CIP-2021 : C07D 513/04 : Sistemas orto-condensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00.

C07D 513/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos tetrazol como bloqueadores de canales de calcio.

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en donde A es**Fórmula** R1 es hidrógeno, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, cloro o ciano; R3 es hidrógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, cloro, bromo, -S-CH3, -S02-alquilo C1_3 o - SF5; R4 es hidrógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, cloro o ciano; R6 es hidrógeno, metilo o cloro; en el que al menos uno de R1, R2, R3, R4 o R5 es un grupo distinto de hidrógeno; X es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH(CH3)-; en el que cuando R1 es metilo, R6 es hidrógeno o cloro, y cuando R6 es metilo, R1 es hidrógeno o cloro; en donde, cuando R2 es cloro, R4…

Tiazolil y oxazolil-isoquinolinonas y métodos para usar las mismas.

(24/09/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: X es alquileno C1-C9, alquenileno C2-C9 o alquinileno C2-C9; Y es O o S; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NH2, alcoxilo C1-C6, CN, perfluoroalquilo C1-C6; R5 y R6 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C4, cicloalquilo C3-C7, fenilo o bencilo, en los que el alquilo, el alquenilo y los anillos de los grupos cicloalquilo, fenilo y bencilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de hidroxilo, alcoxilo C1-C4, -CO2H, alcoxi C1-C6-carbonilo, NH2, mono o dialquilamino…

Nuevos derivados de oximas y su uso como moduladores alostéricos de los receptores del glutamato metabotrópico.

(03/09/2014) Un compuesto de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que: R1, R2, R3 y R4 representan cada uno independientemente un grupo -L-R, en el que: L se selecciona entre un enlace, alquileno C1-C10, alquenileno C2-C10 o alquinileno C2-C10, en donde dicho alquileno, dicho alquenileno o dicho alquinileno están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -CF3, -CN, -OH o -NH2, y adicionalmente, en donde una o más unidades de -CH2- comprendidas en dicho alquileno, dicho alquenileno o dicho alquinileno están cada una reemplazada opcionalmente por un grupo seleccionado independientemente entre: -O-, -NR11-,…

Inhibidores de pirimidina de la actividad cinasa.

(30/07/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una sal, solvato, farmacéuticamente aceptable, o una combinación de los mismos, donde G1 es de la fórmula (i), (ii), (iii) o (iv)**Fórmula** m es 0, 1, 2, 3 o 4; m' es 0, 1, 2 o 3; m" es 0, 1 o 2; n es 0, 1 o 2; p es 0, 1, 2, 3 o 4; R1, R2 y R3 son sustituyentes opcionales y, si están presentes, cada uno es de manera independiente alquilo, halógeno, -O(alquilo), -O(haloalquilo) o haloalquilo; a y b designan los puntos de unión en los que las fórmulas (i), (ii), (iii), (iv) se enlazan con la fórmula (I); R4 y R5, en cada aparición, son, cada uno, de manera independiente hidrógeno, alquilo, halógeno o haloalquilo; q es 1, 2, 3 o 4; Ar1 es arilo o heteroarilo; cada uno de los cuales está, de manera independiente, no sustituido…

Derivados de 2-piridin-2-il-pirazol-3(2H)-ona, su preparación y su aplicación en terapéutica.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula (I): en la que n es igual a 0, 1, 2, 3 o 4; m es igual a 0, 1 o 2; o es igual a 0 o 1; X representa un grupo -CH2, -CH(R')-, -N(R')- o un heteroátomo seleccionado entre un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, entendiéndose que R' representa un grupo alquilo(C1-C5), alcoxi(C1-C5), -CH2-arilo, -C(O)R5 o -COOR5 con R5 tal como se define posteriormente; R1 representa un grupo oxo, un grupo -COOR5, un grupo -W-OH o un grupo -W-NR5R6, con W, R5 y R6 tal como se definen posteriormente; y R2 representa un átomo de hidrogeno o un grupo elegido entre (i) los grupos alquilo(C1-C5), (ii) los grupos alcoxi(C1-C5), (iii) los grupos -COOR5, (iv) los…

UTILIZACIÓN DE DERIVADOS BICÍCLICOS DE 1-DESOXIGALACTONOJIRIMICINA EN LA PREPARACIÓN DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ß-ENZIMAS GALACTOSIDASAS LISOSÓMICAS MUTANTES HUMANAS.

