COMPUESTO HETEROCÍCLICO.
Un compuesto heterocíclico o una de sus sales representado por la fórmula (1):
donde R 2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; A representa un grupo alquileno C1-C6 o un grupo alquenileno C2-C6; y R 1 representa un grupo aromático seleccionado entre un grupo fenilo, un grupo naftilo, un grupo dihidroindenilo y un grupo tetrahidronaftilo; donde al menos un grupo seleccionado del grupo que consiste en los grupos (1) a (66) de más abajo puede estar presente como sustituyente en el grupo aromático representado por R 1 : (1) un grupo alquilo C1-C6, (2) un grupo alquenilo C2-C6, 15 (3) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, (4) un grupo alcoxi C1-C6, (5) un grupo ariloxi, (6) un grupo alquil(C1-C6)tio, (7) un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno, (8) un grupo hidroxi, (9) un grupo hidroxi protegido, (10) un grupo hidroxialquilo C1-C6, (11) un grupo hidroxialquilo C1-C6 protegido, (12) un átomo de halógeno, (13) un grupo ciano, (14) un grupo arilo, (15) un grupo nitro, (16) un grupo amino, (17) un grupo amino que tiene uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo alquil(C1-C6)sulfonilo, un grupo carbamoilo, un grupo alquil(C1-C6)carbamoilo, un grupo aminoalcanoilo C1-C6, un grupo alcanoil(C1 C6)aminoalcanoilo C1-C6 y un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilaminoalcanoilo C1-C6 como sustituyentes, (18) un grupo alcanoilo C1-C6, (19) un grupo arilsulfonilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 en el grupo arilo, (20) un grupo carboxi, (21) un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, (22) un grupo carboxialquilo C1-C6, (23) un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilalquilo C1-C6, (24) un grupo alcanoil(C1-C6)aminoalcanoilo C1-C6, (25) un grupo carboxialquenilo C2-C6, (26) un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilalquenilo C2-C6, (27) un grupo carbamoilalquenilo C2-C6 que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno como sustituyente, (28) un grupo carbamoilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en los grupos (i) a (1xxviii) de más abajo como sustituyente: (i) un grupo alquilo C1-C6, (ii) un grupo alcoxi C1-C6, (iii) un grupo hidroxialquilo C1-C6, (iv) un grupo alcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6, (v) un grupo ariloxialquilo C1-C6, (vi) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, (vii) un grupo aminoalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo aroilo y un grupo carbamoilo, (viii) un grupo cicloalquilo C3-C8 que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo y un grupo fenilalcoxi C1-C6 como sustituyente, (ix) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con cicloalquilo C3-C8, (x) un grupo alquenilo C2-C6, (xi) un grupo carbamoilalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo fenilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 y uno o varios grupos fenilo que pueden tener uno o varios grupos alcoxi C1-C6 como sustituyente, (xii) un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilalquilo C1-C6, (xiii) un grupo furilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo furilo). (xiv) un grupo tetrahidrofurilalquilo C1-C6, (xv) un grupo 1,3-dioxolanilalquilo C1-C6, (xvi) un grupo tetrahidropiranilalquilo C1-C6, (xvii) un grupo pirrolilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo pirrolilo), (xviii)un grupo alquilo C1-C6 sustituido con un grupo dihidropirazolilo que puede tener uno o varios grupos oxo, (xix) un grupo pirazolilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo pirazolilo), (xx) un grupo imidazolilalquilo C1-C6, (xxi) un grupo piridilalquilo C1-C6, (xxii) un grupo pirazinilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo pirazinilo), (xxiii) un grupo pirrolidinilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en uno o varios grupos oxo y un grupo alquilo C1-C6 como sustituyente en el grupo pirrolidinilo), (xxiv) un grupo piperidilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo benzoilo y un grupo alcanoilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo piperidilo), (xxv) un grupo piperazinilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo piperazinilo), (xxvi) un grupo morfolinilalquilo C1-C6, (xxvii) un grupo tienilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo tienilo), grupo tienilo), (xxviii) un grupo tiazolilalquilo C1-C6, (xxix) un grupo dihidrobenzofurilalquilo C1-C6, (xxx) un grupo benzopiranilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos oxo como sustituyentes en el grupo benzopiranilo), (xxxi) un grupo benzimidazolilalquilo C1-C6, (xxxii) un grupo indolilalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos alcoxi(C1-C6)carbonilo en el grupo alquilo C1-C6), (xxxiii) un grupo imidazolilalquilo C1-C6 que tiene uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo carbamoilo y un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo en el grupo alquilo C1-C6, (xxxiv) un grupo piridilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo alquil(C1-C6)tioalquilo C1-C6 como sustituyente, (xxxv) un grupo pirrolidinilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo aroilo como sustituyentes, (xxxvi) un grupo piperidilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo aroilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un átomo de halógeno como sustituyente, (xxxvii) un grupo tetrahidrofurilo que puede tener uno o varios grupos oxo, (xxxviii) un grupo hexahidroazepinilo que puede tener uno o varios grupos oxo, (xxxix) un grupo pirazolilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo arilo y un grupo furilo como sustituyentes, (xl) un grupo tiazolilo, (xli) un grupo tiadiazolilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6, (xlii) un grupo isoxazolilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6, (xliii) un grupo indazolilo, (xliv) un grupo indolilo, (xlv) un grupo tetrahidrobenzotiazolilo, (xlvi) un grupo tetrahidroquinolilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un átomo de halógeno y un grupo oxo como sustituyentes, (xlvii) un grupo quinolilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6, (xlviii) un grupo benzodioxolilalquilo C1-C6, (xlix) un grupo arilo que puede tener uno o varios grupos como sustituyentes, seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno; un grupo alquilo C1-C6; un grupo alcoxi C1-C6; un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno; un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno; un grupo alquenilo C2 C6; un grupo amino que puede tener un grupo seleccionado del grupo que consiste en un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)sulfonilo, un grupo alquilo C1-C6 y un grupo arilo; un grupo sulfamoilo; un grupo alquil(C1-C6)tio; un grupo alcanoilo C1-C6; un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo; un grupo pirrolilo; un grupo alquinilo C2-C6; un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo ariloxi; un grupo arilalcoxi C1-C6; un grupo hidroxi; un grupo hidroxialquilo C1-C6; un grupo carbamoilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo arilo; un grupo pirazolilo; un grupo pirrolidinilo que puede tener uno o varios grupos oxo; un grupo oxazolilo; un grupo imidazolilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6; un grupo dihidrofurilo que puede tener uno o varios grupos oxo; un grupo tiazolidinilalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos oxo; un grupo imidazolilalcanoilo C1-C6 y un grupo piperidinilcarbonilo, (l) un grupo cianoalquilo C1-C6, (li) un grupo dihidroquinolilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo oxo, (lii) un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido con halógeno, (liii) un grupo alquil(C1-C6)tioalquilo C1-C6, (liv) un grupo amidino que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6, (lv) un grupo amidinoalquilo C1-C6, (lvi) un grupo alquenil(C1-C6)oxialquilo C1-C6, (lvii) un grupo arilamino que puede tener uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno y un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno, en el grupo arilo, (lviii) un grupo arilalquenilo C2-C6, (lix) un grupo piridilamino que puede tener uno o varios grupos C1-C6, (lx) un grupo arilalquilo C1-C6 (que puede tener en el grupo arilo y/o el grupo alquilo C1-C6 uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo carbamoilo y un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo como sustituyente), (lxi) un grupo alquinilo C2-C6, (lxii) un grupo ariloxialquilo C1-C6 (que puede tener como sustituyente en el grupo arilo uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcoxi C1-C6; un grupo carbamoilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6; y un grupo pirrolidinilo que puede tener uno o varios grupos oxo), (lxiii) un grupo isoxazolilo que puede tener uno o varios grupos oxo, (lxiv) un grupo dihidroindenilo, (lxv) un grupo arilalcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6, (lxvi) un grupo tetrahidropiranilo, (lxvii) un grupo azetidinilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo aroilo (lxviii) un grupo azetidinilalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo aroilo, (lxix) y un grupo tetrazolilo, (lxx) y un grupo indolinilo que puede tener uno o varios grupos oxo, (lxxi) un grupo triazolilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alquil(C1-C6)tio, (lxxii) un grupo imidazolilo que puede tener uno o varios grupos carbamoilo, (lxxiii) un grupo oxazolilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6, (lxxiv) un grupo isotiazolilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6, (lxxv) un grupo benzimidazolilo, (lxxvi) un grupo dihidrobenzotiazolilo que puede tener uno o varios grupos oxo, (lxxvii) un grupo tienilo que puede tener un uno o varios grupos alcoxi(C1-C6)carbonilo, y (lxxviii) un grupo oxazolilalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 (29) un grupo aminoalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo arilo, un grupo arilalquilo C1-C6, un grupo aroilo y un grupo alquilo sustituido