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(27/07/2016) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención de infección por el VIH por relaciones sexuales o contacto íntimo relacionado en la pareja, en el que el medicamento está en una forma adaptada para ser administrado por vía vaginal, y en el que el compuesto tiene la fórmula**Fórmula** un N-óxido, un sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que -a1≥a2-a3≥a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (a-1); -N≥CH-CH≥CH- (a-2); -N≥CH-N≥CH- (a-3); -N≥CH-CH≥N- (a-4); -N≥N-CH≥CH- (a-5); -b1≥b2-b3≥b4- representa…

(22/06/2016) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 es i) fenilo opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en cloro, fluoro, bromo, ciano, trifluorometilo, C1-4alquilo, difluorometoxi y C1-4alcoxi; siempre que cuando el fenilo del grupo (i) esté sustituido con un único sustituyente, ese sustituyente esté en la posición 4; ii) un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo y pirazinilo; en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido independientemente con uno o dos sustituyentes que son cloro, fluoro, bromo, ciano, trifluorometilo, C1-4alquilo o C1-4alcoxi; iii) pirimidina-5-ilmetilo; iv) fenilmetilo,…

(11/05/2016) Un anticuerpo aislado o un fragmento de enlace del mismo, que enlaza con aripiprazol y que es un anticuerpo aislado o un fragmento de enlace del mismo seleccionado del grupo que consiste de: a) un anticuerpo aislado o un fragmento del mismo que comprende una región variable de la cadena ligera que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO:43 y una región variable de la cadena pesada que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO:44; b) un anticuerpo aislado o un fragmento del mismo que comprende una región variable de la cadena ligera que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO:47 y una región variable de la cadena pesada que tiene la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO:48; c) un anticuerpo aislado o un fragmento del…

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X, Y y Z son independientemente CH o N; m es un número entero de 2 a 5; X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N; un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z; R1 es Hidrógeno2; y R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4- benzodioxinilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un procedimiento para tratar un trastorno seleccionado de cáncer, proliferación anormal de células, vascularización tumoral, angiopatía, angiogénesis, alopecia inducida por quimioterapia, restenosis, aterosclerosis, una vasculopatía inducida por trasplante, formación…

(16/03/2016) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que Q está seleccionado del grupo que consiste en O y S; R1 es alquilo C1-6; en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, amino, alquil C1-4-amino, di(alquil C1-4)amino, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo; en el que el arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, amino, alquil C1-4-amino y di(alquil C1-4)amino;…

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** con inclusión de cualquier forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4; R1 es alquenilo, alquinilo, -C≥N-OR11, amino, mono- o di(alquil)amino, aminoalquilo, mono- o di(alquil)aminoalquilo, alquilcarbonilaminoalquilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquil)aminocarbonilo, arilcarbonilo, R5aR4aNalquilo, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(≥O)-; R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo, ariloxi, hidroxi, mercapto, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono- o di(alquil)amino, pirrolidino o un radical de fórmula**Fórmula** en donde Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo; R3 es alquilo, arilalquilo, aril-O-alquilo, aril-alquil-O-alquilo, arilo,…

(09/03/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** y formas farmacéuticamente aceptables de la misma en el que A es carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo; X es un enlace o -CH≥CH-; R1 se selecciona de . arilo opcionalmente sustituido por uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo, ciano o halógeno; o . cicloalquilo C5-C15 opcionalmente sustituido por uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, arilo, arilo halógeno-sustituido, alcoxicarbonilo, ciano o halógeno; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; Y es un enlace o -CH2-; X2 es -(CH2)m- en donde m es 1 ó 2; …

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en el que R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo inferior; R4 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo inferior; a es un número entero de 1 a 2;**Fórmula** se selecciona del grupo que consiste de 2-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo), 2-(benzo[1,3]dioxolilo), 3-(3,4- dihidro-2H-benzo[1,4]dioxepinilo), 2-(6-cloro-2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo), 2-(6-fluoro-2,3-dihidrobenzo[ 1,4]dioxinil),2-(cromanilo), 2-(5-fluoro-2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo), 2-(7-cloro-2,3-dihidro benzo[1,4]dioxinilo), 2 2-(7-metil-2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo),…

