LIGANDOS DE 5HT6 EN EL AUMENTO DE PESO INDUCIDO POR FÁRMACOS.

La presente invención se refiere al uso de compuestos que se unen al receptor 5HT6 en la preparación de un medicamento para el tratamiento de aumento de peso,

obesidad o factores de riesgo cardio-metabólicos inducidos por un fármaco terapéutico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/006136.

Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: BUSCHMANN,HELMUT H., FISAS ESCASANY,MARIA ANGELES.

Fecha de Publicación: 15 de Marzo de 2012.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
A61K31/4045 A61K 31/00 […] › Indol-alquilaminas; Sus amidas, p. ej. serotonina, melatonina.
A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/429 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos.
A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
C07D209/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Indoles; Indoles hidrogenados.
C07D231/56 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.

LIGANDOS DE 5HT6 EN EL AUMENTO DE PESO INDUCIDO POR FÁRMACOS.

Fragmento de la descripción:

Ligandos de 5HT₆ en el aumento de peso inducido por fármacos.

Descripción de la invención

La presente invención se refiere al uso de compuestos que se unen al receptor 5HT₆ en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del aumento de peso, la obesidad o los factores de riesgo cardiometabólicos asociados inducidos por un fármaco terapéutico.

La superfamilia de los receptores de serotonina (5-HT) incluye 7 clases (5-HT₁-5-HT₇) que engloban 14 subclases humanas [D. Hoyer, et al., Neuropharmacology, 1997, 36, 419]. El receptor 5-HT₆ es un receptor de serotonina identificado mediante clonación molecular tanto en ratas [F. J. Monsma, et al., Mol. Pharmacol., 1993, 43, 320; M. Ruat, et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 1993, 193, 268] como en seres humanos [R. Kohen, et al., J. Neurochem., 1996, 66, 47]. Los compuestos con afinidad por el receptor 5-HT₆ son útiles para el tratamiento de diversos trastornos del sistema nervioso central y del tracto gastrointestinal, tales como el síndrome del intestino irritable. Los compuestos con afinidad por el receptor 5-HT₆ también son útiles en el tratamiento de la ansiedad, la depresión y los trastornos de la memoria y cognitivos [M. Yoshioka, et al., Ann. NY Acad. Sci., 1998, 861, 244; A. Bourson, et al., Br. J. Pharmacol., 1998, 125, 1562; D. C. Rogers, et al., Br. J. Pharmacol. Suppl., 1999, 127, 22P; A. Bourson, et al., J. Pharmacol. Exp. Ther., 1995, 274, 173; A. J. Sleight, et al., Behav. Brain Res., 1996, 73, 245; T. A. Branchek, et al., Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol., 2000, 40, 319; C. Routledgé, et al., Br. J. Pharmacol., 2000, 130, 1606]. Se ha demostrado que los fármacos antipsicóticos típicos y atípicos para el tratamiento de la esquizofrenia tienen una alta afinidad por los receptores 5-HT₆ [B. L. Roth, et al., J. Pharmacol. Exp. Ther., 1994, 268, 1403; C. E. Glatt, et al., Mol. Med., 1995, 1, 398; F. J. Mosma, et al., Mol. Pharmacol., 1993, 43, 320; T. Shinkai, et al., Am. J. Med. Genet., 1999, 88, 120]. Los compuestos con afinidad por el receptor 5-HT₆ son útiles para tratar la hipercinesia en lactantes (ADHD, trastorno de hiperactividad y déficit de atención) [W. D. Hirst, et al., Br. J. Pharmacol., 2000, 130, 1597; C. Gérard, et al., Brain Research, 1997, 746, 207; M. R. Pranzatelli, Drugs of Today, 1997, 33, 379]. Además, se ha demostrado que el receptor 5-HT₆ también desempeña un papel en la ingestión de alimentos [Neuropharmacology, 41, 2001, 210-219].

Los trastornos de ingestión de alimentos, particularmente la obesidad, constituyen una grave amenaza, que aumenta rápidamente, para la salud de los seres humanos de todos los grupos de edad, puesto que aumentan el riesgo de desarrollar otras enfermedades graves, incluso potencialmente mortales, tales como la diabetes o las enfermedades coronarias. Un posible ejemplo de un trastorno de la ingestión de alimentos es el aumento de peso que resulta de la ingesta de fármacos, denominado "aumento de peso inducido por fármacos" en el presente documento, del que uno de los posibles ejemplos incluye los fármacos antipsicóticos. Tal como se establece en las revisiones de Newcomer (2005) y Melkersson & Dalh (2004), se sabe que los fármacos de "segunda generación" o "antipsicóticos atípicos" producen un aumento de peso grave en aproximadamente el 50% de los pacientes en tratamiento. En algunos casos, el aumento de la adiposidad tiene un efecto perjudicial en su estado cardiometabólico produciendo dislipidemia, resistencia a la insulina, alteración de la tolerancia a la glucosa, diabetes tipo 2 y síndrome metabólico, tal como define, por ejemplo, la Organización Mundial de la Salud (1999), la American Heart Association National Cholesterol Education Program Adult Treatment Panel III (Panel III de tratamiento de adultos del Programa nacional de educación sobre el colesterol de la Asociación Cardíaca Estadounidense) (2002) y la Internacional Diabetes Federation (Federación internacional de la diabetes) (2005). Los dos fármacos antipsicóticos atípicos con mayor propensión a producir aumento de peso y obesidad son clozapina y olanzapina (véase Newcomer, 2005; Melkersson & Dahl, 2004). El tratamiento con olanzapina produce un aumento medio en el peso corporal de ∼ 5 kg, pero el efecto puede ser mucho mayor en algunos individuos, especialmente en niños y adolescentes (Haapasalo-Pesu & Saarijarvi, 2001; Ratzoni et al., 2002) y además, también se ha informado de que el tratamiento de los trastornos psiquiátricos con estos fármacos antipsicóticos produce dislipidemia y diabetes tipo 2 (véase Newcomer, 2005; Melkersson & Dahl, 2004).

Por tanto, el objeto de la presente invención era encontrar medios para el tratamiento del aumento de peso inducido por fármacos y sus factores de riesgo relacionados.

Dicho objeto se ha logrado proporcionando el uso de un compuesto que se une al receptor 5HT₆ en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del aumento de peso, la obesidad y los factores de riesgo cardiometabólicos asociados inducidos por un fármaco terapéutico.

Ahora se ha demostrado sorprendentemente que los compuestos que se unen al receptor 5HT₆ podían evitar la obesidad y el aumento de peso inducidos por fármacos. Además de que los compuestos, cuyo uso se reivindica en esta invención, sorprendentemente también producen una significativa pérdida de peso por debajo de los valores control tratados con el vehículo. Tal pérdida de peso proporciona de este modo un beneficio clínico inesperado para un paciente, que necesita tratamiento con una medicación que produce aumento de peso, y tiene sobrepeso o está obeso y/o comprometido metabólicamente y, como consecuencia, tiene un riesgo cardiometabólico aumentado. Para este paciente, la pérdida de peso adicional y la adiposidad reducida proporcionados por el/los compuesto(s) que se une(n) al receptor 5HT₆, cuyo uso se reivindica en esta invención, mejorará sus perfiles lipídicos en plasma y/o glucémicos y reducirá enormemente su exposición al riesgo de desarrollar dislipidemia, diabetes tipo 2, de desarrollar síndrome metabólico o de padecer un accidente cardiovascular o cerebrovascular.

