COMPOSICIONES Y MÉTODOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS.

Utilización de un primer compuesto de antagonista selectivo del receptor 5-HT6 y de un segundo compuesto de antagonista selectivo del receptor 5-HT2A,

presentando dicho primer compuesto una afinidad para el receptor 5-HT6 con un valor de pKi superior o igual a 8, y presentando dicho segundo compuesto una afinidad para el receptor 5­ HT2A con un valor de pKi superior o igual a 8, presentando cada uno de dichos compuestos selectividades de por lo menos 30 respecto al receptor 5-HT2C, el receptor D2 de la dopamina, el receptor H1 de la histamina y los receptores muscarínicos M1 y M2, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de un estado de enfermedad asociado a un trastorno cognitivo seleccionado de entre el grupo que consiste de enfermedad de Alzheimer, trastornos degenerativos asociados al aprendizaje, discapacidades del aprendizaje, disfunción de la memoria o cognitiva, tal como alteraciones cognitivas leves, declive cognitivo relacionado con la edad, senilidad cerebral, demencia vascular, demencia asociada al SIDA, amnesia inducida por descarga eléctrica, alteraciones de la memoria asociadas a depresión o ansiedad, defectos cognitivos en la enfermedad de Parkinson, síndrome de Down, ictus, lesión cerebral traumática, enfermedad de Huntington y trastorno de déficit de atención

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2005/010251.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: MARTIN,RENEE,SHARON, BONHAUS,DOUGLAS,WILLIAM.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Septiembre de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/352 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina.
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61K31/423 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/538 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61K31/5415 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. fenotiazina, clorpromazina, piroxicam.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.

Clasificación PCT:

  • A61K31/352 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina.
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61K31/423 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/538 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61K31/5415 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. fenotiazina, clorpromazina, piroxicam.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/16 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia.

PDF original: ES-2359725_T3.pdf

 

COMPOSICIONES Y MÉTODOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS.
COMPOSICIONES Y MÉTODOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS.
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Fragmento de la descripción:

5 La invención reivindicada se refiere de manera general a los campos de la medicina y de la química farmacéutica. Más particularmente, la invención se refiere a la utilización de combinaciones de antagonistas de los receptores 5-HT2A y 5HT6 para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de trastornos cognitivos y composiciones para los mismos. Los trastornos cerebrales cognitivos y/o degenerativos se caracterizan clínicamente por la pérdida progresiva de memoria, cognición, razonamiento, juicio y estabilidad emocional que conduce gradualmente a un profundo deterioro mental y finalmente a la muerte. En un ejemplo de dichos trastornos, la enfermedad de Alzheimer (AD) es una causa común de fallo mental progresivo (demencia) en personas de edad avanzada y se cree que representa la cuarta causa clínica más común de muerte en los Estados Unidos. En particular, se asocia la AD a la degeneración de las neuronas colinérgicas en el cerebro anterior basal que desempeñan un papel fundamental en funciones cognitivas, incluyendo la memoria (Becker et al., Drug Development Research 12:163-195, 1988). Los trastornos cerebrales cognitivos y degenerativos han sido observados en diversas razas y grupos étnicos en todo el mundo y suponen un problema importante de la salud pública. Se estima que estas enfermedades actualmente afectan a aproximadamente dos a tres millones de personas sólo en los Estados Unidos. Estas enfermedades son incurables con los medicamentos utilizados actualmente y se incrementarán en todo el mundo a medida que se incremente la duración de la vida humana.

