CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidores de la sintasa de ácidos grasos.
(25/10/2017) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
(S)-3-((1-(ciclopropanocarbonil)pirrolidin-3-il)metil)-4-(2-fluoro-4-(3-metilquinolin-7-il)fenil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(4-(3-cloroquinolin-7-il)-2-fluorofenil)-3-((1-(ciclopropanocarbonil)pirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4triazol-5(4H)-ona; (S)-3-((1-(ciclopropanocarbonil)pirrolidin-3-il)metil)-4-(2-fluoro-5 4-(3-fluoroquinolin-7-il)fenil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(2-fluoro-4-(3-fluoroquinolin-7-il)fenil)-3-((1-propionilpirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(2-fluoro-4-(3-metilquinolin-7-il)fenil)-3-((1-propionilpirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(4-(3-cloroquinolin-7-il)-2-fluorofenil)-3-((1-propionilpirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(2-fluoro-4-(3-metilquinolin-7-il)fenil)-1-metil-3-((1-propionilpirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona;…
Piridopirazinas sustituidas como nuevos inhibidores de SYK.
(25/10/2017). Solicitante/s: Hutchison Medipharma Limited. Inventor/es: SU, WEI-GUO, DENG, WEI, JI, JIANGUO.
Al menos un compuesto elegido de:
**(Ver fórmula)**
o su mezcla racémica, enantiómeros, diastereómeros, tautómeros o mezclas de los mismos, o al menos una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2657549_T3.pdf
Inhibidores de cinasa CDC7 y sus usos.
(25/10/2017) Un compuesto de Fórmula (A) o (B):
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
cada caso de R1 y R4 se selecciona en forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, carbonilo, sililo, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido;
cada caso de R2 y R3 se selecciona en forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OH, hidroxilo sustituido, -SH, tiol sustituido, -NH2, amino sustituido, - CN, -NO2, carbonilo, sililo, sulfinilo, sulfonilo, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo…
Compuesto como inhibidor de la señalización WNT, composición, y uso del mismo.
(25/10/2017) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I:**Fórmula**
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7 y X8 son independientemente CR4 o N;
Y1 es hidrógeno o -C(R4)3, y cada R4 es igual o diferente;
Y2 e Y3 son independientemente hidrógeno, halógeno o -C(R3)3, y cada R3 es igual o diferente;
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, un heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cada quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar sustituido…
Procedimientos para tratar el cáncer de mama.
(25/10/2017) Composición que comprende un anticuerpo monoclonal que se une específicamente a la progastrina humana para la utilización en la prevención o la prevención de la recurrencia o el tratamiento de cáncer de mama sensible a progastrina, en la que dicho anticuerpo comprende:
* una región variable de cadena pesada en la que la CDR1 comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID nº: 1, la CDR2 comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID nº: 2, y la CDR3 comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID nº: 3, y una región variable de cadena ligera en la que la CDR1 comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID nº: 4, la CDR2 comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID nº: 5 y la CDR3 comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID nº: 6; o
* una región variable de cadena pesada en la que la CDR1 comprende la secuencia…
Anticuerpos anti-NKG2A y usos de los mismos.
(25/10/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: PADKJÆR,Søren Berg, SPEE,Pieter.
Un anticuerpo humanizado que se une específicamente a NKG2A, que comprende una CDR-H1 correspondiente a los residuos 31-35 de SEQ ID NO: 5 y una CDR-H3 correspondiente a los residuos 95-102 de SEQ ID NO: 5, donde la CDR-H2 comprende los residuos 50-59 de SEQ ID NO: 5, donde al menos los 6 residuos de aminoácido Cterminales de la CDR-H2 son idénticos a los del dominio variable pesado (VH) de la secuencia aceptora humana, donde la región de entramado aceptora humana del dominio VH tiene una identidad de secuencia del 70% o más con SEQ ID NO: 5 y está exenta de cualesquiera retromutaciones y donde dicho anticuerpo comprende una CDR-L1 correspondiente a los residuos 24-34 de SEQ ID NO: 4, una CDR-L2 correspondiente a los residuos 50-56 de SEQ ID NO: 4 y una CDR-L3 correspondiente a los residuos 89-97 de SEQ ID NO: 4, donde las posiciones de los aminoácidos son según Kabat.