"El/los compuesto(s) que se une(n) al receptor 5HT₆" (utilizándose también ligando de 5HT₆ en esta descripción y siendo lo mismo que "compuesto(s) que se une(n) al receptor 5HT₆"), tal como se usa(n) en esta solicitud se define(n) como que tiene(n) un valor de CI₅₀ ≤ 5000 nM, más preferiblemente ≤ 1000 nM, más preferiblemente ≤ 500 nM. Más preferiblemente, el valor de CI₅₀ es ≤ 250. Más preferiblemente, el valor de CI₅₀ es ≤ 100 nM. Lo más preferiblemente, el valor de CI₅₀ es ≤ 50 nM. Los compuestos que se unen al receptor 5HT₆ pueden ser agonistas parciales, antagonistas totales, agonistas totales, agonista/antagonista mixto o agonistas inversos. Los sistemas de prueba farmacológicos para determinar todas estas funcionalidades son bien conocidos en la técnica. Por tanto, en una modalidad preferida, el "compuesto que se une al receptor 5HT₆" es un agonista parcial. En otra modalidad preferida, el/los "compuesto(s) que se une(n) al receptor 5HT₆" es un agonista total. En otra modalidad preferida, el "compuesto que se une al receptor 5HT₆" es un antagonista total. En otra modalidad preferida, el "compuesto que se une al receptor 5HT₆" es un agonista inverso. En otra modalidad preferida, el "compuesto que se une al receptor 5HT₆" es un agonista/antagonista mixto.

"Tratamiento", tal como se usa en esta solicitud, se define como el tratamiento de una enfermedad o de un síntoma médicamente relevante, concretamente el aumento de peso, la obesidad o el aumento de los factores de riesgo cardiometabólicos asociados, pero también incluye la prevención de los síntomas o la actividad preventiva durante el desarrollo de los síntomas.

Reivindicaciones:

1. El uso de un compuesto que se une al receptor 5HT₆ en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del aumento de peso, la obesidad y los factores de riesgo cardiometabólicos asociados inducidos por un fármaco terapéutico, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula I,

en la que

underbar{--}Z representa o bien =C(R¹⁰) o bien -CH₂ o =N;

y en la que

o bien

Y representa -S(O₂)-R¹³, mientras que X representa R¹ o (CH₂)_n-R¹¹;

o bien

X representa R¹, mientras que Y representa (CH₂)_n-R¹¹ o

Y representa R¹, mientras que X representa (CH₂)_n-R¹²;

mientras que

uno de R^9a, R^9b, R^9c o R^9d representa N(R³)-S(O₂)-A, o N-(S(O₂)-A)₂;

y en la que

A representa un radical arilo, alquil-arilo, heterociclilo o alquil-heterociclilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en -CF₃, alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, -S-alquilo C_1-5, -C(=O)-OH, -C(=O)-alquilo C_1-5, C(=O)-O-alquilo C_1-5, -O-C(=O)-alquilo C_1-5, oxo (=O), F, Cl, Br, I, -CN, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -NH(alquilo C_1-5), -N(alquilo C_1-5)₂, -NH-C(=O)-alquilo C_1-5, N(alquilo C_1-5)-C(=O)-alquilo C_1-5, -NO₂, -CHO, -CF₂H, -CFH₂, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH(alquilo C_1-5), -C(=O)-N(alquilo C_1-5)₂, -S(=O)₂-alquilo C_1-5, -S(=O)₂-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo, bencilo y piridinilo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, -S-alquilo C_1-5, oxo (=O), tioxo (=S), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo C_1-5, -O-C(=O)-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -NH(alquilo C_1-5), -N(alquilo C_1-5)₂, -NO₂, -CHO, -CF₂H, -CFH₂, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH(alquilo C_1-5), -C(=O)-N(alquilo C_1-5)₂, -S(=O)₂-alquilo C_1-5, -S(=O)₂-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y por lo que los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y pueden contener 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y que puede estar unido mediante un grupo alquileno C_1-6, alquenileno C_2-6 o alquileno C_2-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂, -SH, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -NO₂, -CN, -NH-CH₃ y -S-CH₃, y en el que el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) del anillo;

R¹ representa hidrógeno, un radical alifático C_1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂, -SH, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -NO₂, -CN, -NH-CH₃ y -S-CH₃; o un radical alquil-arilo opcionalmente al menos monosustituido;

R³ representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático C_1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂, -SH, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -NO₂, -CN, -NH-CH₃ y -S-CH₃;

R^9a, R^9b, R^9c o R^9d (si no son N(R³)-S(O₂)-A o N-(S(O₂)-A)₂) independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -NO₂; NH₂; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-H; -C(=O)-R'; -C(=O)-O-R'; -OR'; -SR'; -N(R')-S(=O)₂-R''; -NH-R'; -NR*R**; F; Cl; Br; I; un radical alifático C_1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂, -SH, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -NO₂, -CN, -NH-CH₃ y -S-CH₃; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en -CF₃, alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, -S-alquilo C_1-5, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo C_1-5, -O-C(=O)-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -NH(alquilo C_1-5), -N(alquilo C_1-5)₂, -NH-C(=O)-alquilo C_1-5, N(alquilo C_1-5)-C(=O)-alquilo C_1-5, -NO₂, -CHO, -CF₂H, -CFH₂, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH(alquilo C_1-5), -C(=O)-N(alquilo C_1-5)₂, -S(=O)₂-alquilo C_1-5, -S(=O)₂-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede estar unido mediante un grupo alquileno C_1-6 lineal o ramificado y en el que el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) del anillo;

R¹⁰ representa un átomo de hidrógeno; -NO₂; NH₂; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-OH; -O-R'; -S-R'; -C(=O)OR''; un átomo de halógeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustiuido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como un miembro del anillo, que puede estar unido mediante un grupo alquileno lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno lineal o ramificado;

R¹¹ representa NR²R⁵ o un radical cicloalifático saturado o insaturado, de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, -S-alquilo C_1-5, oxo (=O), tioxo (=S), -C(=O)-OH, -C(=O)-alquilo C_1-5, C(=O)-O-alquilo C_1-5, -O-C(=O)-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -NH(alquilo C_1-5), -N(alquilo C_1-5)₂, -NO₂, -CHO, -CF₂H, -CFH₂, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH(alquilo C_1-5), -C(=O)-N(alquilo C_1-5)₂, -S(=O)₂-alquilo C_1-5, -S(=O)₂-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede contener opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, -S-alquilo C_1-5, oxo (=O), tioxo (=S), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo C_1-5, -O-C(=O)-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -NH(alquilo C_1-5), -N(alquilo C_1-5)₂, -NO₂, -CHO, -CF₂H, -CFH₂, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH(alquilo C_1-5), -C(=O)-N(alquilo C_1-5)₂, -S(=O)₂-alquilo C_1-5, -S(=O)₂-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y por lo que los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y pueden contener 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) como miembro(s) del anillo seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;

