CIP-2021 : C07D 413/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de trifluorometil-oxadiazol novedosos y su uso en el tratamiento de enfermedad.

(20/01/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: L representa -C(≥O)- o -S(≥O)m-, y m representa 1 o 2; cualquiera de: R1 representa alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,…

Ligandos de receptores cannabinoides.

(20/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable X4 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquil), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORd, -N(Rb)C(O)N(Rb), -N(Rb)(Rc), o -N≥C(Rp)(Rq); o X4 y A1 juntos son N≥N(Rcx); A3 es C(O)Rh, -S(O)2Rc, -C(O)N(Rh)2, -C(S)N(Rh)2, -S(O)2N(Rh)2, -C(≥NORh)Rh, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORe, -N(Rh)S(O)2Rc, -N(Rh)C(O)N(Rh)2, -N(Rh)S(O)2N(Rh)2, -CN, -ORh, o -N(Rh)2; Ra y Rc son cada uno, en cada aparición independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…

Nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.

(20/01/2016) Nicotinamidas sustituidas de fórmula general**Fórmula** A1 representa CR10R11o S; A2 representa CR12R13, C(≥O) O, S, S(≥O)2; R1 represnta alquilo (C1-10) o heteroalquilo (C2-10) en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo (C3-10) o tererociclilo, en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo (C3-10) o heterociclilo unido a través de un alquilo (C1-8) o un heteroalquilo (C2-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, pudiendo la cadena alquilo o hereroalquilo en cada caso ser lineal o ramificada, saturada o no saturada, sustituida de forma simple o múltiple…

Derivados de 4,5-dihidro-oxazol-2-ilo.

(19/01/2016) Un compuesto (4S)-4-(4,4,4-trifluoro-3-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (4S)-4-(3-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (4S)-4-(3-fenil-pentil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (4S)-4-[3-(4-fluoro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (4S)-4-[3-(4-fluoro-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (4S)-4-metil-4-(3-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (4S)-4-[3-(4-cloro-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (4S)-4-[3-(3-trifluorometil-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (4S)-4-(3-m-tolil-pentil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[(S)-3-(4-fluoro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[(R)-3-(4-fluoro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina o (4S)-4-[3-(3,5-difluoro-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina …

Inhibidores de histona desacetilasa.

(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula :**Fórmula** o un N-óxido, hidrato, solvato, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla racémica o escalémica, diastereómero, enantiómero o tautómero del mismo, en el que T es NH2 u OH; A es arileno, que está opcionalmente sustituido; y X es en el que Y ≥ N, n1 ≥ 1 y Z1 se selecciona de entre el grupo que consiste en R12-O-C(O)-N(R2), (hidrocarbilo C1-C6)-O-(hidrocarbilo C1-C6)-OC( O)-N(R2)-, (hidrocarbilo C1-C6)-O-C(O)NR2)- o R16-O-C(O)-N(R2)-, en el que R16 20 se selecciona de entre el grupo que consiste en (hidro carbilo C1-C6)-, Ar-(hidrocarbilo C1-C2)-, Het- (hidrocarbilo C1-C2)-, Hca-(hidrocarbilo C0-C2)- o Cak-(hidrocarbilo…

Inhibidores de la c-fms quinasa.

(13/01/2016) Compuesto der Fórmula I**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: W es**Fórmula** en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, SalquiloC , SOalquiloC , SO2alquiloC , -alquiloC , CO2Rd, CONRaRf , C≥CRe, o CN; en el que Rd es H, o -alquiloC ; Re es H o -alquiloC ; Rf es H o -alquiloC ; y R6 es H, -CH2OH o -CH2CH2OH; R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido o fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro,…

Inhibidores de quinasa TYK2.

(13/01/2016) Un compuesto que es una amida de la fórmula :**Fórmula** o una sal o estereoisómero del mismo; en donde: R7 se selecciona de cloro y flúor; R3, R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, flúor y cloro; n es 0, 1 or 2; Q1 se selecciona de C(≥O), S(≥O) y SO2; A está ausente o es NR2; R1 se selecciona de: - hidrógeno; - un grupo C1-3 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, amino y metilamino; y - anillos heterocíclicos de 5 a 6 miembros seleccionado de pirrolidina y piperidina, siendo los anillos heterocíclicos opcionalmente sustituidos con un grupo metilo; R2, cuando está presente,…

Diaminopirimidinas como moduladores P2X3 y P2X2/3.