(08/03/2016) Procedimiento para la producción del ácido [2-(4-fluoro-bencil)-fenil]-acético, que comprende las subsiguientes etapas a) hasta e): a) hacer reaccionar el anhídrido de ácido ftálico con el fluorobenceno en una reacción de Friedel Crafts usando el fluorobenceno propiamente dicho como el disolvente y el cloruro de aluminio como el ácido de Lewis a la temperatura de reflujo, en la que se usa el cloruro de aluminio en una relación molar con respecto al anhídrido de ácido que es >2:1; b) pasando por reducir el producto obtenido en la etapa a) junto al resto de cetona usando hidrógeno gaseoso, opcionalmente en la presencia de un catalizador de Pd/C, y usando el isopropanol (iPrOH) como el disolvente; c) reducir el producto que se ha obtenido en la etapa b) con 2,3 equivalentes…

(02/03/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en el que R1 es -Ar1, -O-Ar1 o -NH-Ar1; Ar1 es fenilo, piridinilo, indazolilo, pirazolilo, indolilo, imidazolilo, bencimidazolilo, tienilo, quinazolinilo, benzo[b]tienilo, benzofuranilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, 1,3-dihidro-1-oxo-2H-isoindolilo, 1,3-dihidro-1,3- dioxo-2H-isoindolilo, naftilo, isoquinolinilo, quinolinilo, cinolinilo, furanilo o 2,3-dihidro-2-oxo-1H-bencimidazolilo; cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquilC1-4-carbonilo, alquiloxi C1-4, halo, Ar2 y alquilo C1-4 sustituido con uno o más átomos de halo; Ar2 es fenilo, tienilo, furanilo, isoxazolilo, oxazolilo…

(26/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que X está seleccionado de un enlace covalente, S u O; Y es S u O; - - - - - W - - - - - representa un grupo seleccionado de -CH≥, -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH≥ y -CH≥CH-; Z está seleccionado de O, CH y CH2, siempre que Y sea O, Z es O; R1 y R2 están seleccionados independientemente de H, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halógeno y NRaRb en la que Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-3; R3 y R4 están seleccionados independientemente de H, halógeno, ciano, hidroxi, acetilo, alquilo C1-5, alcoxi C1-4 y NRcRd en la que Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1-3, a condición de que…

(17/02/2016) Un compuesto con la fórmula:**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en los que: Y representa -alquil C3-9-, -alquil C1-5-O-alquil C1-5-, -alquil C1-5-NR6-alquil C1-5-, -alquil C1-5-NR7-CO-alquil C1-5-, -alquil C1-6 -NR7-CO-, -NR7-CO- alquil C1-6 -, -alquil C1-3 -NR7-CO-Het1-, -alquil C1-6 -NR8-Het2-, alquil C1-6 -CO- alquil C1-6 -, -alquil C1-6 -CO-NR7- o -CO-NR7- alquil C1-6 -; X1 representa -O-, -O-alquil C1-2- o -NR4-alquil C1-2-; X2 representa un enlace directo, - alquil C1-2-, -O-, -O- alquil C1-2- o -NR5- alquil C1-2-; R1 representa hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, alquilo C1-4, Het3, Ar1, Het3-O- o Ar1-O-; R2 representa hidrógeno, ciano, halo,…

(11/02/2016) Un compuesto de fórmula (A1)(A2)N-R1 (I) una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es -S(≥O)-R8; -S(≥O)2-R8; alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; hidroxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; aril1- alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; Het1-alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; R9R10N-alquil C1-6- oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; (A1)(A2)N- es la forma enlazada covalentemente del intermedio correspondiente de fórmula (A1)(A2)N-H, en la que dicho intermedio de fórmula (A1)(A2)N-H es una pirimidina de fórmula**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una…

(11/02/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en donde Z representa NH; Y representa -alquilC3-9-, -alquenilC2-9-, -alquilC1-5-oxi-alquilC1-5-, -alquilC1-5-NR13-alquilC1-5-, -alquilC1-5-NR14-COalquilC1- 5-, -alquilC1-6-NH-CO-, -NH-CO-alquilC1-6-, -CO-alquilC1-7-, -alquilC1-7-CO-, alquilC1-6-CO-alquiloC1-6, -alquilC1-2-NR23-CO-CR16R17-NH-, -alquilC1-2-CO-NH-CR18R19-CO-, -alquilC1-2-CO-NR20-alquilC1-3-CO-, -alquilC1-2-NR21-CH2-CO-NH-alquilC1-3-, -NR22-CO-alquilC1-3-NH-, -alquilC1-3-NH-CO-Het20-, alquilC1-2-COHet21- CO- o -Het22-CH2-CO-NH-alquilC1-3-; …