R¹² representa R¹¹,

representa

siendo n 0;

o representa -C(O-alquilo C₁-45)-(CH₂)_m-R¹¹;

R¹³ representa un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, o -CHR'R'';

siendo n 0, 1, 2, 3 ó 4;

siendo m 0, 1, 2, 3 ó 4;

R' y R'' idénticos o diferentes, representan cada uno un radical alifático saturado o insaturado, lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido;

R* y R** idénticos o diferentes, representan cada uno un radical alifático saturado o insaturado, lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido;

R* y R** junto con el nitrógeno de conexión forman un radical heterocíclico opcionalmente al menos monosustituido;

R² representa un átomo de hidrógeno; o un radical alifático C_1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂, -SH, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -NO₂, -CN, -NH-CH₃ y -S-CH₃; alquil-arilo opcionalmente al menos monosustituido; o C(O)-R siendo R un arilo opcionalmente al menos monosustituido,

R⁵ representa un átomo de hidrógeno; o un radical alifático C_1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂, -SH, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -NO₂, -CN, -NH-CH₃ y -S-CH₃;

R² y R⁵ junto con el nitrógeno puente forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático de 3 a 9 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, -S-alquilo C_1-5, oxo (=O), tioxo (=S), -C(=O)-OH, -C(=O)-alquilo C_1-5, -C(=O)-O-alquilo C_1-5, -O-C(=O)-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -NH(alquilo C_1-5), -N(alquilo C_1-5)₂, -NO₂, -CHO, -CF₂H, -CFH₂, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH(alquilo C_1-5), -C(=O)-N(alquilo C_1-5)₂, -S(=O)₂-alquilo C_1-5, -S(=O)₂-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) adicional(es) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, -S-alquilo C_1-5, oxo (=O), tioxo (=S), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo C_1-5, -O-C(=O)-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -NH(alquilo C_1-5), -N(alquilo C_1-5)₂, -NO₂, -CHO, -CF₂H, -CFH₂, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH(alquilo C_1-5), -C(=O)-N(alquilo C_1-5)₂, -S(=O)₂-alquilo C_1-5, -S(=O)₂-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y por lo que los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y pueden contener 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;

opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, en cualquier razón de mezclado, o una sal, preferiblemente una sal fisiológicamente aceptable de los mismos, o un solvato correspondiente, respectivamente.

2. El uso de conformidad con la reivindicación 1, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona del compuesto de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Ia,

en la que

o bien

Y representa -S(O₂)-R¹³, mientras que X representa R¹ o (CH₂)_n-R¹¹;

o bien

X representa R¹, mientras que Y representa (CH₂)_n-R¹¹ o

Y representa R¹, mientras que X representa (CH₂)_n-R¹²;

mientras que

uno de R^9a, R^9b, R^9c o R^9d representa N(R³)-S(O₂)-A,

y en la que

A, R¹, R³, R⁹a, R⁹b, R⁹c, R⁹d, R¹⁰, R¹¹, R¹², R¹³ y n son tal como se definen en la reivindicación 2.

3. El uso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 2, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona de compuestos se sulfonamida de acuerdo con la fórmula I, o Ia

en la que

underbar{--}Z representa o bien =C(R10) o -CH2 o =N;

y en la que

o bien

Y representa -S(O₂)-R¹³, mientras que X representa R¹ o (CH₂)_n-R¹¹;

o bien

X representa R¹, mientras que Y representa (CH₂)_n-R¹¹ o

Y representa R¹, mientras que X representa (CH₂)_n-R¹²;

mientras que

uno de R^9a, R^9b, R^9c o R^9d representa N(R³)-S(O₂)-A, o N-(S(O₂)-A)₂;

y en la que

R¹ representa hidrógeno, un radical alquilo C1-5 lineal o ramificado, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂, -SH, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -NO₂, -CN, -NH-CH₃ y -S-CH₃; o bencilo;

R³ representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂, -SH, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -NO₂, -CN, -NH-CH₃ y -S-CH₃;

R^9a, R^9b, R^9c o R^9d (si no son N(R³)-S(O₂)-A o N-(S(O₂)-A)₂) independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -NO₂; NH₂; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-H; -C(=O)-O-alquilo C_1-5; -C(=O)-alquilo C_1-5; -O-alquilo C_1-5; -S-alquilo C_1-5; F; Cl; Br; I; un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂ y -SH;

R¹⁰ representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido;

R¹¹ representa NR²R⁵ o un radical cicloalifático saturado o insaturado, de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CF₃, -OCF₃, -OH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede contener opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, y por lo que los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y pueden contener 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) como miembro(s) del anillo seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;

R¹² representa R¹¹,

representa

siendo n 0;

o representa -C(O-alquilo C_1-5)-(CH₂)_m-R¹¹;

R¹³ representa un radical cicloalifático C₅-7 saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, o -CHR'R''; siendo R' y R'' idénticos o diferentes, representando cada uno un radical alquilo C_1-5 saturado o insaturado, lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido;

siendo n 0, 1, 2, 3 ó 4;

siendo m 0, 1, 2, 3 ó 4;

R² representa un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂, -SH, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -NO₂, -CN, -NH-CH₃ y -S-CH₃; alquil-arilo opcionalmente al menos monosustituido; o C(O)-R siendo R un arilo opcionalmente al menos monosustituido,

R² y R⁵ junto con el nitrógeno puente forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático de 5 a 7 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, -S-alquilo C_1-5, oxo (=O), tioxo (=S), F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) adicional(es) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, y por lo que los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y pueden contener 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azu- fre.

4. El uso de conformidad con las reivindicaciones 1 a 3, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Ib o Ic,

y en las que R¹, R^9a, R^9b, R^9c, R^9d, R¹⁰, R¹¹, R¹² y n tienen el significado dado en las reivindicaciones 2 ó 4.

5. El uso de conformidad con la reivindicación 4, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ seleccionado de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Ib es un compuesto de acuerdo con las fórmulas Iba, Ibb o Ibc,

y en las que A, R¹, R², R³, R⁵, R^9a, R^9b, R^9c, R^9d, R¹⁰, R¹¹, R¹², m y n tienen el significado dado en las reivindicaciones 1 ó 3 y

en las que

R^8a, R^8b, R^8c independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -NO₂; NH₂; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-H; -C(=O)-R'; -C(=O)-O-R'; -OR'; -SR'; -N(R')-S(=O)₂-R''; -NH-R'; -NR*R**; F; Cl; Br; I; un radical alifático C_1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂, -SH, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -NO₂, -CN, -NH-CH₃ y -S-CH₃; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en -CF₃, alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, -S-alquilo C_1-5, -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo C_1-5, -O-C(=O)-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF₃, -SCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -NH(alquilo C_1-5), -N(alquilo C_1-5)₂, -NH-C(=O)-alquilo C_1-5, -N(alquilo C_1-5)-C(=O)-alquilo C_1-5, -NO₂, -CHO, -CF₂H, -CFH₂, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NH(alquilo C_1-5), -C(=O)-N(alquilo C_1-5)₂, -S(=O)₂-alquilo C_1-5, -S(=O)₂-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede estar unido mediante un grupo alquileno C_1-6 lineal o ramificado y en el que el radical heteroarilo contiene 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) del anillo;

preferiblemente, R^8a, R^8b, R^8c independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -NO₂; NH₂; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-H; -C(=O)-O-alquilo C_1-5; -C(=O)-alquilo C_1-5; -O-alquilo' C_1-5; -S-alquilo C_1-5; F; Cl; Br; I; un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂ y -SH.

6. El uso de conformidad con la reivindicación 4, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ seleccionado de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Ic es un compuesto de acuerdo con las fórmulas Ica, Icb, Icc o Icd,

y en las que A, R¹, R³, R¹⁰, R¹¹, R¹², m y n tienen el significado dado en las reivindicaciones 1 ó 3 y en las que R^8a, R^8b, R^8c tienen el significado dado en la reivindicación 6.

7. El uso de conformidad con la reivindicación 6, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Iba

en la que

R¹ representa hidrógeno, un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂, -SH, -O-CH₃, -O-C₂H₅, -NO₂, -CN, -NH-CH₃ y -S-CH₃; o bencilo;

R^8a, R^8b, R^8c representan cada uno un átomo de hidrógeno;

R¹⁰ representa un átomo de hidrógeno;

R¹¹ representa NR²R⁵ o un radical cicloalifático saturado o insaturado, de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CF₃, -OCF₃, -OH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede contener opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, y por lo que los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y pueden contener 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) como miembro(s) del anillo seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;

siendo n 0, 1, 2, 3 ó 4;

8. El uso de conformidad con la reivindicación 7, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona del siguiente grupo de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Iba que consiste en:

[1] N-[3-(2-dietilaminoetil)-1H-indol-5-il]-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida.

[2] N-[3-(2-dietilaminoetil)-1H-indol-5-il]naftaleno-1-sulfonamida.

[3] Clorhidrato de N-[3-(2-dietilaminoetil)-1H-indol-5-il]naftaleno-1-sulfonamida.

[4] N-[3-(2-dietilaminoetil)-1H-indol-5-il]-3,5-diclorobencenosulfonamida.

[5] N-[3-(2-dietilaminoetil)-1H-indol-5-il]-4-fenilbencenosulfonamida.

[6] N-[3-(2-dietilaminoetil)-1H-indol-5-il]-5-clorotiofeno-2-sulfonamida.

[7] N-[3-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida.

[8] N-[3-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]naftaleno-1-sulfonamida.

[9] N-[3-(2-dimetilamino-etil)-1H-indol-5-il]-6-cloroimidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida.

[10] N-[3-(1-metilpiperidin-4-il)-1H-indol-5-il]-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida.

[11] Clorhidrato de N-[3-(1-metilpiperidin-4-il)-1H-indol-5-il]-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida.

[12] N-[3-(1-metilpiperidin-4-il)-1H-indol-5-il]naftaleno-1-sulfonamida.

[13] Clorhidrato de N-[3-(1-metilpiperidin-4-il)-1H-indol-5-il]naftaleno-1-sulfonamida.

[14] N-[3-(1-metilpiperidin-4-il)-1H-indol-5-il]-5-clorotiofeno-2-sulfonamida.

[15] N-[3-(1-metilpiperidin-4-il)-1H-indol-5-il]-4-fenilbencenosulfonamida.

[16] N-[3-(1-metilpiperidin-4-il)-1H-indol-5-il]quinolin-8-sulfonamida.

[17] N-[3-(2-dietilaminoetil)-1H-indol-5-il]naftaleno-2-sulfonamida.

[18] N-[3-(1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-il)-1H-indol-5-il]naftaleno-1-sulfonamida.

[19] N-[3-(4-metilpiperazin-1-il)metil-1H-indol-5-il]-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida.

[20] N-[3-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-5-(2-piridil)tiofeno-2-sulfonamida.

[21] N-[3-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-2,1,3-benzotiadiazol-4-sulfonamida.

[22] N-[3-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]quinolin-8-sulfonamida.

[23] N-[3-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-5-cloronaftaleno-2-sulfonamida.

[24] N-[3-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-4-fenoxibencenosulfonamida.

[25] N-[3-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-4-fenilbencenosulfonamida.

[26] N-[3-(2-dietilaminoetil)-1H-indol-5-il]-N-etil-naftaleno-2-sulfonamida.

[27] N-{3-[2-(morfolin-4-il)etil]-1H-indol-5-il}-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida.

[28] N-{3-[2-(morfolin-4-il)etil]-1H-indol-5-il}naftaleno-1-sulfonamida.

[29] N-[3-(2-dietilaminoetil)-1H-indol-5-il]naftaleno-2-sulfonamida.

[30] N-[3-dimetilaminometil-1H-indol-5-il]-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida.

[31] N-[3-(2-dipropilaminoetil)-1H-indol-5-il]naftaleno-1-sulfonamida.

[32] N-[3-(2-dipropilaminoetil)-1H-indol-5-il]-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida.

[33] N-[3-(2-dibutilaminoetil)-1H-indol-5-il]-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida.

[34] N-[3-(2-dibutilaminoetil)-1H-indol-5-il]naftaleno-1-sulfonamida.

[35] N-[3-(2-dietilaminoetil)-1H-indol-5-il]-5-cloronaftaleno-1-sulfonamida.

[36] N-[3-(2-dietilaminoetil)-1H-indol-5-il]-trans-β-estirenosulfonamida.

[37] N-[3-(4-metilpiperazin-1-il)metil-1H-indol-5-il]-trans-β-estirenosulfonamida.

[38] N-[3-(octahidroindolizin-7-il)-1H-indol-5-il]-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida.

[39] N-[3-(2-dietilaminoetil)-1H-indol-5-il]-6-cloroimidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida.

[40] N-{3-[2-(morfolin-4-il)etil]-1H-indol-5-il}naftaleno-2-sulfonamida.

[41] N-[3-(4-metilpiperazin-1-il)metil-1H-indol-5-il]-α-toluenosulfonamida.

[42] N-[3-(3-dietilaminopropil)-1H-indol-5-il]naftaleno-2-sulfonamida.

[43] N-[3-(3-dietilaminopropil)-1H-indol-5-il]-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida.

[44] N-{3-[2-(pirrolidin-1-il)etil]-1H-indol-5-il}-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida.

[45] N-{3-[2-(pirrolidin-1-il)etil]-1H-indol-5-il}naftaleno-1-sulfonamida.

[46] N-{3-[2-(pirrolidin-1-il)etil]-1H-indol-5-il}naftaleno-2-sulfonamida.

[47] N-[3-(2-dipropilaminoetil)-1H-indol-5-il]naftaleno-2-sulfonamida.

[48] N-[3-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-5-cloronaftaleno-1-sulfonamida.

[49] N-[3-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]naftaleno-2-sulfonamida.

[50] N-{3-[2-(morfolin-4-il)etil]-1H-indol-5-il}quinolin-8-sulfonamida.

[51] N-{3-[2-(morfolin-4-il)etil]-1H-indol-5-il}-4-fenilbencenosulfonamida.

[52] N-[3-(4-metilpiperazin-1-il)etil-1H-indol-5-il]naftaleno-2-sulfonamida.