Los receptores de la serotonina se han clasificado en varias familias y subfamilias (5-HT1 a 5-HT7) y se han clonado aproximadamente 14 poblaciones. Una de las poblaciones más recientemente identificadas es el subtipo 5-HT6. Se ha observado que diversos agentes psicotrópicos tricíclicos (neurolépticos, antidepresivos y agentes neurolépticos atípicos) 25 se unen al receptor 5-HT6 con afinidades nanomolares (Roth et al., J. Pharmacol. Exp. Ther. 268:1403-1410, 1994). Clonaron un receptor 5-HT6 de rata por primera vez en 1993 y, más recientemente, este mismo grupo describió la clonación de un receptor 5-HT6 humano. Los receptores 5-HT6 son miembros de la superfamilia de la proteína G, se acoplan positivamente a un sistema de segundo mensajero adenilato ciclasa y se encuentran principalmente en el sistema nervioso central. La serotonina unida al subgrupo del receptor 5-HT6 activa el enzima adenilato ciclasa, con un 30 incremento concomitante de los niveles de AMPc intracelular. Aunque se desconoce la función fisiológica exacta y la significancia clínica del subgrupo del receptor 5-HT6, tal como se ha indicado anteriormente, muchos agentes antipsicóticos se unen a estos receptores con una afinidad elevada. Además, las ratas que no expresan receptores 5HT6 se comportan de un modo que aparentemente implica un incremento de la función colinérgica. La patente WO nº 02/098857 da a conocer la utilización de derivados indol con afinidad para el receptor 5-HTG en el tratamiento de trastornos del sistema nervioso tales como psicosis, trastornos neurológicos, enfermedad de Parkinson, etc.

El subtipo de receptor 5-HT2A se expresa ampliamente, aunque a niveles discretos, en el cerebro humano, incluyendo en muchas regiones corticales, límbicas y del cerebro anterior. Este subtipo de receptor se expresa a niveles elevados en músculo liso de los vasos sanguíneos (por ejemplo en la aorta y arteria femoral), en donde es conocido que 5-HT 40 media en la contracción. También se expresa en plaquetas maduras, en las que media, en parte, en la agregación plaquetaria, una de las etapas iniciales en el proceso de la trombosis vascular. Algunos estudios recientes han demostrado que el antagonismo del receptor 5-HT2A es un mecanismo molecular alternativo para fármacos con eficacia antipsicótica, posiblemente a través del antagonismo de la transducción incrementada o exagerada de señales a través de sistemas serotonérgicos. Por lo tanto, los antagonistas de 5-HT2A son candidatos para el tratamiento de la psicosis

45 sin efectos secundarios extrapiramidales. La patente WO nº 01/89498 da a conocer la utilización de un antagonista de 5HT2A en el tratamiento de pacientes para síntomas de demencia y de psicosis inducida por dopamina. Se ha observado antagonismo de la localización estimulada por escopolamina en ratas.

Sin embargo, no se entiende por completo, y es controvertido, el papel del receptor 5-HT2A en las funciones cognitivas,

50 ya que algunos estudios demuestran una mejora mientras que otros demuestran un deterioro de la cognición con la estimulación del receptor 5-HT2A (Williams et al., J. Neurosci. 22:2843-2854, 2002; Harvey, Learn. Mem. 10:355-362, 2003; Umbricht et al., Neuropsychopharmacology 28:170-181, 2003).

Los fármacos antipsicóticos atípicos, tales como la clozapina o la olanzapina, que son antagonistas no selectivos de los

55 receptores 5-HT6 y 5-HT2A, se han implicado en la mejora de la función cognitiva, aunque también pueden mostrar efectos adversos, tales como delirio y confusión (Mori et al., Prog. Neuropsycholpharmacol. Biol. Psychiatry 28:659-665, 2004; Kennedy et al., Int. J. Geriatr. Psychology 16:S33-S61, 2001). Sin embargo, estos fármacos se han sometido a ensayo únicamente en pacientes psicóticos y no se conoce su eficacia en la mejora de la cognición en pacientes no psicóticos.

Ahora se ha encontrado que la administración de una composición que comprende un antagonista selectivo del receptor 5-HT6 y un antagonista selectivo del receptor 5-HT2A resulta más efectiva en el tratamiento de los trastornos cognitivos que la administración de una composición que comprende antagonista solo o un antagonista no selectivo. La administración de un primer compuesto de antagonista selectivo del receptor 5-HT6 y un segundo compuesto de antagonista selectivo del receptor 5-HT2A requiere dosis más bajas para conseguir una eficacia similar o mejorada en comparación con la administración de cualquiera de los compuestos antagonistas por sí solo, y de esta manera podría ofrecer beneficios adicionales, tales como un menor riesgo de efectos adversos, de desarrollo de tolerancia, de dependencia y de falta de eficacia.

