AZABICICLOS QU4E MODELAN LA INHIBICION DE LA ADHERENCIA CELULAR.
(16/06/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 representa (i) R3-Z3-; (ii) R3-L2-R4-Z3-; (iii) R3-L3-Ar1-L4-Z3-; o (iv) R3-L3-Ar1-L2-R4-Z3-; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; R3 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo , cicloalquilalquinilo , cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; R4 representa una cadena alquileno, una cadena alquenileno o una cadena alquinileno; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-C4;…
MODULADORES DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES DE PEROXISOMA (PPAR).
(16/06/2007). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GOSSETT, LYNN, STACY, GREEN, JONATHAN, EDWARD, HENRY, JAMES, ROBERT, JONES, WINTON, DENNIS, JUNIOR, MATTHEWS, DONALD, PAUL, SHEN, QUAN, RONG, SMITH, DARYL, LYNN, VANCE, JENNIFER, ANN, WARSHAWSKY, ALAN, M., GONZALEZ-GARCIA, MARIA, ROSARIO.
Un compuesto de **fórmula** y sales, solvatos, hidratos o esteroisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: n1 Es 2, 3, 4 ó 5; V es un enlace u O; X es CH2; p es 0 ó 1; m es 1-4, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre el grupo constituido por: hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo, haloalquilo y haloalquiloxi; Y1a es: hidrógeno, alquil (C0-C3)-arilo, C(O)-arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ariloxi, NR5(CH2)mOR5.
DERIVADOS DE BICICLOALQUILO PUENTEADOS SULFONAMIDO SUSTITUIDOS.
(16/06/2007). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. MERCK FROSST CANADA & CO. Inventor/es: BELANGER, PATRICE CHARLES, COLLINS, IAN JAMES, HANNAM, JOANNE CLAIRE, HARRISON, TIMOTHY, LEWIS, STEPHEN JOHN, MADIN, ANDREW, MC IVER, EDWARD GILES, NADIN, ALAN JOHN, NEDUVELIL, JOSEPH GEORGE, SHEARMAN, MARK STEVEN, SMITH, ADRIAN LEONARD, SPAREY, TIMOTHY JASON, STEVENSON, GRAEME IRVINE, TEALL, MARTIN RICHARD.
Una composición farmacéutica que comprende, en un vehículo farmacéuticamente aceptable, una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente de -CXY-, -CH2CXY-, -CH2CXYCH2-, -CH2CH2CXYCH2-, -CH=CH-, -CH2CH=CHCXY-, -CH2NR13CXY-, -CH2CH2NR13CXY-, -CH2CXYNR13CH2-, -CXYCH2NR13CH2-, -NR13CXY-, y X representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10, en el que t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y representan juntos =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
COMPUESTOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
(16/06/2007). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: ANCLIFF, RACHAEL, ANNE, GLAXOSMITHKLINE, COOK, CAROLINE, MARY, GLAXOSMITHKLINE, ELDRED, COLIN, DAVID, GLAXOSMITHKLINE, GORE, PAUL, MARTIN, GLAXOSMITHKLINE, HARRISON, LEE, ANDREW, GLAXOSMITHKLINE, HODGSON, SIMON, TEANBY, GLAXOSMITHKLINE, JUDD, DUNCAN, BRUCE, GLAXOSMITHKLINE, KEELING, SUZANNE, ELAINE, GLAXOSMITHKLINE, LEWELL, XIAO, QING, GLAXOSMITHKLINE, ROBERTSON, GRAEME, MICHAEL, GLAXOSMITHKLINE, SWANSON, STEPHEN, GLAXOSMITHKLINE.
Un compuesto de fórmula (I): que es 4-({[({[(2S)-4-(3, 4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)carbonil]amino}metil)benzamida y sales y solvatos del mismo.
PIRAZINONAS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS.
(01/06/2007) Un compuesto representado por la **fórmula** o una sal, éster, N-óxido o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona del grupo constituido por: OH, alquilo C1-6, HET, arilo, alcoxi C1-6, NH2, NH-alquilo C1-6, N-(alquil C1-6)2, alquil C1-6-C(O), alquil C1-6S(O)y, aril-S(O)y, HET-S(O)y en las que y es 0, 1 ó 2, aril-C(O) y HET-C(O), estando el alquilo y las porciones de alquilo de estos opcionalmente sustituidos con 1 a 2 miembros seleccionados del grupo constituido por: OH, arilo1, HET, halo, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CO2H, CF3 y acilo C1-4; arilo representa un sistema de 1 a 3 anillos aromático C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 miembros seleccionados de OH, alquilo C1-6, Oalquilo C1-6, arilo1, HET, halo, NH2, NHCH3, N(CH3)2,…
3-AZABICICLO(3.1.0)HEXANO DERIVADOS COMO LIGANDOS RECEPTORES DE OPIACEOS.
