(30/03/2012) Un compuesto según la fórmula I: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que R1 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de R7; R2 es hidrógeno; R3 es hidrógeno o alquilo inferior; R4 se selecciona, en cada caso, independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo inferior y alcoxi inferior; donde n es un entero de 0 a 4; R5 y R6 son iguales o diferentes, y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -R8, - (CH2) aC (=O) R9, - (CH2) aC (=O) OR9, - (CH2) aC (=O) NR9R10, - (CH2) aC (=O) NR9 (CH2) bC (=O) R10),…

(28/03/2012) Monoetanosulfonato de 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenilmetileno]-6-metoxicarbonil-2-indolinona.

(28/03/2012) Compuestos seleccionados del grupo de 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico-N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-amida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, N-[4- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2-…

(28/03/2012) Una composición que contiene el enantiómero 2S, 4R del ketoconazol, en la que el contenido total de ketoconazol de la composición comprende al menos 80% del enantiómero 2S, 4R del ketoconazol, para su uso en un método para tratar, retrasar el inicio, o reducir el riesgo de desarrollar una enfermedad o afección asociados con los niveles o actividad elevados del cortisol, sin la acumulación significativa de fármaco en el sujeto al que se administra el enantiómero 2S, 4R del ketoconazol, en el que dicha enfermedad o afección se seleccionan de hiperglucemia, diabetes, hiperinsulinemia, hipertensión, resistencia a la insulina, diabetes mellitus de tipo 2, síndrome metabólico, obesidad, aterosclerosis, baja tolerancia a la glucosa, trastornos lipídicos, reestenosis vascular, pancreatitis, obesidad abdominal, retinopatía, nefropatía…

(20/03/2012) (S)-8-[4-(2-butoxietoxi)fenil]-1-isobutil-N-(4-{[(1-propil-1H-imidazol-5-il)-metil]sulfinil}fenil)-1,2,3,4-tetrahidro-1- benzazocin-5-carboxamida, o una sal de la misma, para el uso en el tratamiento y la profilaxis de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en enfermedades autoinmunitarias, enfermedades diabéticas, dolor crónico, enfermedades inflamatorias, enfermedades arterioescleróticas, artritis reumatoide crónica, y reestenosis.

(15/03/2012) La presente invención se refiere al uso de compuestos que se unen al receptor 5HT6 en la preparación de un medicamento para el tratamiento de aumento de peso, obesidad o factores de riesgo cardio-metabólicos inducidos por un fármaco terapéutico.

(14/03/2012) Un compuesto que tiene la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8, un grupo alquilo C1-C8 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido, un grupo alquitio C1-C6, un grupo alquiltio C1-C6 sustituido, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo alquilamino C1-C6 sustituido, un grupo di(alquil C1-C6)amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes), un grupo di(alquil C1-C6)amino sustituido (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes), un grupo formilo, un grupo (alquil C1-C6)carbonilo,…

(13/03/2012) Compuesto según la fórmula: **Fórmula** o caracterizado porque R3 es un grupo alquenilo o alquilo C5-C15, un grupo arilo, heterociclo, alquilenarilo, alquenilenarilo, alquilen heterociclo o alquenilen-heterociclo, en los que dicho grupo alquileno, alquenileno, arilo o heterociclo puede estar sustituido o no sustituido, un grupo tioéter o éter C2-C10, un grupo COR, CO2R, COSR, (CH2)nCOR, (CH2)nCO2R o (CH2)nCOSR, en los que R es H, un grupo alquenilo o alquilo C1-C10, un arilo sustituido o no sustituido, un grupo heterociclo, un grupo alquilenarilo, alquenilenarilo, alquilen-heterociclo o alquenilenheterociclo, en los que dicho grupo alquileno, alquenileno, arilo o heterociclo…

(09/03/2012) Un compuesto de isoquinolina representado por la fórmula (I) o (II) siguiente en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono o alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono; R2 es un átomo de hidrógeno; D es nulo; R3 es un grupo seleccionado de las fórmulas (a) y (d), en las que m es un número entero de 1 a 3, R4 es un átomo de hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, arilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), heteroarilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), arilalquilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), heteroarilalquilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), R5 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, alquilo que…