[53] N-[3-(4-metilpiperazin-1-il)etil-1H-indol-5-il]-5-cloronaftaleno-1-sulfonamida;

9. El uso de conformidad con la reivindicación 5, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Ibb

en la que

uno de R^9a, R^9b, R^9c o R^9d representa N(R³)-S(O₂)-A, o N-(S(O₂)-A)₂;

R^9a, R^9b, R^9c o R^9d (si no son N(R³)-S(O₂)-A o N-(S(O₂)-A)₂) independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -NO₂; NH₂; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-H; -C(=O)-O-alquilo C_1-5; -C(=O)-alquilo C_1-5; -O-alquilo C_1-5; -S-alquilo C_1-5; F; Cl; Br; I; un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂ y -SH;

R¹⁰ representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido;

m representa 0, 1, 2, 3 ó 4;

10. El uso de conformidad con la reivindicación 9, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona del grupo de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Ibb que consiste en:

2-[5-(5-Cloro-3-metil-benzo[b]tiofeno-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxoacetamida.

N,N-Dietil-2-[5-(naftaleno-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida.

N,N-Dietil-2-[5-(naftaleno-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida.

2-[5-(Bifenil-4-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxo-acetamida.

N,N-Dietil-2-oxo-2-[5-(quinolin-8-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-acetamida.

N,N-Dimetil-2-[5-(naftaleno-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida.

N,N-Dimetil-2-[5-(naftaleno-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida.

2-[5-(5-Cloro-3-metil-benzo[b]tiofeno-2-sulfonil-amino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida.

2-[5-(6-Cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dietil-2-oxo-acetamida.

2-[5-(6-Cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida.

N,N-Dimetil-2-[4-(naftaleno-1-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida.

2-[4-(5-Cloro-3-metil-benzo[b]tiofeno-2-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida.

2-[4-(6-Cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida.

N,N-Dimetil-2-[5-[(4-fluoro-3-metil-fenil)-1-sulfonilamino]-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida.

Éster etílico del ácido 5-(3-dimetilaminooxalil-1H-indol-5-ilsulfamoil)-3-metil-benzofuran-2-carboxílico.

2-[5-(Bifenil-4-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida.

N,N-Dimetil-2-oxo-2-[5-(2-oxo-2,3-dihidro-benzoxazol-6-sulfonilamino)-1H-indol-3-il]-acetamida.

N,N-Dimetil-2-oxo-2-[5-(2-oxo-2,3-dihidrobenzo[d]tiazol-6-sulfonamido)-1H-indol-3-il]acetamida.

2-[5-[(4-Ciclohexil-fenil)-1-sulfonilamino]-1H-indol-3-il]-N,N-dimetil-2-oxo-acetamida.

N,N-Dimetil-2-[5-[(4-fenoxi-fenil)-1-sulfonilamino]-1H-indol-3-il]-2-oxo-acetamida.

2-[5-(5-Cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamido)-2-metil-1H-indol-3-il)-N,N-dimetil-2-oxoacetamida.

2-(5-(6-cloroimidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamido)-2-metil-1H-indol-3-il)-N,N-dietil-2-oxoacetamida.

2-(6-(5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamido)-1H-indol-3-il)-N,N-dimetil-2-oxoacetamida.

N,N-dimetil-2-(6-(naftaleno-3-sulfonamido)-1H-indol-3-il)-2-oxoacetamida.

2-(6-(bifenil-4-sulfonamido)-1H-indol-3-il)-N,N-dimetil-2-oxoacetamida.

N,N-dimetil-2-(6-(naftaleno-1-sulfonamido)-1H-indol-3-il)-2-oxoacetamida.

N,N-dimetil-2-(6-(2-(naftaleno-1-il)etilsulfonamido)-1H-indol-3-il)-2-oxoacetamida.

N,N-dimetil-2-oxo-2-(6-(4-fenoxifenilsulfonamido)-1H-indol-3-il)acetamida.

2-(6-(3,4-diclorotiofeno-2-sulfonamido)-1H-indol-3-il)-N,N-dimetil-2-oxoacetamida.

2-(6-(3,5-diclorofenilsulfonamido)-1H-indol-3-il)-N,N-dimetil-2-oxoacetamida.

2-(6-(1-cloronaftaleno-6-sulfonamido)-1H-indol-3-il)-N,N-dimetil-2-oxoacetamida.

2-(6-(6-cloroimidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamido)-1H-indol-3-il)-N,N-dimetil-2-oxoacetamida.

N,N-dietil-2-(2-metil-5-(5-metil-1-fenil-1H-pirazol-4-sulfonamido)-1H-indol-3-il)-2-oxoacetamida.

N,N-dietil-2-(2-metil-5-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-sulfonamido)-1H-indol-3-il)-2-oxoacetamida;

11. El uso de conformidad con la reivindicación 5, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Ibc

en la que

R^9a, R^9b, R^9c o R^9d (si no son N(R³)-S(O₂)-A o N-(S(O₂)-A)₂) independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -NO₂; NH₂; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-H; -C(=O)-O-alquilo C_1-5; -C(=O)-alquilo C_1-5; -O-alquilo C_1-5; -S-alquilo C_1-5; F; Cl; Br; I; un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂ y -SH; con la condición de que uno de R^9a, R^9b, R^9c o R^9d represente N(R³)-S(O₂)-A o N-(S(O₂)-A)₂;

R¹⁰ representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; preferiblemente R¹⁰ representa hidrógeno;

R¹¹ representa NR²R⁵ o un radical cicloalifático saturado o insaturado, de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CF₃, -OCF₃, -OH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede contener opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, y por lo que los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y pueden contener 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) como miembro(s) del anillo seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;

R¹² representa R¹¹, o representa -C(O-alquilo C_1-5)-(CH₂)_m-R¹¹;

siendo n 0, 1, 2, 3, ó 4;

siendo m 0, 1, 2, ó 3;

12. El uso de conformidad con la reivindicación 11, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona del siguiente grupo de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Ibc que consiste en:

• 5-Cloro-N-(3-(2-(dietilamino)etil)-1H-indol-6-il)-3-metilbeno[b]tiofeno-2-sulfonamida

• N-(3-(2-(dietilamino)etil)-1H-indol-6-il)-naftaleno-2-sulfonamida

• N-(3-(2-(dietilamino)etil)-1H-indol-6-il)-naftaleno-1-sulfonamida

• 6-Cloro-N-(3-(2-(dietilamino)etil)-1H-indol-6-il)imidazol[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida

• N-(3-(2-(dietilamino)etil)-1H-indol-6-il)-4-fenilbencenosulfonamida

• N-(3-(2-(dietilamino)etil)-1H-indol-6-il)-4-fenoxibencenosulfonamida

• 3,5-Dicloro-N-(3-(2-(dietilamino)etil)-1H-indol-6-il)bencenosulfonamida

• 4,5-Dicloro-N-(3-(2-(dietilamino)etil)-1H-indol-6-il)tiofeno-2-sulfonamida

• 5-Cloro-N-(3-(2-(dietilamino)etil)-1H-indol-6-il)naftaleno-1-sulfonamida

• 5-Cloro-N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-6-il)-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida

• N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-6-il)naftaleno-2-sulfonamida

• N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-6-il)naftaleno-1-sulfonamida

