Compuesto de amina cíclica.
Un compuesto que tiene la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**Fórmula**
en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8, un grupo alquilo C1-C8 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido, un grupo alquitio C1-C6, un grupo alquiltio C1-C6 sustituido, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo alquilamino C1-C6 sustituido, un grupo di(alquil C1-C6)amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes), un grupo di(alquil C1-C6)amino sustituido (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes), un grupo formilo, un grupo (alquil C1-C6)carbonilo, un grupo (alquil C1-C6)carbonilo sustituido, un grupo (alcoxi C1-C6)carbonilo, un grupo alcoxi (C1-C6)carbonilo sustituido, un grupo hidrocarburo cíclico C3-C10, un grupo hidrocarburo cíclico C3-C10 sustituido, un grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros o un grupo heterociclilo sustituido de 3 a 10 miembros, siendo el sustituyente o sustituyentes de cada grupo distintos del grupo hidrocarburo cíclico, y el grupo heteroarilo en R1 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes α o β, dos sustituyentes pueden formar juntos un grupo alquileno C1-C5, y el sustituyente o sustituyentes del grupo hidrocarburo cíclico y el grupo heterociclilo en R1 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes α; y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R2 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes α o β, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados forman un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno de 3 a 10 miembros o un grupo heterociclilo sustituido que contiene nitrógeno de 3 a 10 miembros, y el sustituyente o sustituyentes del grupo heterociclilo que contiene nitrógeno representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes α; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido, un grupo alquiltio C1-C6 o un grupo alquiltio C1-C6 sustituido, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R3 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes α; y
R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido, un grupo alquiltio C1-C6 o un grupo alquiltio C1-C6 sustituido, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R4 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes α, o R3 y R4 forman juntos un grupo alquileno C1-C5 o un grupo alquileno C1-C5 sustituido, y el sustituyente o sustituyentes del grupo alquileno representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes α;
R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo alquilamino C1-C6 sustituido, un grupo di(alquil C1-C6)amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) o un grupo di(alquil C1-C6)amino sustituido (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R5 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes α; R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo alquilamino C1-C6 sustituido, un grupo di(alquil C1-C6)amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) o un grupo di(alquil C1-C6)amino sustituido (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R6 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes α;
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2007/062562.
Solicitante: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 3-5-1, Nihonbashi-Honcho Chuo-ku Tokyo 103-0023 JAPON.
Inventor/es: NAKAMURA, YUJI, TOKUI, TARO, MIYAZAKI,SHOJIRO, NAGAYAMA,Takahiro, OGAWA,Yasuyuki.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61P13/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
- A61P9/04 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Agentes inotrópicos, p. ej. estimulantes de la contracción cardíaca; Medicamentos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
- A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
- C07D241/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › que tienen uno o dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07D241/08 C07D 241/00 […] › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2382572_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Compuesto de amina cíclica Campo de la técnica La presente invención se refiere a un nuevo compuesto de amina cíclica o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, que tiene una excelente actividad inhibidora de la renina y es útil como medicamento [en concreto, un medicamento para el tratamiento o prevención (preferentemente tratamiento) de la hipertensión];
a un inhibidor de la renina que comprende el compuesto de amina cíclica o una sal farmacológicamente aceptable del mismo;
una composición farmacéutica, preferentemente una composición farmacéutica para el tratamiento o la prevención de la hipertensión, que comprende el compuesto de amina cíclica o una sal farmacológicamente aceptable del mismo como principio activo; y al uso del compuesto de amina cíclica o una sal farmacológicamente aceptable del mismo para la preparación de una composición farmacéutica, preferentemente una composición farmacéutica para el tratamiento o la prevención de la enfermedad anterior.