(07/03/2012) Un compuesto que responde a la fórmula (I) : en la que : representa un enlace sencillo o doble, X representa -NN- o >CH-, entendiéndose que al menos uno de X, Y representa N ; Ar representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes, idénticos o diferentes, elegidos entre los átomos de halógeno, los grupos alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, perhalogenoalquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, perhalogenoalcoxi C1-C3, arilo; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, -C (≥O) -alquilo C1-C6 o -C (≥O) -arilo; R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, situados en una cualquiera…

(07/03/2012) Homoharringtonina para su utilización en el tratamiento de la leucemia mielógena crónica, un trastorno mieloproferativo relacionado o una leucemia linfocítica aguda Ph positiva en un sujeto animal que presenta resistencia o intolerancia al tratamiento con inhibidores de la proteína cinasa diferentes al STI571.

(06/03/2012) Compuesto de fenilpiperazina nitro-sustituido de fórmula general I, **Fórmula** en la que X representa un resto -NR1R2 o un resto -OR3; R1 representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, que puede estar sustituido con1, 2 o 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=O), tioxo (=S), alquilo C1-5, -O-alquilo C1-5, -S-alquilo C1-5, -C(=O)-OH, -C(=O)-alquilo C1-5, -C(=O)-O- alquilo C1-5, -OC(= O)-alquilo C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH(alquilo C1-5), -N(alquilo C1-5)2, -NO2, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH(alquilo C1-5), -C(=O)-N(alquilo C1-5)2, -S(=O)2-alquilo C1-5, fenilo -S(=O)2-, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede contener 1, 2 o 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno,…

(02/03/2012) Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CH; R1 es alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, heteroarilo o heteroaril-alquilo inferior, en donde un cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior; R2 es alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo…

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…

(13/01/2012) Un compuesto de fórmula I: A-D-B (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad mediada por p38 en un huésped, siendo la enfermedad mediada por p38 en un huésped artritis reumatoide, osteoartritis, artritis séptica, metástasis tumoral, enfermedad periodontal, ulceración de la córnea, proteinuria, trombosis coronaria causada por ruptura de la placa aterosclerótica, aneurisma aórtico, control de la natalidad, epidermolisis bullosa distrófica, pérdida de cartílago degenerativa después de lesión articular traumática, osteopenias mediadas por actividad de MMP, enfermedad de la articulación temperomandibular, enfermedad desmielinizante…

(14/12/2011) Compuestos de fórmula general (I): en forma racémica, enantiomérica o cualquier combinación de estas formas, en donde Het es un heterociclo con miembros que comprende 2 heteroátomos y de forma que la fórmula general (I) se corresponde exclusivamente a una de las subfórmulas siguientes: en las que A representa un radical en donde Q representa un radical fenilo sustituido eventualmente con uno o varios sustituyentes escogidos independientemente entre un átomo de halógeno, un radical OH, ciano, nitro, alquilo, alcoxi o -NR10R11 y un grupo de dos sustituyentes que representan juntos un radical metilendioxi o etilendioxi, R10 y R11 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, R19, R20 y R21 representan, independientemente, un hidrógeno, un halógeno, el grupo OH o…

(07/12/2011) Una composición inyectable para la liberación prolongada de aripiprazol que comprende una suspensión de aripiprazol en un vehículo de inyección en una cantidad de al menos 10 mg/ml que comprende un agente potenciador de la viscosidad opcional, estando la composición libre de matrices de liberación sostenida

(07/12/2011) Una composición farmacéutica apropiada para la administración oral que comprende: (a) éster 2-[4-(difenilmetil)-1-piperazinil]etil metílico de ácido (±)-1,4-dihidro-2,6-dimetil-4-(3-nitrofenil)-3,5piridinadicarboxílico (manidipina) o una sal fisiológicamente aceptable de la misma; (b) simvastatina o una sal fisiológicamente aceptable de la misma; y (c) un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable; en la que la manidipina y simvastatina están presentes en una cantidad fija y relación cuantitativa como combinación fija