• 6-Cloro-N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-6-il)imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida

• N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-6-il)-4-fenilbencenosulfonamida

• N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-6-il)-2-(naftaleno-1-il)etanosulfonamida

• N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-6-il)-4-fenoxibencenosulfonamida

• 3,5-Dicloro-N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-6-il)bencenosulfonamida

• 4,5-Dicloro-N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-6-il)tiofeno-2-sulfonamida

• 5-Cloro-N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-6-il)naftaleno-1-sulfonamida

• 5-Cloro-N-(3-(2-(dimetilamino)-1-etoxietil)-1H-indol-7-il)-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida

• 5-Cloro-N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-7-il)-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida

• 7-Bis(5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonil)amino-3-(2-(dietilamino)-1-etoxietil)-1H-indol

• 5-Cloro-N-(3-(2-(dietilamino)-1-etoxietil)-1H-indol-7-il)-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida

• 7-Bis(5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonil)amino-3-(2-(dietilamino)etil)-1H-indol

• 5-Cloro-N-(3-(2-(dietilamino)etil)-1H-indol-7-il)-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida

• 7-Bis(6-cloroimidazo[2,1-b]tiazol-5-ilsulfonil)amino-3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol

• N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-4-il)-4-bifenilsulfonamida

• N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-4-il)-4-fenoxibencenosulfonamida

• 3,5-Dicloro-N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-4-il)bencenosulfonamida

• 5-Cloro-N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-4-il)-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida

• N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-4-il)naftaleno-1-sulfonamida

• 5-Cloro-N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-4-il)naftaleno-2-sulfonamida

• N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-4-il)naftaleno-2-sulfonamida

• 6-Cloro-N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-4-il)imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida

• N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-4-il)-2-(naftaleno-1-il)etanosulfonamida

• 6-Bis(6-cloroimidazo[2,1-b]tiazol-5-ilsulfonil)amino-3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol

• 6-Bis(3,5-diclorobencenosulfonil)amino-3-(2-dimetilamino)etil)-1H-indol

• 6-Bis(4,5-diclorotiofeno-2-sulfonil)amino-3-(2-dimetilamino)etil-1H-indol

• 6-Bis(5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonil)amino-3-(2-(dimetilamino)-1-(etoxietil)-1H-indol

• N-(3-(2-(dietilamino)etil)-7-metoxi-1H-indol-5-il)naftaleno-2-sulfonamida

• N-(3-(2-(dietilamino)etil)-7-metoxi-1H-indol-5-il)benzo[c][1,2,5]tiadiazol-4-sulfonamida

• 6-Cloro-N-(3-(2-(dietilamino)etil)-7-metoxi-1H-indol-5-il)imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida

• 6-(5-Cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamido)-3-(1-metilpiperidin-4-il)-1H-indol-5-carboxilato de etilo

• N-(5-bromo-3-(2-(pirrolidin-1-il)etil)-1H-indol-7-il)-6-cloroimidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida

• N-(4-bromo-3-(1-metilpiperidin-4-il)-1H-indol-6-il)naftaleno-1-sulfonamida

• N-(7-bromo-3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-5-il)benzofuran-2-sulfonamida

• N-(7-metoxi-3-(2(pirrolidin-1-il)etil)-1H-indol-5-il)benzo[c][1,2,5]tiadiazol-4-sulfonamida

• N-(7-metoxi-3-(2-(pirrolidin-1-il)etil)-1H-indol-5-il)naftaleno-2-sulfonamida

• 6-Cloro-N-(7-metoxi-3-(2-(pirrolidin-1-il)etil)-1H-indol-5-il)imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida;

preferiblemente se selecciona de:

N-(3-(2-(dietilamino)etil)-7-metoxi-1H-indol-5-il)naftaleno-2-sulfonamida,

N-(3-(2-(dietilamino)etil)-7-metoxi-1H-indol-5-il)benzo[c][1,2,5]tiadiazol-4-sulfonamida,

6-Cloro-N-(3-(2-(dietilamino)etil)-7-metoxi-1H-indol-5-il)imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida,

6-(5-Cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamido)-3-(1-metilpiperidin-4-il)-1H-indol-5-carboxilato de etilo,

N-(5-bromo-3-(2-(pirrolidin-1-il)etil)-1H-indol-7-il)-6-cloroimidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida,

N-(4-bromo-3-(1-metilpiperidin-4-il)-1H-indol-6-il)naftaleno-1-sulfonamida,

N-(7-bromo-3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-5-il)benzofuran-2-sulfonamida,

N-(7-metoxi-3-(2(pirrolidin-1-il)etil)-1H-indol-5-il)benzo[c][1,2,5]tiadiazol-4-sulfonamida,

N-(7-metoxi-3-(2(pirrolidin-1-il)etil)-1H-indol-5-il)naftaleno-2-sulfonamida y

6-Cloro-N-(7-metoxi-3-(2-(pirrolidin-1-il)etil-1H-indol-5-il)imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida.

13. El uso de conformidad con la reivindicación 6, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Ica

en la que

R^8a, R^8b, R^8c independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -NO₂; NH₂; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-H; -C(=O)-O-alquilo C_1-5; -C(=O)-alquilo C_1-5; -O-alquilo C_1-5; -S-alquilo C_1-5; F; Cl; Br; I; un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂ y -SH; preferiblemente R^8a, R^8b, R^8c representan cada uno un átomo de hidrógeno;

R¹⁰ representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; preferiblemente R¹⁰ representa un átomo de hidrógeno;

R¹¹ representa NR²R⁵ o un radical cicloalifático saturado o insaturado, de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CF₃, -OCF₃, -OH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede contener opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, y por lo que los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y pueden contener 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) como miembro(s) del anillo seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;

siendo n 0, 1, 2, 3, ó 4; preferiblemente siendo n 2;

14. El uso de conformidad con la reivindicación 13, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona del siguiente grupo de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Ica que consiste en:

[1] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-4-il]-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida,

[2] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-4-il]-naftaleno-2-sulfonamida,

[3] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-4-il]-naftaleno-1-sulfonamida,

[4] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-4-il]-fenilbencenosulfonamida,

[5] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-4-il]-2-(naftaleno-1-il)-etanosulfonamida,

[6] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-4-il]-4-fenoxibencenosulfonamida,

[7] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-4-il]-3,5-diclorobencenosulfonamida y

[8] 6-cloro-N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-4-il]-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida,

15. El uso de conformidad con la reivindicación 6, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Icb

en la que

R¹⁰ representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; preferiblemente R¹⁰ representa un átomo de hidrógeno o metilo;

R¹¹ representa NR²R⁵ o un radical cicloalifático saturado o insaturado, de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CF₃, -OCF₃, -OH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede contener opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, y por lo que los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y pueden contener 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) como miembro(s) del anillo seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;

siendo n 0, 1, 2, 3, ó 4; preferiblemente siendo n 2;

16. El uso de conformidad con la reivindicación 15, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona del siguiente grupo de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Icb que consiste en:

[1] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida,

[2] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-naftaleno-2-sulfonamida,

[3] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-naftaleno-1-sulfonamida,

[4] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-5-cloronaftaleno-1-sulfonamida,