Por lo tanto, la presente invención se refiere a la utilización de antagonistas de los receptores 5-HT2A y 5-HT6 para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de un estado de enfermedad asociado a un trastorno cognitivo, y a una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva de una composición capaz de antagonizar selectivamente el receptor 5-HT6 y el receptor 5-HT2A. De esta manera, un aspecto de la presente invención es la utilización de un primer compuesto de antagonista selectivo del receptor 5-HT6 y de un segundo compuesto de 15 antagonista selectivo del receptor 5-HT2A, presentando dicho primer compuesto una afinidad para el receptor 5-HT6 con un valor de pKi superior o igual a 8, y presentando dicho segundo compuesto una afinidad para el receptor 5-HT2A con un valor de pKi superior o igual a 8, presentando cada uno de dichos compuestos selectividades de por lo menos 30 respecto al receptor 5-HT2C, el receptor D2 de la dopamina, el receptor H1 de la histamina y los receptores muscarínicos M1 y M2, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de un estado de enfermedad asociado a un trastorno cognitivo seleccionado de entre el grupo que consiste de enfermedad de Alzheimer, trastornos degenerativos asociados al aprendizaje, discapacidades del aprendizaje, disfunción de la memoria o cognitiva, tal como alteraciones cognitivas leves, declive cognitivo relacionado con la edad, senilidad cerebral, demencia vascular, demencia asociada al SIDA, amnesia inducida mediante descarga eléctrica, alteraciones de la memoria asociadas a depresión o ansiedad, defectos cognitivos en la enfermedad de Parkinson, síndrome de Down, ictus, lesión cerebral traumática, enfermedad de Huntington y trastorno de déficit de atención.

De esta manera, un aspecto de la presente invención es la utilización de un primer compuesto de antagonista selectivo del receptor 5-HT6 y de un segundo compuesto de antagonista selectivo del receptor 5-HT2A, presentando dicho primer compuesto una afinidad para el receptor 5-HT6 con un valor de pKi superior o igual a 8, y presentando dicho segundo compuesto una afinidad para el receptor 5-HT2A con un valor de pKi superior o igual a 8, presentando cada uno de dichos compuestos selectividades de por lo menos 30 respecto al receptor 5-HT2C, el receptor D2 de la dopamina, el receptor H1 de la histamina y los... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Utilización de un primer compuesto de antagonista selectivo del receptor 5-HT6 y de un segundo compuesto de antagonista selectivo del receptor 5-HT2A, presentando dicho primer compuesto una afinidad para el receptor 5-HT6 5 con un valor de pKi superior o igual a 8, y presentando dicho segundo compuesto una afinidad para el receptor 5HT2A con un valor de pKi superior o igual a 8, presentando cada uno de dichos compuestos selectividades de por lo menos 30 respecto al receptor 5-HT2C, el receptor D2 de la dopamina, el receptor H1 de la histamina y los receptores muscarínicos M1 y M2, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de un estado de enfermedad asociado a un trastorno cognitivo seleccionado de entre el grupo que consiste de enfermedad de Alzheimer, trastornos degenerativos asociados al aprendizaje, discapacidades del aprendizaje, disfunción de la memoria o cognitiva, tal como alteraciones cognitivas leves, declive cognitivo relacionado con la edad, senilidad cerebral, demencia vascular, demencia asociada al SIDA, amnesia inducida por descarga eléctrica, alteraciones de la memoria asociadas a depresión o ansiedad, defectos cognitivos en la enfermedad de Parkinson, síndrome de Down, ictus, lesión cerebral traumática, enfermedad de Huntington y trastorno de déficit de atención.