(02/08/2011) Un compuesto, que es un derivado de carboestirilo de fórmula donde la línea discontinua representa un enlace sencillo o doble, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento trastornos del sistema nervioso central asociados con el subtipo de receptor 5­ HT1A, seleccionados entre (i) trastorno bipolar I con episodios deprimidos o no especificados, hipomaníacos, maníacos, mixtos muy recientes, y (ii) trastorno bipolar (ii) con episodios depresivos principales recurrentes con episodios hipomaníacos, y trastorno ciclotímico, con la condición de que se excluyan las siguientes formas de aripiprazol: (i) la forma B anhidra cristalina que tiene…

(27/06/2011) Composición farmacéutica para administración oral, que comprende un núcleo de comprimido que contiene el polimorfo A de flibanserina, caracterizada por un máximo endotérmico a 161ºC, determinado mediante DSC, mezclado con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, y comprende además un recubrimiento de película que comprende dióxido de titanio y/o talco que envuelve dicho núcleo de comprimido

(20/06/2011) Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)**en la que: Ak es alquileno; R2 es isobutilo; R3 es (E)-2-butenilo-1 o n-butilo; R4 es etilo, 1-hidroxietilo, isopropilo o n-propilo; o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, para uso para tratar o prevenir una enfermedad ocular

(27/05/2011) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**donde: x e y son cada uno independientemente 0, 1, 2 o 3; G es -N= o -C(R4) =; J y K son cada uno independientemente N o C(R10); L y M son cada uno independientemente -N= o -C(R4)=, provisto que L y M no pueden ser ambos -C(R4)= cuando G es C (R4)= y provisto que L y M no pueden ser ambos -N= cuando G es -N=; V es un enlace directo, -N(R1)-, -N(R1)C(O)-, -O-, -C(O)-, -C(O)O-,-C(S)-, -C(O)N(R1)-, -S(O)p-(donde p es 0, 1 o 2) o -S(O)pN(R1)-(donde p es 1 o 2); W es un enlace directo, -N(R1)C(O)-, -C(O)N(R1)-, -OC(O)N(R1)-, -N(R1)C(O)N(R1)-, -O-, -N(R1)-, -S(O)t-(donde t es 0, 1 o 2), -N(R1)S(O)p-(donde p es 1 o 2), -S(O)pN(R1)-(donde p es 1 o 2),…

(26/05/2011) Utilización de un primer compuesto de antagonista selectivo del receptor 5-HT6 y de un segundo compuesto de antagonista selectivo del receptor 5-HT2A, presentando dicho primer compuesto una afinidad para el receptor 5-HT6 con un valor de pKi superior o igual a 8, y presentando dicho segundo compuesto una afinidad para el receptor 5­ HT2A con un valor de pKi superior o igual a 8, presentando cada uno de dichos compuestos selectividades de por lo menos 30 respecto al receptor 5-HT2C, el receptor D2 de la dopamina, el receptor H1 de la histamina y los receptores muscarínicos M1 y M2, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de un estado…

(09/05/2011) Un medicamento que comprende una combinación de sustancias activas que comprende al menos un compuesto (A), en el que dicho compuesto (A) es N-[3-(2-dimetilamino-etil)-1H-indol-5-il]-6-cloroimidazo[2,1-b]tiazol­ 5-sulfonamida 5 y al menos un compuesto (B), en el que al menos un compuesto (B) es SB-271046, y en el que el medicamento opcionalmente comprende también al menos un adyuvante farmacéutico

(29/04/2011) Un antagonista del receptor de N-metil-D-aspartato (NMDA) para usar en el tratamiento del dolor neuropático central en un ser humano, seleccionándose el antagonista del receptor de NMDA del grupo constituido por dextrometorfano, amantadina, memantina, remacemida, riluzol, ketobemindona, metadona y dextropropoxifeno y que se debe administrar crónicamente en una cantidad analgésica, de modo que si el antagonista del receptor de NMDA es dextrometorfano la cantidad analgésica está entre más de 120 mg/día y 1200 mg/día

