CIP-2021 : C07D 513/04 : Sistemas orto-condensados.

CIP-2021CC07C07DC07D 513/00C07D 513/04[2] › Sistemas orto-condensados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00.

C07D 513/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuesto de 3-fenilpirazol[5,1-b]tiazol.

(26/09/2012) Un compuesto representado por la Fórmula (I) o una sal del mismo: en el que: R1 representa la fórmula -A11-A12; R2 representa: tetrahidrofurilmetilo, tetrahidropiranilmetilo o tetrahidropiranilo; A11 representa un enlace simple, metileno o 1,2-etileno; A12 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilo C3-6 sustituido con un grupo metilo; R3 representa metoxi, ciano, ciclobutiloximetilo, metoximetilo o etoximetilo y R4 representa metoxi o cloro.

Derivados de diaminociclohexano antitrombóticos.

(12/09/2012) Un compuesto representado mediante la fórmula : Q1-Q2-T0-N (R1) -Q3-N (R2) -T1-Q4 en el que cada uno de R1 y R2 representan de forma independiente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo tienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo piranotiazolilo…

Derivados de 5-[4-(azetidin-3-iloxi)-fenil]-2-fenil-5H-tiazolo[5,4-c]piridin-4-ona y su uso como antagonistas del receptor de MCH.

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula en la que "-----" está ausente o es opcionalmente un enlace; q es 1 ó 2; R1 se selecciona independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-C2-, halo, hidroxi, haloalquilo C1-C2-, alcoxiC1-C3-, ciano, -O-cicloalquilo C3-C4-, y -O-haloalquilo C1-C2; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C3-, hidroxi, alcoxi C1-C3-, ciano, haloalquiloC1-C2-, -O-haloalquilo C1-C2-, y halo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4-, haloalquilo C2-C4-, alquilo C2-C4-OH,cicloalquilo C3-C6-, -CH2-cicloalquilo C3-C6-, alquil C2-C4-O-alquilo C1-C4, -C(O)-alquilo C1-C4, -C(O)-haloalquiloC1-C4, -CH2-tiazol,…

Compuestos tienopiridona sustituidos con actividad antibacteriana.

(15/08/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en la que: R1 está seleccionado de entre halo, ciano, hidroxilo, alquilo (C1-6) (opcionalmente sustituido por halo, hidroxilo, amino, mono a perfluoro alquilo (C1-3), carboxi, o alcoxicarbonilo (C1-6) ), cicloalquilo (C3-7), alcoxi (C1-6), amino, mono- o dialquilamino (C1-6), acilamino, carboxi, alcoxicarbonilo (C1-6), carboxi alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), alquilsulfinilo (C1-6), alquilsulfonilo (C1-6), sulfamoílo, mono- y dialquilsulfamoílo (C1-6), carbamoílo, mono- y dialquilcarbamoílo (C1-6 ), y heterociclilo; Y es un grupo de engarce que tiene de uno a seis grupos metileno en una cadena lineal y en el que uno o más grupos metileno pueden tener uno o más sustituyentes alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6) o alquilidenilo (C1-6); R2 está seleccionado de entre halo, ciano, hidroxilo,…

Derivados de N-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida sustituidos como ligandos de 5-HT6.

(01/08/2012) Compuesto de fórmula (I): en la que: R1 a R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno; radical alquilo C1-5 lineal o ramificadoopcionalmente sustituido con al menos un halógeno; radical alquenilo C1-5 lineal o ramificado, halógeno,nitro, NR8R9, alquil C1-5-N(R8R9) y OR10, en los que R8 y R9 se seleccionan independientemente dehidrógeno, radical alquilo C1-5 lineal o ramificado o junto con el átomo de nitrógeno al que están unidosforman un grupo heterocíclico, R10 es un radical alquilo C1-5 lineal o ramificado, y R1 y R2 o R2 y R3 o R3 y R4 o R4 y R5 forman, junto con el anillo de benceno al que están unidos, un sistemacíclico condensado de 9 miembros sustituido o no sustituido que contiene opcionalmente 1, 2 ó 3heteroátomos seleccionados de átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre, en los que el ciclo formado por R1 yR2 o por R2 y R3 o por…

Derivados de diamina.