PDF original: ES-2656359_T3.pdf
Moduladores de transporte nuclear que contienen hidrazida y usos de los mismos.
(18/10/2017). Solicitante/s: Karyopharm Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.
Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre hidrógeno y metilo;
R2 se selecciona entre piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, pirazin-2-ilo y quinoxalin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, 1,1- dioxotetrahidrotiofen-3-ilo y ciclopropilo, en la que R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre metilo y halógeno; o
R1 y R2 se toman junto con sus átomos intermedios para formar 4-hidroxipiperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, azepan-1- ilo, 4-bencilpiperazin-1-ilo, 4-etilpiperazin-1-ilo, 3-hidroxiazetidin-1-ilo o morfolin-4-ilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno y halo; y
representa un enlace sencillo en el que un doble enlace carbono-carbono unido al mismo está en una configuración (E) o (Z).
PDF original: ES-2655645_T3.pdf
Imidazoles sustituidos con 2-piridilo como inhibidores de Alk5 y/o Alk4 terapéuticos.
(18/10/2017). Solicitante/s: EWHA UNIVERSITY-INDUSTRY COLLABORATION FOUNDATION. Inventor/es: KIM, DAE-KEE, SHEEN,YHUN YHONG, JIN,CHENG HUA, PARK,CHUL-YONG, SREENU,DOMALAPALLY, RAO,KOTA SUDHAKAR, KRISHNAIAH,MADDEBOINA, SUBRAHMANYAM,VURA BALA.
Una composición farmacéutica, que comprende uno o más de los compuestos **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato de estos, en donde
* la composición farmacéutica es una forma de dosificación oral, bucal o sublingual que suministra 50-5000 mg del uno o más compuestos diariamente; o
* la composición farmacéutica es una formulación tópica que comprende además 1 - 98 % de un vehículo; o
* la composición farmacéutica es una forma de dosificación parenteral que comprende 25-250 mg del uno o más compuestos por dosis individual.
PDF original: ES-2651499_T3.pdf
(18/10/2017) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación:
**(Ver fórmula)**
en donde:
W es N o C-R3;
X es CH o N;
Z es N o C-H;
R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1-2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1- 2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9;
y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados…
Inmunoconjugados de antimesotelina y usos de los mismos.
(18/10/2017). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: SCHUMACHER, JOACHIM, HEISLER,IRING, KAHNERT,ANTJE, BERHÖRSTER,KERSTIN, KOPITZ,CHARLOTTE CHRISTINE.
Un inmunoconjugado que comprende un agente citotóxico y un anticuerpo humano o humanizado o un fragmento funcional del mismo, en el que dicho anticuerpo o fragmento funcional del mismo comprende una región de unión al antígeno que es específica para mesotelina (SEQ ID NO: 36) y en el que el sitio de unión del anticuerpo incluye una CDR1, CDR2 y CDR3 en el que:
a) HCDR1 está representado por SEQ ID NO: 3,
b) HCDR2 está representado por SEQ ID NO: 6,
c) HCDR3 está representado por SEQ ID NO: 9,
d) LCDR1 está representado por SEQ ID NO: 12,
e) LCDR2 está representado por SEQ ID NO: 15,
f) LCDR3 está representado por SEQ ID NO: 19,
y en el que el agente citotóxico es un maitansinoide.
PDF original: ES-2655273_T3.pdf
Composiciones que comprenden una internalización de molécula de ácido nucleico, y sus métodos de uso.
(18/10/2017) Una molécula de ácido nucleico de internalización ("iNA") modificado para incluir al menos un resto efector, en donde al menos un resto efector comprende uno o más de un fármaco o resto detectable o combinación de los mismos, en el que el iNA:
a. comprende un ARN que se une a una molécula de superficie celular en las células tumorales y en el que la molécula de superficie celular es distinto de antígeno de membrana específico de la próstata;
b. es capaz de unión e internalización en más de un tipo de célula tumoral; y
c. comprende ARN de aproximadamente 20 nucleótidos a aproximadamente 70 nucleótidos que tienen una estructura de tallo-bucle, según lo predicho por un algoritmo de plegamiento de ARN, en el que la estructura de tallo-bucle comprende al menos dos partes de bucle,…
Compuestos de pirimidina sustituidos con alquilamida útiles en la modulación de IL-12, IL-23 y/o IFN.