Técnica anterior Hipertensión se define como un síntoma con una presión arterial sistólica de 140 mmHg o mayor o una presión arterial diastólica de 90 mmHg o mayor en las directrices de la OMS/SIH. Se ha notificado que, actualmente, hay aproximadamente 40 millones de pacientes en Japón y aproximadamente un billón de pacientes en todo el mundo que sufren hipertensión (Dicision Resources, Inc.) . La hipertensión continua causa el inicio de hemorragia cerebral, infarto cerebral, aneurisma aórtico, nefroesclerosis, infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca o similares, que, al final, produce la muerte. En un ensayo clínico a gran escala se muestra que la administración de un fármaco antihipertensor inhibe estas enfermedades. En la actualidad, se están realizando esfuerzos para disminuir activamente la presión arterial mediante la administración de un fármaco antihipertensor, ejercicio, mejora de los hábitos de alimentación y similares; no obstante, se desea un control adicional suficiente de la presión arterial.
Un mecanismo principal de la hipertensión es la activación del sistema renina-angiotensina (en lo sucesivo en el presente documento a veces se denomina sistema R-A) . El sistema R-A es un sistema vasopresor típico del cuerpo humano que incrementa la presión arterial a través del almacenamiento de sodio (salinidad) en el cuerpo para aumentar el volumen de sangre en circulación o constreñir el músculo liso vascular. En el sistema R-A, la renina convierte el angiotensinógeno en angiotensina I, y la enzima convertidora de angiotensina (en lo sucesivo en el presente documento en ocasiones se denomina ECA) convierte la angiotensina I en angiotensina II. Se supone que la angiotensina II actúa sobre los receptores de tipo 1 de la angiotensina (en lo sucesivo en el presente documento en ocasiones se denomina AT1) para producir vasoconstricción, proliferación celular o producción de colágeno, y para provocar hipertensión y la posterior insuficiencia orgánica. Actualmente, como fármacos antihipertensores se usan los inhibidores de la ECA que inhiben la producción de angiotensina II (en lo sucesivo en el presente documento en ocasiones se denominan IECA) y los bloqueantes de los receptores de angiotensina que inhiben los estímulos de la AT1 (en lo sucesivo en el presente documento en ocasiones se denominan BRA) . Se sabe que estos fármacos tienen efectos hipotensores y organoprotectores significativos La renina es una aspártico proteasa que convierte el angiotensinógeno en angiotensina I y se supone que es una enzima limitante de la velocidad en el sistema R-A. De acuerdo con esto, se considera que los inhibidores de renina inhiben eficientemente el sistema R-A y cabe esperar que tengan el mismo efecto hipotensor que los IECA y los BRA (Circulation, 2005, vol. 112, p. 1012-18) .
Se conocen algunos compuestos de amida de ácido 8-amino-y-hidroxi-w-alcanoico que tienen actividad de inhibición de la renina (véase, por ejemplo, el Documento Patente 1 o 2) . También se conoce un compuesto amida de ácido 5-amino-y-hidroxi-w-alquilalcanoico en el que el átomo de carbono en la posición 2 (posición a) está sustituido por un átomo de nitrógeno (véase, por ejemplo, el Documento de Patente 3 o 4) o en el que el átomo de carbono en la posición 8 está sustituido por un átomo de nitrógeno (véase, por ejemplo, el Documento de Patente 5) . No obstante, no se conoce un compuesto amida de ácido 5-amino-y-hidroxi-w-alquialcanoico que tenga un grupo cíclico en la posición 7 o en el que el átomo de carbono en la posición 7 esté sustituido por un átomo de nitrógeno. El compuesto de la presente invención difiere considerablemente en la estructura con respecto a los compuestos conocidos anteriores, en cuanto a que el compuesto tiene un grupo cíclico en la posición 7 o el átomo de carbono en la posición 7 está sustituido por un átomo de nitrógeno.
Documento de patente 1: Patente de EE.UU. Nº 5559111
Documento de patente 2: Patente japonesa Nº 3240322
Documento de patente 3: Documento WO 2005/070870
Documento de patente 4: Documento WO 2005/090304
Documento de patente 5: Documento WO 2005/051895
Divulgación de la invención Los presentes inventores han realizado estudios sobre un nuevo compuesto de amina cíclico para el desarrollo de un excelente fármaco antihipertensor y han descubierto que un compuesto de amina cíclico que tiene una estructura específica o una sal farmacológicamente aceptable del mismo tiene excelentes propiedades en términos de actividad de inhibición de la renina, solubilidad, absorción oral, concentración en sangre, estabilidad metabólica, distribución tisular, biodisponibilidad (en lo sucesivo en el presente documento denominada BD) , actividad in vitro, actividad in vivo, un inicio rápido del efecto del fármaco, un efecto duradero del fármaco, estabilidad física, interacción farmacológica, toxicidad y similares, y es útil como medicamento [en concreto, un medicamento para el tratamiento o la prevención (preferentemente tratamiento) de la hipertensión]. La presente invención se ha realizado sobre la base del hallazgo anterior.