con amino (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo amino) en el grupo amino, (30) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con un grupo carbamoilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, (31) un grupo tiocarbamoilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6, (32) un grupo sulfamoilo, (33) un grupo oxazolidinilo que puede tener uno o varios grupos oxo, (34) un grupo imidazolidinilo que puede tener uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo oxo y un grupo alquilo C1-C6, (35) un grupo pirrolidinilo que puede tener uno o varios grupos oxo, (36) un grupo imidazolilo, (37) un grupo triazolilo, (38) un grupo isoxazolilo, (39) un grupo piperidilo que puede tener uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo arilsulfonilo, un grupo oxo, un grupo hidroxi, y un grupo amino que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo y un grupo alcanoil(C1-C6)aminoalcanoilo C1 C6, (40) un grupo piperidilcarbonilo que puede tener uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo carboxialquilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)carbamoilalquilo C1-C6, un grupo carbamoilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo carboxi, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo amino (en el que pueden estar presentes 1 o 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo y un grupo aroilo), un grupo piperidilo (en el que pueden estar presentes uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo y un grupo aroilo), un grupo piperazinilo (en el que pueden estar presentes como sustituyentes uno o varios grupos alquilo C1-C6), un grupo 1,4-dioxa-8-azaespiro[4,5]decilo, un grupo morfolinilo, un grupo hexahidro-1,9-diazepinilo (en el que pueden estar presentes como sustituyentes uno o varios grupos alquilo C1-C6) un grupo piridilo, un grupo piridiloxi, un grupo piridilalcoxi C1-C6, un grupo tetrahidroquinolilo (en el que pueden estar presentes uno o varios grupos oxo), un grupo benzodioxolilo, un grupo arilalcoxi C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno en el grupo arilo), un grupo arilo (en el que pueden estar presentes uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo hidroxi), un grupo ariloxi (que puede tener en el grupo arilo uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo ciano, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno), un grupo arilalquilo C1-C6 (que puede tener en el grupo arilo uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno), y un grupo aroilo (que puede tener en el grupo arilo uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno y un grupo alcoxi C1-C6), (41) un grupo pirrolidinilcarbonilo que puede tener un grupo como sustituyente, seleccionado del grupo que consiste en un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo carbamoilo, un grupo hidroxi, un grupo amino (que puede tener en el grupo amino uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo aroilo), un grupo morfolinilalquilo C1-C6, un grupo pirrolidinilalquilo C1-C6, un grupo piperidilalquilo C1-C6, un grupo piperazinilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo piperazinilo), un grupo aminoalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo amino), un grupo ariloxi (que puede tener uno o varios grupos alcoxi C1-C6 sustituidos con halógeno en el grupo arilo), un grupo ariloxialquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alcoxi C1-C6 sustituidos con halógeno en el grupo arilo) y un grupo tetrahidroquinolilo (en el que pueden estar presentes uno o varios grupos oxo), (42) un grupo piperazinilcarbonilo que puede tener uno o varios grupos como sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo aminoalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo amino), un grupo piperidilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo piperidilo), un grupo morfolinilalquilo C1-C6, un grupo pirrolidinilalquilo C1-C6, un grupo 1,3dioxolanilalquilo C1-C6, un grupo tetrahidrofurilalquilo C1-C6, un grupo piridilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos fenilo como sustituyentes en el grupo alquilo C1-C6), un grupo imidazolilalquilo C1-C6, un grupo furilalquilo C1-C6, un grupo pirrolidinilcarbonilalquilo C1-C6, un grupo piperidilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes, un grupo piridilo (que puede tener en el grupo piridilo uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo ciano y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno como sustituyentes), un grupo tieno[2,3-b]piridilo, un grupo arilo (en el que pueden estar presentes uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-C6), un grupo aroilo, un grupo furilcarbonilo, un grupo arilalcoxi(C1 C6)carbonilo y un grupo oxo, (43) un grupo hexahidroazepinilcarbonilo, (44) un grupo hexahidro-1,4-diazepinilcarbonilo que puede tener uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo piridilo, (45) un grupo dihidropirrolilcarbonilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6, (46) un grupo tiomorfolinilcarbonilo, (47) un grupo morfolinilcarbonilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo piperidilalquilo C1-C6 y un grupo arilo, (48) un grupo tiazolidinilcarbonilo que puede tener uno o varios grupos arilo que pueden tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo ciano, (49) un grupo azabiciclo[3,2,2]nonilcarbonilo, (50) un grupo 8-azabiciclo[3,2,1]octilcarbonilo que puede tener uno o varios grupos ariloxi sustituidos con halógeno o insustituidos, (51) un grupo indolinilcarbonilo, (52) un grupo tetrahidroquinolilcarbonilo, (53) un grupo tetrahidropirido[3,4-b]indolilcarbonilo, (54) un grupo morfolinilalquilo C1-C6, (55) un grupo piperazinilalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 en el grupo piperazinilo, (56) un grupo morfolinilcarbonilalquilo C1-C6, (57) un grupo piperazinilcarbonilalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 en el grupo piperazinilo, (58) un grupo oxo, (59) un grupo aminoalcoxi C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 en el grupo amino), (60) un grupo alcoxi(C1-C6)alcoxi C1-C6, (61) un grupo piperazinilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo oxo, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, (62) un grupo morfolinilo, (63) un grupo 1,3,8-triazaespiro[4,5]decanil-carbonilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo oxo y un grupo arilo, (64) un grupo tetrahidropiranilcarbonilo que puede tener uno o varios grupos piridilo, (65) un grupo imidazolidinilcarbonilo que puede tener uno o varios grupos tioxo, y (66) un grupo 1,4-dioxa-8-azaespiro[4,5]decanilo
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2006/317704.
Solicitante: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 9, KANDA-TSUKASACHO 2-CHOME, CHIYODA-KU TOKYO 101-8535 JAPON.
Inventor/es: YAMASHITA, HIROSHI, KURODA, TAKESHI, TANAKA, TATSUYOSHI, ITO,NOBUAKI, KURODA,HIDEAKI, MATSUBARA,Jun, MIYAMURA,Shin, TAKAHASHI,Haruka, TAIRA,Shinichi, FUKUSHIMA,Tae.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 31 de Agosto de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D333/54 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Clasificación PCT:
- A61K31/559 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo heterociclos que contienen heteroatomos distintos del oxígeno.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D333/54 C07D 333/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D407/12 C07D 407/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia.
PDF original: ES-2362961_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
5 CAMPO TÉCNICO
La presente invención se refiere a un compuesto heterocíclico novedoso.
TÉCNICA ANTERIOR
10 Puesto que el factor causal de la esquizofrenia así como del trastorno bipolar, los trastornos del estado de ánimo y los trastornos emocionales es heterogéneo, es deseable que un fármaco tenga efectos farmacológicos múltiples de manera que desarrolle un amplio espectro de tratamiento.
(donde A' representa -(CH2)mCH2-, -(CH2)mO-, etc.; m representa un número entero de de 1 a 4; y RA representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, etc.) tiene actividad antagónica del receptor D2 y actividad antagónica del receptor 2A (5-HT2A) de serotonina y es eficaz para el tratamiento de la esquizofrenia y otros trastornos del sistema nervioso central).
Sin embargo, no existe descripción en el documento WO2004/026864A1 de que los derivados de carboestirilo descritos en el documento tengan juntas actividad agonística parcial del receptor D2, actividad antagónica del receptor 5'-HT2A, actividad antagónica del receptor α1 y actividad inhibidora de la absorción de serotonina y tengan un amplio espectro de tratamiento.
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
(donde A es -(CH2)mCH2-, -(CH2)mO- o similares; m es un número entero de 2 a 5; D es N, C o similares; Z y Q son independientemente N, C o CH, siempre que al menos uno de Z y Q sea N; X e Y son independientemente C, N o similares, y el enlace entre X e Y es un enlace sencillo o doble; R1 es hidrógeno, un grupo alquilo C1-C3 o similares; R4, R5, R6 y R7 representan cada uno hidrógeno, un grupo alquilo o similares; y G representa un grupo de un compuesto monocíclico o bicíclico), que se unen a los receptores D2 de dopamina. El documento WO 2005/019215 A1 ilustra que algunos compuestos descritos allí tienen una actividad como agonistas parciales de los receptores D2 o una actividad como antagonistas de los receptores D2, y pueden ser eficaces para el tratamiento de la esquizofrenia y otras enfermedades del sistema nervioso central.
Sin embargo, el documento WO 2005/019215 A1 no describe específicamente los compuestos de la presente invención.
40 DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN
Un objeto de la presente invención es proporcionar un fármaco antipsicótico que tenga un espectro de tratamiento más amplio, menos efectos secundarios y tolerabilidad y seguridad excelentes en comparación con los fármacos
45 antipsicóticos típicos y atípicos bien conocidos.
