37 inventos, patentes y modelos de MEERPOEL, LIEVEN

Derivados de azabencimidazol como inhibidores de pi3k beta.

(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde **(Ver fórmula)** R1 representa hidrógeno, -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2, ; R2 representa **(Ver fórmula)** R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; alquilo C1-4sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en fluoro, -OH, -NH2, -O-(C=O)- alquilo C1-4, -(C=O)-O-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4, -N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH, -(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4, …

Derivados heteroaromáticos en calidad de inhibidores de NIK.

(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 representa alquilo C1-4; R2 representa alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con un R5 o alquilo C1-6 sustituido con uno, dos o tres átomos de Y representa CR4 o N; R4 representa hidrógeno o halo; R5 representa Het3a, -NR6aR6b u -OR7; R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH…

Una triazolopiridazina deuterada como un modulador de quinasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(04/03/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, C07B59/00, A61K101/02.

Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** un N-óxido, una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que D representa deuterio.

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Nuevos derivados de cianoindolina sustituida como inhibidores de nik.

(04/12/2019) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** tautómero o forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 representa alquilo C1-4; R2 representa alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con un R5; Y representa CR4 o N; R4 representa hidrógeno o halo; R5 representa halo, Het3a, -NR6aR6b u -OR7; R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)-alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-NR8aR8b, -C(=O)-R9, -S(=O)2-OH, -P(=O)2-OH,…

Nuevos derivados de cianoindolina con sustituyente heteroaromático de 6 miembros como inhibidores de NIK.

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en donde R1 representa alquilo C1-4; R2 representa alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con un R5; Y representa CR4 o N; R4 representa hidrógeno o halógeno; R5 representa halógeno, Het3a, -NR6aR6b o -OR7; R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno,…

Benzopirazinas anticancerígenas a través de la inhibición de las fgfr quinasas.

(06/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde W es -N(R3)- o - C(R3aR3b)-; cada R2 es independientemente selecionado de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1-4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1- 4aloxi, C1-4aloxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido con -C(=O)-R13, C1-4alcoxi sustituido con R13, C1-4alcoxi…

Derivados de imidazopiridazina enlazados a heterociclilo como inhibidores de PI3Kß.

(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** , un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula** R2 representa**Fórmula** o R3 representa alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Het1, -O-C(=O)-alquil C1-4-Het1, -C(=O)-Het1 y -NH-C(=O)-Het1; -CH(OH)-CH2-Het1; o alquilo C1-4 sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; Het1 representa un heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo, cada uno independientemente seleccionado de O, S, S(=O)p y N; dicho heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno…

Derivados de imidazopiridazina como inhibidores de PI3Kbeta.

(03/07/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula** R2 representa**Fórmula** R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halo, -OH, -NH2, -O-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4, -N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH, -(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquil C1-4-Ar, **Fórmula**y -NH-alquil C1-4-OH; Rq representa halo, -OH, -NH2, -O-(C=O)-alquilo…

Derivados de 4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos y derivados de 5,6,7,8-tetrahidro-4h-pirazolo[1,5-a][1,4]diazepina como inhibidores de ros1.

(05/06/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** uno de sus tautómeros o formas estereoisoméricas, donde y1 es CR7a o N; y2 es CH o N; R7a es hidrógeno, halo, trifluorometilo o ciano; R7 es hidrógeno, -NH2, -NHCH3, -NH(CH2CH3), metilo, -CH2OH, halo o ciano; o cuando y1 representa CR7a, este R7a puede tomarse junto con un R7 en un átomo de carbono adyacente para formar -CH=CH-NH- o -N=CH-NH-; X es -CR1R1a-, -CH2-CHR1-; R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; R1a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo; alquilo C1-6 sustituido con un -NR9aR9b; o -C(=O)-NR9aR9b; R2a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo;…

Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.

(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en donde cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, - S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con…

Piridopirazinas anticáncer a través de la inhibición de FGFR quinasas.

(07/11/2018) Un compuesto de fórmula (I-A) O (I-B):**Fórmula** o incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-10 4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido con -C(≥O)-R13, alcoxi C1-4 sustituido con R13, alcoxi C1-4 sustituido con - C(≥O)-R13, -C(≥O)-R13, alquilo C1-4 sustituido…

Derivados de piridina macrocíclicos.

