195 patentes, modelos y diseños de VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

Derivados de manosa para tratar las infecciones bacterianas.

(15/10/2018) Compuesto de fórmula ID, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que el anillo H es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que presenta opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático bicíclico de 8-12 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático tricíclico de 10-14 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, JH es halógeno, -CN, -NO2, XJ, QJ,…

Métodos para preparar inhibidores de la replicación de virus de la gripe.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(04/10/2018). Ver ilustración. Inventor/es: TANOURY,GERALD,J, ROSE,PETER JAMISON, NUGENT,WILLIAM ALOYSIUS, DVORNIKOVS,VADIMS. Clasificación: C07D471/04, C07C51/083.

Un método para preparar el compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto está representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** que comprende: (a) hacer reaccionar el compuesto (X)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo con el compuesto (Y)**Fórmula** en presencia de un catalizador de paladio y una base para formar el compuesto (Z)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (b) desproteger el grupo Ts del compuesto (Z) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para formar el compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: cada uno de X1 y X2 es independientemente -F o -Cl;.

PDF original: ES-2684755_T3.pdf

Moduladores de regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quística.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/09/2018). Inventor/es: ZLOKARNIK, GREGOR, BOTFIELD,MARTYN,C, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, HADIDA RUAH,SARA S, YANG,XIAOQING, VAN GOOR,FREDRICK F. Clasificación: A61K31/47, A61P3/00, C07D215/233.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R es COOH o CH2OH.

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Derivados de manosa para tratar las infecciones bacterianas.

(18/04/2018) Compuesto de fórmula I**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que cada M y M2 es independientemente**Fórmula** en el que: Y1 es -O-, -O(alifático de C1-C4)-, -O(alifático de haloC1-C4)-, -S-, -S(alifático de C1-C4)-, -S(O)p-, -S(O)p(alifático de C1-C4)-, o -alifático de (C1- C6); Y2 es -O(alifático de C1-C4)-, -O(alifático de haloC1-C4)-, -S(alifático de C1-C4)-, -SO2(alifático de C1-C4)-, o -alifático de (C1-C6); X1 es metilo o -U1-V1; X1 se sustituye opcionalmente con 1-4 casos de halo; U1 es -(CH2)q- o -C(O)-; V1 es un alifático de C1-C10 en el que hasta cuatro unidades de metileno se pueden reemplazar opcionalmente con -O-, -NR2-,…

2-Amino-6-fluoro-N-(5-fluoro-4-(4-(4-(oxetan-3-il)piperazin-1-carbonil)piperidin-1-il)piridin-3-il)pirazolo[1,5alfa]pirimidin-3-carboxamida como inhibidor de ATR quinasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(07/03/2018). Inventor/es: KNEGTEL, RONALD, KAY, DAVID, CHARRIER, JEAN-DAMIEN, PIERARD,FRANCOISE, JIMENEZ,JUAN-MIGUEL, TWIN,HEATHER, DURRANT,Steven, STORCK,Pierre-Henri, BOYALL,Dean, FRAYSSE,Damien, PINDER,Joanne, DAVIS,CHRIS, AHMAD,NADIA, DAVIS,REBECCA, ETXEBARRIA I JARDI,GORKA, MIDDLETON,DONALD, ODONNELL,MICHAEL, PANESAR,MANINDER, SHAW,DAVID, STUDLEY,JOHN. Clasificación: A61P35/00, A61K31/495, C07D487/04.

Un compuesto que tiene la estructura I-G-32: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

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Inhibidores de ADN-PK.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(28/02/2018). Inventor/es: LI, PAN, GAO, HUAI, GREEN, JEREMY, LAUFFER, DAVID, J., CHARIFSON,PAUL,S, XU,JINWANG, DUFFY,JOHN,P, GIROUX,SIMON, DENG,HONGBO, KENNEDY,JOSEPH M, COTTRELL,KEVIN MICHAEL, JACKSON,KATRINA LEE, LEDEBOER,MARK WILLEM, MAXWELL,JOHN PATRICK, MORRIS,MARK A, PIERCE,ALBERT CHARLES, WAAL,NATHAN D. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506, C07D405/14, C07D493/04, C07D471/04, C07D403/12, C07D403/14.