Los autores de la presente invención han llevado a cabo estudios exhaustivos sobre el problema anteriormente descrito y consiguientemente han tenido éxito al sintetizar un compuesto novedoso que tiene actividad agonística parcial del receptor D2 de dopamina (actividad agonística parcial del receptor D2 de dopamina), actividad antagónica
**(Ver fórmula)**
10 A representa un grupo alquileno inferior o un grupo alquenileno inferior; y R1 representa un grupo aromático seleccionado entre un grupo fenilo, un grupo naftilo, un grupo dihidroindenilo y un grupo tetrahidronaftilo; donde al menos un grupo seleccionado del grupo que consiste en los grupos (1) a (66) de más abajo puede estar presente como sustituyente en el grupo aromático representado por R1:
(1) un grupo alquilo inferior,
(2) un grupo alquenilo inferior,
(3) un grupo alquilo inferior sustituido con halógeno, 20 (4) un grupo alcoxi inferior,
(5) un grupo ariloxi,
(6) un grupo alquil(inferior)tio,
(7) un grupo alcoxi inferior sustituido con halógeno,
(8) un grupo hidroxi, 25 (9) un grupo hidroxi protegido,
(10) un grupo hidroxialquilo inferior,
(11) un grupo hidroxialquilo inferior protegido,
(12) un átomo de halógeno,
(13) un grupo ciano, 30 (14) un grupo arilo,
(15) un grupo nitro,
(16) un grupo amino,
(17) un grupo amino que tiene uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo inferior, un grupo alcanoilo inferior, un grupo alcoxi(inferior)carbonilo, un grupo alquil(inferior)sulfonilo, un
35 grupo carbamoilo, un grupo alquil(inferior)carbamoilo, un grupo aminoalcanoilo inferior, un grupo alcanoil(inferior)aminoalcanoilo inferior y un grupo alcoxi(inferior)carbonilaminoalcanoilo inferior como sustituyente,
(18) un grupo alcanoilo inferior,
(19) un grupo arilsulfonilo que puede tener uno o varios grupos alquilo inferior en el grupo arilo, 40 (20) un grupo carboxi,
(21) un grupo alcoxi(inferior)carbonilo,
(22) un grupo carboxialquilo inferior,
(23) un grupo alcoxi(inferior)carbonilalquilo inferior,
(24) un grupo alcanoil(inferior)aminoalcanoilo inferior, 45 (25) un grupo carboxialquenilo inferior,
(26) un grupo alcoxicarbonilalquenilo inferior,
(27) un grupo carbamoilalquenilo inferior que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo inferior y un grupo alquilo inferior sustituido con halógeno como sustituyente,
(28) un grupo carbamoilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en los 50 grupos (i) a (lxxviii) de más abajo como sustituyente:
(i) un grupo alquilo inferior,
(ii) un grupo alcoxi inferior,
(iii) un grupo hidroxialquilo inferior,
(iv) un grupo alcoxi(inferior)alquilo inferior, 55 (v) un grupo ariloxialquilo inferior,
(vi) un grupo alquilo inferior sustituido con halógeno,
(vii) un grupo aminoalquilo inferior que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo 3 que consiste en un grupo alquilo inferior, un grupo alcanoilo inferior, un grupo aroilo y un grupo carbamoilo,
(viii) un grupo cicloalquilo C3-C8 que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi(inferior)carbonilo y un grupo fenilalcoxi inferior como sustituyente,
(ix) un grupo alquilo inferior sustituido con cicloalquilo C3-C8,
(x) un grupo alquenilo inferior,
(xi) un grupo carbamoilalquilo inferior que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo inferior, un grupo fenilo que puede tener uno o varios grupos alquilo inferior y uno o varios grupos fenilo que puede tener uno o varios grupos alcoxi inferior como sustituyente,
(xii) un grupo alcoxi(inferior)carbonilalquilo inferior,
(xiii) un grupo furilalquilo inferior (que puede tener uno o varios grupos alquilo inferior como sustituyente) en el grupo furilo,
(xiv) un grupo tetrahidrofurilalquilo inferior,
(xv) un grupo 1,3-dioxolanilalquilo inferior,
(xvi) un grupo tetrahidropiranilalquilo inferior,
(xvii) un grupo pirrolilalquilo inferior (que puede tener uno o varios grupos alquilo inferior como sustituyentes en el grupo pirrolilo),
(xviii) un grupo alquilo inferior sustituido con un grupo dihidropirazolilo que puede tener uno o varios grupos oxo,
(xix) un grupo pirazolilalquilo inferior (que puede tener uno o varios grupos alquilo inferior como sustituyentes en el grupo pirazolilo),
(xx) un grupo imidazolilalquilo inferior,
(xxi) un grupo piridilalquilo inferior,
(xxii) un grupo pirazinilalquilo inferior (que puede tener uno o varios grupos alquilo inferior como sustituyentes en el grupo pirazinilo),
(xxiii) un grupo pirrolidinilalquilo inferior (que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en uno o varios grupos oxo y un grupo alquilo inferior como sustituyente en el grupo pirrolidinilo),
(xxiv) un grupo piperidilalquilo inferior (que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo benzoilo y un grupo alcanoilo inferior como sustituyente en el grupo piperidilo),
(xxv) un grupo piperazinilalquilo inferior (que puede tener uno o varios grupos alquilo inferior como sustituyentes en el grupo piperazinilo),
(xxvi) un grupo morfolinilalquilo inferior,
(xxvii) un grupo tienilalquilo inferior (que puede tener uno o varios grupos alquilo inferior como sustituyentes en el grupo tienilo),
(xxviii) un grupo tiazolilalquilo inferior,
(xxix) un grupo dihidrobenzofurilalquilo inferior,
(xxx) un grupo benzopiranilalquilo inferior (que puede tener uno o varios grupos oxo como sustituyentes en el grupo benzopiranilo),
(xxxi) un grupo benzimidazolilalquilo... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto heterocíclico o una de sus sales representado por la fórmula (1):
5 donde R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; A representa un grupo alquileno C1-C6 o un grupo alquenileno C2-C6; y R1 representa un grupo aromático seleccionado entre un grupo fenilo, un grupo naftilo, un grupo dihidroindenilo y un grupo tetrahidronaftilo;
10 donde al menos un grupo seleccionado del grupo que consiste en los grupos (1) a (66) de más abajo puede estar presente como sustituyente en el grupo aromático representado por R1:
(1) un grupo alquilo C1-C6,
(2) un grupo alquenilo C2-C6, 15 (3) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno,
(4) un grupo alcoxi C1-C6,
(5) un grupo ariloxi,
(6) un grupo alquil(C1-C6)tio,
(7) un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno, 20 (8) un grupo hidroxi,
(9) un grupo hidroxi protegido,
(10) un grupo hidroxialquilo C1-C6,
(11) un grupo hidroxialquilo C1-C6 protegido,
(12) un átomo de halógeno, 25 (13) un grupo ciano,
(14) un grupo arilo,
(15) un grupo nitro,
(16) un grupo amino,
(17) un grupo amino que tiene uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo
30 C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo alquil(C1-C6)sulfonilo, un grupo carbamoilo, un grupo alquil(C1-C6)carbamoilo, un grupo aminoalcanoilo C1-C6, un grupo alcanoil(C1C6)aminoalcanoilo C1-C6 y un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilaminoalcanoilo C1-C6 como sustituyentes,
(18) un grupo alcanoilo C1-C6,
(19) un grupo arilsulfonilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 en el grupo arilo, 35 (20) un grupo carboxi,
(21) un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo,
(22) un grupo carboxialquilo C1-C6,
(23) un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilalquilo C1-C6,
(24) un grupo alcanoil(C1-C6)aminoalcanoilo C1-C6, 40 (25) un grupo carboxialquenilo C2-C6,
(26) un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilalquenilo C2-C6,
(27) un grupo carbamoilalquenilo C2-C6 que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno como sustituyente,
(28) un grupo carbamoilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en los 45 grupos (i) a (1xxviii) de más abajo como sustituyente:
(i) un grupo alquilo C1-C6,
(ii) un grupo alcoxi C1-C6,
(iii) un grupo hidroxialquilo C1-C6, 50 (iv) un grupo alcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6,
(v) un grupo ariloxialquilo C1-C6,
(vi) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno,
(vii) un grupo aminoalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que
consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo aroilo y un grupo carbamoilo, 55 (viii) un grupo cicloalquilo C3-C8 que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo y un grupo fenilalcoxi C1-C6 como sustituyente,
(ix) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con cicloalquilo C3-C8,
(x) un grupo alquenilo C2-C6,
(xi) un grupo carbamoilalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo fenilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 y uno o varios grupos fenilo que pueden tener uno o varios grupos alcoxi C1-C6 como sustituyente,
(xii) un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilalquilo C1-C6,
(xiii) un grupo furilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo furilo).
