323 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA NV (pag. 6)

(14/06/2013) Compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que: p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4; q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiltioalquilo, arilalquilo,di(aril)alquilo, arilo o Het; R2 es hidrógeno, alquiloxilo, arilo, ariloxilo, hidroxilo, mercapto, alquiloxialquiloxilo, alquiltio, mono o di(alquil)amino, **Fórmula**

(31/05/2013) Composición que comprende una combinación de 4-bromo-2-(4-clorofenil)-5-(trifluorometil)-1H-pirrol-3-carbonitrilo, o una sal del mismo, como componente (I), y como componente (II) un compuesto de cobreseleccionado de Cu2O, Cu(OH)2, CuSO4, piritiona de cobre, CuSCN y CuCO3; mediante la cual el componente (I) yuno de los componentes (II) están en proporciones respectivas para proporcionar un efecto sinérgico frente aorganismos incrustantes.

(13/05/2013) Un inhibidor de la farnesiltransferasa para su uso en el tratamiento de sepsis o shock séptico, en el que elinhibidor de la farnesiltransferasa comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** una forma estereoisomérica del mismo, un ácido farmacéuticamente aceptable o una sal de adición de base delmismo, en el que la línea de puntos representa un enlace opcional; X es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, C1-12alquilo, Ar1, Ar2C1- 6alquilo, quinolinylC1- 6alquilo, pirimidilC1- 6 alquilo, hidroxiC1- 6 alquilo, C1- 6alquiloC1- 6 alquiloxi, mono-o di (alquil C1- 6) aminoC1- 6 alquilo, aminoC1- 6 alquilo, o un radical de fórmula-Alk1-C (≥ O)-R9,-Alk1-S (O)-R9 o-Alk1-S (O)2-R9, en donde ALK1 es C1- 6, R9 es hidroxi, alquilo C1-6 , alquilo C1-…

(11/04/2013) Un método in vitro para detectar y/o monitorizar Síndrome de Intestino Irritable (IBS) en un sujeto,comprendiendo dicho método: (a) determinar, en una muestra biológica de dicho sujeto, el nivel de transcripción de gen de al menos el grupoconsistente en: - Síndrome de Intestino Irritable 1 (IBS1) representado por SEQ ID NO. 15, - Seudo-ICE inhibidor negativo dominante de caspasa 1 (COP1), - Subunidad 2 activadora de proteasoma (PA28 beta) (PSME2), . Factor XIII de coagulación, polipéptido A1 (F13A1), - Factor 4 citosólico de neutrofilo, 40 kDa (NCF4), - Receptor de factor-1 de estimulación de colonia (CSFR1), - Proteína de tipo 1 rica en cisteína receptora limpiadora (M160), - Canal con puerta de tensión de potasio, rectificador retardado, subfamilia S, miembro 3 (KCNS3) - V-set y dominio…

(08/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, heteroarilo de 5-6 miembros, - (alquilo C1-4) - (heteroarilo de 5-6 miembros), heterocicloalquilo de 5-6 miembros y -(alquilo C1-4)-heterocicloalquilo de 5- 6 miembros; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y halógeno; L1 se selecciona del grupo que consiste en-CH2-NRA-,-CH2CH2-NRA, - CH2-O- y -CH2-S-; donde RA se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo -C (O)-C1-4, alquilo -C (O) OC1-4 y alquilo SO-2-C1-4; R3se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4, sustituido con alquilo carboxi C1-4, cicloalquilo C4-8, - (alquilo C1-4)-cicloalquilo…

(02/04/2013) Combinación de un inhibidor del proteasoma, en la que dicho inhibidor del proteasoma es bortezomib, y uninhibidor de histona desacetilasa, en la que dicho inhibidor de histona desacetilasa es el compuesto n.º 1a(JNJ26481585) las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricasdel mismo.

(08/03/2013) Un compuesto de fórmula (I) en la que a es un número entero de 0 a 4; R1 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado y alcoxiC1-4 halogenado; - está seleccionado del grupo que consiste en arilo y heteroarilo; R2 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y alcoxi C1-4; R3 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquilo C2-8 sustituido con hidroxi, alquilo C2-8sustituido con NRARB, -alquilo C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo, -(alquilo C1-4)-cicloalquilo, heterocicloalquilo y -(alquiloC1-4)-heterocicloalquilo;…

(06/03/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana,siendo dicho compuesto un compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib) una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma N-óxido del mismo,en el que: R1 es hidrógeno, halo, haloalquil, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquil, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquil, alquiltioalquil, Aralquil o di(Ar)alquil; p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4;

(07/02/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (IIs) o un hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (XXs); en un primer disolvente orgánico; para dar el compuesto correspondiente de fórmula (XXIs), en la que L es un grupo saliente; y en la que el compuesto de fórmula (XXIs) noestá aislado;

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que: X, Y y Z son independientemente CH o N; m es un número entero de 2 a 5; X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N; un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z; R1 es NH2; y R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4-benzodioxinilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

(01/08/2012) Compuesto según la fórmula (I) una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isoméricadel mismo, en la que: n es un número entero, igual a cero; 1; 2; 3; 4; 5 ó 6; i, j son números enteros, independientemente entre sí, iguales a cero; 1; 2; 3 ó 4; r es un número entero, igual a cero; 1; 2; 3 ó 4; R1 y R2 cada uno independientemente entre sí, son hidrógeno; alquilo; alquilo sustituido opcionalmente con hidroxilo; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un radical de fórmula: (a-3) o (a-5) en…

(04/07/2012) Un compuesto de Fórmula**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método detratamiento de un tumor del estroma gastrointestinal o mastocitosis.