2. Utilización según la reivindicación 1, en la que dicho primer compuesto se selecciona de entre el grupo que consiste de:

3-fenilsulfonil-1-metil-5-piperazín-1-il-1H-indol, 3-(3-cloro-fenilsulfonil)-7-piperazín-1-il-1H-indol, 3-(2,3-dicloro-fenilsulfonil)-1-metil-5-piperazín-1-il-1H-indol, 3-fenilsulfonil-7-(4-metil-piperazín-1-il)-1H-indol, 3-(4-cloro-fenilsulfonil)-5-piperazín-1-il-1H-indol, 3-(3,5-dicloro-fenilsulfonil)-5-piperazín-1-il-1H-indol, 3-(3-cloro-fenilsulfonil)-7-(4-metil-piperazín-1-il)-1H-indol; 4-(2,3-dicloro-fenilsulfonil)-8-piperazín-1-il-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazina, 4-(2-fluoro-fenilsulfonil)-8-piperazín-1-il-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazina, 6-cloro-4-(2-fluoro-fenilsulfonil)-8-piperazín-1-il-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazina, 6-cloro-4-(naftalén-1-sufonil)-8-piperazín-1-il-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazina, 6-cloro-4-(2,3-dicloro-fenilsulfonil)-8-piperazín-1-il-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazina; 1-(naftalén--sulfonil)-4-piperazín-1-il-1H-indol, 1-fenilsulfonil-4-piperazín-1-il-1H-indol, 1-(2,5-dicloro-fenilsulfonil)-4-piperazín-1-il-1H-indol, 1-(3-fluoro-fenilsulfonil)-4-piperazín-1-il-1H-indol, 1-(3-cloro-fenilsulfonil)-4-piperazín-1-il-1H-indol, 1-(2-fluoro-fenilsulfinil)-4-piperazín-1-il-1H-indol, 1-fenilsulfonil-3-bromo-4-piperazín-1-il-1H-indol, (7-fenilsulfonil-2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxín-2-(R)-ilmetil)-metilamina, [7-(3-fluoro-fenilsulfonil)-2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-2-(S)-ilmetil]-metilamina,

40 4-amino-N-(2,6-bis-metilamino-pirimidín-4-il)-bencenolsulfonamida, 4-amino-N-(2,6-bis-metilamino-piridín-4-il)-bencenosulphonamida, 5-cloro-N-(4-metoxi-3-piperazín-1-il-fenil)-3-metil-2-benzotiofensulfonamida, N-[4-metoxi-3-(4-metil-1-piperazinil)-fenil]-5-cloro-3-metilbenzo-tiofen-2-il sulphonamida, y N-(2,5-dibromo-3-fluorofenil)-4-metoxi-3-piperazín-1-ilbencenosulfonamida; y las sales de adición de ácido

45 farmacéuticamente aceptables de los mismos.

3. Utilización según la reivindicación 1, en la que dicho segundo compuesto se selecciona de entre el grupo que consiste de R-a-(2,3-dimetoxifenil)-1-[2-(4-fluorofenil)etil]-4-piperidinmetanol y (1Z,2E)-1-(2-fluorofenil)-3-(4hidroxifenil)prop-2-en-1-ona-O-(2-dimetilaminoetil)oxima, y las sales de adición de ácido farmacéuticamente

50 aceptables de los mismos.

4. Composición farmacéutica para la utilización en el tratamiento de un estado de enfermedad asociado a un trastorno cognitivo, que comprende una cantidad efectiva de una composición que comprende un antagonista selectivo del receptor 5-HT6 y un antagonista selectivo del receptor 5-HT2A, presentando dicho primer compuesto una afinidad