(03/07/2014). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: YOSHIYUKI, SUZUKI, ORTIZ MELLET,CARMEN, GARCIA FERNANDEZ,JOSE MANUEL, EIJI,Nanba, KATSUMI,Higaki.

La presente invención se refiere a un uso de un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales, donde: R representa una cadena alifática, lineal o ramificada, que se selecciona del grupo que consiste en cadena hidrocarbonada saturada C.

UTILIZACIÓN DE DERIVADOS BICÍCLICOS DE 1-DESOXIGALACTONOJIRIMICINA EN LA PREPARACIÓN DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON BETA-ENZIMAS GALACTOSIDASAS LISOSÓMICAS MUTANTES HUMANAS.

(27/06/2014) La presente invención se refiere a un uso de un compuesto de fórmula (I) ****IMAGEN**** o una de sus sales, donde: R representa una cadena alifática, lineal o ramificada, que se selecciona del grupo que consiste en cadena hidrocarbonada saturada C1-C16, y cadena hidrocarbonada insaturada C2-C16, en la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades relacionadas con enzimas β galactosidasas lisosómicas mutantes en humanos.

Inhibidores de la tirosina quinasa.

(25/06/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables, donde a es independientemente 0 o 1; b es independientemente 0 o 1; m es independientemente 0, 1, o 2; R1 se selecciona entre arilo, heterociclilo y NR8R910 ; sustituyéndose opcionalmente dicho grupo arilo y heterociclilo con uno a tres sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente entre R6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre: hidrógeno, halo y alquilo C1-C10; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), arilo, heterociclilo, OH, -O-alquilo C1-6, perfluoroalquilo (C1-C3),…

Compuesto de benzodiacepina y composición farmacéutica.

(04/06/2014) Compuesto de benzodiacepina representado por la fórmula general : o una sal del mismo, en el que R1, R2, R3 y R4 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-6; R2 y R3 puede encontrarse unidos para formar un alquileno-C1-6; A1 es alquileno C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más hidroxi; y R5 es un grupo representado por: en el que R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo-C3-6, arilo o grupo heterocíclico; XA y XB, son cada uno independientemente, un enlace, alquileno C1-6, alquenileno inferior, -CO-, - SO2-, -SO2-alquileno-C1-6, -CO-alquileno-C1-6, -CO-alquenileno inferior, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-COalquileno- C1-6, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-, alquileno-C1-6-N(alquilo-C1-6)-CO- o alquileno-C1-6-O-.

Derivado de heteroariloxi quinazolina.

(04/06/2014) Un compuesto representado por la fórmula (I): en la que el anillo A representa un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros que se selecciona del grupo que consiste en grupos pirazolilo, pirazinilo, tiadiazolilo, tiazolilo, piridinilo, tiatriazolilo, triazolilo, tetrazolilo, imidazolilo, pirimidinilo, piridazinilo, triazinilo, oxazolilo, oxadiazolil e isoxazolilo, que puede tener uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, hidroxi, cicloalquilo C3-7 y alquilo C1-6 que tiene 1-3 grupos alcoxi C1-6 diferentes o idénticos, átomos de halógeno o grupos hidroxi, o representa un anillo en el que el anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros y un anillo beceno o piridina están condensados; el anillo B representa un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que…

Derivados de aminohidrotiazina sustituidos con grupos cíclicos.

