CIP-2021 : A61K 31/496 : Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/496[4] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/496 · · · · Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevos compuestos de piridina anillados.

(28/01/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: X es O o S ; Y es -C(O)- o -S(O)2-; A es un enlace sencillo o doble enlace, con la condición de que si X es S, entonces A sea un doble enlace; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo, heteroarilo o -N(R6)2; dichos alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7 y alquinilo C2-7 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R4 independientes; y dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo y…

Agonistas de receptores de esfingosina-1-fosfato.

(14/01/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: m es 1 o 2; n es 1 o 2; en la que: W es CH2 cuando (m + n) es 2 o 3; o W es CH2, O o NH cuando (m + n) es 4; R1 es -(CRdRd)aOH, -(CRdRd)aCOOH, -(CRdRd)aC(O)NRcRc, -(CRdRd)aC(O)NHS(O)2(alquilo C1-3), -(CRdRd)aC(O)NHS(O)2(arilo) o -(CRdRd)atetrazolilo; cada R2 es, de forma independiente, halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-2, -OH, alcoxi C1-3 y/o -NRcRc; R3 y R4 son, de forma independiente, H y/o alquilo C1-6, o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de 3 a 6 miembros que contienen cero o 1 heteroátomo seleccionado entre O y N; R5 es H o alquilo C1-4; cada R6 es, de forma independiente, alquilo C1-3,…

Diamidas de Acetidinilo como inhibidores lipasa de monoacilglicerol.

(14/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) Fórmula** en la que Y y Z se seleccionan independientemente de a) o b), de modo a que uno de Y y Z se selecciona del grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); El grupo a) es i)axilo C6-10 sustituido, ii)cicloalquilo C3-8, iii)trifluorometilo; o iv)heteroarilo seleccionado del grupo formado por tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, furazan-3-il, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofeno-2-il, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; en la que arilo C6-10 se sustituye por; y el heteroarilo se sustituye opcionalmente por; de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por flúor, cloro, bromo, alquilo C1-4, ciano y trifluorometilo; El grupo b) es i)arilo C6-10; ii)heteroarilo…

Microesferas con una estructura de núcleo/cáscara.

(31/12/2014) Microesferas con una estructura de núcleo/cáscara y una forma esférica, (a) comprendiendo el núcleo aripiprazol en estado sólido; y (b) recubriendo la cáscara toda o la mayor parte de la superficie del núcleo, y comprendiendo la cáscara un polímero biodegradable, estando el contenido de aripiprazol comprendido entre 55 y 95% en masa de la masa total de la microesfera.

Derivado de pirrolidina o sus sales.

(10/12/2014) Un derivado de pirrolidina representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables los signos en la fórmula tienen los siguientes significados: A y B: cada uno independientemente -C(R7)(R7a)- o -C(O)-, R7 y R7a: cada uno independientemente -H, alquilo C1-6, arilo o -C(O)OR0; R0: -H o alquilo C1-6; X: enlace simple, *-C(O)-, *-OC(O)-, *-N(R8)C(O)- o *-S(O)n-, donde * representa unido a R1; R8: -H o alquilo C1-6, n: 0, 1 o 2, R1: -H, o alquilo C1-12, alquenilo C2-6, arilo, grupo heterociclo o cicloalquilo, donde alquilo C1-12 y alquenilo C2-6 se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo G o grupo Ga siguientes; donde el grupo arilo y heterociclo se puede sustituir con un grupo seleccionado…

Composiciones inhibidoras de la recaptación de serotonina-norepinefrina para tratar el dolor crónico.

(03/12/2014) Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IRSN) y un agonista del receptor alfa-2B, en la que el inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina se selecciona del grupo que consiste en amitriptilina, atomoxetina, desipramina, duloxetina, maprotilina, milnaciprán, nefazodona, protriptilina, trimipramina, reboxetina, venlafaxina y viloxazina, y el agonista del receptor alfa-2B es un agonista del receptor alfa-2B/2C que carece de actividad significativa en el subtipo alfa-2A del receptor, que comprende un compuesto que tiene una estructura seleccionada del grupo que consiste en**Fórmula** o…

Derivados de oxadiazol y su uso como potenciadores de los receptores metabotrópicos de glutamato - 842.