(16/05/2007) Una sustancia que es un compuesto de **fórmula**, donde el anillo "Ar" representa un fenilo opcionalmente benzofusionado o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros; R1 tomado en solitario es H, halógeno, NO2, NH2, NY2WY1, Het1, AD, CO2R7, C(O)R8, C(=NOH)R8, u OE, Y2 es H, un alquilo de C1-6, un alquenilo de C3-6 (cada uno de cuyos aqluilo y alquenilo está sustituido de manera opcional por arilo, oxiarilo o Het1). W es SO2, CO, C(O)O, P(Y1)=O, P(Y1)=S, Y1 es un alquilo de C1-10 (sustituido de manera opcional por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, alcóxido C1-4, C1-6 alcanoiloxi C1-6, CONH2, alcoxicarbonilo C1-6, NH2, arilo, mono- o di(C1-4 alquilo)amino, cicloalquilo C1-8, ftalimidil,…
BIFENIL SULFONAMIDAS COMO DOBLES ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA Y ANGIOTENSINA.
(16/05/2007) Un compuesto de la siguiente **fórmula**, o un enantiómero, diastereómero o sal del mismo, en el que R2 es hidrógeno, halógeno, -CHO, alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo , alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi, ariloxi alcoxialcoxi, ciano, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, - CH(OR13)(OR14), -(CH2)WY; con la condición de que cuando R, es B, R2 no es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, hidroxialquilo, nitro, -(CH2)WNR19R2O o -NHSO2R22; R3 es heteroarilo; cada uno de R4 y R5 es independientemente alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo hidroxi sustituido, alcoxialquilo, o alcoxialquilo hidroxi sustituido, o R4 y R5 forman juntos un anillo de ciclobutilo,…
DERIVADOS DE INDOL COMO AGONISTAS BETA-3 ADRENERGICOS PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES TIPO 2.
(01/05/2007) Un compuesto de fórmula 1: (Ver fórmula) en la que: la línea discontinua representa un enlace sencillo o doble; m es 0, 1 ó 2; A 1 , A 2 y A 3 son carbono o nitrógeno a condición de que sólo uno de A 1 , A 2 y A 3 puede ser nitrógeno; D es NR 8 , O o S; Het es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente benzocondensado que está no sustituido o sustituido por entre uno y tres grupos seleccionados de forma independiente entre halo, hidroxi, oxo, ciano, nitro, fenilo, bencilo, triazol, tetrazol, 4, 5-dihidrotiazol, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, COR 22 , CONR 22 R 22 , CO2R 22 , NR 22 R 22 , NR 22 COR 23 , NR 22 SO2R 23 , OCOR 23 , OCO2R 22 , OCONR 22 R 22 , SR 22 , SOR 23 , SO2R 23 y SO2(NR 22 R 22 ); R 1 y R 2 son de forma…
ANTAGONISTAS DE LA FUNCION DE MCP-1 Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
(01/05/2007) Compuesto de fórmula Ia, IIa, o IIIa: en las que: (A) en la fórmula Ia, cada uno de W, X e Y se selecciona independientemente de CR6R7, N-R7, O, o S siempre que al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo distinto a carbono, y al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo de carbono; (B) en la fórmula IIa, W y X se seleccionan independientemente de C-R6 y N, e Y se selecciona de CR6R7, N- R7, O, o S, siempre que (i) al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo distinto a carbono, y (ii) cuando W es C-R6 y X es N, entonces Y es CR6R7; (C) en la fórmula IIIa, W se selecciona de CR6R7, N-R7, O o S, y X e Y se seleccionan independientemente de C-R6 y N, siempre que (i) al menos uno de W, X, e Y sea un átomo de anillo distinto a carbono,…
COMPUESTOS BASICOS LINEALES QUE TIENEN ACTIVIDAD DE ANTAGONISTAS DE NK-2 Y FORMULACIONES DE LOS MISMOS.