(13/01/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es -CH2-; -O-; -S(O)n-; o -NRc-, en la que n es de 0 a 2 y Rc es hidrógeno o alquilo; D es un oxígeno opcional; R1 es alquilo; alquenilo; alquinilo; cicloalquilo; cicloalquenilo; halo; haloalquilo; o hidroxialquilo; R2, R3, R4 y R5 cada uno es independientemente hidrógeno; alquilo; aminosulfonilo; alquenilo; halo; amido; haloalquilo; alcoxi; hidroxi; haloalcoxi; nitro; amino; hidroxialquilo; alcoxialquilo; hidroxialcoxi; alquinilalcoxi; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; ciano; arilo; heteroarilo; heterociclilo; heterociclilalcoxi; ariloxi; heteroariloxi; aralquiloxi; heteroaralquiloxi;…

Croman-6-iloxi-cicloalcanos sustituidos y su uso como productos farmacéuticos.

(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas esteroisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde Ar es fenilo que está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes R0 iguales o diferentes; R0 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo-(C1-C6), cicloalquilo-(C3-C7), cicloalquil-(C3-C7)- alquilo-(C1-C4), HO-, -alquil-(C1-C6)-O-, cicloalquil-(C3-C7)-O- y cicloalquil-(C3-C7)-alquil-(C1-C4)-O-, y dos grupos R0 unidos a átomos de carbono del anillo adyacentes en Ar, junto con los átomos de carbono…

Inhibidores de la proteína quinasa C y usos de los mismos.

(12/01/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, -C(O)OR1a, -S(O)R1b y -S(O)2R1c; en la que cada uno de R1a, R1b y R1c es, de manera independiente, hidrógeno, alquilo o fenil-alquilo; Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan, de manera independiente, entre hidrógeno y alquilo; m es un número entero de uno a cinco; p es un número entero de cero a seis; R2 se selecciona entre hidroxi, alquilo, alcoxi, ciano, halógeno, nitro y trihalometilo; bien: X1, X2 y X3 son CR5; o: uno de X1, X2 y X3 es N y el resto son CR5; R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno y alquilo; R3 y R4, para cada aparición, se seleccionan,…

Fusión de derivados bicíclicos 2,4-diaminopirimidina como utilizar inhibidores ALK y c-Met.

(08/01/2016) Un compuesto de fórmula I o II **Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable de las mismas, en la que R1 es cloro; R2 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-15 miembros, en la que el grupo R2 se sustituye opcionalmente por uno o más miembros seleccionados independientemente entre halógeno,-NO2, -OR20, ≥O, - C(≥O)R20, -C(≥O)OR20, -C(≥O)NR22R23, -NR20R21, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15-(R25)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R25)x, cicloalquilo C3-10-(R25)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R25)x, pseudohalógeno, - S(≥O)nR20, -S(≥O)2NR22R23, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NHOH, -OC(≥O)R20, OC(≥O)NR22R23, - NR20C(≥O)R21, -NR20C(≥O)OR21, -NR20S(≥O)2R21, NR20C(≥O)NR22R23,…

Derivado de isoquinolina sustituida.

(06/01/2016) Un derivado de isoquinolin-6-sulfonamida representado por medio de la Fórmula , una de sus sales o un solvato del derivado o la sal:**Fórmula** donde X e Y representan cada uno independientemente un enlace directo, NH, CH≥CH, O o S; R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo halogenoalquilo, un grupo alquenilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo hidroxilo, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo arilo, un grupo amino o un grupo aminoalquiltio; R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo…

Un agonista del receptor de 5-HT4 como agente procinético.

(06/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: TAKAHASHI,NOBUYUKI.

Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de enfermedades gastrointestinales que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-bencisoxazol-3-il]-oxi}metil)piperidin-1-il]metil}tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo por estimulación de la motilidad antral (superior) y del colon (inferior) con la misma dosis.

PDF original: ES-2564489_T3.pdf

Compuestos de piperidina inhibidores de prostaglandina D sintasa.