(xiv) un grupo tetrahidrofurilalquilo C1-C6,
(xv) un grupo 1,3-dioxolanilalquilo C1-C6,
(xvi) un grupo tetrahidropiranilalquilo C1-C6,
(xvii) un grupo pirrolilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo pirrolilo), (xviii)un grupo alquilo C1-C6 sustituido con un grupo dihidropirazolilo que puede tener uno o varios grupos oxo,
(xix) un grupo pirazolilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo pirazolilo),
(xx) un grupo imidazolilalquilo C1-C6,
(xxi) un grupo piridilalquilo C1-C6,
(xxii) un grupo pirazinilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo pirazinilo),
(xxiii) un grupo pirrolidinilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en uno o varios grupos oxo y un grupo alquilo C1-C6 como sustituyente en el grupo pirrolidinilo),
(xxiv) un grupo piperidilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo benzoilo y un grupo alcanoilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo piperidilo),
(xxv) un grupo piperazinilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo piperazinilo),
(xxvi) un grupo morfolinilalquilo C1-C6,
(xxvii) un grupo tienilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo tienilo), grupo tienilo),
(xxviii) un grupo tiazolilalquilo C1-C6,
(xxix) un grupo dihidrobenzofurilalquilo C1-C6,
(xxx) un grupo benzopiranilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos oxo como sustituyentes en el grupo benzopiranilo),
(xxxi) un grupo benzimidazolilalquilo C1-C6,
(xxxii) un grupo indolilalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos alcoxi(C1-C6)carbonilo en el grupo alquilo C1-C6),
(xxxiii) un grupo imidazolilalquilo C1-C6 que tiene uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo carbamoilo y un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo en el grupo alquilo C1-C6,
(xxxiv) un grupo piridilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo alquil(C1-C6)tioalquilo C1-C6 como sustituyente,
(xxxv) un grupo pirrolidinilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo aroilo como sustituyentes,
(xxxvi) un grupo piperidilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo aroilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un átomo de halógeno como sustituyente,
(xxxvii) un grupo tetrahidrofurilo que puede tener uno o varios grupos oxo,
(xxxviii) un grupo hexahidroazepinilo que puede tener uno o varios grupos oxo,
(xxxix) un grupo pirazolilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo arilo y un grupo furilo como sustituyentes,
(xl) un grupo tiazolilo,
(xli) un grupo tiadiazolilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6,
(xlii) un grupo isoxazolilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6,
(xliii) un grupo indazolilo,
(xliv) un grupo indolilo,
(xlv) un grupo tetrahidrobenzotiazolilo,
(xlvi) un grupo tetrahidroquinolilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que
consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un átomo de halógeno y un grupo oxo como sustituyentes,
(xlvii) un grupo quinolilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6,
(xlviii) un grupo benzodioxolilalquilo C1-C6,
(xlix) un grupo arilo que puede tener uno o varios grupos como sustituyentes, seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno; un grupo alquilo C1-C6; un grupo alcoxi C1-C6; un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno; un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno; un grupo alquenilo C2C6; un grupo amino que puede tener un grupo seleccionado del grupo que consiste en un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)sulfonilo, un grupo alquilo C1-C6 y un grupo arilo; un grupo sulfamoilo; un grupo alquil(C1-C6)tio; un grupo alcanoilo C1-C6; un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo; un grupo pirrolilo; un grupo alquinilo C2-C6; un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo ariloxi; un grupo arilalcoxi C1-C6; un grupo hidroxi; un grupo hidroxialquilo C1-C6; un grupo carbamoilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo arilo; un grupo pirazolilo; un grupo pirrolidinilo que puede tener uno o varios grupos oxo; un grupo oxazolilo; un grupo imidazolilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6; un grupo dihidrofurilo que puede tener uno o varios grupos oxo; un grupo tiazolidinilalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos oxo; un grupo imidazolilalcanoilo C1-C6 y un grupo piperidinilcarbonilo,
(l) un grupo cianoalquilo C1-C6,
(li) un grupo dihidroquinolilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo oxo,
(lii) un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido con halógeno,
(liii) un grupo alquil(C1-C6)tioalquilo C1-C6,
(liv) un grupo amidino que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6,
(lv) un grupo amidinoalquilo C1-C6,
(lvi) un grupo alquenil(C1-C6)oxialquilo C1-C6,
(lvii) un grupo arilamino que puede tener uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno y un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno, en el grupo arilo,
(lviii) un grupo arilalquenilo C2-C6,
(lix) un grupo piridilamino que puede tener uno o varios grupos C1-C6,
(lx) un grupo arilalquilo C1-C6 (que puede tener en el grupo arilo y/o el grupo alquilo C1-C6 uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo carbamoilo y un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo como sustituyente),
(lxi) un grupo alquinilo C2-C6,
(lxii) un grupo ariloxialquilo C1-C6 (que puede tener como sustituyente en el grupo arilo uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcoxi C1-C6; un grupo carbamoilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6; y un grupo pirrolidinilo que puede tener uno o varios grupos oxo),
(lxiii) un grupo isoxazolilo que puede tener uno o varios grupos oxo,
(lxiv) un grupo dihidroindenilo,
(lxv) un grupo arilalcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6,
(lxvi) un grupo tetrahidropiranilo,
(lxvii) un grupo azetidinilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo aroilo
(lxviii) un grupo azetidinilalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo aroilo,
(lxix) y un grupo tetrazolilo,
(lxx) y un grupo indolinilo que puede tener uno o varios grupos oxo,
(lxxi) un grupo triazolilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alquil(C1-C6)tio,
(lxxii) un grupo imidazolilo que puede tener uno o varios grupos carbamoilo,
(lxxiii) un grupo oxazolilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6,
(lxxiv) un grupo isotiazolilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6,
(lxxv) un grupo benzimidazolilo,
(lxxvi) un grupo dihidrobenzotiazolilo que puede tener uno o varios grupos oxo,
(lxxvii) un grupo tienilo que puede tener un uno o varios grupos alcoxi(C1-C6)carbonilo, y
(lxxviii) un grupo oxazolilalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6
(29) un grupo aminoalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo arilo, un grupo arilalquilo C1-C6, un grupo aroilo y un grupo alquilo sustituido con amino (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo amino) en el grupo amino,
(30) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con un grupo carbamoilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno,
(31) un grupo tiocarbamoilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6,
(32) un grupo sulfamoilo,
(33) un grupo oxazolidinilo que puede tener uno o varios grupos oxo,
(34) un grupo imidazolidinilo que puede tener uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo oxo y un grupo alquilo C1-C6,
(35) un grupo pirrolidinilo que puede tener uno o varios grupos oxo,
(36) un grupo imidazolilo,
(37) un grupo triazolilo,
(38) un grupo isoxazolilo,
(39) un grupo piperidilo que puede tener uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo arilsulfonilo, un grupo oxo, un grupo hidroxi, y un grupo amino que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo y un grupo alcanoil(C1-C6)aminoalcanoilo C1C6,
(40) un grupo piperidilcarbonilo que puede tener uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo carboxialquilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)carbamoilalquilo C1-C6, un grupo carbamoilo, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo carboxi, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo amino (en el que pueden estar presentes 1 o 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo y un grupo aroilo), un grupo piperidilo (en el que pueden estar presentes uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo y un grupo aroilo), un grupo piperazinilo (en el que pueden estar presentes como sustituyentes uno o varios grupos alquilo C1-C6), un grupo 1,4-dioxa-8-azaespiro[4,5]decilo, un grupo morfolinilo, un grupo hexahidro-1,9-diazepinilo (en el que pueden estar presentes como sustituyentes uno o varios grupos alquilo C1-C6) un grupo piridilo, un grupo piridiloxi, un grupo piridilalcoxi C1-C6, un grupo tetrahidroquinolilo (en el que pueden estar presentes uno o varios grupos oxo), un grupo benzodioxolilo, un grupo arilalcoxi C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno en el grupo arilo), un grupo arilo (en el que pueden estar presentes uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo hidroxi), un grupo ariloxi (que puede tener en el grupo arilo uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo ciano, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno), un grupo arilalquilo C1-C6 (que puede tener en el grupo arilo uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno), y un grupo aroilo (que puede tener en el grupo arilo uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno y un grupo alcoxi C1-C6),
(41) un grupo pirrolidinilcarbonilo que puede tener un grupo como sustituyente, seleccionado del grupo que consiste en un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo carbamoilo, un grupo hidroxi, un grupo amino (que puede tener en el grupo amino uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo aroilo), un grupo morfolinilalquilo C1-C6, un grupo pirrolidinilalquilo C1-C6, un grupo piperidilalquilo C1-C6, un grupo piperazinilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo piperazinilo), un grupo aminoalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo amino), un grupo ariloxi (que puede tener uno o varios grupos alcoxi C1-C6 sustituidos con halógeno en el grupo arilo), un grupo ariloxialquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alcoxi C1-C6 sustituidos con halógeno en el grupo arilo) y un grupo tetrahidroquinolilo (en el que pueden estar presentes uno o varios grupos oxo),
