Procedimiento de fluoración de derivados de anilida y derivados de benzotiazol fluorados como agentes de generación de imágenes in vivo.
(10/12/2014) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde el anillo de fenilo A está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes;
R1 se selecciona de alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6;
que comprende:
(i) reacción de un compuesto correspondiente de fórmula (II):**Fórmula**
en donde el anillo A está opcionalmente sustituido como se define para el compuesto de fórmula (I); R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, halogenoalquilo C1-10, arilo C6-14, aril(C6-14)-alquilo, -(CH2CH2O)q-CH3 en donde q es un número entero de 1 a 10;
R1 es como se define para el compuesto de fórmula (I); y
R3 es un grupo lábil;
con fluoruro para dar un compuesto de fórmula (III), por la cual dicho grupo…
Ácido gentísico para la estabilización de 123I radiofármacos.
(05/11/2014) Una composición radiofarmacéutica estabilizada que comprende 3 componentes:
(i) un compuesto sintético no péptido que está dirigido a un sitio dentro del cuerpo de un mamífero cuando se administra in vivo, que está marcado con 123I;
(ii) un estabilizante que comprende ácido gentísico o una sal del mismo con un catión biocompatible en una cantidad eficaz para estabilizar contra radiólisis dicho compuesto sintético marcado con 123I, en donde el único estabilizante presente es ácido gentísico o una sal del mismo con un catión biocompatible;
(iii) un medio vehiculante biocompatible acuoso;
en donde la concentración…
Preparación de un precursor para PET.
(30/07/2014) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula (IVa):**Fórmula**
a partir de un compuesto de Fórmula (lIla)**Fórmula**
en donde
R indica un grupo alquilo con de 1 a 5 átomos de carbono;
Y indica un grupo protector para una amina;
X indica un grupo protector para un alcohol;
en donde un medio de reacción que comprende el compuesto de Fórmula (IIIa) sufre una hidrogenolisis catalítica de X de la Fórmula (IlIa) usando una fuente de hidrógeno no gaseosa.
(09/07/2014) Un método para obtener un trazador para tomografía por emisión de positrones (TEP) de fórmula I: **Fórmula**
en donde:
X1 es un grupo X seleccionado de alquilo C1-4 o halo;
Y1 es un grupo Y seleccionado de hidrógeno o alquilo C1-4;
Z1 es un grupo Z que es alquilo C1-4; y
Q es alquilo [11C]C1-4 o fluoroalquilo [18F]-C1-4;
en donde dicho método comprende:
(a) proporcionar un compuesto de fórmula II: **Fórmula**
Composición radiofarmacéutica.
(16/04/2014) Una composición radiofarmacéutica que comprende:
(i) un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en donde:
Z es S, NR', O, o C(R')2 en donde cada R' es independientemente H o alquilo C1-6, de tal modo que la forma tautómera del anillo heterocíclico cuando Z es C(R')2 es un indol:**Fórmula**
Y es hidrógeno, alquilo C1-6, halo, OR' o SR', en donde R' es H o alquilo C1-6, o Y es -NR1R2;
R1-10 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C4-6, hidroxilo, hidroxialquilo C1-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, tiol, tioalquilo C1-6, tioalquenilo…
Procedimientos para la purificación de productos radiomarcados usando un neutralizador de soporte sólido.
(12/08/2013) Un procedimiento que comprende las etapas de:
(α) poner en contacto una mezcla en fase de solución de un producto radiomarcado de fórmula (III) y unprecursor en exceso de fórmula ++Fórmula**
en donde XY es un grupo funcional y R* es un radioisótopo o una porción radiomarcada; con un compuesto defórmula (IV):**Fórmula**
en la que Z es un grupo eliminador seleccionado entre un isocianato, isotiocianato, tiol, hidrazina, hidrazida,aminooxi, 1,3-dipolo, aldehído o cetona;
de manera que los compuestos de fórmulas (IV) y (I) pueden formar un enlace covalente entre sí;
(b) separación de un producto radiomarcado purificado de fórmula (III) en la fase de solución.
Herramientas para ayudar en el diagnóstico de enfermedades neurodegenerativas.