Un compuesto, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2671354_T3.pdf

Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/12/2017). Inventor/es: HADIDA RUAH,SARAH,S, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, MCCARTNEY,Jason, ZHOU,Jinglan, HAZLEWOOD,ANNA R, VAN GOOR,FREDRICK F, SINGH,ASHVANI K. Clasificación: A61K31/47, A61P11/08, A61P31/00, A61P29/00, C07D215/56.

Una composición farmacéutica que comprende el compuesto N-(5-hidroxi-2,4-diterc-butil-fenil)-4-oxo-1H-quinolin- 3-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde dicha composición comprende además: a) un vehículo o adyuvante farmacéuticamente aceptable; y b) un agente adicional seleccionado de un agente mucolítico, broncodilatador, un antibiótico, un agente anti-infeccioso, un agente antiinflamatorio, modulador del receptor transmembrana de la fibrosis quística (CFTR) o un agente nutricional.

PDF original: ES-2656017_T3.pdf

Derivados de pirazina útiles como inhibidores de la quinasa ATR.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(06/12/2017). Inventor/es: KNEGTEL, RONALD, KAY, DAVID, CHARRIER, JEAN-DAMIEN, MORTIMORE, MICHAEL, YOUNG, STEPHEN, DURRANT,Steven, PINDER,Joanne, RUTHERFORD,ALISTAIR, O\'DONNELL,MICHAEL, REAPER,PHILIP MICHAEL, MACCORMICK,SOMHAIRLE, VIRANI,ANISA NIZARALI. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D471/04, C07D417/12, C07D403/12, C07D409/14, A61K31/497, C07D413/04, C07D413/12, C07D417/04.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Composición farmacéutica de N-[2,4-Bis(1,1-dimetiletilo)-5-hidroxifenilo]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3carboxamida y administración de la misma.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(29/11/2017). Inventor/es: YOUNG,CHRISTOPHER, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, HURTER,PATRICIA, BOTFIELD,MARTYN, VERWIJS,MARINUS JACOBUS, ROWE,WILLIAM, GROSSI,ALFREDO, DINEHART,KIRK, OVERHOFF,KIRK. Clasificación: A61K31/47, A61K9/20, A61K9/16, A61K47/32, A61K9/28.

Una composición farmacéutica en forma de comprimido que comprende a. 34,1% en peso de una dispersión sólida en peso de la composición, en el que la dispersión comprende 80% en peso de N-[2,4-Bis(1,1-dimetiletilo)-5-hidroxifenilo]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida sustancialmente amorfa (Compuesto 1) en peso de la dispersión, 19,5% en peso de HPMCAS en peso de la dispersión, y 0,5% en peso de SLS en peso de la dispersión; b. 30,5% en peso de celulosa microcristalina en peso de la composición; c. 30,4% en peso de lactosa en peso de la composición; d. 3% en peso de croscarmelosa sódica en peso de la composición; e. 0,5% en peso de SLS en peso de la composición; f. 0,5% en peso de dióxido de silicio coloidal en peso de la composición; y g. 1,0% en peso de estearato de magnesio en peso de la composición.

PDF original: ES-2660143_T3.pdf

Inhibidores isoindolinona de fosfatidilinositol 3-quinasa.

(11/10/2017) Compuesto que presenta la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es N, X2 es N, CH o C-CH3, R1 es un pirazol-4-ilo sustituido opcionalmente con 1 o 2 apariciones de R1a, R1a es cloro, flúor, alifático C1-8, -(CH2)0-2cicloalifático C3-6, -(CH2)0-2-heterocíclico de 5 a 6 elementos que presenta hasta dos heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, -CN, -C(O)-alifático C1-4, -C(O)NH(alifático C1-4), -C(O)N(alifático C1-4)2, -C(O)O-alifático C1-4, -S(O)2NH(alifático C1-4), - S(O)2N(alifático C1-4)2 o -S(O)2-alifático C 1-4, en los que hasta 3 átomos de carbono no contiguos de dicho alifático o cicloalifático de R1a pueden sustituirse por -O-, -S- o -N(R1b)- y en los que cada uno de dicho alifático, cicloalifático o heterocíclico…

Derivados de heteroarilo como moduladores de CFTR.