(06/01/2016) Un compuesto de piperidina representado por la Fórmula (I)**Fórmula** en la que X1, X2, y X3 son iguales o diferentes y cada uno representa N o C-R1; n es 0 o 1; A es fenileno, un grupo heterocíclico saturado divalente, o un grupo heterocíclico insaturado divalente; B es hidrógeno, halógeno, alquilo que puede tener un sustituyente, alquenilo que puede tener un sustituyente, fenilo que puede tener un sustituyente, aralquilo que puede tener un sustituyente, heteroaralquilo que puede tener un sustituyente, un grupo heterocíclico saturado que puede tener un sustituyente, un grupo heterocíclico insaturado que puede tener un sustituyente, NR2R3, (C≥O)R4, u O-R5; R1 es hidrógeno, halógeno, o alquilo; R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, fenilo, alquilcarbonilo, carbonilo heterocíclico…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.

(04/01/2016) Un compuesto de formula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: X e Y son cada uno independientemente O, S, S(O), SO2 o NR1; cada R1 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, C(O)-alquilo C1-6, CO2- alquilo C1-6 o R50; cada R50 es C(R9)2-O-R10 o C(R9)2-S-R10; cada R9 es independientemente para cada aparición H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o arilalquilo C7-16 opcionalmente sustituido; o como alternativa, dos R9, junto con el carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido o un heteroarilciclilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido 3-8; R10 es Ra o -P(O)(OR11)2; cada R11 es independientemente para cada aparición…

Compuestos de aminometilquinolona.

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: R es -C(≥O)A, -C(≥O)OA, -C(≥O)NHA, -C(≥N-C≥N)A, -C(≥N-C≥N)NHA o A; A es alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo, adamantilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, o heteroarilo bicíclico, opcionalmente sustituido con uno o más A1; cada A1 es independientemente A2 o A3; cada A2 es independientemente hidroxi, halo u oxo; cada A3 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo bicíclico, heteroarilo, amino, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino, amido, éster de alquilo C1-6, sulfonilo, sulfonamido, -C(≥O), o -C(≥O)O, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo,…

Derivados dihidrooxazol-2-amina.

(22/12/2015). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: NETTEKOVEN,MATTHIAS, NORCROSS,ROGER, POLARA,ALESSANDRA.

Compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o alquilo C1-7, R2 es hidrógeno o es heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o más de entre halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi, alcoxi sustituido con halógeno, ciano, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, S(O)2-alquilo C1-7, C(O)-alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-6, R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, ciano, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, S(O)2-alquilo C1-7, C(O)-alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-6, R4 es hidrógeno o alquilo C1-7,**Fórmula** es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N puede encontrarse en posiciones diferentes, X es un enlace o -CH(CF3)-, Ar es arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o más R3, o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2554679_T3.pdf

Derivados de isoquinolina, quinolina y quinazolina como inhibidores de la señalización de Hedgehog.

(16/12/2015). Solicitante/s: NantBioScience, Inc. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, HAN,Hongna, SUN,Xiaowen, DESAI,Neil, KORONIAK,LUKASZ.

Un compuesto como se muestra en la Fórmula (B):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo C1-C6; 10 R7 se selecciona entre heterociclilo, haloalquilo, NR3C(O)R4, NR3C(O)NR4R5, NR3C(O)[C(R3)(R4)]nO[C(O)]pR4, (CH2)nSO2R3, NR3SO2R4, NR3C(O)-Q-R4, y N(OR3)C(O)R4; n es 1-2; p es 0 ó 1 ; Q es heterociclilo; U se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6, -NR4R5, -OR4 y ciano; V se selecciona entre CH y N; W es CH; Z se selecciona entre H, halo y alquilo C1-C6.

PDF original: ES-2557453_T3.pdf

Pirrolidinonas como inhibidores de MetAP-2.

(16/12/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1 significa fenilo, bencilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A y/o CONH2; A o (CH2)nHet, R2 significa [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het, CH(C≡CH)fenilo, A o (CH2)nHet, R3 significa OH, N3, NH2 o F, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, R2 y R4 significan juntos también alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 también puede estar reemplazado por NH, NA, N-COA, N-(CH2)nAr3, N-(CH2)nHet2, CH-A, CH-O-(CH2)nAr3, N-SO2A u O y/o puede estar sustituido con A, Het significa piridazinilo, pirazolilo, bencimidazolilo, piridilo, dibenzofuranilo, carbazolilo, indolilo, dihidro indolilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo,…

(Piridin-4-il)bencilamidas como moduladores alostéricos de nAChR alfa 7.