(04/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que Z representa O, CH2, NH o S; Y representa -alquilo C3-9-, -alquenilo C3-9-, -alquinilo C3-9-, -alquil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxi C1-4-carbonilamino-, -alquenil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxi C1-4-carbonilamino-, -alquinil C3-7-CO-NHopcionalmente sustituido con amino, mono- o di(alquil C1-4)amino o alquiloxi C1-4-carbonilamino-, -alquiloxi C1-5- alquilo C1-5-,…

(23/05/2012) Un compuesto de formula (I), las formas de tipo N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas de este, donde cada n es un número entero con un valor de 0, 1 o 2 y, cuando n es 0, entonces se refiere a un enlace directo; cada m es un número entero con un valor de 1 o 2; cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, S o NR4; donde cada R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6) (alquilo C1-6), cicloalquilo C3-6, (cicloalquil C3-6) metilo, fenil (alquilo C1-6), -C (=O) -CHR5R6 o -S (=O) 2-N (CH3) 2; donde cada R5 y R6 es independientemente hidrógeno, amino, alquilo C1-6 o aminoalquilo C1-6; y cuando Y es NR4 y R2 está en la posición 7 del indolilo, entonces R2 y R4 juntos pueden formar el radical…

(17/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde: las líneas discontinuas representan enlaces opcionales; X es >N-, >CH- o >CR2- en los que R2 es aminocarbonilo; -N=Y- es -NH-C(O)- o -N=CR4-, en los que R4 es hidroxi; R1 es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-6 o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, o alquiloxi C1-6; Z es un radical seleccionado de **Fórmula** en los que cada R5, R6, R7 y R8 está independientemente seleccionado de hidrógeno, halo, amino, alquilo C1-6o alquiloxi C1-6; o R7 y R8 tomados conjuntamente pueden…

(16/05/2012) Sal fumarato de (aS, bR)-6-bromo-a-[2-(dimetilamino)etil]-2-metoxi-a-1-naftalenil-b-fenil-3-quinolinetanol.

(20/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que R0 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y 3-clorofenil- carbonil-; cada uno de R1 y R2 es metilo; como alternativa, R1 y R2 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar 4-(tetrahidrotiopiran- 1,1-dióxido); R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y cloro; X es CR410 ; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilsulfonil-, 4-metoxifenil-sulfonil-, 3-fluorofenil-sulfonil-, 4- clorofenil-sulfonil-, dietilamino-sulfonil-, y 1-piperidinil-sulfonilo, a es 0; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en 3-clorofenilo,…

(04/04/2012) Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la fórmula I: en la que las líneas discontinuas entre las posiciones 2-3 y las posiciones 3. 7a en la fórmula I representan ubicaciones para dos dobles enlaces presentes cuando X1R1 está presente; las líneas discontinuas entre las posiciones 3-3a y las posiciones 7. 1 en la fórmula I representan ubicaciones para dos dobles enlaces presentes cuando X2R2 está presente; X1 está ausente, o es alquileno inferior; X2 está ausente, o es alquileno inferior; en la que sólo uno de X1R1 yX2R2 está presente; X3 está ausente, o es alquileno inferior, alquilideno inferior o -NH-; X5 está ausente, o es alquileno inferior; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido en una o más…

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, una de sus formas de N-óxido, o una de sus sales de adiciónde ácido o base farmacéuticamente aceptables, donde -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-8), donde en dichos radicales bivalentes opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno del mismo átomo de carbono ode átomos de carbono diferentes se pueden reemplazar por alquilo C1-6 o hidroxi, R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; R4 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6; alquilo…

(27/03/2012) Compuestos de fórmula (I) las formas de N-óxido, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y sus formas isómeras estereoquímicas, en la cual cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, CH o CH2 y cuando Y es CH entonces el sustituyente está unido al átomo Y de la estructura anular; cada Z es independientemente C=O, CH2 o CH y cuando z es CH entonces la línea de puntos es un enlace; n es 0 ó 1 y cuando n es 0 entonces está previsto un enlace directo; R1 es fenilo, naftalenilo, heterociclilo, fenil-alquilo C1-6, naftalenil-alquilo C1-6, heterociclil-alquilo C1-6; en que cada uno de dichos fenilo, naftalenilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres…

(21/03/2012) Una composición farmacéutica sólida para administración oral que comprende un portador farmacéuticamente aceptable y, como principio activo, una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (I) uno de sus N-óxidos o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, y que comprende además un agente humectante.