(42) un grupo piperazinilcarbonilo que puede tener uno o varios grupos como sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo aminoalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo amino), un grupo piperidilalquilo C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes en el grupo piperidilo), un grupo morfolinilalquilo C1-C6, un grupo pirrolidinilalquilo C1-C6, un grupo 1,3dioxolanilalquilo C1-C6, un grupo tetrahidrofurilalquilo C1-C6, un grupo piridilalquilo C1-C6 (que puede tener uno
o varios grupos fenilo como sustituyentes en el grupo alquilo C1-C6), un grupo imidazolilalquilo C1-C6, un grupo furilalquilo C1-C6, un grupo pirrolidinilcarbonilalquilo C1-C6, un grupo piperidilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 como sustituyentes, un grupo piridilo (que puede tener en el grupo piridilo uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo ciano y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno como sustituyentes), un grupo tieno[2,3-b]piridilo, un grupo arilo (en el que pueden estar presentes uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-C6), un grupo aroilo, un grupo furilcarbonilo, un grupo arilalcoxi(C1C6)carbonilo y un grupo oxo,
(43) un grupo hexahidroazepinilcarbonilo,
(44) un grupo hexahidro-1,4-diazepinilcarbonilo que puede tener uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo piridilo,
(45) un grupo dihidropirrolilcarbonilo que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6,
(46) un grupo tiomorfolinilcarbonilo,
(47) un grupo morfolinilcarbonilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo piperidilalquilo C1-C6 y un grupo arilo,
(48) un grupo tiazolidinilcarbonilo que puede tener uno o varios grupos arilo que pueden tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo ciano,
(49) un grupo azabiciclo[3,2,2]nonilcarbonilo,
(50) un grupo 8-azabiciclo[3,2,1]octilcarbonilo que puede tener uno o varios grupos ariloxi sustituidos con halógeno o insustituidos,
(51) un grupo indolinilcarbonilo,
(52) un grupo tetrahidroquinolilcarbonilo,
(53) un grupo tetrahidropirido[3,4-b]indolilcarbonilo,
(54) un grupo morfolinilalquilo C1-C6,
(55) un grupo piperazinilalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 en el grupo piperazinilo,
(56) un grupo morfolinilcarbonilalquilo C1-C6,
(57) un grupo piperazinilcarbonilalquilo C1-C6 que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 en el grupo piperazinilo,
(58) un grupo oxo,
(59) un grupo aminoalcoxi C1-C6 (que puede tener uno o varios grupos alquilo C1-C6 en el grupo amino),
(60) un grupo alcoxi(C1-C6)alcoxi C1-C6,
(61) un grupo piperazinilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo oxo, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo,
(62) un grupo morfolinilo,
(63) un grupo 1,3,8-triazaespiro[4,5]decanil-carbonilo que puede tener uno o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo oxo y un grupo arilo,
(64) un grupo tetrahidropiranilcarbonilo que puede tener uno o varios grupos piridilo,
(65) un grupo imidazolidinilcarbonilo que puede tener uno o varios grupos tioxo, y
(66) un grupo 1,4-dioxa-8-azaespiro[4,5]decanilo.
2. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, donde, en el grupo aromático representado por R1, de 1 a 5 grupos seleccionados del grupo que consiste en los grupos (1) a (66) de más abajo pueden estar presentes como sustituyente o sustituyentes:
(1) un grupo alquilo C1-C6,
(2) un grupo alquenilo C2-C6,
(3) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno,
(4) un grupo alcoxi C1-C6,
(5) un grupo fenoxi,
(6) un grupo alquil(C1-C6)tio,
(7) un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno,
(8) un grupo hidroxi,
(9) un grupo fenilalcoxi C1-C6,
(10) un grupo hidroxialquilo C1-C6,
(11) un grupo alcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6,
(12) un átomo de halógeno,
(13) un grupo ciano,
(14) un grupo fenilo,
(15) un grupo nitro,
(16) un grupo amino,
(17) un grupo amino que tiene de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo alquil(C1-C6)sulfonilo, un grupo carbamoilo, un grupo alquil(C1-C6)carbamoilo, un grupo aminoalcanoilo C1-C6, un grupo alcanoil(C1C6)aminoalcanoilo C1-C6 y un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilaminoalcanoilo C1-C6 como sustituyente o sustituyentes,
(18) un grupo alcanoilo C1-C6,
(19) a fenilsulfonilo grupo que puede tener un solo grupo alquilo C1-C6 en el grupo fenilo,
(20) un grupo carboxi,
(21) un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo,
(22) un grupo carboxialquilo C1-C6,
(23) un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilalquilo C1-C6,
(24) un grupo alcanoil(C1-C6)aminoalcanoilo C1-C6,
(25) un grupo carboxialquenilo C1-C6,
(26) un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilalquenilo C1-C6,
(27) un grupo carbamoilalquenilo C1-C6 que puede tener de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno como sustituyente o sustituyentes,
(28) un grupo carbamoilo que puede tener de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en los grupos (i) a (lxxviii) de más abajo como sustituyente o sustituyentes:
(i) un grupo alquilo C1-C6,
(ii) un grupo alcoxi C1-C6,
(iii) un grupo hidroxialquilo C1-C6,
(iv) un grupo alcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6,
(v) un grupo fenoxialquilo C1-C6,
(vi) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno,
(vii) un grupo aminoalquilo C1-C6 que puede tener de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo benzoilo y un grupo carbamoilo,
(viii) un grupo cicloalquilo C3-C8 que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo y un grupo fenilalcoxi C1C6 como sustituyente o sustituyentes,
(ix) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con cicloalquilo C3-C8,
(x) un grupo alquenilo C2-C6, (xi)un grupo alquilo C1-C6 que tiene de 1 a 2 grupos carbamoilo que pueden tener de 1 a 2 grupos como sustituyente o sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo fenilo que puede tener un solo grupo alquilo C1-C6 y un grupo fenilo que puede tener un solo grupo alcoxi C1-C6,
(xii) un grupo alquilo C1-C6 que tiene de 1 a 2 grupos alcoxi(C1-C6)carbonilo,
(xiii) un grupo furilalquilo C1-C6 (que puede tener de 1 a 2 grupos alquilo C1-C6 como sustituyente o sustituyentes en el grupo furilo),
(xiv) un grupo tetrahidrofurilalquilo C1-C6,
(xv) un grupo 1,3-dioxolanilalquilo C1-C6,
(xvi) un grupo tetrahidropiranilalquilo C1-C6,
(xvii) un grupo pirrolilalquilo C1-C6 (que puede tener de 1 a 2 grupos alquilo C1-C6 en el grupo pirrolilo como sustituyente o sustituyentes),
(xviii) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con un grupo dihidropirazolilo que puede tener un solo grupo oxo,
(xix) un grupo pirazolilalquilo C1-C6 (que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6 como sustituyente o sustituyentes en el grupo pirazolilo),
(xx) un grupo imidazolilalquilo C1-C6,
(xxi) un grupo piridilalquilo C1-C6,
(xxii) un grupo pirazinilalquilo C1-C6 (que puede tener de 1 a 3 (preferiblemente 1) grupos alquilo C1-C6 como sustituyente o sustituyentes en el grupo pirazinilo),
(xxiii) un grupo pirrolidinilalquilo C1-C6 (que puede tener de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo oxo y un grupo alquilo C1-C6 como sustituyente o sustituyentes en el grupo pirrolidinilo),
(xxiv) un grupo piperidilalquilo C1-C6 (que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo benzoilo y un grupo alcanoilo C1-C6 como sustituyente o sustituyentes en el grupo piperidilo),
(xxv) un grupo piperazinilalquilo C1-C6 (que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6 como sustituyente o sustituyentes en el grupo piperazinilo),
(xxvi) un grupo morfolinilalquilo C1-C6,
(xxvii) un grupo tienilalquilo C1-C6 (que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6 como sustituyente o sustituyentes en el grupo tienilo),
(xxviii) un grupo tiazolilalquilo C1-C6,
(xxix) un grupo dihidrobenzofurilalquilo C1-C6,
(xxx) un grupo benzopiranilalquilo C1-C6 (que puede tener un solo grupo oxo como sustituyente en el grupo benzopiranilo),
(xxxi) un grupo benzimidazolilalquilo C1-C6,
(xxxii) un grupo indolilalquilo C1-C6 que puede tener de 1 a 3 grupos alcoxi(C1-C6)carbonilo en el grupo alquilo C1-C6),
(xxxiii) un grupo imidazolilalquilo C1-C6 que tiene de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo carbamoilo y un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, en el grupo alquilo C1-C6,
(xxxiv) un grupo piridilo que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo alquil(C1-C6)tioalquilo C1-C6 como sustituyente o
sustituyentes
(xxxv) un grupo pirrolidinilo que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo benzoilo como sustituyente o sustituyentes,
(xxxvi) un grupo piperidilo que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo benzoilo (que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un átomo de halógeno como sustituyente o sustituyentes en el grupo fenilo),
(xxxvii) un grupo tetrahidrofurilo que puede tener un solo grupo oxo
(xxxviii) un grupo hexahidroazepinilo que puede tener un solo grupo oxo,
(xxxix) un grupo pirazolilo que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo fenilo y un grupo furilo como sustituyente o sustituyentes,
(xl) un grupo tiazolilo,
(xli) tiadiazolilo grupo que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6,
(xlii) un grupo isoxazolilo que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6,
(xliii) un grupo indazolilo,
(xliv) un grupo indolilo,
(xlv) un grupo tetrahidrobenzotiazolilo,
(xlvi) un grupo tetrahidroquinolilo que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un átomo de halógeno y un grupo oxo como sustituyente o sustituyentes,
(xlvii) un grupo quinolilo que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6,
(xlviii) un grupo benzodioxolilalquilo C1-C6,