(26/11/2014) Un compuesto que es 7-metil-5-(3-piperazin-1-ilmetil-[1,2,4]oxadiazol-5-il)-2-(4-trifluorometoxibencil)-2,3-dihidroisoindol-1-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable de este, un hidrato de este, o una combinación de dicho compuesto, sal o hidrato.

Una combinación de inhibidor de dipeptidil peptidasa IV y edulcorante para uso en el tratamiento de la obesidad.

(19/11/2014) Una composición farmacéutica para uso en un procedimiento de tratamiento o prevención de la obesidad, que comprende la combinación de un inhibidor de dipeptidil peptidasa 4 y un edulcorante que tiene una acción estimulante de la secreción de GLP-1, en la que el edulcorante que tiene una acción estimulante de la secreción de GLP-1 es un edulcorante seleccionado de los siguientes , , , y : un sacárido seleccionado de fructooligosacárido y cestosa; xilosa; un oligosacárido seleccionado de melibiosa, rafinosa y xilooligosacárido; un alcohol de azúcar seleccionado de manitol, sorbitol, eritritol, maltitol y xilitol; y un edulcorante no sacárido seleccionado de acesulfamo K y sucralosa.

Compuestos heterocíclicos como inhibidores de autotaxina.

(19/11/2014) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en donde R1 representa H, A, Hal, OR3, N(R3)2, N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, -[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]pN(R3)2, S[C(R3)2]nN(R3)2, -NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NHCON(R3)2, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2 o COA, R3 representa H o A, X representa O, NH o CH2, Y representa CH2, CH2O o se encuentra ausente, R representa **Fórmula**

Heterociclos con 6 anillos de nitrógeno fenilsustituidos como inhibidores de la polimerización de microtúbulos.

(12/11/2014) Un compuesto seleccionado entre grupo que consiste en**Fórmula** o una de sus sales, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereómeros farmacéuticamente aceptables.

Uso de azaperona para mejorar el rendimiento del crecimiento.

(12/11/2014) Un procedimiento no terapéutico para mejorar el rendimiento de crecimiento de animales de sangre caliente no humanos sin causar sedacion, procedimiento que comprende la administración oral continua de azaperona junto con alimento y agua para beber al mencionado animal a una dosis que varía de 5 mg/kg/día a 3,0mg/kg/día.

Formulación de liberación prolongada que contiene una cera.

(22/10/2014) Una composición farmacéutica de liberación prolongada que comprende una porción de liberación prolongada y una porción de liberación inmediata, dicha porción de liberación prolongada que comprende ciprofloxacina y/o sus sales, hidratos, y solvatos farmacéuticamente aceptables; y una cera que se selecciona del grupo que consiste en cera de carnauba, cera blanca, cera de abeja, monoestearato de glicerol, oleato de glicerol, cera de parafina y esperma de ballena.

Derivados de piridina di-sustituida como agentes anticancerosos.

(15/10/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo;**Fórmula** donde R1 y R2 son cada uno independientemente arilo o anillo heterocíclico insaturado, cada uno de los mismos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, A es alquileno inferior, El anillo X es arileno opcionalmente sustituido, E es un enlace o alquenileno inferior, la fórmula estructural parcial:**Fórmula** es heterocicloalquileno opcionalmente sustituido que contiene uno o más átomos de nitrógeno, uno de los mismos está unido al grupo carbonilo adyacente, G es -NH-G2-, -N(alquilo inferior)-G2-, -NH-CH2-G2-, -N(alquilo inferior)-CH2-G2- o -CH2-G2-, donde…

Derivados de piperazina para bloquear canales de calcio Cav2.2.

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales: en donde A se selecciona de (a) 2-quinolinilo, (b) 5-quinolinilo, (c) 7-quinolinilo, (d) 8-quinolinilo, y (e) isoquinolinilo; y en donde A no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-4; m es 0, 1 o 2; cuando están presentes, cada R1 es alquilo C1-4; R2 es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, halogenoalquilo C1-4 o halogenoalcoxi C1-4; R3 es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, halogenoalquilo C1-4 o halogenoalcoxi C1-4; R4 es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, halogenoalquilo…

Activadores de la glucocinasa.