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0 o 1; s es 0 o 1; X es -N≥ o -CR4≥, en el que R4 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH-; Y es -N< o -CH<; Q es -NH-, -O-, -C(O)-, -CH2-CH2- o -CHR5-, en el que R5 es hidrógeno, hidroxi, alquilo de C1-6, aril-alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxicarbonilo, alquil C1-6-oxi-alquil C1-6-amino o haloindazolilo; R1 es alquilo de C1-6 o tienilo; R2 es hidrógeno; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6 o un radical seleccionado de -NR6R7 (a-1), -O-H (a-2), -O-R8 (a-3), -S-R9 (a-4), o -C≡N (a-5), en…

(28/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (Ia) o la Fórmula general (Ib):**Fórmula** una sal por adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mism, una forma tautomérica del mismo o un N-óxido del mismo, en donde: p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; q es un número entero igual a 1, 2 ó 3; Z es un radical seleccionado de las fórmulas:**Fórmula**o**Fórmula** R1 es ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, arilalquilo, di(aril)alquilo, arilo o Het; R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo,…

(23/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0, 1, 2 o 3, y cuando n es 0, entonces está previsto un enlace directo; Q es -C(≥O)-; X es -CH< e Y es -N< o -NH-; o X es -N< e Y es -CH< o -CH2-; L1 es un enlace directo o -NH-; L2 es un enlace directo o un radical bivalente seleccionado de -alcanodiílo de C1-6-, -alquenodiílo de C2-6-, carbonilo o -alcanodiílo de C1-6- sustituido con un sustituyente seleccionado de hidroxi o arilo; R1 es hidrógeno, nitro, halo o amino; R2 es hidrógeno, alquilo de C1-6 o aril-alquilo de C1-6; el resto central también puede estar en puente (es decir, formando un resto bicíclico) con un…

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es fenilo, naftilo, indolilo, benzotienilo, benzotiazolilo o benzofuranilo; cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halo; L está unido en la posición a o b; L está seleccionado del grupo que consiste en un enlace covalente, -alcanodiil C1-6- y -O-alcanodiil C1-6-; Y es -Q-(CH2)m-, -CH2-Q-CH2-, -(CH2)n-, -(CH2)n- en la…

(17/11/2015) Compuesto de fórmula (I), **Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0, 1 o 2; X es N o CR5, en el que R5 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical divalente de fórmula - CH≥CH-CH≥CH-; R1 es alquilo C1-6 o tienilo; R2 es hidrógeno o hidroxi o tomado junto con R3 o R4 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado entre -(CH2)s-NR6R7 (a-1), -O-H (a-2), u -O-R8 (a-3) en el que s es 0, 1, 2 o 3; R6 es -CHO, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquil C1-6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6carbonilaminoalquilo C1-6, piperidinilo, piperidinilalquilo C1-6, piperidinilalquil C1-6aminocarbonilo, alquiloxi C1-6, tienilalquilo…

(13/11/2015) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0, 1 o 2; X es N o CR7, en el que R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical divalente de fórmula - CH≥CH-CH≥CH-; R1 es alquilo C1-6 o tienilo; R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado entre -(CH2)s-NR8R9 (a-1), u -O-H (a-2), en el que s es 0, 1, 2 o 3; R8 es -CHO, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquil C1-6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6carbonilaminoalquilo C1-6, piperidinilalquilo C1-6, piperidinilalquil C1-6aminocarbonilo,…