[5] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-bencenosulfonamida,

[6] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-quinolina-8-sulfonamida,

[7] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-4-fenoxibencenosulfonamida,

[8] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-4-metilbencenosulfonamida,

[9] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-5-clorotiofeno-2-sulfonamida,

[10] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-benzo[1,2,5]tiadiazol-4-sulfonamida,

[11] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-6-cloroimidazol[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida,

[12] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-3,5-diclorobencenosulfonamida,

[13] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-3-bromobencenosulfonamida,

[14] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-3-nitrobencenosulfonamida,

[15] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-1-fenilmetanosulfonamida,

[16] N-[1-(2-pirrolidin-1-il-etil)-1H-indol-5-il]-naftaleno-2-sulfonamida,

[17] N-[1-(2-pirrolidin-1-il-etil)-1H-indol-5-il]-naftaleno-1-sulfonamida,

[18] N-[1-(2-pirrolidin-1-il-etil)-1H-indol-5-il]-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida,

[19] trans-N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-2-feniletenosulfonamida,

[20] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-4,5-diclorotiofeno-2-sulfonamida,

[21] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-4-acetilbencenosulfonamida,

[22] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-4-bromobencenosulfonamida,

[23] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-4-metoxibencenosulfonamida,

[24] N-[3-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida,

[25] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-4-nitrobencenosulfonamida,

[26] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-5-il]-4-fluorobencenosulfonamida,

[27] N-[1-(2-dietilaminoetil)-1H-indol-5-il]-6-cloroimidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida,

[28] N-[1-(2-pirrolidin-1-il-etil)-1H-indol-5-il]-6-cloroimidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida,

[29] N-[1-(2-dietilamino)etil)-1H-indol-5-il)-naftaleno-2-sulfonamida,

[30] N-[1-(2-dietilamino)etil)-1H-indol-5-il)-naftaleno-1-sulfonamida,

[31] N-[1-(2-dietilamino)etil)-1H-indol-5-il)-4-fenilbencenosulfonamida,

[32] 5-cloro-N-[1-(2-(dimetilamino)etil)-2-metil-1H-indol-5-il)-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida,

[33] N-[1-(2-(dimetilamino)etil)-2-metil-1H-indol-5-il)-naftaleno-2-sulfonamida,

[34] N-[1-(2-(dimetilamino)etil)-2-metil-1H-indol-5-il)-naftaleno-1-sulfonamida,

[35] 6-cloro-N-[1-(2-(dimetilamino)etil)-2-metil-1H-indol-5-il)imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida,

[36] N-[1-(2-dimetilamino)etil)-2-metil-1H-indol-5-il)-4-fenilbencenosulfonamida,

[37] N-[1-(2-dimetilamino)etil)-2-metil-1H-indol-5-il)-2(naft-1-il)etanosulfonamida,

[38] N-[1-(2-dimetilamino)etil)-2-metil-1H-indol-5-il)-4-fenoxi-bencenosulfonamida,

[39] 3,5-dicloro-N-[1-(2-(dimetilamino)etil)-2-metil-1H-indol-5-il)-bencenosulfonamida,

[40] N-[1-(2-dimetilamino)etil)-2-metil-1H-indol-5-il)-benzo[b]tiofeno-3-sulfonamida,

[41] N-[1-(2-dietilamino)etil)-1H-indol-5-il)-benzo[b]tiofeno-3-sulfonamida y

[42] N-[1-(2-dimetilamino)etil)-1H-indol-5-il)-benzo[b]tiofeno-3-sulfonamida,

[43] 5-cloro-3-metil-N-[1-(3-(piperidin-1-il)propil)-1H-indol-5-il)benzo[b]tiofeno-2-sulfonamida,

[44] N-[1-(3-(piperidin-1-il)propil)-1H-indol-5-il)naftaleno-2-sulfonamida,

[45] N-[1-(3-(piperidin-1-il)propil)-1H-indol-5-il)naftaleno-1-sulfonamida,

[46] 6-cloro-N-[1-(3-piperidin-il)propil)-1H-indol-5-il)imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida,

[47] 4-fenil-N-(1-(3-(piperidin-il)-propil)-1H-indol-5-il)bencenosulfonamida,

[48] 2-(naft-1-il)-N-(1-(3-(piperidin-il)-propil)-1H-indol-5-il)etanosulfonamida,

[49] 4-fenoxi-N-(1-(3-(piperidin-il)-propil)-1H-indol-5-il)bencenosulfonamida,

[50] 3,5-dicloro-N-(1-(3-(piperidin-il)-propil)-1H-indol-5-il)bencenosulfonamida,

[51] 4,5-dicloro-N-(1-(3-(piperidin-il)-propil)-1H-indol-5-il)tiofeno-2-sulfonamida y

[52] 5-cloro-N-(1-(3-(piperidin-il)-propil)-1H-indol-5-il)naftaleno-1-sulfonamida,

17. El uso de conformidad con la reivindicación 6, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Icc

en la que

R¹⁰ representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; preferiblemente R¹⁰ representa un átomo de hidrógeno;

R¹¹ representa NR²R⁵ o un radical cicloalifático saturado o insaturado, de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CF₃, -OCF₃, -OH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede contener opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, y por lo que los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y pueden contener 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) como miembro(s) del anillo seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;

siendo n 0, 1, 2, 3, ó 4; preferiblemente siendo n 2;

18. El uso de conformidad con la reivindicación 17, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona del siguiente grupo de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Icc que consiste en:

[1] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-6-il]-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida,

[2] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-6-il]-naftaleno-2-sulfonamida,

[3] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-6-il]-naftaleno-1-sulfonamida,

[4] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-6-il]-6-cloroimidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida,

[5] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-6-il]-4-fenilbencenosulfonamida,

[6] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-6-il]-2-(naftaleno-1-il)etanosulfonamida,

[7] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-6-il]-4-fenoxibencenosulfonamida,

[8] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-6-il]-3,5-diclorobencenosulfonamida,

[9] 5-cloro-3-metil-N-[1-(2-pirrolidin-1-il)etil-1H-indol-6-il]benzo[b]tiofeno-2-sulfonamida,

[10] N-[1-[2-(pirrolidin-1-il)etil]-1H-indol-6-il]-naftaleno-2-sulfonamida,

[11] N-[1-[2-pirrolidin-1-il]etil]-1H-indol-6-il]-naftaleno-1-sulfonamida,

[12] 6-cloro-N-[1-[2-pirrolidin-1-il]etil]-1H-indol-6-il]-imidazol[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida,

[13] 4-fenil-N-(1-(2-(pirrolidin-1-il)etil)-1H-indol-6-il)-bencenosulfonamida,

[14] 2-(naftil-1-il)-N-(1-(2-(pirrolidin-1-il)etil)-1H-indol-6-il)-etanosulfonamida,

[15] 4-fenoxi-N-(1-(2-(pirrolidin-1-il)etil)-1H-indol-6-il)-bencenosulfonamida y

[16] 3,5-dicloro-N-(1-(2-(pirrolidin-1-il)-1H-indol-6-il)-bencenosulfonamida,

19. El uso de conformidad con la reivindicación 6, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Icd

en la que

R¹⁰ representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; preferiblemente R¹⁰ representa un átomo de hidrógeno;