(08/02/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que Xa, Xb y Xc cada uno de forma independiente representa CH o N; -X1- representa -(CHR12)s-NR1-Xe-alcanodiil C1-4-(SO2)p3- o -(CH2)s-O-Xe-alcanodiil C1-4-(SO2)p3-; en el que cada uno de dichos restos alcanodiilo C1-4 está sustituido opcionalmente con hidroxilo o hidroxialquilo C1-4; -Xe- representa -C(R2)2- o -C(-O)-; a representa -NR4-C(≥O)-[C(R5b)2]r- o -NR4-C(R5b)2-C(≥O)- o -C(≥O)-NR4-C(R5b)2-; b representa **(Ver fórmula)**, en el que dicho anillo b puede contener enlaces adicionales para formar un sistema…

Derivados macrocíclicos de pirimidina.

(08/02/2017) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica, en donde cada uno de Xa, Xb y Xc representa de forma independiente CH o N; -X1- representa -(CHR12)s-NR1-Xe-alcanodiilC1-4-(SO2)p3- o -(CH2)s-O-Xe-alcanodiilC1-4-(SO2)p3-; donde cada uno de dichos restos alcanodiilo C1-4 están opcionalmente sustituidos con hidroxilo o hidroxialquilo C1-4; -Xe- representa -C(R2)2- o -C(≥O)-; a representa -NR4-C(≥O)-[C(R5b)2]r- o -NR4-C(R5b)2-C(≥O)- o -C(≥O)-NR4-C(R5b)2-; b representa **Fórmula** donde dicho anillo b puede contener enlaces extra para formar un sistema de anillo con puente seleccionado entre 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octanilo, 3,8-diazabiciclo[3.2.1]octanilo,…

Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.

(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-…

5,6-dihidro-4H-pirrolo[1,2-a][1,4]-benzodiazepinas y 6H-pirrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepinas antifúngicas sustituidas con fenil derivados.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(13/04/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D487/04, A61K31/5517, A61P31/10.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 es hidrógeno, halo, alquilo de C1-4 o alquil C1-4-oxi; R2 es hidrógeno o halo; R3 y R4 son hidrógeno; o R3 y R4 tomados juntos forman un enlace;~ R5 es alquil C1-4-carbonilo, alquil C1-4-sulfonilo, alquil C1-4-sulfinilo, o alquilo de C1-4 sustituido con un resto de hidroxilo; R6 es hidrógeno o halo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo.

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Derivados de quinazolinona útiles como moduladores FGFR quinasa.

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que incluye cualquier forma isomérica tautomérico o estereoquímico de la misma, en donde W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-; cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1- 4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1-4alcoxi, C1-4alcoxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido…

Derivados de piperidina/piperazina.

(02/02/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso de que A represente un átomo de carbono; X representa -NRX-C(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRX-C(≥O)-; Z representa alcano C1-C6-diilo; RX representa hidrógeno o alquilo C1-4; R1 representa un heterociclo monocíclico de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos; un heterociclo monocíclico aromático de 6 miembros; o un heterociclo de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos condensados con fenilo, ciclohexilo o un heterociclo de 5 ó 6 miembros; en donde cada uno…

Nuevas 5,6-dihidro-4H-pirrolo-[1,2-a][1,4]benzodiacepinas y 6H-pirrolo[1,2-a][1,4]benzodiacepinas antifúngicas sustituidas con derivados heterocíclicos.

(29/04/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisómera de la misma, en la que, R1 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; R2 es hidrógeno, halo, alquilo C1-10 4 o alquiloxi C1-4; R3 y R4 son hidrógeno; o R3 y R4 tomados conjuntamente forman un enlace; Het es un radical monocíclico o bicíclico elegido de entre (d-1) y (d-2) están unidos al resto de la molécula con un enlace en la posición a, b o c; (d-4), (d-6), (d-7), (d-10) y (d-12) están unidos al resto de la molécula con un enlace en la posición a o b; X1 es O, S o NH; X2 es O o S; X3, X4 y X5 son cada uno independientemente CH o N; con la condición de que exactamente dos de X3, X4 y X5 son N, siendo el otro CH; X6, X7, X8 y X9 son cada uno independientemente CH o N; con la condición de que uno o dos de X6, X7, X8 y X9…

Derivados de piperidina/piperazina.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso de que A represente un átomo de carbono; X representa -C(≥O)-C(≥O)-; -O-C(≥O)-; -NRx-C(≥O)-; -Z1-C(≥O)-; -Z1-NRx-C(≥O)-; -C(≥O)-Z1-; -NRx-C(≥O)-Z1-; - S(≥O)p-; -NRx-C(≥S)-; Z1 representa un radical bivalente seleccionado entre alcanodiílo C1-6, alquenodiílo C2-6 o alquinodiílo C2-6; en el que cada uno de dichos alcanodiílo C1-6, alquenodiílo C2-6 o alquinodiílo C2-6 pueden estar opcionalmente sustituidos con hidroxilo o amino; y en el que dos átomos de hidrógeno unidos al mismo átomo de carbono en alcanodiílo C1- 6 pueden estar opcionalmente reemplazados…

5,6-dihidro-4H-pirrolo[1,2-a][1,4]-benzodiazepinas y 6H-pirrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepinas sustituidas antifúngicas novedosas con derivados de benceno bicíclicos.