(28/03/2011) Composición farmacéutica que comprende: (I) por lo menos un compuesto oxazol seleccionado de entre el grupo constituido por compuestos de 2,3-dihidro-6-nitroimidazo[2,1-b]oxazol representados por la fórmula general , sus isómeros ópticamente activos y sus sales farmacológicamente aceptables: fórmula general : en la que R 1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; n representa un número entero de 0 a 6; y R 2 representa cualquiera de los grupos de fórmula general (A) a (F) a continuación: grupos representados por la fórmula general (A): en la que R 3 representa cualquiera de los grupos a que se representan a continuación: grupos fenoxi, sustituidos opcionalmente en el anillo fenilo con uno o más miembros seleccionados de entre el grupo constituido…

(23/03/2011) Un agente farmacéutico que comprende una sal de 3-{(2S,4S)-4-[4-(3-metil-1-fenil-1H-pirazol- 5-il)piperazin-1-il]pirrolidin-2-ilcarbonil}tiazolidina con 2,0 ácido bromhídrico, 2,5 ácido bromhídrico, 2 ácido maleico, 2 ácido tosílico, 2,5 ácido clorhídrico, 2 ácido naftalen-1-sulfónico, 2 ácido mesílico, 3 ácido mesílico o 2 ácido naftalen-2-sulfónico, o uno de sus solvatos, para uso en la profilaxis y/o tratamiento de la hiperlipidemia postprandial

(21/03/2011) Procedimiento para la producción de Piperacilina Sódica liofilizada en combinación con Tazobactama Sódica, con estabilidad mejorada de la solución reconstituida, que comprende las etapas de: i. Disolver Piperacilina ácida en combinación con Tazobactama en agua por medio de reacción con bicarbonato sódico y/o carbonato sódico; ii. Desgasificar hasta que el contenido en dióxido de carbono es menor de 200 mg/l; iii. Ajustar el pH a un valor comprendido entre 5,6 y 7,9; iv. Liofilizar

(18/03/2011) El uso de un antagonista del receptor A2a de la adenosina para la preparación de un medicamento para el tratamiento o la prevención del Síndrome Extrapiramidal (SEP) en un paciente tratado con un agente antipsicótico que tiene el efecto secundario de inducir SEP en donde el antagonista del receptor A2a de la adenosina es un compuesto de la fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R es R 1 -furanilo, R 1 -tienilo, R 1 -piridilo, N-óxido de R 1 -piridilo, R 1 -oxazolilo, R 10 -fenilo, R 1 -pirrolilo o cicloalquenilo C4-C6; X es alquileno C2-C6 o -C(O)CH2-; Y es -N(R 2 )CH2CH2N(R 3 )-, -OCH2CH2N(R 2 )-, -O-, -S-, -CH2S-, -(CH2)2-NH-, o y Z es R 5 -fenilo, R 5 -fenil-alquilo (C1-C6), R 5 -heteroarilo, difenilmetilo, R 6 -C(O)-, R 6 -SO2-, R 6 -OC(O)-, R 7 -N(R 8 )-C(O)-, R 7 -N(R 8 )-C(S)-, fenil-CH(OH)-,…

(02/03/2011) Una composición que comprende aripiprazol amorfo y al menos como primer agente estabilizador un polimetacrilato, y como segundo agente estabilizador un polietilenglicol

(23/02/2011) Una composición farmacéutica para radiosensibilización de células de cáncer que comprende una cantidad radiosensibilizadora de un compuesto de fórmula (I): o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es H o un resto de profármaco; y un vehículo farmacéuticamente aceptable

(22/02/2011) Procedimiento para la preparación de un medicamento para combatir enfermedades bacterianas de los pulmones causadas por P. aeruginosa en hombres y animales mediante administración local de una cantidad antibacterianamente eficaz de betaína sólida de fórmula **(Ver fórmula)**R=H