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula** en el que R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12); D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno; G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18 y R19, independientemente uno de otro, son hidrógeno o C1-6-alquilo; L2 es -N-R20-; R20 es hidrógeno; L3…

Derivado de espiroimidazolona.

(24/09/2014) Un compuesto representado por las siguientes fórmulas generales o :**Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable de un compuesto representado por las fórmulas o : [donde en la fórmula general W se selecciona de: 1) un enlace simple, 2) alquileno C1-C10 que contiene opcionalmente un grupo carbonilo, donde el alquileno está opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno y/o un grupo o grupos hidroxilo, 3) alquenileno C2-C10 opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, 4) alquinileno C2-C10, 5) arileno opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, 6) heteroarileno opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, 7) heteroalquileno C2-C10…

1-fenil-3-piperazin-pirazoles y composiciones pesticidas de los mismos.

(24/09/2014) Derivados de 5-diazacicloalquilpirazol de fórmula (I): en la que: R1 es CN, CH3, CF3, C(≥N-Z)-S(O)p-(C1-C4)-alquilo o CSNH2; en la que Z es H, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-haloalquilo, (C3-C6)-alquenilo, (C3-C6)-alquinilo, -(CH2)qR8, COR9, CO2-(C1-C6)-alquilo o S(O)pR9; R2 es halógeno, CH3 o NR11R12; R3 es (C1-C3)-haloalquilo, (C1-C3)-haloalcoxi o SF5; R4 es hidrógeno; CO2-(C1-C6)-alquilo, CO2-(C3-C6)-alquenilo, CO2-(C3-C6)-alquinilo, CO2-(CH2)qR8, CO2-(CH2)qR10, CONR6R7 o SO2R9; formilo, CO-CO2-(C1-C6)-alquilo o CO-(C1-C6)-alquilo sin sustituir o sustituido por uno o varios radicales seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, (C1-C6)-alcoxi, (C1-C6)-haloalcoxi, (C3-C6)- alqueniloxi, (C3-C6)-haloalqueniloxi, (C3-C6)-alquiniloxi, (C3-C6)-haloalquiniloxi, (C3-C7)-cicloalquilo, S(O)pR9,…

Compuestos de quinolinona como agonistas de los receptores 5-HT4.

(10/09/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halo, hidroxi o alquilo C1-4; R2 es alquilo C3-4, o cicloalquilo C3-6; a es 0 o 1; Z es un resto de la fórmula (a): en la que: b es 1,2 o 3; d es 0 o 1; X es carbono y Q se selecciona de -A-, -A(CH2)2N(R4)-, y -S(O)2(CH2)2N(R4)-; o X es nitrógeno y Q se selecciona de -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-,-A(CH2)2-, y G es W y c es 0, en la que W se selecciona de -N{C(O)R9}-, -N{S(O)2R10}-, -N{C(O)OR12}-, -N{C(O)NR13R14}-, -N{S(O)2NR13R14}-, -N{R16}-, -S(O)2-, -O-, y -S-; con la condición…

Administración de un inhibidor parcial de la oxidación de ácidos grasos, tal como ranolazina, para el tratamiento de la diabetes.

(10/09/2014) Uso de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, trifluorometilo, halo, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4 o N-alquilamido opcionalmente sustituido, siempre que cuando R1 sea metilo, R4 no sea metilo; o R2 y R3 formen juntos -OCH2O-; R6, R7, R8, R9 y R10 son cada uno independientemente hidrógeno, acilo que tiene un grupo alquilo C1-4, aminocarbonilmetilo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, halo, C1-4 alquitio, alquilsulfinilo C1-4, 15 alquilsulfonilo C1-4…

Composición bioequivalente de itraconazol dispersada en un polímero hidrófilo.

(20/08/2014) Una composición de itraconazol que comprende itraconazol dispersado en un polímero hidrófilo, y un tensioactivo, que tiene una disolución a 30 minutos entre el 10 y el 40%, a 45 minutos entre el 25 y el 80%, a 60 minutos entre el 60 y el 95%, a 90 minutos al menos el 80%, medida usando el procedimiento de palas de tipo II a 100 rpm de acuerdo con la Farmacopea de Estados Unidos, en un medio de disolución constituido por 1000 ml de HCl 0, 1 N y en la que el tensioactivo representa entre el 0, 1 y el 3% en peso.