(22/07/2013) Procedimiento de tomografía por emisión de positrones ("PET") para ayudar a la evaluación clínica de unaenfermedad neurodegenerativa presente en un sujeto, comprendiendo el procedimiento:
adquirir datos de imágenes de PET representativas de un cerebro de un sujeto; y
analizar los datos de las imágenes para determinar un valor cuantitativo a partir de los datos delas imágenes, siendo el valor cuantitativo indicativo de un nivel de enfermedad neurodegenerativa presenteen el cerebro del sujeto que se determina como la concentración de amiloide en el cerebro del sujeto;en el que se realiza un proceso de estandarización anatómica para transformar los datos de las imágenesen un espacio…
Reactivos y procedimientos de radiomarcado.
(27/05/2013) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
Inhibidores marcados con 11C de glucógeno sintasa quinasa-3.
(26/03/2013) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
o una sal o solvato del mismo, en el que dicho compuesto está marcado con 11C, y en el que R1 ≥ un alquilo o unarilo, y R2 ≥ alquilo o un arilo.
Uso de monóxido de carbono [11C] en la síntesis de marcado de amidas marcadas con 11C usando carbonilación fotoinducida de radiales libres.
(21/03/2013) Un procedimiento de síntesis de marcado, que comprende:
(a) proporcionar un ensamblaje de reactor UV que comprende una cámara de reacción de alta presión, unalámpara UV y un espejo cóncavo, en el que la cámara de reacción de alta presión tiene una ventana que estáorientada hacia el espejo cóncavo, un puerto de entrada de líquido y un puerto de entrada de gas en lasuperficie del fondo de la misma,
(b) hacer reaccionar una solución de amina débilmente nucleófila con una base metálica para aumentar lareactividad de dicha amina débilmente nucleófila,
(c) añadir una solución de yoduros de alquilo o arilo a la solución de la etapa (b) para obtener un volumen dereactivo que se va a marcar,
(d) introducir una mezcla gaseosa enriquecida con monóxido de isótopo de carbono…
Estabilizantes para productos radiofarmacéuticos.
(06/02/2013) Una composición radiofarmacéutica estabilizada que comprende:
(i) un producto radiofarmacéutico que es susceptible a degradación reductora o radiólisis y que comprende uncomplejo metálico de un radionúclido con un ligando de amina oxima;
(ii) un primer estabilizante 5 para dicho producto radiofarmacéutico que comprende un ácido carboxílicoaromático sustituido con amino o una sal, éster o amida del mismo;
(iii) un segundo estabilizante para dicho producto radiofarmacéutico que comprende un ácido difosfónico o saldel mismo.
IMIDAZOL (1,2-A)PIRIDINAS y compuestos relacionados con actividad frente a los receptores cannabinoides CB2.
(24/10/2012) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:**Fórmula**
a) el resto
se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula**
Procedimiento de uso de monóxido de carbono [11C] en la síntesis de marcado de compuestos marcados por 11C por carbonilación de radical libre inducida térmicamente.
(30/05/2012) Un procedimiento de síntesis de marcado, que comprende:
a) Proporcionar una cámara de reacción de alta presión que tiene una entrada de líquido y una entrada gas yuna superficie en el fondo de la misma.
b) Proporcionar un volumen de reactivo a marcar que comprende un iniciador de radical 5 térmico A, mediatorM, yoduro de alquilo o arilo RI y un nucleófilo NuH.
c) Introducir una mezcla de gas enriquecida con monóxido de isótopo de carbono en la cámara de reacciónpor la entrada de gas,
d) Introducir, a alta presión, dicho volumen de reactivo en la cámara de reacción por la entrada de líquido.
e) Calentar la cámara de reacción…
Procedimiento de uso de monóxido de carbono [11C] en la síntesis de marcaje interno de ésteres marcados con 11C mediante carbonilación fotoinducida de radicales libres sensitizados.
(17/05/2012) Un procedimiento de síntesis de marcaje, que comprende:
(a) proporcionar un montaje de reactor de UV que comprende una cámara de reacción a presión alta, una fuente de luz UV focalizada con una guía lumínica, en la que la guía lumínica se usa para proporcionar fotoirradiación de una mezcla de reacción a través de una ventana en la cámara de reacción,
(b) disolver un alcohol y un fotosensibilizador,
(c) añadir un yoduro de alquilo o arilo a la solución de la etapa (b) para dar un volumen de reacción a marcar,
(d) introducir una mezcla de gas enriquecida con monóxido de carbono [11C] en la cámara de reacción del montaje de reactor de UV a través de la entrada de gas,
(e) introducir dicho…
Síntesis de conjugados de péptido-quelato tetradentado para el diagnóstico del cáncer colorrectal.