(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ar1 es**Fórmula** Ar1 está opcionalmente sustituido con apariciones w de -W-RW ; donde W es independientemente una cadena de alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de metileno de W están sustituidas independientemente con -CO-, -O-, -S-, -SO2-, o -NR'-; R' es independientemente H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo; y RW es independientemente H, halo, CN, NO2, NH2, CF3, OCF3, OH, alcoxi, o un grupo alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático, heterocíclico, arilo, o heteroarilo, en el que, cuando está sustituido, RW está sustituido con hasta dos R2; R2 es…

Proceso de preparación de moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(27/09/2017). Inventor/es: TRUDEAU, MARTIN, ZLOKARNIK, GREGOR, BOTFIELD,MARTYN,C, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, RYAN,Michael, DEMATTEI,JOHN, LOOKER,ADAM R, YAP,DAHRIKA MILFRED LAO, KRUEGER,BRIAN R, NEUBERT-LANGILLE,BOBBIANA, ROPER,STEFANIE, VAN GROOR,FREDERICK F. Clasificación: C07D215/233.

Un proceso para la preparación de un compuesto de Fórmula 8 **(Ver fórmula)** que comprende nitrar un compuesto de Fórmula 7 usando una mezcla de ácido sulfúrico y ácido nítrico en presencia de diclorometano **(Ver fórmula)** en el que PG es un grupo protector y R2 y R4 son cada uno terc-butilo, y en el que el compuesto nitro de Fórmula 8 se purifica por cristalización, en el que PG es propoxiformilo, metanosulfonilo, 4-nitro-benzoílo, etoxiformilo, butoxiformilo, t-butoxiformilo, i-propoxiformilo o metoxiformilo.

PDF original: ES-2654414_T3.pdf

Derivados de azaindol como moduladores de CFTR.

(20/09/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:**Fórmula** Ar1 es:**Fórmula** en la que: cada uno de G1, G2, G3 y G4 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en CH y nitrógeno, en la que uno de G1, G2, G3 y G4 es nitrógeno y el resto de G1, G2, G3 y G4 es, cada uno, CH. Ar1 está unido a N(RN) a través de G2 o G3; Ar1 está no sustituido o sustituido con w apariciones de -WRW; RN es H, R2 o R3; el anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con q apariciones de - Q-RQ; el anillo…

Compuestos útiles como inhibidores de la cinasa ATR y terapias de combinación de los mismos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(13/09/2017). Inventor/es: POLLARD,JOHN ROBERT, REAPER,PHILIP MICHAEL, ASMAL,MOHAMMED. Clasificación: A61P35/00, A61K31/55, A61K45/06, A61K31/4184, A61K31/497, A61K31/4965.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en combinación con un agente terapéutico adicional, en el que dicho agente terapéutico adicional inhibe una proteína de reparación por escisión de bases; y en el que la proteína de reparación por escisión de bases es PARP1 o PARP2; para su uso en a) la promoción de la muerte celular en una célula cancerosa en un paciente; o b) la sensibilización de las células a agentes nocivos para el ADN en un paciente.

PDF original: ES-2654670_T3.pdf

Compuestos de pirrol como inhibidores de proteínas cinasas ERK y composiciones farmacéuticas que contienen esos compuestos.

(02/08/2017) Un compuesto, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es un grupo C1-6 alifático, en el que R1 está opcionalmente sustituido con hasta 2 grupos seleccionados independientemente entre -OR, -OR4 o -C1-3 haloalquilo; cada R es independientemente hidrógeno o C1-6 alifático; cada R2 es independientemente R, fluoro o cloro; m es 0, 1 o 2; R3 es hidrógeno, C1-3 alifático, fluoro o cloro; cada R4 es independientemente hidrógeno, -C(R)2O-R5 o R5, siempre que al menos un grupo R4 o R8 no sea hidrógeno; cada R5 es independientemente -C(O)R6, -C(O)OR6, -C(O)-Q-R6, -C(O)-(CH2)n-C(O)OR6, -C(O)-(CH2)n- C(O)N(R7)2, -C(O)-(CH2)n-CH(R6)N(R7)2,…

Moduladores de transportadores de casete de unión a ATP.