(18/10/2017) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 0-7 R1a;
R1a en cada aparición es independientemente hidrógeno, deuterio, F, 10 Cl, Br, CF3 o CN;
R2 es alquilo C1-6 o -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros, cada grupo sustituido con 0-4 R2a;
R2a en cada aparición es independientemente hidrógeno, ≥O, halo, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, - (CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, - (CH2)rNRbC(O)ORC, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra ,…
Virus de la gripe atenuados con actividad antagonista de interferón alterada para uso como vacunas y productos farmacéuticos.
(18/10/2017). Solicitante/s: Icahn School of Medicine at Mount Sinai. Inventor/es: PALESE, PETER, MUSTER, THOMAS, GARCIA-SASTRE,ADOLFO.
Un virus de la gripe quimérico atenuado modificado por ingeniería genética, cuyo genoma: (i) comprende una secuencia heteróloga, que codifica para un segmento de gen de virus de la gripe, y (ii) codifica una proteína NS1 truncada que consiste en 99 aminoácidos N-terminales de la proteína NS1 de una cepa de virus de la gripe, donde el virus de la gripe quimérico atenuado modificado por ingeniería genética tiene un fenotipo antagonista del interferón dañado.
PDF original: ES-2653557_T3.pdf
Inhibidores de 17 alfa-hidroxilasa/C17,20-liasa.
(18/10/2017) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es:
(i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir de halógeno, -CN, -OH, alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por halógeno, alcoxilo (de 1 a 6 átomos de carbono), -NH2, -NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, -NHC(O)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)NH2, -C(O)-NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)-N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, cicloalquilo (de 3 a 5 átomos de carbono), o un heterociclo de 5 a 6 miembros,
(ii) fenilo fusionado con un fenilo adicional, un heteroarilo de 5 a 6 miembros, un cicloalquilo de 5 a 6 miembros parcialmente o completamente saturado, o un heterociclo de 5 a 6 miembros parcialmente…
Promotores de la apoptosis de tipo N-acilsulfonamida.
(18/10/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: GROVER, PAUL, GERO,THOMAS, IOANNIDIS,STEPHANOS, HUANG,SHAN, DIEBOLD,ROBERT BRUCE, OGOE,CLAUDE AFONA, SAEH,JAMAL CARLOS, VARNES,JEFFREY GILBERT.
Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
R1 es -OH;
R2 es -S(O)2CF3;
R3 es alquilo C1-2, donde dicho alquilo C1-2 está opcionalmente sustituido con uno o más R40;
R4 es alquilo C1-2, donde dicho alquilo C1-2 está opcionalmente sustituido con uno o más R40;
R40 en cada caso se selecciona entre -OR40a y -OP(≥O)(OH)2;
R40a es H.
PDF original: ES-2653936_T3.pdf
NUEVOS VEHÍCULOS PARA LA TRANSFECCIÓN DE miRNAs.
(12/10/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDADE DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: SANCHEZ BARREIRO,ALEJANDRO, FERNÁNDEZ PIÑEIRO,Inés, BADIOLA,Iker, MÁRQUEZ,Joana.
La presente invención se refiere a una nanopartícula que comprende (i) entre un 60% y un 99% en peso, con respecto al peso total de la nanopartícula, de un éster de sorbitán; (ii) una sustancia cargada positivamente; y (iii) un miRNA; a sus métodos de fabricación, y sus usos, especialmente en usos terapéuticos, como el tratamiento del cáncer.
Nuevos derivados de imidazol-piperidinilo como moduladores de la actividad de quinasa.
