CIP-2021 : C07D 513/04 : Sistemas orto-condensados.

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Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00.

C07D 513/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de imidazo[2,1-b]tiazol, su preparación y su uso como medicamentos.

(14/09/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que Ra y Rb representan independientemente un radical arilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno o un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado; un radical heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S como miembro de anillo, opcionalmente sustituido con un halógeno o un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado; o el siguiente resto:**Fórmula** con la condición de que uno de Ra y Rb representa este resto y el otro representa un radical arilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno o un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, saturado; o un radical heteroarilo…

Composición farmacéutica con solubilidad mejorada.

(07/09/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KAMADA,MAKOTO, SEKIGUCHI,GAKU, KIDOKORO,MOTONORI.

Una composición farmacéutica sólida que contiene N1-(5-cloropiridin-2-il)-N2-((1S,2R,4S)-4- [(dimetilamino)carbonil]-2-{[(5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-il)carbonil]amino}ciclohexil)etanodiamida representada por la siguiente fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable de la misma, o un solvato de la misma, en la que el contenido del compuesto representado por la fórmula (I) es del 0,5 % en peso o más y menos del 10 % en peso, con respecto al peso total de la composición farmacéutica, y en la que la forma de dosificación es un comprimido.

PDF original: ES-2605034_T3.pdf

Derivados de tiazolo-pirimidina terapéuticamente activos.

(10/08/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde Q representa un grupo de fórmula (Qa), (Qb), (Qc), (Qd) o (Qe):**Fórmula** en donde el asterisco (*) representa el punto de sujeción al resto de la molécula; V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; W representa el residuo de un grupo cicloalquilo C3-7; Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado entre -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R2)- y -S(O)2N(R2)-, o un grupo enlazador de fórmula (Ya):**Fórmula** en donde el asterisco (*) representa el punto de sujeción al resto de la molécula; Z representa hidrógeno; o alquilo C1-6,…

Derivados de 8-carbamoil-2-(pirid-6-il 2,3-disustituido)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina como agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedad inmunes y autoinmunes.

(10/08/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde X es benzo[d]tiazolilo, tiazolo[5,4-b]piridinilo, tiazolo[4,5-c]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, tiazolo[5,4- c]piridinilo, tiazolo[4, 5-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]pirazinilo, o imidazo[1,2-b]piridazinilo; Y1 es pirrolilo, pirazolilo, triazolilo o piridinilo; en donde Y1 está opcionalmente sustituido con uno, o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R5, CN, F, Cl, Br e I; L1 se selecciona del grupo que consiste en (CR6R7)q, (CR6R7)s-LOC6R7)r, (CR6R7)s-S-(CR6R7)r, (CR6R7)s-SO)2- (CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6AC(O)-(CR6R7)r, (CR6R7)s-C(O) NR6A-(CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6A-(CR6R7)r y (CR6R7)s- SO)2NR6A-(CR6R7)r; …

Régimen de dosificación de edoxabán.

(03/08/2016) Un agente anticoagulante oral que comprende N1-(5-cloropiridin-2-il)-N2-((1S,2R,4S)-4-[(dimetilamino)carbonil]-2- {[(5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-il)carbonil]amino}ciclohexil)etanodiamida representado por la fórmula siguiente:**Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable del mismo o un hidrato del mismo, como ingrediente activo, para su uso en el tratamiento de la tromboembolia basado en la fibrilación auricular no valvular, en el que la dosis del agente anticoagulante se selecciona mediante (A) la selección de un factor involucrado en el riesgo de hemorragia causada por el agente anticoagulante como un determinante de la dosis, en el que el determinante de la dosis de un paciente que necesite administración es el aclaramiento de creatinina; (B) el establecimiento de un valor de referencia del determinante…

Derivados de etinilo.

(03/08/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que Y es N o C-R1'; G es un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 heteroátomos, seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridinilo con diferentes posiciones de N, imidazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, tiofenilo, tiazolilo, pirazolilo o tiadiazolilo, que están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o NRR'; R y R' son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el átomo de N al que están unidos un grupo heterocíclico saturado de cinco o seis miembros que puede contener un oxígeno, NH o grupo N-alquilo C1-C7 adicional; …

Derivados condensados de pirimidina terapéuticamente activos.

(20/07/2016) Un compuesto de la fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde Q representa un grupo de la fórmula (Qa) o (Qb):**Fórmula** en la que el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula; V representa -CH2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; X representa C-R3; Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado de -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R4)- y -S(O)2N(R4)-; Z representa hidrógeno; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-6), arilo, aril-alquilo(C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo(C1-6),…

Compuestos de tiazolopirimidina.