(22/07/2015) Compuesto de Fórmula I**Fórmula** en el que: A es**Fórmula** X es CH o N; Z es CH o N, siempre que X y Z no sean ambos CH; J es N o CH; Q es C-R5, siempre que J sea N, o Q sea N, siempre que J sea CH; R1 es H, fenilo, heteroarilo, CF3, -CH≥CH2, CO2alquilo C , NHBOC, NHalquilo C , N(alquilo C )CO2CH2Ph, NRbC(O)Rbb, NRbSO2Rbb, C(O)N(CH3)OCH3, C(O)NRbalquilo C , C(O)NHCH2Ph(OCH3)2, -C(OH)(CH2CH≥CH2)2, 3,6-dihidropiran-2-ilo, 2,5-dihidrofuran-2-ilo, tetrahidropiranilo, ciclopentenilo, ciclopentanilo, ciclohexenilo, ciclohexanilo, tetrahidrofuran-2-ilo, cicloheptanilo,**Fórmula** o alquilo C no sustituido o sustituido en el que dicho alquilo puede estar sustituido con hasta dos…

(15/07/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o un isómero estereoquímico del mismo, en donde R1 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes halógeno, alquilo C1-6 sustituido con 1 grupo ciano, alquilo C1-6, sustituido con 1 grupo heteroarilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con 1, 2, 3 ó 4 grupos metilo, cicloalquilo C3-6 sustituido con 1 grupo hidroxi, (cicloalquil C3-6)alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6)alquilo C1-6, (haloalquiloxi C1-4)alquilo C1-6, tetrahidrofurilo, arilo, heteroarilo, pirrolidinilo, pirrolidinilo sustituido con 1 grupo alquilo C1-4, o tetrahidrofurilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de metilo y oxo; arilo es 2,2-difluoro-1,3-benzodioxolilo; fenilo; o fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, trifluorometilo,…

(24/06/2015) Un co-cristal de L-prolina de un compuesto de la fórmula (I-X) **Fórmula**

(10/06/2015) Un proceso para preparar 9-hidroxi-3-(2-hidroxietil)-2-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona sustancialmente libre de 2-acetilbutirolactona comprende las etapas de a) hacer reaccionar 2-amino-3-hidroxipiridina con un ligero exceso de 2-acetilbutirolactona en clorobenceno en presencia de una cantidad catalítica de un ácido a temperatura de reflujo mientras que se elimina azeotrópicamente el agua formada durante la reacción; b) procesar la mezcla de reacción; c) permitir que la 9-hidroxi-3-(2-hidroxietil)-2-metil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona cristalice mientras se enfría; d) recoger y lavar los cristales con clorobenceno y secar en vacío, obteniéndose 9-hidroxi-3-(2-hidroxietil)-2-metil-…

(03/06/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** Donde X es seleccionado de un enlace covalente, S, y O; Y es S u O; Z es O o CH2, siempre y cuando Y sea O, y Z sea O; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo de C1-3, alcoxi de C1-3, halo y NRaRb donde Ra y Rb son independientes de H o alquilo de C1-3; R3 y R4 son seleccionados independientemente de H, Halo, ciano, alquilo de C1-5, hidroxi, acilo de C2-4, alcoxi de C1-4 y NRcRd donde Rc y Rd son independientes de H o alquilo de C1-3, siempre y cuando R3 y R4 no son ambas H; R5 y R6 son seleccionadas independientemente de H, alquilo de C1-8 y sustituido al alquilo C1-8 siempre y…

(20/05/2015) Un compuesto de la fórmula (IA) **Fórmula** En el cual a es un número entero entre 0 y 1; X es seleccionado de un grupo que consiste de -O- y -S-; R1 es seleccionado de un grupo que consiste de alquiloC1-4 y alquilo halogenado C1-4; b es un número entero entre 0 y 2; R2 es seleccionado del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, NRARB, alquilo C1-4, -O- alquiloC1-4, -S- alquilo C1-4 y alquilo halogenado C1-4; donde RA y RB son seleccionados cada uno independientemente de un grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-4; R3 es seleccionado de un grupo que contiene hidrógeno, halógeno, hidroxi, -O- alquilo C1-4 y NRCRD; donde RC y RD son cada uno seleccionados independientemente de un grupo que consiste…

(06/05/2015) Compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en el que: • Z es -N- o >CH; • R1 es -H o -alquilo C1-4; • Ar1 es 2-tiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, cada uno no sustituido o sustituido en un miembro del anillo carbonado con uno o dos restos Ra; en el que cada resto Ra está seleccionado independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -OH, -Oalquilo C1-4, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2alquilo C1-4, -OSO2alquilo C1-4, -CO2alquilo C1-4, -CO2H, -COalquilo C1-4, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(≥O)NRbRc, -NO2 y -CN, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-4; y •…