(15/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxilo C1-4; R2 es hidrógeno o halo; R3 y R4 son hidrógeno; o R3 y R4 tomados juntos forman un enlace; R5 es hidrógeno o alquiloxilo C1-4; R6 y R7 tomados juntos forman un radical bivalente -R6-R7-, que tiene la fórmula: -(CH2)m-Y1-(CH2)n-m- (a), -Y2a-(CH2)t-Y2b- (d), o -(CH2)n-m-Y1-(CH2)m- (b), -(CH2)r-Y2a-CH2-Y2b-(CH2)q- (e); -(CH2)s- (c), en la que el radical bivalente -R6-R7-, cuando sea posible, puede sustituirse con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, hidroxilo, alquiloxilo C1-4 y oxo; Y1 representa O, NR8a o S; Y2a e Y2b representan cada uno independientemente O, NR8b o S; R8a representa hidrógeno…

Derivados de piperidina/piperazina.

(13/08/2014) Compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso en el que A representa un átomo de carbono; X representa -O-C(≥O)-; -C(≥O)-C(≥O)-; -NRxC(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRx-C(≥O)-; -C(≥O)-Z-; -NRx-C(≥O)-Z-; -C(≥S)-; -NRx-C(≥S)-; -Z-C(≥S)-; -Z-NRx-C(≥S)-; -C(≥S)-Z-; -NRx-C(≥S)-Z-; Z representa un radical bivalente seleccionado de alcanodiilo C1-6, alquenodiilo C2-6 o alquinodiilo C2-6; en el que cada uno de dicho alcanodiilo C1-6, alquenodiilo C2-6 o alquinodiilo C2-6 puede estar opcionalmente sustituido con hidroxilo o amino; y en el que dos átomos de hidrógeno unidos al mismo átomo de carbono en alcanodiilo C1-6 pueden estar…

Nuevos derivados de 5,6-dihidro-4-[(difluoroetil)fenil]-4H-pirrolo[1,2-a][1,4] benzodiacepina y de 4-(difluoroetil)fenil-6H-pirrolo[1,2-a][1,4] benzodiacepina antifúngicos.

(21/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estéreoisomera del mismo, en el que: R1 es hidrógeno, cloro o flúor; R2 es hidrógeno, cloro, flúor o metilo; R3 y R4 son hidrógeno; o R3 y R4 tomados conjuntamente forman un enlace; R5 es 1,1-difluoroetilo, y R6 es hidrógeno o flúor; o R5 es hidrógeno o flúor, y R6 es 1,1-difluoroetilo; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

Derivados de benzocicloheptano y benzoxepina.

(10/12/2013) Compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A representa fenilo, tienilo, furanilo o un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; en la que dicho fenilo, tienilo, furanilo o heterociclo aromático de 6 miembros puede estar opcionalmente condensado con fenilo o un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno; Z representa CH2 u O; R1 representa halo, hidroxilo, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4, polihaloalquilo C1-4, ciano, nitro, amino, mono o di(alquil C1-4)amino; o en el caso de que A represente fenilo entonces dos sustituyentes R1 adyacentes pueden tomarse juntos para formar un radical de -O-CH2-O- (a-1); u -O-CH2-CH2-O- (a-2); R2 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R3…

Derivados de quinolina como agentes antibacterianos.

(23/07/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacterianaprovocada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo,una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma de N-óxido delmismo, en la que: R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxilo, Ar, Het, alquilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2 ó 3; s es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4.

Derivados de quinolina como agentes antibacterianos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(15/08/2012). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/47, A61P31/04, C07D215/22.

Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana,siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib): una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamenteisómera del mismo, una forma tautómera del mismo o una forma de N-óxido del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo,alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; R2 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino o un radical defórmula en la que Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo; R3 es alquilo, Ar, Ar-alquilo, Het o Het-alquilo; q es un número entero igual a 1, 2 o 3.

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Derivados de imidazolinona e hidantoína como nuevos inhibidores de histona desacetilasa.