(01/05/2007) Compuestos lineales de **fórmula** que comprenden un aminoácido alfa, alfa-disustituido y al menos un grupo amino que le puede dar características básicas a los compuestos en la que: X1 es un grupo -CO-; R1 es un grupo aromático seleccionado del grupo constituido por bifenilo, feniletileno, naftilo, feniltiofeno, benzotiofeno, benzofurano, e indol que puede estar N-sustituido con un grupo alquilo C1-C6, el cual puede estar sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de forma independiente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con no más de tres átomos de flúor, alquiloxi C1-C6, OH, NHR10, y N (R10)2, en los que R10 se selecciona de H y alquilo C1-C6; R6 es H; el resto amino ácido de fórmula general…
DERIVADOS DE PIPERIDINA-BENCENOSULFONAMIDA.
(16/04/2007) Compuestos de la fórmula en la que R1 es alquilo inferior, -(CH2)n-arilo sin sustituir o susti- tuido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo in- ferior, alcoxi inferior, -OCF3, halógeno, -NR'R'' y trifluor- metilo, o es heteroarilo; R2 es alquilo inferior, -(CH2)n-arilo, sin sustituir o sus- tituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, trifluormetilo, nitro, ciano, -NR'R'' e hidroxi, o por un grupo heteroarilo, o es heteroarilo sin sustituir o sustituido por uno o dos susti- tuyentes elegidos entre alquilo inferior o halógeno; R3 es heteroarilo o es arilo sin sustituir o sustituido por halógeno o alquilo inferior; R4 es hidrógeno o hidroxi; A es S(O)2- o C(O)-; X, Y con independencia…
DISPOSITIVO PARA CAPTURAR UN HILO AL PRINCIPIO DE UN CURSO DE ENCANILLADO.
(01/04/2007). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: WOHLFART, PAULUS, STROBEL, HARTMUT.
Dispositivo para la captura de un hilo entrante en una encanilladora provista de por lo menos dos brocas de encanillado al inicio de un curso de encanillado y para el arrollado del hilo formando una bobina sobre una canilla insertable sobre las brocas de encanillado , y este dispositivo presenta un casquillo de captura provisto de una ranura de captura dispuestos en el extremo libre de las brocas de encanillado y un bulón de fricción dispuesto en el centro del casquillo de captura , caracterizado porque en cada broca de encanillado adicionalmente al casquillo de captura hay previsto un casquillo de guía provisto de una ranura de guía que rodea el casquillo de captura en sentido radial y se halla dispuesto axialmente desplazado respecto al casquillo de captura , y porque entre el casquillo de captura y el casquillo de guía se halla previsto un dispositivo de sujeción para la fijación del hilo en el cambio automático de bobina.
DERIVADOS DE PIRIDINCARBOXAMIDA PESTICIDAS.
(01/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en donde: N=Q es de fórmula (A) o (B): Z es YR1 o NR5R6; o cuando Z es YR1, R1 y R3 pueden formar junto con los átomos de -Y-C-NR2- adyacentes, un anillo heterocíclico saturado de 5 o 6 miembros que opcionalmente contiene un átomo adicional de N u O, y está insustituido o sustituido por uno o más grupos R7 o uno de los átomos de carbono del anillo puede formar un grupo carbonilo o imino, y cuyo anillo está opcionalmente condensado a un anillo benceno opcionalmente sustituido por R7; o cuando Z es YR1, R1 y R3 pueden formar junto con los átomos de -Y-C-NR2- adyacentes, un grupo (A2): Y, X y W son cada uno…
OXAZOLES COMO POTENCIADORES DE MGLUR 1.
(16/02/2007). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, WICHMANN, JUERGEN, HUWYLER, JOERG, KNOFLACH, FREDERIC.
Un compuesto de fórmula general en la cual uno de R1 y R2 significa trifluorometilo y el otro significa hidrógeno; R3, R3 significan independientemente uno del otro, hidrógeno o halógeno; así como también sus sales farmacéuticamente aceptables.