(14/03/2012) Un proceso para aislar el (αS, βR) -6-bromo-α-[2- (dimetilamino) etil]-2-metoxi-α-1-naftalenil-β-fenil-3quinolinaetanol de una mezcla de formas estereoisómeras del 6-bromo-α-[2- (dimetilamino) etil]-2-metoxi-α-1 naftalenil-β-fenil-3-quinolinaetanol por resolución óptica con el 4-óxido de 4-hidroxidinafto[2, 1-d: 1', 2'f][1, 3, 2]dioxafosfepina quiral o un derivado del mismo como agente de resolución, comprendiendo dicho proceso a) hacer reaccionar una mezcla de formas estereoisómeras del 6-bromo-α-[2- (dimetilamino) etil]-2-metoxi-α-1naftalenil-β-fenil-3-quinolinaetanol con dicho agente…

(06/03/2012) Un compuesto de Fórmula (I) Fórmula (I) en la que: X es un enlace covalente, O o S; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8 y alquilo C1-8 sustituido, o R1, R2 y el átomo de carbono al que están unidos pueden formar cicloalquilo C3-7; R3 es H; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, cicloalquiloxi C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-6-alquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo, alquilo C1-4 halo sustituido, alquilo C1-4 amino sustituido, alquilo C1-4 sustituido con arilo C6-10, alquilo…

(27/02/2012) Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la fórmula (I): o una sal o polimorfo del mismo, en la que las líneas de puntos entre las posiciones 2-3 y las posiciones 3a-8a en la fórmula (I) representan localizaciones para cada uno de los dos dobles enlaces presentes cuando X1R1 está presente; las líneas de puntos entre las posiciones 3-3a y las posiciones 8a-1 en la fórmula (I) representan localizaciones para cada uno de los dos dobles enlaces presentes cuando X2R2 está presente; la línea de puntos entre la posición 8 y X4R4 en la fórmula (I) representa la ubicación de un doble enlace; X1 está ausente o es alquileno inferior; X2 está ausente o es alquileno inferior;…

(02/01/2012) Una composición farmacéutica sólida que comprende un portador farmacéuticamente aceptable y como principio activo una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (I) un N-óxido o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas.

(28/12/2011) Un compuesto de fórmula (I) X es O; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior y ciano; en el que el alquilo inferior, alquenilo inferior o alquinilo inferior está opcionalmente sustituido en el átomo de carbono terminal con -Si(alquilo inferior)3; a es un número entero de 0 a 4; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino inferior, di(alquilo inferior)amino,-C (O)-(alquilo inferior), -C(O)-(alcoxi inferior), -C(O)-N(RA)2,- -S(O)0-2-(alquilo inferior),…

(05/12/2011) Una composición que comprende una combinación de pirimetanil o una sal del mismo, como componente (I), y como componente (II) un compuesto de plata seleccionado de acetato de plata, alginato de plata, azida de plata, citrato de plata, lactato de plata, nitrato de plata, perclorato de plata, sulfato de plata, cloruro de plata, tiocianato de plata, fosfa- to de plata-sodio-hidrógeno-circonio, sulfadiacina de plata, plata-ácido ciclohexanodiacético y diplata-2,5-dicloro-3,6- dihidroxi-2,5-ciclohexadieno-1,4-diona; en donde el componente (I) y uno de los componentes (II) se encuentran en proporciones respectivas que proporcionan un efecto biocida sinérgico

(24/11/2011) Un compuesto 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo que tiene la siguiente estructura un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera del mismo

(16/11/2011) Célula tumoral transformada de manera estable que se ha transfectado con un vector de expresión que contiene un gen indicador operativamente unido a un promotor, en la que el gen indicador consiste en una proteína fluorescente, y en la que dicho promotor consiste en un fragmento de promotor de p21 definido por SEQ ID NO:1

(04/11/2011) Un compuesto de Formula (I) **Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, heterociclilo, arilalquilo (C1- 6) y heteroarilalquilo (C1-6); en la que cuando R1 es fenilalquilo (C1-6), fenilo esta opcionalmente condensado a un heterociclilo o cicloalquilo; en la que cuando R1 es alquilo C1-2, dicho alquilo C1-2 esta opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi C1-6, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi, ciano, amino, alquilamino C1-6, (alquil C1-6)2amino, trifluorometilo y carboxi; y adicionalmente, en la que cuando R1 es alquilo C3-6, dicho alquilo C3-6 esta opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el…

(18/10/2011) Un compuesto de formula (I) **Fórmula** en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S y NRA-; en la que RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -alquil C1-4-NRCRD y -L1-R4-(L2)c-R5; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -alquil C1-4-NRCRD y -L1-R4-(L2)c-R5; es una estructura de anillos aromatica, parcialmente insaturada o saturada de cinco a siete miembros, que contiene opcionalmente de uno a dos heteroatomos seleccionados independientemente entre O, N o S; en la que el heteroatomo o heteroatomos no son un atomo o atomos puente; a es un numero entero seleccionado de 0 a 2; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en halogeno, hidroxi,…