(13/07/2016) Un compuesto de la Fórmula I**Fórmula** en donde, R1, es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6 -sulfonilo, halo, nitro, amino, aminoalquilo, amido, ciano, oxo, ó R1'; R1, es heterocicloalquilo ó espiroheterocicloalquilo, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido con una o más R1"; R1", es hidroxi, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ó haloalquilo C1-6; B, es fenilo, piridinilo, pirrolidinilo, ó piperidinilo; X. es OH, alcoxi C1-6, NHC(≥O)Y, C(≥O)NH2, C(≥O)NHY, C(≥O)X', C(≥O)Y,CH2NHY, CH2CH2Y, CF≥CHY,…

Compuestos heterocíclicos de hexahidropiran[3,4-d][1,3]tiazin-2-amina sustituidos como inhibidores de PPA, BACE1 y BACE2.

(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estereoquímica absoluta de Fórmula I**Fórmula** en el que R1 es hidrógeno o metilo, en el que dicho metilo está opcionalmente sustituido con desde uno hasta tres flúor; R2 es un heteroarilo de entre 5 y 6 miembros, que tiene entre uno y tres heteroátomos elegidos de entre N, O o S, en el que al menos uno de los heteroátomos es S o N y en el que dicho N está opcionalmente sustituido con R4; y en el que dicha fracción de heteroarilo está independientemente sustituida en cada posición de carbono disponible con R3a, R3b, R3c o R3d; R38, R3b, R3c y R3d son independientemente hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, alquilo C1-6, -O alquilo C1-6; -(CR5aR5b)m-cicloalquilo C3-6 o -(CR5aR5b)m-heterocicloalquilo…

Inhibidores selectivos de glucosidasas y usos de los mismos.

(08/06/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que R1 y R2 son H, o R1 es H y R2 es F, o R1 es F y R2 es H, o R1 es OR3 y R2 es H; cada R3 es independientemente H o acilo C1-6; R4 es H y R5 es OR3, o R4 es OR3 y R5 es H; R6 es H, F o OR3; cada R7 es independientemente H o F; cada R8 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6 y alcoxi C1-6, en el que el alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6 o alcoxi C1-6 están opcionalmente sustituidos de uno hasta el máximo número de sustituyentes con uno o más de flúor, OH o metilo, o los dos grupos R8 están conectados junto con el átomo de nitrógeno…

Bencimidazoles y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.

(01/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o una de sus sales, en donde: uno de Z11 y Z12 es CR13, y el otro de Z11 y Z12 se selecciona de N y CR13, en donde R13 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), -S-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), alquilo C1-C4, -(alquil C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-alquil(C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo(C1-C4) y cicloalquilo C3-C7; R se selecciona de hidrógeno, -alquilo (C2-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con fluoro, -alquil(C1-C4)-N(R7)(R7), -alquil(C1-C4)-C(O)-N(R7)(R7), -alquil(C2-C4)-O-R7, y -alquil(C2-C4)-N(R7)-C(O)-R7, en donde: cada R7 se selecciona independientemente…

Derivados de imidazo[2,1]tiazol-3-ona útiles como agentes de diagnóstico para la enfermedad de Alzheimer.

(01/06/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en el que Ar es fenilo, piridinilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo, 1,3-dihidro-indol-2-ona, pirazinilo, isoxazol-3-ilo, imidazolilo, tiofenilo o pirimidinilo; R es alquilo-C1-7 o alquilo-C1-7 sustituido por halógeno; R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi-C1-7, alquilo-C1-7 y alcoxi-C1-7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo-C1-7; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7, alquilo-C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi-C1-7, alcoxi-C1-7 sustituido por halógeno, O(CH2)mO(CH2)mO-alquilo-C1-7 sustituido por halógeno, ciano, alcoxi-C1-7 sustituido por hidroxi, alqueniloxi-C1-7, C(O)OH, heterocicloalquilo seleccionado de morfolinilo, pirrolidinilo o pirrolidin-2-ona, o es heteroarilo seleccionado entre imidazolilo sustituido por alquilo-C1-7,…

Imidazotia(dia)zol sulfonamidas como nematicidas.

