), -(alquilen C1-C12)-C(≥O)-(heterociclilo con de 3 a 20 átomos de anillo), -(alquilen C1-C12)-(arilo C6-C20), y -(alquilen C1-C12)-(heteroarilo con de 5 a 20 átomos de anillo), en el que alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos…
Inhibidores de quinasa útiles para el tratamiento de enfermedades mieloproliferativas y otras enfermedades proliferativas.
(11/03/2015) Compuesto de fórmula I-1h:**Fórmula**
en la que:
A es pirazolilo, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más restos R2;
A1 se selecciona entre el grupo que consiste en
en los que el símbolo (**) es el punto de unión al anillo A de fórmula I-1h;
G1 es un heteroarilo tomado entre el grupo que consiste en pirrolilo, furilo, tienilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piridinilo y pirimidinilo;
G4 es un heterociclilo tomado entre el grupo que consiste en oxetanilo, azetadinilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxazolinilo, oxazolidinilo, imidazolonilo, piranilo,…
Reducción de células B mediante el uso de moléculas de unión específica a CD37 y de unión específica a CD20.
(11/03/2015) Una proteína de unión específica a CD37 humanizada que comprende:
(a) regiones estructurales de cadena ligera humana, una cadena ligera CDR1 que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 61, una cadena ligera CDR2 que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 64, y una cadena ligera CDR3 que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 66; y
(b) regiones estructurales de cadena pesada humana, una cadena pesada CDR1 que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 63, una cadena pesada CDR2 que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 65, y una cadena pesada CDR3 que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 67 ó 68
donde la proteína de unión humanizada compite con el anticuerpo monoclonal G28-1 por la unión con CD37 humana.
Compuestos de isoindolina sustituidos en posición 5.
(11/03/2015) Un compuesto que se selecciona de:**Fórmula**
Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.
(11/03/2015) Un compuesto o una sal terapéuticamente aceptable, donde el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en:
- Grupo 1:
4-[4-(3,3-difenilprop-2-enil)piperazin-1-il]-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida
N-[(2-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida;
N-[(3-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida;
N-[(4-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-(fenilsulfonil)benzamida;
2-(benciloxi)-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-(2-feniletoxi)benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-fenoxibenzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il-2-fenoxi-N-(fenilsulfonil)benzamida;
N-[(4-bromofenil)sulfonil]-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}benzamida;
4-[4-(1,1'-bifenil-4-ilmetil)-3-isopropilpiperazin-1-il]-N-(fenilsulfonil)benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-(feniltio)benzamida;
2-(bencilamino)-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida;
2-bencil-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(4-nitrofenil)sulfonil]benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(4-hidroxifenil)sulfonil]benzamida;
4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1…
Procedimiento de tratamiento de cáncer gástrico.
(11/03/2015) Uso de una sal farmacéuticamente aceptable de trans-[tetraclorobis(1H-indazol)rutenato(III)] para la fabricación de un medicamento para el tratamiento, prevención o retraso en la aparición de, cáncer gástrico.
Compuestos derivados de furoxano para óxido nítrico dotados de actividad antitumoral.
(11/03/2015) Compuestos seleccionados de los siguientes:**Fórmula**
Derivado de purina y agente antitumoral que lo utiliza.
(11/03/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I), o una sal, un solvato o un hidrato de éste farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
donde Ar representa un grupo fenilo, un grupo piridilo, un grupo tiazolilo, un grupo benzofuranilo, un grupo dihidrobenzofuranilo, un grupo naftalenilo, un grupo imidazolilo o un grupo pirazolilo que pueden estar independientemente sustituidos con uno, dos o tres halógenos, grupos formilo, grupos ciano, grupos nitro, grupos amino, grupos hidroxilo o grupos carboxilo; o con uno, dos o tres grupos (C1-C6) alquilo, grupos (C2-C6) alquenilo, grupos (C1-C6) alquilcarbonilo, grupos (C1-C6) alquilamino, grupos (C1-C6) alquilcarbonilaminocarbonilo, grupos (C3-C6) cicloalquilamino, grupos (C1-C7) alcoxicarbonilamino, grupos di[(C1-C6) alquil]amino, grupos (C1-C6) alquilcarbonilamino, grupos…
Inhibidores de quinasas de oxazol.
(04/03/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que los sustituyentes A, Q, X, R1, R2, R3, V y W en la fórmula I se definen de la siguiente manera:
A es uno de los siguientes:
i) N(R4)(CH2)n donde n es 0
Pirrolotriazina como inhibidor de ALK y de JAK2.
(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una forma salina del mismo aceptable farmacológicamente,
donde
Q1 es -L1-A1-G1-X1-Z1;
Q2 es -X2-Z2;
Q3 es -Z3;
Q4 es -Z4;
L1 es -C0-3alquiloNR4C0-3alquilo-, NR4NR4-,-NR4C(≥O)-, NR4C(≥O)O-,-NR4C(≥O)NR4-, NR4C(≥O)NR4C(≥O)-, NR4C(≥S)-, NR4C(≥S)NR4-, - NR4S(≥O)2-, -C0-3alquiloOC0-3alquilo-,-S(≥O)n, o está ausente;
A1 es C1-6alquileno que se puede sustituir con 1-12 Ra, C2-6alquenileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C2- 6alquinileno que se puede sustituir por 1-8 Ra, C6-11arileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C7-16arilalquiloeno que se puede sustituir por 1-18 Ra, C3-11 cicloalquileno que se puede sustituir por 1-20 Ra, C4- 17cicloalquiloalquileno que se puede sustituir por 1-31 Ra, heterocicloalquileno de 3-15 miembros que se puede…
Derivados purina útiles como inhibidores de la quinasa PI3.
(04/03/2015) Compuesto que es una purina de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos, un grupo de la fórmula (IIa) a continuación:**Fórmula**
en la que A es un grupo de fórmula (IIb):**Fórmula**
en la que:
en la que el anillo B es un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 o 1 heteroátomos adicionales seleccionados de entre N, S y O, y
el anillo B' es un anillo carbocíclico saturado de 3 a 12 elementos, un anillo heterocíclico que contiene O saturado de 5 a 7 elementos o un anillo heterocíclico nitrogenado…
Uso de 2 anticuerpos anti-SPARC para predecir la respuesta a quimioterapia.
(04/03/2015) Método para predecir la respuesta de un tumor en un animal a un régimen quimioterápico, que comprende:
(a) aplicar un primer anticuerpo anti-SPARC a una sección histológica del tumor, en el que el primer anticuerpo anti-SPARC inmunotiñe de manera preferente SPARC en células tumorales;
(b) aplicar un segundo anticuerpo anti-SPARC a la sección histológica de (a) o una segunda sección histológica del tumor, en el que el segundo anticuerpo anti-SPARC inmunotiñe de manera preferente SPARC en fibroblastos; y
(c) predecir una respuesta positiva al régimen quimioterápico si el primer anticuerpo anti-SPARC y el segundo…