(09/05/2012) Un procedimiento para preparar un complejo metálico que comprende complejar un radiometal a un agentequelante tetradentado de un conjugado de péptido-quelato en presencia de un agente reductor que es una salestañosa, en el que dicho conjugado de péptido-quelato comprende un péptido que tiene afinidad por el receptor deST conjugado al agente quelante tetradentado, en el que el péptido que tiene afinidad por el receptor de ST se eligede ID. SEC. 1 a 7, y en el que el agente tetradentado se elige de diaminadioximas y ligandos N3S.
Agentes radioactivos para la obtención in vivo de imágenes PET de CCR5.
(02/05/2012) Agente de obtención de imágenes que comprende un compuesto de Fórmula II:
en la que:
R6 es [18F]fluoroacilo;
R8- R9 se seleccionan, independientemente, de entre H, alquilo C1-3, OH o halógeno;
E es N o CH;
cuando E es N, X1 es-CH2-y cuando E es CH, X1 es -CH2- o -O-;
Ar1 es un anillo fenilo sustituido con entre 0 a 3 grupos R7;
cada R7 es seleccionado, independientemente, de entre alquilo C1-3, OH, halógeno, NO2, NH2, CO2H, alcoxi C1-6, amino C1-6, amido C1-6, -O (CH2CH2O) xX2 o -NH (CH2CH2O) xX2 en las que x es un número entero de valor 0 a 4, y X2 es H o CH3.
en la que dicho compuesto tiene afinidad por el receptor de quimiocina (CCR5) y…
Agente de obtención de imágenes por RM, medio de obtención de imágenes y procedimientos para la obtención de imágenes en los que se utiliza dicho medio de obtención de imágenes.
(23/04/2012) Medio de obtención de imágenes que comprende 13C-α-cetoisocaproato hiperpolarizado.
Sondas neurológicas yodadas para el mapeo de sitios de recaptación de monoamina.
(04/04/2012) Kit de preparación de una sonda neurológica radiomarcada con 18F para el mapeo de los sitios de recaptación demonoamina, en el que el kit comprende:
un precursor no radioactivo de fórmula:
en la que R ≥ (CH2)nOSO2R3;
en la que R3 ≥ alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, arilo, arilo sustituido y heterocíclico; y
n ≥ 1-6;
R' ≥ CwH2w+1, en la que w ≥ 0-6; y
X ≥ o un grupo arilo;
en el que el precursor se hace reaccionar en presencia de 18F y en el que 18F es seleccionado de entreel grupo que consiste en Na18F, K18F y Cs18F
Nuevos complejos de tecnecio y renio, ligandos usados en su preparación y su uso como productos radiofarmacéuticos.
(20/03/2012) Un complejo de metal de un ligando de Fórmula I:
en la que:
el metal es un isótopo radioactivo o bien de tecnecio o bien de renio;
R1 - R3 están independientemente seleccionados entre piridilo, imidazolilo y pirazolilo; y
R4 es -NH(CO)Ph, -NH(CO)(CH2)3-(CO)NHCH2Ph, -NH(CO)(3-piridilo), -NH(CO)(4-piridilo), -NH(CO)CH2-piperidinilo, -NH(CO)NH2, o -NH(CO)(2,4-imidazolilo);
y en la que no más de tres de cinco posibles átomos del ligando están implicados en el acomplejamiento
Productos radiofarmacéuticos.
(14/03/2012) Un producto de agente generador de imágenes que comprende una composición radiofarmacéutica suministrada en un contenedor sellado, en el que:
(i) dicha composición radiofarmacéutica comprende un radioisótopo adecuado para generar imágenes médicas proporcionado en un vehículo biocompatible, en una forma adecuada para administración a mamíferos:
(ii) dicho contenedor sellado se proporciona con un cierre adecuado para puncionar con una aguja hipodérmica al tiempo que mantiene la integridad del sello, y dicho cierre está recubierto en la (s) superficie (s) que están en contacto con el contenido del contenedor con un recubrimiento que comprende copolímero de etileno-tetrafluoroetileno (ETFE) .