PIPERIDINILOXI Y PIRROLIDINILOXIFENIL-OXAZOLIDINONA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
(16/02/2007) Un compuesto de Fórmula I Fórmula I donde R1 es donde (a) R3 es H, alquilo, COR4, -(CH2)heteroari- lo, -CHR5R6, -(CH2)tarilo, -SO2NR5R6 o - SO2R9; (b) R4 es H, -OR5, alquilo, alquilarilo, -(CH2)tarilo, -(CH2)theteroarilo, -(CH2)tOR5, -(CH2)tNR7R8, -CHR5R6 o -NR5R6 que forma eventualmente un derivado amino cíclico; (c) R5 y R6 son independientemente H, alquilo, alquilarilo, haloarilo, - (CH2)tarilo, -(CH2)t-heteroarilo o acilo; (d) R7 y R8 son independientemente H, alquilo, -COR9, -SO2R9 o -CO2R9, y (e) R9 es H, alquilo, arilo y alquilarilo; R2 es C(O)R9 o C(O)OR9; R2a es H o acilo, con la condición de que, cuando R3 sea alquilo, -(CH2)tarilo, -(CH2)theteroarilo o -CHR5R6, R2a sea H; X es N o CH; Y es H, halógeno, alcoxi o alquilo, y t es un número entero de 0 a 4; o un isómero óptico, enantiómero,…
DERIVADOS DE OXAZOL SUSTITUIDOS POR ACIDO CARBOXILICO PARA USO COMO ACTIVADORES DE PPAR-ALFA Y GAMMA EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES.
(01/01/2007) Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde R 1 es arilo o heteroarilo; R 2 , R 3 , R 4 y R 6 independientemente el uno del otro son hidrógeno, hidroxilo, alquenilo C2 - 8, halógeno, alquilo C1 - 7 o alcoxilo C1 - 7, en donde al menos uno de R 2 , R 3 , R 4 y R 6 no es hidrógeno, o R 3 y R 4 están unidos el uno al otro para formar un anillo junto con los átomos de carbono a los que están unidos, y R 3 y R 4 juntos son -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -CH=CH-O-, -O-CH=CH-, -CH=CH-CH=CH-, -(CH2)3 - 5-, -O-(CH2)2 - 3- o -(CH2)2 - 3-O- y, en donde R 2 y R 6 son como se ha definido antes; R 5 es alcoxilo C1 - 7, alqueniloxilo C2 - 8, (Ver fórmula) R 7 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 8 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 9 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 10 es arilo; n es 1, 2 o 3; en donde…
COMPUESTOS BICICLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS EN LOS RECEPTORES DE INTEGRINAS.
(16/12/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 representa arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R3 es una cadena alquileno, una cadena alquenileno o una cadena alquinileno; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R13 se selecciona entre acilo, acilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilenodioxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltio, aroílo, aroilamino, arilo, arilalquiloxi, arilalquiloxicarbonilo , arilalquiltio, ariloxi, ariloxicarbonilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltio, carboxi, ciano, halo, heteroaroílo, heteroarilo, heteroarilalquiloxi, heteroaroilamino, heteroariloxi, hidrógeno, hidroxi, nitro, trifluorometilo,…
DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXI-PIPECOLATO HIDROXAMICO COMO INHIBIDORES MMP.
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1-R8 se seleccionan del grupo constituido por hidroxi, hidrógeno, halógeno, -CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, (aril C6-C10)(alquenilo C2-C6), (heteroaril C6-C10)(alquenilo C2-C6), alquinilo C2-C6, (aril C6-C10)(alquinilo C2-C6), (heteroaril C2- C9)(alquinilo C2-C6), (alquil C1-C6)amino, (alquil C1- C6)tio, alcoxi C1-C6, perfluoro(alquilo C1-C6), arilo C6- C10, heteroarilo C2-C9, (aril C6-C10)amino, (aril C6- C10)tio, ariloxi C6-C10, (heteroaril C2-C9)amino, (heteroaril C2-C9)tio, heteroariloxi C2-C9, cicloalquilo C3- C6, (alquil C1-C6)hidroximetileno , piperidilo, (alquil C1- C6)piperidilo, (acil C1-C6)amino, (acil C1-C6)tio, aciloxi C1-C6, (alcoxi C1-C6)-(C=O)-,…
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
DERIVADOS DE HETEROARILHETEROALQUILAMINAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA SINTASA DE OXIDO NITRICO.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) en donde: X representa H, alquilo C1 a 4, alcoxi C1 a 4, halógeno, OH, NHR9, CN, C=CH, NO2, CHO, COCH3 o NHCHO; estando dicho grupo alquilo o alcoxi sustituido opcionalmente además con uno o más átomos de flúor o con un grupo OH; Y representa alquilo C1 a 4, alcoxi C1 a 4, halógeno, OH, CN, C=CH, NO2, CHO, COCH3 o NHCHO; estando dicho grupo alquilo o alcoxi sustituido opcionalmente además con uno o más átomos de flúor; uno de T, U y W representa N y los otros dos representan independientemente CR4; y cada grupo R4 representa independientemente H, F o CH3; V representa O o S(O)n; n representa un número entero 0, 1 ó 2; Q representa CH2 o (CH2)2; R1 representa fenilo o un anillo…
NUEVOS COMPUESTOS AMIDA Y MEDICAMENTE QUE LOS CONTIENEN.