(xlix) un grupo fenilo o un grupo naftilo que pueden tener de 1 a 3 grupos como sustituyente o sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno; un grupo alquilo C1-C6; un grupo alcoxi C1-C6; un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno; un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno; un grupo alquenilo C2-C6; un grupo amino que puede tener de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)sulfonilo, un grupo alquilo C1-C6 y un grupo arilo; un grupo sulfamoilo; un grupo alquil(C1-C6)tio; un grupo alcanoilo C1-C6; un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo; un grupo pirrolilo; un grupo alquinilo C2-C6; un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo feniloxi; un grupo fenilalcoxi C1-C6; un grupo hidroxi; un grupo hidroxialquilo C1-C6; un grupo carbamoilo que puede tener de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo fenilo; un grupo pirazolilo; un grupo pirrolidinilo que puede tener un solo grupo oxo; un grupo oxazolilo; un grupo imidazolilo que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6; un grupo dihidrofurilo que puede tener un solo grupo oxo; un grupo tiazolidinilo C1-C6 que puede tener dos grupos oxo; un grupo imidazolilalcanoilo C1-C6 y un grupo piperidinilcarbonilo,
(l) un grupo cianoalquilo C1-C6,
(li) un grupo dihidroquinolilo que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo oxo,
(lii) un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido con halógeno,
(liii) un grupo alquil(C1-C6)tioalquilo C1-C6,
(liv) un grupo amidino que puede tener un grupo alquilo C1-C6,
(lv) un grupo amidinoalquilo C1-C6,
(lvi) un grupo alquenil(C2-C6)oxialquilo C1-C6,
(lvii) un grupo fenilamino que puede tener de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno y un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno en el grupo fenilo,
(lviii) un grupo fenilalquenilo C2-C6,
(lix) un grupo piridilamino que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6,
(lx) un grupo fenilalquilo C1-C6 (que puede tener como sustituyente o sustituyentes en el grupo fenilo y/o el grupo alquilo C1-C6 de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, un grupo alcoxi C1C6 sustituido con halógeno, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo carbamoilo y un grupo alcoxi(C1C6)carbonilo),
(lxi) un grupo alquinilo C2-C6,
(lxii) un grupo feniloxialquilo C1-C6 (que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcoxi C1-C6, un grupo N-alcoxi(C1-C6)-N-alquil(C1-C6)carbamoilo y un grupo oxopirrolidinilo como sustituyente o sustituyentes en el grupo fenilo),
(lxiii) un grupo isoxazolilo que puede tener un solo grupo oxo,
(lxiv) un grupo dihidroindenilo,
(lxv) un grupo fenilalcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6,
(lxvi) un grupo tetrahidropiranilo,
(lxvii) un grupo azetidinilo que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un
grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo benzoilo,
(lxviii) un grupo azetidinilalquilo C1-C6 que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo benzoilo,
(lxix) y un grupo tetrazolilo,
(lxx) y un grupo indolinilo que puede tener un solo grupo oxo,
(lxxi) un grupo triazolilo que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alquil(C1-C6)tio,
(lxxii) un grupo imidazolilo que puede tener de 1 a 3 grupos carbamoilo,
(lxxiii) un grupo oxazolilo que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6,
(lxxiv) un grupo isotiazolilo que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6,
(lxxv) un grupo benzimidazolilo,
(lxxvi) un grupo dihidrobenzotiazolilo que puede tener un solo grupo oxo,
(lxxvii) un grupo tienilo que puede tener de 1 a 3 grupos alcoxi(C1-C6)carbonilo, y
(lxxviii) un grupo oxazolilalquilo C1-C6 que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6,
(29) un grupo aminoalquilo C1-C6 que puede tener de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo fenilo, un grupo fenilalquilo C1-C6, un grupo benzoilo y un grupo alquilo sustituido con amino (que puede tener de 1 a 2 grupos alquilo C1-C6 como sustituyente o sustituyentes en el grupo amino), en el grupo amino,
(30) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con un solo grupo carbamoilo que puede tener de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno,
(31) un grupo tiocarbamoilo que puede tener de 1 a 2 grupos alquilo C1-C6,
(32) un grupo sulfamoilo,
(33) un grupo oxazolidinilo que puede tener un solo grupo oxo,
(34) un grupo imidazolidinilo que puede tener de 1 a 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo oxo y un grupo alquilo C1-C6,
(35) un grupo pirrolidinilo que puede tener un solo grupo oxo,
(36) un grupo imidazolilo,
(37) un grupo triazolilo,
(38) un grupo isoxazolilo,
(39) un grupo piperidilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)fenilsulfonilo, un grupo oxo, un grupo hidroxi, y un grupo amino que puede tener de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo y un grupo alcanoil(C1-C6)aminoalcanoilo C1-C6,
(40) un grupo piperidilcarbonilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxi, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo carboxialquilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)carbamoilalquilo C1-C6, un grupo carbamoilo, un grupo alcoxi C1C6, un grupo carboxi, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo amino (en el que pueden estar presentes 1 o 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo y un grupo benzoilo), un grupo piperidilo (en el que pueden estar presentes como sustituyentes de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo y un grupo benzoilo), un grupo piperazinilo (en el que pueden estar presentes como sustituyente o sustituyentes de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6), un grupo 1,4-dioxa-8-azaespiro[4,5]decilo, un grupo morfolinilo, un grupo hexahidro-1,4-diazepinilo (en el que puede estar presente como sustituyente un solo grupo alquilo C1-C6), un grupo piridilo, un grupo piridiloxi, un grupo piridilalcoxi C1-C6, un grupo tetrahidroquinolilo (en el que puede estar presente un solo grupo oxo), un grupo benzodioxolilo, un grupo fenilalcoxi C1-C6 (que puede tener en el grupo fenilo de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno), un grupo fenilo (en el que pueden estar presentes como sustituyentes de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo hidroxi), un grupo feniloxi (que puede tener en el grupo fenilo de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo ciano, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno), un grupo fenilalquilo C1-C6 (en el grupo fenilo, pueden estar presentes de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno), y un grupo benzoilo (que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno y un grupo alcoxi C1-C6 en el grupo fenilo),
(41) un grupo pirrolidinilcarbonilo que puede tener de 1 a 3 grupos como sustituyente o sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo carbamoilo, un grupo hidroxi, un grupo amino (que puede tener de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo benzoilo en el grupo amino), un grupo morfolinilalquilo C1-C6, un
grupo pirrolidinilalquilo C1-C6, un grupo piperidilalquilo C1-C6, un grupo piperazinilalquilo C1-C6 (que puede tener un solo grupo alquilo C1-C6 como sustituyente en el grupo piperazinilo), un grupo aminoalquilo C1-C6 (que puede tener de 1 a 2 grupos alquilo C1-C6 que pueden estar presentes como sustituyentes en el grupo amino), un grupo feniloxi (que puede tener de 1 a 3 grupos alcoxi C1-C6 sustituidos con halógeno en el grupo fenilo), un grupo feniloxialquilo C1-C6 (que puede tener de 1 a 3 grupos alcoxi C1-C6 sustituidos con halógeno en el grupo fenilo) y un grupo tetrahidroquinolilo (en el que puede estar presente un grupo oxo),
(42) un grupo piperazinilcarbonilo que puede tener de 1 a 3 grupos como sustituyente o sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1C6)carbonilo, un grupo aminoalquilo C1-C6 (que puede tener de 1 a 2 grupos alquilo C1-C6 como sustituyente o sustituyentes en el grupo amino), un grupo piperidilalquilo C1-C6 (que puede tener de 1 a 2 grupos alquilo C1C6 como sustituyente o sustituyentes en el grupo piperidilo), un grupo morfolinilalquilo C1-C6, un grupo pirrolidinilalquilo C1-C6, un grupo 1,3-dioxoranilalquilo C1-C6, un grupo tetrahidrofurilalquilo C1-C6, un grupo piridilo C1-C6 (que puede tener de 1 a 2 grupos fenilo como sustituyente o sustituyentes en el grupo alquilo C1C6), un grupo imidazolilalquilo C1-C6, un grupo furilalquilo C1-C6, un grupo pirrolidinilcarbonilo C1-C6, un grupo piperidilo que puede tener de 1 a 2 grupos alquilo C1-C6 como sustituyente o sustituyentes), un grupo piridilo (que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo ciano y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno como sustituyente o sustituyentes en el grupo piridilo), un grupo tieno[2,3-b]piridilo, un grupo fenilo (en el que pueden estar presentes como sustituyentes de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-C6), un grupo benzoilo, un grupo furilcarbonilo, un grupo fenilalcoxi(C1-C6)carbonilo y un grupo oxo,
(43) un grupo hexahidroazepinilcarbonilo,
(44) un grupo hexahidro-1,4-diazepinilcarbonilo que puede tener de 1 a 3 sustituyente seleccionado del grupo que consiste en un grupo C1-C6 y un grupo piridilo,
(45) un grupo dihidropirrolilcarbonilo que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6,
(46) un grupo tiomorfolinilcarbonilo,
(47) un grupo morfolinilcarbonilo que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo piperidilalquilo C1-C6 y un grupo fenilo,
(48) un grupo tiazolidinilcarbonilo que puede tener de 1 a 3 grupos fenilo que pueden tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo ciano,
(49) un grupo azabiciclo[3,2,2]nonilcarbonilo,
(50) un grupo 8-azabiciclo[3,2,1]octilcarbonilo que puede tener de 1 a 3 grupos feniloxi sustituidos con halógeno o insustituidos,
(51) un grupo indolinilcarbonilo,
(52) un grupo tetrahidroquinolilcarbonilo,
(53) un grupo tetrahidropirido[3,4-b]indolil-carbonilo,
(54) un grupo morfolinilalquilo C1-C6,
(55) un grupo piperazinilalquilo C1-C6 que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6 en el grupo piperazinilo,
(56) un grupo morfolinilcarbonilalquilo C1-C6,
(57) un grupo piperazinilcarbonilalquilo C1-C6 que puede tener de 1 a 3 grupos alquilo C1-C6 en el grupo piperazinilo,
(58) un grupo oxo,
(59) un grupo aminoalcoxi C1-C6 (que puede tener de 1 a 2 grupos alquilo C1-C6 en el grupo amino),
(60) un grupo alcoxi(C1-C6)alcoxi C1-C6,
(61) un grupo piperazinilo que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo oxo, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo,
(62) un grupo morfolinilo,
(63) un grupo 1,3,8-triazaespiro[4,5]decanil-carbonilo que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo oxo y un grupo fenilo,
(64) un grupo tetrahidropiranilcarbonilo que puede tener de 1 a 3 grupos piridilo,
(65) un grupo imidazolidinilcarbonilo que puede tener un solo grupo tioxo, y
(66) un grupo 1,4-dioxa-8-azaespiro[4,5]decanilo.
3. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, donde A es un grupo alquileno C1-C6.
4. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 3, donde R1 representa un grupo fenilo; y en el grupo fenilo representado por R1, de 1 a 5 grupos seleccionados del grupo que consiste en los apartados (1) a
(66) definidos en la reivindicación 2 pueden estar presentes como sustituyente o sustituyentes.
5. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 4, donde R1 representa un grupo fenilo; y en el grupo fenilo representado por R1, de 1 a 5 grupos seleccionados del grupo que consiste en los apartados (1), (4), (10), (17), (18), (21), (28), (29), (30), (33), (34), (35), (36), (39), (61) y (62) mostrados más abajo pueden estar
(1) un grupo alquilo C1-C6,
(4) un grupo alcoxi C1-C6,
(10) un grupo hidroxialquilo C1-C6,
(17) un grupo amino que tiene de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo alquil(C1-C6)sulfonilo, un grupo carbamoilo, un grupo alquil(C1-C6)carbamoilo, un grupo aminoalcanoilo C1-C6, un grupo alcanoil(C1C6)aminoalcanoilo C1-C6 y un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilaminoalcanoilo C1-C6, como sustituyente o sustituyentes,
(18) un grupo alcanoilo C1-C6,
(21) un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo,
(28) un grupo carbamoilo que puede tener de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en los grupos (i), (ii), (iv), (xii) y (xxi) de más abajo como sustituyente o sustituyentes:
(i) un grupo alquilo C1-C6,
(ii) un grupo alcoxi C1-C6,
(iv) un grupo alcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6, (xii)un grupo alquilo C1-C6 que tiene de 1 a 2 grupos alcoxi(C1-C6)carbonilo,
(xxi) un grupo piridilalquilo C1-C6,
(29) un grupo aminoalquilo C1-C6 que puede tener, en el grupo amino, de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo fenilo, un grupo fenilalquilo C1-C6, un grupo benzoilo y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con amino (que puede tener de 1 a 2 grupos alquilo C1-C6 que pueden estar presente como sustituyente o sustituyentes en el grupo amino),
(30) un grupo alquilo C1-C6 sustituido con un solo grupo carbamoilo que puede tener de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6 y un grupo alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, (33) un grupo oxazolidinilo que puede tener un solo grupo oxo,
(34) un grupo imidazolidinilo que puede tener de 1 a 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo oxo y un grupo alquilo C1-C6,
(35) un grupo pirrolidinilo que puede tener un solo grupo oxo,
(36) un grupo imidazolilo,
(39) un grupo piperidilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)fenilsulfonilo, un grupo oxo, un grupo hidroxi, y un grupo amino que puede tener de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6, un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo y un grupo alcanoil(C1C6)aminoalcanoilo C1-C6,
(61) un grupo piperazinilo que puede tener de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo oxo, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo, y
(62) un grupo morfolinilo.
6. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 5, donde R1 representa (II) un grupo fenilo y, en el grupo aromático representado por R1, de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en los apartados (1), (4), (10), (17), (18) (21), (28), (29), (30), (33), (34), (35), (36), (39), (61) y (62) definidos en la reivindicación 5 pueden estar presentes como sustituyente o sustituyentes.
7. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 6, donde R1 representa (II) un grupo fenilo, y, en el grupo fenilo representado por R1, de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en los apartados (1), (4), (10), (17), (18), (28), (33), (35), (39) y (61) mostrados más abajo pueden estar presentes como sustituyente o sustituyentes.
(1) un grupo alquilo C1-C6,
(4) un grupo alcoxi C1-C6,
(10) un grupo hidroxialquilo C1-C6,
(17) un grupo amino que tiene de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo C1C6, un grupo aminoalcanoilo C1-C6, un grupo alcanoil(C1-C6)aminoalcanoilo C1-C6 y un grupo alcoxi(C1C6)carbonilaminoalcanoilo C1-C6, como sustituyente o sustituyentes,
(18) un grupo alcanoilo C1-C6,
(28) un grupo carbamoilo que tiene un solo grupo alcoxi(C1-C6)alquilo C1-C6,
(33) un grupo oxazolidinilo que puede tener un solo grupo oxo,
(35) un grupo pirrolidinilo que puede tener un solo grupo oxo,
(39) un grupo piperidilo, y
(61) un grupo piperazinilo que puede tener de 1 a 2 grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo oxo, un grupo alcanoilo C1-C6 y un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo.
8. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 7, donde R1 es un grupo fenilo que tiene, en el grupo fenilo, un solo grupo alquilo C1-C6, un solo grupo alcoxi C1-C6 y un solo grupo amino que tiene 1 o 2 grupos alquilo C1-C6 en el grupo amino; un grupo fenilo que tiene, en el grupo fenilo, un solo grupo alquilo C1-C6, un solo grupo alcoxi C1-C6 y un solo grupo carbamoilo que tiene un solo grupo alquilo C1-C6, que tiene dos grupos alcoxi C1-C6 en el grupo alquilo C1-C6; un grupo fenilo que tiene, en el grupo fenilo, un solo grupo hidroxialquilo C1-C6, un solo grupo alcoxi C1-C6 y un solo grupo oxazolidinilo que tiene un solo grupo oxo en el grupo oxazolidinilo; un grupo fenilo que tiene, en el grupo fenilo, un solo grupo alquilo C1-C6, un solo grupo alcoxi C1-C6 y un solo grupo pirrolidinilo; un grupo fenilo que tiene, en el grupo fenilo, un solo grupo alquilo C1-C6, un solo grupo alcoxi C1-C6 y un solo grupo piperidilo; un grupo fenilo que tiene, en el grupo fenilo, un solo grupo alquilo C1-C6, un solo grupo alcoxi C1-C6 y un solo grupo piperazilo que tiene un solo grupo alcanoilo C1-C6 en el grupo piperazilo; un grupo fenilo que tiene, en el grupo fenilo, un solo grupo alquilo C1-C6, un solo grupo alcoxi C1-C6 y un solo grupo piperazilo que tiene un solo grupo alcanoilo C1-C6 y un solo grupo oxo en el grupo piperazilo; un grupo fenilo que tiene, en el grupo fenilo, un solo grupo alquilo C1-C6, un solo grupo alcoxi C1-C6 y un solo grupo piperazilo que tiene un solo un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo y un solo grupo oxo en el grupo piperazilo; un grupo fenilo que tiene, en el grupo fenilo, un solo grupo alquilo C1-C6, un solo grupo alcoxi C1-C6 y un solo grupo N-[(N-alcoxi(C1-C6)carbonilamino)alcanoil(C1-C6)]-amino; un grupo fenilo que tiene, en el grupo fenilo, un solo grupo alquilo C1-C6, un solo grupo alcoxi C1-C6 y un solo grupo N-[aminoalcanoil(C1-C6)]amino; un grupo fenilo que tiene, en el grupo fenilo, un solo grupo alquilo C1-C6, un solo grupo alcoxi C1-C6 y un solo grupo N-[(N-alcanoil(C1-C6)aminoalcanoil(C1-C6)]amino; un grupo fenilo que tiene, en el grupo fenilo, un solo grupo alcoxi C1-C6, un solo grupo alcanoilo C1-C6 y un solo grupo piperazilo que tiene un solo grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo en el grupo piperazilo; o un grupo fenilo que tiene, en el grupo fenilo, un solo grupo alcoxi C1-C6, un solo grupo hidroxialquilo C1-C6 y un solo grupo piperazilo que tiene un solo un grupo alcoxi(C1-C6)carbonilo en el grupo piperazilo.