(01/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula general : Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (I) en la que R1 y R2, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo heterocíclico condensado bicíclico o tricíclico, saturado o insaturado que se selecciona entre los grupos 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-ciclopropil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-carboximetil-4,5,6,7-10 tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-butil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo,…

Derivados de etilendiamina.

(25/07/2012) Un compuesto representado por la fOrmula general : en la que R1 y R2 independientemente el uno del otro, representan un atomó de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupoalquilo o un grupo alcoxi; Q1 representa un grupo 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-ciclopropil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, ungrupo 5-carboximetil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-butil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, un grupo un grupo 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[4,5-c]piridin-2-ilo, un grupo 6-metil-4,5,6,7-tetrahidrotieno[2,3-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-metil-15 4,5,6,7-tetrahidrooxazolo[5,4-c]piridin-2-ilo,…

Derivados de pirazolilbenzotiazol y su uso como agentes terapéuticos.

(24/07/2012) Un compuesto de fórmula : como un tautómero sencillo, una mezcla de tautómeros, un estereoisómero sencillo, una mezcla de estereoisómeroso una mezcla racémica; o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde: R1 en cada caso se selecciona independientemente entre amino, aminosulfinilo, aminosulfonilo, fenilo, azido,halógeno, heteroarilo, heteroalquilo, hidrazinilo, hidrocarbilo C1-15, hidrógeno, hidroxilo, nitro, nitroso, fosfato,fosfinato, fosfonato, fosfonio, fosforotioato, fosforilo, sulfamoílo, sulfato, ácido sulfínico, sulfonamido, sulfonato, ácidosulfónico, sulfonilo, sulfóxido, tiol, tioureido y ureido; R2 es amino; R3 se selecciona entre hidrocarbilo C1-15, -O-hidrocarbilo C1-15, -S-hidrocarbilo…

Derivados de sulfonamida como activadores de glucoquinasa útiles en el tratamiento de diabetes tipo 2.

(17/07/2012) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de los compuestosácido 3-(bencil- {4-[(R)- 2-ciclopentil-1- (5-metoxi- tiazolo[5,4- b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)-propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- ([1,3,4]tiadiazol-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-(2-metoxietil)-5 amino]-propiónico,ácido 3-(benzofuran-2-ilmetil-{4-[(R)-2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)-propiónico, ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-piridin-2-ilmetil-amino)-propiónico, ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-oxazol-2-ilmetil-amino)-propiónico, ácido…

Sal de ácido p-toluensulfónico de 5-amino-3-(2''-O-acetil-3''-desoxi-beta-D-ribofuranosil)-3H-tiazolo[4,5-d]pirimidin-2-ona y procedimientos e preparación.

(11/07/2012) Un compuesto cristalino de fórmula **Fórmula**

Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos, su preparación y su uso en medicamentos.

(27/06/2012) Un compuesto de tetrahidroisoquinolina sustituido de fórmula general Ih, **Fórmula** en la que B representa un radical seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula** Ah representa un átomo de hidrógeno o un radical seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo,isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo y terc-butilo; Dh representa un anión seleccionado del grupo que consiste en cloruro, bromuro, yoduro, fluoruro,hidrogenosulfato, nitrato, dihidrogenofosfato, tiocianato, cianato, acrilato, metansulfonato, etanosulfonato,toluensulfonato y bencensulfonato; R1h representa un radical seleccionado del grupo que consiste en H, metilo, etilo, -C(≥O)-ciclopropilo, -C(≥O)-Oterc-butilo…

Derivados de tienopiridina y tiazolopiridina que inhiben la actividad prolil hidroxilasa.