(11/10/2017) Compuesto de acuerdo con la siguiente fórmula (I),**Fórmula**
o una sal, solvato, solvato de sal, tautómero o estereoisómero farmacéuticamente aceptable de los mismos, donde:
X1 es N o CH,
X2 es CH2 o NH,
X3 es CH2,
X4 es O, CH2 o NH,
R1 es Ar, Het, o alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, cada uno de los cuales está sustituido con 1-6 de Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3,
[C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN;
R2 es [C(R3)2]pHet1 o A,
R3 es H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de C,
Ar es fenilo que está no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2…
Virus atenuados con cadena de polaridad negativa con actividad antagonista de interferón alterada para uso como vacunas y productos farmacéuticos.
(11/10/2017). Solicitante/s: Icahn School of Medicine at Mount Sinai. Inventor/es: PALESE, PETER, MUSTER, THOMAS, GARCIA-SASTRE,ADOLFO.
Un virus de la gripe atenuado modificado por ingeniería genética, cuyo genoma codifica una proteína NS1 truncada que consiste en 99 aminoácidos N-terminales de la proteína NS1 de una cepa de virus de la gripe, donde el virus de la gripe atenuado modificado por ingeniería genética tiene un fenotipo antagonista del interferón dañado.
PDF original: ES-2650500_T3.pdf
Estructura y uso de oligonucleótidos 5'' fosfato.
(11/10/2017). Solicitante/s: RHEINISCHE FRIEDRICH-WILHELMS-UNIVERSITAT BONN. Inventor/es: HARTMANN, GUNTHER, HORNUNG,VEIT.
Un oligonucleótido capaz de inducir la producción de un IFN tipo I, para uso en la inducción de la apoptosis de células tumorales, por medio de la unión a RIG-I en el tratamiento de un tumor en un animal vertebrado, en donde el oligonucleótido comprende al menos 1, preferiblemente al menos 3, más preferiblemente al menos 6 ribonucleótidos en el extremo 5',
en donde el oligonucleótido comprende un grupo trifosfato en el extremo 5', y en donde el grupo trifosfato está libre de cualquier caperuza o modificación,
en donde el oligonucleótido es de al menos 21 nucleótidos de longitud, y
en donde el oligonucleótido es un ligando de RIG-I.
PDF original: ES-2647452_T3.pdf
Un liposoma que contiene una molécula de ARNhc que se dirige a una timidilato sintasa y uso del mismo.
(11/10/2017). Solicitante/s: Delta-Fly Pharma, Inc. Inventor/es: WADA, HIROMI, ISHIDA,TATSUHIRO, HUANG,CHENG LONG.
Un agente antitumoral, que comprende ARN de horquilla corta (ARNhc) capaz de inhibir la expresión de la timidilato sintasa (TS) por la acción de ARNi y un liposoma catiónico modificado con PEG, en donde el ARNhc está unido a la superficie del liposoma catiónico modificado con PEG y tiene un saliente que comprende al menos dos nucleótidos en el extremo 3', en el que el liposoma catiónico modificado con PEG comprende un liposoma catiónico compuesto de dioleoilfosfatidiletanolamina (DOPE), palmitoiloleoilglicerofosfocolina (POPC), colesterol (CHOL) y cloruro de O,O'-ditetradecanoil-N-(α-trimetilamonioacetil)dietanolamina (DC-6-14) a una relación molar de 3:2:3:2.
PDF original: ES-2653923_T3.pdf
Terapias contra el cáncer novedosas y métodos.
(11/10/2017). Solicitante/s: Nuber, Ulrike. Inventor/es: NUBER,ULRIKE.
Inhibidor del sistema de ubiquitina-proteosoma para su uso en el tratamiento de cáncer en un paciente, en el que el paciente se ha evaluado para establecer que el cáncer está asociado con células tumorales en las que la actividad funcional de SMARCB1 es baja o está ausente, lo que significa una expresión reducida o ausente de SMARCB1 en células tumorales en relación con controles positivos internos en muestras de tejido tal como se evalúa al nivel de proteína y/o ARNm, así como la presencia de aberraciones cromosómicas o mutaciones en el ADN o alteraciones epigenéticas.
PDF original: ES-2655642_T3.pdf
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno.
(11/10/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: UCHIDA,KENJI, FUKUDA,YUICHI, KANAI,TOSHIMI, HONMA,MASAKAZU.
Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo C1-10 lineal o ramificado que puede estar sustituido con alcoxi C1-10 lineal o ramificado, y el resto representado por**Fórmula** en la fórmula (I) representa **Fórmula**
en la que R2A representa la fórmula (III-B):**Fórmula**
en la que R5B representa oxazol-5-ilo o fórmula (III-1-B): **Fórmula**
donde R6B representa alquilo o cicloalquilo C1-10 lineal o ramificado, y
R3 representa alquilo C1-10 lineal o ramificado sustituido con átomo(s) de flúor o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2651484_T3.pdf
Inmunoterapia de IL-12 contra el cáncer.
(11/10/2017). Solicitante/s: UNIVERSITY HEALTH NETWORK. Inventor/es: MEDIN,JEFFREY A, PAIGE,CHRISTOPHER J.
Una construcción de vector o virus aislado que comprende:
un vector lentiviral; y
un casete de expresión de IL-12, que comprende un polinucleótido, que codifica un polipéptido p35 y un polipéptido p40; o un polipéptido de fusión de IL-12 que activa el receptor de IL-12;
para su uso en el tratamiento de un sujeto humano con cáncer o con un mayor riesgo de cáncer en donde el uso comprende la transfección o la transducción de una célula cancerosa con el fin de suministrar IL-12 al sujeto, en donde la célula de cáncer transfectada o transducida secreta IL-12 por encima de un nivel umbral de al menos 1.500 pg/ml/106 células/2 horas.
PDF original: ES-2654303_T3.pdf
Procedimientos de administración de un inhibidor de EGFR.
(11/10/2017) Una composición farmacéutica que comprende BIBW 2992 o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para uso en un procedimiento para el tratamiento de un paciente con cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC) mediante un procedimiento que comprende
a) identificar un paciente que necesita el tratamiento con BIBW 2992 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
b) determinar que el paciente está recibiendo terapia con un inhibidor de P-gp seleccionado de alfentanil, amilorida, amiodarona, amitriptilina, astemizol, atovacuona, atorvastatina, azelastina, azidopina, azitromicina, bepridil, biricodar, bromocriptina, carbamazepina, carvedilol, cloroquina, clorpromazina, claritromicina, ciclosporina, ciproheptadina, darunavir, desetilamiodarona,…
NUEVOS VEHÍCULOS PARA LA TRANSFECCIÓN DE miRNAs.
(06/10/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDADE DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: SANCHEZ BARREIRO,ALEJANDRO, FERNÁNDEZ PIÑEIRO,Inés, BADIOLA,Iker, MÁRQUEZ,Joana.
Nuevos vehículos para la transfección de miRNAs.
La presente invención se refiere a una nanopartícula que comprende (i) entre un 60% y un 99% en peso, con respecto al peso total de la nanopartícula, de un éster de sorbitán; (ii) una sustancia cargada positivamente; y (iii) un miRNA; a sus métodos de fabricación, y sus usos, especialmente en usos terapéuticos, como el tratamiento del cáncer.
PDF original: ES-2636646_A1.pdf
PDF original: ES-2636646_B1.pdf
Formas cristalinas de (S)-4-amino-N- (1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo [2,3-d] pirimidin-4-il) piperidina-4-carboxamida.
(04/10/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: TOMKINSON,GARY PETER.
(S)-4-Amino-N-(1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]-pirimidin-4-il)piperidina-4-carboxamida, (es decir, Compuesto (I)), en forma cristalina, en la forma de la Forma B donde dicha Forma B tiene un patrón de difracción en polvo de rayos X con al menos tres picos específicos en 2-theta ≥ 12.3°, 15.0° y 19.2°, donde dichos valores pueden ser más o menos 0.2° 2-theta.
PDF original: ES-2650797_T3.pdf
Análogos de schweinfurthinas.