R¹¹ representa NR²R⁵ o un radical cicloalifático saturado o insaturado, de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CF₃, -OCF₃, -OH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede contener opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, y por lo que los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y pueden contener 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) como miembro(s) del anillo seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;

siendo n 0, 1, 2, 3, ó 4; preferiblemente siendo n 2;

20. El uso de conformidad con la reivindicación 19, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona del siguiente grupo de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Icd que consiste en:

[1] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-7-il]-naftaleno-1-sulfonamida,

[2] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-7-il]-5-cloro-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida,

[3] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-7-il]-4-fenilbencenosulfonamida y

[4] N-[1-(2-dimetilaminoetil)-1H-indol-7-il]-6-cloroimidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida,

[5] 5-cloro-3-metil-N-[1-(2-(pirrolidin-1-il)etil)-1H-indol-7-il]benzo[b]tiofeno-2-sulfonamida,

[6] N-[1-[2-(pirrolidin-1-il)etil]-1H-indol-7-il]-naftaleno-1-sulfonamida,

[7] 6-cloro-N-[1-[2-(pirrolidin-1-il]etil]-1H-indol-7-il]imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida y

[8] 2-(naft-1-il)-N-(1-(2-(pirrolidin-1-il)etil)-1H-indol-7-il)-etanosulfonamida

21. El uso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Id

en la que

R^8a, R^8b, R^8c, R^8d independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -NO₂; NH₂; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-H; -C(=O)-O-alquilo C_1-5; -C(=O)-alquilo C_1-5; -O-alquilo C_1-5; -S-alquilo C_1-5; F; Cl; Br; I; un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂ y -SH;

R¹⁰ representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido; preferiblemente R¹⁰ representa H;

R¹¹ representa NR²R⁵ o un radical cicloalifático saturado o insaturado, de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CF₃, -OCF₃, -OH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede contener opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, y por lo que los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y pueden contener 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) como miembro(s) del anillo seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;

siendo n 0, 1, 2, 3, ó 4;

22. El uso de conformidad con la reivindicación 21, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona del siguiente grupo de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Id que consiste en:

[1] 1-ciclohexanosulfonil-3-(1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-il]-5-nitro-1H-indol,

[2] 5-cloro-1-ciclohexanosulfonil-3-(1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-il]-1H-indol,

[3] 5-amino-1-ciclohexanosulfonil-3-(1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-il]-1H-indol y

[4] clorhidrato de 1-ciclohexanosulfonil-5-fluoro-3-(1,2,3,5,8,8a-hexahidro-indolicin-7-il)-1H-indol,

23. El uso de conformidad con la reivindicación 1, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Ie

en la que

underbar{--}Z representa o bien -CH₂ o bien =N;

y en la que

X representa R¹, mientras que Y representa (CH₂)_n-R¹¹ o

Y representa R¹, mientras que X representa (CH₂)_n-R¹¹;

mientras que

uno de R^9a, R^9b, R^9c o R^9d representa N(R³)-S(O₂)-A;

y en la que

R^9a, R^9b, R^9c o R^9d (si no son N(R³)-S(O₂)-A) independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -NO₂; NH₂; -SH; -OH; -CN; -C(=O)-H; -C(=O)-O-alquilo C_1-5; -C(=O)-alquilo C_1-5; -O-alquilo C_1-5; -S-alquilo C_1-5; F; Cl; Br; I; un radical alquilo C_1-5 lineal o ramificado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH₂ y -SH; preferiblemente R⁹a, R⁹b, R⁹c o R⁹d (si no son N(R³)-S(O₂)-A) representan cada uno un átomo de hidrógeno;

R¹¹ representa NR²R⁵ o un radical cicloalifático saturado o insaturado, de 3, 4, 5, 6, 7 u 8 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CF₃, -OCF₃, -OH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede contener opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro(s) del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en alquilo C_1-5, -O-alquilo C_1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF₃, -OCF₃, -OH, -SH, -NH₂, -CF₂H, -CFH₂, y por lo que los anillos del sistema de anillo son de 5, 6 ó 7 miembros y pueden contener 1, 2 ó 3 heteroátomo(s) como miembro(s) del anillo seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;

siendo n 0, 1, 2, 3 ó 4;

24. El uso de conformidad con la reivindicación 23, en el que el compuesto que se une al receptor 5HT₆ se selecciona del siguiente grupo de compuestos de sulfonamida de acuerdo con la fórmula Ie que consiste en:

[1] N-(1-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indazol-6-il)naftaleno-2-sulfonamida,

[2] 5-cloro-N-(1-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indazol-6-il)-3-metilbenzo[b]tiofeno-2-sulfonamida,

[3] [3-(1-metil-piperidin-4-il)-1H-indazol-5-il]-amida del ácido naftaleno-2-sulfónico,

[4] [3-(1-metil-piperidin-4-il)-1H-indazol-5-il]-amida del ácido 5-cloro-3-metil-benzo[b]tiofeno-2-sulfónico,

[5] [3-(1-metil-piperidin-4-il)-1H-indazol-5-il]-amida del ácido naftaleno-1-sulfónico,

[6] [3-(1-metil-piperidin-4-il)-1H-indazol-5-il]-amida del ácido 4-fenilbenceno-4-sulfónico,

[7] N-[3-(1-metil-piperidin-4-il)-1H-indazol-5-il]-4-fenoxi-bencenosulfonamida,

[8] N-[3-(1-metil-piperidin-4-il)-1H-indazol-5-il]-bencenosulfonamida,

[9] N-[1-(2-(dimetilamino)etil)-2,3-dihidro-1H-indol-6-il]-6-cloro-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida;

25. El uso de conformidad con la reivindicación 1, en el que el medicamento es para el tratamiento del aumento de peso inducido por un fármaco terapéutico.

26. El uso de conformidad con la reivindicación 1, en el que el medicamento es para el tratamiento de la obesidad inducida por un fármaco terapéutico.

27. El uso de conformidad con la reivindicación 1, en el que el medicamento es para el tratamiento de los factores de riesgo cardiometabólicos inducidos por un fármaco terapéutico.

28. El uso de conformidad con la reivindicación 1, en el que el fármaco terapéutico se selecciona del grupo que consiste en:

antipsicóticos, que comprenden los antipsicóticos atípicos y los neurolépticos típicos, antidepresivos incluyendo MAOI, TCA, SSRI, antidepresivos atípicos y de "tercera generación", agentes antimaníacos, corticosteroides, agentes para la resistencia a la insulina, la alteración de la tolerancia a la glucosa y la diabetes tipo 2, antihipertensores, antiulcerativos gástricos, antiepilépticos, fármacos utilizados en medicamentos para el dolor neuropático, antihistaminas, fármacos utilizados en medicamentos para la migraña, benzodiazepinas, anticonceptivos y fármacos utilizados en la terapia hormonal sustitutiva.

29. El uso de conformidad con la reivindicación 1, en el que el fármaco terapéutico es un fármaco antipsicótico que comprende los antipsicóticos atípicos y los neurolépticos típicos, incluyendo los antidepresivos MAOI, TCA, SSRI, antidepresivos atípicos y de "tercera generación", agentes antimaníacos.

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