Compuestos anillados de piridina como moduladores duales de los receptores 5-HT2A y D3.

(06/08/2014) compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que X es O o S; Y es -C(O)- o -S(O)2-; A es un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que si X es S, entonces A sea un doble enlace; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con un heterocicloalquilo, heteroarilo, -N(R6)2, dichos alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por ciano, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con un heterocicloalquilo, heteroarilo, -C(O)N(R6)2, -N(R6)2, -NH(CO)-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, oxo y -S(O)2R7 y dichos…

Tratamiento de distrofia muscular de Duchenne.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento o la profilaxis de distrofia muscular de Duchenne o distrofia muscular de Becker, en la que X es O; Y es N; R9 es -L-R3; L es (i) un enlace sencillo; o (ii) un grupo ligador seleccionado de: (a) -O-, -S- y -(CO)nNR18-; (b) alquileno, alquenileno y alquinileno, cada uno de los cuales está interrumpido opcionalmente por uno o más de -O-, -S- o -NR18-, o uno o más de enlace C-C sencillo, doble o triple; y (c) un enlace -N-N- sencillo o doble; en el que n es un número entero de desde 0 hasta 2; y R18 es hidrógeno, alquilo o C(O)R16; R3 es alquilo, alcoxilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de uno a tres R2, que pueden…

Derivados de tetrahidroquinolina.

(23/07/2014) Compuestos de las fórmulas IA, IB, IC, IA2 e IA5:**Fórmula** en donde R1, R2, R3, independientemente el uno del otro, representan H, A, arilo, heteroarilo, halógeno, -(CY2)n-SA, -(CY2)n- SCF3, - CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n-OH,-(CY2)n- CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-halógeno, -(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, CH(CH2)nNRCOOR, CHNRCOOR, NCO, CH(CH2)nCOOR, NCOOR, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH, CHNH2, CH(CH2)nNR2, CH(CH2)nNR2, C(OH)R, CHNCOR, CH(CH2)narilo, CH(CH2)nheteroarilo, CH(CH2)nR1, N(CH2)nCOOR,…

Composiciones y métodos para la administración de medicamentos.

(23/07/2014) Partícula de superficie modificada que comprende un núcleo de partícula y un revestimiento asociado al núcleo de partícula, comprendiendo el núcleo de partícula un principio activo seleccionado de entre el grupo consistente en moléculas pequeñas, péptidos y proteínas, comprendiendo el revestimiento un agente tensioactivo de fórmula I o una sal del mismo, y presentando la partícula de superficie modificada un tamaño medio entre aproximadamente 1 nm y aproximadamente 2.000 nm: donde n y m son 1; R1, R2 y R3 son metilo; y R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo consistente en cis-9-octadecenoílo y cis-9- octadecenilo.

Tratamiento de leucemia resistente a imatinib usando 4-aminoquinolin-3-carbonitrilos.

(17/07/2014) El compuesto 4-[(2,4-dicloro-5-metoxi-fenil)amino]-6-metoxi-7-[3-(4-metil-1-piperazinil)propoxi]-3-quinolin carbonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una leucemia positiva en BcrAbl, siendo la leucemia resistente al tratamiento con imatinib y en el que la leucemia tiene una mutación de ácido nucleico asociada a la resistencia en el gen bcrabl, que es 949T>C.

Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de GPR119.

(16/07/2014) Un compuesto de la Fórmula Ia:**Fórmula** en la que: Q es un radical seleccionado entre fenilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, 1,2,4-oxadiazolilo y tiazolilo; donde dicho fenilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo y tiazolilo de Q está opcionalmente sustituido con hasta 3 radicales seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, -C(O)OR20 y -C(O)R20 halo-sustituidos; donde R20 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; en donde un carbono adyacente a W2 está conectado a través de un CR31 u O con un carbono de Q para formar un anillo de 5 miembros condensado con los anillos A y Q; donde R31 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; W1 y W2 se seleccionan independientemente entre CR21 y N; donde R21 se selecciona entre hidrógeno, ciano, alquilo C1-6,…

Compuestos aminoheteroarílicos como inhibidores de proteín quinasas.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que: R1 está seleccionado entre arilo C6-12, y hetero arilo de 5-12 miembros, y cada hidrógeno en R' está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3; R3 es halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, - (CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -C(≥NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 o -C(O)NR4R5; cada R4, R5, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2- 12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12…

Agentes antihelmínticos y su uso.