(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ht es**Fórmula** en donde el anillo Ht está vinculado al resto de la molécula a través de un átomo de anillo de carbono; RN es H; el anillo A es el anillo de cicloalquilo de 3-7 miembros; el anillo B está fusionado a un anillo heterocíclico de miembros; x, es independientemente 0-5; w es 0 o 1; cada -X-Rx, y -W-RW es independientemente R'; R' es independientemente R1, R2, R3, R4, o R5; R1 es oxo, R6 o ((C1-C4)alifático) Y; n es 0 o 1; Y es halo, CN,NO2, CF3, OCF3, OH, NH2, NHR6, -N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 o OR6; o dos R1 en átomos adyacentes del anillo, tomados juntos, forman 1,2-metiloenedioxi o 1,2-etilenedioxi;…

Amidas de piperidina de Pirano-Espirociclico como moduladores de canales iónicos.

(12/04/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: R1 es H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, CF3, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2O NR8; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 deuterado, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, fluoroalquilo, CF3, CHF2, O una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades de CH2 pueden ser reemplazadas…

Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.

(05/04/2017) Un compuesto de fórmula VA-1:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que cada uno de WRW2 y WRW4 está seleccionado independientemente de hidrógeno, CN, CF3, halógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalifático de 3-12 miembros, fenilo, heteroarilo C5-C10 o heterocíclico C3-C7, en el que dicho heteroarilo o heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N, en el que dichos WRW2 y WRW4 están independientemente y opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados de -OR', -CF3, -OCF3, SR', S(O)R', SO2R', -SCF3, halógeno, CN, -COOR', - COR', -O(CH2)2N(R')(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -(CH2)OR', CH2CN, fenilo opcionalmente sustituido o fenoxi, -N(R')(R'), -NR'C(O)OR', -NR'C(O)R', -(CH2)2N(R')(R') o -(CH2)N(R')(R'); y WRW5 está seleccionado de hidrógeno, -OH,…

Procedimiento para producir ácidos cicloalquilcarboxiamido-piridinabenzoicos.

(29/03/2017) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 1:**Fórmula** que comprende la etapa de: ia) hacer reaccionar un compuesto de fórmula 6a:**Fórmula** en la que R es H, alifático C1-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; R1 está seleccionado independientemente de -RJ; -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halógeno, -CN, -haloalquilo C1-4, -haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ; RJ es hidrógeno o alifático C1-6; o es un número entero de 0 a 3 inclusive; y p es un número entero de 0 a 5 inclusive; con un compuesto de fórmula 7a:**Fórmula** en la que A es un anillo heterocicloalquilo…

Formas sólidas de N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(08/02/2017). Inventor/es: TRUDEAU, MARTIN, HURTER,PATRICIA, YOUNG,Christopher R, KRAWIEC,MARIUSZ, GONG,YUCHUAN, CONNELLY,PATRICK, ROWE,WILLIAM, COSTACHE,ADRIANA, FENG,YUSHI. Clasificación: A61K31/445, C07D215/56.

Una dispersión sólida que comprende N-[2,4-bis(1,11-dimetiletilo)-5-hidroxifenilo]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida amorfa.

PDF original: ES-2624554_T3.pdf

Moduladores de transportadores de cassete de unión atp-binding.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2017). Inventor/es: CHOUDHURY, ANUSUYA, LOOKER,ADAM R, RYAN,MICHAEL P, JIANG,LICONG, HARRISON,CRISTIAN, LITTLER,BENJAMIN JOSEPH, VELURI,RAVIKANTH, LUSS-LUSIS,EDUARD. Clasificación: A61P35/00, C07D405/14, A61P11/00, A61P27/00, A61P25/00, A61P1/00, A61P3/00, C07D405/12, A61K31/405, C07D498/04, A61K31/553.

Un compuesto de formula II:**Fórmula** una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que independientemente para cada caso: R es H, OH, OCH3 o dos R tomados juntos forman -OCH2 O-o-OCF2 O-; R1 es H o hasta dos alquilo C1-C6; R2 es H o halo; R3 es H o alquilo C1-C6; Y es O o NR4; y R4 es H o alquilo C1-C6.

PDF original: ES-2622154_T3.pdf

Inhibidores de la replicación de los virus de la gripe.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(11/01/2017). Inventor/es: LEDFORD, BRIAN, GAO, HUAI, MALTAIS, FRANCOIS, BETHIEL, RANDY, S., FARMER, LUC, J., CHARIFSON,PAUL,S, LEDEBOER,MARK,W, WANG,TIANSHENG, DUFFY,JOHN,P, PEROLA,EMANUELE, CLARK,MICHAEL P, BANDARAGE,UPUL K, DENG,HONGBO, GU,WENXIN, KENNEDY,JOSEPH M, BOYD,MICHAEL J, DAVIES,IOANA. Clasificación: A61K31/506, C07D471/04, A61P31/16, A61K31/444.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2618919_T3.pdf

Moduladores heterocíclicos de transportadores de casete de unión a ATP.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(28/12/2016). Inventor/es: GROOTENHUIS,PETER,D.,J, HAMILTON,MATTHEW, ZHOU,Jinglan, MILLER,Mark, BEAR,BRIAN, MCCARTHY,JASON, HADIDA RUAH,SARAH. Clasificación: A61P11/00, C07D405/12, A61K31/443.