(27/03/2012) Compuestos de fórmula (I) las formas de N-óxido, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y sus formas isómeras estereoquímicas, en la cual cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, CH o CH2 y cuando Y es CH entonces el sustituyente está unido al átomo Y de la estructura anular; cada Z es independientemente C=O, CH2 o CH y cuando z es CH entonces la línea de puntos es un enlace; n es 0 ó 1 y cuando n es 0 entonces está previsto un enlace directo; R1 es fenilo, naftalenilo, heterociclilo, fenil-alquilo C1-6, naftalenil-alquilo C1-6, heterociclil-alquilo C1-6; en que cada uno de dichos fenilo, naftalenilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres…

NUEVOS INHIBIDORES DE DESACETILASA DE HISTONA.

(05/01/2012) Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables 5 y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en el que : n es 0, 1, 2 ó 3, y cuando n es 0, entonces se busca un enlace directo; t es 0, 1, 2, 3 ó 4, y cuando t es 0, entonces se busca un enlace directo; R1 es -C(O)NH(OH); R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6 alquil, C1-6 alquiloxi, trifluorometil, di(C1-6 alquil) amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinil; -L- es un enlace directo; cada R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, y un átomo de hidrógeno puede ser sustituido por un sustituyente elegido a partir de aril; R4 es…

COMPUESTOS INHIBIDORES DE MTP DE ÁCIDOS TETRAHIDRO-NAFTALENO-1- CARBOXÍLICOS SUSTITUIDOS CON PIPERIDINA O PIPERAZINA.

(16/12/2010) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** A1 C O R1 N X A2 C (I) R5 R4 O R3a R3b R3c R2a R2b R2c las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos, los N-óxidos de los mismos, y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde X es N, o CH; A1 es -CH2-, o -C(=O)-; A2 10 está ausente o representa -CH2-, cuando X representa N, o A2 es -NR6-, cuando X representa CH, en donde R6 es hidrógeno o C1-4al quilo; R1 es -NR7R8, o -OR9; en donde cada uno de R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, C1-8alquilo, C1-8alquilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente cada uno de otro de halo, ciano, C3-8cicloalquilo, C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquiloxicarbonilo, polihaloC1-4alquilo, hidroxicarbonilo, - OR10, -NR10R11, -CONR12R13, arilo, arilo policíclico, o heteroarilo; C3-8cicloalquilo;…

INHIBIDORES DE HISTONA-DESACETILASAS.

(02/11/2010) Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en donden es 0, 1, 2, ó 3 y cuando n es cero se sobreentiende entonces un enlace directo; cada Q es nitrógeno o cada X es nitrógeno o cada Y es nitrógeno o cada Z es nitrógeno o R1 es -C(O)NH(OH) o -NHC(O)C1-6alcanodiilSH; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, trifluorometilo, di(C1-6alquil)amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinilo; R3 es C1-6alquilo, arilC2-6alquenodiílo, furanilcarbonilo, naftalenilcarbonilo, C1-6alquilaminocarbonilo, aminosulfonilo, di(C1-6alquil)aminosulfonilaminoC1-6alquilo, di(C1-6alquil)aminoC1-6alquilo,…

DERIVADOS DEL ACIDO TETRAHIDRO-NAFTALENO-1-CARBOXILICO INHIBIDORES DE MTP.

(07/10/2010) Compuesto de fórmula (I)

5,6-DIHIDRO-4H-PIRROLO(1,2-A)(1,4)BENZODIAZEPINAS ANTIFUNGICAS SUSTITUIDAS EN POSICION 4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(20/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D487/04, A61K31/55, A61P31/10.

Uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para tratamiento de infecciones fúngicas, teniendo dicho compuesto la fórmula **(Ver fórmula)** una forma de N-óxido, una sal, una amina cuaternaria o formas estereoquímicamente isómera de la misma, en donde R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquiltio C1-4, al-quiloxiC1-4 o halo; R 2 representa hidrógeno o alquilo C 1-6; R 3 representa fenilo sustituido con halo, ciano, alquil-oxiC1-4, alquiltio C1-4, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6; 2-tienilo; o 3-tienilo; y R 4 es hidrógeno; o R 2 y R 4 forman un enlace adicional.

BIFENILCARBOXAMIDAS HIPOLIPEMIANTES.

(16/08/2007) Compuesto de fórmula (I) los N-óxidos, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en el que: p1, p2, y p3 son números enteros cada uno independientemente desde 1 hasta 3; p4 es un número entero igual a cero ó 1; cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, (alquil C1-4)oxilo, halógeno, hidroxilo, mercapto, ciano, nitro, (alquil C1-4)tio o polihaloalquilo C1-6, amino, (alquil C1-4)amino y di(alquil C1-4)amino; cada R2 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, (alquil C1-4)oxilo, halógeno o trifluorometilo; R3 es hidrógeno de alquilo C1-4; cada R4 se selecciona independientemente de alquilo C1-4, (alquil C1-4)oxilo, halógeno o trifluorometilo; Z es…

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