(01/06/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en la que A es N o C-R1; Z es O o S; cada R1 es independientemente H, halógeno, ciano, nitro, OR4, NR5R6, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, C(X)R7, C(O)OR8, C(O)NR11R12, S(O)mR9, S(O)2NR11R12, N(R10)C(O)R7, N(R10)C(O)NR11R12, N(R10)S(O)2R9 o N(R10)S(O)2NR11R12; o cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo C4-C8, cicloalquilcicloalquilo C6-C14 o cicloalquenilo C5-C7, cada uno sustituido opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, OR4a y S(O)mR9a; o alquilo C1-C6 sustituido…

Compuestos de tetrahidropirrolotiazina.

(18/05/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LOPEZ, JOSE, EDUARDO, WATSON, BRIAN, MORGAN, MATHES, BRIAN, MICHAEL, WINNEROSKI, JR., LEONARD LARRY, BECK,JAMES,PETER, RANKOVIC,ZORAN, MERGOTT,DUSTIN JAMES, GREEN,STEVEN JAMES, SHI,YUAN, PORTER,WARREN JAYE.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en;**Fórmula** R1 es H o F; R2 es H, -CH2OH, alquilo C1-C3,**Fórmula** R3 es H, F o CN; R4 es H, F; o CN; y R5 es H, -CH3 o -OCH3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2584827_T3.pdf

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Inhibidores de BACE.

(27/04/2016). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: WATSON, BRIAN, MORGAN, WINNEROSKI, JR., LEONARD LARRY, HEMBRE,ERIK,JAMES, MERGOTT,DUSTIN JAMES, GREEN,STEVEN JAMES, SHI,YUAN.

Un compuesto de Fórmula:**Fórmula** en el que A es:**Fórmula** Z es O o S; R1 es H, F, Cl, CN, OCH3, OCH2CH2OCH3,**Fórmula** R2 es H, F, Cl, o CH3; R3 es H, F, Cl, CH3, CF3, alcoxi C1-C3, OCH2CH2OCH3,**Fórmula** y R4 es H, F, Cl, o OCH3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2657905_T3.pdf

Compuestos de benzotiazol y azabenzotiazol útiles como inhibidores de cinasas.

(13/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un enantiómero, un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es -NHCH3, -NHCH2CH3, -NHCH(CH3)2, -NH(CH2)2CH3, -NH(CH)2OCH3, -NH(CH2)2N(CH3)2, (R)-NH CH(CH3)CH2CH3, (S)-NHCH(CH3)CH2CH3, (R)-NHCH(CH3)CH2CH2OCH3, (S)-NHCH(CH3)CH2CH2OCH3, (R)- tetrahidrofuran-3-ilamino, (S)-tetrahidrofuran-3-ilamino, 4-morfolinoetilamino, 4-morfolinopropilamino, 1- piperidinoetilamino, 1-piperidinopropilamino o ciclopropilamino; R2 es hidrógeno; y A es**Fórmula** en la que R3 es flúor en la posición orto; R6 es amino, amino sustituido con 1 o 2 de los siguientes: alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con de 1 a 4 grupos hidroxi, cicloalquilo C3-C8, fenilo, naftilo, antracenilo…

Derivados de imidazo-oxadiazol e imidazo-tiadiazol.

(13/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que X indica O o S, U se selecciona de (i) un anillo de fenilo que puede estar sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, halógeno, CN (ii) un sistema heterocíclico insaturado o aromático de 5 ó 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente hasta 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O o S, que puede estar sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, halógeno, CN, (iii) un enlace sencillo. T indica -NR5-, -NR5CO-, -CONR5, -NR5-CO-NR5, -CO W se selecciona de (i) un alquileno C1-C6 lineal o ramificado en el que de 1 a 2 átomos de H pueden reemplazarse por un anillo de fenilo, halógeno,…

Derivados de triazol como inhibidores de SCD.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**fórmula** en donde: X representa -CONH-, -NHCO- o -CH2NH-; R1 representa fenilo sustituido con dos grupos independientemente seleccionados de halógeno; R2 representa hidrógeno, -alquilo C1-6 o -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3); R3 representa: -heteroarilo C5-9 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionados de: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-6, -CO2R4, -C(≥O)NR5R6, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-NR7R8, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -C(≥O)NH- (alquil C1-3)-OH, -C(≥O)R9, -(alquil C1-6)-OH, -CHO, -(alquil C1-3)-CO2(alquilo C1-3), -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -halogenoalquilo C1-6, -O-halogenoalquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-6, -cicloalquilo C3-6, o halógeno, en donde heteroarilo C5-9 significa un grupo cíclico aromático que contiene de 5 a 9…

Derivado heterocíclico condensado y uso del mismo.