La presente invención proporciona un nuevo compuesto de amina cíclica o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, que tiene una excelente actividad inhibidora de la renina y es útil como medicamento [en concreto, un medicamento para el tratamiento o prevención (preferentemente tratamiento) de la hipertensión];
a un inhibidor de la renina que comprende el compuesto de amina cíclica o una sal farmacológicamente aceptable del mismo;
una composición farmacéutica, preferentemente una composición farmacéutica para el tratamiento o la prevención de la hipertensión, que comprende el compuesto de amina cíclica o una sal farmacológicamente aceptable del mismo como principio activo; y al uso del compuesto de amina cíclica o una sal farmacológicamente aceptable del mismo para la preparación de una composición farmacéutica, preferentemente una composición farmacéutica para el tratamiento o la prevención de la enfermedad anterior.
La presente invención proporciona:
(1) Un compuesto que tiene la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8, un grupo alquilo C1-C8 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido, un grupo alquitio C1-C6, un grupo alquiltio C1-C6 sustituido, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo alquilamino C1-C6 sustituido, un grupo di (alquil C1-C6) amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) , un grupo di (alquil C1-C6) amino sustituido (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) , un grupo formilo, un grupo (alquil C1-C6) carbonilo, un grupo (alquil C1-C6) carbonilo sustituido, un grupo alcoxi (C1-C6) carbonilo, un grupo alcoxi (C1-C6) carbonilo sustituido, un grupo hidrocarburo cíclico C3-C10, un grupo hidrocarburo cíclico C3-C10 sustituido, un grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros o un grupo heterociclilo sustituido de 3 a 10 miembros, siendo el sustituyente o sustituyentes de cada grupo distintos del grupo hidrocarburo cíclico, y el grupo heteroarilo en R1 representa 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a o 1, dos sustituyentes pueden formar juntos un grupo... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto que tiene la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8, un grupo alquilo C1-C8 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido, un grupo alquitio C1-C6, un grupo alquiltio C1-C6 sustituido, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo alquilamino C1-C6 sustituido, un grupo di (alquil C1-C6) amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) , un grupo di (alquil C1-C6) amino sustituido (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) , un grupo formilo, un grupo (alquil C1-C6) carbonilo, un grupo (alquil C1-C6) carbonilo sustituido, un grupo (alcoxi C1-C6) carbonilo, un grupo alcoxi (C1-C6) carbonilo sustituido, un grupo hidrocarburo cíclico C3-C10, un grupo hidrocarburo cíclico C3-C10 sustituido, un grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros o un grupo heterociclilo sustituido de 3 a 10 miembros, siendo el sustituyente o sustituyentes de cada grupo distintos del grupo hidrocarburo cíclico, y el grupo heteroarilo en R1 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a o 1, dos sustituyentes pueden formar juntos un grupo alquileno C1-C5, y el sustituyente o sustituyentes del grupo hidrocarburo cíclico y el grupo heterociclilo en R1 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a; y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R2
representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a o 1, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados forman un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno de 3 a 10 miembros o un grupo heterociclilo sustituido que contiene nitrógeno de 3 a 10 miembros, y el sustituyente o sustituyentes del grupo heterociclilo que contiene nitrógeno representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a;
R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido, un grupo alquiltio C1-C6 o un grupo alquiltio C1-C6 sustituido, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R3 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a; y R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido, un grupo alquiltio C1-C6 o un grupo alquiltio C1-C6 sustituido, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R4 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a, o R3 y R4 forman juntos un grupo alquileno C1-C5 o un grupo alquileno C1-C5 sustituido, y el sustituyente o sustituyentes del grupo alquileno representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a; R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo alquilamino C1-C6 sustituido, un grupo di (alquil C1-C6) amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) o un grupo di (alquil C1-C6) amino sustituido (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R5 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a;