(04/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** donde el anillo A es un grupo heterocíclico aromático que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido, donde el grupo heterocíclico aromático que contiene nitrógeno se selecciona de pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridilo, piridazinilo, pirazinilo, triazolilo, triazinilo, tetrazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isotiazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, indazolilo, indolizinilo, quinolilo, isoquinolilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, naftiridinilo, quinoxalinilo, purinilo, pteridinilo, benzotriazolilo, benzisoxazolilo, benzoxazolilo, benzoxadiazolilo, benzoisotiazolilo, benzotiazolilo, benzotiadiazolilo, benzotriazolilo, imidazopiridilo, pirazolopiridina, triazolopiridilo, imidazotiazolilo, pirazinopiridazinilo, carbazolilo, acridinilo e imidazoquinolilo, R1…

Pirimidinonas como inhibidores de PI3K.

(28/05/2014) Un compuesto de fórmula IId:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(≥NRe)Rb , C(≥NRe)NRcRd, NRcC(≥NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd,…

Compuestos de tipo benzopirano y benzoxepina inhibidores de PI3K y métodos de uso.

(07/05/2014) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I: y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; donde (i) X1 es N y X2 es S, (ii) X1 es S y X2 es N, (iii) X1 es CR7 y X2 es S o (iv) X1 es S y X2 es,CR7; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CH2OR10, -CH2R10, -(alquileno C1-C12)NR10R11, -(alquileno C1-C12)NR12C(≥O) R10, -(alquileno C1-C12)C(≥O)OR10, -(alquileno C1-C12)OR10, -CO2R10, -C(≥O)N(R10)OR11, -NO2, -NR10R11, -OR10 5 -S(O)2R10, -C(≥O)NR10R11, -C(≥O)NR10(alquileno C1-C12)NR10R11, -C(≥O)NR10(alquileno…

Derivados de sulfonamida heterocíclica útiles como inhibidores de MEK.

(30/04/2014) Compuesto de fórmula (IA)**Fórmula** en la que X es -N(R6)-, donde R6 es H o alquilo (C1-C6); R1a y R1b se seleccionan cada uno independientemente de hidroxilo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxilo (C1-C6), alqueniloxilo (C2-C6), alquiniloxilo (C2-C6), halógeno, alquil (C1-C6)-C(O)-, -C(O)OH, -C(O)-O-alquilo (C1-C6), amino, alquil (C1-C6)-NH-, di(alquil (C1-C6))N-, alquil (C1-C6)-NH-C(O)-, di(alquil (C1-C6))NC(O)-, alquil (C1-C6)-C(O)-NH-, alquil (C1-C6)-C(O)-N(alquil (C1-C6))-, alquil (C1-C6)-SO2-NH-, alquil (C1-C6)-SO2-N(alquil (C1-C6))-, alquil (C1-C6)-S-, alquil (15 C1-C6)-S(O)-,…

Derivados pirrolidinil-alquil-amida, su preparación y su aplicación terapéutica como ligandos del receptor CCR3.

(30/04/2014) Compuestos de la fórmula general (I) o (IA), donde Ar1 representa grupo fenilo o 5 naftilo -sustituido opcionalmente con uno o más grupos alquilo C1-4 idénticos o no idénticos, lineales o ramificados, grupo alcoxi C1-4 lineal o ramificado, átomo de halógeno, grupo trifluorometilo, grupo ciano, grupo nitro, grupo hidroxilo, grupo alquilen C1-2 dioxi, grupo amino, o grupo amino sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-4 idénticos o no idénticos, lineales o ramificados; R1, representa átomo de hidrógeno, o grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado; R4, R5, R6a, R6b representa átomo de hidrógeno, o R4 significa grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado y R5, R6a y R6b representan átomo de hidrógeno, o R5…

Tiazoloquinolinas y tiazolonaftiridinas sustituidas con alcoxi.