(27/06/2012) Compuesto de fórmula I: una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un tautómero del mismo o una sal farmacéuticamenteaceptable del tautómero; o un solvato del mismo, un éster de alquilo (C1-C6) del mismo o una mezcla decualquiera de los anteriores, en el que: J se selecciona de CR7 o N; n es 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente en cada caso de H o un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;X se selecciona de -NRa- o -(CRbRc)-, en el que Ra se selecciona de H o un alquilo de 1 a 6 átomos de3carbono, y Rb y Rc son H; R3 es OH; R4 es OH; R5 se selecciona de H, o un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o bencilo;R6 y R7 se seleccionan independientemente…

Cristales de solvato derivado de ácido quinolincarboxílico.

(13/06/2012) Cristal de solvato de acetonitrilo del ácido 6-fluoro-1-metil-7-[4-(5-metil-2-oxo-1,3-dioxolen-4-il)-metil-1-piperazinil]-4-oxo-4H-[1,3]tiazeto[3,2-a]quinolin-3-carboxílico que muestra picos de difracción al menos a7,3º, 14,7º, 19,2º y 22,3º (2θ +- 0,2º) en el espectro de difracción de rayos X de polvo.

Nuevos compuestos heterocíclicos como antagonistas mGlu5.

(09/05/2012) Compuestos que presenta la fórmula general I **Fórmula** en la que Z representa un grupo de fórmula -C≡C-R2 o -CH=CH-R2; R1 representa * un átomo de hidrógeno o halógeno, o * un grupo hidroxi, ciano, alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarboniloxilo C1-C6, alkoxicarboniloxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, di-(alquilo C1-C6)-amino o cicloalquilo C3-C14; R2 representa * un grupo heterocíclico C1-C9 monocílico o bicíclico opcionalmente sustituido que comprende entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, * un grupo arilo C6-C14 monocílico, bicíclico o tricíclico opcionalmente sustituido, * un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, *…

Derivados de diamina.

(02/05/2012) Un compuesto que tiene una fórmula estructural estereoquímica, que incluye una sal del mismo, que es:

Derivados de 2-aza-biciclo-[2,2,1]heptano.

(25/04/2012) Un compuesto de la fórmula (I), en el que los centros estereogénicos están en una configuración (1R,3S,4S)absoluta **Fórmula** Fórmula (I) en la que A representa arilo o heterociclilo, en la que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está mono- odisustituido de forma independiente, en el que los sustituyentes están seleccionados de maneraindependiente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), cicloalquilo (C3-6), alquinilo (C2-6), alcoxi (C1-4), NR2R3,halógeno, alcoxi (C1-4)-alcoxi (C1-4), y fenilo o piridilo no sustituido o mono- o disustituido de formaindependiente, en los que los sustituyentes están seleccionados de manera independiente del grupo queconsiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, flúor y cloro; B representa un grupo arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está…

Activadores de la glucocinasa.

(17/04/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I y sus sales, en el que: L es O, S, S(=O), S(=O)2, NR14, CR14R15 o C(=O); Y es CH; G es CH o CCl; Z es CR3 ; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula o R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado sustituido opcionalmente con oxo, en el que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y además están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, arilo, heteroarilo, F, Cl, Br, I, CF3, CN, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR625 , OC(=O)R6, O(CH2)nC(=O)OR6, O(CH2)nC(=O)NR6R7,…

Compuestos 2-heterociclilamino piracinas sustituidas en posición 6 como inhibidores de CHK-1.

(13/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** , en la que, n es 0, 1 ó 2; A es de la estructura **Fórmula** y A está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1-6 R4; X1, X2, X3, X4 y X5 forman un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-4 átomos de nitrógeno en el anillo; X1, X2, X3, X6 y X7 forman un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-4 átomos de nitrógeno en el anillo; X1 es N o C; X2 es N, NH o CH; X3 es N; cada uno de X4 y X5 es independientemente N o C; cada uno de X6 y X7 es independientemente N, NH o CH; B junto con X4 y X5 forman un anillo seleccionado entre fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros, heterociclilo de 5-6 miembros, cicloalquilo C5-C6 y cicloalquenilo C5-C6,…

Derivados de tiazolo[4,5-c]piridina como antagonistas de receptor MGLU5.