(16/11/2006) La presente invención proporciona un compuesto nuevo que tiene una actividad de inhibición de ACAT. La presente invención se refiere a compuestos representados por la fórmula (I) (fórmula) en la que representa un resto divalente opcionalmente sustituido tal como benceno, piridina, ciclohexano o naftaleno o un grupo, Het representa un grupo heterocíclico de 5 a 8 miembros sustituido o no sustituido que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo compuesto por un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, tal como un grupo monocíclico, un grupo policíclico o un grupo de un anillo condensado. X representa -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre. Y representa -NR{sub, 4}-, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un sulfóxido o una sulfona, Z representa un enlace sencillo o -NR{sub,5}-, R{sub,…
DERIVADOS DE PROPANO-1,3-DIONA.
(16/11/2006) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de propano-1, 3-diona representado por a la fórmula general (I): (Ver fórmula) (R1, R2, R3 y R4: son iguales o diferentes, H, NO2, CN, Halo, un grupo hidrocarbonado C1-C15 que puede estar sustituido con un grupo a, un heterociclo que puede estar sustituido con un grupo b, un hidroxi que puede estar sustituido con un grupo b, un carboxi que puede estar sustituido con un grupo b, un acil-O- que puede estar sustituido con un grupo b, un acilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sustituyente del grupo b -S(O)n101- (n101: un entero de 0 a 2, lo mismo se aplicará más adelante), H-S(O)n101-, un carbamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sulfamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, o un amino que puede estar sustituido con un grupo c, y dos grupos adyacentes…
MACROCICLOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
(16/11/2006) Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de ello en el cual R es hidrógeno o alquilo C1-C6; X representa -(CR4R5)m, donde m es 1-6 y R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-C6, alquienilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquiloalquilo C4-C12, alcoxialquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; Y es hidrógeno, alquilo C1-C6; alquinilo C2-C6, o -CH2.CH2-SCH3 R6 es alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos, seleccionados de modo independiente de alquilo C1-C3, halógeno, -OH, -SH, -C N, -CF3, alcoxi C1-C3, amino, y mono alquilamino o dialquilamino; o -(CH2)0 - 4-O-(alquilo C1-C6), o -OH, -NO2, halógeno, -CO2H,…
ACIDOS 3-OXADIAZOLILPROPANOHIDROXAMICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINASA DE PROCOLAGENO C.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: X es alquileno C1_6 o alquenileno C2_6, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R es arilo o cicloalquilo C3_8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; W es N o CZ; Y es (a) NR1R3, (b) alquilo C1_4 sustituido con NR1R2 o con un N-heterociclo de 4 a 7 miembros unido mediante el átomo N, donde dicho heterociclo contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O y S, y donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre los grupos R2, =O, y OH, o (c) un N-heterociclo…
COMPUESTO DE BENZOXAZOL, PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO HERBICIDA.
(01/11/2006) Un compuesto de benzoxazol representado por la siguiente fórmula (I): en la que R1 a R4 pueden ser iguales o diferentes unos de otros, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo haloalcoxi que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo ciano, R12S(O)n, un grupo alcoxicarbonilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, o un grupo carbonilo, en el que R12 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, n es un número entero de 0 a 2, siempre que el caso en el que todos sean átomos de hidrógeno…
AGENTES ANTIDIABETICOS ORALES.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: BIGGE, CHRISTOPHER F., PFIZER GLOBAL RES. & DEV., BRIDGES, ALEXANDER J., PFIZER GLOBAL RES. & DEV., CASIMIRO-GARCIA, A., PFIZER GLOBAL RES. & DEV., FAKHOURY, STEPHEN A. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., LEE, HELEN T. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., REED, JESSICA E. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., SCHAUM, ROBERT P. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., SCHLOSSER, KEVIN M. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., SEXTON, KAREN E. PFIZER GLOBAL RES. & DEV., ZHOU, HAIRONG PFIZER GLOBAL RES. & DEV.
Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es (Ver fórmula) X es (Ver fórmula) Q es (Ver fórmula) Y es CH2; Z está ausente; B es H; D es (Ver fórmula) y; E es CO2H.
DERIVADOS DE FENOL SUSTITUIDOS O SALES DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE COAGULACION X.
(01/11/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo (cada uno de los símbolos de la fórmula anterior tiene el significado siguiente. X1: -C(=O)-NR5-, -NR5-C(=O)-, -CH2-NR5- o -NR5-CH2-; X2: -C(=O)-NR6-, -NR6-C(=O)-, -CH2-NR6- o -NR6-CH2-; R1: átomo de halógeno, un alquilo inferior que puede sustituirse por un átomo de halógeno o un alcoxi inferior que puede sustituirse por un átomo de halógeno; R2 y R3: iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, CN, -NH-SO2-(alquilo inferior), -NH-CO-(alquilo inferior), -CO-(alquilo inferior), -CO-(alcoxi inferior), -CO-NH2,…
DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: VAN STRATEN, NICOLE, CORINE, RENEE, VAN SOMEREN, RUDOLF, GIJSBERTUS, SCHULZ, JURGEN.
Un compuesto derivado de tetrahidroquinolina según la **fórmula** O una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es formilo, alquil(C1-C6)carbonilo o alquil(C1-C6)- sulfonilo; R2 y R3 son H o alquilo C1-C4; R4 es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo hidroxi, amino, halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4, (di)alquil(C1-C4)amino; R5 es alquilo C1-C4; Y-X es C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, enlace-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)- NH, enlace-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2, u O-S(O)2 o X-Y es un enlace; R6 es H, excepto para Y-X es un enlace, trifluorometilo, alquilo C1-C6, 1- o 2-adamantilalquilo C1-C4, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, heteroarilo C3-C9, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C2-C6, alquil(C1-C4)tioalquilo C1-C4, aril(C6-C10)alquilo C1-C4, heteroaril(C3- C9)alquilo C1-C4.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, AUVIN, SERGE.
La presente invención se refiere a nuevos derivados heterocíclicos que presentan una actividad inhibidora de calpaínas y/o una actividad de entrampamiento de formas reactivas del oxígeno (ROS por "reactive oxygen species"). La invención se refiere igualmente a sus métodos de preparación, a preparaciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización con fines terapéuticos, en particular como inhibidores de calpaínas y trampas de formas reactivas del oxígeno de manera selectiva o no.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE POSEEN AFINIDAD EN RECEPTORES DE TIPO 5HT1 Y SU USO EN TERAPIA.
(16/10/2006) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: A es fenilo, naftilo, indolilo, quinolinilo, quinazolinilo, indazolilo, isoquinolinilo o benzofuranilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido con de 1 a 4 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, y que se seleccionan del siguiente grupo: halógeno, hidroxi, ciano, CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfoniloxi C1-6, alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6, alquilsulfonamido C1-6, alquilamido C1-6, alquilsulfonamido C1-6-alquilo C1-6 y alquilamido C1-6-alquilo C1-6; b es 2 y c es 2; X es carbono, Y es CH, es un doble enlace y e es 0; ó X es carbono, Y es CH2 u oxígeno,…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA Y SUS APLICACIONES FARMACEUTICAS.
(01/10/2006) Un derivado de quinazolina que tiene la **fórmula* o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en el que el anillo A representa un grupo arilo; R1 representa un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo alquilamino C1 a C4 que puede estar sustituido con un grupo ácido carboxílico, un grupo aralquilamino C7 a C10 que puede estar sustituido con un grupo ácido carboxílico, un grupo amino acilado con un ácido alifático C1 a C4 que puede estar sustituido con un grupo ácido carboxílico, un grupo amino acilado con un ácido carboxílico de anillo aromático que puede estar sustituido con un grupo ácido carboxílico, un grupo amino acilado con un ácido carboxílico de anillo heteroaromático…
(01/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: MAETZKE, THOMAS, STOLLER, ANDRE, WENDEBORN, SEBASTIAN VOLKER, SZCZEPANSKI, HENRY.
Compuestos de la **fórmula** en la que R1 y R3 significan, independientemente entre sí, etilo, halógenoetilo, etinilo, alcoxi con 1 a 2 átomos de carbono, halógenoalcoxi con 1 a 2 átomos de carbono o alquilcarbonilo con 1 a 2 átomos de carbono, así como las sales, los isómeros y los enantiómeros de estos compuestos, agronómicamente compatibles.