PROCEDIMIENTO Y APARATO PARA LA PRODUCCIÓN DE MONÓXIDO DE CARBONO [11C] EN SÍNTESIS DE MARCADORES.
(14/03/2012) Procedimiento de síntesis de marcador en una cámara de reacción que utiliza un mezcla de gas enriquecido en monóxido de carbono 11 C como reactante marcador caracterizado porque la mezcla de gas enriquecido en monóxido de carbono 11 C se produce a partir de una mezcla gaseosa inicial de dióxido de carbono 11 C, por proporcionar dióxido de carbono 11 C en un gas transportador adecuado, convertir el dióxido de carbono 11 C a monóxido de carbono 11 C por la introducción de dicha mezcla gaseosa en un dispositivo reactor capturar monóxido de carbono 11 C en un dispositivo de captura de monóxido de carbono que tiene un volumen
Procedimiento para investigar el destino de un compuesto de ensayo con estrectroscopia de RMN.
(14/03/2012) Un procedimiento para investigar el destino de un compuesto de ensayo que contiene al menos un núcleo activo de RMN, en el que dicho núcleo activo de RMN es 13C y dicho compuesto de ensayo es un compuesto orgánico 13C que comprende una abundancia enriquecida artificialmente de a una abundancia de al menos un 5%, comprendiendo dicho procedimiento:
- administrar el compuesto de ensayo a un sistema biológico en el que se va a estudiar su destino, en el que dicho sistema es un animal íntegro,
- hiperpolarizar los núcleos activos de RMN en muestras extraídas del sistema a intervalos de tiempo mediante transferencia de polarización usando polarización nuclear dinámica (PND) en estado sólido efectuada por un agente de PND; y
- analizar…
MEDIO DE FORMACIÓN DE IMAGEN QUE COMPRENDE 13C-ACETAT-HIPERPOLARIZADO Y USO DEL MISMO.
(24/02/2012) Procedimiento de detección de 13 C-RM usando un medio de formación de imagen que comprende 13 C-acetato hiperpolarizado en el que se detectan señales de 13 C-acetilcarnitina y opcionalmente 13 C-acetil-CoA o 13 C-acetil-CoA y 13 C-acetato
COMPUESTOS DE BENCIL-LACTAMA MARCADOS CON 11C Y SU USO COMO AGENTES DE OBTENCIÓN DE IMÁGENES.
(11/01/2012) Un compuesto de fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es CH o N;
Y es -C(OR1)(R2)2 o -N(R3)2;
R1 es H o alquilo C1-C6;
cada R2 es independientemente alquilo C1-C6, o ambos grupos R2 se toman juntos para formar -(CH2)n- en la que n es un número entero que oscila de 2 a 7;
cada R3 es independientemente alquilo C1-C6, o ambos grupos R3 se toman juntos para formar -(CH2)2-O-(CH2)2-, - (CH2)2-(NR4)-(CH2)2- o -(CH2)m- en la que m es un número entero que oscila de 2 a 7;
R4 es H o CH3; y
*es un átomo de carbono quiral, siendo el carbono un racemato, un enantiómero (R), un enantiómero (S) o una mezcla de los mismos.
PROCEDIMIENTO DE USO DE LA SÍNTESIS DE MARCAJE INTERNO CON MONÓXIDO DE CARBONO [11C] DE ÉSTERES MARCADOS CON 11C MEDIANTE CARBONILACIÓN FOTOINDUCIDA DE RADICALES LIBRES.
(30/05/2011) Un procedimiento para la síntesis con marcaje, que comprende: (a) proporcionar un montaje de reactor de UV que comprende una cámara de reacción a presión alta, una fuente de luz UV focalizada con una guía lumínica, en el que la guía lumínica se usa para proporcionar fotoirradiación de una mezcla de reacción a través de una ventana en la cámara de reacción, (b) disolver o hacer reaccionar una base con alcoholes o una solución de alcohol en otro disolvente, (c ) añadir yoduros de alquilo o arilo a la solución de la etapa (b) para dar un volumen de reacción que se va a marcar, (d) introducir una mezcla gaseosa enriquecida con monóxido de carbono [ 11 C] en la cámara de reacción del montaje de reactor de UV a través de la entrada de gas, (e) introducir a alta presión…
GENERADOR DE RADIOISÓTOPOS Y PROCEDIMIENTO DE CONSTRUCCIÓN DEL MISMO.