(04/10/2017). Solicitante/s: UNIVERSITY OF IOWA RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: WIEMER,DAVID F, KODET,JOHN, NEIGHBORS,JEFFREY D.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es alquilo (C1-C6);
R2 es H, alquilo (C1-C15), alquenilo (C2-C15), arilo o heteroarilo, en donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de halógeno, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), cicloalquil(C3-C6)alquilo(C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoilo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6) y alcanoiloxi (C2-C6);
R3 es H, alquilo (C1-C15) o alquenilo (C2-C15);
R4 es H o alquilo (C1-C6); y
R5 es H o alquilo (C1-C6);
o una de sus sales;
con la condición de que el compuesto de fórmula (I) no es:**Fórmula**.
PDF original: ES-2655027_T3.pdf
Inhibidores proteicos de las rutas del complemento y de VEGF y métodos de uso de los mismos.
(04/10/2017). Solicitante/s: Innovent Biologics, Inc. Inventor/es: HER,JENG-HORNG, CHEN,HUANG-TSU.
Una proteína de fusión que comprende:
(a) un dominio inhibidor del complemento (CID), un dominio inhibidor de VEGF (VID) y un dominio prolongador de la semivida, o
(b) desde el extremo N al extremo C, un dominio inhibidor de VEGF (VID), una región Fc de inmunoglobulina y un dominio inhibidor del complemento (CID),
en la que, en cada caso, la proteína de fusión inhibe la activación del complemento y la actividad de VEGF.
PDF original: ES-2651521_T3.pdf
Compuestos de benzoxazol y benzotiazol sustituidos en 6-O y métodos para inhibir la señalización CSF-1R.
(04/10/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: WANG, WEIBO, SUTTON, JAMES, C., SENDZIK,MARTIN, RAMURTHY,SAVITHRI, LAN,JIONG, WAGMAN,ALLAN, WIESMANN,MARION, PFISTER,KEITH, YANG,HONG, SHARMA,ANU, SUNG,VICTORIA, LINDVALL,MIKA K, MIEULI,ELIZABETH J, KLIVANSKY,LIANA M, LENAHAN,WILLIAM P, KAUFMAN,SUSAN, NG,SIMON C.
Un compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en**Tabla**
o un estereoisómero, tautómero, solvato, u óxido, o sal derivada del mismo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2654847_T3.pdf
Pirazolopirimidinilamino-indazoles sustituidos.
(04/10/2017) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
en la que:
R1a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo alcoxi C1-C3-;
R1b representa un átomo de hidrógeno;
R1c representa un átomo de hidrógeno;
R1d representa un átomo de hidrógeno;
R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo fenilo o piridilo, en el que dicho grupo fenilo o piridilo está opcionalmente sustituido con un grupo R4;
R4 representa un grupo seleccionado entre:
halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-, hidroxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, R5-O-, -C(≥O)- R5, -C(≥O)-O-R5,…
Derivados de triazolo[4,5-d]pirimidina.
(04/10/2017). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: DORSCH, DIETER, SCHIEMANN, KAI, WEGENER, ANSGAR, HOELZEMANN,GUENTER.
Compuestos seleccionados del grupo**Tabla**
y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2655264_T3.pdf
Complejo de Tecnecio 99m como herramienta de diagnóstico in vivo de los tumores cancerosos.
(04/10/2017). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: GUILBAUD, NICOLAS, IMBERT, THIERRY, GUMINSKI, YVES, LE PAPE, ALAIN, PESNEL,SABRINA, LERONDEL,STÉPHANIE.
Compuesto de fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
en la que:
- R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo N-protector seleccionado de entre el formilo, el acetilo, el trifluoroacetilo, el benzoilo, el pivaloilo, el fenilsulfonilo, el bencilo (Bn), el t-butiloxicarbonilo (BOC), el benciloxicarbonilo (Z), el p-metoxibenciloxicarbonilo, el p-nitrobenciloxicarbonilo, el tricloroetoxicarbonilo (TROC), el aliloxicarbonilo (Alloc), el 9-fluorenilmetiloxicarbonilo (Fmoc), el trifluoroacetilo, y los carbamatos de bencilo,
- R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-6 eventualmente fluorado o perfluorado, o un grupo amino-alquilo de C1-6,
- a, b y c representan, independientemente unos de otros, un número entero de 2 a 5, y
- d y e representan, independientemente el uno del otro, 1 o 2,
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste.
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