(02/07/2014) Un compuesto o una sal del mismo, donde: el compuesto se corresponde en estructura a la Fórmula (I): cada uno de R1, R2, R3, R4 y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, alcoxi, nitro, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfanilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi, arilsulfanilo, arilalquilfulfanilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, heteroarilsulfanilo y heteroarilalquilsulfanilo, donde: el alquilo, alcoxi, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfanilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi, arilsulfanilo, arilalquilfulfanilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, heteroarilsulfanilo y heteroarilalquilsulfanilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo,…

Piperazinas novedosas, composiciones farmacéuticas y métodos de uso de las mismas.

(02/07/2014) Un compuesto de Fórmula (III):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables donde: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C4-C10, -C(O)R5, C(O)OR5 y C(O)NR5R5; V se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace, C(R4)2, C(R4)C(R4)2, C(R4)2C(R4)2R6, C(R4)2C(R4)2C(R4)2R6, CO, -C(O)R6, C(S), C(S)R6, CH2C(O), CH2C(O)R6, CH2C(S), CH2C(S)R6, SO2 y SO2R6; A es un grupo de unión -C(Ra)2-Xa-, Xa se selecciona entre el grupo que consiste en O, C(R4)2O, OC(R4)2, NR5, CO, C(R4)2CO, CONR5, C(R4)2NR5, NR5C(R4)2, NR5C(O), NR5C(O)C(R4)2, S, C(R4)2S y SC(R4)2.

Promotores de la apoptosis.

(25/06/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X3 es Cl o F; X4 es azepan-1-ilo,, morfolin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)2, N(CH3)(CH(CH3)2), 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-il o 2-oxa- 5-azabiciclo[2.2.1]hept-5-ilo, y R0 es**Fórmula** donde X5 es CH2, C(CH3)2 o CH2CH2; X6 y X7 son ambos hidrógeno o son ambos metilo; y X8 es F, Cl, Br o I; o X4 es azepan-1-ilo, morfolin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)(CH(CH3)2) o 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo, y R0 es**Fórmula** o X4 es N(CH3)2 o morfolin-1-ilo y R0 es**Fórmula**

Piperazinas como agentes anti-malaria.

(25/06/2014) Un compuesto de fórmula I: Fórmula I **Fórmula** en la cual • X es CH o N; R1 representa -NO2, -N(CH3)2, o -NCH3(CH2CH2OH); y R2 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, tert-butilo, ciano, halógeno, metoxilo, etoxilo, n-propoxilo, isopropoxilo, trifluorometilo, difluorometoxilo, metilsulfonilo, acetilo, o acetilamino; o • X es CH, R1 es hidrógeno, y R2 es etilo, isopropilo, tert-butilo, etoxilo, n-propoxilo, isopropoxilo, metilsulfonilo, acetilamino, o metoxicarbonilo; o • X es CH, R1 es ciano, y R2 es etilo, isopropilo, tert-15 butilo, etoxilo, n-propoxilo, isopropoxilo, trifluorometilo, difluorometoxilo,…

Inhibidores del transportador de glicina 1.

(18/06/2014) Un compuesto de fórmula (I): en la que: X es -CH; R1 y R2 son, de forma independiente, hidrógeno o alquilo; R3 y R4 son, de forma independiente, hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi o haloalcoxi; n1 es 0 o 1 y n2 es 1 o 2; y R5 es -NAr1Ar2, en la que Ar1 y Ar2 son, de forma independiente, arilo, heteroarilo. cicloalquilo o heterociclilo en donde cada uno de los anillos mencionados anteriormente está opcionalmente sustituido con Ra, Rb o Rc en donde Ra es alquilo, halo, haloalquilo, haloalcoxi, alquiltio, ciano, alcoxi, amino, amino monosustituido, amino disustituido, sulfonilo, acilo, carboxi, alcoxicarbonilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, hidroxialcoxi,…

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