(12/05/2011) Un dispositivo para producir un fluido que contiene un constituyente radiactivo, comprendiendo el dispositivo una cámara blindada con una abertura para recibir un recipiente para isótopos que aloja un isótopo radiactivo; un cierre de la cámara adaptado para cooperar con y cerrar la abertura de la cámara ; un primer acceso de fluido que comprende una primera aguja hueca que se proyecta en la cámara blindada desde el cierre de la cámara para comunicación fluida con el recipiente para isótopos ; un segundo acceso de fluido que comprende una segunda aguja hueca que se proyecta en la cámara blindada desde el extremo cerrado de la cámara opuesta de cierre de la cámara para comunicación fluida con el recipiente para isótoposs ; caracterizado porque dicho dispositivo comprende adicionalmente:…
COMPOSICIONES MEJORADAS DE COMPLEJOS DE RADIOMETAL.
(22/03/2011) Una composición estabilizada que comprende: (i) un complejo metálico de un isótopo radiactivo de tecnecio o renio quelado con un conjugado, en el que dicho conjugado comprende un agente quelante tetradentado conjugado con un tropano y dicho agente quelante tetradentado forma un complejo metálico neutro con dicho isótopo radiactivo de tecnecio o renio; (ii) al menos un radioprotector
PROCEDIMIENTO DE FLUORACION PARA LA SINTESIS DE 2-(18F)FLUORO-2-DESOXI-D-GLUCOSA.
(26/10/2010) Un procedimiento para la preparación de un derivado de glucosa fluorado, protegido, comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar un derivado de tetraacetil manosa con un fluoruro, caracterizado porque la reacción se realiza en un disolvente que contiene agua, en una cantidad mayor de 1000 ppm y menor de 50.000 ppm
GENERADOR DE RADIOISOTOPOS QUE INCLUYE UNO O MAS SOPORTES DE COMPONENTE.
(02/09/2010) Un generador [16] de radioisótopos que incluye uno o más soportes [29] de componente, en el que cada soporte de componente comprende un miembro [5] de enganche y una primera placa [3] sobre la que está montado el miembro de enganche, siendo amovible de forma flexible dicho miembro de enganche entre una posición de acoplamiento y una posición abierta, caracterizado porque dicha primera placa incluye una abertura [14] en el miembro de enganche, o adyacente al mismo, para recibir un miembro [13] de anclaje, estando asociado de forma mecánica dicho miembro de anclaje con el miembro de enganche y adaptado para evitar el movimiento del miembro de enganche hasta la posición abierta flexada
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE GALIO-68 Y USO DEL MISMO Y DISPOSITIVO PARA LLEVAR A CABO DICHO PROCEDIMIENTO.
(13/04/2010) Un procedimiento para la obtención de 68Ga poniendo en contacto el eluido de un generador de 68Ge/68Ga con un intercambiador de aniones que comprende HCO3- como contraiones y eluyendo el 68Ga de dicho intercambiador de aniones
PROCEDIMIENTO DE CRIBADO DE TRAZADORES DE PET PARA LA SUPERVISION PRECOZ DE LA TERAPIA DEL CANCER.
(25/02/2010) Un procedimiento de cribado de trazadores de tomografía de emisión de positrones (PET) en la supervisión precoz de terapia de cáncer, que comprende:
(a) proporcionar cultivos de esferoides de tumor multicelulares (MTS),
(b) tratar dichos cultivos de MTS con agente o agentes anticancerosos a una concentración predeterminada durante un tiempo de tratamiento predeterminado,
(c) determinar los volúmenes viables de los MTS,
(d) incubar los MTS con trazadores de PET de interés durante un periodo de tiempo predeterminado,
(e) medir la captación total de trazador de PET para cada tratamiento de los MTS y
(f) analizar los datos de la captación de trazador de PET por unidad de volumen viable de los MTS y determinar el trazador o trazadores de PET adecuados para cada agente anticanceroso
PROCEDIMIENTO DE DECAPADO.
(23/02/2010) Procedimiento para eliminar fluoruro a base de [ 18 F] en alumina que comprende lavar dicha alumina con un ácido o base acuosos a una temperatura de entre 40ºC y el punto de ebullición del ácido o base acuosos