(16/04/2014) Un compuesto de fórmula I: en donde: RA y RB considerados juntos forman un anillo de benceno condensado o anillo de piridina condensado en donde el anillo de benceno o el anillo de piridina están sustituidos por un grupo -O-R3, o sustituidos por un grupo -O-R3 y un grupo R, en donde el grupo -O-R3 está en la posición 7; R3 se selecciona del grupo que consiste en: -Z-Y-R4, -Z-Y-X-Y-R4, -Z-Y-X-Y-X-Y-R4, -Z-R5, -Z-Het, -Z-Het'-R4, y -Z-Het'-Y-R4; R se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno y trifluorometilo; R" es hidrógeno, -R4, -X-R4, -X-Y'-R4, o -X-R5'; Z se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno y alquinileno, en donde el alquileno, alquenileno y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos…

Derivado del ácido 3-(biariloxi) priopiónico.

(09/04/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** [en la que, R1 representa un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo alquilo C1-4, un grupo alquilo C1-4 halogenado o un grupo alcoxi C1-4, R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo alquilo C1-4, R3 y R4, cada uno independientemente, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alquilo C1-4 halogenado, un grupo alcoxi C1-4-alquilo C1-4 o un grupo hidroxi alquilo C1-4, o R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, representan un grupo que forma cicloalquilo…

Derivado de imidazotiazol que tiene estructura de anillo de prolina.

(02/04/2014) compuesto representado por la fórmula general o una sal del mismo: en la que Ar1 representa un grupo fenilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo ciano y un grupo alquilo C1-C6; Ar2 representa un grupo fenilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 y un grupo ciano, o un grupo piridilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 y un grupo ciano; R1 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo carbamoílo, un grupo amino, un grupo alcanoílo C1- C6 y un grupo ciano, un grupo alcanoílo…

Derivados de Imidazotiadiazol.

(26/03/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es Ar; R2 es A, -(CH2)n-Cyc, -(CH2)pOR3, -(CH2)pOAr1, -(CH2)pAr1 o -(CH2)pHet1; R3 es H o A; Ar1 siginifca fenilo no sustituido, que puede estar mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido por sustituyentes seleccionados del grupo de -OR3, -(CH2)nNR3R3, -(CH2)nN(R3)2 y acilo; Het1 significa heterociclo saturado, insaturado o aromático, mono- o bicíclico que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S, opcionalmente sustituido por ≥O; A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2 no adyacentes pueden ser reemplazados por N y/oNH; Cyc significa cicloalquilo que tiene 3-7 átomos de C, que puede estar sustituido por -OR3, -NR3R3 o -N(R3)2; Hal significa F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 1, 2, 3 o 4;…

Inhibidores de pirimidina de actividad quinasa.

(29/01/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable, o una combinación de los mismos, donde G1 corresponde a la fórmula (i), (ii), (iii) o (iv)**Fórmula*+ m es 0, 1, 2, 3 ó 4; m' es 0, 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; p es 0, 1, 2 ó 3; R1, R2 y R3 son substituyentes eventuales y, cuando están presentes, son cada uno independientemente alquilo, halógeno, -O(alquilo), -O(haloalquilo) o haloalquilo; a y b designan los puntos de unión en los que las fórmulas (i), (ii), (iii) y (iv) se unen a la fórmula (I); L1 es un enlace, O, N(H) o (CR4R5)q; R4 y R5, en cada caso,…

Inhibidores de tiopirimidina e isotiazolopirimidina quinasa.

(15/01/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X es N; Z1 es CR4, Z2 es CR5; Z3 es CR6, Z4 es CR7; R1 es hidrógeno; R2 es LR8; L es -(CH2)nNR9C(O)NR10(CH2)p-; con su extremo derecho unido a R8, donde R9 y R10 son ambos hidrógeno; m ≥ o, y n, y p son independientemente 0-2; R4, R5, R6, y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, NRaRb, halo, e hidroxilo, donde Ra y Rb se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; y R8 se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxialquilo, alquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroaril), heteroarilalquilo,…

Inhibidores de MAPK/ERK cinasa.

(08/01/2014) Compuesto de fórmula:**Fórmula** o un tautómero, enantiómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: n se selecciona del grupo que consiste en 1, 2 y 3; R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo (C4-12) y heteroarilo (C1-10), cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo A; R3 es R15O-NH-; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo (C1-5) y haloalquilo (C1-5), cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo A; y R15 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxilo, alquilo (C1-10), hidroxialquilo (C1-10) y heterocicloalquil (C3-12)-alquilo (C1-10), cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo A; el grupo A consiste en…

Inhibidores a base de aminopirazol triazolotiadiazol de la proteína cinasa c-met.