Un compuesto de fórmula VI-A-i o fórmula VI-A-ii:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: T es -CH2-, -CF2- o -C(CH3)2-. R1' es H, alifático C1-6, halo, CF3, CHF2, -O(alifático C1-6), cicloalquilo C3-C5, o heterocicloalquilo C4-C6 que contiene un átomo de oxígeno; RD1 es ZDR9, en el que ZD está seleccionado de CONH, NHCO, SO2NH, SO2N(alquilo C1-6), NHSO2, CH2NHSO2, CH2N(CH3)SO2, CH2NHCO, COO, SO2, o CO; y R9 es H o alifático C1-6; y RD2 es H, hidroxilo, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, o NH2.

PDF original: ES-2619608_T3.pdf

Morfolina-Spiro piperidina amida cíclica como moduladores del canal iónico.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: R1 es alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CN, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, fenilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en donde hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse con O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR8; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, fluoroalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo, COR8, CO2R8, CON(R8)2, CF3, CHF2, o una cadena lineal, ramificada, o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR8; R3 es alquilo C1-C6 o halo; R8es H, alquilo C1-C6, o cicloalquilo C3-C8, de cadena lineal, ramificada…

Forma solida de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il) ciclopropanocarboxamida)-3-metilpiridin-2-il) benzoico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2016). Inventor/es: ZHANG,BEILI, KRAWIEC,MARIUSZ, KESHAVARZ-SHOKRI,ALI. Clasificación: A61P11/00, C07D405/12, A61K31/443.

Ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il) ciclopropanocarboxamida)-3-metilpiridin-2-il) benzoico, denominado Forma I; de manera que la Forma I se caracteriza por mostrar uno o más picos a 15,2-15,6 grados, 16,1-16,5 grados y 14,3-14,7 grados en una difracción de rayos X por el método de polvo que se ha obtenido usando radiación alfa de Cu K a 40 kV, 35 mA.

PDF original: ES-2611077_T3.pdf

Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(09/11/2016). Inventor/es: MILLER,MARK,T, GROOTENHUIS,PETER,D.,J, VAN GOOR,Fredrick, MCCARTNEY,Jason, ZHOU,Jinglan, RUAH,SARA S. HADIDA, BEAR,BRIAN, YANG,XIAOQING, NUMA,MEHDI MICHEL JAMEL. Clasificación: C07D405/14, C07D487/04, A61K31/404, A61P31/00, C07D471/04, C07D405/12, C07D403/12.

Un compuesto de fórmula IId:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde ambos grupos R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un grupo seleccionado de:**Fórmula** en donde R'3 se selecciona independientemente de uno de los siguientes: -H, -CH3, -CH2CH3, -C(O)CH3, -CH2CH2OH, -C(O)OCH3,**Fórmula** y en donde cada R3 se selecciona independientemente de -H, -CH3, -CH2OH, -CH2CH3,-CH2CH2OH, -CH2CH2CH3, - NH2, halo, -OCH3, -CN, -CF3, -C(O)OCH2CH3,-S(O)2CH3, -CH2NH2, -C(O)NH2,**Fórmula**.

PDF original: ES-2659364_T3.pdf

Proceso de producción de compuestos indol cycloalkylcarboxamido.

(05/10/2016) Un método para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que, independientemente para cada caso: el anillo A es**Fórmula** se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ ; RJ es hidrógeno o C1-6alifático; X es CN o CO2R; R es C1-6alifático o arilo; y m es un número entero de 0 a 3 inclusive; comprendiendo las etapas de a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula IA en un primer disolvente orgánico**Fórmula** en la que, independientemente para cada caso: el anillo A es**Fórmula** se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN,…

Procedimiento para producir ácidos cicloalquilcarboxiamido-piridinabenzoicos.