(16/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o un estereoisómero del mismo, en donde n es 0, 1 o 2; X es fluoro o cloro; Y es N o CH; Z es O o CH2; R1 es alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes halógeno; cicloalquilo C3-6; (cicloalquil C3-6)- alquilo(C1-6); (alquiloxi C1-6)-alquilo(C1-6); (trihalo-alquiloxi(C1-4))-alquilo(C1-6); tetrahidrofurilo; tetrahidropiranilo; fenilo; o fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, alquilo C1-6 y alquiloxi C1-4; o un radical heterocíclico aromático monocíclico que contiene al menos un heteroátomo seleccionado…

Dihidropirimidinonas bicíclicas sustituidas y su uso como inhibidores de la actividad elastasa de neutrófilos.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** en la que R1 es fenilo o un heteroarilo de cinco o seis miembros, en el que uno, dos o tres elementos están reemplazados por un elemento seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en N, O o S; estando cada anillo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, O2N-, NC-, H2N-, HO-, R1.1, R1.1O-, R1.2, R1.3S-, R1.3(O)S- y R1.3(O)2S-; R1.1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -alquil C1-6-, -cicloalquil C3-6-, haloalquil C1-6- y halocicloalquilo C3-6; R1.2…

Compuesto de diamino-carboxamida heterocíclica.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que los símbolos son como se definen a continuación: -X-: un grupo de fórmula (II);**Fórmula** A: cloro, etilo o isopropilo; R1: fenilo en el que el carbono en la posición 4 está sustituido con -W-Y-Z y el carbono en la posición 3 puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, R00 y -O-R00; Z: un anillo heterocíclico no aromático que puede estar sustituido con uno o más R00; R00: alquilo C1-6 lineal o ramificada que puede estar sustituido con uno o más halógenos; -W-: un enlace, piperidin-1,4-diílo o piperazin-1,4-diílo; …

Derivados de éster spiro[2.4]heptano puenteados.

(10/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que W representa -CH2-CH2- o -CH≥CH-; Y representa un enlace o un grupo alcanodiilo(C1-C2); R1 representa un grupo arilo o uno heteroarilo, cuyos grupos están independientemente no substituidos, mono-, di- o tri-substituidos, en los que los substituyentes están independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fluoroalquilo(C1-C2) y fluoroalcoxi(C1-C2); R2 representa • cicloalquilo(C3-C6), el cual está no substituido o mono-substituido con R3R4N-CH2- o heterociclilmetilo; o • alquilo(C2-C6), el cual está - mono-substituido con -NR3R4, -C(O)NR5R6,…

Antagonistas del receptor P2X3 para el tratamiento del dolor.

(09/12/2015) Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables, y enantiómeros individuales y diastereómeros del mismo, en la que: X e Y representan, de manera independiente, N o CR1; A representa un heterociclilo de cinco miembros seleccionado del grupo que consiste en (CH2)noxazolilo, (CH2)nisoxazolilo y (CH2)ndihidro-10 isoxazolilo; R1 representa H, alquilo C1-6, halógeno, (CH2)nCF3, cicloalquilo C3-10, CN, (CH2)nOR2, (CH2)nheterociclilo C5-10, (CH2)narilo C6-10 o alcoxi C1-6; estando dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos de alquilo C1-6, halógeno, hidroxilo, (CH2)nCF3 o CN; R2 representa H, alquilo C1-6; R3 representa CR2R4R5; o R2 y R3 pueden combinarse con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo C5-10…

Amino-quinolinas como inhibidores de quinasa.

(03/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es H, -SO2(alquilo C1-C4), -CO(alquilo C1-C4), (alquilo C1-C4) o fenil(alquil C1-C4)-; R2 es -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NH2, -SO2NRbRc o -CONRbRc, en la que Ra es alquilo (C1-C6), halo-alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo de 4-7 miembros, arilo o heteroarilo, en la que: dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos cada uno independientemente seleccionado entre ciano, hidroxilo, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alcoxi (C2-C6), -CO2H, -CO2alquilo (C1-C4), - SO2(alquilo C1-C4), -CONH2, -CONH(alquilo C1-C4), -CON(alquil C1-C4)(alquilo C1-C4),…

Compuestos de carboxamida para el tratamiento de trastornos metabólicos.