9. El compuesto de acuerdo con la reivindicación 8 seleccionado del grupo que consiste en :
(1) N-metil-4-[3-{4-(benzo[b]tiofen-4-il)piperazin-1-il}propoxi]-3-metoxi-5-metilanilina;
(2) 4-[3-{4-(Benzo[b]tiofen-4-il)piperazin-1-il}propoxi]-N,N-dimetil-3-metoxi-5-metilanilina;
(3) 4-[3-{4-(Benzo[b]tiofen-4-il)piperazin-1-il}propoxi]-N-(2,2-dimetoxietil)-3-metoxi-5-metilbenzamida;
(4) 1-(Benzo[b]tiofen-4-il)-4-[3-{2-metoxi-6-metil-4-(pirrolidin-1-il)fenoxi}propil]piperazina;
(5) 1-(Benzo[b]tiofen-4-il)-4-[3-{2-metoxi-6-metil-4-(piperidin-1-il)fenoxi}propil]piperazina;
(6) 1-Acetil-4-{4-[3-{4-(Benzo[b]tiofen-4-il)piperazin-1-il}propoxi]-3-metoxi-5-metilfenil}piperazina;,
(7) 4-Acetil-1-{4-[3-{4-(benzo[b]tiofen-4-il)piperazin-1-il}propoxi]-3-metoxi-5-metilfenil}piperazin-2-ona;
(8) 4-(4-[3-(4-(Benzo[b]tiofen-4-il)piperazin-1-il)propoxi]-3-metoxi-5-metilfenil)-3-oxo-1- metoxicarbonilpiperazina;
(9) N-(N-{4-[3-{4-(Benzo[b]tiofen-4-il)piperazin-1-il}propoxi]-3-metoxi-5-metilfenil}carbamoilmetil)-carbamato de terc-butilo;
(10) 2-Amino-N-{4-[3-{4-(benzo[b]tiofen-4-il)piperazin-1-il}propoxi]-3-metoxi-5-metilfenil}acetamida;
(11) 2-Acetilamino-N-{4-[3-{4-(benzo[b]tiofen-4-il)piperazin-1-il}propoxi]-3-metoxi-5-metilfenil}acetamida;
(12) 4-{4-[3-{4-(Benzo[b]tiofen-4-il)piperazin-1-il}propoxi]-3-formil-5-metoxifenil}-1-metoxicarbonilpiperazina; y
(13) 4-{4-[3-{4-(Benzo[b]tiofen-4-il)piperazin-1-il}propoxi]-3-hidroximetil-5-metoxifenil}-1metoxicarbonilpiperazina, o una de sus sales.
10. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto heterocíclico de la fórmula (1) o una de sus sales de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, como ingrediente activo y un portador farmacéuticamente aceptable.
11. La composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 10 para el tratamiento o la prevención de trastornos del sistema nervioso central.
12. La composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 11 para el tratamiento o la prevención de trastornos del sistema nervioso central seleccionados del grupo que consiste en esquizofrenia; esquizofrenia refractaria, intratable o crónica; trastornos emocionales; trastornos psicóticos; trastornos del estado de ánimo; trastorno bipolar de tipo I; trastorno bipolar de tipo II; depresión; depresión endógena; depresión mayor; melancolía y depresión refractaria; trastorno distímico; trastorno ciclotímico; ataque de pánico; trastorno por pánico; agorafobia; fobia social; trastorno obsesivo-compulsivo; trastorno por estrés post-traumático; trastorno de ansiedad generalizado; trastorno de estrés agudo; histeria; trastorno de somatización; trastorno de conversión; trastorno por dolor; hipocondriasis; trastorno facticio; trastorno disociativo; disfunción sexual; trastorno del deseo sexual; trastorno de la excitación sexual; disfunción eréctil; anorexia nerviosa; bulimia nerviosa; trastorno del sueño; trastorno de
adaptación; abuso de alcohol; intoxicación alcohólica; adicción a fármacos; intoxicación con estimulantes; narcotismo; anhedonia; anhedonia iatrogénica; anhedonia de causa psíquica o mental; anhedonia asociada a depresión; anhedonia asociada a esquizofrenia; delirio; deterioro cognitivo; deterioro cognitivo asociado a la enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y otras enfermedades neurodegenerativas; deterioro cognitivo
5 causado por enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedades neurodegenerativas asociadas; deterioro cognitivo de la esquizofrenia; deterioro cognitivo causado por esquizofrenia refractaria, intratable o crónica; vómito; mareo por movimiento; obesidad; migraña; dolor; retraso mental; trastorno de autismo (autismo); síndrome de Tourette; trastornos de tics; trastorno por déficit de atención con hiperactividad; trastorno de la conducta; y síndrome de Down.
10
13. Un procedimiento para producir una composición farmacéutica que comprende mezclar un compuesto heterocíclico de la fórmula (1) o una de sus sales de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 con un portador farmacéuticamente aceptable.
15 14. Un compuesto heterocíclico de la fórmula (1) o una de sus sales de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 para su uso como fármaco.
15. Un compuesto heterocíclico de la fórmula (1) o una de sus sales de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 para su uso como agonista parcial del receptor D2 de dopamina y/o antagonista del receptor
20 5-HT2A de y/o antagonista del receptor α1 de adrenalina y/o inhibidor de la absorción de serotonina y/o inhibidor de la reabsorción de serotonina, eficaz para el tratamiento o la prevención de un trastorno del sistema nervioso central.
16. Un compuesto heterocíclico de fórmula (1) o una de sus sales de acuerdo con una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 9 para su uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno del sistema nervioso central. 25
17. El compuesto para su uso de acuerdo con la reivindicación 16, donde el trastorno del sistema nervioso central se selecciona del grupo que consiste en esquizofrenia; esquizofrenia refractaria, intratable o crónica; trastornos emocionales; trastornos psicóticos; trastornos del estado de ánimo; trastorno bipolar de tipo I; trastorno bipolar de tipo II; depresión; depresión endógena; depresión mayor; melancolía y depresión refractaria; trastorno distímico; 30 trastorno ciclotímico; ataque de pánico; trastorno por pánico; agorafobia; fobia social; trastorno obsesivo-compulsivo; trastorno por estrés post-traumático; trastorno de ansiedad generalizado; trastorno de estrés agudo; histeria; trastorno de somatización; trastorno de conversión; trastorno por dolor; hipocondriasis; trastorno facticio; trastorno disociativo; disfunción sexual; trastorno del deseo sexual; trastorno de la excitación sexual; disfunción eréctil; anorexia nerviosa; bulimia nerviosa; trastorno del sueño; trastorno de adaptación; abuso de alcohol; intoxicación 35 alcohólica; adicción a fármacos; intoxicación con estimulantes; narcotismo; anhedonia; anhedonia iatrogénica; anhedonia de causa psíquica o mental; anhedonia asociada a depresión; anhedonia asociada a esquizofrenia; delirio; deterioro cognitivo; deterioro cognitivo asociado a la enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y otras enfermedades neurodegenerativas; deterioro cognitivo causado por enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedades neurodegenerativas asociadas; deterioro cognitivo de la esquizofrenia; deterioro cognitivo
40 causado por esquizofrenia refractaria, intratable o crónica; vómito; mareo por movimiento; obesidad; migraña; dolor; retraso mental; trastorno de autismo (autismo); síndrome de Tourette; trastornos de tics; trastorno por déficit de atención con hiperactividad; trastorno de la conducta; y síndrome de Down.
18. Un procedimiento para producir un compuesto heterocíclico representado por la fórmula (1): 45
**(Ver fórmula)**
[donde R1, R2 y A son los mismos que se han definido en la reivindicación 1] o una de sus sales, caracterizado porque comprende una reacción de un compuesto representado por la fórmula: 50 R1-O-A-X1
[donde R1 y A son los mismos que se han definido antes, y X1 representa un átomo de halógeno o un grupo que ocasiona una reacción de sustitución igual que en un átomo de halógeno] o una de sus sales con un compuesto 55 representado por la fórmula
[donde R2 es el mismo que se ha definido antes] o una de sus sales.
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