(09/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde R1 es C1-3 alifático; R2 es hidrógeno, fluoro o metilo; R3 es hidrógeno, fluoro o metilo; cada R4 es independientemente, hidrógeno o fluoro; y R5 es hidrógeno, cloro, ciclopropilo o C1-4 alifático, opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor.

2-carboxamida cicloamino ureas útiles como inhibidores de PI3K.

(04/12/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en donde, A es un anillo arilo no sustituido o sustituido o un anillo heterocíclico sustituido fusionado al resto de la molécula enlas posiciones indicadas por el símbolo *; X-Y es (CH2)r o O(CH2)t o (CH2)tO en donde, r es 1, 2 o 3; t es 1 o 2; n es 0, 1 o 2; q es 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa, en cada aparición, halo; hidrox i;arilo no sustituido o sustituido; amino no sustituido o sustituido; alquilo C1-C7 no sustituido; C1-C7-alquiloel cual es sustituido una o más veces por hidroxi, C1-C7-alcoxi, amino no sustituido o sustituido, arilo…

Benzotiazoles y tiazolopiridinas como moduladores de la sirtuína.

(22/11/2013) Un compuesto: A) de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada uno de X7, X8, X9 y X10 se selecciona independientemente de N, CR20, o CR1', en donde: cada R20 se selecciona independientemente de H o un grupo de solubilización; cada R1' se selecciona independientemente de H o alquilo recto o ramificado C1-C3 opcionalmente sustituido; uno de X7, X8, X9 y X10 es N y los otros se seleccionan de CR20 o CR1'; y de cero a un R20 es un grupo de solubilización; R19 se selecciona de:**Fórmula** en donde: cada Z10, Z11, Z12 y Z13 se selecciona…

Derivados de [4-(1-amino-etil)-ciclohexil]-metil-amina y [6-(1-amino-etil)-tetrahidro-piran-3-il]-metil-amina como antibacterianos.

(13/11/2013) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa alcoxi o halógeno; U, V y W cada uno representa CH, o uno de U, V y W representa N y los otros representan cada uno CH; A representa CH2 u O; G es CH≥CH-E, en la que E representa un grupo fenilo mono o di-sustituido con halógeno, o G es un grupo de unade las fórmulas siguientes en las que Z representa CH o N, Q representa O ó S y K representa O o S; o una sal de tal compuesto.

Compuestos para la modulacion de la actividad de PPAR gamma.

(23/10/2013) Compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que Ar1 es un 3-quinolinilo sustituido o no sustituido; X es -O-, -NH-, ó -S-; Y es -NH-S (O)2-; R1 es un elemento seleccionado entre el grupo de halógeno, (C1-C8) alquilo, (C1-C8) alcoxi, -C (O) R14, -CO2R14, y-C (O) NR15R16, en el que R14 es un elemento seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C8) alquilo, (C2-C8) heteroalquilo;en el que heteroalquilo significa una cadena estable recta o ramificada o un radical de hidrocarburo cíclico ocombinaciones de los mismos, consistiendo en el número indicado de átomos de carbono y de uno a tresheteroátomos seleccionados del grupo que consiste…

Formulación de inhalación que comprende derivados de fenetanolamina para el tratamiento de enfermedades respiratorias.

(23/10/2013) Una composición de inhalación que comprende un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo, en la que: m es un número entero de 2 a 8; n es un número entero de 2 a 5; con la condición de que m + n sea de 4 a 10; R1 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi, halógeno, haloalquilo C1-6, -XC(O)NR9R10, -XNR8C(O)R9, -XNR8C(O)NR9R10, -XNR8SO2R9, -XSO2NR11R12, XNR8SO2R9R10, -XNR9R10, XN+R8R9R10, -XNR8C(O)OR9, -XCO2R9, -XNR8C(O)NR8C(O)NR9R10, -XSR9, XSOR9 y -XSO2R9; o R1 está seleccionado de -X-arilo, -X-hetarilo y -X-(ariloxi), cado uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 gruposseleccionados independientemente de hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -NHC(O)(alquiloC1-6),…

Tiazolil-dihidro-quinazolinas.