(31/08/2016) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 6a**Fórmula** en la que R es H, alifático C1-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; R1 está seleccionado independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, NO2, halógeno, -CN, -haloalquilo C1-4, - haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, - CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ; RJ es hidrógeno o alifático C1-6; o es un número entero de 0 a 3 inclusive; y p es un número entero de 0 a 5 inclusive; que comprende las etapas de: ib) proporcionar el Compuesto 2a y el Compuesto 3a**Fórmula** en las que R1 está seleccionado independientemente…

Inhibidores de la replicación de virus de influenza.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(31/08/2016). Inventor/es: LEDFORD, BRIAN, GAO, HUAI, MALTAIS, FRANCOIS, CHARIFSON, PAUL, JONES, STEVEN, BETHIEL, RANDY, S., LIN, CHAO, SALITURO, FRANCESCO G., FARMER,LUC, LEDEBOER,MARK,W, WANG,TIANSHENG, DUFFY,JOHN,P, PEROLA,EMANUELE, BYRN,RANDAL, Zhou,Yi , CLARK,MICHAEL P, BANDARAGE,UPUL K, COURT,JOHN J, DENG,HONGBO, DRUTU,IOANA, GU,WENXIN, JACOBS,DYLAN H, KENNEDY,JOSEPH M, WANNAMAKER,M. WOODS, JIANG,MIN, GERMANN,URSULA A, KWONG,ANN DAK-YEE. Clasificación: A61K31/506, A61P31/16.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2604667_T3.pdf

Formula cristalina de (r) -1 (2,2- difluorobenzo [d] [1,3] dioxol - 5yl) - n- (1- (2,3 - dihidroxipropil) - 6 - fluoro - 2- (1 - hydroxy-2-metilpropan-2il) -1h-indol-5il) cyclopropanecarboxamida.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(24/08/2016). Inventor/es: ZHANG,Yuegang, ZHANG,BEILI, KRAWIEC,MARIUSZ, KESHAVARZ-SHOKRI,ALI, ALCACIO,TIM EDWARD, LEE,ELAINE CHUNGMIN. Clasificación: A61P11/00, A61K31/404, C07D405/12.

(R)-1-(2,2-difluorobenzo[d][I,3]dioxol-5-ilo)-N-(1-(2,3-dihidroxipropilo)-6-fluoro-2-(1-hidroxi-2-metilo-2-ilo)-1 H-indol-5-ilo)ciclopropanocarboxamida caracterizado como la forma A cristalina, en la que la Forma A se caracteriza por uno o más picos a 19,3 a 19,7 grados, 21,5 a 21,9 grados, y 16,9 a 17,3 grados en un gráfico de difracción de polvo de rayos X obtenidos usando radiación alfa Cu K.

PDF original: ES-2604105_T3.pdf

Composiciones farmacéuticas de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il) ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiriidin-2-il)benzoico y administración de las mismas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(24/08/2016). Inventor/es: KADIYALA,IRINA,NIKOLAEVNA, VERWIJS,MARINUS JACOBUS, ALARGOVA,ROSSITZA GUEORGUIEVA, KAUSHIK,RITU ROHIT, YOUNG,CHRISTOPHER RYAN. Clasificación: A61K9/20.

Comprimido de administración oral que comprende: a. Ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)-ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoico (Compuesto 1) Forma I, Compuesto 1 Forma II y/o Compuesto 1 sal de HCl Forma A en el que el Compuesto 1 Forma I, Compuesto 1 Forma II y/o Compuesto 1 sal de HCl Forma A se encuentran presentes en una cantidad de al menos un 60% en peso, por peso de la composición; b. una carga; c. un diluyente; d. un disgregante; e. un tensioactivo; f. un lubricante; y g. al menos uno de entre un aglutinante y un deslizante.

PDF original: ES-2604480_T3.pdf

Procedimiento para producir ácidos cicloalquilcarboxiamido-piridinabenzoicos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(24/08/2016). Inventor/es: SIESEL,DAVID. Clasificación: C07D405/12, C07D213/73.

Un compuesto de fórmula 6b:**Fórmula** en la que, R es H, alifático C1-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; R1 está seleccionado independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halógeno, -CN, -haloalquilo C1-4, - haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -CO-CORJ; R2 es -CO2RJ; RJ es alifático C1-6; o es un número entero de 0 a 3 inclusive; y p es 1.

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