(13/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** En donde X es O, S o N(alquilo C1-6); R2 es (A) carbamoílo que posee opcionalmente 1 o 2 sustituyentes que se seleccionan de alquilo C1-6 que posee opcionalmente 1 o 2 sustituyentes que se seleccionan de (1') átomo de halógeno, (2') ciano, (3') amino, (4') alquilamino C1-6, (5') di-alquilamino C1-6 que posee opcionalmente un hidroxi, (6') alcoxi C1-6-carbonilamino, (7') hidroxi, (8') di-alquilo C1-6-carbamoílo, (9') carbamoílo cíclico de 5 a 7 miembros, (10') grupo heterocíclico que posee opcionalmente un …

Derivados condensados de aminodihidrotiazina como inhibidores de BACE.

(30/03/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, FARTHING, CHRISTOPHER NEIL, HALL,ADRIAN.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es hidrógeno o flúor; A es CH o N; Y es metilo, etilo, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, difluoroetilo, metoxi, etoxi, metoximetilo o -C≡N.

PDF original: ES-2575914_T3.pdf

Isotiazolopiridinonas útiles para el tratamiento de (entre otros) fibrosis quística.

(30/03/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho anillo está opcionalmente condensado con un anillo de 5-12 miembros, monocíclico o bicíclico, aromático, parcialmente insaturado, o saturado, en el que cada anillo contiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de -WRW; W es…

Compuestos heterocíclicos conocidos y nuevos como agentes para combatir plagas.

(30/03/2016) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que A representa N o CR1, D representa N o CR2, en donde A y D no representan simultáneamente N, R1 representa un resto de la serie de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, R2 representa un resto de la serie de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, …

Formas sólidas que comprenden N-(5-terc-butil-isoxazol-3-il)-N'-{4-[7-(2-morfolin-4-il-etoxi)imidazo[2,1-b][1,3]benzotiazol-2-il]fenil}urea, composiciones de las mismas y usos de las mismas.

(16/03/2016). Solicitante/s: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION. Inventor/es: BHAGWAT, SHRIPAD, DR., SCHWARTZ, ALAN, PARENT,Stephan D, LAI,WEI, ROE,MELANIE J, SMOLENSKAYA,VALERIYA N.

Una forma sólida que comprende una sal del compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que la sal se selecciona de entre el grupo que consiste en: sales de bromhidrato, besilato, esilato, edisilato, mesilato, napsilato, sulfato y tosilato.

PDF original: ES-2573292_T9.pdf

PDF original: ES-2573292_T3.pdf

Piridinonas/pirazinonas, procedimiento de preparación y procedimiento de utilización de las mismas.

(25/02/2016) Compuesto seleccionado de fórmula I:**Fórmula** y estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 se selecciona de entre**Fórmula** en el que la línea ondulada indica el sitio de unión; R4 se selecciona de entre OH, CN, NRbRc, piperidinilo, cicloalquilo C3-C6 sustituido opcionalmente con alquilo C1- C6 o haloalquilo C1-C4, y alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con OH o alquilo OC1-C4; R2 es H, CH3 o CF3; el anillo B se selecciona de entre fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros que presenta por lo menos un átomo anular de nitrógeno y heterociclilo de 8 a 11 miembros que presenta por lo menos un átomo anular de nitrógeno; R3 se selecciona independientemente de entre H, -Ra, -ORb, -SRb, -NRbRc, halo, ciano, nitro, -CORb, -CO2Rb, - CONRbRc, -OCORb,…

Derivados biaromáticos antibacterianos.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R representa H, ciano, alcoxi (C1-C3), cianometoxi, cicloalquilmetoxi (C3-C6), hidroxialcoxi (C2-C4), alcoxi (C1-C3)- alcoxi (C2-C3), alcoxicarbonilo (C1-C4), 2-etoxi-2-oxoetoxi, 2-(metilamino)-2-oxoetoxi, (1-cianociclobutil)metoxi, 3- hidroxi-pirrolidin-1-ilo o (3,4-dihidroxiciclopentil)metoxi; U1 representa N o CR1, U2 representa N o CR2, U3 representa N o CR3 y U4 representa N o CR4, se entiende que como máximo tres de U1, U2, U3 y U4 pueden representar N al mismo tiempo; V1 representa N o CR5, V2 representa N o CR6, V3 representa N o CR7 y V4 representa N o CH, se entiende que como máximo dos de V1, V2, V3 y V4 pueden representar N al mismo tiempo; R1 representa H, ciano, hidroxi…

Cristal de derivado de diamina y procedimiento de producción del mismo.

(23/02/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SUZUKI, TETSUYA, ONO,Makoto.