(11/10/2013) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en los que significan A CH o N, n 1, 2, 3 ó 4, R1 hidrógeno o un radical compuesto por alquilo C1-4, OR1,1 y NR1,1R1,2; R1,1, R1,2 iguales o diferentes, H o alquilo C1-4; o NR1,1R1,2 un heterociclo de 5 a 6 miembros, que eventualmente contiene otro átomo de N; R2 iguales o diferentes, hidrógeno o un radical seleccionado del grupo compuesto por F, Cl, Br, I, CN, CF3, CF2H, CFH2 y NH2;o un radical seleccionado del grupo compuesto por -O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y alquenilo C2-6; R4 hidrógeno, OH, NH2 o un radical seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, -N(alquiloC1-4)2 y -NH(alquilo C1-4); R3…

Triazolopiridina-2-iloxi-fenil y triazolopiridina-iloxi-fenil amino como moduladores del leucotrieno A4 hidrolasa.

(02/10/2013) Una entidad química seleccionada a partir de los compuestos de la Fórmula (I), de sales farmacéuticamenteaceptables de los compuestos de la Fórmula (I), de profármacos farmacéuticamente aceptables de loscompuestos de la Fórmula (I) y los solvatos de la Fórmula (I). en el que X4, X5, X6 y X7 se definen como una de los siguientes a) y b): a) una X4,X5,X6 y X7 es N y las otros son CRa; donde cada Ra es independientemente H, metil, cloro, flúor otrifluorometil; y b) una X4 y X7es N y cada una X5 y X6 es CH; cada una de R1y R2 es independientemente H, -(CH2)2-3OCH3, -CH2C(O)NH2, -(CH2)3NH2. -(CH2)1-2CO2H, -CH2CO2CH2CH3, bencil, 3 - (2 - oxo - pirrolidin -- 1 -il) - propil, 1 - acetil - azetidina -3 il - metil, cicloalquilomonocíclico, 1 - metil - 4 - piperidinil o - C1 - 4 alquilo no sustituido o sustituido con fenil, cicloalquilomonocíclico,…

Procedimiento para la producción de derivado de diamina.

(02/10/2013) Un procedimiento para la producción de un compuesto representado por la siguiente fórmula (A), que comprendelas etapas de: (a) mezclar un compuesto representado por la fórmula (B):**Fórmula** con ácido p-toluenosulfónico o monohidrato de ácido p-toluenosulfónico a menos de 1 equivalente molar conrespecto al compuesto representado por la fórmula (B) en un disolvente con calentamiento; (b) añadir más ácido p-toluenosulfónico o monohidrato de ácido p-toluenosulfónico a la solución mixta conenfriamiento, en donde el ácido p-toluenosulfónico o el monohidrato de ácido p-toluenosulfónico adicional se añaden en una cantidad talque el equivalente molar total…

Derivados de isotiazolo-pirimidindiona como moduladores de TRPA1.

(01/10/2013) La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I): o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en la que Y y Z se eligen independientemente entre azufre o nitrógeno, con la condición de que Y y Z no son simultáneamenteiguales; R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se eligen independientemente entre hidrógeno, hidroxilo, alquilo sustituidoo no sustituido, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilalquilo, (CRxRy)nORx, CORx, COORx,CONRxRy, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy y (CH2)nNHCORx; R3 se elige entre hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo, haloalquilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo,cicloalquenilo; L es un enlazador elegido entre -(CRxRy)n -, -O-(CRxRy)n-, -C(O)-, -NRx -, -S(O)mNRx -, - NRx(CRxRy)n- y -S(O)mNRx(CRxRy)n; U…

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