(11/04/2012) Un compuesto de la fórmula general I: **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o es cicloalquilo C3-C12, -(CH2)n-O-alquilo C1-C6, -C(O)R' en el que R' es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o NR2; R2 es arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones; R3 es hidrógeno, OR, NR2, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C12, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, C(O)NR2, alquilo C1-C6 sustituido por halógeno, o -C(O)R' en el que R' es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o NR2; en los que los restos arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones de R2 y R3 puede estar sin sustituir o sustituidos…

Compuestos, composiciones y procedimientos de tratamiento de la insuficiencia cardiaca.

(04/04/2012) Un compuesto representado por la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 está representado por la Fórmula II: **Fórmula** X es O; Y y Z son C; R11 es 1-acil-pirrolidin-3-ilo, 1-alcoxicarbonil-pirrolidin-3-ilo, 1-amidino-pirrolidin-3-ilo, 1-sulfonil-pirrolidin-3-ilo, 3- oxo-tetrahidro-pirrolo[1,2-c]oxazol-6-ilo, 1-acil-piperidin-3-ilo, 1-alcoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1-amidino-piperidin- 3-ilo, 1-sulfonil-piperidin-3-ilo, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo alcoxi C1-C4 o alcoxialquilo C1-C4, 1-acetil-piperidin-3-ilo, 1-metoxiacetil-piperidin-3-ilo, 1-(azetidina-1-carbonil)-piperidin-3-ilo, 1-metoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1- etoxicarbonil-piperidin-3-ilo, 1-dimetilaminocarbonil-piperidin-3-ilo, 1-metanosulfonil-piperidin-3-ilo, 1-(etano-2-sulfonil)-piperidin-3-ilo, 1-(propano-2-sulfonil)-piperidin-3-ilo,…

Derivados de indeno, su preparación y su uso como medicamentos.

(04/04/2012) Un derivado de indeno de formula general I: **Fórmula** en la que n es 0, 1, 2, 3 o 4 R1 representa un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido,opcionalmente al menos con un heteroatomo seleccionado entre N, O y S como miembro del anillo que puedeestar condensado con un sistema anular mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido; un radical -NR8R9; un radical -CONR8R9 ; -COOH; o -OH en la que R8 y R9 representan, independientemente entre si, un átomo de hidrogeno; o un radical alifático C1-5 linear oramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2, 3 sustituyentes seleccionadosindependientemente entre F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -O-C2H5, -NO2, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; o R8 y R9 conjuntamente con el…

Derivados de piridinona para el tratamiento de aterosclerosis.

(04/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) que es N- (1- (2-metoxietil) piperidin-4-il) -2-[2- (2, 3-difluorobenciltio) -4-oxo-4H-quinolin1-il]-N- (4'-trifluorometilbifenil-4-ilmetil) acetamida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de sulfonilpirazolina-1-carboxamidina como antagonistas de 5-HT6.

(04/04/2012) Compuesto de fórmula : o un tautómero, estereoisómero, N-óxido, o una sal, hidrato o solvato farmacológicamente aceptable de cualquiera de los precedentes en la que: - R1 representa hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4) no sustituido, un grupo alquilo(C1-4) sustituido con uno o más átomos de halógeno, - R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4) no sustituido, un grupo alquilo(C1-4) sustituido con uno o más átomos de halógeno, o R1 y R2, conjuntamente con los átomos de carbono marcados `a' y `b' forman un anillo cicloalquilo C5-8, o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado `b' forman un anillo cicloalquilo C3-8, o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado `b' forman…

Heterociclos de imidazol bicíclico o de tiadiazol útiles como moduladores selectivos de receptores de andrógenos.

(29/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, carboxi, alquilo, alquilo C1-4 halogenado, alquilo C1-4 hidroxi sustituido, arilo, aralquilo, heteroarilo, -C (O) -alquilo, -C (O) - (alquilo C1-4 halogenado), -C (O) O-alquilo C1-4, -C (O) O-arilo, -alquilo C1-4- y S (O) 0-2-alquilo C1-4; en la que el arilo o el heteroarilo, tanto solos o como parte de un grupo sustituyente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado,…

Nuevos derivados 5,7-disustituidos de [1,3]tiazolo[4,5-d]pirimidin-2(3H)-ona y su uso en terapia.