Un procedimiento de producción de cristales de Forma II de p-toluenosulfonato de N1-(5-cloropiridin-2-yl)-N2- ((1S,2R,4S)-4-[(dimetilamino)carbonil]-2-{[(5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2- il)carbonil]amino}ciclohexil)etanodiamida monohidrato representado por la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** que comprenden un pico en un ángulo de difracción (2θ) de 22,3 ± 0,2 o 23,2 ± 0,2 (°) en difracción de rayos X de polvo obtenido usando rayos Cu-Kα, comprendiendo el procedimiento las etapas de (a) convertir un compuesto representado por la fórmula (I) en un sólido amorfo o de baja cristalinidad; y (b) exponer el sólido amorfo o de baja cristalinidad al vapor del disolvente, en el que el disolvente usado es anisol, acetona, 2-butanona, tolueno, acetonitrilo, dimetoxietano o dimetoximetano.

PDF original: ES-2560955_T3.pdf

Derivados de 2-oxo-1-imidazolidinil imidazotiadiazol.

(11/02/2016). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Inventor/es: QUESNEL,YANNICK, PROVINS,LAURENT.

Derivados de oxo-1-imidazolidinil imidazotiadiazol según la fórmula (I), sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereómeros y mezclas, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** en donde R1 es un C1-4-alquilo o un C2-4-alquenilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halógeno; R2 es un halógeno o un C1-4-alquilo que al menos contiene un sustituyente halógeno; R3 es un C1-4-alquilo que al menos contiene un sustituyente hidroxi o un sustituyente alcoxi; R4 es hidrógeno o un grupo metilo.

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Compuestos inhibidores de PI3K de benzoxepina y métodos de uso.

(08/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PRICE, STEPHEN, GOLDSMITH, RICHARD, A., OLIVERO, ALAN, G., HEALD,Robert, DO,Steven, HEFFRON,Tim, STABEN,STEVEN, FOLKES,ADRIAN J, NDUBAKU,CHUDI, BLAQUIERE,NICOLE, DUDLEY,DANETTE, KOLESNIKOV,ALEKSANDR, WEI,BINQING.

El compuesto 2-(3-amino-1-(2,4-difluorofenil)-1H-1,2,4-triazol-5-il)-N-metil-4,5-dihidrobenzo[b]tieno[2,3-d]oxepin-8- carboxamida.

PDF original: ES-2558742_T3.pdf

Pirano[3,2-d][1,3]tiazol como inhibidores de glicosidasas.

(03/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 indica Y, COA, COOA, COO-(CH2)n-Ar, COO-(CH2)n-Cyc; R2, R3 indican independientemente entre sí Y o SO2Y; R4 indica Cl, Br, I, COOY, SO2Y, CN, CAr3, (CH2)m-Ar,**Fórmula** o ; R5 indica (CH2)n-Ar, (CH2)n-Cyc, (CH2)n-Het, (CH2)n-O-Ar, (CH2)n-CY(OH)-Ar, (CH2)n-CO-Ar o (CH2)n-NYAr; X indica CH2, CO o CH(OH); Y indica H o A; A indica alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden reemplazarse independientemente entre sí por Hal y/o en el que un grupo CH2 puede reemplazarse con un grupo -CH≥CH-; Cyc indica cicloalquilo que tiene 3-7 átomos de C, en el que 1-4 átomos de H pueden reemplazarse independientemente entre sí por Hal y/o que pueden sustituirse…

Procedimientos de preparación de derivados de diamina ópticamente activos.

(03/02/2016) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la fórmula (1d) siguiente o una sal o un hidrato del mismo:**Fórmula** en la que R1a representa un grupo di(alquil C1-C6)amino; y R4 representa un grupo alquilo C1-C6 o un grupo bencilo (en el que el grupo bencilo puede tener, en el anillo bencilo, uno o dos grupos como sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo nitro y un átomo halógeno), en el que el procedimiento comprende: tratar un compuesto representado por la fórmula siguiente:**Fórmula** en la que R1a es tal como se ha definido…

Derivados de fenilpirazol como potentes inhibidores de ROCK1 y ROCK2.

(06/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -O-alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)(CH2)rNaRa -(CH2)rCN, -(CH2)rNRaC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaC(≥O)ORb, -(CH2)r OC(≥O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)ORb, -(CH2)rS(O)pNRaRa, -(CH2)rNRaS(O)pNRaRa, - (CH2)rNRaS(O)pRc, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, (CH2)r-carbociclilo C3-6 sustituido con 0-3 Re, y -(CH2)r heterociclilo sustituido con 0-3 Re; …

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