55 para el receptor 5-HT6 con un valor de pKi superior o igual a 8, y presentando dicho segundo compuesto una afinidad para el receptor 5-HT2A con un valor de pKi superior o igual a 8, presentando cada uno de dichos compuestos selectividades de por lo menos 30 respecto al receptor 5-HT2C, el receptor D2 de la dopamina, el receptor H1 de la histamina y los receptores muscarínicos M1 y M2, y un excipiente farmacéuticamente aceptable, en la que el trastorno cognitivo se selecciona de entre el grupo que consiste de enfermedad de Alzheimer, trastornos

degenerativos asociados al aprendizaje, discapacidades del aprendizaje, disfunción de la memoria o cognitiva, tal como alteraciones cognitivas leves, declive cognitivo relacionado con la edad, senilidad cerebral, demencia vascular, demencia asociada al SIDA, amnesia inducida por descarga eléctrica, alteraciones de la memoria asociadas a depresión o ansiedad, defectos cognitivos en la enfermedad de Parkinson, síndrome de Down, ictus, lesión cerebral 5 traumática, enfermedad de Huntington y trastorno de déficit de atención. 5. Composición farmacéutica según la reivindicación 4, en la que dicho primer compuesto se selecciona de entre el grupo que consiste de: 10 3-fenilsulfonil-1-metil-5-piperazín-1-il-1H-indol, 3-(3-cloro-fenilsulfonil)-7-piperazín-1-il-1H-indol, 3-(2,3-dicloro-fenilsulfonil)-1-metil-5-piperazín-1-il-1H-indol, 3-fenilsulfonil-7-(4-metil-piperazín-1-il)-1H-indol, 3-(4-cloro-fenilsulfonil)-5-piperazín-1-il-1H-indol, 15 3-(3,5-dicloro-fenilsulfonil)-5-piperazín-1-il-1H-indol, 3-(3-cloro-fenilsulfonil)-7-(4-metil-piperazín-1-il)-1H-indol; 4-(2,3-dicloro-fenilsulfonil)-8-piperazín-1-il-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazina, 4-(2-fluoro-fenilsulfonil)-8-piperazín-1-il-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazina, 6-cloro-4-(2-fluoro-fenilsulfonil)-8-piperazín-1-il-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazina, 20 6-cloro-4-(naftalén-1-sulfonil)-8-piperazín-1-il-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazina, 6-cloro-4-(2,3-dicloro-fenilsulfonil)-8-piperazín-1-il-3,4-dihidro-2H-benzo:[1,4]oxazina; 1-(naftalén-1-sulfonil)-4-piperazín-1-il-1H-indol, 1-fenilsulfonil-4-piperazín-1-il-1H-indol, 1-(2,5-dicloro-fenilsulfonil)-4-piperazín-1-il-1H-indol, 25 1-(3-fluoro-fenilsulfonil)-4-piperazín-1-il-1H-indol, 1-(3-cloro-fenilsulfonil)-4-piperazín-1-il-1H-indol, 1-(2-fluoro-fenilsulfonil)-4-piperazín-1-il-1H-indol, 1-fenilsulfonil-3-bromo-4-piperazín-1-il-1H-indol, (7-fenilsulfonil-2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-2-(R)-ilmetil)-metil-amina, 30 [7-(3-fluoro-fenilsulfonil)-2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxín-2-(5)-ilmetil]-metilamina, 4-amino-N-(2,6-bis-metilamino-pirimidín-4-il)-bencenosulfonamida, 4-amino-N-(2,6 bis-metilamino-piridín-4-il)-bencenosulfonamida, 5-Cloro-N-(4-metoxi-3-piperazín-1-il-fenil)-3-metil-2-benzothiofén-sulfonamida, N-[4-Metoxi-3-(4-metil-1-piperazínil)-fenil]-5-cloro-3-metilbenzo-tiofén-2-il-sulfonamida, y N-(2,5-Dibromo-335 fluorofenil)-4-metoxi-3-piperazín-1-ilbenzenesulfonamida; y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos. 6. Composición farmacéutica según la reivindicación 4, en la que dicho segundo compuesto se selecciona de entre el grupo que consiste de R-α-(2,3-dimetoxifenil)-1-[2-(4-fluorofenil)etil]-4-piperidinmetanol y (1Z,2E)-1-(2-fluorofenil)-340 (4-hidroxifenil)prop-2-en-1-ona-O-(2-dimetilaminoetil)oxima, y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos. - -

 

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