(27/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) (I) donde: R1 representa CH3 o CF3; R2 representa halo, CN o alquilo C1-6; R3 representa H o CH3; R4 representa H o CH3; n representa 0, 1 ó 2, donde el término "alquiloC1-6" incluye tanto grupos alquilo de cadena lineal y ramificada como también cíclicos; como una base libre o una de sus sales, solvatos o solvatos de una sal farmacéuticamente aceptables.

COMBINACION DE AL MENOS DOS LIGANDOS DE 5HT6.

(21/03/2012) Combinación de al menos dos ligandos de 5HT6. La presente invención se refiere a una combinación de al menos dos ligandos de 5HT6 de los cuales uno es un agonista parcial o agonista mientras que el otro es un antagonista total o un agonista inverso, un medicamento que comprende esta combinación, el uso de la combinación en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de trastornos de la memoria ADHD, y métodos de tratamiento utilizando la combinación o sus miembros.

ANTIBIÓTICOS DE TETRAHIDROPIRANO.

(14/03/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 representa alquilo, alcoxi, haloalcoxi, halógeno o ciano; uno o dos de U, V, W y X representan N y el resto representa cada uno CH o, en el caso de X, también puede representar CRa; Ra representa halógeno; **Fórmula** M es en la que A1 representa NHCO, CH2CH2, CH=CH, CH(OH)CH2, CH2CH(OH), CH(OH)CH(OH) u OCH2; A2 representa CH2, CO, CH2CH=CH o COCH=CH; R2 representa carboxi, carbamoílo, hidroxicarbamoílo, ciano o -CH2R3, representando R3 hidroxicarbamoílo, alquinilmetoxicarbamoílo (C2-C4), dialquilcarbamoílo (C1-C3), cicloalquilcarbamoílo, [hidroxialquil (C2-C5)]carbamoílo, (arilalquil)carbamoílo, ciano, alquilaminometilo (C1-C5), dialquilaminometilo (C1-C5), alcoxiimino (C1-C3), hidroxiimino,…

COMPUESTOS DE ISOQUINOLINA Y SU USO MEDICINAL.

(09/03/2012) Un compuesto de isoquinolina representado por la fórmula (I) o (II) siguiente en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono o alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono; R2 es un átomo de hidrógeno; D es nulo; R3 es un grupo seleccionado de las fórmulas (a) y (d), en las que m es un número entero de 1 a 3, R4 es un átomo de hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, arilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), heteroarilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), arilalquilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), heteroarilalquilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), R5 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, alquilo que…

MODULADORES DE BETA-AMILOIDE.

(07/03/2012) Un compuesto de la fórmula general: R1 es -C(O)O-alquilo inferior, ciano o es hetarilo; hetarilo es un grupo heteroarilo de cinco o seis eslabones, opcionalmente sustituido por R''; R'' es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, halógeno o ciano; R3 es -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, hidroxi, -O-Si(CH3)2-alquilo C1-C7, -C(O)-N(alquilo C1-C7)2, -O-S(O)2-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-7, S(O)2-arilo, heterociclilo, -C(O)-heterociclilo, o es arilo o hetarilo, cuyos anillos arilo o hetarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más R''; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7, hidroxi o CH2CN; X es S o -N=C(R5)-; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o hidroxi, Y es un enlace, -O-, -CH2-, -CH2-CH2-, O O…

Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de ganodotropina y métodos relacionados con ellos.

(07/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente estructura: o uno de sus estereoisómeros, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Q es un enlace directo; A es O, S o NR7; n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C (R1a) (≥NR1b) o -C (NR1aR1c) (≥NR1b); o R1 y R2, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo…

COMPUESTOS DE PIRAZOL ÚTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEÍNA-QUINASAS.

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…

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