45 R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo alquilamino C1-C6 sustituido, un grupo di (alquil C1-C6) amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) o un grupo di (alquil C1-C6) amino sustituido (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R6 representan 1 a 50 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a;
R7 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido, un grupo alquiltio C1-C6 o un grupo alquiltio C1-C6 sustituido, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R7 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a; y R8 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo cicloalquilo C3-Cs, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido, un grupo alquiltio C1-C6 o un grupo alquiltio C1-C6 sustituido, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R8 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a, o R7 y R8 forman juntos un grupo alquileno C1-C5 o un grupo alquileno C1-C5 sustituido, y el sustituyente o sustituyentes del grupo alquileno representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a;
X representa un grupo que tiene la fórmula (II) :
A representa un grupo heterociclilo saturado que contiene nitrógeno de 3 a 10 miembros, un grupo heterociclilo sustituido saturado que contiene nitrógeno de 3 a 10 miembros , un grupo heterociclilo parcialmente insaturado que contiene nitrógeno de 3 a 10 miembros o un grupo heterociclilo parcialmente insaturado que contiene nitrógeno de 3
a 10 miembros, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en A representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a; Y representa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1-C6, un grupo alquileno C1-C6 sustituido, un grupo alquenileno C2-C6, un grupo alquenileno C2-C6 sustituido, un grupo alquinileno C2-C6, un grupo alquinileno C2-C6 sustituido o un grupo que tiene la fórmula - (CH2) a-X1- (CH2) b [en la que X1 representa un grupo que tiene la fórmula -NH-, -NR9-
(donde R9 representa un grupo alquilo C1-C6) , -O-, -S-, -SO- o -SO2-, a y b representan independientemente un número entero de 0 a 5, y la suma de a y b es de 0 a 5], y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en Y representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes y; y B representa un grupo hidrocarburo cíclico C3-C10, un grupo hidrocarburo cíclico C3-C10 sustituido, un grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros, un grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros o un grupo que tiene la fórmula (V) :
en la que D representa un grupo hidrocarburo cíclico C3-C10, un grupo hidrocarburo cíclico C3-C10 sustituido, un grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros o un grupo heterociclilo sustituido de 3 a 10 miembros, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en D representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a, X2 representa un grupo que tiene la fórmula -NH-, -NR11- (donde R11 representa un grupo alquilo C1-C6) , -O-, -S-, -SO- o -SO2-, y R10 representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R10 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes 8, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en B representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a, o el átomo de carbono Ca del anillo A al que Y está enlazado, Y y B representan juntos un grupo que tiene la fórmula (VI) :
en la que E está enlazado a A en la forma espiro y condesada con B, E representa un grupo hidrocarburo cíclico
saturado C3-C8, un grupo hidrocarburo cíclico sustituido C3-C8, un grupo hidrocarburo cíclico C3-C8 parcialmente insaturado, un grupo hidrocarburo cíclico sustituido C3-C8 parcialmente insaturado C3-C8, un grupo heterociclilo saturado de 3 a 8 miembros, un grupo heterociclio saturado de 3 a 8 miembros, un grupo heterociclilo parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros o un grupo heterociclilo sustituido , parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en E representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a; El Grupo de Sustituyentes a representa el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo halógeno-alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo halógeno-alcoxi C1-C6, un grupo mercapto, un grupo alquitio C1-C6, un grupo alquilsulfinilo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo di (alquil C1-C6) amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) , un grupo formilo, un grupo (alquil C1-C6) carbonilamino, un grupo formilo, un grupo (alquil C1-C6) carbonilo, un grupo carboxilo, un grupo (alcoxi C1-C6) carbonilo, un grupo carbamoílo, un grupo (alquilamino C1-C6) carbonilo, un grupo di (alquil C1-C6) aminocarbonilo (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) , un grupo aminosulfonilo, un grupo (alquilamino C1-C6) sulfonilo, un grupo di (alquil C1-C6) aminosulfonilo (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) , un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo halógeno y un grupo oxo; El Grupo de Sustituyentes 1 representa el grupo que consiste en