(30/11/2015) Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que R1 es H, -(alquilo C1 - C4), -C(O)-(alquilo C1 - C4) o -C(O)O-(alquilo C1 - C4), y R2 es**Fórmula** en la que G es un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2-, L o -S(O)2-, v es 0, 1, 2, 3 o 4, cada R15 se selecciona, de forma independiente, de entre -(alquilo C1 - C6), -(haloalquilo C1 - C6), -(alquilo C0 - C6)-LR7, -(alquilo C0 - C6)-NR8R9, -(alquilo C0 - C6)-OR10, -(alquilo C0 - C6)-C(O)R10, -(alquilo C0 - C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN y dos R15 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un…

Derivados cíclicos de diaminopiridina como inhibidores de Syk.

(30/11/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que indica fenileno o 2,3-dihidro-indol-1,6-diílo, estando cada uno de ellos no sustituido o monosustituido con OA, X indica Hal, Y indica alquilo que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, L1 indica (CH2)nNR1CO, (CH2)n, NH(CH2)n, OCH2CHOH, NHCO(CH2)n, CO(CH2)nNR1, CONR2, (CH2)nCONR1, O(CH2)pCONR1, NR1CONR3CHR4CONR1, SO2NR1(CH2)pCONR1 10 o O(CH2)pNR1CO, L2 indica O(CH2)p, (CH2)nNR1CO, O(CH2)pNR1CO, CHR5NR1CO o CHR3NR4CO, R1 indica H o metilo, R2 indica piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, 2,3-dihidro-pirazolilo, 1,2-dihidro-piridilo o tetrahidropiranilo, estando cada uno de los cuales no sustituido o mono o disustituido con A y/u ≥O, R3 y R4 juntos indican una cadena de alquileno que tiene 2, 3 ó 4 grupos CH2, R5 indica A o bencilo, A indica alquilo no…

Derivado de piridina y pirazina para el tratamiento de fibrosis quística (CF).

(30/11/2015) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: A es N o CR4a; R1 es H; alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono; alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono; cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono; cicloalquenilo de 5 a 10 átomos de carbono; -alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono; alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; halógeno; SO2NR8R9; SO2R10; S-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; S-arilo de 6 a 14 átomos de carbono; CN; NR11R12; C(O)NR13R14; NR13SO2R15; NR13C(O)R15, CO2R15, -(alquilo de 0 a 4 átomos de carbono)-arilo de 6 a 14 átomos…

Proceso para la obtención de derivados de ácido propiónico.

(27/11/2015) Un proceso para la obtención de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una sal del mismo, en el que se hidrogena un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula** o una sal del mismo en presencia de un catalizador que contiene iridio y un compuesto de fórmula (X)**Fórmula** en la que R1 es alquilo, arilo o arilalquilo; y R2 es arilo.

Nuevos derivados de 1,2-bis-sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.

(25/11/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de trastornos inflamatorios oculares o enfermedades inflamatorias de la piel que tiene la Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**fórmula** en donde R1 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R2 es H o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R3 es N o C-R7; R4 es N o C-R8; R5 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, o es arilo C6-10 sustituido o no sustituido; R6 es 2-benzofurano,…

Sulfóxido de nifuratel para su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas.

(24/11/2015) Sulfóxido de nifuratel o una sal fisiológicamente aceptable del mismo o un cocristal fisiológicamente aceptable del mismo.

Derivados de isoxazol-piridina.

(13/11/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3 y R6 son H, halógeno, CN o alquilo C1-7; R4 es -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto heterociclilo, opcionalmente sustituido por uno o más A; R5 es H, CF3, benciloxi, tetrahidropiridinilo opcionalmente sustituido por un metilo, -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre sí son H o morfolinilo; A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halógeno o CN; en el que el término "resto heterociclilo" indica un sistema de anillo saturado o parcialmente insaturado, monovalente, monocíclico de 3 a 7 eslabones o…

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