un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido, un grupo arilo C6-C10, un grupo arilo C6-C10 sustituido, un grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros y un grupo heterociclilo sustituido de 3 a 10 miembros, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en el Grupo de Sustituyentes 1 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a; El Grupo de Sustituyentes y representa el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo halógeno, un grupo oxo, un grupo hidroxiimino y un grupo (alcoxi C1-C6) imino; y El Grupo de Sustituyentes 8 representa el grupo que consiste en un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo mercapto, un grupo alquitio C1-C6, un grupo alquilsulfinilo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo di (alquil C1-C6) amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) , un grupo (alquil C1-C6) carbonilamino, un grupo (alquil C1-C6) sulfonilamino, un grupo aminocarbonilamino, un grupo (alquilamino C1-C6) carbonilamino, un grupo di (alquil C1-C6) aminocarbonilamino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) , un grupo aminosulfonilamino, un grupo (alquilamino C1-C6) sulfonilamino y un grupo di (alquil C1-C6) aminosulfonilamino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) .
2. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que R1 es un grupo alquilo C1-C8, un grupo alquilo C1-C8 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo hidrocarburo cíclico C3-C10, un grupo hidrocarburo cíclico C3-C10 sustituido, un grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros o un grupo heterociclilo sustituido de 3 a 10 miembros, el sustituyente o sustituyentes de cada grupo distinto del grupo hidrocarburo cíclico y el grupo heterociclilo en R1 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a1 o 1, y el sustituyente o sustituyentes del grupo hidrocarburo cíclico y el grupo heterociclilo en R1 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a1, El Grupo de Sustituyentes a1 representa el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo halógeno-alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo halógeno-alcoxi C1-C6, un grupo mercapto, un grupo alquitio C1-C6, un grupo alquilsulfinilo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo di (alquil C1-C6) amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) , un grupo carbamoílo, un grupo (alquilamino C1-C6) carbonilo, un grupo di (alquil C1-C6) aminocarbonilo (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) y un grupo halógeno, y el grupo de Sustituyentes 11 representa el grupo que consiste en un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo arilo C6-C10 y un grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros.
3. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que R1 es un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido (en el que el sustituyente o sustituyentes representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a2 o 12) , un grupo hidrocarburo cíclico C3-C8 o un grupo hidrocarburo cíclico C3-C8 sustituido (en el que el sustituyente o sustituyentes representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a2) , El Grupo de Sustituyentes a2 representa el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo carbamoílo, un grupo (alquilamino C1-C6) carbonilo y un grupo di (alquil C1-C6) aminocarbonilo (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) , y El Grupo de Sustituyentes 12 representa el grupo que consiste en un grupo cicloalquilo C3-C8 y un grupo arilo C6-C10.
4. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que R1 es un grupo alquilo C2-C7 o un grupo cicloalquilo C4-C7.
5. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C8, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados forman un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno de 3 a 10 miembros.
6. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 o una sal farmacológicamente aceptable
del mismo, en el que R2 es un átomo de hidrógeno.
7. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que R3 es un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo alcoxi C1-C6, y R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C8, o R3 y R4 forman juntos un grupo alquileno C1-C5.
8. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que R3 es un grupo alquilo C1-C6, y R4 es un átomo de hidrógeno.
9. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que R5 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C8, y R6 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C8.
10. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que R5 y R6 son átomos de hidrógeno.
11. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que R7 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C8, y R8 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C8, o R7 y R8 forman juntos un grupo alquileno C2-C4.
12. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que R7 es un grupo alquilo C1-C4, y R8 es un grupo alquilo C1-C4.
13. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que A es un grupo heterociclilo saturado que contiene nitrógeno de 4 a 8 miembros, un grupo heterociclilo saturado que contiene nitrógeno de 4 a 8 miembros, un grupo heterociclilo parcialmente insaturado que contiene nitrógeno de 4 a 8 miembros o un grupo heterocililo sustituido parcialmente insaturado que contiene nitrógeno de 4 a 8 miembros, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en A representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a3, y El Grupo de Sustituyentes a3 representa el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo di (alquil C1-C6) amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) , un grupo halógeno y un grupo oxo.
14. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que A es un grupo heterociclilo saturado que contiene nitrógeno de 5 ó 6 miembros o un grupo heterociclilo sustituido, saturado que contiene nitrógeno de 5 ó 6 miembros (en el que el sustituyente o sustituyentes representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a4) , y El Grupo de Sustituyentes a4 representa el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo oxo.
15. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que A es un grupo piperazinilo o un grupo piperazinilo sustituido (en el que el sustituyente o sustituyentes representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a4) .
16. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que Y es un enlace sencillo, un grupo alquileno C1-C6 o un grupo alquileno C1-C6 sustituido (en el que el sustituyente o sustituyentes representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes y) .
17. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que Y es un enlace sencillo.
18. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que B es un grupo cicloalquilo C3-C10, un grupo cicloalquilo C3-C10 sustituido, un grupo arilo C6-C10, un grupo arilo C6-C10 sustituido, un grupo heterociclilo aromático de 5 a 10 miembros, un grupo heterociclio sustituido de 5 a 10 miembros o un grupo que tiene la fórmula (Va) :
en la que Da representa un grupo cicloalquilo C3-C10, un grupo cicloalquilo C3-C10 sustituido, un grupo arilo C6-C10, un grupo arilo C6-C10 sustituido, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros o un grupo heterociclilo sustituido de 5 a 10 miembros, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en Da representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a1, X2a representa un grupo que tiene la fórmula -NH-, -O- o -S-, y R10a representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6 o un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R10a representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes 81, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en B representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a1, y El Grupo de Sustituyentes 81 representa el grupo que consiste en un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquitio C1-C6, un grupo alquilsulfinilo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo alquilamino C1-C6 y un grupo di (alquil C1-C6) amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) .
19. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que B es un grupo arilo C6-C10, un grupo arilo C6-C10 sustituido, un grupo heterociclilo aromático de 5 ó 6 miembros, un grupo heterociclilo aromático sustituido de 5 ó 6 miembros o un grupo que tiene la fórmula (Vb) :
en la que Db representa un grupo arilo C6-C10, un grupo arilo C6-C10 sustituido, un grupo heterociclilo aromático de 5 ó 6 miembros o un grupo heterociclilo aromático sustituido de 5 ó 6 miembros, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en Db representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a1, X2b representa un grupo que tiene la fórmula -O-, y R10b representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido o un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R10b representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes 82, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en B representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a1, y El Grupo de Sustituyentes 82 representa el grupo que consiste en un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquitio C1-C6, un grupo alquilamino C1-C6 y un grupo di (alquil C1-C6) amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) .
20. El compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que B es un grupo fenilo, un grupo fenilo sustituido (en el que el sustituyente o sustituyentes representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a5) o un grupo que tiene la fórmula (Vc) :
en la que Dc representa un grupo fenilo o un grupo fenilo sustituido (en el que el sustituyente o sustituyentes representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a5) , X2c representa un grupo que tiene la fórmula -O-, y R10c representa un grupo alquilo C1-C6 sustituido (en el que el sustituyente o sustituyentes representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes 83) , El Grupo de Sustituyentes a5 representa el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo halógeno-alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo halógeno-alcoxi C1-C6, un grupo amino, un grupo 45 alquilamino C1-C6, un grupo di (alquil C1-C6) amino (en el que los grupos alquilo son iguales o diferentes) y un grupo halógeno, y El Grupo de Sustituyentes 83 representa el grupo que consiste en un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo alquiltio C1-C6.
21. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que R1 es un grupo alquilo C1-C8, un grupo alquilo C1-C8 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6
sustituido, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, un grupo hidrocarburo cíclico C3-C10, un grupo hidrocarburo cíclico C3-C10 sustituido, un grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros o un grupo heterocililo sustituido de 3 a 10 miembros, el sustituyente o sustituyentes de cada grupo distinto del grupo hidrocarburo cíclico y el grupo heterociclilo en R1 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a1 o 1, y el sustituyente o sustituyentes del grupo hidrocarburo cíclico y el grupo heterociclilo en R1 representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a1, y R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C8, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados forman un grupo heterocililo que contiene nitrógeno de 3 a 10 miembros, R3 es un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo alcoxi C1-C6, y R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 a un grupo cicloalquilo C3-C8, o R3 y R4 forman juntos un grupo alquileno C1-C5, R5 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C8, R6 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C8, R7 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C8, y R8 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo cicloalquilo C3-C8, o R7 y R8 forman juntos un grupo alquileno C2-C4, Y es un enlace sencillo, un grupo alquileno C1-C6 o un grupo alquileno C1-C6 sustituido (en el que el sustituyente o sustituyentes representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes y) , y B es un grupo cicloalquilo C3-C10, un grupo cicloalquilo C3-C10 sustituido, un grupo arilo C6-C10, un grupo arilo C6-C10
sustituido, un grupo heterociclilo aromático de 5 a 10 miembros, un grupo heterociclio sustituido de 5 a 10 miembros o un grupo que tiene la fórmula (Va) :
en la que Da representa un grupo cicloalquilo C3-C10, un grupo cicloalquilo C3-C10 sustituido, un grupo arilo C6-C10, un grupo arilo C6-C10 sustituido, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros o un grupo heterociclilo sustituido de 5 a 10 miembros, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en Da representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a1, X2a representa un grupo que tiene la fórmula -NH-, -O- o -S-, y R10a representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido, un grupo alquinilo C2-C6 o un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R10a representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes 81, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en B representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a1.
22. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que R1 es un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido (en el que el sustituyente o sustituyentes representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a2 o 12) , un grupo hidrocarburo cíclico C3-C8 o un grupo hidrocarburo cíclico C3-C8 sustituido (en el que el sustituyente o sustituyentes representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a2) , R2 es un átomo de hidrógeno, R3 es un grupo alquilo C1-C6, 45 R4 es un átomo de hidrógeno, R5 y R6 son átomos de hidrógeno, R7 es un grupo alquilo C1-C4, R8 es un grupo alquilo C1-C4, Y es un enlace sencillo, y B es un grupo arilo C6-C10, un grupo arilo C6-C10 sustituido, un grupo heterociclilo aromático de 5 ó 6 miembros, un grupo heterociclilo aromático sustituido de 5 ó 6 miembros o un grupo que tiene la fórmula (Vb) :
en la que Db representa un grupo arilo C6-C10, un grupo arilo C6-C10 sustituido, un grupo heterociclilo aromático de 5 ó 6 miembros o un grupo heterociclilo aromático sustituido de 5 ó 6 miembros, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en Db representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a1, X2b representa un grupo que tiene la fórmula -O-, y R10b representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido, un grupo alquenilo C2-C6 sustituido o un grupo alquinilo C2-C6 sustituido, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en R10b representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes 82, y el sustituyente o sustituyentes de cada grupo en B representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a1.
23. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que R1 es un grupo alquilo C2-C7 o un grupo cicloalquilo C4-C7, R2 es un átomo de hidrógeno, R3 es un grupo alquilo C1-C6, R4 es un átomo de hidrógeno, R5 y R6 son átomos de hidrógeno, R7 es un grupo alquilo C1-C4, R8 es un grupo alquilo C1-C4, Y es un enlace sencillo, y B es un grupo fenilo, un grupo fenilo sustituido (en el que el sustituyente o sustituyentes representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a5) o un grupo que tiene la fórmula (Vc) :
en la que Dc representa un grupo fenilo o un grupo fenilo sustituido (en el que el sustituyente o sustituyentes representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes a5) , X2c representa un grupo que tiene la fórmula -O-, y R10c representa un grupo alquilo C1-C6 sustituido (en el que el sustituyente o sustituyentes representan 1 a 3 grupos que son iguales o diferentes y se seleccionan entre el Grupo de Sustituyentes 83) .
24. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, que se selecciona entre el grupo que consiste en:
butilamida del ácido (2S, 4S, 5S) -5-amino-6-[4- (2-clorofenil) -2, 2-dimetil-5-oxopiperazin-1-il]-4-hidroxi-
2-isopropilhexanoico, butilamida del ácido (2S, 4S, 5S) -5-amino-6-[4- (2-cloro-5-fluorofenil) -2, 2-dimetil-5-oxopiperazin-1-il]-4- hidroxi-2-isopropilhexanoico, [ (S) -2-metilbutil]amida del ácido (2S, 4S, 5S) -5-amino-6-[4- (2-clorofenil) -2, 2-dimetil-5-oxopiperazin-1-il]-4- hidroxi-2-isopropilhexanoico, ciclopentilamida del ácido (2S, 4S, 5S) -5-amino-6-[4- (2-clorofenil) -2, 2-dimetil-5-oxopiperazin-1-il]-4- hidroxi-2-isopropilhexanoico, isobutilamida del ácido (2S, 4S, 5S) -5-amino-6-[2, 2-dimetil-4- (5-fluoro-2-metilfenil) -5-oxopiperazin- 1-il]-4-hidroxi-2-isopropilhexanoico, (2, 2-dimetilpropil) amida del ácido (2S, 4S, 5S) -5-amino-6-[2, 2-dimetil-4- (5-fluoro-2-metilfenil) -5-oxopiperazin-1-
il]-4-hidroxi-2-isopropilhexanoico, (2, 2-dimetilpropil) amida del ácido (2R, 4S, 5S) -5-amino-6-[4- (2-clorofenil) -2, 2-dimetil-5-oxopiperazin-1-il]-4-hidroxi- 2-metilhexanoico, (2, 2-dimetilpropil) amida del ácido (2R, 4S, 5S) -5-amino-6-[2, 2-dimetil-4- (5-fluoro-2-metilfenil) -5-oxopiperazin-1-il]-4- hidroxi-2-metilhexanoico, 45 (2, 2-dimetilpropil) amida del ácido (2R, 4S, 5S) -5-amino-6-[4- (2-cloro-5-fluorofenil) -2, 2-dimetil-5-oxopiperazin-1-il]-4- hidroxi-2-metilhexanoico, (2, 2-dimetilpropil) amida del ácido (2R, 4S, 5S) -5-amino-6-[2, 2-dimetil-4- (2-metilfenil) -5-oxopiperazin-1-il]-2-etil- 4-hidroxihexanoico, (2, 2-dimetilpropil) amida del ácido (2R, 4S, 5S) -5-amino-6-[4- (2-clorofenil) -2, 2-dimetil-5-oxopiperazin-1-il]-2-
50 etil-4-hidroxihexanoico, (2, 2-dimetilpropil) amida del ácido (2F, 4S, 5S) -5-amino-6-[4- (2-clorofenil) -2, 2-dimetil-5-oxopiperazin-1-il]4- hidroxi-2-propilhexanoico, ciclohexilamida del ácido (2R, 4S, 5S) -5-amino-6-[2, 2-dimetil-4- (2-metilfenil) -5-oxopiperazin-1-il]-4-hidroxi-2metilhexanoico, 55 ciclohexilamida del ácido (2R, 4S, 5S) -5-amino-6-[2, 2-dimetil-4- (5-fluoro-2-metilfenil) -5-oxopiperazin- 1-il]-4-hidroxi-2-metilhexanoico, ciclohexilamida del ácido (2R, 4S, 5S) -5-amino-6-[4- (2, 6-difluorofenil) -2, 2-dimetil-5-oxopiperazin-1-il]-4- hidroxi-2-metilhexanoico,
ciclopentilamida del ácido (2R, 4S, 5S) -5-amino-6-[2, 2-dimetil-4- (5-fluoro-2-metilfenil) -5-oxopiperazin-1-il]-4-hidroxi- 2-metilhexanoico,
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